bbbClase N°1 (Semana 1): 10-02-21

Origen de los fármacos

No es lo mismo que medicamentos

El medicamento viene ya con excipientes, pero lo que es el químico activo es el fármaco

(sustancia química que produce efecto. Es microscópica)

Los fármacos están en los prados y campos

Están en las rocas, disueltas en el agua, en las alas de mariposas, en árboles, etc. En el ala
de una mariposa hay 1000 sustancias químicas (que tiene cadenas de carbono y que en tal
sitio tiene Fe, S, etc).

El naturismo muestra la curación pero con miles de sustancias químicas (darle una ala de
mariposa en el agua, cualquiera de las 1000 sistamcias hizo el efecto)

En la farmacología es diferente. Cogen la sustancia química que sirve y la multiplican 2, 3

o más veces y eso es el fármaco

Rauwolfia serpentina: planta que tiene fármacos

Farmacopeas

Papiro ayurveda (India)

Papiro Ebers (Egipto)

El lobo busca desparasitarse, comiendo plantas. El lobo puede controlarse 3 cosas:

infecciones intestinales y respiratorias, parásitos y dolores. Ellos tienen el instinto (fuerza
difícil de frenar) de ir a buscar una planta y purgarse para su malestar.

En los perros que buscan plantas en la calle (keissy) es porque les falta algo, el pasto NO
es desparasitario

Los osos también son muy interesantes con estas plantas. El oso raspa los árboles para
comérselos. Estos arboles son de sauce, y en el sauce encontó la ASPIRINA (acido
acetilsalicílico).Así la descubrieron gracias al observar los osos comiendo la corteza de este
árbol.

Algunos animales sirven como medicamentos pero al matarlos (zorros sus pulmones,
serpientes, etc)

Clase N°2 (Semana 1): 11-02-21

Son 5 generaciones de fármacos

1ra generación

Siglo XVIII

Desde la antigüedad hasta la purificación de productos naturales

alcaloides

2da generación

Surgen las químicas farmacéuticas

En 1930
Sueros, vacunas, antiparasitarios, antipiréticos, analgésicos.

Sulfonamidas, azul de metileno, sulforbazan

3 egneración

Hasta 1960

Vitaminas

Sulfamidas, antihistamínicos, antibióticos, hormonas sexuales, corticoides

4ta generación

Desde 1960

Se pueden crear fármacos nuevos, copiados de la naturaleza se hacen pequeños cambios

Aparecen los barbitúricos

Agentes cardiovasculares, del SNC, AINES, antibióticos semisintéticos

5ta generación

Mayor capacidad farmacéutica

Cogen un químico, en el laboratorio le hacen un cambio, de alguna pequeña estructura

(sustitución isostérica). Producen muchísimos fármacos.
Esas moléculas nuevas que se crean en laboratorioas y que no sirven y que las liberan al
medio ambiente contamina este medio de sustancias nuevas que no son creados por la
naturaleza y esto genera muchas enfermedades autoinmunes
LA farmacología es medicina científica

Medicina pragmática

Farmacognosia: Colección y clasificación de todos los fármacos y el uso de cada uno, así
como su dosificación. Papiro ayurveda (India) Papiro Ebers (Egipto): son farmacognosia
antigua

Siempre tienen que ir los fármacos al hígado en donde los va a destruir, y lo va a

disminuir, por lo tanto las dosis tiene que ser un poquitico más altas de lo normal porque se
supone que el hígado sano va a disminuir esa dosis

El fármaco sale de muchos lados, del sudor, la orina, las heces, las lágrimas, la leche, la
saliva, etc. Ahí, cuando sale el fármaco, se acaba la farmacocinética

Los animales jóvenes no tienen barrera hematoencefálica madura.

En la vía intravenosa el efecto es muy potente, pero se puede controlar la dosis, porque se
sabe casi a ciencia cierta cuanta dosis va a ir por el plasma, a diferencia de los absorbidos
que van al hígado de una vez.

La farmacodinamia se habla de los mecanismos de acción, cómo es que actúan, como es

que quitan el dolor de cabeza, provocan un vómito, bloquean inflamación

El levamisol en porcinos y aves es muy bueno. En otras especies tiene que sustentarlo,
porque habrá otros fármacos mejores.

Vehículos: son los excipientes líquidos, ya que solo se usa este término en los
medicamentos líquidos

Terapia génica: Se toma el gen deseado y se inserta en el genoma del individuo el cual
tiene el gen defectuoso y que será reemplazado

con el gen a insertar

el 90% de los fármacos están hechos de plantas

Digitalis purpurea: da la digital que sirve para las insuficiencias cardíacas.

Estrofanto: Sirve para el edema agudo del pulmón

Papaverum somniferum(amapola – dormidera): morfina, alcaloide del opio, analgésico

narcótico, adictiva, papaverina, codeína, etc.

Cumarina: Warfarina, anticoagulante, esta en el trébol dulce (consumido por bovinos y les
da hematuria) , controlan la trombosis venosa y embolia pulmonar.

Sábila: sirve como antihistamínica, pero naturista, porque aún no se ha podido identificar el
químico activo, por eso no se ha podido hacer medicamento

Fresa: antiparasitario

Caléndula: antiinflamatoria, antiséptica, antiespasmódica

Paclitaxel: Taxanos, anticancerígenos

Fármacos de origen animal

Del cucarrón del género limnea tienen cantaridina y es antiverrucoso, y vejigatorios para
que haga brotar el absceso que esta incrustado y así pueda erupcionar al romper la piel

Algunos esteroides provienen de vacas, ovejas y mujeres embarazadas.

La tiroxina es extraída de vacas y ovejas

Origen microbiano: Antibióticos de hongos Penicillium, Cefalosporium, penicilina y

cefalosporina respectivamente. Ya que los hongos producen sustancias bactericidas y
también podemos cultivar bacterias para obtener toxinas micocidas (que matan hongos)

Origen marino: En el agua, se extraen prostaglandinas

Propiedades físicas y químicas del fármaco

Características extrínsecas: las que le miran el peso, la forma, la presentación

 LEER SOBRE ESTAS CARACTERÍSTICAS Y SABE QUÉ SIGNFICAN

Efecto bioquímico: Efecto del fármaco sobre dentro de las células del animal. Cómo altera
las reacciones químicas de las células

Contraindicaciones: Sobre qué tipo de animal, factor o situación NO SE PUEDE aplicar el

fármaco (edad, especie de animal, preñez, que tengan convulsiones, con problemas
cardíacos)

Toxón: Cuerpo extraño que genere efectos tóxicos. Un fármaco puede pasar de ser un
pricipio activo a un toxón

Diferencia entre toxico y veneno:

El veneno es origen de animal. Solamente los venenos y son las que conforman toxinas. Si
se intoxica con fármacos entonces es solo una intoxicación por drogas, por exceso.
Mientras que la intoxicación por una proteína de un animal vivo (toxina) es intoxicación
tipo veneno

Plantas comunes más tóxicas para nuestras mascotas

Hiedra,

Las zootoxinas más poderosas son las de las ranas, en el Chocó con 1ml matan 10 personas

Las avispas no tienen veneno, son sustancias alérgicas

Clase N°3 (Semana 2): 17-02-21

Medicinas

Alternativas y Moderna

Alternativas: Tradicional del Hindú, Tradicional de China. Naturistas

Moderna: Es la Occidental y la Química (extraídos de la naturaleza, otros semisintéticos y

otros sintéticos completamente). Medicina alopática: Se basa en trabajar los contrarios, si el
animal tiene una infección, se le coloca un antibacteriano, si tiene mucha histamina, se le da
una antihistamínica. La Medicina Hindú, China y Naturista también es alopática, hace lo
contrario.

La medicina Alternativa y la Moderna se respetan mucho.

La medicina Occidental ha venido creciendo en Europa, USA, Canadá. El 70% de la

población usa la medicina alternativa.

Formas de diagnosticar la salud

Para la medicina China, una piedra tiene viva.

La medicina Ayurveda también maneja todo lo que tiene que ver con naturista.
 Ayurveda China Moderna
Físico, energía y espíritu Físico y energía Físico
Sí claro usted está enfermo del Sí claro usted está enfermo del Sí claro usted está enfermo del
hígado, lo físico, lo que siente y hígado, lo físico, lo que siente y hígado, lo físico, lo que siente
percibe. percibe. y percibe.
Pero al mismo tiempo le dice Pero al mismo tiempo le dice
que hubo un desbalance que hubo un desbalance
energético en los hepatocitos, o energético en los hepatocitos, o
en cualquier otro órgano en cualquier otro órgano
Y a su vez, le dice que también
está mal espiritualmente.
Stress: Al animal le pasó un Stress: Al animal le pasó un Stress: Al animal le pasó un
stress en el hígado, también uno stress en el hígado, también uno stress en el hígado
energético y mental. energético
Lo mandan a mejorar la salud Lo mandan a mejorar los Solo le mandan a mejorar los
mental y los desbalances desbalances energéticos. signos físicos del organismo.
energéticos.
Curarse a sí mismo Curarse con la naturaleza Curarse con fármacos

Medicina China

Bases conceptuales: CHI: fuerza vital. Se maneja con el símbolo del Ying yang. (China,
corea del norte y sur).

Tiene tradición de pensamientos

Tienen prácticas y supersticiones

Es muy antigua con grandes logros

No puede separarse mente de cuerpo, tienen que estar los dos sincronizados

Medicina holística (lo ve como un todo y que no separa la mente del cuerpo), es preventiva

La fuerza vital del CHI es regulada por dos fuerzas opuestas: el ying y el yang

Las dos fuerzas y, por tanto, el individuo, deben estar en equilibrio, blanco y negro igual

En los casos de patologías, la medicina China entiende que ha ocurrido un desequilibrio

entre el ying y el yang

Sus tratamientos no tienen una científica

La teoría de los 5 elementos

Según el ciclo de generación (también llamado ciclo de creación

Wu Xing = 5 elementos
 Relación órgano – emoción

Problemas de preocupación daña el páncreas, y la tristeza daña los pulmones. Tener alegría
y memoria es tener corazón sano. La ira daña el hígado y sentir miedo las nefronas. La
confusión da gastritis.
Técnicas: Manejan la acupuntura (tratamiento de dolores crónicos). En perros con dolores
crónicos se les dan los AINE que en su exceso da gastritis.

Otra técnica es la fitoterapia. Las plantas y aceites los pulverizan y los encapsulan. Tienen
sus principales plantas:
La cáscara de naranja hace una función similar a la melatonina, ya que elimina los radicales
libres.

Tiene 50 plantas fundamentales.

También tienen otra técnica que es el Tung Shueh; antiinflamatorio (la hierba)

Chuifong Toukuewan: Corticoide. Se han encontrado en este medicamento (extrraido de la

naturaleza, sin purificar) fenilbutazona, indometacina, hidroclorotiazida, clordizepóxido,
diazepam, diclofenalco, ácido mefenámico y dexametasona.

Moxibustión: generar calor, que es al quemar hierba para balancear las energías. Se hace
en perros y caballos para resolver dolores crónicos e inflamatorios, como osteoartritis,
disfunciones de cadera.
 Clase N°4 (Semana 2): 18-02-21

Relación estructura actividad

El fármaco no entra a la célula, simplemente se une al receptor y conlleva a una reacción

química que conlleva a bloquear o estimular el organelo específico u organelos.

Pasan los líquidos entre los espacios que hay de las células y así se hace el intercambio
entre plasma y LI, estos espacios se llaman ESPACIOS MACULARES. Son
fundamentales para el paso de sustancias.

Cuando hay musculatura lisa ya no hay paso de sustancias o es más complicado.

En esa agua viajan los fármacos.

Las sustancias a veces no usan esos espacios maculares para salir del plasma, pueden entrar
al citoplasma celular y salir hacia el espacio intersticial.

Del LI la célula toma nutrientes:

- Glucosa
- Aminoácidos
- Ácidos grasos
Y también se depositan desechos.

El fármaco como estructura química se comporta de manera similar a como lo hacen los
nutrientes, el al llegar al espacio intersticial y luego a una célula, el fármaco activa un
receptor provocando una respuesta.

Los nutrientes que ingresan a las células se sufren reacciones bioquímicas para obtener así
energía.
Los fármacos pueden generar acciones catabólicas o metabólicas. El metabolismo tiene
como fin producir energía y crear sustancias nuevas.

Fármaco

Tiene 3 usos: Preventivo, diagnostico (ej: sulfato de bario) y tratamiento.

Los fármacos tienen la capacidad de generar modificaciones fisiológicas para un fin

especifico

Es una estructura química extraída de la naturaleza, su función está relacionada con la

estructura. ´

Hormonas
Enzimas

Neurotransmisores

Selección de la estructura química

Puntos para tener en cuenta al momento de seleccionar la estructura química:

Órgano diana: el fármaco tiene su órgano diana principal donde ejerce su acción
faramacológica, los otros tejidos son efectos indeseables

No casuar toxicidad: que no lleguen muchas moléculas farmacéuticas porque debido a la

excesiva activación de los receptores perjudiquen la actividad celular. Del mismo modo, las
células tienen muchísimos recpetores, pero gran parte de estos están inactivas (dirigida
hacia el espacio IC) y es por eso que los fármacos no pueden ejercer su excesiva actividad.
Sin embargo, en algunas especies de animales o en algunas etapas fisiológicass o algún otro
aspecto, las células tienen todos sus receptores activos (dirigida hacia el espacio EC) y es
por esto que hay fármacos contraindicados.

Biodisponibilidad: tiempo en el que el fármaco está en la sangre y puede llegar a ser

disponible. Cantidad y velocidad en la cual el fármaco pasa a la sangre y de allí al tejido
diana y contactar el receptor.

Los fármacos pueden ser mutantes (metronidazol) si son liposolubles, porque atraviesan la
membrana y llegan al núcleo donde alteran el material genético

Efectos indeseables

Buscar los fármacos que tenga la < cantidad de efectos indeseables posibles

Penicilinas: tienen muy poco efecto indeseable

Función de t3yt4: Aumento de la actividad basal, de las calorías y del apteito

En el riñón produce mayor orina, en el corazón produce taquicardia y en la vejiga espasmo

vesical
Sin embargo, si ya no tratamos con un hipotiroideo y estamos tratando con un bradicárdico
entonces le recomendamos el mismo fármaco pero para que efecto farmacológico sea
aumentar la frecuencia cardíaca y los indeseables serán entonces nuevamente la poliuria y
el espasmo vesical, pero esta vez también la > actividad tiroidea.

Obtención fácil y su síntesis económica

Fármacos que se unen a receptor: SAR (Unión específica a un receptor: son la gran
mayoría) y fármacos QSAR (No tienen receptor) minoría de fármacos: sueros, purgantes,
algunas sustancias moduladoras del pH no tienen receptor

Grupo farmacóforo: es el centro químico donde se monta toda la estructura del fármaco.
Sobre la base de la estructura es en donde se realizan los principales estudios para descubrir
enigmas de sus mecanismos de acción
 Clase N°5 (Semana 3): 24-02-21

Cabezas de serie: Son los sitios en donde el fármaco se une. Son esas protuberancias de la
estructura. Son los puntos de contacto, que la estructura química (ligando) utiliza para
unirse a su diana. Una vez el contacto hace unión con otra molécula, puede cambiar su
estructura tridimensional. Una vez el ligando se une al receptor, genera un cambio
estructural en la proteína receptora de membrana para generar una serie de reacciones
citoplasmáticas mediada por segundos mensajeros. (acelerar el consumo de O2 por la
mitocondria, bloquear una enzima, boquear el RER, la acción de los ribosomas)

Uniones del fármaco

El fármaco se une a la tiroides (aumenta secreción T3 y T4) que aumenta el metabolismo

basal, el apetito y la función cardíaca. También, otra cabeza de serie se une a las células
parietale y disminuye la secreción de HCl y, por ende, el apetito, que contrasta con el
aumento tiroideo. Del mismo modo, otra cabeza de serie hace contacto con las neuronas
encefálicas que disminuye la sinapsis excitatoria causando estados de somnolencia.
Si el animal tiene falla en el metabolismo le damos el fármaco para que su efecto deseable
sea aumentar las hormonas tiroideas. Si el paciente tiene gastritis, se le da el mismo
fármaco para disminuir el HCl. Y, si el animal presenta problemas de agresividad por fallas
en el SNC, entonces se le da el mismo fármaco y los otros dos efectos (estómago, tiroides)
son los indeseables.

A veces se pueden fragmentar cabezas de serie mediante manipulaciones químicas con el

fin de evitar defectos indeseables; sin embargo, para averiguarlo requiere de mucho estudio

Por ejemplo, del omeprazol salió el lanzomeprazol y otro ahí, mediante la fragmentación

Clorpromazina: tranquilizante neuroléptico al altera la función de hasta 5 receptores

diferentes. De esa clorpromazina surgió, mediante manipulación química, la acepromacina
(tranquilizante muy usado en equinos y caninos).

Reacciones Diversas
 La Tubocurarina y la morfina tienen estructura química diferente, pero por poseer una
cabeza de serie igual, la cual se une a los receptores de membrana de los mastocitos que
causan desgrnulación y liberación de histamina. Del mismo modo, en el equino no genera
la misma acción ya que en los mastocitos de esta especie no se encuentran los receptores
afines para el ligando farmacológico (cabeza de serie).

Quiralidad

Isómeros (enantiómeros)
 Los isómeros que se hallaron en las aguas reisduales tienen esos efectos, pero no es el
MISMO fármaco, tiene una leve variabilidad que lo hace ser un isómero

Eutomero es el original y Distómero el que mutó. Estas reacciones son preoucpantes,

porque nos dice que el fármaco ingresa teniendo una funcionalidad y luego cambia su
estructura y, por ende, su funcionalidad, por lo que nos trae muchos enigmas.

Mezcla racémica: Es un fármaco que tiene su molécula original y que tiene incluido sus
isómeros que no se pueden separar.

Levamisol y el naproxeno es muy bueno y no cambia, pocos isómeros tiene, El levamisol

es muy bien usado en cerdos y aves.
Eso nos dice, que una misma farmacéutica puede que produzca un lote de medicamentos
con mejor calidad una vez y la otra ocasión, puede que lo produzca con < calidad.

Debido a estos enigmas, es que surgen los conceptos de enantiómeros e isómero.

Es obligatorio, por tanto, hacer el estudio de la quiralidad de los fármacos

Un ejemplo grave, ocurrió en USA, en mujeres que estaban embarazafas y tomaban

antiheméticos para dimsinnuir el vomito y los isómeros del fármacos inhibieron la
formación de los brazos en el feto

Otro ejemplo, es la ketamina (anestésico) que a veces provoca convulsiones, aunque no

necesariamente ocurre debido a que la farmacéutica produce la ketamina, la tiene bien
estudiada por ser el anestésico, pero NO SE HA PODIDO DETECTAR los isómeros que
causan esas convulsiones.

Las células pueden deformarse y siempre están más pegadas, no hay tanto espacio entre
ellas
 Clase N°6 (Semana 3): 25-02-21

Porque viene de un pulso, porque se adelgaza la luz del capilar, porque el capilar no tiene
musculatura lisa que proponga resistencia. Debudo a esas tres razines hay mayor presión
hidrostática capilar

Movimientos de electrolitos

Clase N°7 (Semana 4): 03-03—21

Farmacovigilancia: Sistema mediante el cual existen varios organismos que vigilan la

comercialización del fármaco. Se debe vigilar qué produce el fármaco y cómo deben ser las
dosis para tratar a los pacientes.

El proceso culmina cuando USTED COMO MÉDICO lo prescribe, es decir, lo formula y lo

aplica y determina para qué sirve.

Proceso de investigación es largo y complejos, involucra grandes costos, lleva mucho

tiempo. Se requiere muchos modelos, tienen que ser más de 1000 o 5mil o 6mil y eso
conlleva a costos muy grandes. Pocas posibilidades de éxito

De las muchas moléculas identificadas y analizadas pocas llegan a la farmacia

Inyeción farmacólogos, biólogos, químicos, etc, elevando mucho los costos.

Etapas para determinar la producción de un fármaco

EL promedio es de aproximadamente 15 años, en donde se estudia y se ensaya.

Se hacen pactos cono la compañía farmacéutica qu e lo crea porque tiene la patente de eso
durante 20 años pero si el medicamento toma mucha importancia para los humanos la
compañia debe donar la patente.

Luego el Estado coge la molécula y contratan otros farmacólogos y producen los genéricos
que son derivados del original.

Primera parte: fase preclínica

En la fase preclínica se 1) identifica el nuevo medicamento 2) diseñan la mleccula, la

sintetizan y la purifican. (4años) 3) luego lo ensayan in vitro con animales (ratones blancos,
conejos, curíes, pollos). Posteriormente se 4) solicitan los estuidios clínicos ante
autoridades y agentes reguladores de la investigación, para que estos acepten y digan
terminada la fase preclínica.
Fase clínica

1) Estudios voluntarios sanos, mínimos 20 y máx 100. Puede durar 1,5 o 2 años. La legislación
no nos permite conseguir la fase 1 porque conseguir voluntarios es muy complicado y hay
hasta pagar. En USA utilizan presos con muchos años de pena y los obligan a que ipese
sometan a pruebas de voluntarios. Aquí en Colombia no hacen eso y es muy difícil
2) Pacientes enfermos, mínimo 100 y máx 500. Dura 2 años. Necesitamos 100 animales que
tengan edema (haciendo el ejemplo de que el medicamento es antihipertensivo)
3) Estudios masivos de pacientes donde se trabajan con mínimo 1000 y máx 6000. Aquí ya
hay qe usar pacientes de otros países Esto dura 3 años
4) Luego viene el ensayo de los excipientes y mira que tipo de capsula se da o la
presentación (solicitud para sacar el medicamento al mercado)
5) Revisión y aprobación del medicamento: dura 2,5 años con la última fase que es la de
publicidad comercializadora.

Proceso de investigación
Inversión grande de plata
El medicamento tiene que ser eficaz y seguro nos lleva a desarrollar un nuevo medicamento para
comermcializarse. La eficacia es fundamental pero si NO es seguro tiene que SALIR DEL
MERCADO. El diclofenalco es muy tóxico, porque superó la barrera de casos con infartos cardiacos
ocasionados directamente por el fármaco.
El fármaco puede entrar al ADN y genera cáncer. El metronidazol es cancerigeno.

Historia de la regulación de los medicamentos

Comenzó en 1983
Decreto de la ley federal de alimentos, drogas y cosméticos que requierió por primera ve< en los
EEUU
Surge la Evidencia de seguridad de una droga antes de autorizar su comercialización. Todo esto
arranco en 1938 a razí del desastre de la sulfanilamida en 1937 (primer antibiótico en el mundo).
Iba en un estuche de cobre en sobre de polvos. Y se llevo a los soldados para polvorear en las
heridas
Pero después muyrieorn 100 personas que consumieron la droga y todos muriron por insuficiencia
renal por tener etilenglicol (congelante en mecánica). El dietilenglicol era el solvente de las
sulfanilamidas. Y por eso comenzó la regulación
La Colgate triple acción tiene toxico y Colgate TOTAL que tienen un toxico que es el triclosán. Este
toxico no lo han podido

Ha habido muchas muertes por el etilenglicol, este es fundamental para producirlo, porque es el
solvente principal y causa necrosis de las células de los túbulos renales dañando las nefronas y
causando falla renal.
En 1967 se dio de que cada paciente que fuese a participar voluntariamente tiene que dejar su
autorización en una ficha hospitalaria

Fue entonces con la regulación que el organismos regulador estableció los lineamientos
Entonces surgieorn 3 agencias reguladoras
FDA (USA Y CONTROLA AMERICA), EMEA de Europa, MINSALUD DE JAPON
(buscar información sobre EMEA)

Etapas de investigación
Desubrimienntos de moléculas son seleccionadas muchas veces al azar, se encontró que sirve para
disminuir los dolores neuropáticos, anithipertensivo y detoxifica opiodes, eso se descubrió en la
clonidina. Sirve para hiperhidrosis del sueño (que sudacn mucho durmiendo por falla del sistema
nervioso autónomo); control anfetamina y controla el insomnio y los síntomas de la menopausia.
Son mecanismos que se descubren al azar,

Primer negocio es el trafico de armas y artefactos de guerra, el segundo es el narcotráfico y el

tercero es la farmacología
En avicultura se USAN MUCHO ANTIBIÓTICO. Las aves consumen el 40% de los antibióticos. Los
bovinos usan el 40% de los antiparasitarios externos, la garrapata cada vez es más resistente,
existen nuevas especies de moscas, han surgido nuevos ectoparásitos por la falla en la naturaleza.
Los medicamentos dermatológicos se usan muchísimo en perros de compañía, por lo tanto los
perros y gatos usan muchos dermatológicos

La industria de medicamentos veterinarios y productos biológicos en el país está integrada por

empresas tanto nacionales como multinacionales. Como ocurre globalmente, en Colombia se
encuentran algunos de los más importantes laboratorios internacionales como Pfizer, que
producen medicamentos para uso humano y animal, también hay grandes laboratorios nacionales
que cuentan con las dos líneas, tales como Chalver, Tecnoquímicas y Genfar. La Industria
veterinaria en el país está debidamente normatizada y contralada por entidades del Estado, tales
como el Ministerio de Agricultura y el Instituto Colombiano Agropecuario - ICA, quien además
certifica en Buenas Prácticas de Manufactura

Los productos vienen de Europa, USA y Asia

Y localmente recibimos de Argentina, mexico, Brasil y urugay
Copopnsumen prinicpalemente en Colombia hormonas, vitaminas

Vademecun
Sirve es para ver los nombrss comerciales, pero nosotros como clínicos manejamos son los
nombres químicos.

Calculo dosis promedio

Determinación de dosis promedio
Las dosis de los animales vienene en mg/kg de peso
Son 1153 animales (100%)
Se le aplica 24mg/kg a los animale y vemos la grafica de eficacia. Nos dio que el 22% de animaeles
se tranquilizó, ósea 253.6 animales, pro lo que es muy malo con tan solo 24% de eficacia,por lo
que hay que seguir ensayando
Luego, se aplican 50mg y miramos la eficacia, encontramos que el 50% de animales se curan
(576.5 aimales) sin embargo, hay que seguir ensayando, porque apenas es el 50%
Luego, se aplican 100mg se obtuvo el 100% de animales sanos (1153
Luego se aplicaron 150 mg y funciono nuevamente el 100% y no mato a nadie, por lo que esta
dosis es efectiva tanto en 100mg como en 150mg. Lo mismo courre en 200mg
EL índice que lo mide es Dosis efectiva (DE) y DE100: significa la dosis efectica para el 100% de
animales curados
Cuando se le dan 251 mg ya aparece un efecto que lo vamos a llamar la línea de mortalidad (se
refiere al número de muertos y también el surgimiento de un efeco indeseable p.ej. convulsión)

Cuando aplicamos 250mg a los 1153 vemos que se mueren el 2% (23) caballos y esto le
denominamos dosis letal 2 (DL2)
La dosis efectiva en este ejemplo es desde 100mg hasta 249mg
La dosis mínima efectiva es de 100mg y la dosis máxima efectiva es de 250

Es bueno empezar por la dosis mínima porque si necesitaos aplicarle más al animal podemos
seguirle dando
La distancia entre la dosis efeectia 50 (50mg) y l dosis letal 50 (300mg) se considera INDICE
TERAPEUTICO
La distancia entre la dosis efectica 100 y la DL0 es el índice absoluto de seguridad. NOSOTROS
TRABAJAMOS EN ESTE porque es en donde tendremos seguridad con el paciente, porque curo al
100% y genero efecto indeseables al 0%
Indice gterapeutico

DL50 / DE50 = 300/50 = 6. Al ser 6 es confiable. Si el fármaco se acerca a 1 es muy peligroso. Si da

hacia el 10 es muy seguro. Pero por ser 6 es medianamente seguro

Conclusión: la primera falla en los ensayos clínicos es que utilizan un % muy reducido en la
población, po. Ej, el 0,1% cde los cabalos que existen en el mundo. La segunda falla es que dificulta
las reacciones adversas que genera en el organismo. Cciones

Fallas en los ensayos clínicos

Utilizan un porcentaje muy reducido de la población
Dificulta detectar interacciones
No tiene en cuenta problemas del mal uso

Todo lo que sean nuevos productos, que les falte aún más investigación, debe tener un pictograma
que es un triángulo amarillo, equilátero, en lugar visible, a la izquierda del medicamento tamaño
similar a la letra encerrado en bordes negros
 Clase N°8 (Semana 4): 04-03—21

Mirar videos complementarios en la red

Formas medicamentosas o farmacéuticas

Es muy importante que sepamos que es una cápsula, grajea, grajea de liberación sostenida,
una cápsula sellada, una solución, una suspensión, diferencia entre crema, gel o ungüento.

Autoridades que manejan la relación costo/beneficio del fármaco es la OMS y a nivel

nacional el INVIMA

Ganancias de las farmacéuticas solo es superada por la industria militar. El 2do es el

narcotráfico, pero es ilegal. Por tanto la farmacéutica es la segunda cuando se analizan
únicamente industrias legales

Preparados farmacéuticos

- Sólidas, semisólidas, líquidas y gaseosas: tienen dentro el soluto o PA disuelto en un

disolvente (excipiente) sólido, semisólido, líquido o gaseoso. Es decir, Pa en excipiente

Sustancia activa base es el mismo PA. Un fármaco puede tener más de una SAB (PA). El
excipiente es el mismo adyuvante. Pero cuando se manejan líquidos es el vehículo. Es
edcir, en una tableta es un adyuvante en un líquido o jarabe es el vehículo.

El mediccamento es la unión del PA o SBA con el excipiente o adyuvante.

Tipos de excipientes en un producto farmacéutico (no los evalúa, solo nombres)

Hay varios usso de excp

Atadoroes (binders): mantienen los ingredientes de una tableta unidos, los mantiene unidos
son alimodnes comunemente se utsan también azucares y celulosa como la hidroxipropil
celulosa o lactosa, sorbitol o maltitol.

Rellenos (Filers): rellenan el contenido de una pastilla o cápsula para lograr una
presentación conveniente para el consumo ¿. Eso lo hacen cuando el PA es muy pequeño
para aumentar el diámetro de la pastillita

Ej: celulosa vegetal. Es una gelatina dura, es muy común

El fosfato de Ca: es tabie´n un relleno popular y ni se absorbe

Flor de cártamo: perlas o xapsula de gelatina blanda

Tipos de excipientes

Aromatizantes: oara eoss PA que huelen pichisimo

Dilueyentnes

Saborizantes

Desilazantes oa antiadherentes

Absorbentes

Goma arábiga: sale de un árbol y es como un caucho, es como una gelatina. Se usa en
gelatina capuslada, grajeas, en ungüentos, etc

Formas sólidas
1. Forma sólida básica:

Se extrae de muchas sustancias, por desecación. El polvo mas famoso son las penicilinas
(penicilina G, hay quizás otras penicilinas que si se dejan). Van en una importante
hemética, ya qye el polvo tiene una prooiedad higroscópica, porque el agua lo penetra, se
deja penetrar por el agua de la humedad relativa, entonces para no perder esas propiedas
por aumento de h20 se necesita bien cerrado y hermético

Otro polvo famoso es la Digitalis purpurea que se deseca y se trae un polvo llamado
digoxina.

Reconstituir: tomar el diluyente y mezclarlo con el polvo para tomárselo de una, así es
como se aplica. Lo diluyo (reconstruyo) y me lo tomo de una, porque sino se daña, es decir,
se oxida.

El nombre comercila es meprizina oprque tiene la ®

Solución inyectable, por ser solución ya sabemos que hay que darle agua destilada

Polvos o premezclas: son aditivos para piensos, porque se mexclan sobre la comida o el
alimento del animal.

2) forma: Comprimidos o tabletas: quiere decir que cogieron el polvo y en una maquina
lo comprimen y sale el comprimdio.

Si cogemos una tableta y la raspamos y s econvierte en polvo es porque es tableta o

comprimido y no grajea.

Las tabletas pueden tener una ranura (ranuradas): nos dice que el producto se debe dar
precisamente, es decir, si nos dicen dele ¾ entonces debemos darsela lo mas preciso posible
pero si viene sin ranura y nos dice que ¾ fácilmente le podemos darsela completa porque
no hay problema pasarnos

Los comprimdios se expenden en ese tipo de formato

Blister de 8 tabletas el que vemos en la imagen

Material en aluminio, sintético y reserva que no sea atacado por la humedad del aire. Sin
embargo, las tabletas por si solas no se dejan entrar el agua, NO SON HIGROSCOPICAS.
En cambio los de la cavidad oral si son higroscópicas por eso se diliyuen

Tipos de excipientes en comprimidos

Si la tableta tiene un lubricante va a sentir la tableta resbalosa y se va rapdamente al

estomago

El fatlato de celulosa, que se coloca en la parte sueprficial del fármaco y eso hace que la
tableta se disuelva en un sitio específico en el cuerpo, algunos se deben romper y absorber
en la boca, otras en el estómago, otras para el ID, hay otras que tiene mucho ftalato de
celulosa y a traviesa tooodo el int delgado, sube por el colon mayor y luego colon
transcverso luego colon < y luego inicio de recto y se rompe. Ese falato de celulosa hace
que resita ph distintos

Ej: laxantes y hemorroides intestinales

Las tabletas tragables (que no deben romperse en la boca) no se puede masticar en la boca,
se deben dar como son y listo. Para que lleguen al estomago sanos

Tabletas recubiertas y NO recubiertas: pueden poseer o no alguno de esos excipientes. La

principal recubierta de las recubierta es el talato de celulosa, mucilago y lubricantes.

Los almigodnes, lactosa y fosfato van en el centro del comprimido.

Recubiertas

Todo lo que sea rECUBIERTO es ENTEROSOLUBLE: OSEA que se solubiliza en el

intestino. Ya usted sabe que por tener recubierta es porque la quiere proteger de boca y
estomago y por eso son enterosolubles: Vv mesentérica,s porta y hígado

También están los RECUBIERTOS gastrorresistentes, eso quiere decir que el HCL no lo
daña ni penetra.

No recubiertas

Tableta: Comprimido no recubierto: son LOS MASTICABLES. Porque como son para
absorberse en la boca, es para que se mastique y la saliva lo degrade y se absorba.

Comprimido con capa multiple: Tiene 2 PA:

La capa exterior es la que se absorbe en el estomago y la capa interior es la que se absorbe

en el ID.
Tableta comprimido RECUBIERTO DE AZUCAR: (grajea): es un comprimido o
tableta recuybierto de axucar, se diferencia que cuando usted la rompe la sale una cáscara,
no es como la tableta que usted la rompe y sale un polvo. Los M&M son grajeas. Las
grajeas se rompen y sale es algo solido, no un polvo

Píldoras: toda pildroa es una grajea pequeña. Es grajea porque tiene cascara de axucar. Esa
cascara de azúcar esta ahí porque puede ser que tenga un pésimo sabor. Y también porque
es ABSOLUTAMENTE primordial que el estomago no lo rompa.

Otra característica de las píldoras, estan marcadas con un número diferente, que quiere
decriq eu cada una tiene un PA específico, tiene distintas cantidad de hormonas. P ej: las
píldoras anovulatorias, porque son oleadas hormonales, es decir, cada día se consumen un
cantidad de hormona.

Nota: no podemos ser tan brutos que cuando estamos tratando a animales diarreicos y
vómitos y le damos tabletas para curarlo NOOO se da es IM o IV

Tabletas SUBLINGUALES: es un comprimido recubierto. Se da al animal debajo de la

lengua y se retiene la lengua para que no se la pasen de una; p ej. meloxicam

Comprimida con cubierta entérica gastrorresistente: po ej voltarem. Otro ejemplo son

los que tienen probióticos (lactobacillus y otras dos más). Es porque debe resistir el HCL.

Tableta comprimido de liberación controlada: son microbombas osmóticas, es decir, que

la tableta tiene un agujere muy diminuto en la parte central y tiene dos polímeros que se
hincha cuando entra el agua y otro que contiene el PA. Por tanto, el agua le entra por el
orificio y se mete en los polímeros higrocopicos o hinchables y al aumentarse va
empujando lentamente el polímero que contiene el PA. Lo hacen lentamente , duodeno,
yeyuno,ileon, etc para repartirlo por todo el intestino.

Esto lo hacen porque el fármaco no se absorbe todo de lo que se mete por la via oral,
entonces algunos no se absobren completamrnte, lo que vienen regulados se dejan abosrber
todo
Tableta con comprimdio efervescente: hace que cuando el agua se mexcle con la aspirina
forme anhidrido carbónico que ayuda la luiberacion de los PA. No necesitan absorberse en
el ID, porque antes de llegar ya se ha absrobido.

Comprimido Pastilla: es un comprimido bucal, ellas se derriten teniéndolas en las bocas.

Ej: mentol, el cual es un alcohol extraído de plantas de mentas. Contola mucho dolores y
congestión, el vickvaporub tiene mentol al 100%. Hay pastillas que no tienen mentol y son
anestésicos y se llamad lidocaína.

Bolos ruminales: son tabletas cilíndricas, las cuales tienen una perforación que se colocan
con un aplicador de bolos, de tamaños distintos dependiendo del tamaño del animal. Hay
otros bolos de morantel, que son Tetrahidropirimidinas como el morantel, para un
paramphistomum que es ruminal.

t
Hay bolos diuréticos que sirven para que se absobran muy lentamente y que ocasionen
aumento de la producción de orina

Máquinas de grajeados: son máquinas que le saca la grajea al colocarle el polvo

Bolos intraruminales: son solo marcadores, que se quedan dentro de los rúmenes, en los
países desarrollados lo usan para dejarlos en el rumen y que sirvan como trazabilidad saber
que se le dio.

Tamaños de tabletas: un cero es una tableta muy grande y tabletas de cinco ceros es muy
pequeña. Pero las un cero son muy grandes y acá en Colombia no se ven.

2do tipo de medciamento solido: Capsulas de gelatina, son hechas de gelatina y glicerina

Todas las capsuals son enterosolubles. Todas. Osea que el HCL no daña la capsula.

Las capsulas tiene 3 tipos de contenido: agua o liquido, aceites o granulados. Las
granuladas son llamadas capsulas dura

Las capsulas blandas son llenas de aceite u oleoso, pero como toda capsula también es
enterosoluble. Las capsulas se ponen en la base de la lengua.
 3 tipo de medicamentos solidos

Óvulos: son otras capsulas que son de gelatina también pero se aplican en la cavidad
vaginal. Estan hechos de polietilenglicol, glicerina, gelatina.

Tienen una capa de parafina (velas) y aisla el ovulo del medio ambiente para que no se
mezclen con el agua, esson el aluminio de la tableta.

Supositorios: son para dar en via recatal también tieen su blíster de parafina.

Granulado

Es una solución que se puede diluir bien, se puede comer solido o diluido en agua. Ej es el
panacur (prazicuantel) y es de granulado fino. El granulado grosero es el de la imagen

Implantes (sólido semisólido ):

Semisólidas

1 med semisólido: Crema: si TIENE AGUA y si se puede retirar con agua

Tipos de cremas: Cremas no untuosas: NO ACALORA LA PIEL, PORQUE NO LOS TAPA los
POROS DE LA PIEL, las no untuosas se retiran fácilmente.

2 med semisólido: Ungüento o pomada: NO tiene agua y no se puede retirar con agua, se retira solo
(<5% de agua)

Lanisol, pezosan, vickvaporub, pmada, los excipientes son parafina, vaselina y lanolina, que son
lipófilos y son fácilmente absorbible quedando en los espacios submucosos.

Tanto cremas como ungüentos pueden absorberse y llegar a sangre. Máximo se absorbe el 3% del PA.

3 medi semisólido: pasta: tiene 50% de polvo insoluble que absorbe secreciones y 50% de agua

4 medi semisólid: Gel (20-15% de agua)

Se convierte en liquido o en soolido dependiendo del manejo. Se convierte en líquido o solido
dependiendo de la agitación que se le produzca.

Debe que aplicaerse en zonas sin pelo para que puedan absorberse, se debe depilar.

Formas liquidas

Existen dos grandes bloques: Disoluciones y Suspensiones: la ultima no se aplica intravenoso

porque en las venas provocan alteracione ddel flujo y se decanta. Pero SI se puede aplicar
intramuscularmente y SC

La disolución es porque el PA pesa <de 1micra y por eso NO SE DECANTA. Se mantiene. P ej:
medicamentos intravenosas para que no se decanten en la sangre

En el de la suspensión es porque las particula son superiores a 1micra y se decanta.

Solución

Son en aceite, El principal es el de oliva, de sésamo y de algodón. Se meten en aceites porque hay PA
que no se permiten almacenar en agua porque se dañan más rápido.
Vial (frasco ampolla): le puedo hacer varias perforaciones y sacar el prudcto a medida que lo necesito

Ampolleta: una vez se rompe se debe consumir. Pero los corruptos rompoemos el cuello de la
ampolleta y luego se coloca un microporo, pero eso SE CONTAMINA.

El de la izquierda es un vial o frascoampolla mientras que el de la derecha es una ampolleta

El frasco ampolla tiene un protector de aluminio y con cacuho y puede ser perforado sin problema.
Los frascos ambar: es porque son todos oscuros y negros, es para alejarlos de los rayos del sol

Todos los demás que el frasco transparente es porque el sol no lo afecta, solo cuando se expone
mucho

Tipos de soluciones

Solución inyectable: nes decir que se va a poner en un hueso, articulación, musculo, vena. Viene
con frasco de polietileno y contamina menos. Los calmoxyl son de vidrio y son más seguro y muy
amigables con el medio ambiente porque son recicables.
Solución tipo jarabe: fueron inicialmente para niñis y luego pasaron para perros. Se forman jarabes
para adicionarles UN AZUCAR para primero cambiarle el sabor y que sea apetecible y para proteger
de infecciones.

Solución colirio: e s la que se aplica en la mucosa CONJUNTIVA, es decir, en la conjuntiva ocular o

cornea también. Se aplican colirios porque los fármacos no llegan al ojo pro la sangre entonces toca
directamente (sustancias de tipo local)

Gotas óticas

Gotas nasales: se caracterizan por contener sal, para que llamen agua y luego disuelto en el agua en
la cavidad se absorbe a los V. sanguíneos

Solución enema:
 Puede ser una solución pequeña o un lavado, es con una pipeta para facilitar el ingreso

Solución en Elixir: se caracterizan por tener mucho alcohol

Soluciones aerosol: Se colocan en neobulizadores. Van hacia los alveolos

Solución tipo loción: se aplican en la piel sin friccionar

Solución tintura: ntienen en su interior alcohol y se usa como antiseptico en zonas de pies y
mucosas.

Solución linimento: soluciones que necesitan obligatoriomente FRICCIONARSE, que se usa para que
el producto con el calor sea absorbida

Solución de irrgiación. Se hacen con peras y jeringas

 2 de liquido Suspensiones

Antidiarreícos. Debe aplicarse el producto bien agitado. Porque el PA se decanta.

3 de liquido: Emulsiones

Combina dos líquidos inmiscibles, es decir, dos tipos de aceites. Son grasas, porque la mayoría de
emulsiones son vitaminas y como son liposolubles que deben tenerse en aceite.

10 de marzo

Análisis de las presentaciones comerciales

Se debe tener claro: nombre comercial, composición, volumen peso o contenido, vías de
administración y dosis, fecha de vencimiento, tipo de uso, nombre de laboratorio , número de registro
fecha de lote, tiempo de retiro, condiciones de almacenamiento, declaración de venta por receta
profesional.

El de la ® es el nombre comercial y el de abajito más pequeño el químico. Si es genérico (que pasó

más de 20 años y la compañía ya cedió la patente y el Estado contrata varias farmacéuticas para
producirla y se le deja entonces únicamente el nombre químico. Estos laboratorios se hacen llamar
EFG: especialidad farmacéutica genérica
Dosis base: en este caso son los 100mg/ml Estos es para dosis líquida principalmente, que nos dice
que existen 100mg (0,1ml) en un 1ml de medicamento

Ejemplo

Nombre comercial: Miocan-T® Nombre químico: Meloxicam 150mg

Composición: Cada 100mL de suspensión contiene 150mg de Meloxicam.
Dosis base: 15mg de meloxicam /mL de producto
volumen peso o contenido: 10mL
vías de administración y dosis: Vía oral. 0,20mg/kg de PV, es decir, 2 gotas/kg de peso (1mL /75kg
de peso

Nombre del laboratorio y el responsable técnico: la compañía que se responsabiliza del

medicamento y el gerente de la misma.

Número de registro: el número que se le otorga al producto en el momento en el que fue creado. Ese
registro es un aval que nos indica que es comercializable

Número de lote: Principalmente de trazabilidad. Sirve para saber de qué lote fue, y saber ese día
cuantas se produjeron

Fecha de vencimiento: día en el que ya debe consumirse

Condiciones de almacenamiento: cómo guardarlos, sino tiene es porque no problema

Tiempos de retiro: Nos indica cuántos días deben pasar para eliminar los restantes del medicamento
y así saber cuánto

Tipo de uso: Para saber cómo usarlo

Declaración de venta por receta profesional: En Colombia esto no se cumple, se supone que todos
los medicamentos deben ser medicados por el médico

Dosis base

Siempre va en mg/ml, si es 5mg/ml, quiere decir que por cada ml del producto hay 5mg de PA.

La dosis clínica es la dosis en la práctica, por ej: 0,5mg del PA/kg de PV