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AINEs
AINEs
FACULTAD DE MEDICINA
MEXICALI
Artculo de Revisin:
Asesor y Coordinador:
Alumnos Colaboradores:
FARMACOLOGA MDICA
QUINTO SEMESTRE
Noviembre de 2007
INDICE
Introduccin. 1
Resea histrica. 2
Clasificacin. 4
Farmacocintica 5
Farmacodinamia 9
Efectos farmacolgicos.. 10
Otros efectos... 13
Aplicaciones teraputicas 16
Efectos adversos 17
Aines en Mxico.. 20
Recomendaciones... 24
Conclusin.... 26
Bibliografa.......
28
2
- INTRODUCCIN -
Los antiinflamatorios no esteroideos constituyen un grupo farmacolgico,
qumicamente heterogneo y ampliamente utilizado, que tienen como efecto
primario inhibir la sntesis de prostaglandinas, a travs de la inhibicin de la
enzima cicloxigenasa. Estas drogas comparten acciones farmacolgicas y efectos
indeseables semejantes.
Esta familia de drogas est compuesta por innumerables agentes, cuya sntesis
e incorporacin al mercado farmacolgico se realiza permanentemente. Existe una
gran variacin interindividual que corresponde a los efectos adversos y txicos que
aparecen en un porcentaje de pacientes, y de igual forma la potencia analgsica,
antiinflamatoria, antitrmica y antiagregante plaquetaria, es variables con los
distintos agentes.
Por hidrlisis, la salicina libera glucosa y alcohol saliclico que puede ser
convertido en cido saliclico tanto in vivo como por manipulacin qumica. En
1869 Kolbe consigui sintetizar Salicilato. Entre 1893 y 1897 el qumico Alemn
Flix Hoffman, de la Compaa Bayer, inici una nueva etapa en la Farmacologa
al convertir el Acido Saliclico en Acido Acetil Saliclico que se llam Aspirina. En el
Siglo XX, desde la dcada del 50, surgi el resto de los Antiinflamatorios No
Esteroideos (AINEs) (Tabla 1).
- CLASIFICACIN -
-
FARMACOCINTICA -
Salicilatos
La vida media del AAS es de 15-20 minutos, la del salicilato es de 2-3 horas
(en dosis bajas) y de 12 horas a las dosis antiinflamatorias usuales.
El tratamiento prolongado produce cierto grado de induccin heptica, que tiende
a reducir los niveles plasmticos.
Paraaminofenoles
Derivados pirazlicos
Oxicams
Inhibidores de la COX-2
Otros
Recientemente se han propuesto nuevos mecanismos por los que los AINE
actan. El caso de la analgesia producida por estos frmacos proporciona
hiptesis interesantes e independientes a la sntesis de prostaglandinas. Se
propone que el gen c-Fos, que se expresa durante el proceso nociceptivo es
reprimido por el ketoprofeno con lo que disminuye el dolor y la inflamacin;
tambin se considera que la xido ntrico sintetasa se relaciona con la COX-2,
pues el xido ntrico activa sta enzima y aumenta la produccin de
prostaglandinas. El diclofenaco afecta tanto a COX-2 como a NOS. Por ltimo, el
hecho de que los AINEs no produzcan sueo, ni alteren el humor, ni provoquen
alteraciones en la conciencia hace postular que su sitio de accin sea el
hipotlamo.
Sin embargo los estudios actuales sealan que esta accin no es la nica para
producir su efecto antiinflamatorio, sino que tambin de manera directa o indirecta
modifican otros mediadores de la inflamacin:
Por lo tanto, la capacidad que tienen los AINEs a nivel perifrico para bloquear
o inhibir todos o algunos factores mediadores de la inflamacin enfatizan su
importancia en la evolucin de la respuesta inflamatoria y el dolor.
Analgesia y AINEs
Al analizar estas nuevas investigaciones nos damos cuenta que son frmacos
completamente necesarios para controlar el dolor agudo y crnico; y al observar
que los AINEs pueden ser tiles y reducir marcadamente el componente
analgsico e inflamatorio, impidiendo o disminuyendo la partida de impulsos
nociceptivos pueden ser administrados tanto antes como despus de una lesin,
por mecanismos que no solo dependen de la inhibicin de las COXs.
Accin Antipirtica
Quimiopreventivos
Trombosis
- APLICACIONES TERAPUTICAS -
Son los frmacos ms tiles en la artritis reumatoidea, osteoartritis, tendinitis,
cefaleas, dismenorrea, mialgias y neuralgias. En la fiebre reumtica aguda
suprimen la inflamacin aguda. Tambin son tiles en la profilaxis de las
enfermedades asociadas a agregabilidad plaquetaria (coronariopatias, infarto
agudo de miocardio, isquemia cerebral transitoria etc.) En general la va de
administracin de los AINE es la oral, pero algunos de ellos en condiciones muy
especficas pueden utilizarse por va parenteral. Existen adems preparaciones
tpicas y de uso oftlmico, cuyo uso debe ser bien fundamentado.
Principales aplicaciones:
Dolor: La mayora de los AINEs estn indicados para el tratamiento del dolor
agudo asociado a cefalea, procedimientos dentales, cirugas menores, entre otros.
Sin embargo, debido a su perfil de seguridad, el acetaminofen es preferido que los
AINEs y analgsicos opioides para dolor agudo moderado a severo. Adems, los
AINEs han mostrado un efecto aditivo cuando se administra con analgsicos
opioides, lo cual puede ser til en caso de dolor severo. Las caractersticas para el
uso de AINEs en el dolor agudo incluyen administracin oral, absorcin rpida y
vida media corta.
Sin embargo, los AINEs va parenteral tambin son tiles en el dolor agudo
especficamente aquel dolor de grado levemoderado, ya sea va intravenosa,
intramuscular o subcutnea. Es necesario elegirlos segn se precise una mayor
capacidad analgsica o antiinflamatoria. Son de eleccin en pacientes con dolor
agudo que presenten afectacin de conciencia o del estado respiratorio. Evitar su
utilizacin en pacientes con antecedentes severos, recientes o en curso, de
situaciones asmticas. Se pueden potenciar si los combinamos con un opiceo.
Gota: La gota es tratada con AINEs solos o con colcicina. Los AINEs indicados
son ondometacina, naproxeno, sulindac, etodolac, ibuprofeno y piroxicam.
Afectacin Heptica
Sndrome De Reye
Afectacin Renal
Reacciones Hematolgicas
Alteraciones Gastrointestinales
- AINES EN MXICO -
Los antiinflamatorios no esteroideos se introdujeron en Mxico a principios del
siglo XX con la importacin de la Aspirina de Bayer y despus de la segunda
guerra mundial con la implantacin de la Cafiaspirina.
En la actualidad los AINE tienen un gran uso extendido por todo el pas y se
pueden obtener sin necesidad de receta mdica; por lo que no es posible saber
exactamente la cantidad de consumo de estos medicamentos. Las fuentes
disponibles sobre el control y uso de medicamentos en Mxico son las
instituciones de salud, en especial el Instituto Mexicano del Seguro Social (IMSS),
que atiende a 46 millones 813 mil derechohabientes; 12 millones 410 mil
trabajadores registrados; y 2 millones 22 mil jubilados y pensionados de dicha
institucin lo cual nos refleja aproximadamente el 57% de la poblacin mexicana,
respecto a la poblacin nacional de 106.5 millones registrada en 2005.
Naproxeno 500mg VO
Abuso
La sobredosis, as como tambin el envenenamiento tanto agudo como crnico,
es ms severo con el uso de aspirina y otros salicilatos. La sobredosis de
salicilatos lleva a una morbimortalidad significativa como resultado de acidosis,
desequilibrio hidroelectroltico y efectos en el sistema nervioso central y otros
rganos. Aunque de forma menos severa, la sobredosis de otros AINEs puede
causar dao multisistmico e incluso la muerte.
Pacientes con alteracin renal: Los pacientes con la funcin renal alterada y en
tratamiento con AINEs pues empeorar como consecuencia de la inhibicin de la
sntesis de prostaglandinas. En el caso que estn en tratamiento con
antidiabeticos orales, adems, puede desplazarse el frmaco de su unin a las
protenas plasmticas con lo que se incrementara su actividad hipoglucemiana. En
estos pacientes se deberan realizar controles peridicos de creatinina srica y de
su aclaracin y administrar el AINE a la dosis mas baja posible.
Pacientes con hipertensin arterial: Los AINEs interaccionan con todos los
antihipertensivos cuyo mecanismo de accin se basa en el incremento de la
sntesis de prostaglandinas vasodilatadores como diurticos de asa, tiazidas,
betabloqueantes, alfabloqueantes, inhibidores de la enzima convertidota de
angiotensina. Se debe monitorizar la tensin arterial de pacientes que tomen AINE
y diurticos, betabloqueantes o IECA. Pueden utilizarse con antagonistas de calcio
y alfa-adrenrgicos.
- CONCLUSIN -
La importancia de los antiinflamatorios no esteroideos como frmacos
indispensables en la teraputica queda por dems fundamentada en las
prescripciones diarias de los mdicos en todo el mundo. Son los frmacos ms
utilizados globalmente y de eleccin en aquellos padecimientos en los que se
pretende controlar el dolor, la elevacin de la temperatura y la inflamacin.
Con las nuevas propuestas como mecanismo de accin, surge una amplia
gama de aplicaciones teraputicas que no haban sido consideradas hasta ahora.
Los AINE podran ser utilizados en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer o
el cncer de colon de acuerdo a los datos que presentamos en este artculo.
BIBLIOGRAFA
REVISTAS
Nuez Cmara C., Ventura Lpez P., Martnez Escudero J.A AINEs clsicos e
inhibidores selectivos de la COX-2
LIBROS
Flrez Jess, Farmacologa Humana, Masson, Tercera edicin, Espaa, 2000, pp.
355-357
Flrez, Jess. Farmacologa Humana. Ed. Masson. 4 edicin. 2003. Barcelona,
Espaa. Pginas: 385-399.
Hardman, Joel G.; Limbird, Lee E.; Goodman Gilman, Alfred. Goodman & Gilman,
las bases farmacolgicas de la teraputica. Ed. McGraw-Hill Interamericana. 9
edicin. 1996. Mxico, D.F. Vol 1. Pginas: 689, 690.
Hardman, Joel G.; Limbird, Lee E.; Goodman Gilman, Alfred. Goodman & Gilman,
las bases farmacolgicas de la teraputica. Ed. McGraw-Hill Interamericana. 10
edicin. 2003. Mxico, D.F. Vol 1. Pginas: 707-726.
INTERNET
info-medica.wdc.com.ar/numerooctubre2000/trat_artritis_reumatoidea
Tratamiento de la artritis reumatoide
http://www.cronica.com.mx/nota.php?id_nota=194013
http://www.esmas.com/noticierostelevisa/mexico/458988.html
www.issstecali.gob.mx/ejournal/publicaciones/200701/art-01
ConsumoMedicamentos.pdf
Comparecencia del Director General del IMSS, Lic. Fernando Flores, ante la
Comisin de Salud y de Seguridad Social del Senado de la Repblica