Antimicticos

Ejemplo

Mecanismo de accin

RAM

Otras caractersticas

-Imidazlicos

Ketoconazol

Inhiben la sntesis de ergosterol, por inhibicin de la 14alfa-demetilasa,(bloquea la

conversin de lanosterol a ergosterol) lo que produce acumulacin de submetabolitos
txicos(H2O2) que alteran la permeabilidad de la membrana. Se diferencian segn
numero de nitrgenos.

Ginecomastia
Infertilidad(disminuye
esteroides)
Potencia efecto de
anticoagulantes. Diarrea,
nauseas.

Candidiasis tropicalis.
Oral y tpicos.

Fluconazol
Cotrimazol, bifonazol
Intraconazol

Criptococo neoformans, en LCR.

Oral - IV
Uso tpico (tias)
Esporotricosis. No pasa a orina y
LCR. Oral, bien tolerado.

-Polinicos

Voriconazol
Anfotericina B

Alilaminas
Anlogo a Antineoplasico

Nistatina
Terbinafina
Griseofulvina

Casi no se absorbe (Candidiasis Piel y TGI)

inhibicin sntesis de ergosterol por inhibicin de la esqualeno epoxidasa
Se une a tubulina interfiere en mitosis y transporte celular.

Equinocandinas

Flucitocina
Caspofungina

Inhibidor de timidilato sintasa disminuye trascripcin ARN.

Inhibe Beta-1,3 D-glucano sintasa generando deplecin glucano en la
pared(susceptibilidad a lisis osmtica)

nuseas, mareos,
Constipacin. Interacciones.
Visin borrosa
Liberacion Citoquinas
macrfagos: Escalofros,
hipoK+, Fiebre, vmitos,
hipotensin, cefalea
Nefrotoxicidad(mb TCD)
escasas
Estomatitis, alteracin,
gusto(sabor metalico), Cefalea
Similar Antineoplsico
Flebitis, trastornos GI, fiebre,
exantema002E

InsuficienciaCardaca

Ejemplo

Mecanismo de accin

RAM

Otras Caractersticas

Diurticos

Furosemida

interfiere en el mecanismo de intercambio de iones de sodio, potasio y cloro en la

rama ascendente gruesa del asa de Henle, aumentado la diuresis

Alivia sntomas congestivos

IECA

Enalapril, Captopril,
fosinopril
Losartan, valsartan,
Candesartan
Espironolactona,
eplerenona
Digoxina

Inhibe enzima Convertidora ATII. Vasodilatacin AyV. +excrecin Na+, -excrecion K+,
reduce consumo O2 Corazon, - remodelamiento, mejora disfuncin endotelial
Inhiben receptores de AT-II, reduce mortalidad en Ic clase II y III en >65 aos.

Hipopotasemia,
hipomagnesemia e
hiponatremia
Tos, hipotensin arterial,
hiperkalemia
Hipotensin, teratgeno

Amrinona
milrinona
Levosimendn
Isoproterenol(b1,2)

Inhibidores de la fosfodiesterasa: aumento AMPc, cambio PKA, fosforilacin

protenas contrctiles. +catecolaminas,+Contractilidad
Aumenta afinidad del miofilamento de troponinaC por el Ca++. Adems activa canales
de Potasio, produce Vasodilatacin
Agonista Beta no selectivo(+AMPc, fosforilacion, +Ca++, efecto ionotropico)

Ginecomastia, hiperkalemia,
aumento plasmtico creatinina.
Toxicidad: anorexia, Mareos,
Visin Borrosa, aumenta en
hipoxemia. TTO:K+. Arritmias
Trombocitopenia,arritmias
ventriculares, hipokalemia
Hipotensin, Cefalea
Taquicardia, arritmias

Combina con tiazidicos para

pacientes refractarios a TTo.
Deprime Conduccin (+PR), Oral,
metabolismo heptico, excrecin
renal.
-Resistencia Vascular Perisferica
No aumenta sobrevida
No arritmognico, no aumenta
consumo O2.
Vasodilatacin perisfrico

Dopamina

Afinidad receptores D1y2, escasa finida Beta. Recaptador NA.

Cefaleas, nauseas, arritmias.

+RVP, agonista B1 Cardaco?

Dobutamina

Mayor efectoagonista B1.

Hidralazina

Limita liberacin de calcio por SR produciendo relajacin.

ARA II
Antagonista de Aldosterona
Ionotrpicos Positivos

Vasodilatadores

Molcula anftera que se unen al ergosterol formando poros de membrana que

permiten movimiento inico(vaciamiento celular) y lisis celular.

Antagoniza receptores mineralocorticoide de aldosterona inhibiendo absorcin de Na +

en el tbulo colector.
Inhibicin de la ATPasa dependiente de Na+ y K+. +Contractilidad, -Frecuencia.
Concentraciones terapeticas: 0,5-2 ng/ml.

IV, (tpica), 90% unido a pp.

Candidiasis. Mayor afinidad por
egosterol (mb hongo) que colesterol
(mb humana). En SEPSIS
FUNGICA
Oral, tpico, lipoflico (pelo, uas)
Oral, se fija a queratina, restringido
a dermatofitosis
Se asocia a anfot. B
E.V, Metabolismo Heptico. Escaso
en LCR.

Disminuye 40% mortalidad.

Contraindicaciones: -funcin renal

Menos arritmognico,
vasodilatacin pulmonar.

Nitritos-Nitratos
(Nitroglicerina)
Peptidos Natriurticos
Bosentn, Tesozentn
-Consumo O2 y Precarga

Liberadores de ON. Enzima ms concentrada en Venas. Venodilatacin>Dilatacin

Arterial.
PNA: distensin auricular. PNB: aumento volumen y presin Ventricular. PNC: roce
endotelial. Vasodilatacin arteriovenosa.
Antagonista Endotelina-1

Carvedilol
Nebivolol
Bisoprolol
Metoprolol

Beta y alfa bloqueo

Hipocolesterolmico
Estatinas

Inhibe tono simpatico y SRAA,

aumento de flujo renal, natruiresis
Utiles en Ic con fibrilacin Atrial.

Bloqueo selectivo Beta-1

Contraindicaciones:
hipotensin, bradicardia,
bloqueo asma.

Ejemplo
Lovastatinas
Simvastatina
Atorvastatina
Fluvastatina

Mecanismo de accin

RAM

Inhibicin HMG CoA Reductasas(de Acetil CoA a Colesterol)

Disminuye LDL y TG; aumenta receptores LDL y VLDL
Disminuye sntesis VLDL
PLEITROPICO: Disminuye disfuncin endotelial(+eNOS), Antioxidante, AntiATE(LDLox,+Colageno),Antiinflamatorio(-accin Macrfago), Antitrombtico, antiECA y
ATII, antiarritmico.

Aumenta transaminasas,
miopatas(+CPK) y miositis
por (-) sntesis colesterol m.
estriado.
Rabdomiolisis y falla renal.

Otras Caractersticas
Excrecin Renal

Resinas

Colestiramina
Colestipol

Se unen a ac. Biliares e impiden su absorcin. Aumenta receptor heptico para

LDL disminuye LDL.

Asociar a estatina.
No se absorbe ni degrada.

Fibratos

Benzafibrato
Ciprofibrato
Gemfibrozilo
Ac. Nicotnico

Aumenta LPL endotelial que catabolisa VLDL. LDL. TG.

Aumenta ApoA entonces +HDL
Disminuye agregacin plaquetaria

Intestinales, meteorismo,
constipacin, flatulencia.
Aumenta HMGCoAR
Rush, mialgias,
alopecia,anemia, impotencia

Receptor acoplado a protena G HM74A: Inhibe lipolisis que disminuye AG

a hgado. VLDL. Mayor actividad Lipasa Hepatica. Lp(a). +HDLc

Mal tolerado: prurito,

dispepsia, diarrea, ictericia

Absorcin rpida
(tercera Lnea 1995)

Ejemplo

Mecanismo de accin

RAM

Otras caractersticas

AAS

Aspirina

Inhibicin irreversible de las COX

Resistencia a la aspirina:
Reactividad de plaquetas

Dipiridamol

Dipiridamol

Antagonista ReceptosADP
(P2Y12)

Clopidogrel
Cangrelor(IV)
Ticagrelor
Elinogrel(IV)
Abciximab
Trofibn
Eptifibatida

Aumenta prostaciclina endotelial lo que reduce agregacin plaquetaria (aumenta

AMPc)
Inhibe receptores para ADP y por lo tanto el ADP ya no puede activar los sitios de
fijacin del fibringeno y tampoco puede inhibir el AMPc

No sntesis de TXA2, Prostaciclina, reduce 20-25%

evento CV.
Efecto se instala 2 da

Derivados Ac.
Nicotnico
Antiagregantes
plaquetarios

Antagonista GP IIb/IIIa

Impiden la unin del fibringeno a las plaquetas al unirse directamente con receptos
GPIIbIIIa

Anticoagulantes

Ejemplo

Mecanismo de accin

Inhibidor de la Trombina

Dabigatran
Hirudina
Hirulog

Inhibirdor directo de la trombina

Inhiben directamente la trombina

Nauseas, anorexia, diarrea,

prurito, anemia, neutropenia.
Alergia, anafilaxia
Hipotensin
Hemorragias

RAM
Hemorragias

Interacciona con ACO

Contraindicacin: Embarazo, IR,
IHeptica.

Ac. Monoclonal
Antagonista
Extraido de Veneno

Otras caractersticas
Oral. Eliminacion renal 80%
sanguijuela

Ximegalatrn
Argatrobn

Inhibidores competitivos reversibles de la trombina

HEPARINA

HEPARINA

No fraccionada (HNF)

Heparina

Se une a antitrombina III y aumenta 1.000 veces su actividad. Inhibe varios

factores de la coagulacin como trombina, Xa, IXa entre otros. (EFECTO NO
TIENE RELACION CON NIVELES PLASMATICOS) aPTT = 1,5-2,5 Valor
normal.
Inhibe a Xa y IIa por igual

Hemorragia
Trombocitopenia
Osteoporosis
Hipersensibilidad
Rx drmicas

Bajo peso molecular

(HBPM)

Daltepamina
Exosapamina
Nadroparina
Rivaroxaban
Apixaban
Warfarina
Acenocumarol
Fenindiona

Tiene mayor afinidad por Xa que por IIa (trombina)

No afecta aPTT.

En menor grado que HNF

Alteran la accin de la vit K evitando la sntesis de los factores II, VII, IX y X.

Rango teraputico INR = 2 - 3

Hemorragia (tto:VitK)

Efecto al 3er da de tto

Prolongan tiempo de protrombina.

Trombilticos

Ejemplo

Mecanismo de accin

RAM

Otras caractersticas

Trombolticos

Estreptokinasa

Forma complejo Estreptokinasa-Plasminogeno que tiene la capacidad de

transformar cualquier otro plasminogeno en plasmina.

Hemorragia
Hipotensin arterial

Urokinasa
Activ. t-PA
TNK-t-PA

Activa plasminogeno directamente

Activa directamente plasminogeno
Mayor potencia duracion que t-PA

Nota: t-PA = activador del

plasmingeno tisular

T1/2: 23 min inactivado por

anticuerpo anti-streptococcus.
(Alergia)
No posee actividad antignica

Hemostticos

Ejemplo

Mecanismo de accin

RAM

Otras caractersticas

Procoagulantes

Fitomenadiona (Vit K1)

Menadiona (VitK3)
Ac. Aminocaproico

Inhibe cambio de plasminogeno a plasmina

Hipoglicemiantes

Ejemplo

Mecanismo de accin

RAM

Otras caractersticas

Sulfunilureas

Glibenclamida(Glyburide)
Tolbudamida(BajaPotencia)

Cierra canal de K+(KIR) de la clula B, unindose a subunidad SUR1,

provocando una despolarizacion que abre canales de Ca+2, lo que provoca
liberacin de insulina.

Hipoglicemia
Aumento de peso
NO USAR: IAM, embarazo,
IR y controlar en IH

Indicado para el diabtico

insulinopnico enflaquecido que
tiene hiperglicemia de ayuno.

Inhibidor Factor Xa
Cumaroles

Meglitinidas

Antihiperglicemiantes

Clorpropamida(Vida1/2:72h)
Nateglinida
Repaglinida

Muy especficos

Inhiben directamente Factor Xa sin la participacin de antitrombina III

Se neutraliza con Protamina

Efecto Variable segn
disponibilidad ATIII(OH, ACO)
Prolonga tiempo parcial de
tromboplastina act.
>18 unidades de monosacridos
>5400 daltons
Neutralizada con Protamina
Anticoagulante Oral

Efecto localizado

Cierra canal de K+ de la celula B, lugar ms perisfrico del SUR1, pero es

estrictamente dependiente de glucosa lo que permite un mejor ajuste a los cambio
de glicemia

Se usa como medicamento

asociado. Es muy caro. Seguro.
Efecto corto.

Ejemplo

Mecanismo de accin

RAM

Otras caractersticas

Metformina
Buformina(+RAM)

Disminuye gluconeognesis y aumenta la captacin de glucosa por el msculo,

higado y adipocitos. Estimula glucolisis anaerbica. Inhibe lipognesis.
Disminucin absorcin intestinal de glucosa.

Anorexia
Diarrea
Acidosis lctica

Indicado en el diabtico obeso.

Ovario poliquistico.
No usar: IRCronica y IH

Insulinosensibili-zadores
Biguanidas

Tiazolidindionas
(glitazona)

Rosiglitazona
Pioglitazona

Se une a receptor nuclear(PPARg) e incrementa la transcripcion de genes que

normalmente estimula la insulina. Provocando un aumento en la expresin de
Glut-1 y 4, disminucin de TNF-a lo que disminuye la insulinoresistencia(hgado
y mm), disminuye tejido adiposo visceral y aumenta el subcutneo.

Edema
Anemia
Aumento de peso.

Otros

Ejemplo

Mecanismo de accin

RAM

Inhibidores de la aglucosidasas
Inhibidores de la dipeptidil
dipeptidasa 4

Acarbosa

Disminuye absorbcion intestinal de monosacridos

Flatulencia
Meteorismo, diarrea

Janubia
Saxagliptina

Permite que la GLP-1 actue por ms tiempo haciendo que estimule la liberacin
de insulina, disminuye glucagn, y actue como insulinomimtico.

Antiarrtmicos
Clase I: Bloquean canales rpidos de Na
IA: (Quinidina)
Reducen la velocidad de ascenso del potecian de accion (V max)
Prolongan la duracion del potencial de accion
o Al bloquear alguna salida de K+
Depresin de la fase 0
Enlentece conduccin
Prolonga despolarizacion
Aumenta QRS y QT
Se une a canales de Na activados
IB: (Lidocana)
Acortan la duracion del potencial de accion (acortan repolarizacion)
No reducen la Vmax
SIN EFECTO EN EL EKG
Se une al canal inactivado de Na, es muy til en zonas infartadas
IC: (Propafenona)(Flecainida)

Otras caractersticas

Reducen Vmax y velocidad de conduccin

Prolongan el periodo refractario
Aumentan QRS
Gran depresion de la excitabilidad y conduccin
Puede provocar efectos arritmognicos x reentrada

Clase II: (Propanolol, Atenolol, Celiprolol, Carvedilol) b-bloqueadores

Menor pendiente de la fase 4 y por lo tanto menor frecuencia de despolarizaciones
Suprime marcapasos extpicos cardiacos
Su efecto se nota mas en ejercicios o estados emocionales
Aumento PR
Prolongan el periodo refractario
Mejoran perfusion y disminuyen MVO2 del miocardio
Reducen muerte sbita x infarto
Previenen cardiopatia isquemica
Clase III: (Amiodarona, Sotalol)
Bloquean canales de K,Ca y Na y ademas efecto b-bloqueador
Prolongan repolarizacion
Aumento QT
Vasodilatador y antianginoso
Dificulta la reentrada
Muy confiable en arritmias
Clase IV: (Verapamilo, Diltiazem) OJO: el nifedipino NO SIRVE
Bloqueo canales de calcio tipo L
Disminuyen la frecuencia cardiaca y la contractilidad
A mayor frecuencia cardiaca estos frmacos provocaran un mayor bloqueo AV y por lo tanto un descenso de la FC y contractilidad mayor.
Aumento PR
Clase V: (Adenosina)
Activa corriente de salida de K+ e inhibe la entrada de Ca+
Hiperpolariza e nhibe SA y AV
Util en TPSV
Puede provocar bloqueo AV