Formulación farmacéutica de productos Fito
terapéuticos
Extractos: materiales que tienen pequeña
cantidad de principio activo y mayor proporción
de acompañantes Material acompañante: está
conformado de una manera significativa por sales
orgánicas e inorgánicas
Considerar:
*La solubilidad y estabilidad del principio activo Al
momento de preparar el extracto
*Las características de los acompañantes de
ejemplo inconvenientes de tener sales
higroscópicas
*Podemos hacer o fabricar casi todos los las
presentaciones farmacéuticas a partir de extractos
por ejemplo gotas, jarabes, soluciones,
suspensiones
Gotas: jarabes, soluciones
Suspensiones: para cápsulas blandas
Formulaciones sólidas comprimidos, comprimidos
recubiertos, cápsulas gel, gránulos
Preparación semisólida: para uso externo cremas,
lociones, pomadas, supositorios
Características de las fórmulas farmacéuticas de
los productos fitoterapeuticos
-La forma debe ser aceptable por el paciente
-La forma debe ser químicamente difícil cambiante
estable
-El producto debe estar correctamente envasado
-El producto debe estar exento de una
contaminación bacteriana o microbiana
-El producto debe ser capaz de proporcionar una
dosis correcta de la droga
-El producto debe ser eficaz
-El producto debe ser económico para la
fabricación de una gran escala
GMP: buenas prácticas de fabricación
Formas farmacéuticas líquidas: pueden prepararse
a partir de tinturas y extractos, los extractos se
clasifican en fluidos, blancos y secos
 Dilución
Los extractos fluidos: se tiene que diluir con un
solvente de origen
Los extractos blandos y secos: se tiene que
emplear con solvente en el jarabe
Riesgo: formación de precipitados debido a la poca
solubilidad del principio activo y también puede
ser del acompañante
Cómo evitamos medidas
*Diluir en su mismo solvente de fabricación de
extractos y fluidos
*Si no tuviera solvente disponible hay una
alternativa se utiliza uno de mayor solubilidad
acompañado de un cosolvente (glicerina, sorbito,
jarabe de glucosa ,glicol, poliglicol)
+El uso del cosolvente no resulta se puede ayudar
con un sulfatante no iónico derivado del ácido
oleico o aceite de recina
*Cuando el principio activo tenga una alta
solubilidad y empiece formar Sales El manejo de
este se va con el cambio de PH mejora la
solubilidad y estabilidad
*Para coloides se usa el ácido cítrico ,láctico o
tartárico
*Para extracto belladona es más estable con el pH
de 4 a 5
*Filtración se filtraron algunos insolubles junto
con el principio activo se trabaja con solvente que
sea común el principio activo y a los insolubles
GOTAS
*Forma de una presentación terapéutica
*Materiales para las gotas: tinturas, tinturas
madres, extractos fluidos y aceites esenciales puro
o mezclado
Las mezclas de pinturas se mezclan con un
determinado volumen de agua
*Las gotas son productos estables muy poco con
problema de conservación
Desventaja: aspecto poco atractivo, de sabor
desagradable, a veces se mejora agregando
edulcorante sorbitol
JARABES
*Preparación farmacéutica limpio
*Su composición es de 85% sacarosa y 15% de agua
destilada más el extracto
*Una ventaja es que la alta concentración de
azúcar actúa como preservante y Se agrega
sorbitol, glicerina para asegurar que no cristalice y
facilite la solubilidad de los componentes.
PREPARACIÓN DE UN JARABE SIMPLE: es 85% de
sacarosa más agua destilada
A) En frío: Con agitación vigorosa
B)En caliente: más utilizado porque es más rápido
temperatura máxima de 80
*La incorporación de los extractos se realiza de
preferencia en frío
*La operación se realiza en baño maría hasta
máximo 80 con agitación permanente
*Instalaciones industriales se hace en recipientes
enchaquetados con agitación
Ventaja principal de caliente la rapidez de
disolución y se puede eliminar gases
esencialmente de CO2
Si pasa los 80 va haber riesgo de caramelización
*Todos los preparados en caliente tienen un color
caramelo tenue (suave)
*Intensidad de color se debe una temperatura alta
mayor a 80 o un tiempo excesivo
*La densidad del jarabe debe ser 1.32 a 80 y 1.26 a
la temperatura de ebullición
CLARIFICACION DEL JARABE: debe tener un
aspecto limpio sin turbidez
Procedimiento
*Jarabe turbio a pequeña escala lo sometemos a
una filtración utilizando un embudo de filtración
acompañado por algodón o papel filtrante o lana
*Jarabe turbio industrialmente utilizamos filtro
prensa
*Si no hay clarificacion con filtros tengo que acudir
a si es pequeña escala un material físico para
adsorber las partículas finas a nivel de laboratorio
utilizan una pulpa de papel podemos adquirir que
se adsorba las pequeñas partículas, a nivel
industrial utilizar filtros de carbón activado o filtros
de tierra diatomea Recomendación: hacer el
filtrado antes de agregar el principio activo, pero sí
ya agregue el principio activo lo pasó por filtros y
el filtrado se tiene que analizar para comprobar si
la concentración de principio activo está okay
ALTERACIÓN DE LOS JARABES
*Exceso o deficiencia de sacarosa
*Si es baja la concentración de sacarosa,
posibilidad de crecimiento biológico
*Si es alta la concentración de sacarosa,
cristalización
*Deficiencia de sacarosa se puede deber a la
reacción de inversión, enzima podría haber
catalizado
*Frascos de envasado no se esterilizan, estos
frascos deben esterilizarse a 150 C
*Llenado total de frascos
PRESERVANTES PARA JARABES *Libera fácilmente su contenido en el estómago
*Para algunos casos, ésteres de ácido p-hidroxi es apropiado para cuando los medicamentos
benzoico, metilparabeno, propilparabeno tienen olor y sabor desagradable
*es común el uso de la mezcla de dos derivados de *Tiene la posibilidad de prepararse de material
P- hidroxi benzoico, por ser muy efectivo y obtener gastro resistente y esto pueda ser liberado del
*mejores resultados de protección antibacteriana contenido en el intestino
empleo de metilparabeno al 0.18% y *El contenido debe protegerse contra la humedad
propilparabeno al 0.02% (la gelatina tiene protección limitada) se debe
OTRAS PREPARACIONES tratar con resinas (polímeros de metil celulosa,
metacrilato) se puede agregar ácido salicílico
CÁPSULAS BLANDAS DE GELATINA
(reduce el efecto higrócopico)
*Uso de la gelatina más un solvente (aceites
vegetales), se agrega pequeñas cantidades de un
B. COMPRIMIDOS
glicol o poliglicol
*Tener cuidado en la elección del solvente *productos fitoterapéuticos que se elaboran a
*Las cápsulas en extractos que contienen tanino partir de polvo de plantas o pinturas, extractos o
tiende a endurecer la cápsula, dificulta la fluidos soportados absorbidos en excipientes
solubilidad de esto se debe a *Poseen una alta estabilidad frente a
tanino+gelatina=compuesto sólido degradaciones (hidrólisis, oxidación,
polimerización)
1. ELIXIR *Si se mezclan extractos que pueden combinarse
químicamente se deben granular por separado y
*Soluciones alcohólicas pero edulcoradas con
recubrirse cada uno de ellos con resina, después de
azúcar
este proceso se puede mezclar y comprimir
*La concentración de alcohol está de 15 a 50%
Tipos de comprimidos
actúa como preservante
1) Compresión directa
*Puede endurarse con sacarosa, sorbitol, glicerina
*Se requiere que el material tenga un tamaño de
Preparación
partícula uniforme y su distribución uniforme y
*Disolver el principio activo en el alcohol
apropiada
agregamos agua en forma de jarabe
*Casi siempre se debe secar previamente a la
Elixir=principio activo + alcohol + agua + sacarosa
temperatura compatible con la naturaleza
2. CÁPSULAS COMPRIMIDOS
Materia fitoterapeuticopesaje de materiales
Formas farmacéuticas sólidas
±excipientetamizad0homogenizado
A. CÁPSULAS DURAS DE GELATINA
secadocompresióncomprimidos
VENTAJAS
*Inodoras, insípidas, fácil digestión, protege
sustancias importantes de la oxidación y de la luz,
*Pueden proteger las sustancias que son
termolábiles y higroscópicas
 2) Doble compresión o granulación vía seca
*Sustancias termolabiles o sensibles
químicamente la humedad (higroscopicas)
*Los componentes se mezclan se agrega un
lubricante y se comprime de tamaño deseado
*Verificar la dureza del comprimido
*Los comprimidos obtenidos se trituran
nuevamente, se tamizan,se agrega la segunda
dosis del excipiente y lubricante y se comprime y
se obtiene los comprimidos finales
*Los comprimidos finales deben cumplir con peso,
dureza, desintegración y disolución
pesaje de
materialestamizad0homogenizado+
excipientecompresiónmolienda
homogenizado+ excipiente
compresióncomprimidos
3) Granulación vía húmeda
*Se aplica a la mayoría de productos, Se prepara la
mezcla con ayuda de un aglutinante gelatina
*Humedecimiento agregar agua o alcohol o la
mezcla opcional el aglutinante debe ser
compatible con el principio activo
*Granulador es un secador o plancha perforada
*Se realiza a Baja temperatura entre 40 y 50
durante de 4 a 6 horas
*Ser húmedos final debe estar de 2 al 4%
pesaje de materialeshomogenizado+
excipientehumedecimiento (agua
alcohol)granuladortamizadomezclado+lubr
icantesecado compresióncomprimidos
Excipientes: sustancia que no interviene en el
efecto terapéutico del medicamento, son
inertes,sirven para dar propiedades positivas al
comprimido Como por ejemplo aglutinación,
lubricación, solubilidad, resistencia a la fractura
ejemplo diluyentes, aglutinantes, desintegrates,
lubricante
DILUYENTE: se usan para ajustar el peso del
comprimido de preferencia hidrófilo (el almidón
Como por ejemplo) sorbitol, glucosa, celulosa
microcristalina, fosfato dibasico o trifásico de
calcio, sulfato de calcio y cloruro de sodio
AGLUTINANTE tienen comportamiento cohesivo
para ligar las partículas de polvo, la gelatina, la
iii.Almidón maíz trigo y yuca USO como diluyente
goma acacia, la pectina, metilcelulosa,
carboximetilcelulosa, almidones de maíz papa
arroz y acido alginico
DESINTEGRANTE facilita la desintegración de los
comprimidos y disgregación en agua o jugo
gástrico ejemplo el almidón de maíz o papá,
celulosa microcristalina, crospovidona,
metilcelulosa
LUBRICANTE disminuye la fricción durante la
compresión ejemplo almidones
FORMAS FARMACÉUTICOS DE USO DOMÉSTICO
vii.Glicerina usó plastificante en fabricaciones
3. LOCIONES
*Soluciones acuosas de aplicación externa sin
fricción
viii.Glucosa se obtiene por hidrólisis de almidón USO
*Se emplea más especial la de tipo emulsión
suspensión
*Sustituyendo a pomadas
*Su ventaja es que se pueden remover con
o
facilidad de la piel y de la ropa
*Son menos irritantes para la piel
*son más activos que las pomadas la
concentración de los fármacos es mayor a la piel
después de la evaporación
*Se produce el alcohol como solvente para ayudar
a la evaporación del agua
EXCIPIENTES Y AUXILIARES DE FORMULACIÓN DE
ORIGEN NATURAL
i.Ácido alginico obtenido de las algas pardas USO
aglutinante en la fabricación de comprimidos del
1 al 5%
ii.Alcohol obtenido por fermentación de material
sacarosa USO como solvente, preservante,
desinfectante, bactericida inhibidor de hongos
proporciones variadas en comprimido, cómo
alucinante en la preparación de forma sólida del 5
al 50% y como desintegrante de comprimidos de
3 al 15%
iv.Celulosa en polvo se obtiene de las plantas
variadas USO glutinante y desintegrante
v.Cera carnauba para formulación de liberación
controlada debido a su alto punto de fusión de 80
88 C
vi.Dextrina tipo de almidón papá maíz cereales USO
edulcorante y aglutinante
sólidas USO preservante a concentraciones
menores del 20 y edulcorante en los elixires
en el proceso de granulación concentración de 5 a
10%, para recubrimientos de comprimidos de 10
al 20 y vehículo de jarabes del 20 al 60%
ix.Gomá arábiga. USO emigrante del 5 al 10% agente
de suspensión en productos químicos del 5 al 10%
y aglutinante en comprimidos del 1 al 5%
x.Lectina USO dispersante, emulsionante para
inyectables en intramusculares y humectante en
cremas
 xi.Sacarosa USO aglutinante, diluyente, agente de
recubrimiento y proporciona viscosidad en los
jarabes
xii.Aceites vegetales. de maíz maní o algodón USO
vehículos con inyecciones intramuscular y
fabricación de jabones
EXCIPIENTES Y AUXILIARES DE ORIGEN ANIMAL
i.Alcohol cetílico se sostiene de la saponificación
USO agente emulsificante para productos liquidos y
semisólidos
ii.Alcohol cetoestearilico USO agente emulsificante
de consistencia de emulsión agua aceite
ii.Cera amarilla produce las abejas USO en los
ungüento, pomadas y cremas, dar brillo alas
grageas, estabilizante en las emulsiones
v.Cera blanca purificación del hacer amarilla USO
para dar consistencia a las cremas y ungüentos,
para regular el punto de fusión de los supositorios
v.Colesterol se obtiene de los líquidos de animales
USO emulsionante para mezclas agua aceite y base
para algunos ungüentos
vi. Gelatina se obtiene de la piel de cerdo USO
aglutinante encapsulado, desintegrante, agente de
recubrimiento,para líquidos la gelatina se usa como
agente suspensor
Cuando se decide usar gelatina para uso
fitoterapeuticos: ella debe ser evaluada y un
estudio microbiológico porque la presencia de
gelatina puede propiciar el desarrollo de
microorganismos y debe estar en forma sólida
vii. Lactosa. Alfa lactosa monohidratada USO
dilutante en presencia de sólidos y recubrimiento
viii. Lanolina grasa obtenida a partir de la lana de
oveja USO vehículo en pomadas y emulsiones
agua aceite, cremas y lociones
EXCIPIENTES DE ORIGEN NATURAL MODIFICADOS controlador de viscosidad en sistemas de
POR SEMISINTESIS detergentes acuosos shampoo hasta el 5%
v. Dióxido de titanio como pigmento para reabrir
i.Alginato de sodio USO estabilizador de
comprimidos y cápsulas blandas y también como
emulsiones, agente suspensor y desintegrante
protección tópico en preparaciones
en formas sólidas
dermatológicas
ii.Carboximetil celulosa cálcica se obtiene por
vi. Aceite mineral proviene del petróleo uso en
esterificación de la celulosa USO desintegrante
ungüentos cremas pomadas y emulsiones
en comprimidos y aglutinante
vii. Parafinas mezclas de hidrocarburo de petróleo
iii.Celulosa microcristalina es una forma no fibrosa
uso fabricación de un buen ungüentos cremas y
de la celulosa USO aglutinante adhesivo sensible
acondicionador de cabello
a la posición, desintegrante, lubricante y
viii. Gel de sílice potente absorbedor de agua
coagulante de recubrimiento para comprimido
absorbe hasta el 200% su peso de agua y aún así
iv.Etilcelulosa. USO aglutinante en medio de
mantiene su aspecto seco
soluciones alcohólicas
ix. Talco tipos de deslizante en la preparación de
v.Hidroxietilcelulosa USO cómo gluten ante y en la
comprimidos
fabricación de shampoo actúa como
estabilizante viscosante y preservante SOLUCIÓN DE PROBLEMAS OBSERVADOS EN LA
vi.Hidroxipropil metil celulosa USO agente de FABRICACIÓN DE COMPRIMIDOS
recubrimiento, adhesivo y emulsificante Comprimidos
vii.Metil celulosa USO gelificante, viscosante, Más usados menos de un medio de los productos
desintegrante y recubrimiento farmacéuticos son comprimidos
viii.Aceite de ricino Holi etilenico USO solubilizante Precisión en la dosificación
Permiten fórmulas principios activos poco
de vitaminas y aceites esenciales
solubles
EXCIPIENTES Y AUXILIARES DE ORIGEN MINERAL
Baratos para la fabricación en escala
Menor riesgo de descomposición
i. Bentonita se obtiene de la arcilla USO suspensor
Desventaja
en formas líquidas y emociones como
Necesidad de incorporar nuevas tecnologías
estabilizador
Frecuente que haga un porcentaje significativo de
ii. Carbonato de magnesio USO cómo aglutinante
comprimidos defectuosos
en la fabricación de comprimidos hasta el 45%
en peso
iii. Caolín USO adsorbente y en la fabricación de
comprimidos
iv. Cloruro de sodio USO para soluciones isotónicas,
usados para inyecciones oftálmicas,agente
CONTROL DE CALIDAD DE LAS PLANTAS MEDICINALES
farmacopeica código oficial de calidad ,patrones de
calidad de medicamentos y métodos análisis
establecen lo siguiente
*los métodos de análisis para evaluar un determinado
componente tanto en la planta o en el producto
terminado, no necesariamente tiene que ser el más
sofisticado
*distribución legal que hay en cada país acerca de las
normas para productos farmacéutico
*Método oficial que se adapta para fundamentar
decisiones en caso de deudas o litigios
Problemas detectados
CASO 1: DE SUSTITUCIÓN, FALSIFICACIÓN O
SOFISTICACIÓN
*Cuando una droga que se quiere usar está
descrita en la pharmacopeia
*Adulteración de la materia prima con mayor o
menor grado
*Planta glomerasa(glucol) con mezcla con
ejemplar botánico parecido ginseng está siendo
reemplazado por la pfaffia
CASO 2 LA PARTE DE LA PLANTA NO
CORRESPONDE A LO PRESCRITO
*El principio activo no se distribuye
conformemente a lo largo de toda la planta
*La descripción farmacológica no concuerda con
las partes que supuestamente hubiesen utilizado
*Resultado el producto es pobre en su principio
activo
CASO 3 LA CANTIDAD DE SUSTANCIAS EXTRAÑAS
ES SUPERIOR A LO PERMITIDO
*En términos farmacopeicos las sustancias
extraña corresponde al uso de plantas diferentes
a la descrita o a *otras materias extrañas caso la
manzanilla porcentaje de tallos no debe ser
mayor al 5% del total
CASO4 CONTENIDO DE CENIZAS ES SUPERIOR A
LO PERMITIDO
*Ceniza fisiológica propio de la planta (minerales
presentes en la planta)
*Ceniza no fisiológica depende de la cosecha
(tierra o arena) se puede dar en almacenamiento
CASO 5 CANTIDAD DE COMPONENTE ACTIVO NO
CORRESPONDE A LO PRESCRITO
*Si el control es bajo puede deberse a una baja
calidad de la materia prima vegetal
*Si la materia prima vegetal se destina en su
totalidad a la fabricación de tinturas,, se obtiene
productos de baja calidad
CASO 6 CONTAMINACIÓN MICROBIOLÓGICA
*humedad condiciona la aparición o desarrollo de
microorganismos hongos patógenos por
procedencia o contaminación
CASO 7 CONTENIDO DE PESTICIDAS
*Control de origen, reposar antes de su
procesamiento 30 días, sólo tiene Alemania está
pharmacopeia
NORMAS PARA UNA MONOGRAFÍA
FARMACOPEICA fines para asegurar la calidad de
la materia prima vegetal
a. Nombre botánico nombre científico no usar el
nombre popular
b. Especificación de la parte usada debe ser
preciso , inflorescencia tallo raíces etc
c. Descripción morfológica macro y microscópica
características organolépticas como el olor y
sabor, características macroscópicas cómo
aroma color tamaño textura aspecto de
fractura, características microscópicas cómo
adicionamiento de reactivo químico
d. Determinación de cenizas totales aspectos
fisiológicos y no fisiológicos, análisis
gravimétrico y utilizamos la mufla
e. Determinación de sustancias qué van a hacer
estrellas de las plantas hacemos una prueba de
agua para extraer con sustancia extrañas luego
hacemos otra prueba con alcohol
f. Determinación de humedad y pérdida por
secado la humedad de la droga debe estar
entre 8 a 14% para evitar profesión de
microorganismos, se utiliza método térmico
directo para el secado para componentes
aditivos resistente a la temperatura,si tenemos
componentes activos sensibles se utiliza
destilacion azeotropica (tolueno o xileno)
g. Determinación de aceites esenciales aceite
esencial constituido por terpenos oxigenados y
otros aromáticos,se obtiene por extracción o
destilación
h. Identificación por cromatografía de capa fina
sirve para identificar acompañantes o
marcadores, sirve para identificar algunas
drogas, marcadores son sustancias propias
características de la planta
i. Determinación cuantitativa te los principios
activos se utiliza procedimiento de titulación
ácido base cromatografía
j. Ensayo límite de metales pesados primer
método se basa en la reacción de metales
pesados con el ión sulfato (colorimetría),
metales+ion sulfato o tioacetamida color
compara con el patrón que está especificado
en pg/g P
k. Determinación del residuo de pesticidas no
tenemos un procedimiento de análisis sólo se
hace control de procedencia de la materia
prima, el único país que tiene es Alemania