EXCIPIENTES

Tipos de excipientes
Excipiente  Sustancia que a las concentraciones presentes en una
forma farmacéutica, carecen de actividad farmacológica.
 Los excipientes que están en negrilla son los que hemos
usado en laboratorio
Tipos de Descripción
excipiente
Se utiliza en formulaciones orales y tópicas como un
Agente adsorbente agente de suspensión y estabilización, ya sea solo o en
combinación con otros agentes de suspensión.

Función  Captan por adsorción componentes líquidos o

humedad

- Almidones para captar aceites

- Dióxido de silicio coloidal (Aerosil), para captar
agua y aceites
- Celulosa microcristalina, para captar aceites, agua
y pasta
- Fosfato de calcio tribásico para captar aceites y
pastas.
Se utilizan en preparaciones farmacéuticas como
aglutinantes para granulación húmeda. Aunque
pueden usarse en seco en general se agregan a la
formulación en solución o dispersión para garantizar una
Agente aglutinante distribución más homogénea.

Función Le dan cohesividad a los polvos,

suministrando de este modo la suficiente coherencia para
formar el granulado, el cual bajo forma compactada se
transforma en una masa aglutinada previo a ser tableta y
obtener así un comprimido más resistente, es decir, un
comprimido con baja friabilidad.
- Uso del 1 al 5% en polvo
- Uso del 10 al 20% en solución

EXCIPIENTES
- Goma arábiga  hasta 20%  característica:
granulado duro
- Gelatina  5-20 %  buen aglutinante, se usa en
 caliente.
- Glucosa  hasta 50%  Buen aglutinante,
higroscópico.
- PVP  2-10%  característica: solvente en
agua y otros solventes alcohólicos. En otra
página encontré que el recomendado es de
0,5-5 %
- Sacarosa  hasta 70% (2-20% en seco y 50-67%
húmedo)  Granulados duros higroscópicos.
- Almidón de maíz  5 -25%
- Almidón pregelatinizado  5-10%
Función  Disminuyen fricción metal-tableta evitando
que la tableta se adhiera a la matriz o los punzones. Los
antiadherentes son sustancias que reducen la adhesión a
Agente la superficie de los punzones. Según Natalia: son agentes
antiadherente que evitan que se formen aglomerados y algunos son
usados también como lubricantes.

EXCIPIENTES
- Talco  1-5 %
- Almidón de maíz  3-10 %
- Aerosil 200  0,1-0,5 %
- Syloid  0,1-0,5 %
- Lauril sulfato de Sodio  <1 %
- Estearato metálica  <1 %
- DI- Leucine  3-10%
Función  Cumplen varias funciones, la principal es
evitar el pegado de las tabletas comprimidas en la
superficie de los punzones y reducir a función entre
Agentes lubricantes partículas.

EXCIPIENTES
Lubricantes insolubles en agua
- Estearato de Magnesio, calcio y sodio  0,25-
2%
- Ácido Esteárico  0,25 – 2%
- Esterotex  0,25 – 3%
- Talco  1-5 %
- Ceras  1-5 %
- Esterowet  1-5 %
- Gliceril Behenato, compritol  1-5%
Lubricantes solubles en agua
- Benzoato de sodio  5%
- Cloruro de sodio  5%
 - DI Leucine  1-5 %
- Carbomax 4000 y 6000  1-5 %
- Oleato de Sodio  5 %
- Acetato de Sodio  1-5 %
- Lauril Sulfato de Sodio  1-5 %
- Lauril sulfato de magnesio  1-2 %

Función  Mejorar las característica de flujo de una

mezcla de polvos, donde es importante optimizar el
orden de la adición y el proceso de mezclado de estos
materiales con el objetivo de maximizar su efecto.
Facilitan el flujo desde la tolva hacia la matriz y el
Agentes deslizantes movimiento entre las partículas.

EXCIPIENTES
- Talco  5%
- Almidón de Maíz  5-10 %
- Cab-O- Sil (Sílice ahumada hidrofóbica)  0,1 – 0,5
%
- Syloid  0,1-0,5 %
- Aerosil 200  0,5 – 3%
Con frecuencia, la dosis única del API es pequeña y la
sustancia inerte se agrega para aumentar el volumen,
Agente diluyentes con el propósito de que la tableta comprimida tenga un
tamaño practico para la compresión.
Es fundamental, por consiguiente, que el diluyente
presente adecuadas características de compresión, las
cuales van a depender de numerosos factores, tales
como cristalinidad, contenido de agua y estructura macro
y microscópica.

Función  Sirven para ajustar el peso de las tabletas,

conseguir una masa adecuada para comprimir,
preferentemente deben ser hidrófilos.

EXCIPIENTES
- Celulosa microcristalina
- Lactosa
- Lactosa “Spray Dried”
- Almidón de maíz  10-50 %
- Almidón pregelatinizado  5-75%
- Fosfato dibásico y tribásico de calcio  10-
50%
- Glucosa  10-50%
 - Sulfato de calcio  10-50%
- Manitol  10-90%
- Sorbitol  25-90%
- Celulosa en polvo  10-90%
- Carbonato de calcio  <45%
- Cloruro de sodio
- Azúcar compresible  20-60%
- Talco  5-30%
Agentes Son sustancia o mezclas de ellas, que promueven en un
desintegrantes comprimido su disgregación en un medio acuoso,
incrementando la superficie y permitiendo la rápida
liberación del API.
Las sustancias activas deben liberarse de la matriz del
comprimido, tan efectivamente como sea posible,
rompiéndose las uniones formadas durante la compresión
como las fuerzas de Van der Walls, uniones capilares,
puentes de hidrogeno, uniones de fusión o disolución
parcial de superficies con recristalización.

Función  Facilitan la desintegración o disgregación de

la tableta en agua o en jugo gástrico. Liberan al
fármaco de la tableta, aumentando porosidad.

EXCIPIENTES
Desintegrantes
- Almidón (Starch) USP  5-20 %
- Almidón Starch 1500  5-15 %
- Avicel (pH 101 y 102)  10-20%
- Solka floc  5-15%
- Ácido Alginico 1-5%
- Amberlite  0,5-5%
- Na CMC
- HPMC
- Carboxilmetilcelulosa sódica entrecruzada
(croscamelosa sódica)  1-3%
Superdesintegrantes
- Celulosa entrecruzada  2% en compresión directa
y 3% en vía húmeda  hasta 5%
- PVP entrecruzada  2 al 5%
- Almidón entrecruzado  4% optimo, 2% suficiente
 hasta 8%
- Ácido alginico entrecruzado  1-5%
Protegen los ingredientes de la tableta comprimida de los
Agentes efectos del aire, de la humedad y ayudan a que las
recubridores tabletas comprimidas de sabor poco placentero sean
fáciles de tragar. La mayoría de las tabletas recubiertas
comprimidas utilizan una capa de celulosa. Otros
materiales utilizados por polímeros sintéticos y otros
polisacáridos.
Agentes Sirven para hacer las pastillas más ingeribles,
endulzantes otorgándoles sabor más agradable

Lista de excipientes
LACTOSA ANHIDRA
Fórmula molecular: C12H22O11
Peso molecular: 342,30 g/mol.
Descripción: Polvo cristalino blanco.
Incompatibilidades: Incompatible fuertes
oxidantes. La lactosa anhidra es un azúcar
reductor, por lo que puede reaccionar con
aminas primarias y secundarias (reacción de
Maillard).
Estabilidad: Es estable, aunque es un material
higroscópico.

Propiedades:
 Solubilidad: Soluble en agua y esporádicamente soluble en
etanol 95%.
 Punto de fusión: 223-252 oC.
Usos:
 Diluente en tabletas y cápsulas.

LACTOSA MONOHIDRATADA
- Formula molecular: C12H22O11H2O
- Peso: 360,31
- Punto de fusión: 201-202 °C
- Densidad: 1,54 g/cm3
 - Higroscopicidad: Es estable en el aire y no es afectada por la
humedad a una temperatura ambiente. Sin embargo, la forma
amorfa, dependiendo de cómo es década, puede ser afectada por
la humedad y puede ser convertida a monohidratada.

TIPO DE EXCIPIENTE
- Diluyente de tabletas y cápsulas
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- Fácil pero lentamente soluble en agua
- Prácticamente insoluble en etanol al 96%
- No es inerte, por lo que no está exente de riesgos.
- En envases bien cerrados. PROTEGER DE LA LUZ
- Bajo condiciones HÚMEDAS, puede crecer moho.
INCOMPATIBILIDADES
Aminoácidos, anfetaminas y sustancia alcalinas como la aminofilina,
nicotamida, hidralazia, etc. Que oxidan a la lactosa y la vuelven
amarillenta (rxn de Moore).
Una reacción de condensación del tipo Maillard es probable que ocurra
entre lactosa y compuestos que son principalmente aminos para formar
productos color café. Estas reacciones son más probables con materiales
amorfos que con lactosa cristalina.
ESTRUCTURA

EJEMPLO DE FORMULACIÓN
LACTOSA SPRAY DRIED
Fórmula molecular:
 C12H22O11 (lactosa anhidra amorfa).
 C12H22O11*H2O (lactosa monohidrato)
Peso molecular:
 342,30 g/mol (anhidra).
 360,31 g/mol (monohidrato).
Descripción: Polvo cristalino blanco, sin olor y con un ligero sabor
dulce.
Incompatibilidades: La lactosa en un azúcar reductor. La lactosa
amorfa es la forma de lactosa más reactiva presente en la lactosa spray
dried, por lo que puede sufrir reacciones de Maillard con aminas
primarias y secundarias.
Estabilidad: Es estable, aunque es un material higroscópico.

Propiedades:
 Solubilidad: Insoluble en agua, prácticamente insoluble en
acetona, etanol y tolueno.
 Punto de fusión: 223 ºC.

Usos:
 Aglutinante
 Diluente para tabletas y cápsulas
 Ayudante para un mejor flujo

TALCO USP
- Higroscopicidad: Absorbe significantes cantidades de agua a 25 °C
y a humedad relativa de hasta 90%
- Distribución de tamaño de partícula: varía dependiendo de la
fuente
- Solubilidad: insoluble en ácidos diluidos y álcalis, solventes
orgánicos u agua.
TIPO DE EXCIPIENTE
- Antiadherente en tabletas recubiertas. Excelente propiedad
antiadherente.
- Deslizante de cápsulas y tabletas
- Lubricante de cápsulas y tabletas. Pobre propiedad lubricante.
- Diluyente
Mirar en la tabla de arriba los porcentajes
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- Material estable
- Debe ser almacenado en un contenedor bien cerrado en un lugar
fresco y seco.
INCOMPATIBILIDADES
Incompatibilidad con compuestos de amonio cuaternarios
EJEMPLO FORMULACIONES

ESTEARATO DE MAGNESIO USP

- Peso molecular: 591,27
- Punto de ebullición: 88,5 °C
- Higroscopicidad: Debido a su carácter hidrófobo, es despreciable o
nula la humedad absorbida del medio ambiente. Este carácter
hidrófobo influye negativamente en la disgregación y velocidad de
disolución de los comprimidos.
- Solubilidad: insoluble en agua, alcohol y éter, poco soluble en
alcohol caliente y benceno.
TIPO DE EXCIPIENTE
- Lubricante (ver tabla para %)
- Antiadherente
- Deslizante
Se utiliza en el proceso de compresión como lubricante, ya sea en
compresión directa como por granulación. Proporciona a la mezcla
pulverulenta a comprimir unas características reologicas adecuadas para
este proceso. Además tiene propiedades deslizantes y
antiadherentes que facilitan la compresión.
JAMÁS  en cantidades mayores a 5% pues por ser hidrófobo, retarda el
tiempo de disgregación y la velocidad de disolución de los comprimidos,
efecto que incrementa el tiempo de mezcado, al formar una pequeña
película en la superficie del comprimido y de los gránulos. También
puede influir negativamente en la resistencia a la fractura y friabilidad.
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- Presenta dos polímeros
- Almacenamiento en lugar frio y seco, y en recipiente hermético.
- PROTEGER DE LA LUZ
INCOMPATIBILIDADES
Incompatibilidad con ácidos fuertes, álcalis y sales de hierro. Evitar
mezclas con materiales oxidante fuerte. Incompatibilidad con ácidos
fuertes, álcalis, sales de hierro, agentes oxidantes, ácido acetilsalicílico,
vitaminas y sales de alcaloides.
ESTRUCTURA

EJEMPLO DE FORMULACIÓN
DIÓXIDO DE SILICIO COLOIDAL (AEROSIL 200)
USP
- Peso molecular: 60,8
- Flujo: 35,25% (índice de Carr de compresibilidad)
- Tamaño de partícula: 7-16 nm
- Solubilidad: parcialmente insoluble en solventes orgánicos, agua,
ácidos, excepto en ácido hidrofluorico. Soluble en soluciones de
hidróxido álcali.
- Es higroscópico, pero absorbe grandes cantidades de agua sin
volverse líquido.
TIPO DE EXCIPIENTE
- Adsorbente
- Antiadherente
- Deslizante
Ver % en tabla
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- Debe ser almacenado en un contenedor bien cerrado
- PROTEGER DE LA HUMEDAD
INCOMPATIBILIDADES
Incompatible con preparaciones de dietilstilbestrol
EJEMPLO DE FORMULACIÓN

FOSFATO DIBÁSICO DE CALCIO

- Peso molecular: 136,06
- Prácticamente insoluble en agua y en etanol al 96%
- Se disuelve en HCL diluido y en ácido nítrico diluido.
TIPO DE EXCIPIENTE
- Diluyente NO higroscópico (ver tabla)
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- PROTEGER DE LUZ
 - Envase bien cerrado
INCOMPATIBILIDADES
Álcalis, agentes oxidantes, carbonatos y bicarbonatos, otros fosfatos,
sulfatos solubles, citratos, tartratos, anfotericina, algunas cefalosporinas,
algunas tetraciclinas, ampicilina, clindamicina, eritromicina,
estreptomicina, novobiocina, dobutamina, prednisolona, proclorperazina,
aspirina, aspartamo, y tocoferil acetato.

MENTOL
- Peso molecular: 156,26
- Prácticamente insoluble en agua, muy soluble en etanol al 96%, y
petróleo ligero, fácilmente soluble en aceites grasos, y parafina
liquida, muy poco soluble en glicerol
- Punto de fusión: 41-44 °C
TIPO DE EXCIPIENTE
- Agente saborizante y odorífero. 0,2 -0,4 % en comprimidos.
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- PROTEGER DE LUZ
- Envase bien cerrado
INCOMPATIBILIDADES
Agentes oxidantes (permanganato potásico, trióxido de cormo)
ESTRUCTURA

EJEMPLO FORMULACIÓN
ALMIDÓN
Fórmula molecular: (C6H10O5)n donde
n = 300–1000.
Descripción: Polvo fino de color
blanco, sin olor y sabor.
Incompatibilidades: Incompatible
con fuertes oxidantes.
Estabilidad: El almidón seco es
estable si se protege de las
condiciones de alta humedad.
Propiedades:
 Solubilidad: Prácticamente insoluble en etanol 96% i en agua
fría.

Usos:
 Aglutinante:
o Vía húmeda: 5-10%
 Diluente.
 Desintegrante: 3-25% (usualmente 15%).
 Antiadherente y lubricante: 3-10%
El almidón que no se encuentra pregelatinizado suele no comprimirse
bien, por lo que tiende a incrementar la friabilidad de la tableta y el
“capeo” si es usado en altas concentraciones.
ALMIDÓN PREGELATINIZADO (STARCH 1500)
- Densidad aparente: 0,64 g/cm3
- Solubilidad: insoluble en solventes orgánicos. La solubilidad mejor
un poco en agua fría.
- Elevada captación de humedad que le hace especialmente
indicado para mejorar la estabilidad en comprimidos de principios
activos lábiles a la humedad.
- Mejora características farmacotecnicas de fluidez, ángulo de
reposo y valores de compresibilidad.
TIPO DE EXCIPIENTE
- Aglutinante de cápsulas duras y tabletas
- Desintegrante de cápsulas duras y tabletas
- Diluyente cápsulas duras y tabletas
Buen agente aglutinante en granulación acuosa o en compresión
directa. ( ver % en tabla)
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- Almacenar en recipientes bien cerrados, evitado alta humedad.

GLICOLATO DE ALMIDÓN SÓDICO USP

(PRIMOGEL)
- Densidad: 0,85 g/cm3
- Punto de fusión: no se fusiona, pero se carboniza
aproximadamente a 200 °C
- Solubilidad: moderadamente soluble en etanol al 95%,
prácticamente insoluble en agua; a una concentración de 2% se
dispersa en agua fría y se asienta como una capa altamente
hidratada.
- Gránulos de 30-100 micrómetros
TIPO DE EXCIPIENTE
- Desintegrante. Entre 2-8 %, con una concentración óptima de 4%
aunque en uno de los casos el 2% es suficiente.
Es utilizado comúnmente en formulación de tabletas comprimidas por
compresión directa o granulación húmeda.
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- Es estable
 - Debe ser almacenado en un contenedor bien cerrado para
protegerlo d variaciones de humedad y T que puede causar
aglomeración.
INCOMPATIBILIDADES
Incompatible con ácido ascórbico

ASPARTAMO
- Pesos molecular: 294,30
- Punto de fusión: 246-257 °C
- Ligeramente higroscópico.
- Bastante soluble o poco soluble en agua y en etanol al 96% y
prácticamente insoluble en hexano y en cloruro de metileno.
TIPO DE EXCIPIENTE
- Edulcorante
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- Conservarse en envases bien cerrados
- PROTEGER DE LA LUZ Y LA HUMEDAD

SULFATO DE COBRE ANHIDRO

- Densidad: 3,603 g/mL
- Punto de fusión: 200 °C

CARBOXIMETILCELULOSA DE SODIO
Descripción: Polvo granular de
color blanco, sin olor y sabor.
Incompatibilidades: Es
incompatible con soluciones de
ácidos fuertes (precipita a pH < 2),
y con las sales de metales.
También precipita cuando es
mezclado con etanol 95%. Forma
complejos con gelatina y pectina, y
también con el colágeno.
Estabilidad: Material higroscópico.
En altas condiciones de humedad
puede absorber hasta 50% de
humedad, lo cual se ve asociado a la disminución de dureza de las
tabletas y en un aumento en el tiempo de desintegración.

Propiedades:
 Solubilidad: Prácticamente insoluble en acetona, etanol 95%,
éter y tolueno. Se dispersa fácilmente en agua en un amplio rango
de temperatura-
 Punto de fusión: a una temperatura de 227 oC comienza a
ponerse marrón.
 pKa: 4,30.
Usos:
 Agente emulsificante: 0,25-1,0%
 Aglutinante en tabletas: 1,0-6,0%

CROSCARMELOSA SÓDICA
Incompatibilidades: Incompatible
con ácidos fuertes o con sales de
metales.
Estabilidad: Es estable, aunque es un
material higroscópico.

Propiedades:
 Solubilidad: Insoluble en agua, prácticamente insoluble en
acetona, etanol y tolueno. Al contacto con el agua se hincha de 4 a
8 veces su volumen original.
 pKa: 5-7,0
Usos:
 Desintegrante en tabletas: 0,5-5%
o Se usa como desintegrante tanto en la vía húmeda como en
la vía seca.
 Vía seca: 5%
 Vía húmeda: 3%
o Cuando se usa en la granulación por vía húmeda, se debe
agregar tanto en el proceso de humectación, y después de
 que se hallan formado los gránulos, para que funcione como
un desintegrante extra e intragranular.
o En el caso de tabletas que se comprimen por la vía directa,
la croscarmelosa sódica se `puede usar en una proporción
de 2%.

CELULOSA MICROCRISTALINA
Fórmula molecular: (C6H10O5)n (n
= aprox. 2).
Descripción: Polvo fino o
granuloso, blanco o casi blanco.
Incompatibilidades: Incompatible
con agentes oxidantes fuertes.
Estabilidad: Es estable, pero es
un materia higroscópico.

Propiedades:
 Solubilidad: Prácticamente insoluble en agua, en acetona, en
etanol, acetona, en etanol anhidro en tolueno, en ácidos diluidos y
en una disolución de 50 g/l de NaOH.
 Punto de fusión: 260 – 270 ºC (carboniza).
 Área superficial:
o Avicel PH 101: 1,06-1,12 m2/g
o Avicel PH 102: 1,21-1,30 m2/g
o Avicel PH 200: 0,78-1,18 m2/g

Usos:
 Antiadherente: 5-20%
 Aglutinante/Diluente: 20-90%
 Desintegrante: 5-15%

SACAROSA
Fórmula molecular: C12H22O11
 Peso molecular: 342,30 g/mol.
Descripción: Polvo cristalino blanco, sin olor
y sabor dulce.
Incompatibilidades: En la presencia de un
diluente o ácidos concentrados, la sacarosa
puede hidrolizarse o invertirse a dextrosa y
fructosa.
Estabilidad: Es estable. Puede absorber un
1% de humedad.

Propiedades:
 Solubilidad: Muy soluble en agua, poco soluble en etanol al 96%,
prácticamente insoluble en etanol anhidro.
 Punto de fusión: Se descompone a 186 ºC.
 pKa: 12,62
Usos:
 Edulcorante para jarabes.
 Aglutinante
o Como agente para granulación húmeda: al 50 – 67%
o Como agente para granulación seca: al 2 – 20%

CARBONATO DE CALCIO
Fórmula molecular: CaCO3
Peso molecular: 100,09 g/mol.
Descripción: Polvo cristalino blanco, sin olor y sabor.
Incompatibilidades: Incompatible con ácidos y sales
de amonio.
Estabilidad: Es estable.

Propiedades:
 Solubilidad: Prácticamente insoluble en etanol 95% y agua. La solubilidad en agua
aumenta con la presencia de sales de amonio.
 Punto de fusión: Se descompone a 825 ºC.
 pKa: 9,0.
Usos:
 Diluente y Buffer.
BICARBONATO DE SODIO
Fórmula molecular: NaHCO3
 Peso molecular: 84,01 g/mol.
Descripción: Polvo cristalino blanco o casi blanco.
Incompatibilidades: Ácidos, sales ácidas, sales de
metales pesados (plomo, mercurio, hierro, cobre…)
y alcalinotérreas, sales de alcaloides, sales
amónicas, pentazocina lactato, ácido acetilsalicílico, bismuto salicilato y
bismuto subnitrato, y otros salicilatos.
Estabilidad: A partir de los 50 ºC el bicarbonato de sodio se disocia en
carbonato de sodio, dióxido de carbono y agua..

Propiedades:
 Solubilidad: Soluble en agua, prácticamente insoluble en etanol
96%.
 Punto de fusión: 50 ºC.
 pKa: 10,33.
Usos:
 Como excipiente en comprimidos efervescentes: 25-50%
 También es usado como buffer en tabletas: 10-40%
o Se usa cuando en la formulación se tienen ácidos débiles, ya
que el uso de este excipiente puede aumentar la tasa de
disolución de la tableta y también reducir los efectos de
irritación gástrica.

TIMOL

Fórmula molecular: C10H14O

Peso molecular: 150,22 g/mol.
Descripción: Cristales incoloros.
Incompatibilidades: Yodo, álcalis, agentes
oxidantes, y proteínas. Se licúa en presencia de
alcanfor, hidrato de cloral, mentol, fenol y otras
sustancias (formación de mezclas eutécticas)
Estabilidad: Es fotosensible.

Propiedades:
  Solubilidad: Muy poco soluble en agua, muy soluble en etanol al
96%, fácilmente soluble en aceites esenciales y aceites grasos,
bastante soluble en glicerol.
 Punto de fusión: 51,5 oC.
Usos:
 Antioxidante: 0,01%

FENOL
Fórmula molecular: C6H5OH
Peso molecular: 94,11 g/mol.
Descripción: Cristales o masas
cristalinas, rosas o ligeramente
amarillentos delicuescentes.
Incompatibilidades: Sales alcalinas y
medios alcalinos en general, detergentes
no iónicos, sangre y otra materia
orgánica, lidocaína, sales de hierro, albúmina, colodión elástico,
permanganato potásico. Forma mezclas eutécticas (licúa) con mentol,
alcánfor, timol, y resorcina.
Estabilidad: Es corrosivo, oxidable y fotosensible

Propiedades:
 Solubilidad: Soluble en agua, muy soluble en etanol al 96%, en
glicerol y en cloruro de metileno.
 Punto de fusión: 40,5 oC.
 pKa: 9,95.
Usos:

 Desinfectante, y preservante en inyecciones.

PVP (POVIDONA)
Fórmula molecular: (C6H9NO)n
 Peso molecular: 2.500 – 3.000.000
Descripción: Polvo o escamas, de color
blanco o blanco-amarillento.
higroscópico
Incompatibilidades: Sulfatiazol, ácido
salicílico y sodio salicilato, fenobarbital,
taninos, y conservantes como el timerosal.
Estabilidad: Las soluciones acuosas de
povidona son susceptibles al crecimiento de
moho.
Propiedades:

 Solubilidad: Fácilmente soluble en agua, en etanol al 96 por ciento

y en metanol, muy poco soluble en acetona.
 Punto de fusión: se reblandece a 150 ºC.

Usos:
 Como agente aglutinante, diluyente para comprimidos, y agente
de recubrimiento, al 0,5 – 5 %.
Los diferentes grados de viscosidad que generan sus soluciones acuosas
se designan con la letra K. En este caso se trata de la povidona K-30.

ÁCIDO TARTÁRICO
Fórmula molecular: C4H6O6
Peso molecular: 150,09 g/mol.
Descripción: Polvo cristalino blanco o casi
blanco, o cristales incoloros.
Incompatibilidades: Carbonatos y
bicarbonatos, y sales de calcio, bario,
potasio, y de plomo y otros metales
pesados.

Estabilidad: Es necesario proteger de la luz.

Propiedades:
 Solubilidad: Muy solubles en agua, fácilmente solubles en etanol al
96%.
 Punto de fusión: 168 – 170 ºC.
 pKa: 2,89 y 4,40.
Usos:
 Agente acidificante.
DEXTROSA (GLUCOSA)
Fórmula molecular: C6H12O6
Peso molecular:
 Glucosa anhidra: 180,16 g/mol
 Glucosa monohidrato: 198,17 g/mol
Descripción: Polvo cristalino blanco o casi
blanco. Tiene un sabor dulce.
Incompatibilidades: La glucosa puede
reaccionar con aminas, amidas, aminoácidos,
péptidos y proteínas. En tabletas que contengan aminas y dextrosa, se
pueden tornar de una coloración marrón (reacción de Maillard).
Estabilidad:

Propiedades:
 Solubilidad: Fácilmente soluble en agua, bastante soluble en
etanol al 96 %.
 Punto de fusión: 146 ºC (monohidrato: 83 ºC).
 pKa:

Usos:

 En soluciones para ajustar tonicidad.

 Agente edulcorante.
 Diluente y aglutinante en compresión por vía húmeda y en
compresión directa de tabletas masticables.

Como diluente en tabletas es comparable con la lactosa. La diferencia es

que las tabletas producidas con dextrosa monohidrato requieren de más
lubricantes, son menos friables, y tienen tendencia a ser duras.

Debido a las propiedades reductoras de la dextrosa, esta se puede usar

en la producción de tabletas como agente estabilizante de compuestos
que son sensibles a la oxidación.

AZÚCARES REDUCTORES:
Los azúcares reductores son aquellos azúcares que poseen su grupo
hidroxilo (grupo funcional) intacto, y que a través del mismo pueden
reaccionar como reductores con otras moléculas.

Todos los disacáridos son azúcares reductores, ya que al menos tienen

un -OH hemiacetálico libre.

 Glucosa

 Lactosa

LAURIL SULFATO SÓDICO

Fórmula molecular:
C12H25NaO4S
Peso molecular: 288,38 g/mol.
Descripción: Polvo o cristales blancos o amarillo pálido.
Incompatibilidades: Tensioactivos catiónicos (como la cetrimida),
ácidos fuertes, sales de alcaloides, sales de iones de metales
polivalentes (como el aluminio, plomo, estaño, zinc…) y de potasio, y
medios ácidos de pH < 2,5.
Estabilidad: Guardar en envases bien cerrados y proteger de la luz.
Propiedades:

 Solubilidad: Fácilmente soluble en agua dando una disolución

opalescente, parcialmente soluble en etanol al 96%.
 Punto de fusión: 204 – 207 ºC.
Usos:
 Como lubricante en cápsulas y comprimidos, al 1 – 2 %.

CROSPOVIDONA
 Fórmula molecular: (C6H9NO)n
Peso molecular: >1 000 000
Descripción: Polvo blanco/blanco cremoso
higroscópico.
Incompatibilidades: Igual que PVP
(povidona)
Estabilidad: Igual que PVP (povidona)

Propiedades:
 Solubilidad: Es un superdisgregante insoluble en agua.
Usos:
 Como desintegrante para todas las vías de granulación y para
compresión directa: 2-5%
o Las partículas más grandes de crospovidona poseen un
menor tiempo de desintegración.

MANITOL
 Fórmula molecular: C6H14O6
Peso molecular: 182,17 g/mol.
Descripción: Polvo cristalino o cristales
blancos o casi blancos.
Incompatibilidades: En soluciones
acuosas, con cloruro sódico, cloruro
potásico, cefapirina sódica, xilitol, metales (hierro, aluminio, cobre), y
plásticos.
Estabilidad: No es un material higroscópico.
Propiedades:
 Solubilidad: Fácilmente soluble en agua, prácticamente insoluble
en etanol al 96 %.
 Punto de fusión: 166 – 168 ºC.
Usos:
 Diluente: 10-90%
 Edulcorante: para las tabletas masticables.
o Las granulaciones que contienen manitol se sean
rápidamente.
o Se puede emplear en los procesos de liofilización (20-90%),
ya que se ha comprobado que sublime a 130 oC.

Estearil fumarato sódico

Fórmula molecular: C22H39NaO4

Peso molecular: 390,5 g/mol.
Descripción: Polvo fino de color blanco.
Incompatibilidades: Incompatible con clorhexidina de acetato.
Estabilidad: Estable.
Propiedades:
 Solubilidad: Prácticamente insoluble en acetona, cloroformo y
etanol 96%. Poco soluble en metanol y agua.
 Punto de fusión: 224-245 oC (con descomposición).

Usos:
 Lubricante en cápsulas y tabletas: 0,5-2,0%.
ÁCIDO ESTEÁRICO

Fórmula molecular: C18H36O2

Peso molecular: 284,48 g/mol.
Descripción: Pequeñas esferas blancas o casi blancas y/o polvo blanco
o blancoamarillento.
Incompatibilidades: Bases en general, hidróxidos metálicos, agentes
oxidantes, y agentes reductores.
Estabilidad: Es estable, aunque a veces es necesario agregarle un
antioxidante.

Propiedades:
 Solubilidad: Prácticamente insoluble en agua, soluble en etanol
al 96%, y en éter de petróleo ligero (p.e. 50 – 70 ºC).
 Punto de fusión: 69-70 oC.
Usos:
 Agente emulsificante.
 Lubricante de cápsulas y tabletas: 1-3%
 También puede servir como aglutinante.

Lista de API’s
ACETAMINOFÉN
Fórmula molecular: C8H9NO2
Peso molecular: 151,163 g/mol.
Descripción: Se presenta como un polvo cristalino
blanco, inodoro, sabor ligeramente amargo.
Incompatibilidades: Incompatible con agentes
oxidantes fuertes; se descompone en presencia de óxidos
de nitrógeno, nitrógeno, monóxido y dióxido de carbono,
gases y vapores tóxicos e irritantes.
Estabilidad: Las soluciones son estables a pH = 5,0 –
7,0.
Propiedades:
 Solubilidad: Bastante soluble en agua, fácilmente soluble en
etanol al 96 % y muy poco soluble en cloruro de metileno.
 Punto de fusión: 169 – 170,5 ºC.
 pKa: 9,38.

Ejemplo de formulación:

Acetaminofén 500mg
Acetaminofén API 88,1%
Celulosa microcristalina (avicel PH
Diluente 8,1%
102)
Superdesintegrant
Crospovidona 2%
e
Lactosa SD 80 Aglutinante 1,6%
Estereato de Magnesio Lubricante 0,2%

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO
- Densidad: 1,40 g/cm3
- Punto de fusión: 138 °C
- Punto de ebullición 140 °C
- Peso molecular: 180,15
- Envase cerrado. PROTEGER DE LA LUZ

INCOMPATIBILIDADES
Ácido libres, acetanilida, amidropirina, fenazona, hexamina, sales de
hierro, fenobarbitona sódica, sales de quinina, sodio yoduro, hidróxidos,
carbonatos y ésteres alcalinos. Las soluciones de ácido acetilsalicílico se
hidrolizan rápidamente en presencia de amonio acetato, así como de
acetatos, carbonatos, citratos e hidróxidos de metales alcalinos.
EJEMPLOS DE FORMULACIONES
ÁCIDO SALICÍLICO
Fórmula molecular: C7H6O3
Peso molecular: 138,12 g/mol.
Descripción: Se presenta como un polvo cristalino
blanco, inodoro, sabor ligeramente amargo.
Incompatibilidades: Sales férricas, acetato de plomo,
yodo, álcalis (p. ej. Carbonatos alcalinos y otras sales
básicas).
Estabilidad: Es fotosensible.

Propiedades:
 Solubilidad: Poco soluble en agua, fácilmente soluble en etanol al
96%, bastante soluble en cloruro de metileno.
 Punto de fusión: 159 ºC.
 pKa: 2,97.

PARACETAMOL
- Punto de fusión: 169-170,5 %
- Bastante soluble en agua, fácilmente soluble en etanol al 96% y
muy poco soluble en cloruro de metileno.
- PROTEGER DE LUZ
- Es fotosensible

FORMULACIONES (en general)

 Diclofenaco
Diclofenaco sódico API 1,5 g
Polivinilpirrolidona (PVP) Aglutinante 2,5 g
Sacarosa Edulcorante 0,5 g
Sodio metabisulfito Conservante 0,05%
Crospovidona Desintegrante
Azúcar Diluente
Almidón Deslizante
Polietilenglicol Lubricante 2,0-5,0 g

Contenido
Ingrediente Función %
(mg)

Diclofenaco sódico API 33,30 50,00

Methocel K4M Agente formador de

15,00 22,50
Premium CR matriz

Celulosa
Diluente 45,00 67,50
microcristalina

Methocel E5LV
Aglutinante 3,60 5,40
Premium

Dioxido de silicio Deslizante 1,00 1,50

Talco Antiadherente 1,30 1,90

Estearato de magnesio Lubricante 0,80 1,20

100,0
Total 150,00
0

Ibuprofeno 400mg
Ibuprofeno API 59,7%
Fosfato de codeína API 4,5%
Manitol Diluyente 0,5 g
Almidón pregelatinizado Aglutinante/desintegant 15,7%
 e
Estearil fumarato sódico Lubricante 2%
Estearato de magnesio Lubricante 2%
Ácido esteárico Lubricante 2%

Buscapina compuesta
COMPUESTO CANTIDAD (mg)

butilbromuro de Hiosina 10
(1) / API
Metamizol (2) / API 250
Lactosa 42,9
Parahidroxibenzoato de 0,013
metilo
parahidroxibenzoato de 0,005
propilo
Sacarosa 100,5

Material Compresibilidad Fluidez

Lactosa monohidrato 19 Aceptable
Almidón de maíz 26 Débil
Estearato magnésico 31 Débil
Dióxido de titanio 34 Mala
Talco 49 Mala