ACTIVIDAD DIURETICA Y SINERGISMO ACCION DIURETICA INTRODUCCION Son medicamentos que aceleran la tasa de formacin de orina por diversos

mecanismos y el resultado es que extraen del organismo sodio y agua. Los diurticos se clasifican segn su lugar de accin, su estructura qumica y su potencia farmacolgica. Los lugares de accin se determinan por la forma como inhiben los sistemas de trasporte del Na y otros electrolitos localizados a lo largo de la nefrona. Se denomina diurtico a toda sustancia que al ser ingerida provoca una eliminacin de agua y sodio en el organismo, a travs de la orina. antihipercalcmico.. Los diurticos, como medicamentos, pueden ser de varias clases: * De asa (por actuar en la rama ascendente del asa de Henle) inhibiendo la reabsorcin de electrlitos. Disminuye la reabsorcin de cloruro de sodio y aumenta la excrecin de potasio en el tbulo distal. Ejerce un efecto directo en el transporte de electrlitos en el tbulo proximal. * Tiazdicos (derivados de la tiazida) * Inhibidores de la anhidrasa carbnica * Ahorradores de potasio, que pueden ser de dos clases: Inhibidores de los canales de sodio y antagonistas de aldosterona * Osmticos Se utilizan medicinalmente para reducir la hipertensin arterial (solos o en combinacin con otras sustancias), en las cardiopatas congestivas, y en todas aquellas situaciones clnicas en las que es necesaria una mayor eliminacin de lquidos: edemas (de los miembros inferiores, de pulmn, etc.), accidentes cerebrales vasculares, retorno venoso alterado, cirrosis heptica etc. * Muchas sustancias como el t, caf, la pia, el mate o los esprragos son diurticos suaves, debido a que en su mayora estos compuestos contienen cafena o sustancias diurticas como la teoflina. Tambin el alcohol es diurtico. * Sin embargo, el abuso de diurticos puede provocar deshidratacin, hipotensin, alcalosis hipocalmica, entre otras alteraciones potencialmente severas. * Posee una absorcin de 60% a 70% de una dosis oral de furosemida. * La absorcin disminuye a 43% o 46% en enfermedad renal terminal

* Se metaboliza en el hgado y su vida media en un paciente normal es de 30 minutos a 1 hora y en uno anrico de 75 a 155 minutos; en el neonato est alargada. Se elimina por va renal 88% y por va biliar 12%. Se excreta en la leche materna. INDICACIONES: Edema asociado con insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis heptica y enfermedad renal. Coadyuvante en el tratamiento del edema agudo de pulmn. Hipertensin ligera a moderada. DOSIFICACIN. * Diurtico: 20mg a 80mg en una sola toma o aumentar la dosificacin 20mg a 40mg con intervalos de 6 a 8 horas, hasta obtener la respuesta deseada. * Antihipertensivo: 40mg dos veces al da. dosis mxima: hasta 600 mg al da. nios: 2mg/kg en una sola toma. RAMs. * Si existe hipercalciuria, con la administracin de furosemida puede producirse nefrocalcinosis o nefrolitiasis. * Puede aparecer mareo o sensacin de mareo como resultado de hipotensin ortosttica. * Con menor frecuencia puede aparecer bradicardia, visin borrosa, diarrea, cefaleas, aumento de sensibilidad de la piel a la luz solar, anorexia y, rara vez, rash cutneo, fiebre, dolor de garganta, artralgias, alteracin de la audicin. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Riesgo de hipopotasemia y ser necesario el suplemento de potasio en la dieta. Informar si aparecen nuseas, vmitos y diarrea para evitar la deshidratacin. Tratar de no ingerir alcohol. INTERACCIONES: Los corticoides y Acth disminuyen los efectos natriurticos y diurticos y aumentan el desequilibrio electroltico. Se potencian los efectos diurticos/hipotensores del alcohol y de los hipotensores. CONTRAINDICACIONES: Embarazo y lactancia. ANTI HIPERTENSIVOS Frmacos Antihipertensivos * Diurticos clsicos Furosemida * Bloqueadores adrenergicos atenolol, metoprolol, propanolol * Inhibidores de la eca (enzima convertidora de angiotensina - i) captopril, enalapril

* Antagonistas de receptores de la angiotensina - ii losartan, valsartran * Bloqueantes de canales de calcio amlodipino, diltiazem, nifedipino * Otros clonidina DIURTICOS ANTIHIPERTENSIVOS Mecanismo de Accin: Deplecin Na y k: disminuye volumen Sanguneo, disminuye la presin arterial por retorno venoso cardiaco y disminucin del gasto cardiaco RAMs: Ginecomastia, disfuncin sexual, hipersensibilidad, Endocrinas, somnolencia. Hiposialia / xerostoma. mareos, alteraciones

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, insuficiencia y disfuncin renal. Hiperpotasemia. Tratamiento sobredosis: Lavado Gstrico, 0,25 0,5 unidades de insulina / g de glucosa por viv FUROSEMIDA Es un diurtico de la familia de las sulfonamidas utilizado en el tratamiento del edema asociado a la insuficiencia cardaca congestiva, cirrosis y enfermedad renal, incluyendo el sndrome nefrtico. Tambin se utiliza en el tratamiento de la hipertensin leve o moderada y como adyuvante en las crisis hipertensivas y edema pulmonar agudo. Tambin es empleada para el tratamiento de la hipercalcemia. Indicaciones: Tratamiento del edema perifrico o del edema asociado a la insuficiencia cardaca o al sndrome nefrtico Mecanismo de accin: el mecanismo de accin de la furosemida no es bien conocido. La furosemida no se une a los grupos sulhidrilo de las protenas renales como hace el cido etacrnico, sino que parece ejercer su efecto diurtico inhibiendo la resorcin del sodio y del cloro en la porcin ascendiente del asa de Henle. Estos efectos aumentan la excrecin renal de sodio, cloruros y agua, resultando una notable diuresis. Adicionalmente, la furosemida aumenta la excrecin de potasio, hidrgeno, calcio, magnesio, bicarbonato, amonio y fosfatos. In vitro, la furosemida inhibe la anhidrasa carbnica pudiendo ser este efecto el responsable de la eliminacin del bicarbonato. La furosemida no es un antagonista de la aldosterona. Despus de la administracin de furosemida disminuyen las resistencias vasculares renales aumentando el flujo renal, ocurriendo lo mismo en las resistencias

perifricas, lo que se traduce en una reduccin de la presin en el ventrculo izquierdo. Si inicialmente la furosemida tiene un efecto antihipertensivo debido a una reduccin de la volemia aumentando la velocidad de filtracin glomerular y reduciendo el gasto cardaco, ms tarde el gasto cardaco puede volver a su valor inicial pero las resistencias perifricas permanecen bajas, lo que resulta en una reduccin de la presin arterial. Farmacocintica: la furosemida se administra por va oral y parenteral. La absorcin oral de este frmaco es bastante errtica y es afectada por la comida, si bien esta no altera la respuesta diurtica. La diuresis se inicia a los 30-60 minutos despus de la administracin oral y a los 5 minutos despus de la administracin intravenosa. El frmaco se une extensamente a las protenas del plasma (95%), atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. La furosemida experimenta un mnimo metabolismo en el hgado eliminndose en su mayor parte en la orina. Aproximadamente el 20% de la dosis se excreta en las heces, si bien este porcentaje puede aumentar hasta el 98% en los pacientes con insuficiencia renal. La semivida plasmtica es de 0.5 a 1 hora aunque aumenta significativamente en los neonatos y en los pacientes con insuficiencias renales o hepticas en los que se deben reducir las dosis CONTRAINDICACIONES La furosemida est contraindicada cuando existe un desequilibrio electroltico importante, tal como hiponatrenia, hypocalcemia, hipokaliemia, hipocloremia e hipomagnesemia. Los neonatos prematuros que sean tratados con furosemida en las dos primeras semanas de vida tienen un riesgo mayor de un conducto arterioso persistente. Los pacientes con arritmias ventriculares, insuficiencia cardaca, nefropata que ocasione una deplecin de potasio, hiper aldosteronismo o diarrea deben ser vigilados ya que la hipocaliemia inducida por la furosemida puede empeorar estas condiciones. Se debe evitar una diuresis excesiva en los pacientes con infarto de miocardio agudo debido al riesgo de producir un shock. RAMs Prdida excesiva de fluidos con la correspondiente deshidratacin y desequilibrio electroltico. Las dosis elevadas de furosemida, confusin mental, cefaleas, calambres musculares, mareos, anorexia, sed, taquicardia, arritmias y nuseas, vmitos vmitos y excesiva sudoracin. diarrea,

Dosificacin Diurtico: 20mg a 80mg en una sola toma o aumentar la dosificacin 20mg a 40mg con intervalos de 6 a 8 horas, hasta obtener la respuesta deseada. Adultos, como diurtico, 20mg a 40mg como dosis nica o aumentar la dosificacin 20mg cada 2 horas hasta obtener la respuesta deseada; en el Nios, como diurtico, 1mg/mg por VIM/VIV en una sola dosis. SINERGISMO FARMACOLGICO INTRODUCCION: Se entiende como sinergismo, la accin farmacolgica que es el resultado de aplicar dos o ms drogas de accin farmacologa similar * Cuando la respuesta obtenida por la accin combinada de dos drogas es igual a la suma de sus efectos individuales se trata de un sinergismo de suma (aditivo) ejemplo: dos drogas analgsicas, antipirticas y anti inflamatorias: aspirina + acetaminofen; diclofenaco + paracetamolusualmente en procesos leves y moderados. * Cuando dos drogas se administran simultneamente y la respuesta obtenida es mayor que la correspondiente a la suma de sus efectos individuales, se trata de un sinergismo de potenciacin ejemplo: analgsicos opioides + aines; analgsicos opioides + corticoides, para procesos moderados y severos Ventajas del sinergismo: * * * * Cocana Es un alcaloide que se obtiene de la planta de coca. Es un estimulador del sistema nervioso y supresor del hambre, era usado en medicina como anestsico, incluso en nios, especficamente en cirugas de ojos y nariz pero actualmente est prohibido. A nivel del sistema nervioso central, acta especficamente como un inhibidor de la recaptacin de Menor dosificacin de la droga, Disminucin de efectos txicos, Mayor duracin de la accin, y Mayor eficacia

serotonina-norepinefrina-dopamina , aumentando el efecto de estos neurotransmisores, causando diferentes acciones a nivel sistmico. 1. Accin sobre el sistema nervioso perifrico Bloquea la conduccin nerviosa cuando se aplica localmente. Acta fundamentalmente sobre las fibras sensitivas y su accin es reversible. Cuando la droga desaparece absorbida por la circulacin, el nervio recupera su funcin. 2.- Accin sobre el SNC Su efecto general ms sobresaliente es la estimulacin del Sistema Nervioso Central (SNC), por esto se la ubica entre las drogas estimulotxicas, contrariamente a la morfina que es una depretxica. Adems tiene muchas acciones secundarias. La cocana estimula el Sistema Nervioso Central de arriba hacia abajo. Esto se pone de manifiesto por inquietud, excitacin, convulsiones tnicas y sobre todo clnicas. Aumente la capacidad mental y la capacidad para trabajo muscular, probablemente porque disminuye la sensacin de fatiga. Los fenmenos de estimulacin son seguidos de depresin central por agotamiento de los centros nerviosos y por la accin propia de dichas drogas sobre l. La cocana es notablemente pirgena por tres factores distintos : la estimulacin de la actividad muscular que aumenta la produccin de calor, la vasoconstriccin por estimulacin vasomotora central que disminuye la prdida de calor y, por ltimo, hay razn para creer que la cocana ejerce una accin directa en los centros termorreguladores, pues la iniciacin de la fiebre por cocana es precedida a menudo por escalofros, lo cual indica que el organismo est ajustando su temperatura a un nivel superior. 3.- Accin sobre el Sistema cardiovascular A bajas dosis produce bradicardia por estimulacin del vago, ligero aumento de la presin arterial por estimulacin del centro vasomotor. A dosis medianas provoca taquicardia por accin simptico mimtica y un aumento mayor de la presin arterial

A dosis altas lleva a una disminucin de la fuerza contrctil del msculo cardaco y una intensa cada de la presin arterial por depresin del centro vasomotor. Epinefrina Es un poderoso estimulante endgeno de los receptores adrenrgicos alfa y beta. Es secretada por el sistema nervioso simptico y la mdula suprarrenal. Pertenece al grupo de las catecolaminas, en el grupo de los agonistas mixtos (alfa-beta), dentro del cual constan tres sustancias endgenas: dopamina, noradrenalina y adrenalina o epinefrina y una exgena llamada isoprenalina o isoproterenol.
Farmacocintica

Solo se la administra por va parenteral y existen presentaciones para administracin oftlmica. Atraviesa la placenta pero no la barrera hematoenceflica La absorcin de la adrenalina despus de su administracin intramuscular es lenta por su accin

vasoconstrictora local. En los pacientes con insuficiencia renal debe administrarse esta sustancia con cuidado, pues se ha demostrado que las dosis altas de catecolaminas pueden producir insuficiencia renal aguda. Farmacodinamia Es una amina simptico mimtica con un fuerte efecto estimulante de los receptores alfa y beta adrenrgicos, aunque es mayor su accin a nivel de los receptores alfa. (Sus efectos corresponden a los del sistema nervioso simptico, excepto en las arterias faciales y glndulas sudorparas. Sus efectos sobre las glndulas sudorparas, pilo ereccin y tamao pupilar dependen del estado fisiolgico del sujeto. La adrenalina es un vasopresor potente, produce vasoconstriccin de muchos lechos vasculares, incluyendo piel, mucosas y rin, pero en pequeas dosis produce vasodilatacin por la alta sensibilidad de los receptores beta. A dosis teraputicas produce vasodilatacin en los msculos.

En el aparato cardiovascular producen cronotropismo, batmotropismo e inotropismo positivos, aumentando el trabajo cardaco y su consumo de oxgeno.(2) A dosis

teraputicas incrementa el flujo sanguneo cerebral sin cambiar sus resistencias vasculares. Tambin incrementa el flujo sanguneo coronario, an en dosis que no incrementan la presin arterial. Los efectos de la adrenalina en el msculo liso de los diferentes rganos dependen de la distribucin de los diferentes receptores adrenrgicos. Relaja el msculo gastrointestinal, contrae el tero grvido (en el ltimo trimestre lo relaja), contribuye a la retencin urinaria por relajacin del detrusor. En el ojo produce midriasis y un aumento de la produccin acuosa y facilita su drenaje, disminuyendo la presin intraocular en el glaucoma de ngulo abierto. Indicaciones: Las indicaciones ms frecuentes de la epinefrina son:

Distrs respiratorio ocasionado por broncoespasmo. Reacciones de hipersensibilidad a drogas u otros alrgenos. Para prolongar la accin de los anestsicos empleados en infiltracin. Restauracin del ritmo cardaco cuando se produce paro de varios orgenes, excepto en falla cardaca o en el shock traumtico, hemorrgico o cardiognico.

Como agente hemosttico Para aliviar los paroxismos asmticos bronquiales. Sncope debido al bloqueo cardaco completo o hipersensibilidad del seno carotideo Resucitacin del paro cardaco ocasionado por accidentes anestsicos. Glaucoma simple de ngulo abierto. En la relajacin de la musculatura uterina y la inhibicin las contracciones uterinas.

PRCTICA No 1 Materiales grupales: -01 conejo albino mediano -tijera / cinta scoch para campo -01 cuaderno de anotacin -02 jeringas de tuberculina 1cc -01 pliego de papel craff -01 calculadora -01 ampolla de Furosemida 20mg/2ml -01 frasco pequeo de alcohol yodado.

-01 bolsa colectora de orina peditrica -Guantes descartables/ Mascarilla Materiales de laboratorio: -01 balanza de animales Procedimiento 1. Marcar y pesar a los animales 2. Realizar el clculo de dosis PARMETROS PARA EL CLCULO DE DOSIS Peso: Gramos Kilogramos. 36.5 gr Dosificacin: 35mg/kg Concentracin: 20mg/2ml -01 bandeja de instrumental

0.0365kg x 35mg/kg = 1,2775

20mg 1,2775 X=0,12775ml

2ml X

3. Colocacin de la bolsa recolectora de orina peditrica 4. Administrar al conejo: Solucin de Furosemida

TABLA N 4: ACCION DIURETICA / ANTIHIPERTENSIVA

CONEJ O

PESO BASA L

VIA DE ADMIN IS

VOLM ADMIS

P.L

D.E

I.E

OBSERVACION POST FARMACO

36.5gr

V.I.M

0.12775

12:10 min

12:15 min

1:10 min

Volumen de orina :15 ml

PRCTICA No 2 Materiales grupales: -01 conejo albino mediano con ojos grandes (el iris y pupila rosado / fucsia / rojizo; no el de color negro) -01 pliego de papel craff / tijera / cinta scoch para campo. -01 cuaderno de anotacin -01 regla milimetrada. -01 frasco pequeo de alcohol yodado. -Guantes descartables. Procedimiento 1. Marcar y pesar a los animales. 2. Registrar los datos basales elementales de los respectivos conejos. 3. Administrar al conejo: * A nivel pupilar derecho: solucin de cocana A nivel pupilar izquierdo: solucin de epinefrina

A nivel pupilar izquierdo: solucin de epinefrina + solucin de cocana

CONEJO

BASAL

DPB

FRMACOS VA TPICA OCULAR

EVALUACION FARMACO

POST

OBSERVACION ES VALORAR LAS

SOLUCION DE COCAINA

SOLUCION DE EPINEFRIN A

COCAINA + EPINEFRIN A

SENSIBILIDA D CORNEAL

REFLELJO PARPEBRA L

RESPUESTAS Y MEDICIONES EN UN LAPSO DE TIEMPO

D 4cm 2 GOTAS Sensibilidad (+)

4cm -5cm-4cm

I 4cm 2 GOTAS 2GOTAS

(-)nulo

4cm -5cm-5cm Cocana+ epinefrina 6cm-5cm

Conclusiones -Despues de la valoracion de la pupila derecha el resultado obtenido fue que hubo midriasis. -Despues de la valoracion de la pupila izquierda aplicado la cocaina mas epinefrina el resultado obtenido fue que hubo un sinergismo de suma miotico

BIBLIOGRAFIA -http://www.meduc.cl/farmacologia/tema17/tema17.pdf -http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Furosemida.htm -Gua Prctica: Farmacologa General y Estomatolgica 2010