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FARMACOLOGA CARDIOVASCULAR
ANATOM A
HISTOLOGA
MIOCITOS
MIOFIBRILL AS
FISIOLOG A
CONDUCCIN ELCTRICA
La despolarizacin iniciada en el nudo sinusal , fibras musculares y vas internodales Nudo AV Haz AV fibras de purkinje fibras del miocardio ventricular
CICLO CARDIACO
Llenado ventricular
Relajacin ventricular
Contraccin isovolumtrica
CONCEPTOS
Gasto cardiaco: Volumen sistlico x Frecuencia cardiaca
PROPIEDADES CARDIACAS
Ionotropismo contractibilidad Cronotropismo automatismo Batmotropismo Excitabilidad Dromotropismo conductibilidad
miocardio
FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR
ESTIMULANTES (Cardiotnicos)
DEPRESORES
Digitlico s
Antiarrtmico s
Antianginoso s
AHT
CLASIFICACIN DE FRMACOS
Digoxina y Digitoxina
Mx: - Inhibe bomba ATPasa Na/K Na intra - Inhibe bomba recambio Na/Ca Ca intra retculo sarcoplsmico
Dosificacin oral (adultos): Rpida: 0,75 1,5 mg Lenta: 0,25 0,75 mg/da x 1 sem Mantenimiento: 0,125 0,75 mg / da Parenteral: 0,5 1,0 mg en dosis divididas
USO: IC, arritmias, taquicardia paroxistica auricular
EFECTOS FARMACOLGICOS:
Se recomienda administrarlo entre comidas
Cronotrpico
RVP y ; por lo que puede causar PA y
diuresis
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad, Bloqueo AV, bradicardias sintomticas, miocardiopata hipertrfica, Enf. Wolf Parkinson White
PRECAUCIONES:
Instruir al paciente en sntomas de intoxicacin, no con tto. EV de calcio, Gestantes categora C, excreta en la leche, IR, IH
RAMs:
Por sobredosificacin: Naseas, vmitos, diarrea, cefaleas, apata, depresin, alteracin visual, bradicardia, arritmias, rash, ginecomastia, purpura tombocitopnica.
INTERACCIONES:
Toxicidad: diurticos, sales de litio, corticosteroides, anfoterecina, laxantes : amiodarona, prazosn, espironolactona, eritomicina, teraciclina, gentamicina, verapamilo, IECA y diltiazem : anticidos, neomicina, penicilamina, citostticos, metoclopramida, adrenalina, salbutamol, fenitona.
CV:
arritmias ventriculares y supraventriculares, bradicardia sinusal, bloqueo AV Produce un acortamiento del segmento QT, alarga PR, ST infradesnivelado, onda T negativa TGI: anorexia, naseas, vmitos, diarreas NEUROLGICO: somnolencia, cefalea, debilidad muscular, delirio, visin borrosa TRATAMIENTO: Suspender administracin, inducir emesis, uso de carbn adsorbente, correccin de trastornos electrolticos, tto. arritmias, anticuerpos antidigoxina, hemodilisis.
Dopamina, Dobutamina Mx: aumentan la fuerza de contraccin del miocardio por estmulo de receptores B1 adrenrgicos a nivel cardiaco.
EFECTO DOSIS DEPENDIENTE:
0,2 a 2ug/kg/min = renal induce diuresis 2-5ug/kg/min = cardiaca inotropo (+)
5ug/kg/min = vasopresora
RAM:
Dobutamina 2.4 AD
Dopamina 2.0 AD
Norepinefrina 3.0 0
Epinefrina 2.0 AD
Efecto Cronotropico
Pres. Art. Efecto diuretico Riesgo Arritmia
0,
AD AD
0, 0
EV: Amrinona, milrinona, levosimendn Mx: inhiben en forma selectiva y competitiva a la isoforma III de la fosfodiesterasa (enzima que se encuentra en el miocardio y msculo liso vascular) .
EFECTO FARMACOLGICO:
Aumenta la entrada de Calcio Lusitrpico (+), inotropismo (+) , dromotropismo (+) Vasodilatacin arteriovenosa Sensibilizadores de miofibrillas de Ca Postcarga
PRECAUCIONES:
El uso crnico aumenta los niveles citoplasmticos de AMPc y la concentracin intracelular de Ca y produce activacin neurohumoral renina y noradrenalina.
FARMACOTERAPIA DE LA IC
CLASIFICACIN DE FRMACOS
CLASE I
CLASE II
CLASE III
CLASE IV
Bloqueador es B adrenrgic os
Mx:
- bloqueo de los canales de K+, Na+, Ca+ y en dosis elevadas provoca bloqueo competitivo de los receptores y adrenrgicos.
paciente:
Dosis de carga: 200mg (3 veces al da x 1 sem), luego reducir a 200mg
(2veces al da x 1 sem), Dosis de mantenimiento: 400 800mg diarios EV: 5mg/Kg en infusin lenta hasta 2000mg en 24h.
CONTRAINDICACIONES:
Fibrosis pulmonar, neumonitis alveolitis intersticial, bradicardia sinusal, bloqueo AV, taquicardia ventricular, torsade de pointes, alteracin en la tiroides, neuropata perifrica y sntomas extrapitamidales, microdepsitos corneales, disguesia.
PRECAUCIONES:
Antiarritmicos, ACO (potenciacin), digitlicos (sinergismo), fenitona, diurpeticos, yodo, anestesicos inhalatorios.
CLASIFICACIN DE FRMACOS
NITRITOS Y NITRATOS
PRINCIPALES ANTIANGINOS OS
BLOQUEADORE S BADRNERGICO S
EFECTOS FARMACOLGICOS:
Disminucin de demanda de O2 Retorno venoso (precarga) Resistencia arteriovenosa (postcarga) Tensin intramiocardica
Aumento del flujo sanguneo Suprime espasmo coronario Tono cardiaco flujo subendocrdico Vasodilatacin coronaria
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad, TEC.
PRECAUCIONES:
Gestantes (C) , cuidado en lactantes, nios y ancianos, IR, IH, no suspender drsticamente.
RAM:
Cefalea pulsatil, hipotensin ortosttica, cianosis, taquicardia, sncope, disnea, debilidad, rubor, convulsiones,coma, colapso circulatorio.
INTERACCIONES:
Por hipotensin: BCC, IECAS, BB, ADT, diurticos Contraindicada con sildenafilo ( vasodilatacin) Alcaloides del ergot, alcohol, simpaticomimticos, heparina, AINES.
CLASIFICACIN DE FRMACOS
1.
2.
6.
4. 3.
7.
8. 5.
Su actividad depende de: Cardioselectividad Actividad simpaticomimtico intrnseca Lipofilia Vasodilatacin perifrica
EFECTOS:
Inotropo (-), cronotropo (-), dromotopo (-) GC, Vol. Sistlico, FC Inhibe secrecin de renina Estimula la liberacin del pptido natriurtico
USO:
Arritmias, cardiopata isqumica, HTA
DOSIFICACION
V Diretrizes Brasileiras de Hipertenso Arterial. Rev. bras. hipertens; 13(4):260-312, out.-dez. 2006.
CONTRAINDICACIONES:
Bradicardia marcada, edema pulmonar, EPOC, asma (*)
RAM:
Bradicardia, frialdad en las extremidades, enmascara sntomas hipoglucmicos, cefalea, somnolencia, naseas, vmitos, depresin, fatiga, broncoconstriccin.
INTERACCIONES:
Contraindicada con verapamilo y diltiazem. AINES, digitoxina, amiodarona.
Tenemos: diltiazem, verapamilo, nifedipina, amlodipino MX: se unen a los canales de calcio dependientes de voltaje e impiden que el calcio ingrese a la clula, producen:
Efecto cronotropo, dromotropo e inotropo (-) Vasodiltacin arterial y RVP Reducen el trabajo cardiaco (pre y post) Tambin ejerce ax. En: cerebro, agregacin
CONTRAINIDICACIONES:
Disfuncin sinusal, bradicardia severa, sndrome de WolfParkinson-White
RAM:
Hipotensin arterial, edema, mareos, rubor, naseas, emesis, constipacin, bloqueo AV
INTERACCIONES:
Digoxina, Beta-bloqueantes.
EFECTO FARMACOLGICO:
Accin inhibidora sobre el SRAA Estimulante del sist. Kalicrena cinina Inhiben la degradacin de la bradicinina
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a cualquier IECAS, Gestacin (C) , Estenosis , IR, IH Angioedema,
RAM:
Tos seca continua, disguesia, hipotensin,angina, taquicardia, palpitaciones, bochorno, hiperpotasemia, agranulocitosis
INTERACCIONES: Anticidos, diurticos ahorradores de potasio, alcohol, estrgenos, AINES, litio, transfusiones de sangre.
Losartn, telmisartn
valsartn,
candesartn,
irbesartn,
MX: bloquean selectiva y competitivamente la union de la angiotensina II a los receptores tipo I de a Angiotensina.
UTILIDAD CLNICA: HTA ICC
Dosificacin de los ARA - II FRMACO Losartn Valsartn Irbesartn Telmisartn DOSIS INICIAL (VO) 8 mg c/24h 80 mg c/24h 150 mg c/24h 20 mg c/24 h DOSIS SOSTENIMIENTO DIARIA 8 - 32 mg 80 160 mg 150 300 mg 20 80 mg
EFECTO FARMACOLGICO:
Vasodilatador
RVP Postcarga gasto cardiaco Efecto cardioreparador
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:
Estenosis bilateral, hipopotasemia, categora C y D durante el embarzo, IR e IH.
RAM:
Cefalea, mareos, fatiga, dispepsia, anorexia, estreimiento, impotencia, calambres, mialagia, sinusitis.
INTERACCIONES:
Ketoconazol, cimetidina, rifampicina, diurticos (potenciacin), digoxina,
Reducen la presin arterial al disminuir las reservas de sodio en el cuerpo, la prdida de sodio y agua por el rin produce disminucin del volumen plasmtico y del lquido extracelular con cada del volumen por minuto y de la PA Hidroclorotiazida
Acta a nivel del lumen del TCD Reabsorcin activa de Na, aumenta natriuresis, no se reabsorbe el agua y se incrementar la excrecin de Na, Cl y agua. el volumen del plasma, la act. De la renina plasmtica, secrecin de aldosterona, prdida de potasio.
Furosemida Acta en el asa de Henle Reduccin de la reabsorcin de Na, Cl y agua, aumentando su excrecin en la orina.
Espironolactona Acta en TCD y tbulo colector Bloqueo de los canales de sodio y antagonismo no competitivo de aldosterona.
AHORRADORES DE POTASIO
TIAZIDAS
DIURTICOS DE LA ASA
CONTRAINDICACIONES:
Oliguria, anuria, hiponatremia, IH e IR, terapia con litio, deshidratacin, coma.
PRECAUCIONES:
Vigilar el balance hidroelectroltico, gestantes (B)
INTERACCIONES:
AINES, alcohol, barbitticos, alopurinol, amantadina, BB, hipoglicemiantes, sales de litio * AHORRADORES DE POTASIO: BB e IECAS, tiazidas y diurticos de el asa. digitlicos, AINEs-
RAM:
Hipopotasemia (Tiazidas y Diu. De la asa), alacalosis metablica, alteraciones electrolticas, hiponatremia, hipercalemia, depleccion del volumen extracelular, hiperuricemia, visin borrosa. * AHORRADORES DE POTASIO: hiperpotasemia, efectos antiandrognicos
Las principales familias de frmacos pueden asociarse entre s de acuerdo al siguiente hexgono de la Sociedad Europea de Hipertensin, mostrndose en lnea continua las combinaciones ms recomendables y en discontinua las menos aconsejables, bien por problemas de seguridad o por no aportar beneficios aadidos
RAM
ARA II
IECA
DIURTIC O
BB
BCC
Cefalea
Rubefaccin Edema Disnea Bradicardia/ arritmia Fatiga Fro en extremidades Impotencia Gota Tos Hipotensin ortosttica a: principalmente con dihidropiridinas
+ -
+ + +
+ + + + + -
+
+a + +b -c
b: principalmente con diltiazem y verapamil c: con grandes dosis de BCC o en IAM (incorrecta prescripcin) +: efecto asociado al grupo de frmacos -: no se asocia especficamente al grupo de frmacos : puede o no asociarse al grupo de frmacos.
CIDO ACETIL SALICLICO 100mg Mx: inhibicin irreversible de la act. De la ciclooxigenasa, interrumpindo la transformacin del cido araquidnico en sus derivados, reduciendo la produccin del tromboxano A2 (TxA2), lo que dificulta la secrecin y agregacin plaquetaria. Una dosis nica de 325mg VO logra una tasa de inactivacin enzimtica cercana al 90%, por ello la actividad como antitrombotico es con dosis ms bajas. DOSIS PTIMA: 75 160mg UTILIDAD TERAPETICA:
Angina de pecho, IAM, accidente isqumico transitorio cerebral, ictus cerebral, reoclusin luego de un by-pass.
CONTRAINDICACIONES:
Alteraciones gastrointestinals como: hemorragia, naseas, vmitos, dolor epigstrico. Efectos dosis dependientes. Discrasias hemorrgicas. Cuadros virales en nios por riesgo de Sndrome de Reye. Asma
INTERACCIONES
Anticoagulantes: Aumenta el riesgo de hemorragia. Uricosricos (probenecid, sulfinpirazona): Disminuye su efecto a dosis bajas.
MEDICAMENTOS COMERCIALES
GRACIAS
Janeth Marilyn Tenorio Mucha Est. Farmacia y Bioqumica UNSCH janeteno24@hotmail.com Ayacucho 2012