con el resultado de una menor presión intraocular.

d. Otras actividades
(1) Los antagonistas de los receptores adrenérgicos β inhiben la lipólisis (β3).
(2) Estos fármacos inhiben la glucogenólisis (β2) en el hígado (pueden impedir la
recuperación
respecto del efecto hipoglucemiante de la insulina).
(3) Estos fármacos disminuyen la concentración de lipoproteínas de alta densidad.
(4) Algunos antagonistas de los receptores adrenérgicos β tienen acción anestésica
local, incluidos
propranolol y labetalol.
2. Fármacos específicos (tabla 2-10)
a. Un repaso
(1) El propranolol es el prototipo de antagonista de los receptores adrenérgicos β.
(2) Estos fármacos tienen efecto antihipertensivo que es de lento desarrollo (se
desconoce el
mecanismo).
(3) Los antagonistas de los receptores adrenérgicos β se absorben bien después de su
administración
oral, incluido el propranolol, muchos tienen baja biodisponibilidad (< 50%) por un
metabolismo extenso de primer paso; se observa notoria variabilidad entre los
pacientes, en
particular con metoprolol.
(4) Con las excepciones de esmolol (10 min), nadolol y betaxolol (15 a 25 h), la
mayor parte tiene
una t
1/2 de 3 a 12 horas.
b. Propranolol
(1) Es un antagonista competitivo de los receptores β1 y β2.
(2) Se usa en el tratamiento a largo plazo de la hipertensión, pero no es útil para
crisis
hipertensivas.
(3) Este fármaco se usa para tratar las arritmias supraventriculares y
ventriculares, y se
administra IV para el tratamiento de urgencia de las arritmias.
(4) Este fármaco se depura por metabolismo hepático y, por lo tanto, tiene acción
prolongada en
presencia de enfermedad hepática.
c. Metoprolol, betaxolol, bisoprolol, atenolol, acebutolol, esmolol y nebivolol
(1) Estos fármacos son antagonistas selectivos del receptor β1 que pueden ofrecer
alguna ventaja
sobre los antagonistas de los receptores adrenérgicos β no selectivos para tratar
enfermedades
cardiovasculares en los pacientes con asma, aunque aún está justificado su uso
cauteloso.
(2) El atenolol se elimina principalmente por el riñón y presenta poco metabolismo
hepático; tiene
escasa actividad anestésica local; ingresa poco al SNC.
(3) El esmolol es de acción ultrabreve (t1/2 = 10 min) debido a hidrólisis extensa
por las esterasas
plasmáticas; se administra por inyección IV.
d. Labetalol y carvedilol
(1) El labetalol es un agonista parcial que bloquea los receptores β y α1 (cociente 3:1 a
7:1). El
carvedilol también tiene actividad mixta, pero es equivalentemente activo en
receptores β y
receptores α1.
(2) El labetalol disminuye la frecuencia cardiaca y la contractilidad miocárdica,
disminuye la
resistencia periférica total y la presión arterial.
(3) Este fármaco se administra PO o IV y presenta extenso metabolismo de primer
paso.
e. Timolol, levobunolol, nadolol y sotalol
(1) Estos fármacos son antagonistas no selectivos de los receptores β.
(2) Timolol y levobunolol tienen excelentes efectos oculares cuando aplicados
tópicamente para
64
el glaucoma. El metipranolol también se usa para tratar el glaucoma.
(3) El sotalol prolonga adicionalmente el potencial de acción cardiaco y se usa para
tratar arritmias.
f. Pindolol, carteolol y penbutolol son antagonistas no selectivos con actividad
agonista parcial en los
receptores β2.
(1) El carteolol se excreta sin cambios.
3. Usos terapéuticos (ver tabla 2-10)
a. Sistema cardiovascular (ver también Capítulo 4)
(1) Se usan antagonistas de los receptores adrenérgicos β para tratar la hipertensión,
a menudo en
combinación con un diurético o un vasodilatador.
(2) Estos fármacos disminuyen la incidencia del infarto de miocardio.
(3) Estos fármacos proveen profilaxis para las arritmias supraventriculares y
ventriculares.
(4) Los antagonistas de receptores adrenérgicos β proveen profilaxis para la angina
de pecho. El uso
a largo plazo de timolol, propranolol y metoprolol puede prolongar la
supervivencia de los
pacientes después del infarto de miocardio.
(5) El propranolol alivia la angina, las palpitaciones, la disnea y los accidentes
vasculares cerebrales
en la cardiomiopatía obstructiva, efecto que se cree relacionado con el
enlentecimiento de la
sístole ventricular y menor resistencia al flujo de salida.
b. Ojo
(1) La aplicación tópica de timolol, betaxolol, levobunolol y carteolol disminuye la
presión
intraocular en el glaucoma.
(2) Se puede absorber suficiente timolol después de su aplicación tópica para
aumentar la resistencia
de las vías respiratorias y disminuir la frecuencia y contractilidad cardiacas.
c. Otros usos
(1) El propranolol se usa para controlar los síntomas clínicos de la hiperactividad
simpática en el
hipertiroidismo, tal vez por inhibición de la conversión de tiroxina a triyodotironina.
(2) El propranolol y otros agentes pueden ser de beneficio en la profilaxis de la
cefalea.
(3) El propranolol alivia la ansiedad aguda y los síntomas de pánico por inhibición
de la
hiperactividad simpática periférica.
4. Efectos adversos y contraindicaciones
a. Todos los agentes
(1) Los antagonistas de los receptores adrenérgicos β deberían administrarse con
precaución extrema
a pacientes con afección cardiaca previa, debido a que pueden precipitar
insuficiencia o bloqueo
cardiacos.
(2) Estos fármacos pueden aumentar la acción de la insulina en la diabetes y
enmascarar la
taquicardia relacionada con la hipoglucemia.
(3) Los antagonistas de los receptores adrenérgicos β pueden enmascarar los
síntomas del
hipertiroidismo en desarrollo.
(4) Después de su retiro abrupto, puede ocurrir “supersensibilidad” de los receptores
adrenérgicos y
mayor riesgo de angina y arritmias. Se recomienda su retiro gradual.
b. Antagonistas de los receptores adrenérgicos no selectivos
(1) Estos fármacos pueden causar broncoconstricción y, por lo tanto, están
contraindicados en los
pacientes con asma. Los pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica son
particularmente susceptibles.
(2) También deberían usarse con precaución los antagonistas selectivos β1 para tratar
a los pacientes
con asma, porque tienen alguna actividad antagonista de los receptores β2.
c. El propranolol y otros bloqueadores de los receptores β causan sedación,
trastornos del sueño y
depresión.
65
TABLA DE RESUMEN DE FÁRMACOS
Agonistas de los colinorreceptores de acción directa
Acetilcolina
Betanecol
Carbacol
Cevimelina
Metacolina
Pilocarpina
Vareniclina
Agonistas de colinorreceptores de acción indirecta
Ambenonio
Demecario
Donepezil
Ecotiofato
Edrofonio
Fisostigmina
Galantamina
Neostigmina
Piridostigmina
Rivastigmina
Tacrina
Regeneradores de colinesterasa
Pralidoxima
Antagonistas de colinorreceptores muscarínicos
Atropina
Ciclopentolato
Clidinio
Darifenacina
Diciclomina
Escopolamina
Fesoterodina
Flavoxato
Glucopirrolato
Homatropina
Ipratropio
Mepenzolato
Metantelina
Oxibutinina
Propantelina
Solifenacina
Tiotropio
Tolterodina
Tridihexetilo
Tropicamida
Trospio
66
Agentes bloqueadores ganglionares
Mecamilamina
Trimetafán
Relajantes del músculo esquelético Fármacos bloqueadores neuromusculares
Atracurio
Cisatracurio
Mivacurio
Pancuronio
Rocuronio
Succinilcolina
Tubocurarina
Vecuronio
Fármacos espasmolíticos
Baclofeno
Dantroleno
Toxina botulínica de tipo A
Toxina botulínica de tipo B
Fármacos agonistas de adrenorreceptores
Albuterol
Anfetamina
Apraclonidina
Bitolterol
Brimonidina
Clonidina
Dexmedetomidina
Dextroanfetamina
Dipivefrina
Dobutamina
Dopamina
Efedrina
Epinefrina
Fenoldopam
Formoterol
Guanabenz
Guanfacina
Hidroxianfetamina
Isoproterenol
Levalbuterol
Metanfetamina
Metaproterenol
Metaraminol
Metildopa
Metoxamina
Fenilefrina
Metilfenidato
Midodrina
67
Nafazolina
Norepinefrina
Oximetazolina
Pirbuterol
Salmeterol
Seudoefedrina
Terbutalina
Tetrahidrozolina
Xilometazolina
Antagonistas de los adrenorreceptores alfa
Alfuzosina
Doxazosina
Fenoxibenzamina
Fentolamina
Prazosina
Silodosina
Tamsulosina
Terazosina
Tolazolina
Bloqueadores de los receptores β
Acebutolol
Atenolol
Betaxolol
Bisoprolol
Carteolol
Carvedilol
Esmolol
Labetalol
Levobunolol
Metipranolol
Metoprolol
Nadolol
Nebivolol
Penbutolol
Pindolol
Propranolol
Sotalol
Timolol
Instrucciones: cada reactivo numerado u oración incompleta en esta sección es
seguido por respuestas o por el
complemento de la oración. Seleccione UNA letra de respuesta o complemento que sea
CORRECTO en cada
68
caso.
1. La toxina botulínica causa parálisis por:
(A) Inhibición de la acetiltransferasa de colina
(B) Bloqueo del transporte de colina al interior de las neuronas
(C) Bloqueo de la secreción de la acetilcolina desde las vesículas de almacenamiento
(D) Inhibición de la acetilcolinesterasa
(E) Bloqueo de las sinapsis en los ganglios
2. ¿Cuál de los siguientes neurotransmisores interactúa con la guanetidina?
(A) Acetilcolina
(B) Epinefrina
(C) Dopamina
(D) Norepinefrina
(E) Serotonina
3. ¿Cuál es el mecanismo de acción de la cocaína?
(A) Propagación de la acción de la norepinefrina por inhibición de su transporte
activo desde la sinapsis
(B) Desaminación oxidativa de la norepinefrina en las terminales nerviosas y las
células efectoras
(C) Inhibición del metabolismo de la norepinefrina en las terminaciones nerviosas
(D) Potenciación de la hidroxilasa de tirosina, la enzima limitante de la velocidad en la
síntesis de norepinefrina
(E) Promoción de la secreción de norepinefrina de las terminaciones nerviosas
adrenérgicas
4. ¿Qué efecto intracelular tiene el albuterol, un agonista β2?
(A) Permite el paso del sodio a través del canal iónico de compuerta por ligando
(B) Activa a la proteína Gs con el resultado de estimulación de la adelinato ciclasa
(C) Activa la proteína Gq con el resultado de aumento del fosfatidilinositol y la
movilización del calcio
(D) Activa la proteína Gi con el resultado de inhibición de la adelinato ciclasa
(E) Se une a receptores μ en zonas específicas del cerebro
5. ¿A qué clase de medicamentos pertenece el betanecol?
(A) Bloqueadores nicotínicos
(B) Agonistas α
(C) Bloqueadores β1
(D) Bloqueadores β2
(E) Agonistas muscarínicos
6. Un agricultor de 38 años de edad es llevado al SU por su esposa con síntomas de
dificultad respiratoria
súbita, sudoración y ansiedad. Estaba rociando insecticida cuando sucedió esto. Han
pasado 25 minutos de que
se iniciaron los síntomas. El paciente se intuba de urgencia y se le administra atropina
y otro medicamento que
actúa para reactivar la acetilcolinesterasa. ¿Qué medicamento es éste?
(A) Fisostigmina
(B) Propranolol
(C) Pralidoxima
(D) Fenilefrina
(E) Pancuronio
7. La oxibutinina actúa por:
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(A) Inhibición de la acetilcolinesterasa en los receptores muscarínicos y nicotínicos
(B) Producción de bloqueo neuromuscular
(C) Antagonismo de los receptores adrenérgicos α1
(D) Unión a receptores muscarínicos
(E) Activación de receptores adrenérgicos β2
8. Un hombre de 78 años de edad con enfermedad de Parkinson experimenta
empeoramiento de sus síntomas.
Ya está tomando levodopa. Puesto que la enfermedad se caracteriza por la
degeneración de neuronas
dopaminérgicas, que lleva a la pérdida de inhibición de las neuronas colinérgicas, la
adición de ¿qué
medicamento? le puede ayudar a aliviar los síntomas
(A) Benztropina
(B) Reserpina
(C) Doxazocina
(D) Timolol
(E) Tubocurarina
9. Una mujer de 66 años de edad con antecedente prolongado de tabaquismo
cuantioso acude a su médico con
manifestaciones de disnea y tos crónica, que han estado presentes durante casi 2 años
y han empeorado en
cuanto a su frecuencia. El médico decide prescribir un agente broncodilatador con
mínimos efectos secundarios
cardiacos ya que la paciente también tiene amplios antecedentes cardiacos. ¿Qué
medicamento prescribió
posiblemente el médico?
(A) Albuterol
(B) Prazosina
(C) Atenolol
(D) Ipratropio
(E) Seudoefedrina
10. De la siguiente lista, elija el bloqueador neuromuscular despolarizante que con
toda probabilidad se usará
en la “intubación de secuencia rápida”, un procedimiento que se hace cuando el
contenido gástrico conlleva un
alto riesgo de reflujo y de causar aspiración.
(A) Baclofeno
(B) Succinilcolina
(C) Neostigmina
(D) Homatropina
(E) Pralidoxima
11. La efedrina produce aumento de la presión arterial por:
(A) Activación indirecta de los receptores colinérgicos
(B) Bloqueo de los receptores adrenérgicos
(C) Estimulación de la secreción de epinefrina
(D) Inhibición de la recaptación de catecolaminas
(E) Acción directa en receptores de dopamina
12. Un carpintero de 34 años de edad acude al SU después de un accidente donde
inadvertidamente cortó la
punta de su dedo índice. Se lleva a quirófano para la reinserción del dedo y, después
de la sedación, se
administra un anestésico local alrededor del sitio de la lesión. El anestésico local
usado en el procedimiento no
contenía epinefrina, como suele hacerse para casi todos los procedimientos
quirúrgicos. El motivo de ello es
que:
(A) La epinefrina aumenta la pérdida de sangre durante una intervención quirúrgica
delicada
70
(B) La epinefrina causa edema de tejidos, lo que hace más problemática la
intervención quirúrgica
(C) La epinefrina está contraindicada en la cirugía de urgencia
(D) La epinefrina causa vasoconstricción, que puede llevar a la isquemia vascular de
los dedos
(E) La epinefrina puede causar hipotensión cuando administrada con agentes
sedantes
13. Un niño de 7 años de edad es llevado por sus padres al médico por su
hiperactividad en la escuela. También
presenta inatención y es impulsivo en casa. Después de una entrevista detallada, el
médico decide darle un
medicamento que contiene anfetamina por un supuesto trastorno de hiperactividad y
déficit de atención. La
anfetamina:
(A) Inhibe la recaptura de la epinefrina
(B) Actúa indirectamente sobre los receptores de norepinefrina
(C) Bloquea los efectos de la norepinefrina
(D) Actúa directamente sobre los colinorreceptores
(E) Inhibe la recaptación de serotonina
14. ¿Cuál de los siguientes medicamentos se usa para prevenir el trabajo de parto
prematuro?
(A) Tamsulosina
(B) Cevimelina
(C) Atracurio
(D) Tolterodina
(E) Terbutalina
15. ¿Respecto de qué efectos secundarios significativos de la terazosina debería el
médico prevenir a su
paciente de 69 años de edad?
(A) Broncoespasmo
(B) Hipotensión postural
(C) Insuficiencia cardiaca
(D) Sedación
(E) Abuso de fármacos
16. Una enfermera del piso le informa acerca de un paciente que presenta dolor
torácico. Usted ordena un
electrocardiograma y se apresura a atenderlo. Él describe un dolor como de
compresión estrecha y se encuentra
sudando y boqueando de manera demostrable. El ECG señala elevación aguda del
segmento ST en las
derivaciones inferiores y usted diagnostica un infarto de miocardio. Empieza a
administrar al paciente oxígeno,
nitroglicerina sublingual y morfina para el dolor. Usted también le administra otro
medicamento que ha leído
puede prolongar su supervivencia en esta situación desesperada. ¿Qué clase de
medicamento es ese?
(A) Bloqueador β
(B) Agonista α
(C) Agonista muscarínico
(D) Bloqueador neuromuscular
(E) Agonista de dopamina
17. Una mujer de 35 años de edad acude a su consultorio para una revisión regular. Su
única manifestación es
de migraña recidivante, que ha aumentado en frecuencia con el paso del tiempo. A la
exploración su presión
arterial está elevada, de 150/70. Usted decide iniciar un