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Penicilinas
Penicilinas
T62.-
PENICILINAS
1.-DEFINICION:
Son antibiticos de origen natural (producidos por hongos del genero Penicillum) o semisintticos. Estos ltimos se obtienen mediante la modificacion de la estructura qumica de las
penicilinas naturales.
2.-CARACTERSTICAS QUMICAS:
Las penicilinas son sustancias de caracter cido, tambin llamadas beta-lactaminas en razn
de poseer en su molcula un anillo beta lactmico.
3.-ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
3.1.-La Penicilina G: cocos Gram (+), cocos Gram (-), bacilos Gram (+) aerobios y anaerobios,
Treponema pallidum, Actinomices
3.2.-Las concentraciones inhibitorias varan considerablemente.
3.3.-Caso especial de la resistencia de los estafilococos productores de penicilina. Resistencia
del neumococo.
3.4.-Actualmente se dispone de penicilinas de ms amplio espectro (vease tipos de Penicilinas).
4.-MECANISMOS DE ACCION:
4.1.-Es comn para todas las penicilinas.
4.2.-Son bactericidas en fase de crecimiento bacteriano.
4.3.-Inhiben la sntesis de la pared celular, al interrumpir la reaccin de transpeptidacin necesaria para la biosntesis del peptidoglicano (muropptido o murena).
4.4.-Las penicilinas se fijan e inactivan las protenas fijadoras de penicilina (PBPs) situadas en
la superficie interna de la membrana bacteriana. Las PBPs (transpeptidasas, carboxipeptidas, endopeptidasas) son enzimas implicadas en los estadios terminales de la sntesis de
la pared bacteriana y en su organizacin durante el crecimiento y divisin. La inactivacin
de algunas PBPs (PBP-lA, lBS, 2 y 3) causa muerte de la bacteria). Otras PBPs (PBP 4,5
y 6) no son esenciales para la viabilidad bacteriana.
4.5. Se acepta que la fijacin de las penicilinas a las PBPs, inactiva inhibidores endgenos de
autolisinas bacterianas. En estas condiciones las autolisinas provocan lisis bacterianas.
Existen bacterias carentes de autolisinas (bacterias tolerantes a la accin bactericida
de las penicilinas).
5.-RESISTENCIA A LA PENICILINA:
5.1.-Falta de penetracin del antibitico
5.2.-Produccin de beta-lactamasas por las bacterias
5.3.-Cambios en la capacidad de fijacin del antibitico a las PBPs
Penicilinas
Guin n: 62
6.-FARMACOCINETICA:
6.1.-Absorcin:
6.1.1.-Oral: Influencia del pH y alimentos: Las penicilinas deben administrarse una hora
antes o dos a tres despus de la toma de alimentos. Caso especial de nios y viejos.
6.1.2.-Parenteral: La administracin intramuscular da lugar a niveles plasmticos altos, de
aparicin rpida, excepto en el caso de algunas sales (procana-penicilina, penicilinabenzatina) en que los niveles plasmticos son ms bajos pero de mayor duracin.
6.2.-Distribucin:
6.2.1.-Tejidos y cavidades: alcanza niveles adecuados en lquido pleural, pericardico y
sinovial. Su llegada a cavidades oculares es pobre.
6.2.2.-Paso de la barrera hematoenceflica: Dbil con meninges normales. Mejora en presencia de meninges inflamadas. Papel de la fiebre y vasodilatacin.
6.2.3.-Unin a protenas variable (20-80%).
6.3.-Metabolismo:
La mayora de las penicilinas apenas sufren biotransformacin en el organismo.
6.4.-Eliminacin:
Tiene lugar primordialmente por el rin en gran parte en forma activa.; por filtracin glomerular (10%), por secrecin tubular (90%). La vida media de la mayor parte de las penicilinas es
aproximadamente de una hora; ligeramente mayor para ampicilina y amoxicilina. La secrecin
tubular es inhibida por probenecid. Problemas en insuficiencia renal. En parte se elimina por
bilis.
7.-TIPOS DE PENICILINAS:
7.1.-Penicilina G. sdica:
7.1.1.-Es antibitico de eleccin en el tratamiento de infecciones producidas por germenes
sensibles.
7.1.2.-Limitaciones de Penicilina G.
-Inestabilidad en medio cido. Poco activa por va oral.
-Vida media breve (aproximadamente 30 min). Eliminacin renal rpida. Este inconveniente puede obviarse mediante el uso de probenecid, frmaco que bloquea la secrecin
tubular de penicilina, o utilizando penicilinas retardadas (vease 7.2.).
-Muy susceptible a la accin de beta-lactamasas.
-Espectro reducido: Dbil actividad frente a bacilos Gram negativos
-Capacidad alergnica
-Dbil penetrabilidad a nivel del SNC: mayor con meninges inflamadas.
7.2.-Penicilinas retardadas (de accin prolongada):
-Penicilina-Procana, (12 h.)
-Penicilina-Benzatina (hasta 2-3 semanas).
7.3.-Penicilinas semisintticas:
Son derivadas del 6-APA: Han venido a resolver alguna de las limitaciones de la penicilina G.
-Estables en medio cido: Fenoximetil-penicilina.
-Penicilinasa resistentes, (antiestafiloccicas) no estables en medio cido. Meticilina: Activa
frente a estafilococos productores de penicilinasa.
-Penicilinasa-resistentes y estables en medio cido (antiestafiloccicas). Las llamadas
isoxazolilpenicilinas: Oxacilina; Cloxacilina; Dicloxacilina. Activas frente a estafilococos productores de penicilinasa.
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