UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGIA

FARMACOS
ANTIHLEMINTICOS
Octubre, 2013

HELMINTOS
NEMATHELMINTOS

NEMATODOS

Gusanos cilndricos,
no segmentados,
con sexos separados
Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Trichuris trichiura
Necator americanus
Ancylostoma duodenale
Strongyloides stercoralis
Trichinella spiralis
Wuchereria bancrofti
Loa loa
Onchocerca volvulus

PLATHELMINTOS

CESTODES

Segmentados,
hermafroditas

Taenia saginata
Taenia solium
Hymenolepis nana
Equinococcus granulosus

TREMATODES

No segmentados,
hermafroditas o
con sexos
separados
Schistosoma
Paragonimus westermani

FARMACOS ANTIHELMINTICOS

Benzimidazoles:

Albendazol

Mebendazol

Tiabendazol

Piperazina

Pamoato de pirantel

Ivermectina

Dietilcarbamazina

Praziquantel

Niclosamida

BENZIMIDAZOLES

Antihelmnticos de amplio espectro.

Poco hidrosolubles, absorcin irregular.
Ms utilizados: ALBENDAZOL y MEBENDAZOL
Menor eficacia y mayor toxicidad: tiabendazol,
flubendazol, triclabendazol.
MECANISMO DE ACCIN:
Inhiben la polimerizacin de los microtbulos por
unin a la tubulina parasitaria ( del transporte
de vesculas secretorias y < absorcin de glucosa)
Desacoplamiento de la fosforilacin oxidativa.
Inhibicin de la fumarato reductasa mitocondrial.

BENZIMIDAZOLES
FARMACOCINTICA

ALBENDAZOL: Administracin oral; absorcin variable (aumenta

con alimentos ricos en grasas). Metabolitos activos (sulfxido). T1/2:
8-12 horas. Buena distribucin. Se excreta por orina.
Indicar en ayuna
Parsitos intraluminales
Indicar con alimentos grasos
Parsitos en los tejidos

MEBENDAZOL: Administracin oral; mala absorcin (10%) +

metabolismo heptico 1er paso = Baja biodisponibilidad (22%)
Metabolitos: inactivos. T1/2: 2-6 horas Excrecin biliar, orina.

TIABENDAZOL: Buena absorcin oral. Metabolitos inactivos.

T1/2: 1,2 horas. Excrecin renal. Se absorbe por la piel.

BENZIMIDAZOLES
USOS

Ascariasis (1era: A, M)

Oxiuriasis (1 : A, M)

Tricuriasis (1 : A, M)

Uncinarias (1 : A, M)

Trichinella (1era: A, M)

Larva migrans cutnea (1era: A; alternativa: T)

Estrongiloidiasis (A)

Neurocisticercosis (1era: A)

Hidatidosis (1era: A)

Filariasis (A, como parte de programas de erradicacin)

era

era

era

A = Albendazol
M = Mebendazol
T = Tiabendazol

ALBENDAZOL Y MEBENDAZOL
EFECTOS ADVERSOS:

Perfil excelente de inocuidad en tratamientos cortos: 1 a 3 das

Molestias epigstricas, diarrea, cefalea, nuseas, vmitos, mareos e insomnio

Uso prolongado de albendazol: molestias abdominales, cefalea, fiebre, fatiga, alopecia,

elevacin de enzimas hepticas y pancitopenia.

A dosis elevadas de mebendazol: reacciones de hipersensibilidad (exantema, urticaria),

agranulocitosis, alopecia y elevacin de enzimas hepticas.

Teratgeno en animales (mebendazol).

PRECAUCIONES:

No se recomienda su uso en menores de 2 aos

No se recomienda su uso en el embarazo.

Vigilar funcin heptica y biometra hemtica en tratamientos prolongados y a dosis altas.

No debe administrarse en pacientes con cirrosis heptica

INTERACCIONES:

Albendazol: Glucocorticoides y praziquantel: aumentan niveles de su metabolito activo.

Mebendazol: Sus concentraciones plasmticas disminuyen con el uso de carbamazepina y

difenilhidantona, y aumentan con la cimetidina

FARMACOS ANTIHELMINTICOS
PIPERAZINA

PAMOATO DE PIRANTEL

MECANISMO DE
ACCION

Parlisis flcida: hiperpolarizacin

(agonista del receptor de GABA)

Parlisis espstica: activacin de receptores

nicotnicos. Inhibicin de acetilcolinesterasa

CINETICA

Buena absorcin oral

Excrecin renal, sin cambios 20%

Pobre absorcin oral

Excrecin: heces (orina 15%)

USOS

Ascariasis (alternativo)
Oxiuriasis (alternativo)

Ascariasis (1era)
Oxiuriasis (1era)
Tricuriasis (1era)
Uncinarias (alternativo)

EFECTOS
ADVERSOS

GI (ms frecuentes). Reacciones

cutneas. Neurotoxicidad
(infrecuentes): vrtigo, ataxia,
convulsiones.

GI (ms frecuentes): leves y transitorias.

Otros: cefalea, mareos, vrtigo, fiebre,
exantema, transaminasas

PRECAUCIONES

No se debe administrar en pacientes:

- con historia de epilepsia
- con enfermedad neurolgica crnica
- Con disfuncin renal o heptica

No se recomienda en embarazadas, ni en
menores de 2 aos.

FARMACOS ANTIHELMINTICOS
DIETILCARBAMAZINA

IVERMECTINA

MECANISMO DE
ACCION

Microfilarias: altera su estructura

superficial; inmovilizacin
Vermes adultos: entorpece el
procesamiento y transporte de
macromolculas. Afecta respuesta
inmune del hospedero.

Produce parlisis por activacin directa de

los canales de cloro.

CINETICA

Buena absorcin oral

Metabolismo rpido y extenso
Excrecin renal, 50% sin cambios,
con la alcalinizacin de la orina

Buena absorcin oral

Excrecin: heces

USOS

Filariasis linftica (1era)

Loasis (1era)
Contraindicada en oncocercosis

Oncocercosis (1era)
Estrongiloidosis (1era)
Filariasis linftica (alternativo)
Loasis (alternativo)

ANTIHELMINTICOS
DIETILCARBAMAZINA
EFECTOS
ADVERSOS

- Anorexia, nuseas, vmitos, cefalea.

Mayores: por reaccin del hospedero a

los componentes parasitarios (uso
previo de esteroides o antihistamnicos).
-

REACCIN DE MAZZOTTI en
Oncocercosis.
-

- En casos de Loasis los sntomas son

ms moderados, aunque a veces surge
una encefalopata alrgica.

IVERMECTINA
- Fatiga, mareos, nuseas, vmitos, dolor
abdominal y exantemas.
-En

oncocercosis: toxicidad por reacciones

inflamatorias resultantes de la muerte del
parsito (similar a la reaccin de Mazzotti
pero menos intensa).
-No

se ha aprobado su uso en menores de 5

aos ni en embarazadas.
-Se

debe evitar el uso concomitante de

frmacos que intensifiquen la actividad
GABArgica (barbitricos, benzodiazepinas).

TRATAMIENTO DE LAS HELMINTIASIS

NEMATODES

Ascaris lumbricoides
Frmacos de eleccin:

Alternativa:

Mebendazol
Albendazol
Pamoato de pirantel

Ascariasis asintomtica o
moderada
Ascariasis severa

Piperazina

Anquilostomas: Necator americanus, Ancylostoma duodenale

Frmacos de eleccin: Albendazol (+)
Mebendazol

Alternativa:

Trichuris trichiura
Frmacos de eleccin:

Alternativa:

Enterobius vermicularis
Frmacos de eleccin:

Ivermectina, Pamoato de pirantel

Mebendazol
Albendazol
Ivermectina

Mebendazol
Albendazol
Pamoato de pirantel

TRATAMIENTO DE LAS HELMINTIASIS

NEMATODES

Strongyloides stercoralis
Frmaco de eleccin:

Alternativa:

Trichinella spiralis
Frmacos de eleccin:

Ivermectina
Albendazol

Albendazol
Mebendazol

Eficaces contra formas intestinales. Eficacia cuestionable contra las larvas que han migrado a msculo

Wuchereria bancrofti y especies de Brugia (Filariasis linftica, FL)

Frmaco de eleccin: Dietilcarbamazina
Ivermectina
Alternativa:
La OMS recomienda usar: Dietilcarbamazina y Albendazol una vez al ao a todo sujeto expuesto a riesgo, como
parte del programa de erradicacin de la FL, EXCEPTO en reas donde Oncocercosis y Loasis son endmicas.

Loa loa (Loasis)

Frmaco de eleccin:
Alternativa:

Dietilcarbamazina
Ivermectina

En ocasiones se necesita utilizar glucocorticoides para evitar las reacciones agudas

Onchocerca volvulus (Oncocercosis o Ceguera de los Ros)

Frmaco de eleccin: Ivermectina

FARMACOS ANTIHELMINTICOS
PRAZIQUANTEL

NICLOSAMIDA

MECANISMO DE
ACCION

Parlisis espstica
Dao tegumentario

Inhibe fosforilacin oxidativa del ADP

Inhibe captacin de glucosa

CINETICA

Buena absorcin oral (80%), con

alimentos ricos en CH
Metabolismo de 1er paso extenso
Excrecin renal (60-85%) y biliar

Pobre absorcin oral

Excrecin: heces

USOS

Teniasis (1era)
Neurocisticercosis (alternativo)
Esquistosomiasis (1era)
Hymenolepis nana (1era)
Paragonimus westermani (1era)

Teniasis (1era)
Hymenolepis nana (alternativo)

EFECTOS
ADVERSOS

Leves y transitorios: GI, cefalea, mareos,

somnolencia, cansancio. Fiebre, urticaria,
artralgia, mialgia (pueden acentuar con los
das). transaminasas. Neurocisticercosis:
exacerbacin de manifestaciones
neurolgica. Aborto en animales

Raros. GI principalmente

PRECAUCIONES

Contraindicado en cisticercosis ocular

Su biodisponibilidad con el uso de
carbamazepina, fenobarbital y esteroides

Destruye el escolex y los segmentos,

pero no destruye los huevecillos
Riesgo de cisticercosis (usar laxante)

TRATAMIENTO DE LAS HELMINTIASIS

CESTODES

Taenia saginata
Frmacos de eleccin:
Taenia solium
Frmacos de eleccin:
Neurocisticercosis
Frmaco de eleccin:

Alternativa:

Hymenolepis nana
Frmaco de eleccin:

Alternativa:

Praziquantel
Niclosamida
Praziquantel
Niclosamida
Albendazol
Praziquantel
Praziquantel
Niclosamida

Equinococcus granulosus (Enfermedad hidatdica qustica)

Frmaco de eleccin: Albendazol (solo o como complemento de la ciruga)
El tratamiento preferido es la extirpacin del quiste por una tcnica quirrgica, o puncin percutnea,
aspiracin, etc.

TRATAMIENTO DE LAS HELMINTIASIS

TREMATODES

Schistosoma (Esquistosomiasis)
Frmaco de eleccin: Praziquantel

Alternativa:

Paragominus westermani
Frmacos de eleccin:

Oxamniquina (solo contra S. mansoni)

Praziquantel

FARMACOS
ANTIAMIBIANOS

Entamoeba histolytica
CICLO DE VIDA

AMIBIASIS

FORMAS DE PRESENTACION CLINICA

Portador asintomtico:

Amibiasis intestinal invasiva:

(Colitis o Disentera amibiana)

Amibiasis Extraintestinal:
Absceso heptico amibiano
Amibiasis pleuropulmonar
Absceso cerebral amibiano
Amibiasis cutnea y de mucosas

FARMACOS ANTIAMIBIANOS
CLASIFICACION

AMEBICIDAS
LUMINALES
Derivados de
dicloroacetamina
- Teclozan
Compuestos de 8hidroxiquinolinas
- Iodoquinol
Antibiticos
- Paramomicina

AMEBICIDAS
TISULARES
Alcaloides de la
ipecacuana
- Emetina
- Deshidroemetina
Derivados de la 8aminoquinolinas:
- Cloroquina

AMEBICIDAS
MIXTOS
Derivados del imidazol:
- Metronidazol
- Tinidazol
- Secnidazol

TRATAMIENTO DE LA AMIBIASIS

Portador asintomtico:

Amibiasis intestinal invasiva:

(Colitis o Disentera amibiana)

Amibiasis extraintestinal:
Absceso heptico amibiano
Amibiasis pleuropulmonar
Absceso cerebral amibiano
Amibiasis cutnea y de mucosas

Iodoquinol
Teclozan
Paramomicin
a
Metronidazol
+
amebicida
luminal

Metronidazol +
amebicida
luminal
Deshidroemetin
a o Cloroquina
(casos graves)

TRATAMIENTO DE LA AMIBIASIS
PAUTAS Y DOSIFICACION

AMEBICIDAS
LUMINALES

IODOQUINOL
(Diyodohidroxiquina)

Mecanismo de accin desconocido

Poca absorcin oral (8%), excrecin renal (metabolitos)
Pueden interferir con pruebas tiroideas.

Efectos adversos: gastrointestinales, cefalea, crecimiento de la tiroides,

agranulocitosis, alopecia, decoloracin de cabello y uas. Diarrea
persistente (suspender)

Usos:
Portador asintomtico.
Combinado con metronidazol en enfermedad invasiva.

Contraindicado en patologas: Tiroidea, Renal y Heptica, y en pacientes

alrgicos al yodo

Evaluacin oftalmolgica antes y durante tratamiento en nios

TECLOZAN

Requiere alcanzar concentraciones elevadas en la luz intestinal

Bien tolerado, no se absorbe
Usos:
Portador asintomtico.
Combinado con metronidazol en enfermedad invasiva.

ANTIBIOTICOS

PARAMOMICINA
Aminoglicsido
Amebicida directo
No se absorbe (Si, en caso de inflamacin y ulceracin de la
mucosa intestinal)
Efectos adversos: gastrointestinales.
Usos:
Portador asintomtico.
Combinado con metronidazol en enfermedad invasiva.

OTROS ANTIBIOTICOS
Accin indirecta.
Interfieren en la flora entrica.
Uso aislado inefectivo.
Ej: Eritromicina, tetraciclina, etc.

AMEBICIDAS
TISULARES

EMETINA / DESHIDROEMETINA

Mecanismo de accin: Inhibicin de la sntesis proteica.

Farmacocintica: No se absorbe por VO, uso slo parenteral (SC o IM).

Excrecin renal lenta. Acumulacin en hgado, pulmn, bazo y riones.

Efectos adversos: Reacciones locales en el sitio de inyeccin, trastornos

gastrointestinales. Efectos CARDIOTOXICOS y neuromusculares.

Contraindicado: Pacientes con enfermedades cardacas, renales,

neuromusculares, en embarazo y en nios

Usos: (no ms de 10 das)

Amibiasis intestinal grave,
Absceso heptico amibiano.

CLOROQUINA

Administracin oral o parenteral

Se acumula a nivel heptico
Usos:
Amibiasis heptica
Droga de eleccin para el tratamiento del Paludismo (principal uso)

AMEBICIDAS
MIXTOS

METRONIDAZOL
MECANISMO DE ACCIN
Aceptor de electrones, produciendo compuestos
intermedios o radicales libres que daan el ADN del
parsito

METRONIDAZOL

FARMACOCINTICA:
Buena absorcin oral (80%).
Vida media: 6 a 8 horas.
Buena distribucin en la mayora de los tejidos.
Unin a protenas plasmticas <20%.
Metabolismo heptico.
Excrecin renal (6-15% por heces).
Administracin: Oral, EV, tpica (vaginal, piel).

ESPECTRO:
Protozoarios: E. histolytica, T. vaginalis, G. lamblia y B. coli
Bacterias anaerobias y microaeroflicas: B. fragilis, B.
melaninogenicus, Fusobacterium, Prevotela, Clostridios,
Peptococos, Peptoestreptococos, Helicobacter pylori, etc

METRONIDAZOL
USOS

Amibiasis (Colitis amibiana, absceso heptico amibiano),

Giardiasis,

Tricomoniasis,

Vaginosis por Gardnerella.

Infecciones por anaerobios en general.

1era eleccin en infeccin por B. fragilis

1era eleccin en colitis pseudo membranosa por C. difficile.

Infecciones por Helicobacter pylori, etc

METRONIDAZOL
EFECTOS ADVERSOS

Gastrointestinales (ms frecuentes)

Urticaria, prurito
Disuria, cistitis, dolor plvico, orina color pardo.
Fiebre
Neutropenia (reversible)
Flebitis (post-administracin IV)
NEUROTOXICIDAD: mareos, vrtigos, encefalopata, convulsiones,
ataxia, incoordinacin, parestesia de alguna extremidad
(SUSPENDER EL TRATAMIENTO)
Cefalea, insomnio, depresin
Superinfeccin bacteriana o por Candida

METRONIDAZOL

INTERACCIONES:
Efecto tipo DISULFIRAM
Inhibe metabolismo de warfarina y otros anticoagulantes.
Rifampicina, Barbitricos y Fenitona (incrementan su metabolismo)
Cimetidina (disminuye su metabolismo)

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:

Hipersensibilidad a los nitroimidazoles

Primer trimestre de embarazo
Discrasias sanguneas
Enfermedades del SNC
Lactancia
Pacientes con riesgo de edema (IV)
Pacientes con dao heptico

TINIDAZOL Y SECNIDAZOL

Administracin oral: Buena absorcin.

Presentan menos efectos colaterales gastrointestinales.
Otros efectos adversos e interacciones similares al Metronidazol.
Vida media ms larga.

NITAZOXANIDA

NITAZOXANIDA
Antiparasitario de amplio espectro
(accin tanto contra protozoarios como contra helmintos)

ESPECTRO:
Protozoarios: G. lamblia, E. histolytica, T. vaginalis, B. hominis,
Criptosporidios;
Helmintos: A. lumbricoides, T. trichura, E. vermicularis, A.
duodenale, S. stercoralis e H. nana.
Bacterias anaerobias o microaeroflicas, incluidas especies
de Clostridium y H. pylori.

MECANISMO DE ACCIN: No se conoce bien

Protozoarios: interfiere en la reacciones de transferencia de
electrones, esencial en el metabolismo del parsito.
Helmintos: inhibicin de la polimerizacin de la tubulina
citoplasmtica.

NITAZOXANIDA

FARMACOCINTICA:
Administracin oral
PROFRMACO; metabolito activo: TIZOXANIDA,
TIZOXANIDA 99% del cual se
une a protenas del plasma.
Se excreta por orina, bilis y heces.

EFECTOS ADVERSOS:
Gastrointestinales,
Cefalea, se ha reportado
Tincin verde de la orina.
Teratognico en animales de experimentacin.

Si buscas resultados distintos, no hagas siempre lo

mismo
Albert Einstein