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Lizasoain
Lizasoain
RESUMEN
SUMMARY
FORMAS DE ABUSO
Las formas de abuso de cocana son de gran inters, ya que condicionan la farmacocintica, la actividad
farmacolgica, la toxicidad y el grado de adiccin de la
* Reproduccin del mismo artculo en adicciones Vol. 13, supl. 2, pero que apareci sin las figuras.
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CONC.
MAXIMA
PLASMA
HOJAS DE
COCA
0.5 - 1.5%
Mascado
infusin oral
20 - 30%
LENTA
60
Minutos
30- 60
Minutos
NO
CLORHID.
COCAINA
12 - 75%
tpica: ocular
genital,intranasal
(esnifar)
20 - 30%
RELATIV.
RAPIDA
5-10
Minutos
30- 60
Minutos
SI
LARGO PLAZO
CLORHID.
COCAINA
12 - 75%
parenteral:
endovenosa
subcutanea,
intramuscular.
100%
RAPIDA
30-45
Segundos
10-20
Minutos
SI
CORTO PLAZO
PASTA DE
COCA
40 - 85%
(Sulfato de cocana)
Fumada
70 - 80%
MUY RAPIDA
8-10
Segundos
5-10
Minutos
SI
CORTO PLAZO
COCAINA
BASE.
30 - 80%
(alcaloide cocana)
Inhalada-fumada
70 - 80%
MUY RAPIDA
8-10
Segundos
5-10
Minutos
SI
CORTO PLAZO
ducto bruto o no refinado que resulta del primer proceso de extraccin de la cocana a partir de las hojas
de coca. Se obtiene de la maceracin de las hojas con
cido sulfrico u otros productos qumicos (alcalinos,
solventes orgnicos, amoniaco etc..). Contiene de un
40 a 85% de sulfato de cocana. Sirve de base para la
posterior elaboracin del clorhidrato de cocana. Se
fuma.
Clorhidrato de cocana. Es la sal de la cocana formada con cido clorhdrico. Se presenta en forma de
cristales escamosos blancos, ms o menos adulterada; se administra por va intranasal (para esnifar) o se
inyecta por va venosa (no se puede fumar pues se
destruye por el calor). El esnifado es un modo muy
comn de usar la cocana. Debido a la intensa vascularizacin de la mucosa de la nasofaringe la absorcin
es rpida as como sus efectos (locuacidad, sensacin
de energa) que duran entre 20 y 40 minutos. La administracin de cocana por va endovenosa es tambin
frecuente. A veces se combina con herona (speed
ball) para evitar los efectos de rebote desagradables
producidos por la cocana. Los efectos farmacolgicos
y psquicos por cocana endovenosa son inmediatos
(30 segundos) y potentes pero de breve duracin (1020 minutos), con aparicin posterior de un intenso
crash (disforia, irritabilidad y alteraciones gastrointestinales).
Cocana base. Se obtiene mezclando el clorhidrato
de cocana con una solucin bsica (amonaco, hidrxido de sodio o bicarbonato sdico), luego se filtra el
precipitado o se disuelve con ter y se deja que ste
se evapore. Existen dos formas de consumo: la pri-
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DURACION
EFECTOS
DESARROLLO
DEPENDENCIA
FARMACOCINTICA
La cocana es una base dbil con un pKa de 8.6. En
su forma bsica, tanto en sangre como en el humo
del tabaco que llega a los pulmones, la cocana atraviesa las membranas celulares de forma rpida y eficazmente. Atraviesa la barrera hematoenceflica:
esnifada o administrada por va intravenosa se
encuentran niveles de cocana en el cerebro en 30
segundos, mientras que fumada slo tarda 5 segundos en tener efectos centrales.
Absorcin: La cantidad relativa de cocana que se
absorbe a nivel sistmico depende fundamentalmente de la va de administracin. La figura 1 muestra las
diferencias temporales de los picos plasmticos que
se producen despus de la administracin de dosis
equipotentes de cocana por diferentes vas de administracin a voluntarios sanos. La absorcin por la
mucosa nasal despus de esnifar y la absorcin a travs del tracto digestivo despus de su administracin
oral es similar y mucho ms lenta que despus de
fumar o despus de la administracin intravenosa. El
pico plasmtico se produce normalmente a los 60
minutos despus de la administracin nasal u oral;
aunque como en otros parmetros de la cintica de la
cocana, la variabilidad individual es muy grande, con
intervalos de 30 a 120 minutos. La biodisponibilidad
ng/ml
400
300
200
100
0
0
60
120
180
240
300
360
420
480
Minutos
(Modificado de Jones 1998)
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COCANA
ETANOL
+
45% colinesterasas
sricas
COCANA
Carboxilesterasas
hepticas (2)
< 10%
NITRXIDO
BENZOILECGONINA
ECGONINA
METIL-ESTER
NORCOCANA
ECGONINA
N-HIDROXI-
COCAETILENO
ECGONINA
METIL-ESTER
NORCOCANA
400
300
200
100
0
0
12
18
24
30
36
Horas
(Modificado de Jones 1998)
60
MECANISMO DE ACCIN
La cocana se comporta como una amina simpaticomimtica de accin indirecta, es decir, es capaz de
remedar las acciones de las catecolaminas no actuan-
NEURONA
TRANSMISORA
Vesculas de
DA/NA
Transportador
de DA/NA
x x x x
Transportador
de DA/NA
bloqueado
por cocana
COCANA
RECEPTOR
de DA/NA
NEURONA
RECEPTORA
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Las soluciones de cocana utilizadas en clnica, nicamente para anestesia tpica, varan del 1 al 10 %.
Aunque ha sido sustituida por frmacos ms manejables y con menos efectos secundarios, se utiliz en
anestesia oftlmica y en anestesia tpica de la mucosa nasal previa a la intubacin nasotraqueal.
ACCIONES FARMACOLGICAS
Sistema nervioso simptico y aparato cardiovascular.
Los efectos por aumento de la actividad simptica,
a travs del estmulo de receptores a y b adrenrgicos, se manifiestan fundamentalmente sobre el
aparato cardiovascular. As, la cocana produce: vasoconstriccin por su efecto simpaticomimtico perifrico y aumento de la presin arterial por su efecto
inotrpico y cronotrpico positivo unido al efecto vasoconstrictor. Bradicardia a dosis bajas por depresin
del nodo sinusal y ms frecuentemente taquicardia
por estmulo sinusal, como consecuencia directa del
estmulo simptico, tanto central como perifrico.
Aumento de la fuerza de contraccin y de la frecuencia cardiaca por un estmulo de los receptores b1 fundamentalmente. Tambin produce midriasis, temblor y
sudoracin por estmulo simptico.
TOXICIDAD AGUDA
Temperatura corporal.
Adems del aumento de la produccin de calor por
aumento de la actividad muscular y de la disminucin
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tambin en mayor proporcin de lo habitual), convulsiones (del tipo de gran mal). El crack, de nuevo, es el
que ms se asocia a la mayora de estas complicaciones agudas.
SNC: ansiedad a medida que desaparecen los
efectos euforizantes, confusin, irritabilidad, euforia,
alucinaciones visuales y tctiles (como se han descrito anteriormente), alteraciones de la percepcin, reacciones paranoides y convulsiones tnico-clnicas. El
cocainmano puede sufrir reacciones adversas aadidas por mezclar la cocana con otras drogas: con herona (speed ball), benzodiacepinas y/o alcohol.
Embarazo, feto y recin nacido: el consumo de
cocana durante el embarazo se asocia a un riesgo
elevado de aborto, de muerte fetal intratero, de
abruptio placentae y de prematuridad, con inmadurez
fetal. Los nios tienden a nacer con menor peso y con
menor permetro ceflico. Adems el sndrome de
muerte sbita neonatal es muy elevado (15 %).
La cocana atraviesa la placenta y produce efectos
nocivos en el feto, especialmente lesiones cerebrales
isqumicas, que pueden ser causa de muerte intrauterina o de dao cerebral definitivo en la vida extrauterina. Las malformaciones congnitas son ms
frecuentes.
La cocana pasa a la leche materna, aunque sus
efectos sobre el lactante no se conocen. El consumo
de crack en la misma habitacin en la que est el nio
puede tener efectos perjudiciales sobre l.
Los criterios diagnsticos de la intoxicacin aguda
por cocana especificados en DSM-IV estn recogidos
en la Tabla II.
La dosis mortal de cocana en inyeccin endovenosa nica es de 1 g aproximadamente. No existe tratamiento farmacolgico especfico para la intoxicacin
aguda por cocana ya que los sntomas y signos conductuales (tales como agitacin psicomotora) pueden
ser totalmente diferentes a los sntomas o signos
fisiolgicos (disminucin o elevacin de la presin
arterial etc...). Debido a que las complicaciones cardiovasculares, cerebrovasculares, gastrointestinales
secundarias a la cocana y a que las muertes inducidas
por cocana generalmente ocurren en las primeras
horas posteriores al consumo de cocana, es muy
importante ingresar y monitorizar al paciente en los
servicios de urgencias. Afortunadamente la semivida
plasmtica de la cocana es corta (50 minutos) y la
mayora de los efectos adversos graves secundarios al
consumo de esta droga disminuyen en las primeras
horas posteriores a su uso. El tratamiento del intoxicado por cocana en cualquiera de sus formas de administracin sera: sedacin del paciente, en caso de
que sea necesario o que presente convulsiones,
mediante diacepan (i.m. i.v.; 0.5 mg/kg i.v. en un
periodo de 8 horas es suficiente para controlar las
convulsiones); neurolpticos tipo butirofenonas (halo-
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Taquicardia o bradicardia
Dilatacin pupilar
Elevacin o disminucin de la presin arterial
Sudor o escalofros
Nauseas o vmitos
Evidencia de prdida de peso
Agitacin o disminucin psicomotora
Debilidad muscular, depresin respiratoria, dolor torcico o arritmias cardacas
Confusin, convulsiones, disquinesias o coma.
D. Sntomas no causados por alteraciones mdicas generales y que no aparezcan por otra alteracin mental.
peridol) para los cuadros psicticos, teniendo en cuenta que pueden disminuir el umbral epileptgeno; y
antiarrtmicos (en general se desaconsejan los bloqueantes beta adrenrgicos ya que facilitaran el estmulo
alfa por la cocana lo que incrementara los efectos
vasoconstrictores e hipertensivos), adems de las
necesarias medidas generales y de reanimacin.
BIBLIOGRAFIA
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psychiatric diagnosis of cocaine abusers. Arch. Gen.
Psychiatry. 1986. 443: 107-13.
FE DE ERRATAS
El artculo COMPLICACIONES PSICTICAS DEL CONSUMO DE COCANA (2001) de Roncero, J.; Ramos, J.A.; Collazos, F.;
Casas, M. aparecido en el Vol.13, Supl.2, Pgs. 179-190 debera estar firmado en realidad por Roncero, C.; Ramos, J.A.; Collazos, F.
y Casas, M.
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