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http://www.terra.es/personal/duenas/psiq1. htm http://www.aibarra.org/Casos_Clinicos/Ca so2/default.

htm }Risperidona NOMBRE COMERCIAL


Risperdal, Risperin, Diaforin, Rispolux.

NOMBRE GENERICO INDICACIONES


Tratamiento de la esquizofrenia (DSM-IV): Adultos: Risperidona est indicada para el tratamiento agudo y de mantenimiento de la esquizofrenia. Adolescentes: Risperidona est indicada para el tratamiento de la esquizofrenia en adolescentes de 13 a
17 aos.

Tratamiento de la mana bipolar (DSM-IV): Monoterapia Adultos y nios y adolescentes: Risperidona est indicada para el tratamiento
a corto plazo de los episodios manacos agudos o mixtos asociados con el Trastorno Bipolar I en adultos y en nios y adolescentes de entre 10 y 17 aos de edad. Tratamiento Combinado Adultos: La combinacin de Risperidona con litio o valproato est indicada para el tratamiento a corto plazo de los episodios manacos agudos o episodios mixtos asociados con el Trastorno Bipolar I.

- Psicosis esquizofrnicas: agudas y crnicas. Alivio de los sntomas afectivos (depresin, sentimientos de culpabilidad, ansiedad) asociados a la esquizofrenia. Psicosis en que los sntomas positivos (alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento, hostilidad, recelo) y/o sntomas negativos (personalidad embotada, aislamiento social y emocional, pobreza del lenguaje) sean notables. - Demencia: demencia con marcados sntomas psicticos (delirio y alucinaciones) o alteraciones conductales tales como agresin (arrebatos verbales y violencia fsica) o trastornos de la actividad (agresin y decambulacin). Episodios maniacos asociados a trastorno bipolar, concomitantemente con estabilizadores del estado de nimo (litio). .

EFECTOS ADVERSOS

entumecimiento nasal, discinesia, acatisia, ansiedad, insomnio, baja presin arterial, sedacin, tics nerviosos, aumento de salivacin, obturacin nasal y aumento de masa corporal
Comunes: insomio, agitacin, ansiedad, cefaleas. Poco comunes: somnolencia, fatiga, mareos, falta de concentracin, constipacin, dispepsia, nuseas/vmitos, dolor abdominal, visin borrosa, priapismo, disfuncin erctil, disfuncin eyaculatoria, disfuncin orgsmica, incontinencia urinaria, rinitis, eritema y otras reacciones alrgicas. Se han observado casos de accidentes cerebrovasculares durante el tratamiento con risperidona. Sin embargo, en algunos casos pueden producirse los siguientes sntomas extrapiramidales: temblor, rigidez, salivacin excesiva, bradiquinesia, akatisia, distona aguda. Estos son generalmente leves y reversibles con la reduccin de la dosis y/o la administracin de una medicacin antiparkinsoniana Ocasionalmente, luego de la administracin de risperidona (vase Precauciones y Advertencias) se ha observado hipotensin (ortosttica) y taquicardia (refleja) o hipertensin. Se ha reportado un leve descenso en el recuento de neutrfilos y/o plaquetas.

Ocasionalmente, el medicamento puede provocar tensin en los senos y, ms raramente, galactorrea en ambos gneros, la risperidona puede causar potencialmente discinesia tarda, efectos extrapiramidales y el sndrome neurolptico maligno un trastorno que no es frecuente, aunque s grave puede agravar la diabetes y otros problemas graves del metabolismo de la glucosa en el ser humano, incluyendo cetoacidosis y coma hiperosmolar.[5]
- Hematolgicos: Muy raros: aumento del recuento leucocitario. (<1%): [NEUTROPENIA], [TROMBOPENIA]. - Digestivos: (<1%): [DISPEPSIA], [DOLOR ABDOMINAL], [ESTREIMIENTO] y [NUSEAS], [VMITOS]. Raras: [HIPERSALIVACIN]. - Cardiovasculares: (<1%): [HIPOTENSIN ORTOSTTICA] y [TAQUICARDIA] refleja a la hipotensin, o [PRESIN ARTERIAL ELEVADA]. - Neurolgicos: (1-10%): [CEFALEA], [MAREO], episodios de [ISQUEMIA CEREBRAL] en pacientes con demencia (vanse precauciones). - Psicolgicos/psiquitricos: (1-10%): [DEPRESIN], [ASTENIA], [EXTRAPIRAMIDALES, SNTOMAS]. (<1%): [AGITACIN], [ANSIEDAD], [NERVIOSISMO], [INSOMNIO] , [SOMNOLENCIA], [APATA], [REDUCCIN DE LA CONCENTRACIN], [TRASTORNOS DE LA VISIN]. (<0.1%): [DISCINESIA TARDA], [SNDROME NEUROLPTICO MALIGNO]. - Oculares: Poco frecuente: [VISION BORROSA]. - Metablicos: Frecuente: [AUMENTO DE PESO] (2,7 kg en 1 ao).

- Endocrinos: Poco frecuentes: [HIPERPROLACTINEMIA], manifestada con sntomas como [GALACTORREA] no puerperal, [AMENORREA], [REDUCCIN DE LA LBIDO]. - Otorrinolaringolgicos: Poco frecuentes: [RINITIS]. - Sexuales: Poco frecuentes: [IMPOTENCIA SEXUAL], [ANORGASMIA], [ALTERACIONES DE LA EYACULACIN], [PRIAPISMO] . - Hepatobiliares: Muy raros: [INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS]. - Piel y tejido cutneo: Poco frecuentes: [ERUPCIONES EXANTEMTICAS], [PRURITO], [EDEMA MALEOLAR], [DOLOR EN EL PUNTO DE INYECCIN] (depot). - Otras: [INCONTINENCIA URINARIA], , [HIPOTERMIA], intoxicacin acuosa debido a [POLIDIPSIA] o a [SNDROME DE SECRECION INADECUADA DE HORMONA ANTIDIURTICA (ADH)].

Debido a sus efectos primarios sobre el sistema nervioso central, la risperidona puede aumentar los efectos ansiolticos o sedantes de otras medicaciones como los hipnticos, la entacapona, el tramadol o el alcohol.

La risperidona puede inducir hipotensin ortosttica, un efecto que puede incrementar los efectos de los frmacos antihipertensivos. En los pacientes que se encuentren medicados con este tipo de frmacos, se recomiendan dosis iniciales de risperidona ms bajas y un escalado de los dosis ms lento
Aumento de prolactina en sangre, aumento de peso; taquicardia; parkinsonismo, cefalea, acatisia, mareo, temblor, distona, somnolencia, sedacin, letargia, discinesia; visin borrosa; disfona, epistaxis, tos, congestin nasal, dolor faringolarngeo; vmito, diarrea, estreimiento, nusea, dolor abdominal, dispepsia, boca seca, malestar de estmago; enuresis; erupcin, eritema; artralgia, dolor de espalda y extremidades; aumento o disminucin del apetito; neumona, gripe, bronquitis, infeccin del tracto respiratorio superior o del tracto urinario; pirexia, fatiga, edema perifrico, astenia, dolor torcico; insomnio, ansiedad, agitacin, trastornos del sueo. Adems IM: disminucin de peso, aumento de gamma-glutamiltransferasa, aumento enzimas hepticas, bradicardia, neutropenia, parestesias, convulsiones, blefaroespasmo, vrtigo, dolor de muelas, espasmo de lengua, eccema, dolor de nalgas, infeccin del tracto respiratorio inferior, infeccin, gastroenteritis, absceso subcutneo, cada, HTA, dolor, depresin.

VIAS DE ADMINISTRACION

Va oral: Va im (depot):

PRESENTACION
PRESENTACION
Comprimidos de 1, 3, 6 mg Solucin de 1mg/ml Viales de 25. 37,5 y 50 mg

RISPERDAL CONSTA, inyectable intramuscular en viales de 12.5, 25, 37.5, o 50 mg. JANSSEN-CILAG RISPERDAL, comprimidos de 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg y mg. Tambin existe una solucin para administracin oral de 1 mg/ml. JANSEN CILAG RISPERIDONA RATIOPHARM, comprimidos de 0.25 . LABORATORIOS RATIOPHARM RISPERIDONA STADA, comp.de 1, 3 y 6 mg. LABORATORIOS STADA SEDONIA, comprimidos de 1 y 3 mg. LABORATORIOS VITA ARKETIN, comprimidos de 1, 3 y 6 mg. FERRER INTERNACIONAL

INTERVENCIONES DE ENF EN EFEECTOS ADVERSOS


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Risperidona Risperidona es un qumico antipsictico de segunda generacin creado en los laboratorios Janssen y aprobado en Estados Unidos por la Food and Drug Administration (FDA) en 1993[1] para el tratamiento de la esquizofrenia. Es vendido comercialmente como Risperdal en Espaa, Mxico, Estados Unidos, Canad, Reino Unido y Portugal, as como en otros muchos pases, o tambin como Ridal en Nueva Zelanda, Rispolept en pases de Europa del Este, Dagotil y Belivon o Rispen en otros pases. Con fecha 22 de agosto de 2007, Risperdal fue autorizado como el nico medicamento vlido para el tratamiento de la esquizofrenia en menores de 18 aos, as como para el tratamiento de la depresin bipolar o trastorno bipolar en menores con edades comprendidas entre los 10 a los 18 aos, en conjuncin con el litio. La risperidona contiene benzisoxazola y piperidina como parte de su estructura molecular.

Tabletas.

Contenido
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1 Usos 2 Efectos secundarios 3 Farmacologa 4 Referencias 5 Enlaces externos

[editar] Usos
En 2003, la FDA aprob el uso de la risperidona para los breves estados de acceso manacos asociados con el desorden bipolar. En 2006 la FDA autoriz el medicamento para el tratamiento de la irritabilidad en chicos y adolescentes con desrdenes autistas. Como otros antipsicticos atpicos, ha sido usada "extraoficialmente" para el tratamiento de ataques de ansiedad, as como para el trastorno obsesivo-compulsivo o TOC, al igual que para tratar depresiones resistentes a tratamientos convencionales, con o sin problemas psicticos; sndrome de Tourette; problemas de comportamiento anormales en chicos de corta edad o desrdenes de alimentacin, entre otros.[2] Los derechos originales de la patente de los laboratorios Janssen para la risperidona finalizan el 29 de diciembre de 2007, lo cual permitir abrir el mercado a otros fabricantes que comercializarn la droga como medicamento genrico, si bien, Janssen continuar teniendo derechos exclusivos sobre marketing del producto hasta el 29 de junio de 2008, como resultado de las nuevas indicaciones del medicamento en el mbito peditrico. La risperidona est disponible en comprimidos de 0,25, 0,5, 1, 2, 3 y 4 mg, y en ampollas de 25 mg; 37,5 mg 50 mg. Risperdal tambin est disponible en presentacin depot, siendo administrada de esta manera con una frecuencia de tan slo una vez cada dos semanas.

[editar] Efectos secundarios


Efectos secundarios comunes a la sustancia son aunque, segn un estudio, slo entre el 26 al 38% de personas que ingirieron la sustancia tuvieron aumento de talla.[3] La risperidona ha sido asociada a algunos casos de disfuncin sexual, as como a eyaculacin retrgrada. . Muchos antipsicticos son conocidos por su capacidad para aumentar los niveles de prolactina debido a la inhibicin de la dopamina. As, la risperidona es bien conocida por incrementar la prolactina por encima de las tasas habituales con otros antipsicticos, como, por ejemplo, el haloperidol. Se piensa que debido a que la risperidona causa elevados niveles de prolactina en sangre, podra provocar la aparicin de tumores no cancergenos en la glndula pituitaria, aunque no existen hechos fehacientes que lo demuestren. Ante esta posibilidad, no cabe sino buscar tratamientos alternativos con otros antipsicticos diferentes.[4] Como todos los antipsicticos, , , si bien el riesgo usando risperidona es menor que con otros antipsicticos clsicos. Asimismo, como todos los antipsicticos atpicos, la risperidona

[editar] Farmacologa
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Perfil de la risperidona. Risperidona es un fuerte bloqueador antagonista de la dopamina, por ejemplo, inhibiendo la funcionalidad de los receptores postsinpticos dopaminrgicos. Risperidona acta tambin como antagonista del receptor de la serotonina 5-HT2A y 5HT2A, y puede ser usado como un bloqueador rpido y eficaz de drogas agonistas de los receptores 5-HT2A, como el LSD. Por otro lado, el uso de antipsicticos en personas bajo los efectos del LSD ha sido analizado como extremadamente desagradable, siendo descrito por algunos pacientes como un autntico "choque qumico". Como resultado, el diazepam es ms comnmente recomendado para reducir la ansiedad en el bien conocido "mal viaje" de las personas intoxicadas con LSD.[cita requerida] Alcanza los picos ms elevados de niveles de plasma en sangre rpidamente. La fuerte reaccin de bloqueo dopaminrgico es bien conocida porque causa con frecuencia nuseas entre los pacientes que lo ingieren. La risperidona es metabolizada en el hgado rpidamente, de manera que su potencial para provocar nuseas decrece tras dos o tres horas despus de la ingesta. La preparacin intramuscular es usada comnmente para administrar la forma depot del medicamento. Puede ser muy til para llevar un control exhaustivo en pacientes que tienen problemas para tomar su medicacin oral de forma regular. Mucha gente prefiere la forma depot, administrada una vez cada dos semanas, que la ingesta diaria de pldoras, lo cual permite adems asegurar al mdico el cumplimiento regular del tratamiento. En su presentacin depot, la dosis habitual vara entre 25 a 50 mg administrados mediante inyeccin intramuscular.
http://es.wikipedia.org/wiki/Risperidona
NOMBRES COMERCIALES:
Indicaciones

ACCIN TERAPUTICA:
Antipsictico atpico. Posologa Efectos colaterales

ACCIN FARMACOLGICA:

Risperidona es un antagonista monoaminrgico selectivo con propiedades nicas. Posee una gran afinidad por los

receptores serotoninrgicos 5-HT2 y dopaminrgicos D2. Risperidona se une tambin a los receptores adrenrgicos alfa1, y con menor afinidad, a los receptores histaminrgicos H1 y adrenrgicos alfa2. Risperidona no posee afinidad por los receptores colinrgicos. A pesar que risperidona es un potente antagonista D2, lo cual se considera que mejora los sntomas positivos de la esquizofrenia, produce menor depresin de la actividad motora e induccin de catalepsia que los neurolpticos clsicos. El balanceado antagonismo central serotoninrgico y dopaminrgico puede reducir la labilidad de efectos colaterales extrapiramidales y extender la actividad teraputica hacia los sntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia.
INDICACIONES:
La Risperidona est indicada en:

Farmacocintica Contraindicaciones Advertencias Precauciones Interacciones Sobredosis

Tratamiento de la irritabilidad asociada con Trastorno de Autismo (DSM-IV): Risperidona est indicado para el tratamiento de la irritabilidad asociada con Trastorno de Autismo en nios y adolescentes de 5 a 16 aos de edad, incluyendo sntomas de agresin hacia otros, autolesin deliberada, temperamento colrico y cambios de humor repentinos.

POSOLOGA Y FORMA DE ADMINISTRACIN:


Esquizofrenia: Adultos: Risperidona puede administrarse 1 (una) 2 (dos) veces al da. Los pacientes deberan iniciar el tratamiento con 2 mg por da de Risperidona. La dosis puede incrementarse a 4 mg el segundo da. A partir de ese momento, la dosis puede mantenerse sin cambios, o ajustarse en forma individual en caso de ser necesario. Algunos pacientes pueden requerir una fase de titulacin ms lenta as como una dosis inicial y de mantenimiento menores. El mximo efecto de risperidona fue generalmente visto en un rango de dosis de 4 a 8 mg/da, sin embargo, dosis mayores a 6 mg/da no han demostrado ser ms eficaz que dosis menores y estuvieron asociadas a mayores sntomas extrapiramidales y otros efectos adversos. La seguridad de dosis mayores a 16 mg/da no ha sido evaluada en estudios clnicos. La efectividad de risperidona en dosis de 2 a 8 mg/da en el mantenimiento, fue demostrada en un estudio clnico controlado donde no se observ recada durante 1 a 2 aos de continuacin del tratamiento, en pacientes que han sido estabilizados en 4 semanas con la medicacin. Sin embargo, los pacientes deberan ser reevaluados para determinar la necesidad del tratamiento de mantenimiento con una dosis adecuada. Adolescentes: La administracin de Risperidona deber iniciarse con una dosis de 0,5 mg una vez al da, administrada por la maana o por la noche. Los ajustes posolgicos, si estuvieran indicados, se realizarn a intervalos no inferiores a 24 hs, en incrementos de 0,5 1 mg/da, segn tolerancia, hasta alcanzar la dosis recomendada de 3 mg/da. Si bien su eficacia fue demostrada en estudios llevados a cabo en adolescentes esquizofrnicos con dosis de entre 1 y 6 mg/da, no se observ beneficio adicional por encima de los 3 mg/da, y dosis ms altas se vieron asociadas con ms eventos adversos. No se han estudiado dosis superiores a 6 mg/da. Los pacientes con somnolencia persistente pueden beneficiarse con la administracin de la dosis en dos tomas diarias. No existen datos derivados de estudios controlados que avalen un perodo de tratamiento con risperidona ms all de las 8 semanas en adolescentes con esquizofrenia. El mdico que escoge el empleo de Risperidona durante perodos prolongados en adolescentes esquizofrnicos deber reevaluar peridicamente la utilidad a largo plazo del frmaco para el paciente en particular. Tratamiento de la mana bipolar: 1. Dosis Usual: 1.1.Adultos: Risperidona debe ser administrado una vez al da, comenzando con 2 a 3 mg/da. Los ajustes en la dosis deben implementarse a intervalos no menores a 24 horas y los incrementos/decrementos debern ser realizados a razn de 1 mg/da. La eficacia antimanaca fue demostrada en un rango de dosis de 1 a 6

mg/da. No han sido estudiadas dosis mayores a 6 mg/da. 1.2. Nios y adolescentes: El tratamiento con Risperidona deber iniciarse con dosis de 0,5 mg una vez al da, administrada por la maana o por la tarde. Los ajustes posolgicos, si estuvieran indicados, debern realizarse a intervalos no inferiores a 24 horas, en incrementos de 0,5 1 mg/da, segn tolerancia, hasta alcanzar la dosis recomendada de 2,5 mg/da. Si bien la eficacia del frmaco fue demostrada en estudios llevados en pacientes peditricos con mana bipolar que recibieron dosis de entre 0,5 y 6 mg/da, no se observ beneficio adicional con ms de 2,5 mg/da, y dosis ms altas se vieron asociadas con ms eventos adversos. No se han estudiado dosis superiores a los 6 mg/da. Los pacientes con somnolencia persistente podrn beneficiarse tomando la mitad de la dosis diaria total en dos tomas al da. 2. Dosis de Mantenimiento: An no existe evidencia basada en estudios clnicos acerca del tratamiento a largo plazo con risperidona en los pacientes con mana que respondieron al tratamiento agudo. Si bien se est generalmente de acuerdo que el tratamiento farmacolgico debe continuar una vez solucionado el periodo agudo (tanto para el mantenimiento de la respuesta inicial como para la prevencin de nuevos episodios manacos), no existen hasta la fecha antecedentes que justifiquen el uso de Risperidona ms all de las tres semanas de tratamiento. El mdico que escoge el empleo de Risperidona durante perodos prolongados deber reevaluar peridicamente los riesgos y beneficios a largo plazo del frmaco para el paciente en particular. Tratamiento de la irritabilidad asociada con Trastorno de Autismo: La seguridad y efectividad de Risperidona en pacientes peditricos menores a 5 aos con trastorno de autismo no ha sido establecida. La dosis debera ser adecuada a la respuesta y tolerabilidad del paciente. Dosis inicial: en pacientes <20 kilos, 0,25 mg/da y en pacientes 20 kilos, 0,5 mg/da. Luego de 4 das de tratamiento la dosis puede incrementarse en pacientes <20 kilos a 0,5 mg/da y en pacientes 20 kilos a 1 mg/da; esta dosis debe mantenerse por un mnimo de 14 das. En pacientes que no tienen suficiente respuesta clnica, los incrementos de dosis pueden realizarse a intervalos mayores o iguales a 2 semanas, en incrementos de 0,25 mg/da para los pacientes <20 kilos, 0,5 mg/da para los pacientes 20 kilos. Debera tenerse precaucin en la dosificacin en los nios con un peso <15 kilos. La mayora de los pacientes que mostraron respuesta al Risperidona, recibieron dosis entre 0,5-2,5 mg/da. La dosis mxima que se encontr cuando el efecto teraputico alcanz la meseta fue de 1 mg en nios con peso <20 kilos, 2,5 mg en nios con peso 20 kilos 3 mg en nios con peso >40 kilos. No hay datos de dosis en nios con peso <15 kilos. Poblaciones especiales: En pacientes ancianos, debilitados, con insuficiencia renal, con insuficiencia heptica o pacientes que tienen predisposicin a tener hipotensin, se recomienda una dosis inicial de 0,5 mg, 2 veces por da. Esta dosis puede ajustarse individualmente con incrementos no mayores de 0,5 mg, 2 veces por da. Los incrementos a dosis mayores de 1,5 mg, 2 veces al da, deberan ocurrir a intervalos mnimos de 1 semana. Cambio de otros antipsicticos a Risperidona: Cuando se indique mdicamente, se recomienda la interrupcin gradual del tratamiento previo mientras se inicia el tratamiento con Risperidona. El periodo de superposicin de los antipsicticos debera ser minimizado. Cuando se cambie al paciente de antipsicticos de depsito, se recomienda iniciar el tratamiento con Risperidona en lugar de la siguiente inyeccin. Si el paciente estuviera recibiendo medicacin para los sntomas extrapiramidales, debera reevaluarse peridicamente.

EFECTOS COLATERALES:
Basados en la extensa experiencia clnica disponible, incluyendo tratamientos a largo plazo, risperidona es generalmente bien tolerado. En muchas circunstancias ha sido difcil diferenciar los efectos colaterales de sntomas de enfermedades subyacentes. Los efectos colaterales asociados con el uso de risperidona son los siguientes: La risperidona posee menor propensin a inducir sntomas extrapiramidales que los neurolpticos clsicos., si fuera necesario. La risperidona puede inducir un incremento dosis-dependiente en la concentracin plasmtica de prolactina. Las manifestaciones posibles asociadas son: galactorrea, ginecomastia, trastornos menstruales, y amenorrea. Se ha observado aumento de peso (vase Precauciones y Advertencias), edema y aumento de enzimas hepticas durante el tratamiento con risperidona . Como con los neurolpticos clsicos, ocasionalmente se ha reportado lo siguiente en pacientes psicticos: intoxicacin acuosa debida a polidipsia o a sindrome de secrecin inadecuada de hormona antidiurtica (SSIHA), disquinesia tarda, sndrome de hipertermia maligna, disrregulacin de la temperatura corporal y

convulsiones.

FARMACOCINTICA:

Risperidona se absorbe completamente despus de la administracin oral, alcanzando concentraciones plasmticas mximas en 1 2 horas despus de administrado. La absorcin no se ve afectada por las comidas, por lo tanto risperidona puede administrarse con o sin las comidas. Risperidona se metaboliza a 9-hidroxi-risperidona mediante el citocromo P-450 IID6, el cual posee una accin farmacolgica similar al risperidone. Risperidona y 9-hidroxirisperidone forman la fraccin antipsictica activa. Otro paso metablico de risperidona es la N-dealquilacin. Despus de la administracin oral a pacientes psicticos, risperidona se elimina con una vida media de aproximadamente 3 horas. La vida media de eliminacin de 9-hidroxirisperidone y de la fraccin antipsictica activa es de 24 horas. Los niveles estables de risperidona se alcanzan en 1 da en la mayora de los pacientes. Niveles estables de 9-hidroxi-risperidona se alcanzan despus de 4-5 das de dosificacin. Las concentraciones plasmticas de risperidona son proporcionales a la dosis dentro del rango de dosis teraputicas. Risperidona se distribuye rpidamente. El volumen de distribucin es 1-2 l/kg. En plasma, risperidona se une a la albmina y a la glicoprotena cida alfa1. La unin de risperidona a las protenas plasmticas es del 88%, la de 9-hidroxi-risperidona es del 77%. Una semana despus de la administracin, el 70% de la dosis se excreta por orina y un 14% por heces. En orina, risperidona y 9-hidroxi-risperidone representan entre el 35 - 45% de la dosis. El resto son metabolitos inactivos. Un estudio con dosis nica demostr concentraciones plasmticas activas ms elevadas y una eliminacin ms lenta de risperidona en personas de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia renal. Las concentraciones plasmticas de risperidona fueron normales en pacientes con insuficiencia heptica.
CONTRAINDICACIONES:

La risperidona est contraindicada en pacientes con conocida hipersensibilidad al producto.


ADVERTENCIAS:

Eventos adversos cerebrovasculares en pacientes ancianos con psicosis relacionada a demencia: Han sido comunicados eventos adversos cerebrovasculares que incluyen ACV (accidente

cerebrovascular) y AIT (accidente isqumico transitorio), en los ensayos clnicos controlados con placebo en pacientes aosos (edad promedio 85 aos) con psicosis relacionada a demencia. En estos estudios clnicos, la incidencia de eventos cerebrovasculares fue mayor en los pacientes tratados con risperidona que con placebo. Mortalidad en pacientes ancianos con psicosis relacionada a la demencia: En pacientes ancianos con psicosis relacionada a demencia, tratados con antipsicticos atpicos, se ha observado un riesgo aumentado de muerte. El anlisis de 17 estudios clnicos de antipsicticos atpicos comparados a placebo, con una duracin de 10 semanas, revel un incremento del riesgo de muerte de 1,6 a 1,7 ms alto en los pacientes que tomaban droga versus placebo. Las causas de muerte fueron variadas, mayormente fueron de causa cardiovascular (insuficiencia cardaca, muerte sbita) o infecciosa (neumona). Risperidona no est aprobada para el tratamiento de desrdenes de conducta en pacientes ancianos con demencia. Hiperglucemia y diabetes mellitus: Han sido reportados, en pacientes tratados con antipsicticos atpicos, incluyendo risperidona, casos de hiperglucemia, algunos asociados con cetoacidosis, coma hiperosmolar o muerte. El riesgo preciso estimado de padecer hiperglucemia como evento adverso de drogas antipsicticas no ha sido establecido. Los pacientes con un diagnstico de diabetes mellitus, quienes comiencen a ser tratados con antipsicticos atpicos, deben ser controlados regularmente con anlisis de glucemia. Los pacientes con factores de riesgo de padecer diabetes mellitus (obesidad, antecedentes familiares), quienes comiencen a ser tratados con antipsicticos atpicos, deberan realizarse un anlisis de glucemia en ayunas, al comienzo del tratamiento y peridicamente durante el tratamiento. Los pacientes que

comenzaran tratamiento con antipsicticos atpicos, debera ser controlada la aparicin de sntomas de hiperglucemia, incluyendo polidipsia, poliuria, polifagia y astenia. Los pacientes que desarrollaron sntomas de hiperglucemia durante el tratamiento con antipsicticos atpicos, deberan realizarse controles con anlisis de glucemia en ayunas. En algunos casos, la hiperglucemia ha desaparecido con la discontinuacin de los antipsicticos atpicos, sin embargo, algunos pacientes necesitaron continuar tratamiento con drogas antidiabticas. Sndrome neurolptico maligno: Se ha informado con el uso de neurolpticos, un sndrome denominado sndrome neurolptico maligno, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, alteraciones de la conciencia e inestabilidad autonmica como: pulso irregular, taquicardia, cambios de la presin arterial, etc., asociados a elevaciones de la CPK. Puede cursar con mioglobinuria y compromiso renal. En estos casos se debe discontinuar el uso de risperidona. El manejo del sndrome neurolptico maligno debera incluir: 1. discontinuacin inmediata de la droga antipsictica y otras drogas no esenciales para el tratamiento actual; 2. tratamiento de los sntomas y monitoreo mdico; 3. tratamiento de alguna enfermedad seria concomitante que tenga su terapia especfica. Si un paciente requiere tratamiento con drogas antipsicticas luego de la recuperacin del sndrome neurolptico maligno, debera evaluarse cuidadosamente y el paciente monitoreado estrechamente. Disquinesias tardas: Los pacientes tratados con antipsicticos pueden desarrollar un sndrome, potencialmente irreversible, caracterizado por movimientos involuntarios (disquinesias). El riesgo a padecerlas parece ser ms alto entre los ancianos, especialmente en el sexo femenino. No es posible predecir cules pacientes desarrollarn este sndrome. El riesgo de padecer disquinesias tardas y la probabilidad que sean irreversibles aumenta con la duracin del tratamiento y con la dosis acumulativa total de drogas antipsicticas. Sin embargo, el sndrome puede desarrollarse, aunque con mucha menor frecuencia, despus de tratamientos relativamente breves a dosis bajas. No existe tratamiento conocido para los casos establecidos de disquinesias tardas, aunque el sndrome puede remitir, parcial o completamente, si el tratamiento del antipsictico se suspende. El tratamiento a largo plazo debe reservarse para pacientes que padecen una enfermedad crnica y que sean respondedores al tratamiento y para aquellos que no tengan otra alternativa teraputica igualmente eficaz. En estos pacientes debe administrarse la dosis efectiva mnima y durante perodos cortos que produzcan una respuesta clnica satisfactoria. La necesidad del tratamiento a largo plazo debe supervisarse peridicamente. Si aparecen signos y sntomas de disquinesias tardas en un paciente bajo tratamiento con risperidona, debe considerarse la interrupcin del mismo. Sin embargo, algunos pacientes pueden requerir tratamiento con risperidona a pesar de la presencia de este sndrome.

PRECAUCIONES:

Embarazo y Lactancia: La seguridad de risperidona durante el embarazo no ha sido establecida. A pesar que en estudios experimentales con animales, risperidona no mostr toxicidad reproductiva directa, se observaron algunos efectos indirectos como efectos mediados por la prolactina y efectos mediados por el SNC. En ningn estudio se observaron efectos teratognicos. Por lo tanto, risperidona slo debera usarse durante el embarazo si los beneficios posibles superan los riesgos potenciales. No se sabe si risperidona se excreta por leche humana. En estudios en animales, risperidona y 9-hidroxirisperidona se excretan por la leche. Por lo tanto, las mujeres que estn recibiendo risperidona no deberan amamantar. Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinaria: La risperidona puede interferir con aquellas actividades que requieran alerta mental. Consecuentemente, debe aconsejarse a los pacientes no conducir ni manejar maquinaria hasta conocer su susceptibilidad particular al producto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: El riesgo de emplear risperidona en combinacin con otras drogas no ha sido sistemticamente evaluado. Debido a los efectos primarios de risperidona sobre el SNC, debera usarse con precaucin en combinacin
con otras drogas que acten a nivel central. La risperidona puede antagonizar el efecto de levodopa y de otros agonistas dopaminrgicos. Se ha demostrado que la carbamacepina disminuye los niveles plasmticos de la porcin antipsictica activa de risperidona. Se pueden observar efectos similares con otras drogas inductoras de las enzimas hepticas. Al discontinuar la carbamacepina u otras drogas que estimulan enzimas hepticas, se debera re-evaluar la posologa de risperidona y, en caso de ser necesario, disminurla. Fenotiazinas, antidepresivos tricclicos y algunos B-bloqueantes pueden aumentar las concentraciones plasmticas de risperidone pero no aquellas de la fraccin antipsictica. Fluoxetina puede aumentar las concentraciones plasmticas de risperidone, pero menos respecto a la fraccin antipsictica. Cuando risperidona se administra conjuntamente con otras drogas que se unen fuertemente a protenas, no se produce un desplazamiento relevante de las protenas plasmticas de ninguna de las drogas. Los alimentos no afectan la absorcin de risperidona.

SOBREDOSIS:
Sntomas: En general, los signos y sntomas reportados han sido aquellos resultantes de una exageracin de los efectos farmacolgicos conocidos de la droga. Estos incluyen somnolencia y sedacin, taquicardia e hipotensin, y sntomas extrapiramidales. Se han reportado sobredosis de hasta 360 mg. La informacin disponible sugiere un amplio margen de seguridad. En sobredosis, se han reportado raros casos de prolongacin del QT. En caso de sobredosis aguda, se deber considerar la posibilidad de compromiso con mltiples drogas. Tratamiento: Se deber establecer y mantener una va area permeable, y asegurar una adecuada oxigenacin y ventilacin. Se deber considerar el lavado gstrico (despus de la intubacin, si el paciente est inconsciente) y la administracin de carbn activado junto con un laxante. El monitoreo cardiovascular debera comenzar inmediatamente y debera incluir monitoreo electrocardiogrfico continuo para detectar posibles arritmias. No existe antdoto especfico para risperidona Por lo tanto, se debern administrar apropiadas medidas de sostn. Si se produjera hipotensin y colapso circulatorio, se debern tratar con apropiadas medidas como lquidos intravenosos y/o agentes simpaticomimticos. En caso de sntomas extrapiramidales severos, se debera administrar medicacin anticolinrgica. Se deber continuar con estrecha vigilancia mdica y monitoreo hasta que el paciente se recupere. Ante el caso de una sobredosis concurrir al hospital ms cercano o comunicarse con un centro de toxicologa.

http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antipsicoticos/risperidona.htm

ACCIN Y MECANISMO
La risperidona es un agente antipsictico, derivado benzoisoxazlico, emparentado estructuralmente con las butirofenonas. Es un antagonista altamente selectivo de los receptores de la serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) 5-HT2 y los receptores de la dopamina D2. Ir al comienzo

FARMACOCINTICA
Va oral: Su biodisponibilidad es del 75%, alcanzando la concentracin srica mxima al cabo de 1 h. Los alimentos no reducen ni retrasan la absorcin oral. El tiempo preciso para que aparezca la accin es de 1-3 h y la duracin de la misma es de 24 h. El grado de unin a protenas plasmticas es del 80-90%. Es metabolizado en 30-70% en el hgado (dependiendo de estado metabolizador del paciente: lento o rpido), dando lugar a un metabolito (9-hidroxirisperidona) de igual potencia que la risperidona. Es eliminado mayoritariamente con la orina, en un 40% en forma de fraccin activa (risperidona ms metabolito activo). Su semivida de eliminacin es de 3 h. Los pacientes con insuficiencia renal presentan una mayor semivida de eliminacin del metabolito activo. Los pacientes con insuficiencia heptica tienen una fraccin activa libre plasmtica mayor (23%, frente a 15%). Ir al comienzo

INDICACIONES
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POSOLOGA
Va oral. * Esquizofrenia: - Adultos: usualmente, 2 mg/da, el primer da; 4 mg/da, el segundo; 6 mg/da, el tercero. Posteriormente, se deber individualizar la dosis en funcin de la respuesta del paciente. Dosis susperiores a 10 mg/da no han demostrado ser ms eficaces que dosis menores. Dosis mxima 16 mg/da. Las dosis se pueden administrar de manera nica o cada 12 horas. - Ancianos (excepto para pacientes con demencia): dosis inicial de 0,5 mg/12 h. Esta dosis puede individualizarse mediante incrementos de 0,5 mg, 2 veces al da, hasta 1-2 mg, dos veces al da. - Pacientes con insuficiencia renal y/o heptica: 0,5 mg/12 h, incrementndose en 0,5 mg, hasta 1-2 mg/12 h. - Nios: Se carece de experiencia en nios menores de 15 aos. - Cambio desde otros antipsicticos: Cuando va a reemplazar a otros antipsicticos, se recomienda, si es apropiado desde el punto de vista mdico, interrumpir de forma gradual el tratamiento previo, al mismo tiempo que se inicia la terapia con risperidona. Tambin, y si es adecuado desde el punto de vista mdico, cuando se trate de interrumpir un tratamiento con antipsicticos depot, se puede iniciar la terapia con risperidona, reemplazando la siguiente inyeccin programada. Se debe evaluar peridicamente la necesidad de continuar con la medicacin antiparkinsoniana que ya exista. * Cuadros psicticos y episodios de agresividad severos en pacientes con demencia: dosis inicial de 0,25 mg/12 h. Esta dosis se puede ajustar, mediante incrementos de 0,25 mg, dos veces al da, en das alternos. Para la mayora de los pacientes la dosis ptima es de 0,5 mg/12 h (se puede considerar el rgimen posolgico de una vez al da). En casos excepcionales, la dosis se puede aumentar hasta 1mg dos veces al da, aunque dosis superiores a 1mg al da aumentan la incidencia de efectos extrapiramidales. Dado que en pacientes con demencia el uso de risperdal aumenta el riesgo de episodios isqumicos cerebrales, la duracin de tratamiento debe de ser lo ms corta posible segn las necesidades individuales de cada paciente. Se recomienda, por tanto, que la necesidad de tratamiento con risperidona en pacientes con demencia la establezcan mdicos experimentados en el diagnstico, evaluacin y seguimiento de este tipo de pacientes debindose valorar la pertinencia de continuar el tratamiento en cada visita mdica.

*Tratamiento concomitante en la mana asociada a trastorno bipolar: dosis inicial de 2 mg/24 h. Esta dosis puede ajustarse individualmente mediante incrementos de hasta 2 mg/da con una frecuencia no superior a das alternos. La mayor parte de los pacientes se beneficiarn de dosis comprendidas entre 2 y 6 mg/da. - Normas para la correcta administracin: El comprimido bucodispersable se coloca sobre la lengua. Comienza a deshacerse en segundos y a continuacin puede tragarse con o sin la ayuda de agua. Ir al comienzo

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Contraindicaciones
- Alergia a risperidona. Ir al comienzo

Precauciones
[ISQUEMIA CEREBRAL]: En pacientes con demencia aumenta el riesgo de episodios isqumicos cerebrales, entre los que se incluyen accidentes cerebrovasculares, algunos de ellos de desenlace mortal. El anlisis de seis estudios controlados con placebo realizados en pacientes mayores de 65 aos de edad diagnosticados de demencia, muestran una incidencia de acontecimientos adversos cerebrovasculares de 3,3 % (33/989) en el grupo tratado con risperidona y de 1,2 % (8/693) en el grupo de pacientes que recibieron placebo. Por tanto, risperidona triplica el riesgo de episodios isqumicos cerebrales en esta poblacin. No se apreciaron diferencias estadsticamente significativas en lo que respecta a mortalidad por cualquier causa. Se deber de realizar una vigilancia an ms estrecha a aquellos pacientes con antecedentes de episodios isqumicos cerebrales. - Alteraciones cardiovasculares [INSUFICIENCIA CARDIACA] o [INSUFICIENCIA CORONARIA], [POSTINFARTO DE MIOCARDIO], [DESHIDRATACIN] o [HIPOVOLEMIA]): debido a su actividad alfa bloqueante, puede manifestar hipotensin ortosttica, especialmente durante el periodo inicial de ajuste de dosis. Para reducir el riesgo de hipotensin se aconseja seguir las recomendaciones de ajuste gradual de la dosis. Si se manifestase hipotensin debe considerarse una reduccin de la dosis.

- [EPILEPSIA]: debido a la posibilidad de disminuir el umbral convulsivo, se recomienda precaucin sobre todo en pacientes de alto riesgo. - [INSUFICIENCIA HEPTICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hgado, debe ajustarse la dosis al grado funcional del mismo. - [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por va renal, debe ajustarse la dosis al grado funcional renal. - [ENFERMEDAD DE PARKINSON]: que puede aumentar el riesgo de Sndrome Neurolptico Maligno o empeorar los sntomas de la enfermedad de Parkinson. - [DISCINESIA TARDA]: Los frmacos con propiedades antagonistas del receptor de la dopamina han sido relacionados con la induccin de discinesia tarda, la cual se caracteriza por movimientos rtmicos involuntarios, fundamentalmente de la lengua y/o cara. Se ha comunicado la aparicin de sntomas extrapiramidales como un posible factor de riesgo en el desarrollo de la discinesia tarda. Dado que el potencial de risperidona para inducir sntomas extrapiramidales es ms bajo que el de los neurolpticos clsicos, el riesgo de inducir discinesia tarda se reduce en comparacin con estos ltimos. Si aparecen signos y sntomas de discinesia tarda, deber considerarse la suspensin del tratamiento con todos los frmacos antipsicticos. - [SINDROME NEUROLPTICO MALIGNO]: la administracin de antipsicticos se ha asociado a sndrome neurolptico maligno, complejo sintomtico potencialmente mortal (que cursa con hipertermia, rigidez muscular, alteracin de la conciencia, pulso errtico, diaforesis, taquicardia, etc.). Si aparecen signos o sntomas sugerentes del sndrome neurolptico maligno tales como hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonmica, alteraciones de la conciencia y aumento de los niveles de creatn-fosfoquinasa (CPK), deber suspenderse el tratamiento de todos los frmacos antipsicticos, incluido risperidona y se enviar urgentemente al paciente a un centro hospitalario. Evitar el consumo de bebidas alcohlicas. Ir al comienzo

INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALTICAS

- Carbamazepina: hay algn estudio en el que se ha registrado disminucin en los niveles plasmticos del metabolito activo de risperidona (9hidroxirisperidona), con posible descenso de su eficacia teraputica. - Clozapina: hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos (75%) de clozapina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por probable inhibicin de su metabolismo heptico. - Fenitona: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad de risperidona, con aparicin de distona, por posible desplazamiento de su unin a protenas plasmticas. - Levodopa: hay estudios con clorpromazina en los que se ha registrado aumento de la toxicidad e inhibicin mutua de sus efectos, por antagonismo a nivel dopaminrgico. - Sales de litio (carbonato de litio): hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad, con somnolencia, confusin, delirio y fiebre. La risperidona puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analticas: sangre: aumento (biolgico) de aldosterona y prolactina. Ir al comienzo

EFECTOS ADVERSOS
La risperidona produce efectos adversos frecuentemente, aunque en la mayora de los casos son de naturaleza leve y transitoria. El 2-5% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento, debido a la incidencia de efectos adversos. Ir al comienzo

ADVERTENCIAS ESPECIALES
Debe someterse al paciente a un especial control durante los primeros das de tratamiento, controlando especialmente la aparicin de hipotensin ortosttica. La presencia de disquinesia tarda obliga a la suspensin del tratamiento. Ir al comienzo

EMBARAZO

Categora C de la Food and Drug Administration (FDA). Los estudios en ratas han registrado un incremento en la muerte de los recin nacidos durante los primeros 4 de lactancia (dosis 0,1-3 veces las teraputicas y manas) y un aumento de partos prematuros (dosis 1,5 veces las teraputicas humanas). La risperidona atraviesa la placenta en ratas. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante se ha dado un caso de agnesis del cuerpo calloso en un recin nacido expuesto a la risperidona en el tero. El uso de este medicamento slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras. Ir al comienzo

MADRES LACTANTES
Se ignora si la risperidona se excreta con la leche materna, no obstante se ha detectado risperidona y su metabolito en leche de animales. Se desconocen las posibles consecuencias en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin de este medicamento. Ir al comienzo

USO EN NIOS
La seguridad y eficacia del uso de risperidona en nios menores de 15 aos no han sido establecidas. Uso no recomendado en nios menores de 15 aos. Ir al comienzo

USO EN ANCIANOS
Los pacientes geritricos parecen presentar una mayor predisposicin a sufrir hipotensin ortosttica y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinrgicos. Tambin tienen ms tendencia a padecer efectos secundarios extrapiramidales, como disquinesia tarda (con signos persistentes, difciles de controlar y en algunos pacientes irreversibles). La risperidona parece tener una menor tendencia que los neurolpticos clsicos a producir efectos extrapiramidales, no obstante, tambin se recomienda observacin durante el tratamiento para detectar signos precoces de disquinesia tarda y la reduccin o interrupcin del tratamiento para evitar una manifestacin ms grave del sntoma. Asimismo, se recomienda control de la funcin cardaca.

Los ancianos pueden presentar mayores concentraciones plasmticas de risperidona, por lo tanto, estos pacientes suelen necesitar una dosis inicial menor y un ajuste ms gradual de la dosis. Uso precautorio, recomendndose especial control clnico.

http://www.hipocampo.org/risperidona.asp
MECANISMO DE ACCIN Subir

La risperidona es un agente antipsictico, derivado benzoisoxazlico, emparentado estructuralmente con las butirofenonas. Es un antagonista altamente selectivo de los receptores 5-HT2 de la serotonina y D2 de la dopamina. Se une tambin a los receptores alfa1-adrenrgicos, y con baja actividad a los receptores H1-histaminrgicos y alfa2-adrenrgicos. No tiene afinidad por los receptores colinrgicos. Aunque es un potente antagonista D2 lo cual se considera que mejora los sntomas positivos de la esquizofrenia, causa una menor depresin de la actividad motora e induccin de catalepsia que los neurolpticos clsicos. FARMACOCINETICA Subir

- Absorcin: su biodisponibilidad es del 75%, alcanzando la concentracin srica mxima al cabo de 1 h. Los alimentos no reducen ni retrasan la absorcin oral. El tiempo preciso para que aparezca la accin es de 1-3 h y la duracin de la misma es de 24 h. - Distribucin: el grado de unin a protenas plasmticas es del 80-90%. - Metabolismo: Es metabolizado en 30-70% en el hgado (dependiendo de estado metabolizador del paciente: lento o rpido), dando lugar a un metabolito (9-hidroxirisperidona) de igual potencia que la risperidona. - Eliminacin: Es eliminado mayoritariamente con la orina, en un 40% en forma de fraccin activa (risperidona ms metabolito activo). Su semivida de eliminacin es de 3 h. - Insuficiencia renal: Los pacientes con insuficiencia renal presentan una mayor semivida de eliminacin del metabolito activo. Los pacientes con insuficiencia heptica tienen una fraccin activa libre plasmtica mayor (23%, frente a 15%). - Absorcin: despus de una nica inyeccin im, se produce una pequea liberacin inicial del frmaco (<1 % de la dosis), que se sigue de un perodo de 3 semanas en el que ste apenas se libera. La liberacin principal del frmaco comienza a partir de la

tercera semana, se mantiene entre la cuarta y la sexta y disminuye hacia la sptima semana. Teniendo en cuenta este perfil de liberacin, durante las 3 primeras semanas de tratamiento se debe administrar simultneamente risperidona oral. La combinacin del perfil de liberacin y el rgimen de dosificacin (inyeccin im/2 SEM) permite conseguir concentraciones plasmticas teraputicas, que se mantienen hasta 4-6 semanas despus de la ltima inyeccin. La absorcin de risperidona a partir de la formulacin depot es completa. Tras varias inyecciones im de 25 50 mg cada dos semanas, la media de las concentraciones plasmticas mnima y mxima de la fraccin activa oscil entre 9,9-19,2 ng/ml y 17,9-45,5 ng/ml, respectivamente. - Distribucin: La distribucin de risperidona es rpida. El volumen de distribucin es 1-2 l/kg. En plasma, risperidona se une a la albmina y a la glucoprotena alfa1-cida. La unin a protenas plasmticas de risperidona es del 90 % y la de 9-hidroxirisperidona alcanza el 77 %. - Metabolismo: el citocromo P-450 IID6 metaboliza a risperidona a 9-hidroxirisperidona, que tiene una actividad farmacolgica similar a la de risperidona. La fraccin antipsictica activa est formada por risperidona y 9-hidroxi-risperidona. Otra va metablica de la risperidona es la N-desalquilacin. Los aclaramientos de la fraccin activa y de risperidona fueron 5,0 y 13,7 l/h en los metabolizadores rpidos, respectivamente, y 3,2 y 3,3 l/h en los metabolizadores lentos de CYP2D6, respectivamente. - Eliminacin: la farmacocintica de risperidona es lineal con dosis de 25-50 mg inyectados cada dos semanas. No se observ acumulacin de risperidona con el uso a largo plazo (12 meses) en pacientes que recibieron 25-50 mg cada dos semanas. La fase de eliminacin est completa aproximadamente a las 7-8 semanas despus de la ltima inyeccin. INDICACIONES Subir

- PSICOSIS, ESQUIZOFRENIA: Tratamiento de las psicosis esquizofrnicas agudas y crnicas, as como en otras condiciones psicticas en las cuales los sntomas positivos (tales como alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento, hostilidad, recelo) y/o sntomas negativos (tales como afectividad embotada, aislamiento social y emocional, pobreza de lenguaje) sean notables. Tambin alivia los sntomas afectivos (tales como depresin, sentimientos de culpabilidad, ansiedad) asociados a la esquizofrenia. Es tambin efectivo en el mantenimiento de la mejora clnica durante la

terapia de continuacin en los pacientes que muestran una respuesta teraputica inicial. - DEMENCIA: tratamiento sintomtico de cuadros de agresividad graves o sntomas psicticos severos que no respondan a medidas no farmacolgicas, en los que se han descartado otras sintomatologas. Forma parenteral: tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes previamente estabilizados con risperidona oral. POSOLOGIA Va oral. * Esquizofrenia: - Adultos: usualmente, 2 mg/da, el primer da; 4 mg/da, el segundo; 6 mg/da, el tercero. Posteriormente, se deber individualizar la dosis en funcin de la respuesta del paciente. Dosis superiores a 10 mg/da no han demostrado ser ms eficaces que dosis menores. Dosis mxima 16 mg/da. Las dosis se pueden administrar de manera nica o cada 12 horas. - Ancianos (excepto para pacientes con demencia): dosis inicial de 0,5 mg/12 h. Esta dosis puede individualizarse mediante incrementos de 0,5 mg, 2 veces al da, hasta 1-2 mg, dos veces al da. - Pacientes con insuficiencia renal y/o heptica: 0,5 mg/12 h, incrementndose en 0,5 mg, hasta 1-2 mg/12 h. - Nios: Se carece de experiencia en nios menores de 15 aos. Cambio desde otros antipsicticos: Cuando va a reemplazar a otros antipsicticos, se recomienda, si es apropiado desde el punto de vista mdico, interrumpir de forma gradual el tratamiento previo, al mismo tiempo que se inicia la terapia con risperidona. Tambin, y si es adecuado desde el punto de vista mdico, cuando se trate de interrumpir un tratamiento con antipsicticos depot, se puede iniciar la terapia con risperidona, reemplazando la siguiente inyeccin programada. Se debe evaluar peridicamente la necesidad de continuar con la medicacin antiparkinsoniana que ya exista. Subir

* Cuadros psicticos y episodios de agresividad severos en pacientes con demencia: dosis inicial de 0,25 mg/12 h. Esta dosis se puede ajustar, mediante incrementos de 0,25 mg, dos veces al da, en das alternos. Para la mayora de los pacientes la dosis ptima es de 0,5 mg/12 h (se puede considerar el rgimen posolgico de una vez al da). En casos excepcionales, la dosis se puede aumentar hasta 1mg dos veces al da, aunque dosis superiores a 1mg al da aumentan la incidencia de efectos extrapiramidales. Dado que en pacientes con demencia el uso de risperdal aumenta el riesgo de episodios isqumicos cerebrales, la duracin de tratamiento debe de ser lo ms corta posible segn las necesidades individuales de cada paciente. Se recomienda, por tanto, que la necesidad de tratamiento con risperidona en pacientes con demencia la establezcan mdicos experimentados en el diagnstico, evaluacin y seguimiento de ste tipo de pacientes debindose valorar la pertinencia de continuar el tratamiento en cada visita mdica. *Tratamiento concomitante en la mana asociada a trastorno bipolar: dosis inicial de 2 mg/24 h. Esta dosis puede ajustarse individualmente mediante incrementos de hasta 2 mg/da con una frecuencia no superior a das alternos. La mayor parte de los pacientes se beneficiarn de dosis comprendidas entre 2 y 6 mg/da. - Normas para la correcta administracin: El comprimido bucodispersable se coloca sobre la lengua. Comienza a deshacerse en segundos y a continuacin puede tragarse con o sin la ayuda de agua. INTERACCIONES Subir

- Carbamazepina: hay algn estudio en el que se ha registrado disminucin en los niveles plasmticos del metabolito activo de risperidona (9-hidroxirisperidona), con posible descenso de su eficacia teraputica. - Clozapina: hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos (75%) de clozapina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por probable inhibicin de su metabolismo heptico. - Fenitona: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad de risperidona, con aparicin de distona, por posible desplazamiento de su unin a protenas plasmticas.

- Agonistas dopaminrgicos: Levodopa: hay estudios con clorpromazina en los que se ha registrado aumento de la toxicidad e inhibicin mutua de sus efectos, por antagonismo a nivel dopaminrgico. - Sales de litio (carbonato de litio): hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad, con somnolencia, confusin, delirio y fiebre. - Sertralina: En un estudio se ha descrito que si se asocian ambos frmacos utilizando altas dosis de sertralina, puede llegar a producirse un aumento de las concentraciones de risperidona con posible potenciacin de su toxicidad. - Paroxetina, fluoxetina: Posible inhibicin del metabolismo heptico (CYP2D6) de risperidona, con incremento del riesgo de efectos adversos. REACCIONES ADVERSAS Subir

La risperidona produce efectos adversos frecuentemente, aunque en la mayora de los casos son de naturaleza leve y transitoria. El 2-5% de los pacientes tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el tratamiento, debido a la incidencia de efectos adversos. Hematolgicos: Muy raros: aumento del recuento leucocitario. (<1%):

NEUTROPENIA, TROMBOPENIA. - Digestivos: (<1%): DISPEPSIA, DOLOR ABDOMINAL, ESTREIMIENTO y NAUSEAS, VOMITOS. Raras: HIPERSALIVACION. - En menos del 1% de los pacientes se han observado incrementos de transaminasas. - Cardiovasculares: (<1%): HIPOTENSION ORTOSTATICA y TAQUICARDIA refleja a la hipotensin, o PRESION ARTERIAL ELEVADA. - Neurolgicos: (1-10%): CEFALEA, MAREO, episodios de ISQUEMIA CEREBRAL en pacientes con demencia (vanse precauciones). Psicolgicos/psiquitricos: (1-10%): DEPRESION, ASTENIA, EXTRAPIRAMIDALES,

SINTOMAS. (<1%): AGITACION, ANSIEDAD, NERVIOSISMO, INSOMNIO, SOMNOLENCIA, APATIA, REDUCCION DE LA CONCENTRACION, TRASTORNOS DE LA VISION. (<0.1%): DISCINESIA TARDIA, SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO. - Oculares: Poco frecuente: VISION BORROSA. - Metablicos: Frecuente: AUMENTO DE PESO (2,7 kg en 1 ao),

- Endocrinos: Poco frecuentes: HIPERPROLACTINEMIA, manifestada con sntomas como GALACTORREA no puerperal, AMENORREA, REDUCCION DE LA LIBIDO. La utilizacin de risperidona se ha asociado con un incremento del riesgo de HIPERGLUCEMIA (en casos raros con cetoacidosis) y DIABETES. En la mayora de los casos la hiperglucemia mejor al suspender el tratamiento, mientras que otros necesitaron medicacin antidiabtica. - Otorrinolaringolgicos: Poco frecuentes: RINITIS. - Sexuales: Poco frecuentes: IMPOTENCIA SEXUAL, ANORGASMIA, ALTERACIONES DE LA EYACULACION, PRIAPISMO. - Hepatobiliares: Muy raros: INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS. - Piel y tejido cutneo: Poco frecuentes: ERUPCIONES EXANTEMATICAS, PRURITO, EDEMA MALEOLAR, DOLOR EN EL PUNTO DE INYECCION (depot). - Otras: INCONTINENCIA URINARIA, HIPOTERMIA, intoxicacin acuosa debido a POLIDIPSIA o a SINDROME DE SECRECION INADECUADA DE ADH. ADVERTENCIAS ESPECIALES CONSEJOS AL PACIENTE: - El medicamento puede alterar estado de alerta y la coordinacin psicomotriz. No conduzca o maneje maquinaria peligrosa hasta que conozca cmo le afecta este medicamento. - Aconseje al paciente que se incorpore lentamente, para evitar episodios de hipotensin ortosttica. - Advierta a su mdico o farmacutico si aparecen movimientos involuntarios. - Advierta a su mdico o farmacutico de la medicacin que est tomando. No tome otros medicamentos sin el consentimiento del mdico, debido al riesgo potencial de interacciones. - Ante cualquier signo o sntoma sugerente de un episodio isqumico cerebral, como debilidad o entumecimiento repentino de cara, brazos o piernas, y problemas del habla o visuales, lo notifiquen inmediatamente a su mdico, debindose de interrumpir el tratamiento. Subir

- Evite el consumo de bebidas alcohlicas. - Controle la ingesta de caloras, debido al posible aumento de peso. - La solucin es incompatible con el t, no as con los refrescos de cola. CONSIDERACIONES ESPECIALES: Subir

- La necesidad de tratamiento con risperidona en pacientes con demencia debe ser valorada por mdicos experimentados en el diagnstico, evaluacin y manejo de estos pacientes. La duracin del tratamiento debe ser lo ms corta posible, siendo imprescindible valorar en cada visita la necesidad de continuar el tratamiento con risperidona. - El aumento gradual de la dosis reduce la hipotensin ortosttica. Debe someterse al paciente a un especial control durante los primeros das de tratamiento, controlando especialmente la aparicin de hipotensin ortosttica. - Controlar el peso corporal (ocasionalmente se ha observado aumento del peso corporal), la presin sangunea y la frecuencia cardiaca peridicamente. - La disquinesia tarda por antipsicticos ocurre generalmente con el uso prolongado. Puede no manifestarse hasta pasados meses o aos de iniciado el tratamiento. As mismo, puede remitir espontneamente o permanecer de por vida. - Vigilad posibles signos del sndrome neurolptico maligno (rigidez muscular hiperpirexia, estado mental alterado, inestabilidad autonmica y aumento de la creatininfosfoquinasa). Una reaccin adversa infrecuente pero muy grave producida por antipsicticos. Interrumpid inmediatamente el tratamiento. - Todos los pacientes tratados con antipsicticos atpicos deben ser vigilados de posibles signos de hiperglucemia. Es aconsejable realizar una monitorizacin clnica apropiada en pacientes diabticos y en pacientes con factores de riesgo para el desarrollo de diabetes mellitus. SOBREDOSIS Subir

- Sntomas: En general, los sntomas comunicados derivan de sus efectos farmacolgicos, incluyendo mareos, sedacin, taquicardia, hipotensin y sntomas extrapiramidales. Se ha comunicado sobredosificacin por encima de 360 mg. Los datos de que se disponen sugieren un amplio margen de seguridad. En caso de

sobredosificacin, se han comunicado, con poca frecuencia, casos de prolongacin del QT. En caso de sobredosificacin aguda debe tenerse en cuenta la posible implicacin de polimedicacin. - Tratamiento: Deben mantenerse libres las vas respiratorias y asegurar una ventilacin y oxigenacin adecuadas. Debe considerarse la posibilidad de lavado gstrico (tras intubacin si el paciente est inconsciente) y administracin del carbn activo conjuntamente con un laxante. Debe establecerse inmediatamente monitorizacin cardaca, la cual incluir monitorizacin electrocardiogrfica continua con el fin de detectar posibles arritmias. No existen antdotos especficos, consecuentemente, debern instituirse las medidas de soporte adecuadas. La hipotensin y el colapso respiratorio debern tratarse con medidas adecuadas tales como fluidos intravenosos y/o agentes simpaticomimticos. En caso de presentarse sntomas extrapiramidales graves, se administrar una medicacin anticolinrgica. Debe mantenerse monitorizacin interna y supervisin mdica hasta que el paciente se recupere. EMBARAZO Subir

Categora C de la FDA. Los estudios en ratas han registrado un incremento en la muerte de los recin nacidos durante los primeros 4 de lactancia (dosis 0,1-3 veces las teraputicas y manas) y un aumento de partos prematuros (dosis 1,5 veces las teraputicas humanas). La risperidona atraviesa la placenta en ratas. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante se ha dado un caso de agnesia del cuerpo calloso en un recin nacido expuesto a la risperidona en el tero. El uso de este medicamento slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras. LACTANCIA Subir

Se ignora si la risperidona se excreta con la leche materna, no obstante se ha detectado risperidona y su metabolito en leche de animales. Se desconocen las posibles consecuencias en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin de este medicamento. NIOS Subir

La seguridad y eficacia del uso de risperidona en nios menores de 15 aos no han sido establecidas. Uso no recomendado en nios menores de 15 aos. ANCIANOS Subir

Los pacientes geritricos parecen presentar una mayor predisposicin a sufrir hipotensin ortosttica y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinrgicos. Tambin tienen ms tendencia a padecer efectos secundarios extrapiramidales, como disquinesia tarda (con signos persistentes, difciles de controlar y en algunos pacientes irreversibles). La risperidona parece tener una menor tendencia que los neurolpticos clsicos a producir efectos extrapiramidales, no obstante, tambin se recomienda observacin durante el tratamiento para detectar signos precoces de disquinesia tarda y la reduccin o interrupcin del tratamiento para evitar una manifestacin ms grave del sntoma. Asimismo, se recomienda control de la funcin cardaca. Los ancianos pueden presentar mayores concentraciones plasmticas de risperidona, por lo tanto, estos pacientes suelen necesitar una dosis inicial menor y un ajuste ms gradual de la dosis. Uso precautorio, recomendndose especial control clnico. CONTRAINDICACIONES - Alergia a risperidona. PRECAUCIONES Subir Subir

- ISQUEMIA CEREBRAL: En pacientes con demencia aumenta el riesgo de episodios isqumicos cerebrales, entre los que se incluyen accidentes cerebrovasculares, algunos de ellos de desenlace mortal. El anlisis de seis estudios controlados con placebo realizados en pacientes mayores de 65 aos de edad diagnosticados de demencia, muestran una incidencia de acontecimientos adversos cerebrovasculares de 3,3 % (33/989) en el grupo tratado con risperidona y de 1,2 % (8/693) en el grupo de pacientes que recibieron placebo. Por tanto, risperidona triplica el riesgo de episodios isqumicos cerebrales en esta poblacin. No se apreciaron diferencias estadsticamente significativas en lo que respecta a mortalidad por cualquier causa. Se deber de realizar una vigilancia an ms estrecha a aquellos pacientes con antecedentes de episodios isqumicos cerebrales. a su Alteraciones actividad cardiovasculares alfa bloqueante, INSUFICIENCIA puede CARDIACA o INSUFICIENCIA ortosttica,

CORONARIA, POSTINFARTO DE MIOCARDIO, DESHIDRATACION o HIPOVOLEMIA): debido manifestar hipotensin especialmente durante el periodo inicial de ajuste de dosis. Para reducir el riesgo de

hipotensin se aconseja seguir las recomendaciones de ajuste gradual de la dosis. Si se manifestase hipotensin debe considerarse una reduccin de la dosis. - EPILEPSIA: debido a la posibilidad de disminuir el umbral convulsivo, se recomienda precaucin sobre todo en pacientes de alto riesgo. - INSUFICIENCIA HEPATICA: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hgado, debe ajustarse la dosis al grado funcional del mismo. - INSUFICIENCIA RENAL: dado que se elimina mayoritariamente por va renal, debe ajustarse la dosis al grado funcional renal. - ENFERMEDAD DE PARKINSON: que puede aumentar el riesgo de Sndrome Neurolptico Maligno o empeorar los sntomas de la enfermedad de Parkinson - DISCINESIA TARDIA: Los frmacos con propiedades antagonistas del receptor de la dopamina han sido relacionados con la induccin de discinesia tarda, la cual se caracteriza por movimientos rtmicos involuntarios, fundamentalmente de la lengua y/o cara. Se ha comunicado la aparicin de sntomas extrapiramidales como un posible factor de riesgo en el desarrollo de la discinesia tarda. Dado que el potencial de risperidona para inducir sntomas extrapiramidales es ms bajo que el de los neurolpticos clsicos, el riesgo de inducir discinesia tarda se reduce en comparacin con estos ltimos. Si aparecen signos y sntomas de discinesia tarda, deber considerarse la suspensin del tratamiento con todos los frmacos antipsicticos - SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO (SMN): la administracin de antipsicticos se ha asociado a SMN, complejo sintomtico potencialmente mortal (que cursa con hipertermia, rigidez muscular, alteracin de la conciencia, pulso errtico, diaforesis, taquicardia, etc.). Si aparecen signos o sntomas sugerentes del sndrome neurolptico maligno tales como hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonmica, alteraciones de la conciencia y aumento de los niveles del CPK, deber suspenderse el tratamiento de todos los frmacos antipsicticos, incluido risperidona y se enviar urgentemente al paciente a un centro hospitalario. - DIABETES: se ha observado un aumento del riesgo de hiperglucemia y diabetes en pacientes tratados con risperidona y otros antipsicticos atpicos. - Evitar el consumo de bebidas alcohlicas. EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION Subir

Puede afectar al tiempo de reaccin por lo que puede alterar la capacidad de conducir vehculos o utilizar maquinaria. No conduzca hasta que conozca cmo le afecta este medicamento y tenga estabilizada su enfermedad

http://www.neuropediatria.com.py/book/Aprendizaje/Risperidona.htm

RISPERIDONA

DESCRIPCION

La risperidona es un frmaco activo por va oral considerado como primera opcin para el tratamiento de las psicosis. Tambin es eficaz en el tratamiento del sndrome de La Tourette. Presenta la ventaja sobre otros frmacos antipsicticos de producir menos sntomas extrapiramidales y de no estar asociado al desarrollo de agranulocitosis. La forma inyectable intramuscular de la risperidona se utiliza en pacientes esquizofrnicos en los que es difcil la administracin oral

Mecanismo de accin: la risperidona es un antagonista selectivo monoaminrgico con una elevada afinidad frente a los receptores serotoninrgicos (5-HT2) y dopaminrgicos (D2). El tratamiento convencional de los sndrome psicticos se basa en la teora de que las vas dopaminrgicas hiperactivas contribuyen a las manifestaciones de la esquizofrenia y, por lo tanto, que el bloqueo de los receptores D2 debe aliviar, como de hecho ocurre, los sntomas de la enfermedad. Los antipsicticos convencionales alivian los sntomas positivos de la esquizofrenia tales como las alucinaciones, delusiones y comportamientos errticos, pero, al mismo tiempo el bloqueo D2 es responsable de la aparicin de los sntomas extrapiramidales. Sin embargo, en la esquizofrenia tambin estn implicadas vas serotoninrgicas y se considera que los efectos teraputicos de la risperidona se deben a la combinacin de sus efectos antagonistas de la dopamina y la serotonina. En efecto, algunos autores sealan que un exceso de dopamina en el sistema lmbico es el responsable de los sntomas positivos de la esquizofrenia, que el bloqueo de la dopamina en el tracto mesocortical es el responsable de los efectos negativos

y que, en las va nerviosas que se proyectan desde la sustancia negra hasta el cuerpo estriado es la que produce los sntomas extrapiramidales. Al antagonizar los efectos de la dopamina en estas tres reas, los antipsicticos convencionales alivian los sntomas positivos pero empeoran los sntomas negativos y producen los sntomas extrapiramidales. Por su parte, la risperidona antagoniza los receptores D2 pero solo en el sistema lmbico. En el tracto mesocortical la risperidona muestra un bloqueo serotoninrgico lo que ocasiona un exceso de dopamina y un aumento de la transmisin de esta neurotransmisor. Este exceso de dopamina eliminara los sntomas negativos. Pero adems, en las vas neuronales que van de la sustancia negra al cuerpo estriado, la risperidona no acta sobre la dopamina, evitndose de esta manera los efectos extrapiramidales

El bloqueo de los receptores dopaminrgicos en el tracto tuberoinfundibular ocasiona la secrecin de prolactina y, por lo tanto, la risperidona produce hiperprolactinemia, con la consiguiente ganancia de peso y en las mujeres, menstruaciones irregulares. Estos efectos son dosis-dependientes, existiendo la posibilidad en el caso de dosis excesivas de risperidona de un aumento de la incidencia de los carcinomas dependientes de prolactina.

Como ocurre con otros bloqueantes serotoninrgicos 5-HT2, la risperidona muestra otras propiedades farmacolgicas sobre otros receptores. Al unirse a los receptores alfa-1-adrenrgicos, la risperidona puede ocasionar hipotensin. Otras reacciones adversas se explican por sus propiedades antihistamnicas y anticolinrgicas.

Farmacocintica: la risperidona se administra por va oral y por va intramuscular . Despus de una dosis, el frmaco se absorbe en su totalidad independientemente de la presencia o no de alimentos, alcanzndose las concentraciones mximas en el plasma en 1-2 horas. Tanto la risperidona como sus metabolitos se unen en gran proporcin a las protenas del plasma, siendo ms elevadas las concentraciones de frmaco libre en los pacientes con enfermedades hepticas. La risperidona es metabolizada por la isoenzima CYP 2D6 del citocromo heptico P450 y tambin por N-desalquilacin. El metabolito ms importante, la 9-hidroxi-risperidona es farmacolgicamente tan eficaz como la misma risperidona. Los frmacos que inhiben o inducen la isoenzima CYP 2D6 pueden afectar la eficacia y la incidencia de reacciones adversas producidas por la risperidona.

La risperidona y su metabolito principal se distribuyen en la corteza frontal y el cuerpo estriado del cerebro siendo su semi-vida de permanencia en estos tejidos mayor que la semi-vida plasmtica. La risperidona tiene una semi-vida plasmtica de unas 3 horas mientras que la 9-hidroxi-risperidona tiene una semi-vida de 2 horas

La risperidona se elimina principalmente por va renal (90%), siendo excretada solo una pequea cantidad con las heces. La disfuncin renal representada por un aclaramiento de creatinina < 30 ml/min prolonga la eliminacin de la risperidona y de su metabolito, por lo que las dosis se deben reducir en los pacientes renales

Toxicidad: En los estudios de toxicidad de hasta 12 meses de administracin oral en ratas y perros, los efectos fundamentales fueron la estimulacin de la glndula mamaria y los cambios en el aparato genital femenino y masculino mediados por prolactina, y los efectos en el SNC como sedacin, relacionados con la actividad farmacolgica de la risperidona.

En los estudios de reproduccin de risperidona por va oral, los efectos mediados por la prolactina consistieron en un retraso en el ciclo estrognico.

En ratas macho aparecieron adenomas tubulares renales a dosis de 40 mg/kg/cada dos semanas. Se desconoce el mecanismo subyacente de los tumores renales en ratas macho Wistar ya que en otras especies animales a las que se administr risperidona va oral, no se observ un aumento, relacionado con el tratamiento, en la incidencia de tumores renales. As, por ejemplo, no se han producido cambios relacionados con el rin en perros tratados crnicamente con el frmaco. Se desconoce, en trminos de riesgo en humanos, la importancia de la supuesta formacin de tumores renales en la subraza especfica de rata.

La risperidona no ha mostrado ningn efecto mutgeno en la batera de pruebas estndar que ponen de manifiesto este efecto.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de desrdenes psicticos (psicosis aguda, esquizofrenia, depresin psictica):

Administracin oral:

Adultos y adolescentes de > 15 aos: se recomienda comenzar el tratamiento con dosis de 2 mg/da en una o dos administraciones. El da 2 esta dosis se puede aumentar a 4 mg en una o dos administraciones. El tercer da, aumentar a 6 mg. En algunos pacientes este escalado de dosis puede ser ms lento. Los siguientes incrementos de las dosis, si fuesen necesarios, cada uno de 2 mg se deben realizar a intervalos semanales. No se ha demostrado que dosis por encima de los 6 mg/da aporten beneficios adicionales, mientras que puede aumentar el riesgo de sntomas extrapiramidales. En el caso de adoptarse la dosis de 8 mg/da, se recomienda dividir esta dosis en dos veces durante 2 o 3 das y luego, administrar una sola vez al da. No se recomiendan dosis superiores a los 8 mg/kg Ancianos: inicialmente 0.5 mg dos veces al da aumentando la dosis en 0.5 mg cada dos das. Por encima de 1.5 mg/da, los incrementos se deben hacer a intervalos semanales. Nios < 15: se desconoce la seguridad y eficacia de la risperidona en esta indicacin Administracin intramuscular:

Adultos: La dosis recomendada es de 25 mg por va i.m cada dos semanas. En algunos pacientes que no respondan a esta dosis, pueden administrarse 37.5 o 50 mg cada 2 semanas. No se han observado beneficios adicionales con dosis superiores a los 50 mg Tratamiento de alteraciones del comportamiento tales como agitacin, agresin y psicosis producidos por alteraciones orgnicas cerebrales o demencia en pacientes geritricos:

Administracin oral:

Ancianos: iniciar el tratamiento con 0.5 mg dos veces al da. Si fuese necesario aumentar las dosis con incrementos de 0.5 mg una o dos veces al da. No se recomiendan dosis de 2 mg/da en 1 o 2 tomas cuando el anciano reside en su domicilio, si bien se pueden aumentar algo estas dosis cuando el paciente se encuentra en un residencia bajo control mdico y se necesitan estas dosis para mantener o mejorar su estado funcional Tratamiento de la mana bipolar:

Administracin oral:

Adultos: en la mayor parte de los estudios, la dosis inicial de risperidona fue de 2 o 3 mg una vez al da, aumentando progresivamente las dosis con incrementos de 1 o 2 mg/da. No se han estudiado dosis > 6 mg/da en esta indicacin. No hay datos clnicos que avalen la eficacia de la risperidona a largo plazo, ya que los estudios realizados fueron de corta duracin (3 semanas)

Tratamiento de los tics crnicos incluyendo el sndrome de la Tourette:

Administracin oral

Adolescentes y nios de > 11 aos: en un estudio, unos nios con tics que no haban respondido a un tratamiento con clonidina o haloperidol fueron tratados con 0.5 mg de risperidona administrados a la hora de acostarse, aumentando las dosis en 0.5 mg cada 5 das hasta un mximo de 2.5 mg en dos veces. Todos los pacientes mostraron una mejora de los sntomas en la escala de medicin de la intensidad de los tics, con reducciones del 18 al 66% en esta escala. Tratamiento del autismo:

Administracin oral:

Nios: se han utilizado varias dosificaciones, comenzando el tratamiento con 0.5 mg una vez al da a la hora de acostarse, aumentando la dosis en 0.5 mg

cada 3 das ( mg/semana) hasta un mximo de 6 mg/da. En algunos estudios, las dosis medias que mostraron una respuesta ptimas fueron de 1.2 mg/da. En otros estudios, los nios de un peso inferior a los 20 kg iniciaron el tratamiento con 0.25 mg/da con incrementos de 0.5 mg cada 4 das, con un valor medio de 1.48 mg/da. Otros autores utilizan dosis basadas en el peso del paciente (p.ej. entre 0.01 y 0.06 mg/kg/da), administrando el frmaco por la maana. Sin embargo, dada la variedad de los estudios no se han establecido pautas de tratamiento en esta indicacin y no se han identificado las dosis mnimas efectivas Dosis mximas:

Adultos: 8 mg/da. En sujetos debilitados, pueden ser necesarias dosis menores Ancianos: 4 mg/da, excepto en casos especiales Adolescentes > 15 aos : 8 mg/da. Los pacientes debilitados pueden requerir unas menores dosis diarias Adolescentes < 15 aos: se desconocen cuales son las dosis mximas Nios: no se han evaluado la seguridad y eficacia de la risperidona en esta poblacin Pacientes con insuficiencia heptica: las dosis se deben reducir en estos pacientes. Se recomienda una dosis inicial de 0.5 mg dos veces al da, aumentando las dosis con incrementos de 0.5 mg dos veces al da mientras que sea bien tolerados. No se deben aumentar las dosis en ms de 1.5 mg dos veces al da por semana

Pacientes con insuficiencia renal: CrCl < 30 ml/min: se recomienda una dosis inicial de 0.5 mg dos veces al da. Aumentar las dosis con incrementos de 0.5 mg dos veces al da sin sobrepasar incrementos de 1.5 mg dos veces al da por semana

Cuando la risperidona va a reemplazar a otros antipsicticos, se recomienda si ello es posible, i nterrumpir de forma gradual el tratamiento previo, al mismo tiempo que se inicia la terapia con risperidona. Se debe evaluar peridicamente la necesidad de continuar con la medicacin antiparkinsoniana preexistente

CONTRAINDICACIONES

Las autoridades sanitarias sealan que los ancianos con demencia psicognica tratados con frmacos antipsicticos como la risperidona tienen un mayor riesgo de muerte en comparacin el placebo. Los resultados de varios estudios clnicos controlados por placebo en ancianos con demencia, de una duracin de 10 semanas, demuestran que los pacientes tratados con el frmaco tienen un riesgo de muerte del 1.6 a 1.7 veces mayor que los tratados con placebo. Aunque las causas de la muerte en los sujetos tratados con risperidona fueron variables, en la mayor parte de los casos fueron debidas a infecciones (neumona) o insuficiencia cardaca. No esta aprobado el uso de la risperidona en pacientes con psicosis demencial.

La risperidona est contraindicada en aquellos pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al frmaco o a cualquiera de los componentes de su formulacin

Debido al bloqueo a-adrenrgico, la risperidona inhibe los mecanismos vasoconstrictores y puede producir vasodilatacin El resultado es una reduccin de las resistencias perifricas y una reduccin de la presin arterial, en particular la ortosttica. Por este motivo, la risperidona se debe utilizar con precaucin en pacientes con hipotensin preexistente o con enfermedades cerebrovasculares. Tambin se debe usar con cautela en pacientes con enfermedades cardiovasculares, historia de isquemia o de infarto o anormalidades de la conduccin. Algunas condiciones que pueden predisponer a la hipotensin son la hipovolemia y la deshidratacin. En estos casos se deben extremar las precauciones y, si se produce hipotensin, reducir las dosis

Como ocurre en todos los casos de esquizofrenia, es posible un aumento de la idea de suicidio en los pacientes tratados con risperidona. Se recomienda una estrecha supervisin de los pacientes y el control de la medicacin.

La risperidona se debe utilizar con precaucin en los pacientes con enfermedad de Parkinson debido a la posibilidad de que se manifiesten efectos extrapiramidales.

En los estudios clnicos realizados la incidencia de convulsiones asociadas a la risperidona fue inferior al 0.3%. Sin embargo, el fabricante recomienda precaucin al administrar risperidona a pacientes epilpticos o con tumores cerebrales.

Las propiedades antiemticas de la risperidona pueden enmascarar algunas enfermedades del tracto digestivo como por ejemplo una obstruccin. Por otra parte la risperidona ha sido asociado a alteraciones de la motilidad esofgica y se han dado casos de neumona por aspiracin del contenido gstrico. Por este motivo se recomienda una estrecha la vigilancia de los pacientes con disfuncin esofgica

Aunque no existen evidencias que relacionen la administracin crnica de risperidona con la tumoricidad, el aumento de los niveles plasmticos de prolactina producido por el antagonismo de los receptores dopaminrgicos, se ha observado un aumento de las neoplasias mamarias en las ratas. Como el cncer de mama es dependiente de la prolactina en un 30% de los casos, se deber utilizar la risperidona con precaucin en pacientes con este tipo de cncer

La risperidona se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. Se desconoce si el uso de este frmaco es seguro durante el embarazo, aunque los estudios en animales no han puesto de manifiesto efectos teratognicos o mutagnicos. Sin embargo, la risperidona atraviesa la barrera placentaria y ha mostrado aumentar la mortalidad post-natal en los animales de laboratorio. No se recomienda el uso de la risperidona durante el embarazo a menos de que los beneficios para la madre superen los posibles riesgos para el feto

La risperidona se debe excreta en la leche de los animales de laboratorio. Como se desconoce si ocurre lo mismo en el ser humano, no se aconseja la lactancia durante los tratamientos con risperidona

Como la risperidona puede afectar la capacidad de juicio, razonamiento y rendimiento motor, los pacientes deben ser advertidos del peligro de conducir automviles o manejar maquinaria hasta que comprueben como son afectados por la medicacin.

La risperidona puede inducir fotosensibilidad, debiendo ser advertidos los pacientes para que no tomen el sol y utilicen filtros solares adecuados en las reas expuestas.

INTERACCIONES

La risperidona se metaboliza por la isoenzima CYP 2D6 del citocromo P450. Los frmacos que inducen esta enzima pueden, por lo tanto, acelerar su metabolismo y reducir su eficacia teraputica. Algunos frmacos pertenecientes a esta categora son la carbamazepina, el fenobarbital, la rifampina y el ritonavir. Por el contrario, los frmacos que son inhibidores de la CYP 2D6 reducen el aclaramiento de la risperidona con lo que puede aumentar la incidencia de reacciones adversas, en particular los sntomas extrapiramidales. Algunos frmacos inhibidores de la CYP 2D6 son la amiodarona, la cimetidina, la clomipramina, la desipramina, la propafenona, la quinidina, el ritonavir, la tioridazina y los inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina. As, por ejemplo, se ha descrito un caso de un paciente tratado con risperidona y fluoxetina que desaroll una discinesia tarda.

La risperidona prolonga el intervalo QT y debe ser usada con precaucin si se administra con otros frmacos que tienen el mismo efecto. Por este motivo la administracin concomitante de risperidona y cisaprida est contraindicada. Otros frmacos que prolongan el intervalo QT incluyen los antiarrtmicos de clase IA (p.ej. quinidina y procainamida) y de clase III (p.ej, amiodarona, ibutilida y sotatol), los antidepresivos tricclicos y algunos tetracclicos (p.ej. amoxapina y maprotilina) y otras medicaciones antipsicticas (p.ej. fenotiazinas, haloperidol y serpindol). Tambin prolongan el intervalo QT el

astemizol, el trixido de arsnico, el bepridil, diltiazem, grepafloxacina, terfenadina. esparfloxacina, verapamil, bromperidol, disopiramida, dolasetron, encainida, eritromicina, flecainida, probucol y tocainida.

Otros antagonistas de la dopamina, como las fenotiazinas y el haloperidol pueden causar efectos aditivos si se administran concomitantemente con la risperidona y deben utilizar con precaucin.

La risperidona puede inhibir los efectos antiparkinsonianos de algunos frmacos como la bromocriptina, levodopa, pergolide, pramipexol o ropinirol como consecuencia de su efecto bloqueante de los receptores de dopamina del cerebro.Como regla general, se recomienda evitar la administracin de risperidona a los pacientes con Parkinson medicados a menos que los beneficios potenciales del frmaco compensen el riesgo de una prdida de eficacia de la levodopa o de otros antiparkinsonianos.

La risperidona administrada en dosis repetidas de 4 mg/da no afect las concentraciones de valproato (1.000 mg/da en 3 dosis) previas a su administracin, pero aument las concentraciones mximas del valproato en un 20%

Como medida de precaucin, no se deben administrar concomitantemente los frmacos antipsicticos como la risperidona con frmacos que estimulan la produccin de prolactina como los anlogos de la hormona liberadora de gonadotropina (p.ej. el cetrorelix, ganirelix, goserelina, leuprolide, o triptorelina)

La risperidona produce un aumento de los niveles de prolactina y aldosterona en la analtica sangunea

REACCIONES ADVERSAS

La risperidona es un potente antagonista de los receptores a1-adrenrgicos y puede producir hipotensin. Esta hipotensin es mas probable que se desarrolle al inicio de un tratamiento, y sus sntomas incluyen mareos, desvanecimientos, taquicardia sinusal y sncope. La incidencia del sncope, estimada a partir de los resultados de los estudios clnicos es de aproximadamente el 0.2%, siendo los enfermos de la tercera edad o los pacientes debilitados ms propensos a esta reaccin adversa. Se recomienda una vigilancia especial sobre estos enfermos, si bien esta reaccin adversa suele desaparecer rpidamente sin necesidad de discontinuar la medicacin

La incidencia de sntoma extrapiramidales (p.ej. acatisia, reaccin distnica, seudoparkinsonismo) es mucho menor con la risperidona (aproximadamente un 2.1%) en comparacin con otros antipsicticos como el haloperidol. Esto se debe, como se ha indicado anteriormente, a que las risperidona tiene un efecto antagonista de la serotonina que contrarresta su actividad dopaminrgica. Sin embargo los efectos extrapiramidales son dosis-dependientes y dosis de risperidona por encima de los 10 mg/da aumentan el riesgo de que estos se desencadenen.

De igual forma, la incidencia de acatisia y distona es mucho menor con la risperidona que con el haloperidol.

La discinesia tarda es un desorden que se ha asociado a los tratamientos con antipsicticos, en particular con fenotiazinas. En el caso de la risperidona se han descrito efectos discinticos en particular en pacientes que ya padecen la enfermedad. En general, la aparicin de sntomas extrapiramidales predice un desarrollo de discinesia tarda. Aunque no existe evidencia suficiente que asocie la aparicin de discinesia tarda despus de un tratamiento prolongado con risperidona, esta posibilidad debe ser tenida en cuenta, en particular en ancianos. Por otra parte, es posible que la risperidona enmascare los sntomas de una discinesia tarda, sntomas que pueden aparecer al discontinuar el tratamiento.

En el caso de que se desarrolle una discinesia tarda evidente, debe considerarse la discontinuacin de la risperidona

Se ha descrito el sndrome neurolptico maligno en algunos pocos pacientes tratados con risperidona. El sndrome neurolptico maligno se caracteriza por hipertermia, rigidez muscular, alteraciones del sistema nervioso autnomo (hipertensin arterial, taquipnea, diaforesis, incontinencia urinaria), alteraciones mentales, as como incremento de algunos parmetros analticos. En el caso de la risperidona, la aparicin de este sndrome no parece ser dosisdependiente. La experiencia existente con otros neurolpticos sugiere que algunos factores (estrs por altas temperaturas, cansancio, deshidratacin, etc) pueden predisponer a la aparicin de este sndrome que suele producirse en pacientes jvenes. Si se produjera este sndrome durante el tratamiento con risperidona, se debe discontinuar inmediatamente la medicacin e iniciar un tratamiento adecuado.

Se han observado convulsiones en un pequeo nmero de pacientes durante el tratamiento con risperidona (0.35).

La risperidona y su metabolito principal, 9-hidroxi-risperidona alargan el intervalo QT. Algunos frmacos que prolongan este intervalo han mostrado producir torsades de pointes, aunque no se comunicado casos de este efecto adverso en el caso de la risperidona. Los pacientes con alguna alteracin del ritmo puede ser ms susceptibles a esta reaccin. Se ha comunicado algn caso aislado de taquicardia ventricular.

Como consecuencia de sus efectos farmacolgicos, la risperidona aumenta los niveles plasmticos de prolactina, que pueden producir galactorrea, aumento de peso, disminucin de la lbido, irregularidades menstruales o anovulacin en las mujeres. Estos efectos son ms acusados en las mujeres que en los hombres. Cuando se discontinua el tratamiento, los niveles de prolactina vuelven a la normalidad

Las reacciones adversas sobre el sistema nervioso central producidas por la risperidona pueden ser similares a los sntomas neurolgicos de algunas enfermedades del SNC. En el 8% de los pacientes se manifiesta somnolencia siendo este el efecto adverso ms frecuente. Otros efectos adversos son agitacin, ansiedad, insomnio y jaquecas. Con menor frecuencia pueden manifestarse visin borrosa, fatiga, rinitis, aumento de la lbido, impotencia y disfuncin eyaculatoria.

Se han comunicado algunos raros casos de priapismo que a veces han requerido una intervencin quirrgica y tambin se ha publicado un caso de prpura trombtica trombocitopnica en una mujer tratada con la risperidona, que se recuper despus de un tratamiento adecuado.

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/r018.htm

Risperidona

Informacin general Dopaje / deporte

Sistema nervioso > Psicolpticos > Antipsicticos > Otros antipsicticos

Mecanismo de accin
Antagonista monoaminrgico selectivo, posee alta afinidad por receptores 5-HT2 serotoninrgicos y D2 dopaminrgicos.

Indicaciones teraputicas
Esquizofrenia. Episodios manacos de moderados a graves asociados a trastorno bipolar. Tto. a corto plazo (hasta 6 sem) de la agresin persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de moderada a grave que no responden a otras medidas no farmacolgicas y cuando hay un riesgo de dao para ellos o para los dems. Tto. a corto plazo (hasta 6 sem) de la agresin persistente en trastornos de conducta en nios 5 aos y adolescentes con un funcionamiento intelectual por debajo de la media o retraso mental diagnosticados de acuerdo al criterio DSM-IV, en los que la gravedad de la agresin u otros comportamientos perturbadores requieran tto. farmacolgico. Parenteral: mantenimiento de la esquizofrenia en pacientes actualmente estabilizados con antipsicticos orales.

Posologa
Oral: - Esquizofrenia, ads.: inicial, 2 mg/da (una dosis o en 2), aumentar hasta 4 mg el 2 da; despus mantener o individualizar si es necesario; la mayora resultan beneficiados con dosis de 4-6 mg/da.

Mx. 16 mg/da. Ancianos: inicial, 0,5 mg 2 veces/da; individualizar con incrementos de 0,5 mg, 2 veces/da, hasta 1-2 mg, 2 veces/da. Nios < 18 aos: no recomendado. - Episodio manaco en trastorno bipolar, ads.: iniciar con 2 mg/da, incrementar en 1 mg/da, si se requiere. Dosis recomendada, 1 a 6 mg/da. Ancianos: inicial, 0,5 mg 2 veces/da; individualizar con incrementos de 0,5 mg, 2 veces/da a 1-2 mg, 2 veces/da. Nios < 18 aos: no recomendado. - Agresin persistente en pacientes con demencia tipo Alzheimer de moderada a severa: inicial, 0,25 mg 2 veces/da; ajustar, si es necesario, con incrementos de 0,25 mg, 2 veces/da, en das alternos. - Trastornos de conducta en nios de 5-18 aos: 50 kg: inicial, 0,5 mg/da, ajuste individual con incremento de 0,5 mg/da con frecuencia no superior a un da si y otro no; rango de dosis 0,5-1,5 mg/da. < 50 kg: inicial, 0,25 mg/da, ajuste individual con incremento de 0,25 mg/da con frecuencia no superior a un da si y otro no; rango de dosis 0,5-0,75 mg/da. Nios < 5 aos: no recomendado. I.R. e I.H.: independientemente de la indicacin, tanto dosis inicial como consecutivas deben reducirse a la mitad. Parenteral: ads. IM, inicial: 25 mg/2 sem, para dosis de 4 mg de risperidona oral (2 mas sem), con dosis superiores valorar dosis de 37,5 mg. Tras la 1 iny. se debe garantizar una cobertura antipsictica con risperidona oral o el antipsictico utilizado previamente las 3 as sem. Mantenimiento: 25 mg/2 sem, puede incrementarse a 37,5 50 mg con una frecuencia no < 4 sem. Mx. 50 mg/2 sem. Nios < 18 aos: no recomendado.

Modo de administracin:
Comprimidos bucodispersables: colocar sobre la lengua, comenzar a disgregarse en segundos; puede usarse agua si se desea. Solucin oral: tomar con una bebida sin alcohol, excepto t.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Enf. cardiovascular, antecedente familiar de prolongacin del intervalo QT y uso concomitante con medicamentos que los origine, bradicardia, trastornos electrolticos (hipopotasemia, hipomagnesemia), antecedente de convulsiones, ancianos, I.R., I.H., pacientes con riesgo de ataque cerebral, hiperprolactinemia preexistente y tumores dependientes de prolactina, situaciones que contribuyan a una elevacin de temperatura corporal. Evaluar riesgo/beneficio en enf. de Parkinson o demencia de los cuerpos Lewis. Control clnico en diabticos y con factores de riesgo. Suspender tto. si aparecen signos de SNM y/o discinesia tarda. Ante riesgo de hipotensin ortosttica reducir dosis. En ancianos con demencia, en tto. solo o en combinacin con furosemida se asoci con un aumento de mortalidad, evaluar riesgo/beneficio. Analizar causas fsicas y sociales de comportamiento agresivo y controlar efecto sedativo por problema de capacidad de aprendizaje antes de su administracin en nios.

Insuficiencia heptica
Precaucin. Independientemente de la indicacin, tanto dosis inicial como consecutivas deben reducirse a la mitad (oral).

Insuficiencia renal
Precaucin. Independientemente de la indicacin, tanto dosis inicial como consecutivas deben reducirse a la mitad (oral).

Interacciones
Vase Advertencias y precauciones Adems: Riesgo del aumento de la sedacin con: alcohol, opiceos, antihistamnicos y benzodiazepinas. Concentracin plasmtica disminuida por: carbamazepina, fenitona, rifampicina, fenobarbital.

Concentracin plasmtica aumentada por: fluoxetina, paroxetina, verapamilo, fenotiazinas, antidepresivos tricclicos, algunos -bloqueantes. Puede antagonizar efecto de: levodopa y otros agonistas de dopamina. Uso desaconsejado con: paliperidona.

Embarazo
No fue teratgena en estudios en animales, pero se observaron otros tipos de toxicidad para la reproduccin. Se desconoce el posible riesgo para los seres humanos. Por tanto, no debe utilizarse excepto si fuera claramente necesario.

Lactancia
En los estudios con animales, risperidona y 9-hidroxi-risperidona se excretan en la leche. Se ha demostrado que tambin se excretan en pequeas cantidades en la leche humana. No se dispone de datos sobre efectos adversos en los lactantes. Por lo tanto, debera sopesarse el beneficio de amamantar frente a los posibles riesgos para el nio.

Efectos sobre la capacidad de conducir


Risperidona acta sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminucin de la capacidad de reaccin. Estos efectos as como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaucin a la hora de conducir vehculos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas

http://www.vademecum.es/principios-activos-risperidona-n05ax08
Nombre Comercial Risperdal

Presentacin

Indicaciones

Dosis

VO Inicialmente 2 mg/da, repartido en dos tomas. Incremento gradual hasta alcanzar la dosis de mantenimiento: 6-8 mg/da en dosis nica diaria. Mximo: 12 mg/da. Inyeccin de larga duracin 25-50 mg/2 semanas IM. Tiene un periodo de latencia de 3 semanas por lo que hay que asegurar la cobertura antipsictica durante ese periodo. No se debe incrementar hasta que haya transcurrido un mnimo de 4 semanas. Nios Uso no establecido. Se ha empleado por VO: 0,01-0,05 mg/kg/da, repartidos en 2 tomas (mximo de 4 mg/da)

Farmacocintica Inicio de accin VO: 1-3h IM: 3-5 min Pico mximo VO: 1 h IM: 10-30 minutos Duracin 24 h. Metabolismo Es metabolizado en 30-70% en el hgado (dependiendo de estado metabolizador del paciente: lento o rpido), dando lugar a un metabolito (9-hidroxi-risperidona) de igual potencia que la risperidona Eliminacin Es eliminado mayoritariamente con la orina, en un 40% en forma de fraccin activa (risperidona ms metabolito activo). Su semivida de eliminacin es de 3 h. Los pacientes con insuficiencia renal presentan una mayor semivida de eliminacin del metabolito activo. Los pacientes con insuficiencia heptica tienen una fraccin activa libre plasmtica mayor (23%, frente a 15%). Interacciones Carbamazepina: hay algn estudio en el que se ha registrado disminucin en los niveles plasmticos del metabolito activo de risperidona (9-hidroxirisperidona), con posible descenso de su eficacia teraputica. Clozapina: hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos (75%) de clozapina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por probable inhibicin de su metabolismo heptico. Fenitona: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad de risperidona, con aparicin de distona, por posible desplazamiento de su unin a protenas plasmticas. Levodopa: hay estudios con clorpromazina en los que se ha registrado aumento de la toxicidad e inhibicin mutua de sus efectos, por antagonismo a nivel dopaminrgico. Sales de litio (carbonato de litio): hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad, con somnolencia, confusin, delirio y fiebre.

Alterar los valores de las siguientes determinaciones analticas: - Sangre: aumento (biolgico) de aldosterona y prolactina

Efectos Secundarios SNC: insomnio, agitacin, ansiedad y efectos extrapiramidales mareos, aumento de la frecuancia de accidentes cerebrovasculares en ancianos con demencia que toman risperidona de forma continuada. Sobredosis Depresin del SNC, signos extrapiramidales, convulsiones, hipotensin, efectos antcolinrgicos. Tratamiento: medidas de soporte vital, diuresis forzada. Si aparece extrapiramidalismo, administrar biperideno IM o IV 0,05 mg repetible a los 30 min. Vigilar los signos neurolgicos, ECG, presin arterial.

Recomendaciones La risperidona puede producir un aumento de los niveles de aldosterona y prolactina. Ajustar las dosis en caso de insuficiencia renal o heptica. Evitar el consumo de bebidas alcohlicas. Respetar el ajuste gradual de dosis con el fin de disminuir/evitar los efectos adversos. Epilepsia: debido a la posibilidad de disminuir el umbral convulsivo, se recomienda precaucin sobre todo en pacientes de alto riesgo. Enfermedad de Parkinson: puede aumentar el riesgo de Sndrome Neurolptico Maligno o empeorar los sntomas de la enfermedad de Parkinson. Discinesia tarda: los frmacos con propiedades antagonistas del receptor de la dopamina han sido relacionados con la induccin de discinesia tarda, la cual se caracteriza por movimientos rtmicos involuntarios, fundamentalmente de la lengua y/o cara. Se ha comunicado la aparicin de sntomas extrapiramidales como un posible factor de riesgo en el desarrollo de la discinesia tarda. Dado que el potencial de risperidona para inducir sntomas extrapiramidales es ms bajo que el de los neurolpticos clsicos, el riesgo de inducir discinesia tarda se reduce en comparacin con estos ltimos. Si aparecen signos y sntomas de discinesia tarda, deber considerarse la suspensin del tratamiento con todos los frmacos antipsicticos.

Contraindicaciones Alergia al frmaco. Lactancia.

Farmacologa Neurolptico perteneciente a la familia de los derivados butirofennicos. Es un antagonista altamente selectivo de los receptores 5-HT2 de la serotonina y D2 de la dopamina. Se trata de un frmaco de alta potencia antipsictica, predominando sobre su accin sedante

http://www.librosdeanestesia.com/guiafarmacos/Risperidona.htm

CLONAZEPAM NOMBRE COMERCIAL


Rivotril, Ravotril, Klonopin.

NOMBRE GENERICO INDICACIONES


Anticonvulsivante utilizado en los siguientes tipos de epilepsia:
Sndrome de Lennox-Gastaut (variante de pequeo mal). Epilepsia crnica generalizada: Crisis mioclnicas, ausencias, pequeo mal. Epilepsia crnica parcial: Crisis focales y complejas.

Utilizado en el trastorno del pnico, como medio auxiliar en caso de mana aguda y para facilitar la abstinencia de otras benzodiacepinas.
Trastorno de Pnico: Clonazepam est indicado en el Trastorno de Pnico con o sin agorafobia. Trastornos comiciales: Clonazepam est indicado solo o como adyuvante, en el tratamiento del sndrome de Lennox-Gastaut (variante del Petit Mal), crisis convulsivas acinticas y mioclnicas. Puede ser empleado en pacientes con crisis de ausencia (Petit Mal) refractarias a las succinimidas. Clonazepam est indicado como frmaco de segunda eleccin en los espasmos infantiles (Sndrome de West).
- [EPILEPSIA]: epilepsia del lactante y del nio (especialmente Pequeo Mal tpico o atpico y crisis tnico-clnicas generalizadas primarias o secundarias). Epilepsia del adulto. - Crisis focales. - [CONVULSIONES: STATUS EPILEPTICO].

EFECTOS ADVERSOS
Advertir al paciente la posibilidad de amnesia antergrada (olvido de acontecimientos prximos). Los efectos secundarios son frecuentes y afectan principalmente al SNC. Slo 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria durante los primeros das del tratamiento, seguida de sedacin y ataxia, especialmente en ancianos. Con frecuencia se presentan mareos, cefalea, confusin, depresin, disartria, cambios en la libido, temblor, incontinencia y retencin urinarias, nusea, vmito, diarrea, sequedad de boca y dolor epigstrico.

Ocasionalmente existe: Hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia, psicosis, diplopa, alteraciones de la visin, nistagmo, alteraciones de la audicin, hipersalivacin e hipersecrecin bronquial.
Los efectos colaterales de clonazepam se asocian con la depresin del SNC. La experiencia en el tratamiento de las convulsiones ha demostrado que alrededor del 50% de los pacientes presentan somnolencia, y alrededor del 30%, ataxia. En algunos casos, estos efectos pueden disminuir con el tiempo; se observan problemas de conducta en alrededor del 25% de los pacientes. Otros trastornos, enumerados por sistema, son: Neurolgicos: Mareos, movimientos oculgiros anormales, afona, movimientos coreiformes, diplopa, disartria, disdiadococinesia, apariencia de "mirada fija", cefalea, hemiparesia, hipotona, nistagmo, depresin respiratoria, disartria, temblor, vrtigo. Psiquitricos: obnulacin, disminucin de la capacidad de concentracin, depresin, amnesia antergrada, alucinaciones, histeria, confusin, aumento o disminucin de la libido, insomnio, psicosis, intento de suicidio (existen ms probabilidades de que se produzcan efectos sobre la conducta en pacientes con antecedentes de desrdenes psiquitricos). Se observaron las siguientes reacciones paradojales: excitabilidad, irritabilidad, conducta agresiva, agitacin, nerviosismo, hostilidad, ansiedad, trastornos del sueo, pesadillas y sueos vvidos. Respiratorios: Congestin torcica, rinorrea, disnea, hipersecrecin en las vas respiratorias superiores. Cardiovasculares: Palpitaciones. Dermatolgicos: Urticaria, prurito, exantema, alopecia pasajera, hirsutismo, erupciones cutneas, edemas de tobillo y facial. Gastrointestinales: Anorexia, lengua saburral, constipacin, diarrea, boca seca, encopresis, gastritis, aumento del apetito, nuseas, llagas en encas. Genitourinarios: Disuria, enuresis, nicturia, retencin urinaria. Musculoesquelticos: Hipotona o debilidad muscular, dolores musculares. Miscelneos: Deshidratacin, deterioro general, fiebre, linfadenopata, prdida o aumento de peso. Hematopoyticos: Anemia, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia. Hepticos: Hepatomegalia, elevaciones transitorias de las transaminasas sricas y de la fosfata alcalina
Los efectos adversos de clonazepam son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicolgico de este frmaco es similar al del resto de benzodiacepinas ansiolticas. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongacin de la accin farmacolgica y afectan principalmente al sistema nervioso central. El 50% de los pacientes experimenta somnolencia transitoria, durante los primeros das del tratamiento. Los efectos adversos ms caractersticos son: -Muy frecuentemente (>25%): somnolencia, sedacin y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados.

-Frecuentemente (10-25%): mareos, cefalea, confusin, depresin, disfasia o disartria, cambios en la lbido, temblor, incontinencia urinaria, retencin urinaria, nuseas, vmitos, diarrea, estreimiento, sequedad de boca, dolor epigstrico. -Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia, excitacin paradjica, psicosis, diplopia, alteraciones de la visin, nistagmo, alteraciones de la audicin; hipersalivacin e hipersecrecin bronquial que puede causar problemas respiratorios en nios. -Raramente (<1%): depresin respiratoria e hipotensin con dosis altas por va parenteral; dolor en el sitio de inyeccin y tromboflebitis por va iv; bradicardia, taquicardia, hipertensin y palpitaciones.

omnolencia mareos inestabilidad problemas de coordinacin dificultad para pensar o recordar mayor cantidad de saliva dolor en los msculos o las articulaciones ganas frecuentes de orinar visin borrosa cambios en el deseo o la capacidad sexual sAlgunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta cualquiera de estos sntomas, llame a su mdico de inmediato: sarpullido urticaria inflamacin de los ojos, la cara, los labios, la lengua o la garganta dificultad para respirar o tragar ronquera dificultad para respirar

VIAS DE ADMINISTRACION
Va oral, iv (intravenosa):

PRESENTACION INTERVENCIONES DE ENF EN EFEECTOS ADVERSOS

Clonazepam

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NOMBRES COMERCIALES ACCIN TERAPUTICA

Ansioltico, Antipnico, Antifbico y Anticonvulsivante.


INDICACIONES ACCIN FARMACOLGICA

Posologa Informacin para el paciente Farmacocintica Contraindicaciones Precauciones Advertencias Interacciones Reacciones Adversas Sobredosificacin

Clonazepam posee todos los efectos farmacolgicos caractersticos de las benzodiazepinas: ansioltico, sedante, miorrelajante y anticomicial. Al igual que sucede con las dems benzodiazepinas, se cree que tales efectos se deben fundamentalmente a la inhibicin postsinptica mediada por el GABA; los estudios realizados con animales, no obstante, ponen de manifiesto, adems un efecto de clonazepam sobre la serotonina. De acuerdo con los datos obtenidos en animales y los estudios electroencefalogrficos (EEG) realizados en el ser humano, clonazepam disminuye rpidamente muchos tipos de actividad paroxismal: descargas de puntas y ondas en las crisis de ausencias tpicas (petit mal), ondas y puntas lentas, ondas y puntas generalizadas, puntas de localizacin temporal, as como ondas y puntas irregulares. Clonazepam suele suprimir las alteraciones EEG generalizadas en forma ms constante que las focales.
POSOLOGA Y FORMA DE ADMINISTRACIN

1. Trastorno de Pnico y/o Agorafobia Adultos: La dosis inicial es de 0,25 mg, 2 veces por da. Un aumento a 1 mg debe hacerse despus de 3 das. La dosis recomendada de 1 mg/da se basa sobre los resultados observados en estudios con una dosis fija con la cual se obtuvo el efecto ptimo. La dosis debe ser aumentada gradualmente, en incrementos de 0,125 a 0,25 mg, 2 veces por da, cada 3 das, hasta la estabilizacin o hasta que los efectos adversos indiquen que estos aumentos adicionales son perjudiciales. Para reducir el inconveniente de la somnolencia es preferible administrar una sola dosis antes de acostarse.

Dosis mxima: hasta 4 mg/da. En las crisis agudas de pnico y /o ansiedad administrar un comprimido sublingual de 0,25 mg. Se recomienda que el tiempo de permanencia debajo de la lengua no sea menor de 3 minutos, sin deglutir ni masticar. No existe evidencia disponible sobre cul es el lapso de tratamiento. Por lo tanto, el mdico que prescribe Clonazepam durante perodos extensos debe revaluar peridicamente la utilidad del frmaco de acuerdo con los resultados obtenidos en cada paciente. No se han realizado estudios que evalen el efecto de Clonazepam en trastorno de pnico en pacientes menores de 18 aos. 2. Trastornos comiciales Adultos: La dosis inicial para los adultos con trastornos convulsivos no debe exceder de 1,5 mg/da, fraccionada en tres tomas. La posologa puede aumentarse mediante incrementos de 0,5 a 1 mg cada 3 das, hasta lograr un control adecuado de las convulsiones o hasta que los efectos colaterales impidan seguir aumentando las dosis. La dosis de mantenimiento se fijar para cada paciente en forma individual, dependiendo de la respuesta al tratamiento. La dosis mxima recomendada es de 20 mg. El empleo de agentes anticonvulsivantes mltiples puede provocar un aumento de los efectos adversos depresores. Se deber tener en cuenta este hecho antes de agregar Clonazepam a un rgimen anticonvulsivante ya existente. Paciente peditricos: El Clonazepam se administra por va oral. Para minimizar la somnolencia, la dosis inicial para lactantes y nios (de hasta 10 aos o 30 kg de peso corporal) deber fijarse entre 0,01 y 0,03 mg/kg/da, sin exceder los 0,05 mg/kg/da distribuidos en dos o tres tomas. La posologa deber aumentarse en 0,25 a 0,5 mg, como mximo, cada tres das, hasta alcanzar una dosis diaria de mantenimiento de 0,1 a 0,2 mg/kg de peso corporal, salvo que las convulsiones estn controladas o los efectos colaterales impidan continuar con los aumentos graduales. Siempre que sea posible, la dosis diaria deber dividirse en tres tomas iguales. Si las dosis no se distribuyen equitativamente, la dosis ms alta deber administrarse por la noche antes de acostarse. 3. Instrucciones posolgicas especiales Clonazepam puede administrarse simultneamente con otros, uno o ms, frmacos antiepilpticos, en cuyo caso habr que ajustar la dosis de cada frmaco para conseguir el efecto deseado. El tratamiento con Clonazepam, como con cualquier otro antiepilptico, no debe suspenderse en forma abrupta, sino gradualmente (vase Reacciones adversas). En caso de que el mdico considere discontinuar esta medicacin se deber hacerlo gradualmente (por ej:=0,125 mg cada 3 das).
INFORMACIN PARA EL PACIENTE

Se recomienda a los mdicos conversar sobre los siguientes temas con los pacientes a los que les prescriben Clonazepam: Cambios en las dosis: Para garantizar el uso seguro y efectivo de las benzodiazepinas, se deber informar a los pacientes que, dado que las benzodiazepinas pueden producir dependencia psicolgica y fsica, es aconsejable que consulten al mdico antes de aumentar la dosis o frente a la suspensin abrupta del frmaco.

Interferencia con las funciones cognitiva y motora: Dado que las benzodiazepinas poseen el potencial para afectar la capacidad de juicio, el pensamiento o las destrezas motoras, se deber advertir a los pacientes sobre la necesidad de tomar precauciones al operar maquinarias peligrosas, o conducir automviles, hasta que estn razonablemente seguros de que la terapia con Clonazepam no los afecta en forma adversa. Embarazo: Se deber aconsejar a las pacientes que comuniquen a su mdico si quedan embarazadas o si tienen intenciones de quedar embarazadas durante la terapia con Clonazepam. Lactancia: Se debe recomendar a las pacientes que no amamanten a sus bebs si estn recibiendo Clonazepam. Medicamentos concomitantes: Se deber aconsejar a los pacientes que informen a sus mdicos si estn recibiendo o tienen intenciones de tomar otro frmaco de venta bajo receta o de venta libre, ya que existe la posibilidad de desarrollar interacciones. Alcohol: Se debe advertir a los pacientes que deben evitar el consumo de alcohol durante la terapia con Clonazepam.
FARMACOCINTICA

Absorcin: Despus de la administracin oral de clonazepam, su principio activo (clonazepam) se absorbe en forma rpida y total. Las concentraciones plasmticas mximas se registran en la mayora de los casos al cabo de 1-4 horas de la toma del medicamento. La biodisponibilidad por va oral es del 90%. Tras la administracin diaria de 6 mg (divididos en 3 dosis diarias), las concentraciones plasmticas en estado de equilibrio oscilan entre 25 y 75 ng/ml. Las concentraciones plasmticas en estado de equilibrio despus de la administracin de dosis repetidas pueden llegar a ser cuatro veces (dosis nica diaria) u ocho veces (tres dosis diarias) superiores a las observadas tras la administracin de una sola dosis. El efecto ptimo se obtiene con concentraciones plasmticas de clonazepam de 20-70 ng/ml (promedio: 55 ng/ml, aproximadamente). Distribucin: El volumen medio de distribucin de clonazepam se calcula en unos 3 l/Kg. Su grado de fijacin a protenas es del 85%. Se puede estimar que clonazepam atraviesa la barrera placentaria, y se ha detectado su presencia en la leche materna. Metabolismo: La transformacin metablica de clonazepam se produce por hidroxilacin oxidativa y reduccin del grupo 7-nitro, con formacin de compuestos 7-amino o 7acetilamino, que pueden conjugarse para formar nuevos metabolitos. El principal metabolito es 7-amino-clonazepam, con escasa actividad anticonvulsivante. Se han identificado, adems, otros cuatro metabolitos, pero en menor proporcin. En un plazo de 4-10 das, se elimina por la orina el 50-70% de la radiactividad total de una dosis oral de clonazepam marcado y por las heces, el 10-30%, casi exclusivamente en forma de metabolitos libres o conjugados. Menos del 0,5% se recupera en la orina en forma de clonazepam inalterado. Eliminacin: La vida media de eliminacin oscila entre 20 y 60 horas (promedio: 30 horas). Farmacocintica en situaciones clnicas especiales: No se efectuaron estudios controlados para evaluar la influencia del sexo y la edad sobre la farmacocintica del clonazepam, como tampoco se estudiaron los efectos de las enfermedades renales o hepticas sobre la misma. Debido a que el clonazepam se metaboliza en el hgado, es posible que las enfermedades hepticas perjudiquen su eliminacin. Por lo tanto, se

debern tomar precauciones antes de administrar clonazepam a estos grupos de pacientes.


CONTRAINDICACIONES

Clonazepam no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, con evidencia clnica o bioqumica de enfermedad heptica significativa ni con insuficiencia respiratoria severa. Puede emplearse en pacientes con glaucoma de ngulo abierto sometidos a una terapia adecuada, pero est contraindicado en el glaucoma agudo de ngulo estrecho.
PRECAUCIONES

Empeoramiento de las convulsiones: Si se utiliza en pacientes en los cuales coexisten distintos tipos de trastornos convulsivos, el clonazepam puede aumentar la incidencia o precipitar el umbral de la crisis tonicoclnicas generalizadas (grand mal). En este caso, puede ser necesario agregar anticonvulsivantes apropiados o modificar el rgimen posolgico. El uso concomitante de cido valproico y clonazepam puede generar estados de ausencia. Pruebas de laboratorio durante el uso prolongado: Es aconsejable realizar recuentos sanguneos peridicos y pruebas de la funcin heptica durante la terapia prolongada con clonazepam. Riesgos de la suspensin abrupta: La suspensin abrupta de clonazepam, particularmente en los pacientes sometidos a terapias anticomiciales con altas dosis y prolongadas, puede precipitar el estado epilptico. De ah que sea prudente disminuir el rgimen de dosificacin de manera gradual cuando se va a interrumpir la terapia con clonazepam. A medida que se produce la suspensin gradual, es posible que sea necesario recurrir a una terapia simultnea de sustitucin con otro anticonvulsivante. Precauciones en pacientes con insuficiencia renal: Los metabolitos del clonazepam se excretan por va renal; para evitar una acumulacin excesiva, se debern tomar precauciones al administrar el frmaco a personas con deterioro de la funcin renal. Hipersecrecin salival: el clonazepam puede producir sialorrea. Se deber tener en cuenta este hecho antes de administrar el frmaco a pacientes con dificultades para controlar las secreciones. A causa de ello, y de la posibilidad de causar depresin respiratoria, el clonazepam debe utilizarse con precaucin en pacientes con enfermedades respiratorias crnicas.
ADVERTENCIAS

Interferencias con la funcin cognitiva y motora: Debido a que clonazepam ejerce efectos depresores sobre el Sistema Nervioso Central (SNC), los pacientes tratados con este frmaco debern ser advertidos de la necesidad de evitar tareas riesgosas que exijan un cierto grado de alerta mental, como operar maquinarias o conducir vehculos. Tambin se les debe recomendar que, durante la terapia con clonazepam, deben evitar el consumo de bebidas alcohlicas o el uso concomitante de otros depresores del SNC. Riesgos durante el embarazo: Datos provenientes de distintas fuentes sealan ciertos riesgos relacionados con el uso de clonazepam durante el embarazo. Aspectos y consideraciones generales sobre los anticonvulsivantes: Informes recientes sugieren una asociacin entre el empleo de agentes anticonvulsivantes por mujeres con epilepsia y una elevada incidencia de defectos al nacer, en los nios de estas pacientes. Los datos son ms abundantes con relacin al uso de difenilhidantona y de fenobarbital, si

bien stos tambin son anticonvulsivantes prescriptos con mayor frecuencia; existen informes menos sistemticos o anecdticos que sugieren una posible asociacin similar con el uso de todos los agentes anticonvulsivantes conocidos. No se puede considerar que los informes que sugieren una mayor incidencia de defectos al nacer en los nios de mujeres tratadas con antiepilpticos sean lo suficientemente adecuados como para establecer una relacin causal definitiva. Existen problemas metodolgicos intrnsecos para obtener datos adecuados sobre la teratogenicidad en seres humanos; tambin existe la posibilidad de que otros factores (por ej., factores genticos o la misma condicin epilptica) puedan llegar a ser ms importantes que la terapia farmacolgica en la generacin de defectos al nacer. La mayora de las madres que reciben teraputicas anticonvulsivantes dan a luz bebs normales. Es importante destacar que no se debe suspender la terapia con anticonvulsivantes en aquellos pacientes que los reciben para prevenir convulsiones, ya que existen fuertes posibilidades de que desarrollen status epilptico precipitado con hipoxia concurrente, y que ponga en peligro su vida. En los casos individuales en los cuales la gravedad y la frecuencia de los trastornos convulsivos son de tal magnitud que la suspensin del frmaco no expone al paciente a un peligro inminente, se podr considerar la suspensin del frmaco antes y durante el embarazo; no obstante, no se puede afirmar con total seguridad que las convulsiones, an las ms leves, no conlleven un riesgo para el embrin o feto en desarrollo. Aspectos generales de las benzodiazepinas: En diversos estudios se ha sugerido un mayor riesgo de malformaciones congnitas asociadas con el uso de benzodiazepinas. Tambin pueden existir riesgos no teratognicos vinculados con el empleo de las benzodiazepinas durante el embarazo. Se han comunicado casos de hipotona, dificultades respiratorias y de alimentacin, e hipotermia en los neonatos cuyas madres han recibido benzodiazepinas durante los ltimos meses del embarazo. Adems, los nios nacidos de madres tratadas con benzodiazepinas durante el embarazo ya avanzado, pueden estar expuestas a algn riesgo de desarrollar sntomas de abstinencia durante el perodo posnatal. Recomendaciones sobre el uso de clonazepam en mujeres en edad frtil: En general slo se recomienda el uso de clonazepam en mujeres que pueden llegar a quedar embarazadas, y ms especficamente, durante el embarazo, si la situacin clnica justifica el riesgo para el feto. Al tratar o brindar consejo a estas pacientes, se debern tener en cuenta las consideraciones especficas expuestas anteriormente acerca del uso de anticonvulsivantes para la epilepsia en mujeres potencialmente frtiles. Como resultado de la experiencia con otros miembros de la misma categora farmacolgica, se considera que clonazepam es capaz de causar un mayor riesgo de anomalas congnitas cuando se administra a una mujer embarazada durante el primer trimestre del embarazo. Debido a que rara vez es necesario recurrir al uso de estos frmacos en forma urgente para el tratamiento de los desrdenes de pnico, la mayora de las veces se deber evitar su administracin durante el primer trimestre del embarazo. El mdico evaluar la relacin riesgo/beneficio en caso de ser estrictamente necesario. Se deber tener en cuenta la posibilidad de que una mujer en edad frtil pueda estar embarazada en el momento de iniciar la terapia. Si este frmaco se utiliza durante el embarazo, o si la paciente queda embarazada mientras se encuentra recibindolo, se deber advertir a la paciente sobre el riesgo potencial para el feto. Dependencia fsica o psicolgica: Se presentaron sntomas de abstinencia similares en carcter a los observados con los barbitricos y el alcohol (por ej., convulsiones, psicosis,

alucinaciones, alteraciones en la conducta, temblor, espasmos musculares y abdominales) luego de la interrupcin abrupta del clonazepam. Los sntomas de abstinencia ms severos usualmente han estado limitados a los pacientes que recibieron dosis excesivas durante un perodo de tiempo prolongado. Por lo general, se comunicaron sntomas de abstinencia ms leves (por ej., disforia e insomnio) despus de la interrupcin brusca de las benzodiazepinas administradas a niveles teraputicos durante varios meses. En consecuencia, despus de una terapia prolongada, por lo general resulta prudente evitar la suspensin abrupta e instaurar un esquema de disminucin gradual de la posologa (vase Posologa y formas de administracin). Los individuos propensos a la adiccin (como los adictos y los alcohlicos) debern mantenerse bajo estricta vigilancia cuado reciban clonazepam u otros agentes psicotrpicos, debido a la predisposicin de dichos pacientes al acostumbramiento y la dependencia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Clonazepam puede administrarse simultneamente con otros, uno o ms, frmacos antiepilpticos, pero la adicin de un nuevo frmaco a la pauta teraputica debe llevar consigo una cuidadosa valoracin de la respuesta al tratamiento, pues aumenta el riesgo de efectos secundarios (por ej., sedacin, apata). Si se decide asociar varios antiepilpticos, ser preciso ajustar la dosis de cada uno para conseguir el efecto deseado. La administracin simultnea de inductores enzimticos, tales como barbitricos, hidantonas o carbamazapina, puede aumentar el metabolismo del clonazepam sin modificar su grado de fijacin a las protenas plasmticas. Por el contrario, clonazepam solo no parece inducir las enzimas responsables de us propio metabolismo. Con la administracin simultnea de clonazepam y fenitona o primidona se ha descripto, en ocasiones, un aumento de la concentracin srica de estos dos ltimos frmacos. La combinacin de clonazepam y cido valproico se ha asociado ocasionalmente con un estado epilptico de "petit mal". La administracin simultnea de clonazepam y otros frmacos de accin central (p.ej.: antiepilpticos, anestsicos, hipnticos, antipsicticos, analgsicos, miorrelajantes), puede dar lugar a una mutua potenciacin de sus efectos. Igual sucede, y muy especialmente, con el alcohol. Si se decide asociar varios medicamento de accin central, ser preciso ajustar la dosis de cada frmaco para conseguir un resultado ptimo. Los pacientes epilpticos tratados con clonazepam deben abstenerse totalmente del consumo del alcohol, puesto que su ingestin podra alterar los efectos farmacolgicos, disminuir la eficacia del tratamiento o provocar efectos secundarios imprevistos. Se deber proceder con cautela al utilizar inhibidores del citocromo P-450, especialmente antimicticos orales, en forma simultnea con clonazepam.
REACCIONES ADVERSAS. SOBREDOSIS

Sntomas: Los sntomas de sobredosis o intoxicacin van desde cansancio y cefaleas leves hasta ataxia, somnolencia y estupor, y finalmente coma, con depresin respiratoria y colapso circulatorio. Tratamiento: En los casos de intoxicacin debe considerarse la hiptesis de que en ella pueden estar involucrados mltiples agentes. Adems del control de la respiracin, la

frecuencia del puelso y la presin arterial, est indicado el lavado gstrico, la hidratacin con medidas generales de apoyo y la provisin de equipos de emergencia para tratar posibles obstrucciones de las vas areas. La hipotensin puede tratarse con agentes simpaticomimticos. Ante la eventualidad de una sobredosificacin concurrir al Hospital ms cercano. Advertencia: Flumazenil es un antagonista especfico de los receptores de las benzodiazepinas. Se considera una medida adyuvante para el manejo de una sobredosis con benzodiazepinas. Pese a ello, el antagonista benzodiazepnico flumazenil no est indicado en pacientes con epilepsia a quienes se hayan administrado benzodiazepinas. El antagonismo del efecto benzodiazepnico en tales casos puede provocar convulsiones, particularmente en largos tratamientos y en sobredosis con antidepresivos.
http://www.eutimia.com/psicofarmacos/ansioliticos/clonazepam.htm

ACCIN Y MECANISMO
Antiepilptico, benzodiacepina de accin prolongada. Acta como agonista de los receptores BZ (benzodiacepnicos) cerebrales, potenciando el efecto neurotransmisor inhibidor del GABA (gamma-aminobutrico), suprimiendo la propagacin de la actividad convulsiva producida por un foco epilptico, pero no inhibe la descarga normal del foco. Ir al comienzo

FARMACOCINTICA
Su biodisponibilidad oral es del 82-98%. (tiempo empleado en alcanzar la concentracin mxima (Tmax) = 3-12 h). El tiempo preciso para que aparezca la accin tras la administracin oral es de 20-60 min y la duracin de la misma es de 6-8 h en nios y hasta 12 h en adultos. El grado de unin a protenas plasmticas es del 86%. Es metabolizado extensamente en el hgado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina, conjuntamente con sus metabolitos en forma de sulfatos o glucurnidos conjugados. Solo una porcin muy pequea se excreta en forma inalterada. Su semivida de eliminacin es de 20-40 h. Ir al comienzo

INDICACIONES
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POSOLOGA
- Epilepsia generalizada. Oral. Adultos: 0,5 mg/8 h, aumentando la dosis diaria en 0,5-1 mg cada tres das hasta una dosis de mantenimiento de 0,005-0,020 mg/kg/da. Nios (<10

aos): 0,005-0,015 mg/kg/12 h, aumentando la dosis diaria en 0,25-0,5 mg cada tres das hasta una dosis de mantenimiento de 0,1-0,2 mg/kg/da. - Status epilepticus. Va iv. Adultos: 1 mg, pudiendo repetirse en caso necesario cada 4-6 h. Nios (<15 aos): 0,5 mg. Ir al comienzo

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Contraindicaciones
- [ALERGIA A benzodiacepinaS]. - [MIASTENIA GRAVE], [COMA] o [SINCOPE]: debido a la posibilidad de provocar una potenciacin de la debilidad muscular. - [INTOXICACION ETILICA AGUDA]: el alcohol puede modificar los efectos farmacolgicos, ya sea disminuyendo la eficacia del tratamiento o produciendo efectos secundarios imprevistos. Ir al comienzo

Precauciones
- [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO]: se ha registrado algunos casos de empeoramiento. - Historial de [DROGODEPENDENCIA]: puede ocasionar dependencia, principalmente tras la toma de forma ininterrumpida del medicamento durante largo tiempo. - [INSUFICIENCIA HEPATICA]: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hgado, debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad funcional del mismo. - [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por va renal, debe ajustarse la posologa de acuerdo al grado de funcionalismo renal. - [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] grave, [ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA]: puede producir depresin respiratoria e hipersecrecin bronquial, empeorando los procesos con insuficiencia respiratoria. - [PORFIRIA]: su metabolizacin heptica puede potenciar la sntesis de determinados enzimas como la ALA (cido delta-aminolevulnico) sintetasa, que puede dar lugar a un aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbacin de la enfermedad.

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INTERACCIONES E INTERFERENCIAS ANALTICAS


-Alcohol etlico: hay estudios con otras benzodiacepinas (diazepam, clordiazepxido, lorazepam) en loa que se ha registrado potenciacin mutua de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central, especialmente sobre la actividad psicomotriz. - Amiodarona: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad de clonazepam, por posible inhibicin de su metabolismo heptico. - Antidepresivos (fenelzina): hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad de fenelzina, con aparicin de cefalea, debido a acumulacin de serotonina. - Carbamazepina: hay algn estudio en el que se ha registrado disminucin de los niveles plasmticos de clonazepam (19-37%), con posible inhibicin de su efecto, por induccin de su metabolismo heptico. - Clozapina: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad con depresin respiratoria, hipotensin. No se ha establecido el mecanismo. - Disulfiramo: hay estudios con otras benzodiacepinas (diazepam, clordiazepxido) en los que se ha registrado disminucin de su aclaramiento, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico. - Fenitona: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos de la benzodiacepina y en otros de la fenitona, por posible alteracin mutua de sus metabolismos hepticos. - Fenobarbital: hay algn estudio en el que se ha registrado disminucin de los niveles plasmticos de clonazepam con posible inhibicin de su efecto, por induccin de su metabolismo heptico. - Levodopa: hay estudios con otras benzodiacepinas (diazepam, clordiazepxido) en los que se ha registrado posible inhibicin del efecto de levodopa por antagonismo sobre los centros extrapiramidales del cerebro. - Sales de litio (carbonato de litio): hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad, con aparicin de sndrome neurotxico. No se ha establecido el mecanismo. - Valproico: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad de clonazepam, con aparicin de somnolencia, por adicin de sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central.

El clonazepam puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analticas en sangre: aumento (biolgico) de amoniaco y reduccin (biolgica) de fenitona. Ir al comienzo

EFECTOS ADVERSOS
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ADVERTENCIAS ESPECIALES
Advertir al paciente de la posibilidad de amnesia antergrada (olvido de acontecimientos prximos). En tratamientos prolongados, la interrupcin del tratamiento se deber realizar reduciendo la dosis de forma gradual, a fin de evitar el riesgo de sndrome de abstinencia. Ir al comienzo

EMBARAZO
Los estudios sobre animales han registrado efectos teratgenos. El clonazepam atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Algunos estudios han sugerido un riesgo incrementado de malformaciones congnitas con el uso de tranquilizantes menores (clordiazepxido, diazepam) durante el 1er trimestre. Se ha atribuido sndrome de abstinencia neonatal (temblores e irritabilidad) as como flaccidez neonatal y problemas respiratorios con el uso crnico de benzodiacepinas durante el embarazo. El uso de benzodiacepinas justo antes o durante el parto puede dar lugar a un sndrome en el neonato caracterizado por hipotona, letargia y dificultades en la lactacin. Estudios retrospectivos han registrado un aumento exponencial de los efectos teratgenos con la administracin conjunta de antiepilpticos. Parece ser que existe un mayor riesgo de malformaciones fetales en hijos de madres epilpticas, relacionado con una predisposicin gentica. Los hijos de madres epilpticas tratadas con anticonvulsivantes, tienen cerca del doble de probabilidades (4%) de adquirir una malformacin congnita, no obstante, en casos graves, se recomienda no discontinuar la administracin de frmacos antiepilpticos, ya que los riesgos asociados al tratamiento suelen ser menores que los derivados de precipitarse el status epilepticus (hipoxia y trauma asociado, pudiendo llegar a muerte fetal); se deber considerar la interrupcin del

tratamiento slo en aquellos casos en que la naturaleza, frecuencia y severidad de las convulsiones no conlleve un riesgo serio. Es aconsejable monitorizar los niveles plasmticos de los frmacos antiepilpticos; tambin se recomienda suplemento de cido flico durante el embarazo. Los mtodos anticonceptivos no hormonales son los recomendados en mujeres en edad frtil en tratamiento con antiepilpticos que quieran evitar un embarazo. Ir al comienzo

MADRES LACTANTES
El clonazepam se excreta con la leche materna (relacin leche/sangre, 0,33). Los neonatos metabolizan ms lentamente las benzodiacepinas, por lo que es posible la acumulacin de estos frmacos y sus metabolitos alcanzando niveles txicos (sedacin, dificultades en la alimentacin y prdida de peso). Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin de este medicamento. Los nios expuestos a este frmaco "in utero" o durante la lactancia deben ser monitorizados respecto a los niveles sricos del frmaco y a la depresin del sistema nervioso central o apnea. Ir al comienzo

USO EN NIOS
Los nios, especialmente los ms pequeos, son ms sensibles a los efectos de las benzodiacepinas sobre el SNC. En nios pequeos y lactantes puede producirse hiperproduccin salival y secreciones bronquiales. Se han registrado casos aislados de pubertad precoz incompleta en nios. Con el uso a largo plazo, tambin se han registrado casos de efectos adversos en el comportamiento (irritabilidad, agresividad, hiperactividad, desobediencia, actividades antisociales). No obstante, el efecto de la administracin a largo plazo en el desarrollo fsico y mental del nio no ha sido establecido, por lo que el frmaco no debe ser administrado a pacientes peditricos con epilepsia a menos que el beneficio supere los posibles riesgos. Ir al comienzo

USO EN ANCIANOS
Los pacientes geritricos pueden mostrar mayor sensibilidad a los efectos adversos de las benzodiacepinas sobre el Sistema Nervioso Central. En estos pacientes tambin puede ser ms probable la apnea, hipotensin, bradicardia o

paro cardaco por administracin de benzodiacepinas parenterales. Se recomienda limitar la dosificacin a la mnima eficaz y aumentarla gradualmente, si es necesario, para disminuir la posibilidad de desarrollo de ataxia, mareos y sedacin excesiva. Ir al comienzo

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR


Las benzodiacepinas tienden a producir disminucin de los reflejos, pequeas alteraciones de la coordinacin psicomotriz y del estado de alerta. Por tanto, los pacientes tratados con estos frmacos deberan evitar en lo posible la conduccin de vehculos o el manejo de maquinaria compleja especialmente durante las primeras horas de la maana si ha tomado el medicamento por la noche (por la somnolencia residual). No tome bebidas alcohlicas.

Clonazepam
Direccin de esta pgina: http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a682279-es.html Cules son los efectos secundarios que podra provocar este medicamento? Cmo debo almacenar este medicamento? Qu debo hacer en caso de una sobredosis? Qu otra informacin de importancia debera saber? Marcas comerciales Para cules condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento? Cmo se debe usar este medicamento? Qu otro uso se le da a este medicamento? Cules son las precauciones especiales que debo seguir? Qu dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento? Qu tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

Para cules condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?


El clonazepam se usa solo o en combinacin con otros medicamentos, para controlar determinados tipos de convulsiones. Tambin se usa para aliviar ataques de pnico (ataques sbitos e inesperados de miedo intenso y la preocupacin que dichos ataques generan). El clonazepam pertenece a una clase de medicamentos llamados benzodiazepinas. Acta disminuyendo la actividad elctrica anormal del cerebro.

Cmo se debe usar este medicamento?

Las presentaciones del clonazepam son en tabletas normales y en tabletas solubles (que se disuelven rpidamente en la boca) para administrarse por va oral. Suele tomarse de una a tres veces al da, con o sin alimentos. Tome el clonazepam aproximadamente a la misma hora todos los das. Siga atentamente las instrucciones de la receta y pdales a su mdico o a su farmacutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda. No trate de romper el papel metlico empujando la tableta soluble. En vez de eso, desprenda el papel metlico con las manos secas. Saque la tableta y colquela de inmediato en la boca. La tableta se disolver rpidamente y puede tragarse con o sin lquido. Es probable que el mdico le recete al principio una dosis baja de clonazepam y la aumente de manera gradual, no ms de una vez cada 3 das. El clonazepam puede crear hbito. No aumente la dosis, ni la tome ms seguido o por ms tiempo ni de manera distinta de la indicada por su mdico.Tome el clonazepam segn lo indicado. No aumente ni disminuya la dosis, ni la tome con ms frecuencia que la indicada por su mdico. El clonazepam puede ayudar a controlar su afeccin, pero no la curar. Quizs transcurran algunas semanas o ms antes de que sienta el beneficio total del clonazepam. Siga tomando el clonazepam aunque se sienta bien. No deje de tomar clonazepam sin consultar a su mdico, incluso si experimenta efectos secundarios, como cambios inusuales en el comportamiento o el estado de nimo. Si deja de tomar clonazepam repentinamente, puede tener sntomas de abstinencia como aparicin o empeoramiento de convulsiones, alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen), cambios en el comportamiento, sudoracin, temblor incontrolable de alguna parte del cuerpo, retortijones o calambres musculares, ansiedad o dificultad para dormir o para permanecer dormido. Es probable que el mdico opte por disminuirle gradualmente la dosis.

Qu otro uso se le da a este medicamento?


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El clonazepam tambin se usa para tratar los sntomas de la acatisia (intranquilidad y necesidad de moverse constantemente) que puede producirse como un efecto secundario del tratamiento con medicamentos antipsicticos (medicamentos para la enfermedad mental) y para tratar reacciones catatnicas agudas (estado en el que una persona no se mueve ni habla en absoluto, o se mueve o habla en forma anormal). Consulte a su mdico sobre los posibles riesgos de usar este medicamento para tratar su afeccin. A veces se receta este medicamento para otros usos; pdales ms informacin a su mdico o a su farmacutico.

Cules son las precauciones especiales que debo seguir?


Volver al comienzo Antes de tomar clonazepam, dgales a su mdico y a su farmacutico si es alrgico al clonazepam, otras benzodiazepinas como alprazolam (Xanax), clordiazepxido (Librium, en Limbitrol), clorazepato (Gen-Xene, Tranxene), diazepam (Valium), estazolam, flurazepam (Dalmane), lorazepam (Ativan),

midazolam (Versed), oxazepam, temazepam (Restoril), triazolam (Halcion) o a cualquier otro medicamento. dgales a su mdico y a su farmacutico qu otros medicamentos con y sin receta, vitaminas y suplementos nutricionales est tomando o piensa tomar. No olvide mencionar ninguno de los siguientes: amiodarona (Cordarone, Pacerone); determinados antibiticos como claritromicina (Biaxin, en Prevpac), eritromicina (Erythrocin, E-mycin) y troleandomicina (TAO) (no se vende en EE. UU.); antidepresivos; determinados medicamentos antifngicos, como itraconazol (Sporanox) y ketoconazol (Nizoral); antihistamnicos; determinados bloqueadores de los canales de calcio como diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac, otros) y verapamilo (Calan, Isoptin, Verelan); cimetidina (Tagamet); inhibidores de la proteasa del VIH, como indinavir (Crixivan), nelfinavir (Viracept) y ritonavir (Norvir, en Kaletra); medicamentos para la ansiedad, los resfriados o las alergias, la enfermedad mental o el dolor; otros medicamentos para las convulsiones como carbamazepina (Tegretol), fenobarbital (Luminal, Solfoton), fenitona (Dilantin) o cido valproico (Depakene, Depakote); relajantes musculares; nefazodona; rifampina (Rifadin, Rimactane); sedantes; determinados inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (SSRI, por sus siglas en ingls) como fluvoxamina (Luvox); otras pldoras para dormir; y tranquilizantes. Es posible que su mdico deba cambiar las dosis de sus medicamentos o vigilarlo estrechamente por si presentara efectos secundarios. dgale a su mdico qu productos herbarios est tomando, sobre todo la hierba de San Juan. dgale a su mdico si tiene o ha tenido glaucoma (aumento de la presin ocular que puede provocar prdida de la visin) o enfermedad del hgado. Es posible que su mdico le diga que no tome clonazepam. infrmele a su mdico si bebe o ha bebido grandes cantidades de alcochol, si consume o ha consumido drogas ilegales, o si ha abusado de los medicamentos con receta. Tambin dgale a su mdico si tiene o ha tenido enfermedad pulmonar o del rin. dgale a su mdico si est embarazada, planea quedar embarazada o est dando el pecho. El clonazepam puede causarle daos al feto. Si queda embarazada mientras toma clonazepam, llame a su mdico.

hable con su mdico sobre los riesgos y beneficios de tomar esta medicina si usted tiene 65 aos de edad o ms. Los adultos mayores no suelen tener clonazepam acaso porque no es tan seguro y efectivo que otro medicamentos que pueden usarse para tratar la misma condicin.
si tiene programada una ciruga, incluso una ciruga dental, dgale a su mdico o a su dentista que est tomando clonazepam. tenga en cuenta que este medicamento puede causarle somnolencia. Evite conducir vehculos u operar maquinaria hasta que sepa cmo le afecta este medicamento. pregntele a su mdico si puede consumir bebidas alcohlicas de manera segura durante el tratamiento con clonazepam.

tenga presente que su salud mental puede cambiar de maneras inesperadas e incluso desarrollar tendencias suicidas (pensar en hacerse dao o quitarse la vida, o planear o intentar hacerlo) mientras tome clonazepam para el tratamiento de la epilepsia, la enfermedad mental u otras afecciones. Una pequea cantidad de adultos y nios de 5 aos o ms (alrededor de 1 de cada 500 personas) que tomaron antiepilpticos como clonazepam para tratar diversas afecciones durante estudios clnicos desarrollaron tendencias suicidas durante el tratamiento. Algunas de estas personas desarrollaron pensamientos y comportamientos suicidas apenas una semana despus de haber comenzado a tomar el medicamento. Existe un riesgo de que experimente cambios en su salud mental si toma un medicamento antiepilptico como clonazepam, pero tambin puede existir un riesgo de que experimente cambios en su salud mental si su afeccin no recibe tratamiento. Usted y su mdico decidirn si los riesgos de tomar un medicamento antiepilptico son mayores que los riesgos de no tomar el medicamento. Usted, su familia o la persona encargada de cuidarlo deben llamar de inmediato al mdico si tiene alguno de los siguientes sntomas: ataques de pnico; agitacin o intranquilidad; aparicin o empeoramiento de irritabilidad, ansiedad o depresin; actuar a partir de impulsos peligrosos; dificultad para dormirse o permanecer dormido; comportamiento agresivo, enojo o violencia; mana (estado de nimo anormalmente excitado y frentico), hablar o pensar en hacerse dao o quitarse la vida, alejarse de los amigos y la familia; preocupacin por la muerte y el proceso de la muerte, regalar bienes preciados o cualquier otro cambio inusual en el comportamiento o el estado de nimo. Cercirese de que sus familiares o la persona encargada de cuidarlo sepan qu sntomas pueden ser graves, de modo que puedan llamar al mdico si usted no puede buscar tratamiento por s mismo.

Qu dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?


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Pregntele a su mdico si puede comer toronja (pomelo) y beber jugo de esta fruta mientras est tomando este medicamento.

Qu tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?


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Si olvida tomar una dosis, tmela en cuanto se acuerde. No obstante, si ya casi es hora de la dosis siguiente, deje pasar la que olvid y contine con su horario de medicacin normal. No tome una dosis doble para compensar la que olvid.

Cules son los efectos secundarios que podra provocar este medicamento?
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El clonazepam puede provocar efectos secundarios. Avsele a su mdico si cualquiera de estos sntomas es grave o no desaparece:

Si desarrolla un efecto secundario grave, usted o su doctor puede enviar un informe al programa de divulgacin de efectos adversos 'MedWatch' de la Administracin de Alimentos y Medicamentos (FDA, por su sigla en ingls) en la pgina de Internet [http://www.fda.gov/Safety/MedWatch] o por telfono al 1-800-332-1088.

Cmo debo almacenar este medicamento?


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Mantenga este producto en su envase original, perfectamente cerrado y fuera del alcance de los nios. Almacnelo a temperatura ambiente y en un lugar alejado del exceso de calor y humedad (nunca en el cuarto de bao). Deseche todos los medicamentos que estn vencidos o que ya no necesite. Pregntele a su farmacutico cul es la manera adecuada de desechar los medicamentos.

Qu debo hacer en caso de una sobredosis?


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En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800222-1222. Si la vctima est inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.
Los sntomas de sobredosis son, entre otros:

somnolencia confusin coma (prdida del conocimiento por largo tiempo)

Qu otra informacin de importancia debera saber?


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No falte a ninguna cita, ni con su mdico ni con el laboratorio. Su mdico ordenar determinadas pruebas de laboratorio para evaluar su respuesta al clonazepam. No deje que ninguna otra persona use su medicamento. El clonazepam es una sustancia controlada. Podr volver a surtir sus recetas solo una cantidad limitada de veces; pdale a su farmacutico que le aclare cualquier duda. Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. est tomando, incluyendo las que recibi con receta mdica y las que Ud. compr sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su mdico o cuando es admitido a un hospital. Tambin es una informacin importante en casos de emergencia.

Marcas comerciales
Volver al comienzo Klonopin

Documento revisado - 01/07/2010


http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/druginfo/meds/a682279-es.html

Clonazepam
MECANISMO de ACCIN INTERACCIONES EMBARAZO FARMACOCINTICA NIOS INDICACIONES ADVERTENCIAS POSOLOGA SOBREDOSIS

REACCIONES ADVERSAS LACTANCIA

ANCIANOS

CONTRAINDICACIONES

PRECAUCIONES

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIN

MECANISMO DE ACCIN

Antiepilptico, benzodiazepina de accin prolongada. Acta como agonista de los receptores BZ cerebrales, potenciando el efecto neurotransmisor inhibidor del GABA, suprimiendo la propagacin de la actividad convulsiva producida por un foco epilptico, pero no inhibe la descarga normal del foco.

FARMACOCINETICA

Va oral, iv: Su biodisponibilidad oral es del 82-98%. (Tmax=3-12 h). El tiempo preciso para que aparezca la accin tras la administracin oral es de 20-60 min y la duracin de la misma es de 6-8 h en nios y hasta 12 h en adultos. El grado de unin a protenas plasmticas es del 86%. Es metabolizado extensamente en el hgado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina, conjuntamente con sus metabolitos en forma de sulfatos o glucurnidos conjugados. Solo una porcin muy pequea se excreta en forma inalterada. Su semivida de eliminacin es de 20-40 h.

INDICACIONES

- EPILEPSIA: epilepsia del lactante y del nio (especialmente Pequeo Mal tpico o atpico y crisis tnico-clnicas generalizadas primarias o secundarias). Epilepsia del adulto. - Crisis focales.

- CONVULSIONES: STATUS EPILPTICO.

POSOLOGIA modificadas segn criterio del mdico tratante)

(OBS: sugeridas que pueden ser

- Epilepsia generalizada. Oral. Adultos: 0,5 mg/8 h, aumentando la dosis diaria en 0,5-1 mg cada tres das hasta una dosis de mantenimiento de 0,005-0,020 mg/kg/da. Nios (<10 aos): 0,005-0,015 mg/kg/12 h, aumentando la dosis diaria en 0,25-0,5 mg cada tres das hasta una dosis de mantenimiento de 0,10,2 mg/kg/da. - Status epilepticus. Va iv. Adultos: 1 mg, pudiendo repetirse en caso necesario cada 4-6 h. Nios (<15 aos): 0,5 mg.

INTERACCIONES

- Alcohol etlico: hay estudios con otras benzodiazepinas (diazepam, clordiazepxido, lorazepam) en loa que se ha registrado potenciacin mutua de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central, especialmente sobre la actividad psicomotriz. - Amiodarona: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad de clonazepam, por posible inhibicin de su metabolismo heptico. - Antidepresivos (fenelzina): hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad de fenelzina, con aparicin de cefalea, debido a acumulacin de serotonina. - Carbamazepina: hay algn estudio en el que se ha registrado disminucin de los niveles plasmticos de clonazepam (19-37%), con posible inhibicin de su efecto, por induccin de su metabolismo heptico. - Clozapina: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad con depresin respiratoria, hipotensin. No se ha establecido el mecanismo.

Disulfiramo:

hay

estudios

con

otras

benzodiazepinas

(diazepam,

clordiazepxido) en los que se ha registrado disminucin de su aclaramiento, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico. - Fenitona: hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos de la benzodiazepina y en otros de la fenitona, por posible alteracin mutua de sus metabolismos hepticos. - Fenobarbital: hay algn estudio en el que se ha registrado disminucin de los niveles plasmticos de clonazepam con posible inhibicin de su efecto, por induccin de su metabolismo heptico. Levodopa: hay estudios con otras benzodiazepinas (diazepam,

clordiazepxido) en los que se ha registrado posible inhibicin del efecto de levodopa por antagonismo sobre los centros extrapiramidales del cerebro. - Sales de litio (carbonato de litio): hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad, con aparicin de sndrome neurotxico. No se ha establecido el mecanismo. - Valproico: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad de clonazepam, con aparicin de somnolencia, por adicin de sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central. El clonazepam puede alterar los valores de las siguientes determinaciones analticas: - Sangre: aumento (biolgico) de amoniaco. Reduccin (biolgica) de fenitona.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos de clonazepam son, en general, frecuentes y moderadamente importantes. El perfil toxicolgico de este frmaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolticas. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongacin de la accin farmacolgica y afectan

principalmente experimenta

al

sistema

nervioso transitoria,

central.

El

50% los

de

los

pacientes das del

somnolencia

durante

primeros

tratamiento. Los efectos adversos ms caractersticos son: -Muy frecuentemente (>25%): somnolencia, sedacin y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados. -Frecuentemente (10-25%): mareos, cefalea, confusin, depresin, disfasia o disartria, cambios en la lbido, temblor, incontinencia urinaria, retencin urinaria, nuseas, vmitos, diarrea, estreimiento, sequedad de boca, dolor epigstrico. -Ocasionalmente (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia, trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del comportamiento, amnesia, excitacin paradjica, psicosis, diplopia, alteraciones de la visin, nistagmo, alteraciones de la audicin; hipersalivacin e hipersecrecin bronquial que puede causar problemas respiratorios en nios. -Raramente (<1%): depresin respiratoria e hipotensin con dosis altas por va parenteral; dolor en el sitio de inyeccin y tromboflebitis por va iv; bradicardia, taquicardia, hipertensin y palpitaciones.

ADVERTENCIAS ESPECIALES

Advertir al paciente de la posibilidad de amnesia antergrada (olvido de acontecimientos prximos). En tratamientos prolongados, la interrupcin del tratamiento se deber realizar reduciendo la dosis de forma gradual, a fin de evitar el riesgo de sndrome de abstinencia.

SOBREDOSIS - Sntomas: Al igual que ocurre con otras benzodiazepinas, la sobredosis no representa una amenaza vital a no ser que su administracin se combine con otros depresores centrales (incluyendo alcohol). La sobredosificacin con benzodiazepinas se manifiesta generalmente por distintos grados de depresin del sistema nervioso central, que pueden ir desde somnolencia hasta coma. En casos moderados, los

sntomas incluyen somnolencia, confusin y letargia. En casos ms serios, pueden aparecer ataxia, hipotona, hipotensin, depresin respiratoria, raramente coma y muy raramente muerte. - Tratamiento: Tener en cuenta la posibilidad de que el paciente haya ingerido mltiples productos. Debe inducirse el vmito (antes de una hora) si el paciente conserva la consciencia o realizarse un lavado gstrico con conservacin de la va area si est inconsciente. Si el vaciado gstrico no aporta ninguna ventaja, deber administrarse carbn activado para reducir la absorcin. Deber prestarse especial atencin a las funciones respiratoria y cardiovascular si el paciente requiere ingreso en una unidad de cuidados intensivos. - Antdoto: Puede usarse el flumazenilo.

EMBARAZO

Categora C de la FDA. Los estudios sobre animales han registrado efectos teratgenos. El clonazepam atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Algunos estudios han sugerido un riesgo incrementado de malformaciones congnitas con el uso de tranquilizantes menores (clordiazepxido, diazepam) durante el 1er trimestre. Se ha atribuido sndrome de abstinencia neonatal (temblores e irritabilidad) as como flaccidez neonatal y problemas respiratorios con el uso crnico de benzodiazepinas durante el embarazo. El uso de benzodiacepinas justo antes o durante el parto puede dar lugar a un sndrome en el neonato caracterizado por hipotona, letargia y dificultades en la lactacin. Estudios retrospectivos han registrado un aumento exponencial de los efectos teratgenos con la administracin conjunta de antiepilpticos. Parece ser que existe un mayor riesgo de malformaciones fetales en hijos de madres epilpticas, relacionado con una predisposicin gentica. Los hijos de madres epilpticas tratadas con anticonvulsivantes, tienen cerca del doble de probabilidades (4%) de adquirir una malformacin congnita, no obstante, en casos graves, se recomienda no discontinuar la administracin de frmacos antiepilpticos, ya que los riesgos asociados al tratamiento suelen ser menores que los derivados de precipitarse el status epilepticus (hipoxia y trauma asociado, pudiendo llegar a muerte fetal); se deber considerar la interrupcin del tratamiento slo en aquellos casos en que la naturaleza, frecuencia y severidad de las convulsiones no conlleve un riesgo serio. Es aconsejable monitorizar los niveles plasmticos de

los frmacos antiepilpticos; tambin se recomienda suplemento de cido flico durante el embarazo. Los mtodos anticonceptivos no hormonales son los recomendados en mujeres en edad frtil en tratamiento con antiepilpticos que quieran evitar un embarazo.

LACTANCIA

El clonazepam se excreta con la leche materna (relacin leche/sangre, 0,33). Los neonatos metabolizan ms lentamente las benzodiazepinas, por lo que es posible la acumulacin de estos frmacos y sus metabolitos alcanzando niveles txicos (sedacin, dificultades en la alimentacin y prdida de peso). Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin de este medicamento. Los nios expuestos a este frmaco "in tero" o durante la lactancia deben ser monitorizados respecto a los niveles sricos del frmaco y a la depresin del sistema nervioso central o apnea.

NIOS

Los nios, especialmente los ms pequeos, son ms sensibles a los efectos de las benzodiazepinas sobre el SNC. En nios pequeos y lactantes puede producirse hiperproduccin salival y secreciones bronquiales. Se han registrado casos aislados de pubertad precoz incompleta en nios. Con el uso a largo plazo, tambin se han registrado casos de efectos adversos en el comportamiento (irritabilidad, agresividad, hiperactividad, desobediencia,

actividades antisociales). No obstante, el efecto de la administracin a largo plazo en el desarrollo fsico y mental del nio no ha sido establecido, por lo que el frmaco no debe ser administrado a pacientes peditricos con epilepsia a menos que el beneficio supere los posibles riesgos.

ANCIANOS

Los pacientes geritricos pueden mostrar mayor sensibilidad a los efectos adversos de las benzodiazepinas sobre el SNC. En estos pacientes tambin

puede ser ms probable la apnea, hipotensin, bradicardia o paro cardaco por administracin de benzodiazepinas parenterales. Se recomienda limitar la dosificacin a la mnima eficaz y aumentarla gradualmente, si es necesario, para disminuir la posibilidad de desarrollo de ataxia, mareos y sedacin excesiva.

CONTRAINDICACIONES

- ALERGIA A BENZODIAZEPINAS. - MIASTENIA GRAVE, COMA o SINCOPE: debido a la posibilidad de provocar una potenciacin de la debilidad muscular.
- INTOXICACION ETILICA AGUDA: el alcohol puede modificar los efectos farmacolgicos, ya sea disminuyendo la eficacia del tratamiento o produciendo efectos secundarios imprevistos

PRECAUCIONES

- GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO: se ha registrado algunos casos de empeoramiento. Historial de DROGODEPENDENCIA: puede ocasionar dependencia,

principalmente tras la toma de forma ininterrumpida del medicamento durante largo tiempo. - INSUFICIENCIA HEPTICA: dado que se metaboliza mayoritariamente en el hgado, debe ajustarse la dosis al gradiente de incapacidad funcional del mismo. - INSUFICIENCIA RENAL: dado que se elimina mayoritariamente por va renal, debe ajustarse la posologa de acuerdo al grado de funcionalismo renal. INSUFICIENCIA RESPIRATORIA puede empeorando grave, producir los ENFERMEDAD depresin procesos con PULMONAR e insuficiencia

OBSTRUCTIVA hipersecrecin respiratoria.

CRONICA: bronquial,

respiratoria

- PORFIRIA: su metabolizacin heptica puede potenciar la sntesis de determinados enzimas como la ALA sintetasa, que puede dar lugar a un aumento de porfirinas, lo que provoca la exacerbacin de la enfermedad.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIN Las benzodiazepinas tienden a producir disminucin de los reflejos, pequeas alteraciones de la coordinacin psicomotriz y del estado de alerta. Por tanto, los pacientes tratados con estos frmacos deberan evitar en lo posible la conduccin de vehculos o el manejo de maquinaria compleja especialmente durante las primeras horas de la maana si ha tomado el medicamento por la noche (por la somnolencia residual). No tomar bebidas alcohlicas.

http://www.neuropediatria.com.py/book/medicamentos/Antiepilepticos/clonaze pam.htm

Clonazepam, Tableta oral que se desintegra por va oral Qu es este medicamento?


El CLONAZEPAM es una benzodiacepina. Se utiliza para el tratamiento de ciertos tipos de convulsiones. Tambin se usa para el tratamiento de trastorno de pnico. Este medicamento puede ser utilizado para otros usos; si tiene alguna pregunta consulte con su proveedor de atencin mdica o con su farmacutico.

Qu le debo informar a mi profesional de la salud antes de tomar este medicamento?


Necesita saber si usted presenta alguno de los siguientes problemas o situaciones:

problema de alcoholismo o drogadiccin trastorno bipolar, depresin, psicosis u otros problemas de salud mental glaucoma enfermedad renal o heptica enfermedad pulmonar o respiratoria miastenia gravis enfermedad de Parkinson convulsiones o antecedentes de convulsiones ideas suicidas una reaccin alrgica o inusual al clonazepam, otras benzodiacepinas, alimentos, colorantes o conservantes si est embarazada o buscando quedar embarazada si est amamantando a un beb

Cmo debo utilizar este medicamento?


Tome este medicamento por va oral. Siga las instrucciones de la etiqueta del medicamento. Coloque las tabletas sobre la lengua y se disolver lentamente. No necesita tomarla con agua pero puede hacerlo si as lo desea. Si el medicamento le produce malestar estomacal, tmelo con alimentos o con leche. Tome sus dosis a intervalos regulares. No tome su medicamento con una frecuencia mayor a la indicada. No deje de tomarlo ni cambie la dosis excepto si as lo indica su mdico o su profesional de la salud. Su farmacutico le dar una Gua del medicamento especial con cada receta y relleno. Asegrese de leer esta informacin cada vez cuidadosamente.

Hable con su pediatra para informarse acerca del uso de este medicamento en nios. Puede requerir atencin especial. Sobredosis: Pngase en contacto inmediatamente con un centro toxicolgico o una sala de urgencia si usted cree que haya tomado demasiado medicamento. ATENCIN: Este medicamento es solo para usted. No comparta este medicamento con nadie.

Qu sucede si me olvido de una dosis?


Si olvida una dosis, tmela lo antes posible. Si es casi la hora de la prxima dosis, tome slo esa dosis. No tome dosis adicionales o dobles.

Qu puede interactuar con este medicamento?


suplementos dietticos o a base de hierbas medicamentos para la depresin, ansiedad o trastornos psiquitricos medicamentos para infecciones micticas, tales como fluconazol, itraconazol, quetoconazol o voriconazol medicamentos para el tratamiento de las infecciones por VIH o SIDA medicamentos para conciliar el sueo analgsicos recetados propantelina rifampicina sevelamer

algunos medicamentos para las convulsiones, tales como carbamazepina, fenobarbital, fenitona o primidona Puede ser que esta lista no menciona todas las posibles interacciones. Informe a su profesional de la salud de todos los productos a base de hierbas, medicamentos de venta libre o suplementos nutritivos que est tomando. Si usted fuma, consume bebidas alcohlicas o si utiliza drogas ilegales, indqueselo tambin a su profesional de la salud. Algunas sustancias pueden interactuar con su medicamento.

A qu debo estar atento al usar este medicamento?


Visite a su mdico o a su profesional de la salud para chequear su evolucin peridicamente. Su cuerpo puede hacerse dependiente del medicamento. Si ha venido tomando este medicamento en forma regular durante algn tiempo, no deje de tomarlo repentinamente. Debe reducir gradualmente la dosis para no sufrir efectos secundarios severos. Consulte a su mdico o a su profesional de la salud antes de aumentar o reducir la dosis. Aun despus de dejar de tomarlo, los efectos del medicamento en su cuerpo pueden perdurar durante varios das. Si sufre de distintos tipos de convulsiones, este medicamento puede aumentar las probabilidades de sufrir crisis de gran mal (epilepsia). Infrmeselo a su mdico o a su profesional de la salud, tal vez le recete un medicamento adicional. Puede experimentar somnolencia o mareos. No conduzca ni utilice maquinaria, ni haga nada que le exija permanecer en estado de alerta hasta que sepa cmo le afecta este

medicamento. Para reducir el riesgo de mareos o desmayos, no se ponga de pie ni se siente con rapidez, especialmente si es un paciente de edad avanzada. El alcohol puede aumentar su somnolencia y mareos. Evite consumir bebidas alcohlicas. No se trate usted mismo si tiene tos, resfro o alergias sin consultar a su mdico o a su profesional de la salud. Algunos ingredientes pueden aumentar los posibles efectos secundarios. El uso de este medicamento puede aumentar la posibilidad de tener ideas o comportamiento suicida. Presta atencin a como usted responde al medicamento mientras est usndolo. Informe a su profesional de la salud inmediatamente de cualquier empeoramiento de humor o ideas de suicidio o de morir. Las mujeres que se encuentran embarazadas mientras usan este medicamento pueden inscribirse en el registro del North American Antiepileptic Drug Pregnancy Registry (Registro estadounidense de Embarazo de Medicamentos Antiepilpticos) llamando al telfono 1-888-233-2334. Este registro recoge informacin acerca de la seguridad del uso de medicamentos antiepilpticos durante el embarazo.

Qu efectos secundarios puedo tener al utilizar este medicamento?


Efectos secundarios que debe informar a su mdico o a su profesional de la salud tan pronto como sea posible: reacciones alrgicas como erupcin cutnea, picazn o urticarias, hinchazn de la cara, labios o lengua

cambios en la visin confusin depresin alucinaciones cambios de humor, excitabilidad o comportamiento agresivo dificultades con los movimientos, sensacin de vrtigo o movimientos entrecortados calambres musculares o debilidad temblores movimientos anormales de los ojos Efectos secundarios que, por lo general, no requieren atencin mdica (debe informarlos a su mdico o a su profesional de la salud si persisten o si son molestos): estreimiento o diarrea dificultad para conciliar el sueo, pesadillas mareos, somnolencia dolor de cabeza mayor salivacin de la boca nuseas, vmito Puede ser que esta lista no menciona todos los posibles efectos secundarios. Comunquese a su mdico por asesoramiento mdico sobre los efectos secundarios. Usted puede informar los efectos secundarios a la FDA por telfono al 1-800-FDA-1088.

Dnde debo guardar mi medicina?


Mantngala fuera del alcance de los nios. Este medicamento puede ser abusado. Mantenga su medicamento en un lugar seguro para protegerlo contra robos. No comparta este medicamento con nadie. Es peligroso vender o regalar este medicamento y est prohibido por la ley.

Gurdela a temperatura ambiente, entre 15 y 30 grados C (59 y 86 grados F). Protjala de la luz y de la humedad. Mantenga el envase bien cerrado. Deseche todo el medicamento que no haya utilizado, despus de la fecha de vencimiento.

Clonazepam, Tableta oral Qu es este medicamento?


El CLONAZEPAM es una benzodiacepina. Se utiliza para el tratamiento de ciertos tipos de convulsiones. Tambin se usa para el tratamiento de trastorno de pnico. Este medicamento puede ser utilizado para otros usos; si tiene alguna pregunta consulte con su proveedor de atencin mdica o con su farmacutico.

Qu le debo informar a mi profesional de la salud antes de tomar este medicamento?


Necesita saber si usted presenta alguno de los siguientes problemas o situaciones: trastorno bipolar, depresin, psicosis u otros problemas de salud mental glaucoma enfermedad renal o heptica enfermedad pulmonar o respiratoria miastenia gravis enfermedad de Parkinson convulsiones o antecedentes de convulsiones ideas suicidas

una reaccin alrgica o inusual al clonazepam, otras benzodiacepinas, alimentos, colorantes o conservadores si est embarazada o buscando quedar embarazada si est amamantando a un beb

Cmo debo utilizar este medicamento?


Tome este medicamento por va oral con un vaso de agua. Siga las instrucciones de la etiqueta del medicamento. Si el medicamento le produce malestar estomacal, tmelo con alimentos o con leche. Tome sus dosis a intervalos regulares. No tome su medicamento con una frecuencia mayor a la indicada. No deje de tomarlo ni cambie la dosis excepto si as lo indica su mdico o su profesional de la salud. Su farmacutico le dar una Gua del medicamento especial con cada receta y relleno. Asegrese de leer esta informacin cada vez cuidadosamente. Hable con su pediatra para informarse acerca del uso de este medicamento en nios. Puede requerir atencin especial. Sobredosis: Pngase en contacto inmediatamente con un centro toxicolgico o una sala de urgencia si usted cree que haya tomado demasiado medicamento. ATENCIN: Este medicamento es solo para usted. No comparta este medicamento con nadie.

Qu sucede si me olvido de una dosis?

Si olvida una dosis, tmela lo antes posible. Si es casi la hora de la prxima dosis, tome slo esa dosis. No tome dosis adicionales o dobles.

Qu puede interactuar con este medicamento?


suplementos dietticos o a base de hierbas medicamentos para la depresin, ansiedad o trastornos psiquitricos medicamentos para infecciones micticas, tales como fluconazol, itraconazol, quetoconazol o voriconazol medicamentos para el tratamiento de las infecciones por VIH o SIDA medicamentos para conciliar el sueo analgsicos recetados propantelina rifampicina sevelamer algunos medicamentos para las convulsiones, tales como carbamazepina, fenobarbital, fenitona o primidona Puede ser que esta lista no menciona todas las posibles interacciones. Informe a su profesional de la salud de todos los productos a base de hierbas, medicamentos de venta libre o suplementos nutritivos que est tomando. Si usted fuma, consume bebidas alcohlicas o si utiliza drogas ilegales, indqueselo tambin a su profesional de la salud. Algunas sustancias pueden interactuar con su medicamento.

A qu debo estar atento al usar este medicamento?

Visite a su mdico o a su profesional de la salud para chequear su evolucin peridicamente. Su cuerpo puede hacerse dependiente del medicamento. Si ha venido tomando este medicamento en forma regular durante algn tiempo, no deje de tomarlo repentinamente. Debe reducir gradualmente la dosis para no sufrir efectos secundarios severos. Consulte a su mdico o a su profesional de la salud antes de aumentar o reducir la dosis. Aun despus de dejar de tomarlo, los efectos del medicamento en su cuerpo pueden perdurar durante varios das. Si sufre de distintos tipos de convulsiones, este medicamento puede aumentar las probabilidades de sufrir crisis de gran mal (epilepsia). Infrmeselo a su mdico o a su profesional de la salud, tal vez le recete un medicamento adicional. Puede experimentar somnolencia o mareos. No conduzca ni utilice maquinaria, ni haga nada que le exija permanecer en estado de alerta hasta que sepa cmo le afecta este medicamento. Para reducir el riesgo de mareos o desmayos, no se ponga de pie ni se siente con rapidez, especialmente si es un paciente de edad avanzada. El alcohol puede aumentar su somnolencia y mareos. Evite consumir bebidas alcohlicas. No se trate usted mismo si tiene tos, resfro o alergias sin consultar a su mdico o a su profesional de la salud. Algunos ingredientes pueden aumentar los posibles efectos secundarios. El uso de este medicamento puede aumentar la posibilidad de tener ideas o comportamiento suicida. Presta atencin a como usted responde al medicamento mientras est usndolo. Informe a su profesional de la salud

inmediatamente de cualquier empeoramiento de humor o ideas de suicidio o de morir. Las mujeres que se encuentran embarazadas mientras usan este medicamento pueden inscribirse en el registro del North American Antiepileptic Drug Pregnancy Registry (Registro estadounidense de Embarazo de Medicamentos Antiepilpticos) llamando al telfono 1-888-233-2334. Este registro recoge informacin acerca de la seguridad del uso de medicamentos antiepilpticos durante el embarazo.

Qu efectos secundarios puedo tener al utilizar este medicamento?


Efectos secundarios que debe informar a su mdico o a su profesional de la salud tan pronto como sea posible: reacciones alrgicas como erupcin cutnea, picazn o urticarias, hinchazn de la cara, labios o lengua cambios en la visin confusin depresin alucinaciones cambios de humor, excitabilidad o comportamiento agresivo dificultades con los movimientos, sensacin de vrtigo o movimientos entrecortados calambres musculares o debilidad temblores movimientos anormales de los ojos Efectos secundarios que, por lo general, no requieren atencin mdica (debe informarlos a su mdico o a su profesional de la salud si persisten o si son molestos):

estreimiento o diarrea dificultad para conciliar el sueo, pesadillas mareos, somnolencia, dolor de cabeza mayor salivacin de la boca nuseas, vmito Puede ser que esta lista no menciona todos los posibles efectos secundarios. Comunquese a su mdico por asesoramiento mdico sobre los efectos secundarios. Usted puede informar los efectos secundarios a la FDA por telfono al 1-800-FDA-1088.

Dnde debo guardar mi medicina?


Mantngala fuera del alcance de los nios. Este medicamento puede ser abusado. Mantenga su medicamento en un lugar seguro para protegerlo contra robos. No comparta este medicamento con nadie. Es peligroso vender o regalar este medicamento y est prohibido por la ley. Gurdela a temperatura ambiente, entre 15 y 30 grados C (59 y 86 grados F). Protjala de la luz. Mantenga el envase bien cerrado. Deseche todo el medicamento que no haya utilizado, despus de la fecha de vencimiento.
http://carefirst.staywellsolutionsonline.com/Spanish/DrugReference/26,138es

Clonazepam
Tabletas Antiepilptico

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Clonazepam........................................................................ 2 mg INDICACIONES TERAPUTICAS:

CONTRAINDICACIONES: CLONAZEPAM se encuentra contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, no utilizar en pacientes con insuficiencia heptica ni en pacientes con glaucoma de ngulo cerrado. PRECAUCIONES GENERALES: Pacientes con miastenia gravis, coma o shock, ya que existe la posibilidad de provocar una potencializacin de la debilidad muscular. Pacientes con intoxicacin etlica aguda, ya que el alcohol pudiera modificar los efectos farmacolgicos, disminuyendo la eficacia del tratamiento. Puede causar dependencia tras la toma de forma ininterrumpida del medicamento durante tiempo prolongado. En pacientes con insuficiencia renal debern ajustarse las dosis de acuerdo con el grado de la funcin renal. En pacientes con EPOC puede producir depresin respiratoria e hipersecrecin bronquial, empeorando el proceso con insuficiencia respiratoria. En pacientes con porfiria existe un aumento de porfirinas exacerbando la enfermedad. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Embarazo: Categora de riesgo D: CLONAZEPAM atraviesa la placenta. La seguridad del uso de CLONAZEPAM durante el embarazo no est bien establecida. Los efectos adversos sobre el feto han sido observados en estudios de reproduccin en ratas y conejos, y aunque algunos reportes sugieren una asociacin entre el uso de antiepilpticos durante el embarazo y un incremento en la incidencia de defectos congnitos, en nios recin nacidos de estas mujeres no ha sido establecida una relacin causal con estos frmacos. La mayora de las mujeres que recibieron terapia anticonvulsiva tienen nios normales. CLONAZEPAM puede usarse en mujeres embarazadas o en mujeres que podran embarazarse nicamente si el frmaco es considerado esencial en el manejo de las crisis. CLONAZEPAM no debe ser descontinuado en forma abrupta en mujeres embarazadas en quienes el frmaco se administra previamente, para prevenir crisis mayores debido a la gran posibilidad de presentarse estados epilpticos con hipoxia que amenaza la vida. En casos individuales, cuando la severidad y frecuencia de las crisis no son tan serias puede descontinuarse la terapia antes y durante el embarazo; sin embargo, no se puede decir que las crisis mnimas no sean peligrosas para el feto. Lactancia: CLONAZEPAM se excreta con la leche materna. Los neonatos metabolizan ms lentamente las benzodiacepinas, por lo que su acumulacin es posible pudiendo alcanzar niveles txicos (sedacin, dificultad para lactar y prdida de peso). Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin del medicamento. Los nios expuestos al CLONAZEPAM in utero o en la lactancia debern ser monitorizados respecto a los niveles sricos del frmaco y a la depresin del sistema nervioso central o apnea. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Puede existir una potencializacin de los efectos depresores sobre el sistema nervioso central cuando se utiliza con alcohol, narcticos, barbitricos, fenotiacinas, agentes antipsicticos,

inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricclicos y por supuesto con otras drogas anticonvulsivas. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen estudios suficientes con respecto a carcinognesis y la fertilidad. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral. CLONAZEPAM es administrado por va oral. Es recomendable administrar 3 dosis iguales diarias. Si no son dosis iguales, las mayores dosis deben darse en la noche. La dosificacin del CLONAZEPAM debe ser ajustada cuidadosa y lentamente de acuerdo con los requerimientos y respuesta del paciente. CLONAZEPAM no debe suspenderse abruptamente, sobre todo despus de largos periodos o de dosis teraputicas altas, debido a que puede precipitar crisis convulsivas, estados epilpticos u otra sintomatologa de abstinencia. Si CLONAZEPAM debe ser descontinuado en pacientes que han recibido una terapia prolongada, se recomienda disminuir la dosis gradualmente. Se puede indicar la sustitucin por otro antiepilptico durante la suspensin del tratamiento con CLONAZEPAM. Los pacientes con problemas de adiccin (alcohlicos o farmacodependientes), deben ser monitoreados cuidadosamente cuando reciben CLONAZEPAM u otros psicotrpicos debido a la predisposicin de stos a la habituacin o adiccin. Dosis peditricas: La dosis peditrica inical no debe exceder de 0.05 mg/kg diarios en 2 3 dosis. La dosificacin puede incrementarse en no ms de 0.5 mg cada tercer da, hasta que se controlen las crisis con un mnimo de efectos secundarios. La dosis de mantenimiento peditrico no debe exceder de 0.2 mg/kg diariamente. La dosis usual de inicio para nios mayores de 10 aos o con peso mayor de 30 kg es de 0.01-0.03 mg/kg diarios. Dosis para adultos: La dosis inicial para adultos no debe exceder de 1.5 mg diarios. La dosis puede ser incrementada en 0.5 a 1 mg cada tercer da, hasta que las crisis sean controladas con un mnimo de efectos secundarios. La dosis de mantenimiento para adultos no debe exceder de 20 mg diarios. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosificacin por CLONAZEPAM produce depresin del SNC y puede presentarse somnolencia, confusin, coma y disminucin de los reflejos. El tratamiento consiste en lavado gstrico inmediato, monitorizacin de respiracin, pulso, presin arterial y las medidas de soporte en general (administracin de lquidos). Si se presenta hipotensin severa se recomienda el metaraminol y norepinefrina. La depresin del SNC puede ser combatida con la administracin de metilfenidato o cafena y benzoato de sodio. Se hace nfasis en que el tratamiento deber ser con medidas de soporte, ya que la administracin de estimulantes no especficas del SNC es cuestionable. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. Protjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIN:
Producto perteneciente al grupo II Va de administracin: oral. Dosis: la que el mdico seale. Su venta requiere receta mdica, la cual se retendr en la farmacia. No se deje al alcance de los nios. Su uso prolongado aun a dosis teraputicas puede causar dependencia. Lase instructivo anexo.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Clonazepam %20Tabs.htm

Biperideno
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El Biperideno es una sustancia de color blanco sintetizada por primera vez en 1932 por los laboratorios Bayer. Es uno de los activadores dopaminrgicos ms potentes del sistema nervioso central. Se sintetiza a partir de un compuesto octobicclico mediante una simple reaccin nuclefila bimolecular con dioxano a 150 C.

Contenido
[ocultar] 1 Aplicaciones 2 Efectos primarios de metabolismo y movimiento 3 Efectos psiquitricos y psicolgicos 4 Periodo de abstinencia 5 Efectos secundarios y fisiolgicos 6 Trastornos a largo plazo 7 Dosis y sobredosis 8 Otra informacin

[editar] Aplicaciones
El Biperideno se utiliza como medicamento antiparkinsoniano, ya que produce una serie de estmulos generando una inhibicin de acetilcolina dentro del sistema nervioso central, sin necesidad de pasar por la barrera hematoenceflica. Esto lo hace bloqueando los receptores de acetlcolina, la cual equilibra la actividad dopaminergica de la sustancia negra del encfalo (nigroestriado). Otra de sus aplicaciones descubiertas es la de medicamento antibipolrico, ya que produce una de las coenzimas de la familia de Q faltantes en algunos pacientes antibipolricos. Su uso slo puede administrarse en pacientes con trastorno bipolar tipo II generalizado.

[editar] Efectos primarios de metabolismo y movimiento


Los efectos primarios son: ausencia crnica de amilasa y 2-lipasa, enzimas participantes de la absorcin y desdoblamiento de polmeros grasos y sacaricos de enlaces etricos. Elimina sntomas piramidales y extrapiramidales crnicos, tales como dislexia, catalepsia, catatonia y movimientos demasiado "rgidos" (discinesia).

[editar] Efectos psiquitricos y psicolgicos

Los efectos psicolgicos principales son: aislamiento social, despersonalizacin, desarrollo de la personalidad cotidiana anormal y posibles trastornos de la sexualidad. Los efectos psiquitricos son: alucinaciones paranoides tales como ver a "amigos o conocidos" en momentos imposibles, ilusiones crnicas tales como confundir un poste o un objeto con alguien, afasia o trastorno del habla tan grave que a veces no se entiende lo que quiere decir la persona medicada, trastorno hiperanmico, delrium, demencia temporal, hipersensibilidad somatica tal como sentir una gota de agua como un piquete doloroso, y finalmente desorientacin tal como no saber dnde se est, a dnde ir, qu hora es... (periodo esquizofrnico).

[editar] Periodo de abstinencia


La abstinencia al medicamento puede causar: movimientos parkinsonianos, trastorno de la memoria a corto plazo, depresin leve y rasgos bipolares.

[editar] Efectos secundarios y fisiolgicos


Los efectos fisiolgicos secundarios son: nuseas, vmito, midriasis, visin borrosa, retencin urinaria que puede durar hasta 8 o 10 horas, y decremento del funcionamiento glandular (principalmente pancretica, salival y tiroidea).

[editar] Trastornos a largo plazo


Los trastornos a largo plazo de consumir Biperideno pueden ser: prdida de memoria a corto plazo debido a dao del lbulo medial bilateral y temporal causada, comnmente, por efectos de los inhibidores de la acetilcolinesterasa, TDA, demencia, sntomas extrapiramidales y posiblemente un principio de trastorno esquizofreniforme (comenzando por periodos piscoticos disforicos).

[editar] Dosis y sobredosis


La dosis es de 2mg en cpsulas o tabletas y 2mg intravenosamente. La intoxicacin se obtiene ya a los 10mg y la mejor manera de eliminarla es mediante el vmito para evitar la continuacin de absorcin y con la aplicacin de Rivastigmina, fisostigmina u otro inhibidor de la acetilcolinesterasa. La dosis letal para el Biperideno segn la OSHA es de 1.3mg por kg de peso en ratas. No se han registrado muertes por sobredosis en humanos, pero se estima que una dosis mayor de 200mg, causara una depresin respiratoria tan cronica que conducira a la muerte.

Biperideno
Tabletas Antiparkinsoniano Prevencin y correccin de los sntomas extrapiramidales inducidos por neurolpticos

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de biperideno.................................................... 2 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta. INDICACIONES TERAPUTICAS:

BIPERIDENO est indicado como agente antiparkinsoniano. Tambin est indicado en la prevencin y correccin de los sntomas extrapiramidales inducidos por neurolpticos (parkinsonismo medicamentoso), en especial: haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. Controla las discinesias tempranas, la acatisia y los estados de tipo parkinsonoide. Indicado en la enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se manifiesta con rigidez y temblor. CONTRAINDICACIONES: BIPERIDENO est contraindicado en glaucoma de ngulo agudo no tratado, estenosis mecnicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de prstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves constituyen contraindicaciones relativas para el uso de BIPERIDENO. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral. El tratamiento por va oral se debe iniciar aumentando la dosis de forma gradual, en funcin del efecto teraputico, sin sobrepasar los 16 mg/da en adultos, o los 6 mg/da en nios. Generalmente, la dosis promedio de 2 mg de BIPERIDENO para el adulto es de 3 a 4 tabletas al da (6 a 8 mg/da) y en nios de 3 a 15 aos, de a 1 tableta, una o dos veces al da (1 a 4 mg/da) segn el efecto teraputico deseado. La experiencia de uso con BIPERIDENO en nios se limita a su empleo transitorio para corregir las distonas provocadas por medicamentos, principalmente los neurolpticos. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN:
Producto perteneciente al grupo III. Va de administracin: oral. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

BIPERIDENO CEVALLOS BIPERIDENO

Comprimidos 2 mg Inyectable 5 mg
Venta bajo receta archivada INDUSTRIA ARGENTINA
FORMULA:

Cada comprimido contiene: BIPERIDENO CLORHIDRATO ........................................................................ 2 mg Excipientes: lactosa, PVP, croscarmelosa sdica, estearato de Mg, almidn, c.s.p. ............................................................................................................ 150 mg

Cada ampolla contiene: BIPERIDENO LACTATO ............................................................................... 5 mg

Excipientes: Acido lctico c.s.p. pH (4,8 - 5,8), agua para inyectables c.s.p. 1 ml).

ACCION TERAPEUTICA: Antiparkinsoniano

ACCION FARMACOLOGICA: El Biperideno cuya nomenclatura qumica es 5-Norboren-2 yL -alfa - fenil - piperidina propanolol, es un agente anticolinrgico perifrico dbil, con efectos antisecretorios, antiespasmdicos y midriticos. Si bien se desconoce su mecanismo de accin especfico, se piensa que bloquea parcialmente los receptores colinrgicos del cuerpo estriado en los ganglios basales, contribuyendo de esta forma a restaurar el balance de los sistemas dopaminrgicos y colinrgicos cuyo desequilibrio es considerado el factor causal inmediato del sndrome parkinsoniano. Tambin alivia los sntomas extrapiramidales inducidos por frmacos, pero no la diskinesia tarda que puede agravarse por los efectos anticolinrgicos.

INDICACIONES
Parkinsonismo: Biperideno est indicado en el tratamiento de las formas moderadas del parkinsonismo postenceflico, arterioesclertico o idioptico, en pacientes en los que no est contraindicada la terapia con anticolinrgicos. Tambin esta indicado como coadyuvante de otros medicamentos ms potentes para conseguir una mejora mxima de los sntomas. Reacciones extrapiramidales inducidas por frmacos: Biperideno como otros antidiskinsicos, est indicado en el control de los sntomas extrapiramidales (excepto diskinesia tarda) inducidos por frmacos que actan sobre SNC tales como, reserpina, fenotiazinas, debenzoxazepinas, tioxantenos y butirofenonas. No obstante no se recomienda la terapia simultnea con antipsicticos superior a 3 meses, porque los sntomas extrapiramidales remiten en un plazo de 3 a 6 meses, y porque el uso simultneo y rutinario de antipsicticos y antidiskinsicos puede llevar a los pacientes a una situacin neurolgica ms grave, la diskinesia tarda.

POSOLOGA Y FORMAS DE ADMINISTRACION


Comprimidos (Biperideno Clorhidrato 2 mg) Dosis usual en adultos y adolescentes: -Parkinsonismo: 2 mg (1 comprimido) tres o cuatro veces al da, la dosificacin se ajustar de acuerdo a la necesidad y tolerancia. -Reacciones extrapiramidales inducidas por frmacos: 2 mg una a tres veces por da.

Dosis peditrica usual: no se estableci su seguridad y eficacia.

Los pacientes geritricos pueden ser ms sensibles a las dosis usuales para adultos, en consecuencia puede ser conveniente reducir la dosis. Dosificar con precaucin en presencia de disfuncin renal y/o heptica. Dosis mxima y mnima: Mxima: hasta 16 mg por da. Mnima: hasta 0,04 mg por kilo de peso/da. El tratamiento debe iniciarse con una dosis baja debido a su efecto acumulativo e incrementarse gradualmente cada 5 a 6 das. Los pacientes con parkinsonismo postenceflico y los pacientes jvenes con parkinsonismo, a menudo requieren y toleran dosis ms altas que los pacientes con parkinsonismo idioptico o arterioesclertico o que los pacientes geritricos con parkinsonismo. A dosis elevadas puede producir adiccin, dado que puede producir euforia y alucinaciones. Cuando tenga que suspenderse el tratamiento, la dosificacin debe reducirse gradualmente para evitar un aumento repentino de los sntomas adversos.

Inyectable (Biperideno Lactato 5 mg)

Dosis usual en adultos y adolescentes: -Reacciones extrapiramidales inducidas por frmacos: Aplicar en forma intramuscular o endovenosa lenta, 2 mg repetidos a intervalos de media hora, de acuerdo a la necesidad y tolerancia hasta un total de cuatro veces al da.

Dosis peditrica usual: -Reacciones extrapiramidales inducidas por frmacos: Aplicar en forma intramuscular o endovenosa lenta, inicialmente 40 mcg (0,04 mg) por kilo de peso o 1,2 mg por metro cuadrado de superficie corporal. La dosis puede repetirse a intervalos de media hora hasta un total de cuatro dosis por da.

Dosis geritrica usual: Ver dosis usual en adultos y adolescentes.

NOTA: Los pacientes geritricos pueden ser ms sensibles a las dosis usuales para adultos y adolescentes, por lo tanto administrar precaucin o reducir las dosis.

con

Efectos secundarios adversos Requieren atencin mdica solamente si persisten o son molestos: -Efectos anticolinrgicos leves de incidencia ms frecuente: visin borrosa, estreimiento, disminucin de la salivacin y sudoracin, dificultad y dolor en la miccin, sobre todo en hombres mayores, somnolencia. En general estos efectos no son severos, o bien desaparecen durante el tratamiento o al disminuir la dosis. La exposicin a ambientes de elevada temperatura puede producir anhidrosis e hipertermia en pacientes de edad avanzada, crnicos o alcohlicos. Requieren atencin mdica:

-Efectos de incidencia rara: reaccin alrgica (rash cutneo), confusin, ms frecuente en los ancianos o con dosis elevadas, aumento de la presin intraocular (dolor ocular)

-Efectos anticolinrgios intensos: (Sntomas de sobredosis), torpeza e inestabilidad, somnolencia intensa, gran sequedad de la boca nariz y garganta, latidos cardacos rpidos, sensacin de falta de aire o problemas para respirar.

-Estimulacin del SNC: alucinaciones, crisis convulsivas, cambios en el estado de nimo o mental, especialmente en pacientes con neurolpticos (Psicosis txica)

INTERACCIONES FARMACOLGICAS: -Alcohol y depresores del SNC: el uso concurrente con Biperideno u otros diskinsicos puede aumentar el efecto sedativo. -Amantadina o anticolinrgicos: u otras medicaciones con accin anticolinrgica inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO), incluyendo furazolidona, pergilina y procarbazina, el uso concurrente puede intensificar los efectos anticolinrgicos del Biperideno, a causa de la actividad anticolinrgica de estos medicamentos; los pacientes deben informar la aparicin de fiebre, problemas gastrointestinales o intolerancia al calor, para prevenir leo paraltico, hipertermia o golpe de calor. -Anticidos o absorbentes antidiarricos: la administracin simultnea puede disminuir los administrarlo con 2 horas de diferencia. efectos del Biperideno, en caso de ser necesario

-Clorpromazina: el uso concurrente de Clorpromazina con Biperideno u otros antidiskinsicos puede aumentar el metabolismo de la Clorpromazina, dando lugar a una disminucin de las concentraciones plasmticas debido a la reduccin de la motilidad intestinal.

CONTRAINDICACIONES: -Hipersensibilidad al Biperideno -Glaucoma de ngulo estrecho -Obstruccin intestinal -Megacolon

SOBREDOSIS: -Signos y sntomas: la sobredosis con Biperideno produce los tpicos sntomas centrales de la intoxicacin con atropina (sndrome anticolinrgico central). El correcto diagnstico depende del reconocimiento de los signos perifricos del bloque parasimptico incluyendo las pupilas lentas y dilatadas, piel seca y caliente, cara enrojecida, secreciones disminudas en boca, faringe, nariz y bronquios, mal aliento, elevacin de la temperatura, taquicardia, arritmias cardacas, disminucin de sonidos intestinales y retencin urinaria. Signos neuropsiquitricos como delirio, alucinaciones, ilusin, confusin, incoherencia, agitacin, hiperactividad, ataxia, prdida de memoria, paranoia, combatividad y ataques pueden presentarse. El cuadro puede progresar a estupor, coma, parlisis, paro cardaco y respiratorio y muerte.

Tratamiento de sobredosis: gira alrededor de una terapia sintomtica y de apoyo. Si el Biperideno fue administrado oralmente, debe hacerse un lavado gstrico u otras medidas que limiten la absorcin. Una pequea dosis de diazepam o un barbiturato de accin corta puede administrarse si se observa excitacin del SNC. Las fenotiazinas estn contraindicadas porque la toxicidad puede intensificarse debido a su accin antimuscarnica, provocando coma. La hiperpirexia debe revertirse reponiendo el volumen lquido perdido y equilibrando el balance cido-base. Puede ser necesaria la cateterizacin urinaria. El uso de rutina de la fisostigmina para sobredosis, es controversial. Delirio, coma, alucinaciones y taquicardia supraventricular (no taquicardia ventricular o defectos de conduccin) parecen responder. Si es indicado, suministrar 1 mg (la mitad en nios o ancianos) en forma intramuscular o en forma de infusin endovenosa lenta. Si no hay respuesta dentro de los 20 minutos, puede darse 1 mg adicional, esto puede repetirse hasta administrar un total de 4 mg, donde debe aparecer una reversin de los efectos txicos o signos colinrgicos excesivos. Deben llevarse a cabo frecuentes monitoreos de signos clnicos. Como la fisostigmina es rapidamente destruda, pueden requerirse inyecciones adicionales cada 2 a 3 horas para mantener el control. Los intervalos de recada tienden a alargarse a medida que el agente txico es metabolizado, as que el paciente debe ser observado dentro de las 8 a 12 horas siguientes a la ltima recada.

"ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACION, CONCURRIR INMEDIATAMENTE AL HOSPITAL MAS CERCANO O COMUNICARSE CON LOS CENTROS DE TOXICOLOGIA: HOSPITAL DE PEDIATRIA RICARDO GUTIERREZ: (011) 4962 6666 / 2247 HOSPITAL A. POSADAS: (011) 4654 - 6648 / 4658 - 7777 "

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
- En caso de adenoma de prstata puede producirse dificultad en la miccin y ms raramente retencin de orina. - Administrar con cuidado en enfermedades que pueden llevar a taquicardias severas o convulsiones. - Es importante no tomar ms medicacin que la prescripta por el mdico. - No ingerir anticidos ni antidiarrecos hasta 1 o 2 horas despus de la ingestin del medicamento. - Evitar la ingesta de alcohol y otros depresores del SNC - Evitar conducir vehculos o mquinas de riesgo. - Embarazo y lactancia: no existen suficientes datos sobre el empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia, por lo tanto la decisin de la prescripcin de BIPERIDENO CEVALLOS en dichas circunstancias queda sujeta a criterio mdico.

CONSERVACION: Mantener el medicamento en su estuche, en ambiente fresco y al abrigo de la luz (temperatura entre 15 - 30 C. En el caso del inyectable evtese su congelamiento.

PRESENTACION: Comprimidos: envases conteniendo 20,40 y 60 comprimidos. envase conteniendo 500 comprimidos (uso hospitalario). Inyectable: envase conteniendo 5 ampollas de 1 ml. envase conteniendo 100 ampollas (uso hospitalario).

DECRIPCION

El cido valproico (o sus sales sdica y magnsica) es un anticonvulsivo con una estructura qumica nica, no relacionada con otros anticonvulsivos. Inicialmente utilizado para el tratamiento de las ausencias, actualmente se le considera como el anticonvulsivo de eleccin siendo ms eficaz que la carbamazepina. En 1998 el cido valproico ha sido aprobado para el tratamiento de desrdenes bipolares, la prevencin de las migraas y el tratamiento como monofrmaco o como adyuvante de las demencias

Mecanismo de accin: aunque se desconoce el mecanismo exacto de su accin, parece ser que el cido valproico aumenta las concentraciones de cido gamma-aminobutrico en el cerebro. Parece que el cido valproico inhibe las enzimas que catabolizan este neurotransmisor o bloquea la recaptacin del GABA por el sistema nervioso central. Tambin se ha especulado que el cido valproico acta suprimiendo la excitacin cclica neuronal mediante una inhibicin de los canales de sodio voltaje-dependientes

Farmacocintica: el cido valproico (ya sus sales sdica y magnsica) se administran por va oral. El valproato sdico se puede administrar, adems, por va intravenosa. Despus de una dosis oral, el cido valproico se absorben rpidamente con una biodisponibilidad de casi el 100%. Los alimentos reducen la velocidad, pero no la extensin de la absorcin, mientras que los anticidos que contienen magnesio o aluminio pueden aumentar la AUC (rea bajo la curva) en un 12%

Las concentraciones mximas en plasma se alcanzan 1-4 horas despus de la administracin, si bien se requieren varios das para que el frmaco ejerza su efecto teraputico mximo. Aunque existe una amplia variabilidad interindividual, se estima que los niveles teraputicos del cido valproico oscilan entre 50 y 100 g/ml. El frmaco se distribuye ampliamente en el sistema nervioso central y tambin est presente en la saliva y la leche. Cruza fcilmente la barrera placentaria. El cido valproico se une extensamente a las protenas del plasma (hasta el 90%) aunque puede variar en funcin de la concentracin del frmaco.

Se han aislado al menos 10 metabolitos, de los cuales uno de ellos es tan activo como el cido valproico. Estos metabolitos son productos de oxidacin y glucuronacin y se eliminan en la orina. La semi-vida de eliminacin es de 6 a 16 horas, aumentando notablemente en los pacientes geritricos

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de ausencias, convulsiones mioclnicas o tnico clnicas o epilepsia mixtas:

Administracin oral

Adultos y nios de > 10 aos: se recomienda iniciar el tratamiento con 10-15 mg/kg/da divididas en 2 o 3 administraciones. Para los pacientes con ausencias simplex o complejas se recomiendan unas dosis iniciales de 15 mg/kg/da, aumentando las dosis en 5-10 mg/kg cada semana hasta obtener la

respuesta clnica adecuada o hasta que aparezcan reacciones adversas. Para la mayora de los pacientes se consigue el control con dosis por debajo de los 60 mg/kg/da. Existe muy poca informacin sobre la seguridad y eficacia del cido valproico cuando se sobrepasan estas dosis de 60 mg/kg/da. Cuando se desea pasar de un tratamiento anticonvulsivante a una monoterapia con cido valproico, con la primera dosis de este se debe reducir la dosis del anticonvulsivo concomitante en un 25% cada 2 semanas Ancianos: aunque se utilizan las dosis de adultos se recomienda comenzar el tratamiento con dosis ms bajas e incrementarlas con dosis ms pequeas. Se debe considerar una reduccin de la dosis si se produce una prdida del apetito o una somnolencia excesiva Nios de 2 a 9 aos: el cido valproico ha sido administrado en nios de hasta 2 aos, pero la informacin sobre su eficacia y seguridad es escasa. Los nios pequeos, especialmente los que reciben otra medicacin capaz de inducir las enzimas hepticas, pueden requerir dosis ms altas para conseguirse un control de las convulsiones. Se recomienda una estrecha vigilancia de estos pacientes Nios de < 2 aos: estos nios tienen un riesgo mucho mayor para desarrollar una hepatotoxicidad fatal. No se recomienda el uso del cido valproico en estos nios Administracin intravenosa, cuando no es posible el tratamiento oral

Adultos y nios > 10 aos: inicialmente 10-15 mg/kg/da. Estas dosis pueden aumentarse con incrementos de 5-10 mg/kg/da a intervalos de una semana hasta el control de las convulsiones o hasta que aparezcan reacciones adversas. Para la mayor parte de los pacientes no son necesarias dosis superiores a los 60 mg/kg/da Ancianos: se utilizan las dosis de los adultos aunque se recomienda iniciar el tratamiento con dosis ms bajas y llevar a cabo el escalado de las mismas con incrementos ms pequeos Nios de 2 a 9 aos: aunque la informacin existente sobre esta poblacin no es muy extensa, estos nios, especialmente los tratados con anticonvulsivantes inductores hepticos, pueden requerir una dosis ms altas de cido valproico Nios < 2 aos: no se recomienda el uso del cido valproico debido al riesgo de hepatotoxicidad

Si las dosis total superan los 250 mg/da se recomienda administrarlas fraccionadamente

Tratamiento de la mana asociada a un desorden bipolar:

Administracin oral

Adultos: inicialmente 750 mg/da divididos en 2 administraciones aumentando progresivamente las dosis hasta alcanzar la respuesta teraputicaptima. Algunos estudios clnicos sugieren una dosis de 3000 mg/da o 60 mg/kg/da equivalentes a unas concentraciones sricas de 150 g/ml Ancianos: en general, las mismas dosis que los adultos aunque se deben reducir las dosis iniciales y proceder ms lentamente al escalado de las dosis. El tratamiento se debe discontinuar o reducir se aparece una excesiva somnolencia o si se reducen las ingestas de alimentos y fluidos Adolescentes de < 18 aos y nios: no es han establecido la seguridad y eficacia del cido valproico para esta indicacin Tratamiento del "status epilepticus" refractario al diazepam intravenoso:

Administracin rectal

Adultos: 400600 mg bien en forma de un enema rectal o de un supositorio Nios: 20 mg/kg/dosis en un enema rectal . Para la profilaxis de la migraa:

Administracin oral

Adultos y adolescentes: inicialmente se recomiendan 250 mg dos veces al da. Aumentar progresivamente hasta un mximo de 500 mg dos veces al da. Dosis superiores a los 1000 mg/da no parecen aumentar la eficacia

Ancianos: en general las mismas dosis aunque puede ser necesaria una reduccin de las dosis iniciales y un escalado ms gradual de las mismas. El frmaco se debe discontinuar o las dosis se deben reducir si se observa una excesiva somnolencia o si se observa una reduccin en la ingesta de alimentos y fluidos.

Tratamiento de hipo persistente (singultus):

Administracin oral:

Adultos: Se ha utilizado una dosis de 15 mg/kg/da. En los ancianos reducir las dosis iniciales y aumentarlas progresiva y lentamente. Si se observa una reduccin de la ingesta de fluidos o de alimentos o se produce una excesiva somnolencia, se deber discontinuar el frmaco. La dosis final se establecer en funcin de la respuesta clnica y de la tolerancia

Tratamiento de alteraciones graves del comportamiento debidas a demencia:

Administracin oral

Ancianos: se recomiendan dosis iniciales de 125 mg/da. Aumentar esta dosis progresivamente en 125 mg/da cada 3-6 das hasta el control de los sntomas o hasta que los niveles plasmticos de valproato alcancen los valores teraputicos normales. Las dosis se deben reducir en los pacientes con una ingesta de lquidos y alimentos reducida o en aquellos que muestren una excesiva somnolencia. La dosis final se deber individualizar de acuerdo con la respuesta clnica y las reacciones adversas.

Tratamiento de alteraciones graves del comportamiento debidas al desorden de dficit de atencin e hiperactividad o desordenes disruptivos del comportamiento (p.ej. actitud desafiante)

Administracin oral:

Adultos y nios de > 10 aos: en un estudio se administraron dosis de 7501000 mg/da a pacientes con el sndrome de hiperactividad y dficit de la atencin durante 5 semanas. Los investigadores observaron una mejora en el comportamiento de los pacientes, mejora que desapareci cuando se interrumpi la medicacin. Sin embargo este estudio se realiz en un nmero pequeo de pacientes de modo que es difcil obtener conclusiones. En cualquier caso, el valproato no est incluido entre las medicaciones recomendadas en la Gua de Tratamientos de la "American Academy of Child and Adolescent Psychiatry" de Julio de 2007

Tratamiento del trastorno lmite de personalidad:

Administracin oral:

Adultos: se han administrad dosis de 1325 mg/da durante 10 semanas. El valproato surti un efecto especfico sobre la agresin impulsiva y ayud a controlar la agresin. En pacientes con trastorno limite de personalidad y trastorno bipolar tipo II, el valproato (nivel srico de 50 a 100 n/ml) mejor la depresin, la hostilidad y la sensibilidad interpersonal

Dosis mximas aceptables

Adultos: 60 mg/kg/da por va oral o intravenosa para el tratamiento de las convulsiones 1000 mg/da para el tratamiento de las migraas Ancianos:

60 mg/kg/da por va oral o intravenosa para el tratamiento de las convulsiones 1000 mg/da para el tratamiento de las migraas Adolescentes:

60 mg/kg/da por va oral o intravenosa para el tratamiento de las convulsiones 1000 mg/da para el tratamiento de las migraas Nios de > 10 aos: 60 mg/kg/da por IIa oral o intravenosa para el tratamiento de las convulsiones

Nios de 2-9 aos: no se han establecido las dosis mximas

Nios de < 2 aos: el cido valproico puede ocasionar hepatitis fatales y, por tanto, se recomienda su uso

Pacientes con insuficiencia heptica: en estos pacientes se debe administrar el cido valproico con suma precaucin. Las dosis se deben ajustar de forma invidualizada, incrementado poco las dosis. Hay que tener en cuenta que en las cirrosis, el aclaramiento del frmaco puede quedar reducido en un 50%. Se recomiendan frecuentes determinaciones de la funcin heptica. Si apareciera un aumento significativo de la disfuncin heptica, se debe discontinuar el tratamiento.

Pacientes con insuficiencia renal: no se han publicado pautas especficas de tratamiento. Sin embargo, no parecen ser necesarias reducciones en la dosis

CONTRAINDICACIONES

Se han comunicado muertes por hepatitis en pacientes, adultos o nios, tratados con cido valproico. Los nios de menos de 2 aos tienen un riesgo mucho mayor de desarrollar una hepatitis fatal, en particular si se encuentran bajo tratamiento con varios anticonvulsivos, si padecen alguna enfermedad metablica congnita acompaada de convulsiones y retraso mental. En estos nios, la administracin de cido valproico debe ser sumamente cautelosa y

siempre en monoterapia. La incidencia de esta hepatitis disminuyen progresivamente a medida que aumenta la edad del paciente.

Estos accidentes han ocurrido usualmente durante los primeros 6 meses de tratamiento. La hepatotoxicidad puede ir precedida de sntomas inespecficos como malestar general, debilidad, letargia, edema facial, anorexia y vmitos. Tambin puede producirse una prdida del control sobre las convulsiones. Si apareciera cualquiera de estos sntomas, se deben llevar a cabo pruebas sobre la funcin heptica, repitiendo estas a intervalos, en particular durante los primeros 6 meses.

Se han comunicado casos de pancreatitis potencialmente fatales tanto en adultos como en nios. En algunos casos, estas pancreatitis son hemorrgicas con una rpida progresin desde los primeros sntomas hasta la muerte. En algunos casos, la pancreatitis se produjo poco despus de iniciar el tratamiento, pero en otros casos despus de varios aos. Los pacientes deben ser advertidos de que en presencia de cualquier dolor abdominal, nusea, vmitos y/o anorexia deben acudir inmediatamente al mdico. En el caso de que se diagnostique la pancreatitis, el cido valproico debe ser discontinuado y sustituido por una medicacin alternativa.

El cido valproico puede inducir efectos teratognicos en particular defectos del tubo neural, por lo que se deber evaluar los riesgos de este frmaco en funcin de los beneficios en las mujeres susceptibles de quedarse embarazadas

No se ha estudiado el cido valproico en el tratamiento de la mana aguda en pacientes menores de 18 aos.

El cido valproico puede inhibir la agregacin plaquetaria y debe ser usado con precaucin en pacientes que hayan padecido desrdenes hematolgicos previos o hayan sido inmunosuprimidos. Si se produjeran sntomas de toxicidad (p.ej. trombocitopenia) se deben reducir las dosis o incluso retirar el frmaco.

El cido valproico puede producir mareos y somnolencia. Por lo tanto se debe prevenir de estos efectos a los pacientes que deban conducir, manejar maquinaria o mantener un estado de alerta

El cido valproico se clasifica dentro de la categora D de riesgo en el embarazo. No se ha establecido la seguridad de este frmaco durante el embarazo y su uso ha sido asociado a malformaciones fetales. Sin embargo, si una paciente epilptica se encuentra bajo tratamiento con cido valproico al quedarse embarazada, este frmaco no debe discontinuarse ya que las convulsiones que pueden ocurrir representan un riesgo mayor para la madre y el feto que mantener el tratamiento.

El cido valproico se elimina en la leche materna, estando desaconsejado durante la lactancia

Los pacientes mayores son ms susceptibles a mostrar una concentraciones plasmticas de cido valproico, por lo que se deben considerar reducciones en la dosis.

Algunos estudios "in vitro" sugieren que el cido valproico estimula la replicacin de algunos virus (p.ej. el HIV o el citomegalovirus). Aunque se desconoce la relevancia clnica de estos hallazgos, si el cido valproico se administra a pacientes infectados de SIDA, se recomienda practicar frecuentes determinaciones de la carga viral

INTERACCIONES

El uso concomitante de alcohol o de otros frmacos que deprimen el sistema nervioso central puede ocasionar efectos aditivos. Algunos de estos frmacos son el haloperidol, loxapina, maprotilina, fenotiazinas, tioxantenos y los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs). Los antidepresivos tricclicos, cuando se utilizan conjuntamente con el cido valproico pueden producir una depresin del sistema nervioso central y rebajar el umbral convulsivo. Pero, adicionalmente se produce una interaccin de tipo farmacocintico al reducir el cido valproico el aclaramiento de la amitriptilina. Aunque son varias las comunicaciones que han sealado un aumento de los valores plasmticos de la amitriptilina cuando esta se administr a pacientes estabilizados con cido valproico, raras veces se han apreciado sntomas de una mayor toxicidad. En cualquier caso, si se administran antidepresivos tricclicos a pacientes tratados con cido valproico, se recomiendan dosis menores y la monitorizacin de los niveles plasmticos de los mismos.

El cido valproico reduce el metabolismo del fenobarbital y, por lo tanto su aclaramiento plasmtico. En un estudio de observ que las concentraciones plasmticas de fenobarbital aumentaban un 51% en los adultos y un 112% en los nios, por lo que se deber tener en cuenta la edad del paciente a la hora de administrar ambos frmacos. Por otra parte, el uso de ambos frmacos produce efectos depresores aditivos sobre el sistema nervioso central. Lo mismo ocurre con la primidona, ya que este frmaco es metabolizado a fenobarbital

La colestiramina puede reducir la absorcin oral del cido valproico en un 15% aunque la variabilidad interindividual es muy grande. Se recomienda que el cido valproico se administre al menos 2 horas antes o 6 horas despus de la colestiramina.

El cido valproico puede inhibir la agregacin plaquetaria y, en consecuencia se debe administrar con precaucin en los pacientes anticoagulados o trata tos con frmacos trombolticos. Tambin se debe administrar con precaucin la aspirina y los frmacos anti-inflamatorios no esterodicos (AINES)

El cido valproico y la lamotrigina experimentan interacciones farmacocinticas. La lamotrigina reduce las concentraciones plasmticas del cido valproico en un 25% y, por el contrario el cido valproico aumenta las concentraciones sricas de lamotrigina al reducir su aclaramiento.

La carbamazepina induce las enzimas microsomales hepticas y puede aumentar el aclaramiento del cido valproico, disminuyendo sus concentraciones sricas. A su vez, el cido valproico puede inhibir el metabolismo del metabolito activo de la carbamazepina. Se recomienda vigilar los niveles plasmticos de ambos frmacos si se administran concomitantemente. Tambin se ha confirmado una interaccin entre el cido valproico y el metabolito activo de la oxcarbazina. El cido valproico ocasiona una reduccin del 18% sobre los niveles plasmticos de este metabolito

De igual forma, la administracin concomitante de cido valproico y fenitona se deber llevar a cabo con cuidado. El cido valproico puede desplazar a la fenitoina de las protenas plasmticas a las que va unida y, adicionalmente, inhibir su metabolismo. Como consecuencia pueden aumentar los efectos txicos de la fenitona. Por su parte, la fenitoina acelera el metabolismo de cido valproico, reduciendo su eficacia teraputica. Debido a la complejidad de esta interaccin, al sumarse efectos farmacodinmicos y farmacocinticos se recomienda una estrecha vigilancia de los pacientes por si ocurriera una prdida del control sobre las convulsiones

Aunque se ha informado de que el uso concomitante del cido valproico y del clonazepam produce un estado de ausencias, la asociacin de estos frmacos ha sido utilizada con xito en el tratamiento de convulsiones refractarias a otros tratamientos. Sin embargo, esta asociacin solo se debe utilizar en casos extremos

El cido valproico ejerce unos efectos impredecibles sobre la etosuximida, debindose monitorizar las concentraciones de esta ltima si se asocian ambas medicaciones.

El felbamato interfiere con el metabolismo de cido valproico, aumentando sus concentraciones plasmticas pero de un modo variable. Se recomienda tomar precauciones si se administran ambos frmacos al mismo tiempo.

Los anticidos a base hidrxidos de magnesio y aluminio aumentan el rea bajo la curva (AUC) del cido valproico en un 12%. Se desconoce la relevancia clnica de este hallazgo.

La mefloquina reduce las concentraciones plasmticas del cido valproico y puede disminuir su eficacia clnica, con prdida del control anticonvulsivante

La isoniazida puede inhibir el metabolismo del cido valproico. Se han descrito varios casos de hepatotoxicidad por el aumento de los niveles plasmticos de valproato al aadir isoniazida a pacientes previamente estabilizados

La rifampina es un inductor enzimtico que acelera el metabolismo del cido valproico. Pueden ser necesarios reajustes de las dosis de este si se administran ambos frmacos

El cido valproico desplaza al diazepam de la albmina y, al mismo tiempo, inhibe su metabolismo. En un estudio en voluntarios, se comprob que la administracin de 1500 mg de cido valproico con 10 mg de diazepam aument en un 90% la fraccin libre de diazepam en plasma, as como el volumen de distribucin y el aclaramiento de la benzodiazepina.

El aclaramiento del antiretrovrico zidovudina (100 mg cada 8 horas) se redujo en el 38% despus de la administracin de cido valproico. La farmacocintica de este ltimo no fue afectada

El Ginkgo biloba posee efectos antiagregantes plaquetarios que pueden se aditivos con los del cido valproico. Debe evitarse el consumo de esta planta durante el tratamiento con cido valproico

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas del cido valproico son comunes al valproato sdico y al magnsico

Los efectos secundarios ms frecuentes sobre el tracto digestivo son las nusea, los vmitos y la indigestin. En este sentido, las sales sdica y magnsica del cido valproico parecen ser mejor toleradas. Por va intravenosa, el valproato sdico puede provocar dolor abdominal. No se deben utilizar anticidos para tratar estos sntomas ya que estas sustancias interfieren con la absorcin del frmaco. Estos efectos gastrointestinales del cido valproico pueden ser minimizados si se administra con la comida

Otros efectos adversos digestivos incluyen dolor abdominal, constipacin o diarrea. Tambin se han comunicado casos de anorexia y de estimulacin del apetito. Ocasionalmente puede desarrollarse una sintomatologa ms grave que puede indicar una hepatotoxicidad o una pancreatitis. En ambos casos, si se confirma el diagnstico el frmaco debe ser discontinuado. Algunos casos de pancreatitis han sido descritos como hemorrgicos con una rpida progresin hacia la muerte.

La hepatotoxicidad tiene ms riesgo de desarrollarse en nios menores de 2 aos, en los pacientes tratados con mltiples anticonvulsivantes o en pacientes con historia de insuficiencia heptica u otras complicaciones (p.ej. enfermedad metablica. retraso mental, etc). La hepatotoxicidad se puede manifestar por ictericia, malestar general, debilidad, edema facial, letargia, anorexia y vmitos,

Hasta en un 50% de los pacientes tratados con cido valproico puede desarrollarse una hiperamonemia En la mayor parte de los casos, suele ser benigna, pero ocasionalmente se han producido letargia y coma.

El cido valproico puede producir una trombocitopenia o inhibir la fase secundaria de la agregacin plaquetaria. Como consecuencia se observa un aumento del tiempo de sangrado, petequias y cardenales. La aparicin de moretones o de hemorragias puede obligar a la retirada del frmaco

Se ha comunicado una leucopenia moderada en algunos pocos casos, as como una supresin de la funcin medular y aparicin de una porfiria aguda intermitente.

El cido valproico es un depresor del sistema nervioso central, produciendo mareos y somnolencia que pueden ser muy acentuados si se administran al mismo tiempo otros anticonvulsivantes. En los ancianos, la somnolencia puede ser tan acentuada que puede obligar a una reduccin de la dosis

En los nios pueden ocurrir agitacin o depresin.

Otros efectos sobre el sistema nervioso central incluyendo alucinaciones, ataxia, cefaleas, nistagmo, diplopa, manchas delante de los ojos, disartria, incoordinacin y seudoparkinsonismo

Despus de la administracin intravenosa del valproato sdico, las reacciones adversas ms frecuentes son mareos, euforia, cefaleas, hiperestesias, parestesias, somnolencia y tremor. Tambin se han descrito dolor en el lugar de la inyeccin, disgeusia, dolor torcico y vasodilatacin

Las reacciones dermatolgicas pueden ocurrir en pacientes tratados con cido valproico en monoterapia o asociado a otros anticonvulsivantes. Se han descrito rash, prurito, fotosensibilidad, eritema multiforme y sndrome de Stevens-Johnson. Raras veces se han reportado reacciones anafilcticas

El cido valproico parece afectar las funciones reproductoras endocrinas de la mujeres. Se han descrito alteraciones menstruales incluyen ovarios poliqusticos o elevaciones de la testosterona en el suero, acompaados de obesidad e hirsutismo. Otras alteraciones endocrinas incluyen aumento del tamao de las mamas, galactorrea e hinchazn de la glndula partida

El cido valproico puede producir hiperglucemia y afectar la funcin tiroidea


PRESENTACIONES

Depakine comp. 400 y 200 mg

Depakine solucin, 200 mg/ml Depakine inyectable, 400 mg/vial Milzone, granulado 1000 y 500 mg Milzone, cpsulas 300 y 150 mg

SOLUCION ORAL 200 mg / mL - SOLUCION ORAL 300 mg / mL - TABLETAS 300 mg - TABLETAS 500 mg
COMPOSICION

SOLUCION ORAL 200 mg / mL Cada 1 mL contiene: Valproato de sodio ............................ 0,2 g Excipientes ......................................... c.s. SOLUCION ORAL 300 mg / mL Cada 1 mL contiene: Valproato de sodio................................ 0,3 g Excipientes.............................................. c.s. TABLETAS 300 mg Cada tableta con recubierta entrica contiene: Valproato de sodio ........................... 300 mg Excipientes ......................................... c.s. TABLETAS 500 mg Cada tableta con recubierta entrica contiene: Valproato de sodio ........................... 500 mg (equivalente a 433,84 mg de Acido Valproico) Excipientes ......................................... c.s.
INDICACIONES Y USOS

VALPRAX est indicado en: Epilepsia, cuadro de crisis de ausencia (tratamiento): VALPRAX est indicado en el tratamiento de las crisis de ausencia (pequeo mal) simples y complejas. Aunque VALPRAX se puede emplear solo o con otra medicacin anticonvulsiva, se prefiere la monoterapia con VALPRAX, siempre que sea posible, debido a que no se pueden predecir las interacciones con otros anticonvulsivantes inductores de enzimas hepticas. Epilepsia, cuadro de crisis mixtas (tratamiento coadyuvante): VALPRAX est indicado como coadyuvante en situaciones de crisis mixtas que incluyen crisis de ausencia. Epilepsia, cuadro de crisis mioclnicas (tratamiento): VALPRAX se emplea como frmaco de primera lnea en el tratamiento de las crisis mioclnicas. Epilepsia, cuadro de crisis parciales simples o complejas (tratamiento): VALPRAX puede ser til en pacientes con crisis parciales refractarias al tratamiento con otros anticonvulsivantes. Epilepsia, cuadro de crisis tnico-clnicas (tratamiento): VALPRAX se emplea como frmaco de primera lnea en el tratamiento de las crisis tnico-clnicas (gran mal).
CONTRAINDICACIONES

VALPRAX est contraindicado en enfermedad heptica o disfuncin heptica significativa.La relacin riesgo/beneficio debe ser considerada en los siguientes casos: discrasia sangunea, enfermedad cerebral orgnica, historia de enfermedad heptica, hipoalbuminemia y disfuncin renal.
ACCIONES FARMACOLOGICAS

El mecanismo de accin de VALPRAX no ha sido establecido; sin embargo, se cree que est relacionado con un aumento directo o secundario en las concentraciones del neurotransmisor inhibidor cido gamma aminobutrico (GABA), causado posiblemente por la disminucin de su metabolismo o de su recaptacin en los tejidos cerebrales. Otra hiptesis es que el Valproato acta sobre los receptores postsinpticos, imitando o potenciando la accin inhibitoria del GABA. Su efecto sobre la membrana neuronal no est completamente esclarecido. Algunos estudios sugieren un posible efecto directo sobre la actividad de la membrana, relacionado con cambios en la conductancia del potasio.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Alcohol o medicamentos que producen depresin del sistema nervioso central: El uso simultneo con VALPRAX puede potenciar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central. Anticoagulantes derivados de la cumarina o indandiona; heparina o agentes trombolticos: La hipoprotrombinemia inducida por VALPRAX puede incrementar la actividad de los anticoagulantes derivados de la cumarina o indandiona y puede incrementar el riesgo de hemorragia en pacientes que reciben heparina o agentes trombolticos. La inhibicin de la agregacin plaquetaria y la reduccin del nmero de plaquetas o trombocitopenia puede incrementar el riesgo de hemorragia en pacientes que reciben anticoagulantes o terapia tromboltica. Antidepresivos tricclicos, bupropion, clozapina, haloperidol, loxapina, maprotilina, molindona, inhibidores de la MAO, fenotiazinas, pimozida o tioxantenos: El uso simultneo puede potenciar la depresin del sistema nervioso central, disminuir el umbral convulsivo y disminuir los efectos de VALPRAX; puede ser necesario ajustar la dosificacin para controlar las crisis convulsivas. Barbitricos o primidona: El uso simultneo con VALPRAX puede dar lugar a concentraciones sricas ms elevadas de barbitricos y primidona, producindose mayor depresin del sistema nervioso central y toxicidad neurolgica debido al

desplazamiento de los sitios de unin a protenas y menor metabolismo de los barbitricos; la vida media de VALPRAX puede disminuir; puede ser necesario ajustar la dosis de los barbitricos o de la primidona. Carbamazepina: El uso simultneo puede dar lugar a menores concentraciones sricas y menor vida media de carbamazepina o de VALPRAX, debido al mayor metabolismo inducido por la actividad de las enzimas microsomales hepticas. Como gua para la dosificacin se recomienda monitorizar las concentraciones sricas, especialmente cuando cualquiera de los medicamentos se aaden o se retiran de un rgimen existente. Clonazepam: El uso simultneo con VALPRAX puede producir un status de ausencia. Diazepam: Valproato de sodio puede desplazar a diazepam de su unin a la albmina plasmtica y puede inhibir su metabolismo. Etosuximida y otros anticonvulsivantes suximidas: Cuando se usan simultnea-mente, se ha reportado que VALPRAX puede incrementar o disminuir la concentracin de etosuximida. Se recomienda la monitori-zacin de la concentracin srica como gua para la dosificacin. Felbamato: La coadministracin de felbamato puede incrementar la concentracin plasmtica de Valproato en un 35 a 50%, pudiendo ser necesaria la reduccin de la dosis de VALPRAX. Medicamentos hepatotxicos: El uso simultneo con VALPRAX puede incrementar el riesgo de hepatotoxicidad. Lamotrigine: El uso simultneo con VALPRAX puede incrementar la vida media de eliminacin de lamotrigine de 26 a 70 horas, por lo que la dosis de lamotrigine debe ser reducida. Adems puede incrementarse el riesgo de reacciones dermatolgicas peligrosas. Mefloquina: El uso simultneo puede originar disminucin de la concentracin srica de Valproato y prdida del control de las convulsiones. Fenitona: El uso simultneo con VALPRAX ha dado lugar a crisis convulsivas imprevistas o a toxicidad por fenitona. Se requiere monitorizar de cerca al paciente, ya que las concentraciones sricas de fenitona pueden variar. Valproato desplaza a fenitona de su unin a protenas (aumentando las concentraciones de fenitona libre) e inhibe su metabolismo (disminuyendo su eliminacin). Las concentraciones sricas totales de fenitona puede que no reflejen la actividad de fenitona libre, por lo que puede ser ms fiable usar las concentraciones de fenitona libre; la dosificacin de fenitona debe ser ajustada segn lo requiera la situacin clnica. dosificacin de fenitona debe ser ajustada segn lo requiera la situacin clnica. Inhibidores de la agregacin plaquetaria: El uso simultneo con VALPRAX puede incrementar el riesgo de hemorragia, debido a las acciones aditivas o mltiples que pueden dar lugar a que disminuya la capacidad de coagulacin. Rifampicina: Datos no publicados sugieren que rifampicina puede incrementar la depuracin de Valproato, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis. Combinacin de benzoato de sodio y fenilacetato de sodio: La hiperamonemia inducida por Valproato puede exacerbar el dficit enzimtico anormal del ciclo de la rea y antagonizar la eficacia de la combinacin de benzoato de sodio y fenilacetato de sodio. Zidovudina: VALPRAX puede disminuir la depuracin de zidovudina.
PRECAUCIONES

Embarazo: VALPRAX atraviesa la barrera placentaria y se ha reportado que causa efectos teratognicos, incluyendo defectos en el tubo neural (anencefalia, meningomie-locele y espina bfida), cuando la madre ha recibido Valproato durante el primer trimestre de embarazo. El riesgo/beneficio debe ser cuidadosamente considerado cuando se requiere este medicamento para tratar a pacientes epilpticas en quienes otros medicamentos son inefectivos o no pueden ser usados. Lactancia: VALPRAX se excreta en la leche materna, alcanzando una concentracin de 1 a 10% de la concentracin srica total de la madre. Pediatra: Los nios tienen mayor riesgo de desarrollar hepatotoxicidad grave o mortal. Los menores de 2 aos de edad, los nios sometidos a politerapia, aquellos con desorden convulsivo severo acompaado de retardo mental y con enfermedad cerebral orgnica, parecen ser los de mayor riesgo. El riesgo de hepatotoxicidad fatal disminuye con la edad. Odontologa: VALPRAX inhibe la fase secundaria de la agregacin plaquetaria, lo cual se refleja en un tiempo de sangra prolongado y/o en hemorragia franca. Adems los efectos leucopnicos y trombocitopnicos de VALPRAX pueden causar mayor incidencia de infeccin microbiana, cicatrizacin retardada y gingivorragia. Ciruga: Debido al efecto trombocitopnico de VALPRAX, as como a la inhibicin de la fase secundaria de la agregacin plaquetaria y produccin de parmetros anormales de coagulacin; se recomienda la monitorizacin de la cantidad de plaquetas y exmenes de coagulacin previo a ciruga.
INCOMPATIBILIDADES

No se han reportado incompatibilidades con Valproato de sodio


REACCIONES ADVERSAS

Reacciones adversas ms frecuentes: Dolor abdominal leve, anorexia, cambios en el perodo menstrual, diarrea, prdida de cabello, indigestin, nusea y vmito, temblor en manos y brazos, prdida o aumento de peso inusual. Reacciones adversas menos frecuentes o raras Ataxia, constipacin, vahdos, somnolencia, ad o hiperamonemia, diplopia, nistagmus, pancreatitis, inhibicin de la agregacin plaquetaria o trombocitopenia. cefalea, rash cutneo, excitacin inusual, cansancio e irritabilidad. Cambios mentales, en el humor o en la conducta; hepatotoxicidad o hiperamonemia, diplopia, nistagmus, pancreatitis, inhibicin de la agregacin plaquetaria o trombocitopenia.
ADVERTENCIAS

Mantener fuera del alcance de los nios. Usar slo bajo prescripcin mdica Puede causar somnolencia. Evitar el consumo de bebidas alcohlicas. Puede causar dependencia Venta bajo receta mdica retenida

TRATAMIENTO EN CASOS DE SOBREDOSIS

El tratamiento de la sobredosis consiste principalmente en medidas de soporte y sintomticas. Para disminuir la absorcin se recurre a la emesis o lavado gstrico, cuya efectividad depender del tiempo transcurrido desde el tiempo de ingestin. Para disminuir las concentraciones sricas de Valproato se ha utilizado hemodilisis y hemoperfusin. Se debe mantener un buen volumen de excrecin urinaria. Se ha utilizado naloxona para contrarrestar la depresin severa del sistema nervioso central, pero tericamente tambin revierte el efecto anticonvulsivo y, por tanto, se debe usar con precaucin.
DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION

Va de administracin: Oral. ADULTOS Inicialmente 600 mg al da, en 2 dosis, preferentemente despus de los alimentos, incrementndose 200 mg/da en intervalos de 3 das, hasta un mximo de 2,5 gramos al da en dosis divididas. La dosis usual de mantenimiento es 1 a 2 gramos/da (20 a 30 mg/kg de peso corporal por da). NIOS Nios hasta 20 kg de peso: Inicialmente 20 mg/kg de peso corporal al da en dosis divididas, pudiendo incrementarse la dosis a condicin que sean monitorizadas las concentraciones en plasma (por encima de 40 mg/kg de peso corporal tambin deben monitorizarse parmetros clnicos, qumicos y hematolgicos). Nios con peso mayor a 20 kg: Inicialmente 400 mg al da en dosis divididas incrementndose hasta lograr el control (usualmente en el rango de 20 a 30 mg/kg de peso al da); hasta un mximo de 35 mg/kg de peso corporal al da. Forma de administracin de VALPRAX Llenar el dosificador hasta alcanzar la medida indicada por el mdico (al llegar a la marca de 1 mL se obtiene 200 mg de VALPRAX). Verter el contenido en medio vaso de agua hervida fra Beber el contenido del vaso. Lavar y guardar el dosificador hasta volver a utilizarlo en la siguiente dosis.
CONDICIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO

Almacenar a una temperatura entre 15 C y 30 C Conservar en envase bien cerrado

SINOGAN
PRESENTACIN AMPOLLAS DE 25 mg. COMPRIMIDOS DE 25 Y 100 mg. GOTAS 4 % COMPOSICION POR UNIDAD LEVOMEPROMAZINA , CLORHIDRATO 25 mg. LACTOSA (EXCIPIENTE) GLUTEN (EXCIPIENTE) ACCION Y MECANISMO Antipsictico fenotiaznico. Antidopaminrgico, estimula la produccin de prolactina. Presenta intensa actividad antiemtica, anticolinrgica, sedante y bloqueante alfa-adrenrgica. Tambin posee cierta actividad antipruriginosa, anestsica local y analgsica. FARMACOCINETICA Va oral, im: La biodisponibilidad oral es del 50%. Se absorbe rpidamente (Tmax=13 h, oral; 30-90 min,parenteral). La duracin de la accin es de aproximadamente 4 h, (im). Se metaboliza en el hgado, teniendo actividad farmacolgica alguno de sus metabolitos. Se elimina con las heces y la orina, el 1% en forma inalterada.

Su semivida de eliminacin es de 15-78 h. INDICACIONES Neurosis de ansiedad. Esquizofrenia. Paranoia. Delirio. Mana. POSOLOGIA Adultos:. - Va oral: 12,5-25 mg/12 h, pudiendo incrementarse la dosis diaria, en funcin de la respuesta clnica, hasta un mximo de 50-75 mg/8 h (250 mg/da). - Va im: 25 mg/6-8 h. - Nota: Una vez controlados los sntomas agudos, es deseable reducir la dosis hasta un nivel mnimo efectivo como mantenimiento. - Normas para la correcta administracin: En tratamientos crnicos se aconseja administrar la mayor parte de la dosis a la hora de acostarse, as como ingerir las formas orales conjuntamente con las comidas. El paciente deber permanecer sentado o tumbado entre media y una hora despus de las primeras dosis. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES Contraindicado en alergia a levomepromazina o a fenotiazinas, depresin severa del SNC o de la mdula sea, estados de coma y feocromocitoma. Precauciones: Deber realizarse un especial control clnico en alteraciones cardiovasculares graves (ej: insuficiencia cardiaca o coronaria), asma crnico, estados depresivos, glaucoma en ngulo cerrado, parkinsonismo, hipertrofia de prstata o retencin urinaria, epilepsia, pacientes expuestos a temperaturas extremas (calor o fro intenso), debiendo modificarse la dosificacin en insuficiencia renal o heptica y en ancianos. No es recomendable una exposicin prolongada al sol ante riesgo de que puedan producirse manifestaciones de fotosensibilidad. No se aconseja la conduccin de vehculos, ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisin durante el tratamiento. Evitar el consumo de bebidas alcohlicas. INTERACCIONES/INTERFERENCIAS ANALITICAS - Alcohol etlico: hay estudios con otras fenotiazinas (clorpromazina) en los que se ha registrado potenciacin dela toxicidad, con depresin del sistema nervioso central y reacciones extrapiramidales. No se ha establecido el mecanismo. - Anticolinrgicos: hay estudios con otras fenotiazinas (clorpromazina) en los que se ha registrado disminucin de los niveles plasmticos de la fenotiazina, con inhibicin de su efecto, por disminucin de su absorcin. - Antidiabticos: hay algn estudio en el que se ha registrado efecto hiperglucemiante de fenotiazinas, lo que podra inhibir el efecto de los antidiabticos. - Antidepresivos tricclicos (amitriptilina, nortriptilina): hay estudios en los que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos del antidepresivo, con potenciacin de la toxicidad, por posible inhibicin de su metabolismo heptico. - Antidepresivos IMAO (tranilcipromina): hay un estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad, con resultado fatal. No se ha establecido el mecanismo.

- Antiepilpticos (carbamazepina, fenitona, fenobarbital, valproico): hay estudios con otras fenotiazinas en los que se ha registrado variaciones en los niveles plasmticos de ambos frmacos por afectacin de su metabolismo heptico. - Fluoxetina: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad, con manifestaciones neurolgicas extrapiramidales. No se ha establecido el mecanismo. - Petidina: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad de petidina, por induccin de su metabolismo heptico, aumentando as los niveles de metabolitos txicos de la petidina. - Sales de litio (carbonato de litio): hay estudios en los que se ha registrado disminucin de los niveles plasmticos de clorpromazina, con posible inhibicin de su efecto, por disminucin de su absorcin. EFECTOS ADVERSOS Los efectos adversos de levomepromazina son, en general, frecuentes, aunque moderadamente importantes. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongacin de la accin farmacolgica y afectan principalmente al sistema nervioso central. Los efectos adversos ms caractersticos son: -Muy frecuentemente (>25%): somnolencia y sedacin. -Frecuentemente (10-25%): sequedad de boca, visin borrosa, retencin urinaria y estreimiento. -Ocasionalmente (1-9%): al inicio del tratamiento: sntomas extrapiramidales como parkinsonismo, acatisia y distona que estn relacionados con la dosis; hipotensin ortosttica (ms aguda e intensa tras la administracin i.m.), hipertensin, taquicardia (principalmente al aumentar la dosis rapidamente), bradicardia, insuficiencia cardiaca congestiva, arritmia cardaca, colapso, ictericia colesttica a veces con eosinofilia (durante el primer mes de tratamiento), leucopenia transitoria, fotodermatitis, urticaria, erupciones maculopapulares, erupciones acneiformes, prurito, angioedema, insomnio, mareos e leo paraltico. -Raramente (<1%): agranulocitosis (entre la cuarta y dcima semana de tratamiento), diskinesia tarda (despus de meses o aos de tratamiento), sndrome neurolptico maligno (puede ser mortal en el 15-20% de los casos) con sntomas como fiebre, rigidez muscular generalizada, akinesia, hipertona faringea y alteraciones respiratorias; galactorrea, amenorrea, retinopata pigmentaria y convulsiones. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algn episodio de fiebre (41C) rigidez muscular grave, con alteraciones respiratorias. ADVERTENCIAS ESPECIALES Evitar la exposicin prolongada al sol, o utilizar protectores solares. Utilizar con precaucin en climas calurosos, pues aumenta la susceptibilidad a la hipertermia. Comunicar al mdico si aparece fiebre, dolor de garganta, erupciones, temblores, ictericia o alteracin de la visin. Se aconseja la suspensin gradual de tratamientos prolongados, para evitar el riesgo de sndrome de retirada o la rpida recada en la enfermedad. Durante tratamientos crnicos deben realizarse recuentos sanguneos y revisiones oftmicas peridicas.

SINOGAN
Comprimidos Solucin inyectable
LEVOMEPROMAZINA

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN


Cada COMPRIMIDO contiene: Maleato de levomepromazina equivalente a................................... 25 mg de levomepromazina Excipiente, c.b.p. 1 comprimido. Cada ampolleta contiene: Clorhidrato de levomepromazina equivalente a................................... 25 mg de levomepromazina Vehculo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPUTICAS
SINOGAN es un antipsictico sedante, indicado en excitacin psicomotora (estados manacos, delirios). Esquizofrenias agudas y crnicas, psicosis crnicas alucinatorias y/o interpretativas, que cursan con agresividad.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
Propiedades: SINOGAN es un neurolptico fenotiaznico con radical aliftico, con accin sedante. Sus concentraciones sricas mximas se obtienen entre 1 y 3 horas por va oral y entre 30 y 90 minutos por va I.M. Pueden disminuir si hay alimento en el estmago y por la administracin concomitante de anticolinrgicos. Distribucin: La distribucin de SINOGAN y de las dems fenotiazinas es amplia en tejidos, las concentraciones alcanzadas en cerebro pueden ser 4 5 veces la plasmtica. Se une a protenas en un 90%. En general, los agentes antipsicticos y sus metabolitos se acumulan en el cerebro, pulmones y en otros tejidos con gran afluencia de sangre. Metabolismo: Se metaboliza en el hgado y se excreta en orina y heces, en relacin recproca entre las cantidades excretadas por cada va. La vida media de eliminacin ocurre entre 10 y 20 horas. Menos del 1% es eliminado sin cambio. Excrecin: Se puede observar un fenmeno de acumulacin, sobre todo en tratamientos prolongados. Experimentalmente, la levomepromazina se caracteriza por invertir la hipotensin adrenalnica, inhibe los efectos excitomotores de la adrenalina. Por el contrario, es dbilmente activa con respecto a la noradrenalina. Presenta una accin antiemtica a dosis pequeas.

CONTRAINDICACIONES
Depresin de la mdula sea, insuficiencia heptica y renal, hipersensibilidad a los componentes de la frmula, glaucoma, uso conjunto con otros depresores del SNC, discrasias sanguneas, dao heptico, arteriosclerosis cerebral, hipotensin y/o hipertensin arterial severa, ingestin de bebidas alcohlicas, coma, epilepsia no tratada, enfermedad de Parkinson, primer trimestre del embarazo.

PRECAUCIONES GENERALES
Como con otros neurolpticos, en muy raras ocasiones han sido reportados casos de prolongacin del intervalo QT. En individuos que manejan vehculos o aparatos de precisin, pacientes seniles con riesgo de colapso cardiovascular, embarazo. En tratamientos mayores a 30 das, se recomienda efectuar biometra hemtica de control.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA


SINOGAN atraviesa la barrera placentaria; sin embargo, estudios indican que es seguro para la madre y el feto si es usado ocasionalmente y a dosis bajas, por lo que se recomienda su uso nicamente cuando sea estrictamente necesario y cuando el beneficio sea mayor para la madre que el dao potencial para el producto. No deber ser empleado durante la lactancia, ya que ha sido detectado en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS


Puede presentarse somnolencia e hipotensin ortosttica, sobre todo, los primeros das de tratamiento, sntomas que disminuyen o desaparecen con el tiempo. A dosis altas puede presentarse hipotensin acompaada de lipotimias, por lo que se recomienda reposo absoluto y vigilancia mdica. Discrasias sanguneas, convulsiones, hiperprolactinemia. Sequedad de boca, retencin urinaria. Las reacciones secundarias como tortcolis, signos extrapiramidales y acatisia son menos frecuentes. Ictericia, sndrome neurolptico maligno (hipotermia, palidez, sntomas vegetativos en presencia de cualquiera de ellos es imperativo suspender el tratamiento). Este sndrome se puede presentar con todos los neurolpticos. Depresin miocrdica, sncope, parkinsonismo, discinesia, eritema, urticaria, fotosensibilidad, alteraciones oculares. Prolongacin del intervalo QT. En pacientes tratados con levomepromazina se ha reportado en muy raras ocasiones enterocolitis necrosante, que puede ser fatal. Tambin se ha reportado muy raramente priapismo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO


Potenciacin de los hipotensores, antihipertensivos, depresores del SNC, hipnticos, barbitricos, tranquilizantes, anestsicos y analgsicos; con anticidos se disminuye la absorcin del neurolptico, por lo que el anticido se debe administrar por lo menos una hora antes, o dos horas despus del neurolptico; con litio puede provocar desorientacin. Metabolismo del citocromo P-450 2D6: Se ha reportado que la levomepromazina y sus metabolitos no hidroxilados son inhibidores de citocromo P-450 2D6. La coadministracin de levomepromazina y frmacos metabolizados principalmente por el sistema enzimtico del citocromo P-450 2D6, puede resultar en aumento de las concentraciones plasmticas de estos frmacos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO


Las fenotiazinas pueden producir: anulacin de la respuesta a la gonadorrelina debido al aumento de las concentraciones sricas de prolactina. Resultados falsopositivos o falsonegativos en pruebas inmunolgicas de embarazo. Reduccin de la secrecin de la hormona ACTH (prueba de metirapona). Resultados falso-positivos en pruebas de bilirrubina en orina.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD


Los neurolpticos elevan los niveles de prolactina, por lo que puede haber un cierto riesgo en pacientes con cncer de mama previamente diagnosticado. Un aumento de neoplasias mamarias se detect en roedores despus del uso crnico de neurolpticos. Sin embargo, los estudios efectuados no han demostrado una asociacin entre el uso crnico de estos frmacos y los tumores mamarios. Aberraciones en espermatozoides y esperma han ocurrido en roedores. Los neurolpticos cruzan la barrera placentaria, la gran mayora de los estudios realizados han demostrado que son seguros tanto para la madre como para el producto, si se emplean ocasionalmente y a dosis bajas. Los reportes espordicos de defectos congnitos son ampliamente desvirtuados por el gran nmero de estudios que demuestran que no existe correlacin entre el frmaco y el defecto. Sin embargo, su uso cercano al trmino del embarazo puede causar hipotensin en la madre y efectos secundarios (sndrome extrapiramidal, ictericia) en el recin nacido. La posibilidad de dao neurolgico no puede ser excluida.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN
La dosis de SINOGAN es individual y deber ajustarse a cada caso particular de cada cuadro clnico: Va oral: La dosis vara de 25 a 300 mg/24 horas. Conviene iniciar el tratamiento con dosis bajas y aumentarlas progresivamente hasta alcanzar la dosis ptima. Una vez obtenido el efecto teraputico, disminuir la dosis gradualmente hasta llegar a la dosis mnima eficaz. I.M.: La dosis diaria oscila entre 25 y 100 mg repartidos en 3 4 inyecciones de 25 mg cada una.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL


Manifestaciones: Depresin del SNC, sueo profundo, hipotensin y sndrome extrapiramidal. Otras manifestaciones incluyen agitacin, convulsiones, fiebre, cambios en el ECG, arritmias. Tratamiento: Los emticos no son recomendables por la propia accin antiemtica del producto, la induccin de vmito puede provocar una reaccin distnica de la cabeza o la nuca, lo que puede ocasionar aspiracin del vmito. Los sntomas se pueden tratar con agentes antiparkinsonianos anticolinrgicos. Si se desea un vasoconstrictor, sese norepinefrina o fenilefrina, no se emplee epinefrina. Trtese preferentemente en medio hospitalario especializado.

PRESENTACIONES
Caja con 20 comprimidos de 25 mg. Caja con 10 ampolletas de 25 mg/ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO


Comprimidos: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. Solucin inyectable: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C.

LEYENDAS DE PROTECCIN
Producto perteneciente al grupo III. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios. Literatura exclusiva para mdicos.