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SESIÓN DE

APRENDIZAJE 04
BIENVENIDOS
A NUESTRA
AULA VIRTUAL
FARMACOTÉCNIA
II

Docente: Bach. Malpartida Chávez, Eulalia


FORMAS FARMACÉUTICAS
SEMISÓLIDAS
FORMAS FARMACÉUTICAS
SEMISÓLIDAS
Administración tópica
con acción de
principios activos a
nivel local

Grado de absorción
MEDICAMENTO

FORMA GALÉNICA
PRINCIPIO ACTIVO “EXCIPIENTES” O
PRINCIPIO INACTIVO FORMA FARMACÉUTICA

(fin terapéutico o cosmético)

MEDICAMENTO Posibilita su administración

Es todo principio activo y sus asociaciones, excipientes más


tecnología Farmacéutica destinadas a utilización en el
hombre que está dotada de propiedades para prevenir,
diagnosticar, tratar, aliviar y curar enfermedades o
dolencias
LA PIEL
Especie de tela
compacta, resistente y
prácticamente
impermeable Barrera
• Lípidos 10% protectora
• Agua de la piel,
• Queratina 60% aislante del
• FNH 30% cuerpo
FNH

Queratinocitos

Filagrina
LA PIEL
Especie de tela
compacta, resistente y
prácticamente
impermeable

FNH

Filagrina
¿Cuál es la función del FNH (factor natural humedad ?
• Retiene agua en la capa córnea
• Mantiene un pH ácido
• Defensa antimicrobiana
• Capta el agua del interior del organismo y del exterior,
ayudando a mantener los niveles de hidratación (mantiene
las células hidratadas)
Actúan crean una barrera hidrofóbica Atrae el agua que se Aceites o lípidos que mejoran la textura y
(protectora) encima del estrato córneo encuentra en el ambiente flexibilidad de la piel, actúan “llenando” los
(epidermis) sobre la piel, previene la y/o extrae el agua de espacios entre las células y corneocitos en la
perdida de agua y “sella” la humedad dermis hacia la epidermis superficie y reemplaza los lípidos faltantes.
Ejemplos Ejemplos Muchos emolientes actúan como oclusivos y
• Vaselina • Ácido hialurónico algunos también tienen capacidades
• Aceite mineral • Glicerina humectantes
• Escualeno • Pantenol Ejemplos
• Dimeticona
• Lanolina • Urea
• Aceite de jojoba
• Dimeticona • Aloe vera • Ceramidas
• Aceite de argán • Colágeno • Ácido esteárico, linoleico, oleico, etc.
• Aceite de oliva • Sorbitol • Aceite de almendras, coco y de albaricoque
• Aceite de jojoba, etc • Alfa hidroxiácidos, etc • Colesterol
Los oclusivos son muy efectivos • Lanolina
combinados con los humectantes. • vaselina
FACTORES QUE ALTERAN LA
PERMEABILIDAD
1. Factores fisiológicos
a) Edad: la absorción es mayor en la infancia. La piel de los niños, y sobre todo la de los recién nacidos, es
más permeable que la de los adultos.
b) Zona corporal/región anatómica: la absorción de medicamentos a través de la piel varía según el grosor
de la capa córnea (mínimo en mucosas y máximo en palmas y plantas) y el grado de vascularización de la
zona a tratar. (Absorción: mucosa>escroto>párpados>cara>torso>extremidades>palmas de las manos y
plantas de los pies> uñas).
c) Hidratación de la piel: la hidratación del estrato córneo incrementa la penetración de los fármacos a
través de la piel, mediante uso de oclusivos y humectantes.
d) Patologías cutáneas: Las lesiones cutáneas que provocan la pérdida del estrato córneo hacen que
aumente el grado de absorción. Las placas epidérmicas engrosadas propias de la psoriasis pueden
obstaculizar la absorción de medicamentos por vía tópica, mientras que la superficie rota del eczema
puede permitir una absorción excesiva.
e) Temperatura de la piel: Al aumentar la temperatura se incrementa la vasodilatación y la difusión pasiva a
nivel dérmico.
FACTORES QUE ALTERAN LA
PERMEABILIDAD
2. Factores inherentes a la composición y forma farmacéutica
a) Principio activo: Se realiza mediante un proceso de difusión pasiva y por lo tanto es proporcional a su
concentración, peso molecular, coeficiente de reparto del fármaco entre el estrato córneo y el vehículo y el
coeficiente de difusión del fármaco en el estrato corneo.
b) Tipo de vehículo: Los vehículos o bases tienen como función principal poner en contacto al fármaco con la piel y
aunque suelen ser farmacológicamente inactivos pueden tener importantes propiedades físicas que pueden
alterar la penetración del medicamento. La naturaleza del vehículo influye en el proceso de absorción percutánea
del principio activo ya sea modificando su liberación, o alterando la permeabilidad del estrato córneo por un
aumento de la hidratación o por la incorporación de promotores de la absorción.

promotores de la absorción que son sustancias que actúan modificando reversiblemente la


estructura del estrato córneo aumentando su permeabilidad al paso de diferentes
medicamentos. Entre ellos cabe mencionar al propilenglicol, dimetilsulfóxido, ácido oleico y
linoleico, urea, acido salicílico y lauracaprama.
UNGUENTOS
Base o excipiente, tipo grasa hidrófobo, con capacidad oclusiva, base ideal para
lesiones muy secas, ejemplo psoriasis. También es excelente ablandar u retirar las
costras y descamaciones.
Vaselina
Parafina: parafina líquida, aceites vegetales, grasas animales, glicéridos sintéticos, ceras
y polialquilsiloxanos líquidos.
POMADAS

Pomadas que absorben agua: pueden absorber grandes cantidades de agua. Los
excipientes son los de las pomadas hidrófobas a los que se incorporan emulgentes de tipo
W/O, como la lanolina, los alcoholes de grasa de lana, los ésteres del sorbitano, los
monoglicéridos y los alcoholes grasos.

Pomadas hidrófilas: preparaciones cuyas bases son miscibles con Agua. Se usan excipientes
grasos hidrófilos, no son tan oclusivas como los ungüentos también poseen la capacidad
Emoliente. Indicadas en dermatosis escamosa en piel seca y agrietada
Polietilinglicol líquidos y sólidos (macrogoles)
CREMAS
Mezcla de agua y sustancias grasas (no miscibles entre sí). Que se consigue mezclar
gracias a su acción de emulgentes. Se pueden clasificar en función a su excipiente
principal lipofílica e hidrofílicas.
CREMAS LIPOFÍLICAS (emulsión W/O)
Adecuado para formular fármacos liposolubles. Tienen efecto oclusivo moderado. Se
recomienda en piel seca y dermatosis crónica. Son adecuado para liberar principios
activos en la piel

Ejemplo de crema W/O


Cold cream, usado en cosmética y como excipiente dermatológico
composición:
• Aceite de ballena
• Aceite de almendras dulces
• Agua
• Cera de abeja (emulsionante)
CREMAS
CREMAS HIDROFÍLICAS (emulsión O/W)
Son adecuados para formulas fármacos hidrosolubles. Tiene efecto evanescente,
después de su aplicación, pierde el agua rápidamente sin dejar ningún residuo
apreciable. Por contener poca cantidad de grasa, tiene poco efecto oclusivo. Se
mezcla bien con exsudados cutáneos. Son ideales para proteger la piel de suciedad,
pues se mezclan bien con secreciones de la superficie cutánea

Ejemplo de crema O/W


Leches
GELES
Sustancia semisólida, se forma al tratar líquidos con gelificantes, a la
temperatura de la piel pierde disminuye su viscosidad y pierde rápido el
agua.

Geles hidrófobos (lipogeles u oleogeles): están constituidos por excipientes como


la parafina líquida adicionada de polietileno, aceites grasos gelificados con sílice
coloidal o por jabones de aluminio o zinc.

Geles hidrófilos (hidrogeles): se elaboran con excipientes hidrófilos como el agua,


el glicerol, los propilenglicoles, gelificados con sustancias como goma tragacanto,
almidón, derivados de la celulosa, polímeros carboxivinílicos, silicatos de
magnesio y aluminio.
PASTAS
Tiene consistencia elevada, contiene alto porcentaje de sólidos absorbentes finamente dispersos
en el excipiente. Según sus características químicas se pueden clasificar en pastas grasas
(excipiente lipófilo) y pastas acuosas (excipiente hidrófilo). Su principal acción se basa en la
disminución de la temperatura de la zona inflamada, así como aumentar la función de barrera
física, impidiendo la acción de irritantes locales (aires, fricción de la ropa, contaminación) sobre
la piel, por ello se consigue frescor, disminución del picor y escozor.
PASTAS
Pastas grasas (excipiente lipófilo) : La temperatura de fusión de los componentes grasos suelen
ser a la temperatura fisiológica de la piel. Poca absorción. Tiene como excipientes:
Vaselina
Aceites
Lanolina

Opción 2
Oxido de zinc
Antralina o brea de hulla
PASTAS
Pastas acuosas (excipiente hidrófilo) : Llamadas también lociones de agitación, la evaporación de la fase acuosa es
la que provoca que se absorban por el calor de la piel. Con acción superficial , poco oclusivas y se secan
rápidamente sin engrasar la piel ni la ropa, manteniéndose adheridas por largos periodos. Útiles en eccemas
crónicas y lesiones exudativas Tiene como excipientes:

• Agua Pasta Darier Pastas al agua: tiene


• gran proporción de
Glicerina polvos y su vehículo es
• Carbonato de calcio 25 g
Sorbitol mezcla de glicerina y
Oxido de zinc 25 g agua (hidrogel)
• Polioles Agua destilada 25 g
• Sustancias liquidas hidromiscibles Glicerina 25 g
• Variaciones frecuentes: Uso: Pañalitis
• Ketoconazol
• Clindamicina
• Azufre
• Mentol
• Acetónido de triamcinolona
• Ácido retinoico
PRINCIPIO ACTIVO
La solubilidad del principio activo, estos pueden influir en la selección del excipiente
adecuado
POLARIDAD: el mejor solvente será aquel cuya polaridad sea lo más parecida posible a la
del soluto. Para sustancias hidrófilas se puede utilizar como solvente tanto agua como
disolventes no acuosos, pero hidrosolubles e hidromiscibles. Por el contrario, se utilizarán
solventes no polares para sustancias liposolubles.
pH: la solubilidad del P.A puede modificarse mediante el uso de sustancia que varían el
pH, en su mayoría los P.A son bases o ácidos.
La compatibilidad entre principio activo y excipiente: es necesario un conocimiento
exhaustivo de las propiedades fisicoquímicas y estructuras de ambos. Los excipientes
hidratados no pueden utilizarse cuando se trata de principios activos con elevada
susceptibilidad a la hidrólisis, tales como ésteres o amidas.
La estabilidad del principio activo: El excipiente elegido debe proteger a la sustancia activa
frente a reacciones de degradación, tales como la hidrólisis, oxidación o reducción, entre
otras.
EXCIPIENTES
La base o excipiente debe liberar el fármaco en el lugar y a la velocidad adecuada y en condiciones
óptimas para su acción. La afinidad relativa del medicamento entre el excipiente y los tejidos o biofases
deberá balancearse adecuadamente para alcanzar el objetivo requerido.
Los excipientes deben de poseer una serie de características que pueden resumirse en los siguientes
apartados:
• Compatibilidad física y química frente al principio activo que incorporan, así como frente al material de
acondicionamiento.
• Ceder adecuadamente el principio activo.
• pH neutro o débilmente ácido, lo más próximo posible al de la piel. proporcionar a la fórmula una
adecuada extensibilidad y consistencia para que pueda aplicarse con facilidad sobre la piel o cavidades
mucosas.
• Buena tolerancia y no manifestar efectos de irritación o sensibilización.
• En la medida de lo posible tienen que presentar caracteres organolépticos
no desagradables.
• En determinados casos posibilidad de poder resistir la esterilización.
• Estabilidad suficiente frente a los factores ambientales para poder garantizar su conservación.
• Resulta interesante que puedan ser eliminados de la piel con facilidad y que en la medida de lo posible no
manchen la piel ni los tejidos.
EXCIPIENTES
VEHÍCULOS: La administración de la sustancia activa se realiza mediante su inclusión en un
vehículo apropiado, constituyendo soluciones, suspensiones o emulsiones.
A. AGUA: excipiente más utilizado por dos razones sus propiedades fisicoquímicas (disolvente
de sustancias iónicas y polares) y su compatibilidad fisiológica. Agua purificada: se obtiene
a partir de agua potable, a la que se le eliminan sales minerales y sustancias volátiles por
destilación, intercambio iónico u ósmosis inversa. Su utilización está restringida a la
elaboración de fórmulas no estériles, tanto de uso interno como de uso externo.
B. ALCOHOLES: Disolventes no acuosos, hidrosolubles e hidromiscibles se usan cuando los
principios activos son insolubles en agua o sufren degradación por hidrólisis. Favorecen la
conservación frente a microorganismos. El etanol o alcohol etílico 96%.
C. POLIALCOHOLES: se obtiene soluciones más estables por no estar sujeto a hidrolisis.
a) Propilenglicol: Se emplea como disolvente/cosolvente de soluciones orales, tópicas y
parenterales. Presenta propiedades conservantes y cuando se utiliza juntamente con
parabenos potencia la acción de estos. Sus ventajas sobre el glicerol son su mayor
poder disolvente (corticoides, barbitúricos…) y su menor viscosidad.
EXCIPIENTES
b) Glicerol (glicerina o propanotriol): se utiliza como humectante y emoliente en
formas tópicas.
c) Sorbitol: solución al 70%
D) POLIETILENGLICOLES: son éteres de polialcoholes. Tienen aplicaciones en una gran
variedad de formulaciones destinadas a la vía parenteral, oral, tópica, oftálmica y
rectal. Se trata de sustancias hidrosolubles y de naturaleza polar que se utilizan como
cosolventes en vehículos acuosos, agentes suspensores en soluciones y viscosizantes.
Fácilmente lavables y no absorbentes rápidamente a través de la piel, usado como base
en pomadas y supositorios.
EXCIPIENTES
ESTABILIZANTES:
A. TENSOACTIVOS Y EMULGENTES: las emulsiones requieren de agentes tensoactivo, reduce la tensión
superficial entre el W y O. son moléculas anfifílicas, es decir, contienen una porción hidrófila y otra lipófila.
Los emulgentes, además de reducir la tensión interfacial. La elección del agente emulsificante depende del
tipo de emulsión a formar y de la vía de administración. tensoactivos catiónicos y aniónicos
EXCIPIENTES
EXCIPIENTES
EXCIPIENTES
COMPONENTES DE GELES
El agente viscosante permite que se expanda
GELES BASE
FORMAS FARMACÉUTICAS
LÍQUIDOS

Preparados que contienen uno o más


principios activos disueltos en un vehículo
apropiado.

Preparados cuyas características


fisicoquímicas responden a una
consistencia fluida, pudiendo presentar
una mayor o menor viscosidad y/o
consistencia, dependiendo de la presencia
en su composición de componentes
diferentes.
CLASIFICACIÓN DE LAS FORMAS
FARMACÉUTICAS LÍQUIDAS
La Farmacopea Europea

SOLUCIONES  Estériles
 No Estériles

EMULSIONES  Sistema
SUSPENCIONES Heterodispersos
SOLUCIONES

ESTERILES NO ESTERILES

 Sol. Orales: (Jarabes,


 Sol. Inyectable
Elixir, gotas)
 Sol. Oftálmicas
 Soluciones tópicas (piel)
 Sol. Nasales
 Enemas
 Sol. Óticas
VÍAS DE ADMINISTRACION
FORMA LÍQUIDA
ADMINISTRACION ORAL

ADMINISTRACION TOPICA

ADMINISTRACION RECTAL

ADMINISTRACION PARENTAL
VENTAJAS DE LAS FORMAS
GALENICAS LÍQUIDAS
VENTAJAS DE LAS FORMAS
GALENICAS LÍQUIDAS
DESVENTAJAS DE LAS FORMAS
GALENICAS LÍQUIDAS
FORMAS FARMACÉUTICAS
LÍQUIDOS: JARABES
Solución acuosa de consistencia viscosa, constituida por solución concentrada de
azúcar en agua destilada , es decir alta concentración de carbohidratos tales
como: sacarosa, sorbitol, dextrosa, etc; en la que se encuentra disuelto el o los
fármacos y aditivos orales
JARABES: CARACTERISTICAS

-Mejor biodisponibilidad
-Enmascara el sabor desagradable de algunas
drogas y se conserva por más tiempo
-Incoloros o coloreados
-De sabor y olor agradable
-Pueden administrarse por vía oral a niños o
adultos, incapaces de deglutir comprimidos o
cápsulas
JARABES:CONTAMINACIÓN
MICROBIANA
-El desarrollo microbiano es la principal
alteración que puede sufrir los jarabes. Existen
una gran variedad de microorganismos que
pueden contaminar las preparaciones líquidas, Material de
envase
que abarcan especies de salmonella, E. coli,
ciertas especies de pseudomonas , p. auruginosa
y Stafilococcus aureus Equipos Agua

JARABES

Materias
Consumidor
primas

Medio
ambiente y
personal
JARABES: CLASIFICACIÓN
JARABES:ALTERACIONES
CAMBIOS BRUSCOS
FERMETACIÓN CRISTALIZACIÓN
DE TEMPERATURA
• Por incorrecta • Por excesiva • Originan
proporción de proporción usada cristalización
sacarosa de azúcar en la • Por esta razón no
• Por inversión de preparación deben someterse
la sacarosa al a más de 100 ° C
calor
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