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Es indispensable que los frmacos posean una buena penetracin a travs del
epitelio corneal, para lo cual es necesaria la utilizacin de conservantes y
nuevas formulaciones en la que se utilicen nuevos vehculos distintos a los
acuosos, con el fin de que dicha penetracin se incremente al permitirse un
mayor tiempo de contacto con la superficie ocular (Velzquez, 2008).
La accin del frmaco debe distinguirse si es en la superficie ocular o el interior
del ojo. En el primer caso, deben alcanzarse concentraciones eficaces en los
parpados, conjuntiva y/o crnea. Por el contrario, si se desea alcanzar
concentraciones eficaces en el interior del globo ocular, la sustancia activa
deber atravesar distintas barreras hasta llegar al lugar de accin. En la
administracin tpica y en las inyecciones perioculares la sustancia activa debe
atravesar distintas barreras biolgicas hasta llegar al lugar de accin. En la
administracin tpica, la cornea se considera como barrera efectiva. En las
inyecciones perioculares (subconjuntival, subtenoniana y retrobulbar), el
frmaco tiene que atravesar la esclera para acceder al interior del ojo. Las
barreras hematoacuosa (segmento anterior) y hematorretiniana (segmento
posterior) impiden el acceso de la sustancia activa al interior del ojo desde la
circulacin sistmica (Garca & Jlvez, 2012).
1.4.2.1 Rutas de entrada de los frmacos en el globo ocular
Existen distintas rutas para llegar a los tejidos oculares que pueden
seleccionarse segn el tejido diana. De forma genrica, para el segmento
anterior se utilizan preferentemente la va tpica ocular y la subconjuntival,
mientras que para el segmentos posterior se usa normalmente la va
intravtrea (Velzquez, 2008).
Otros
Coeficiente de reparto
Frmaco
Ciprofloxacino Oftlmico
Neomicina, Polimixina y
Bacitracina oftlmica
TERRAMICINA (oxitetraciclina)
Uso Farmacolgico
Se usa para tratar infecciones
bacterianas del ojo, que incluyen
conjuntivitis
(infeccin
de
la
membrana que cubre el exterior del
globo ocular y el interior del prpado)
y lceras en la crnea
Esta combinacin de antibiticos y
oftlmica se usa para tratar las
infecciones en los ojos y los
prpados, detienen el crecimiento de
las
bacterias
que
infectan
la
superficie del ojo.
Es un antibitico de amplio espectro.
Su accin es bacteriosttica, ya que
acta inhibiendo la sntesis protica.
Tratamiento
de
infecciones
bacterianas de la superficie del ojo,
tales como conjuntivitis.
1.4.4.1 Absorcin
Despus de la instalacin tpica el medicamento, el ritmo y grado de absorcin
estn determinados por el tiempo que permanece el frmaco en el fondo del
saco y la pelcula lagrimal precorneal, la eliminacin por el drenaje
nasolagrimal (Ilustracin 1), la
unin del medicamento a
protenas
lagrimales,
el
metabolismo del frmaco por
las protenas de las lgrimas e
hsticas y la difusin a travs
de la crnea y la conjuntiva. El
drenaje
nasolagrimal
contribuye a la absorcin
sistmica de medicamentos
oftlmicos administrados de
manera tpica. La absorcin
por la mucosa nasal evita el
Ilustracin .- Conducto Nasolagrimal
llamado
metabolismo
de
primer paso por el hgado y en
consecuencia los medicamentos tpicos pueden causar efectos secundarios
sistmicos importantes, en especial cuando se utilizan por un tiempo
prolongado (Brunton et al., 2009).
Las vas aconsejables para efectos oftlmicos localizados de medicamentos son
la absorcin transcorneal, la va conjuntiva /escleral y la transconjuntival. El
gradiente de concentracin farmacolgica entre la pelcula lagrimal y la crnea
y el epitelio conjuntival proporcionan la fuerza de impulso para la difusin
pasiva a travs de estos tejidos. La penetracin transcorneal de medicamentos
es un proceso de solubilidad diferencial debido a la composicin trilaminar de
la crnea grasa-agua-grasa. El epitelio y el endotelio representan barreras
para sustancias hidrfilas, en tanto que el estroma es una barrera para
Va Corneal
Va Conjuntival/escleral
Va Nasolagrimal
LGRIMAS
CONJUNTIVA
CRNEA
ESCLERTICA
HUMOR ACUOSO
IRIS
IRIS
CIRCULACIN SISTEMTICA
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