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EXCIPIENTES

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Tema 2: Excipientes

Excipiente: es toda aquella sustancia que, incluida en las formas galénicas, se añade a los principios activos o sus asociaciones con varias funciones: Vehículo: muchos medicamentos sin excipientes no serían administrables, como los jarabes, cremas, supositorios…
Posibilitar su preparación. Aumentar la estabilidad tanto bioquímica como fisicoquímica. Modificar las propiedades organolépticas. Determinar las propiedades fisicoquímicas. Mejoran la biodisponibilidad: Mejora la liberación y/o disolución del fármaco.

Bibliografía
Farmacopeas

Handbook of Pharmaceutical excipients, 5ª ed.
Incluye Monografías con : – – – – Denominación química y nombre Fórmula química y peso molecular Propiedades físico-químicas Incompatibilidades e interacciones con otros excipientes y fármacos – Aplicaciones

Excipientes: Características generales
INERTES -No irritantes -No tóxicos -Características organolépticas neutras o buenas. -Deben ser accesible tanto económica e industrialmente. -No deben interferir en la valoración de principios activos.

Excipientes: Clasificación
Existen varios criterios:

Según su estado (sólido, líquido, gaseoso) Función Forma/s farmacéutica/s en la/s que se incluyen

Funciones de los excipientes
•Muy variadas •Muchos excipientes pueden poseer más de una función

Correcto uso de excipientes
PREFORMULACIÓN

Elección adecuada:
– Evita incompatibilidades – Mejora estabilidad – Mejoras o modulación de biodisponibilidad

Estudio monográfico de excipientes: Disolventes utilizados en Farmacia
1. Hidrosolubles: Agua de uso farmacéutico Otros:
– – – – Alcohol etílico Glicerina Propilenglicol Polietilenglicoles

2. Liposolubles: -Aceites vegetales -Ésteres sintéticos

1. 2. 3. 4.

El disolvente más utilizado en Farmacia El más fisiológico Entre los vehículos más ecológicos y económicos. Presente en casi todas la F.F. Múltiples usos en la industria farmacéutica. Para cada acción requiere un agua de mayor o menor calidad. Clasificación: Agua Purificada Agua para preparaciones inyectables Agua esterilizada para preparaciones inyectables Agua para diluir disoluciones concentradas de hemodiálisis

AGUA

Procedimientos de purificación del agua (I)
-Monopermutación: es la descalcarización al pasar por una resina (el agua pierde dureza). -Bipermutación: el agua pasa por dos tipos de resinas de intercambio iónico. Se obtiene agua desionizada o desmineralizada.

Procedimientos de purificación del agua (y II)
-Destilación: el agua destilada tiene una calidad equivalente al agua desionizada. Se denomina agua purificada. -Ósmosis inversa: Se hace pasar el agua por una membrana semipermeable, se obtiene agua purificada. -Ultrafiltración: Tamaño de poro muy pequeño (0'22 µm). Filtración desgerminizante.

Preparación de aguas de uso farmacéutico

AGUA PARA INYECTABLES A GRANEL:
AGUA PURIFICADA (no sales, no impurezas volátiles,
no sustancias oxidables): Obtención: •Destilación •Intercambio iónico •Ósmosis inversa •Ultrafiltración Usos: •Lavado •Sol. Orales •Análisis •Para elaboración de agua de calidad superior •Fuente de vapor CONSERVACION: RECIPIENTES BIEN CERRADOS

A partir de agua potable (sedimentación, carbón activo, ozonización, cloración)

Destilación de agua potable o purificada en destilador de vidrio neutro, acero inoxidable o cuarzo. Protección salpicaduras (pirógenos) Importante rechazar primera fracción (NH3, CO2) CONSERVACION: RECIPIENTES ESTANCOS, ATMOSFERA DE AIRE FILTRADO O N2; T ≈ 70º C

GLICERINA, Propanotriol, glicerol (Ph. Eur., BP), Glicerina (USP) Líquido incoloro, siruposo, cierto sabor azucarado, alta viscosidad ↑↑ higroscópico (evita desecación) Buen disolvente: uso externo e interno como disolvente y codisolvente en múltiples preparados. Laxante: Irritante de mucosa intestinal, higroscopicidad Sensible Fe, Cu, oxidantes Miscible con agua (exotérmico), etanol y metanol
Aplicaciones Emoliente, humectante Plastificante Edulcorante en elixires de ↑grado alcohólico Disolvente en formas parenterales Conservante Concentración(%) Hasta 30 variable 50 ≤ 50 15-30 Humectante Conservante

PROPILENGLICOL
Líquido claro, incoloro, viscoso Sabor ardiente, agridulce ↑↑Higroscópico Mayor poder disolvente que glicerol y menor viscosidad Estable, sólo oxidable a alta T Miscible con agua, etanol, acetona, cloroformo No irritante de mucosas
Aplicación Disolvente, codisolvente F.F. Sol. orales Parenterales Tópicas Aeorosoles Tópicas Sol., semisólida Concentración (%) 10-25 10-60 5-80 10-30 15 15-30

ETANOL
Alcohol etílico, alcohol, alcohol deshidratado 99.5 %v/v (Ph. Eur.) Disolvente y vehículo de múltiples preparados farmacéuticos Obtención: fermentación, síntesis

Etanol: Tipos
Anhidro o absoluto;
↑↑↑avidez por el agua, al diluirse se observa: contracción de volumen, exotermia, desprendimiento gas

Alcohol de 95 u oficinal = alcohol 96
100mL: 95mL etanol+ 6.19 mL agua Mezclas hidroalcohólicas: está tabulado alcanfor, metanol, cetonas…): no apto para uso de boca

Alcohol desnaturalizado (alcohol+bencina,

Etanol: Usos
Líquido extractor Conservante (>10 %v/v) Desinfectante y antiséptico de acción bactericida (60-96 %v/v) Disolvente en F.F. líquidas orales, tópicas Disolvente en películas recubrimiento F.F. sólidas (solubiliza der. celulósicos)

POLIETILENGLICOLES
HOCH2-(CH2-O-CH2)n-CH2OH; Macrogol, Carbowax, polixoetilénglicoles (Reacción óxido etileno+agua) Hasta n=15 (líquidos) (PEG 700) Naturaleza polar, hidrosoluble Higroscópicos No enrancian, bastante inercia química Baja toxicidad Buenos disolventes, humectantes Usos:
– Gelificantes, aglutinantes, disgregantes – Suspensores, vehículos parenterales (líquidos) – Solubilizantes, complejantes

Excipientes de declaración obligatoria (I)
Siempre y cualitativamente: aceite de cacahuete, aceite de soja, ácido benzoico y benzoatos, ácido bórico, sus sales y ésteres, ácido salicílico, ácido sórbico y sus sales, alcohol bencílico, aprotinina bovina, aspartamo, butil hidroxianisol, butil hidroxitolueno, etanol, fenilalanina, glicerol, glucosa, gluten (y almidón, harinas y otros derivados del trigo, triticale, avena cebada o centeno), lanolina, manitol, potasio, propilenglicol, sus sales y ésteres, sales fenilmercúricas (acetatos, boratos, nitratos), sulfitos y metabisulfitos, tartrazina y colorantes azoicos, urea.

Excipientes de declaración obligatoria (II)
Cualitativamente a partir de cierta cantidad o concentración: azúcar invertido, formaldehído, lactosa, paraformaldehido, parahidroxibenzoatos y sus esteres, polioles, sacarosa, sodio, sorbitol. En relación a las enfermedades raras destacan por su importancia aspartamo, fenilalanina, lactosa, sacarosa, sorbitol.

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