SESIÓN 10 DE

APRENDIZAJE
BIENVENIDOS
A NUESTRA
AULA VIRTUAL
 FARMACOTÉCNIA
II

FORMAS FARMACÉUTICAS DE
ADMINISTRACIÓN VAGINAL

Docente: Bach. Malpartida Chávez, Eulalia

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¡Disfruta la clase!
 FORMAS FARMACÉUTICAS DE
ADMINISTRACIÓN VAGINAL
La vía vaginal se emplea mayoritariamente para la administración tópica de
fármacos destinados fundamentalmente para afecciones locales, generalmente
contienen antimicrobianos, antifúngicos, antiprotozoarios, antivirales o también
para la administración de inductores del parto.
En la actualidad está adquiriendo también cierta relevancia como vía de
administración sistémica debido a sus peculiaridades. La mucosa vaginal presenta
numerosos pliegues y abundante vascularización, lo que proporciona una amplia
superficie de absorción de elevada permeabilidad. Se ha observado un transporte
preferente de los principios activos absorbidos en la mucosa vaginal hacia el útero,
consecuencia del denominado primer paso uterino, que puede emplearse para
vehiculizar principios activos a esta área, como es el caso de la progesterona
utilizada en tratamientos de fertilidad.
FORMAS FARMACÉUTICAS DE
ADMINISTRACIÓN VAGINAL
Ventajas:

 Administración sistémica de ciertos fármacos, Ausencia del

primer paso hepático.
 Elevada superficie de absorción.
 Permite obviar la incidencia de problemas gastrointestinales.
 Reduce la incidencia de los efectos secundarios que a nivel
hepático producen los estrógenos usados en anticoncepción o
en terapia de reemplazo.
 Baja actividad enzimática.
 Posibilita la inserción y la extracción de la forma de
dosificación de manera relativamente sencilla.
Factores fisiológicos que condicionan la composición
de las formas de dosificación vaginales.
 El pH del área es ácido (entre 4 y 4,5) debido a la flora presente.
La alteración de este equilibrio puede facilitar la colonización por
otras bacterias exógenas, hongos y levadura, generando molestias
(picor, irritación, enrojecimiento).
 Aunque la mucosa vaginal no cuenta con ninguna glándula
secretora de mucus, recibe un flujo de 2-3 g diarios de varias
secreciones procedentes de zonas próximas a la vagina (cérvix,
trompas de Falopio y endometrio), secreciones de las glándulas de
Bartolini y de Skene y trasudado del epitelio. Este fluido favorece
el aclaramiento de cualquier producto que se administre a nivel
vaginal, disminuyendo su tiempo de permanencia en la zona.
FORMAS FARMACÉUTICAS DESTINADAS
A SU ADMINISTRACIÓN POR VÍA
VAGINAL
1) Óvulos vaginales
2) Comprimidos vaginales (inserción directa)
3) Cápsulas vaginales:
a. Disoluciones
b. Emulsiones
c. Suspensiones vaginales.
4) Comprimidos para disoluciones y suspensiones vaginales.
5) Preparaciones vaginales semisólidas (cremas y geles)
6) Espumas vaginales.
7) Tampones medicamentosos vaginales.
8) Anillos vaginales.
 1. Óvulos vaginales
Los óvulos o supositorios vaginales son formulaciones
sólidas de medicamentos, unidosis; elaboradas con
excipientes que permiten su disolución o dispersión en
el medio vaginal o su fusión a la temperatura corporal.
Su peso (2-15 g), tamaño y forma están adaptados para
facilitar su correcta inserción en la cavidad vaginal
Componentes de los Óvulos vaginales
PRINCIPIO
ACTIVO

CORRECTORES
BASE
DE COLOR

COSNSERVAN Óvulos
DILUYENTES
TES vaginales

LUBRICANTES ABSORBENTES

TENSOACTIVOS
 BASES DE LOS ÓVULOS
Componentes lipofílicos
• Manteca de cacao
• Glicéridos
• Semisintéticos y modificados

Bases hidrodispersables
Elaboradas a partir de mezclas de glicerogelatina o de macrogoles
(polietilenglicoles). Tienen el inconveniente de que, al fundirse por efecto de
la temperatura corporal o disolverse en los fluidos vaginales, producen un
volumen significativo de líquido que puede salir al exterior por efecto de la
gravedad produciendo manchado e incomodidad, por lo que son formas de
dosificación poco aceptadas por las pacientes. Además, estas pérdidas
suponen un rápido aclaramiento de la formulación de la zona vaginal.
 ELABORACIÓN DE ÓVULOS

Mayoritariamente se preparan mediante moldeado. Para ello se funden los

componentes que constituyen la base y se mezclan con el resto de los excipientes y
los principios activos, asegurando la formación de una mezcla homogénea. La mezcla
fundida se incorpora en moldes y se enfrían para que los componentes solidifiquen
formando los óvulos. En el caso de incorporar sólidos en la mezcla es necesario
seleccionar un tamaño de partícula adecuado para evitar que se produzca su
sedimentación durante el proceso de enfriamiento.
Los controles de calidad de producto acabado para estas formas de dosificación
incluyen ensayos de uniformidad de contenido, de masa, resistencia a la fractura y
ensayos de disgregación a menos que estén destinados a una acción local
prolongada. En caso de que el fármaco se encuentre en suspensión ha de
determinarse también su tamaño de partícula.
 2. Cápsulas vaginales
Son cápsulas blandas con forma y tamaño
adaptados para su aplicación en la zona vaginal.
Generalmente son ovoides y alargadas con una
cubierta lisa para no dañar la mucosa. Incorporan
el principio activo disperso en un vehículo líquido
(p. ej., aceite de cacahuete, soja, soja
hidrogenada y triglicéridos de cadena media) o
pastoso y puede incluir agentes tensoactivos para
facilitar la extensión y la difusión del fármaco.
Como cubierta se emplean mezclas de
glicerogelatina.
Los controles de calidad de producto acabado en
estos comprimidos son similares a los de óvulos.
 3. Disoluciones, emulsiones y suspensiones
vaginales
Son disoluciones, emulsiones y suspensiones que se utilizan para el
tratamiento local del área vaginal. Pueden utilizarse también en la
irrigación y el lavado de la zona o con fines diagnósticos. Deben formularse
para respetar el pH de la zona vaginal y, a la concentración utilizada, sus
componentes deben ser inocuos para la flora vaginal y no provocar
irritación local. Como vehículo incorporan agua, etanol, glicerol,
polietilenglicoles o aceites y pueden contener distintos excipientes entre
los que cabe destacar agentes viscosizantes, reguladores del pH,
solubilizantes, humectantes y conservantes. Cuando se emplean
emulsiones o suspensiones, es necesario incorporar agentes
emulsificantes, agentes suspensores, etc. En todo caso, deben respetar las
características fisiológicas de la zona de administración.
Se suministran en envases unidosis adaptados para administrar la
preparación, que normalmente incorporan un aplicador apropiado.
 4. Comprimidos para disoluciones y suspensiones
vaginales
Son comprimidos que se disuelven o dispersan en agua de forma previa e
inmediata a su administración en la vagina en forma de disolución o
suspensión. Normalmente incorporan excipientes que favorecen una
rápida disgregación del comprimido y la disolución o la suspensión de sus
componentes evitando que se formen aglomerados de partículas. La
disgregación debe ser completa, una vez adicionados al agua y, por ello, ha
de realizarse un control de disgregación.
 5. Preparaciones vaginales semisólidas

Las formas semisólidas son las más utilizadas en la administración vaginal

de medicamentos e incluyen pomadas, geles y cremas. Generalmente se
envasan como unidosis aunque también pueden acondicionarse como
multidosis, acompañadas de un aplicador recargable. Las formas
semisólidas son de aplicación más fácil y se extienden bien sobre la
mucosa vaginal obteniéndose una superficie de absorción/acción
importante. Su mayor viscosidad respecto de las formas líquidas vaginales
o de los líquidos obtenidos tras la disgregación/disolución de comprimidos
y cápsulas vaginales permite incrementar el tiempo de residencia de la
formulación y, por lo tanto, su absorción o actividad. Por otra parte, es
posible incorporar componentes que confieren a las fórmulas semisólidas
propiedades bioadhesivas, incrementando de forma significativa el tiempo
de permanencia.
 5. Preparaciones vaginales semisólidas

Los geles vaginales se caracterizan por su amplia compatibilidad y su capacidad

para hidratar la mucosa, por ello se utilizan en formulaciones dirigidas a
mantener las condiciones fisiológicas vaginales. También se emplean para la
administración local de antifúngicos como metronidazol, anticonceptivos como 9-
nonoxinol y, en las terapias de reproducción asistida, como suplemento de
progesterona en la fase lútea. Los geles vaginales permiten la inclusión de
polímeros bioadhesivos dando lugar a formulaciones que permanecen más
tiempo sobre la mucosa. Se elaboran empleando agua como vehículo
mayoritario, aunque pueden incorporar cosolventes como el propilenglicol o la
glicerina. Algunas formulaciones incluyen pequeñas cantidades de vehículos
lipídicos como aceites minerales o vegetales (p. ej., aceite hidrogenado de
palma), emulsificados formando emulgeles que mejoran la incorporación de
principios activos lipofílicos.
 5. Preparaciones vaginales semisólidas
Los principales excipientes incorporados a los geles son:
a) Agentes gelificantes. Se incorporan en pequeña proporción, siendo los más utilizados los
derivados del ácido acrílico (carbomeros, policarbofil), derivados de la celulosa (hidroxietilcelulosa,
carboximetilcelulosa sódica, hidroxipropilmetilcelulosa), polisacáridos (goma tragacanto, goma
arábiga). La mayor parte de ellos muestran propiedades bioadhesivas, siendo común la
combinación de varios para potenciarla; por ejemplo, Carbopol 974 y Policarbofil .
b) Cosolventes. Mejoran la capacidad de incorporación de fármacos hidrofóbicos. Se utilizan
propilenglicol, glicerina o polietilenglicoles. Pueden emplearse también para facilitar la gelificación
de algunos polímeros como carbopol, mediante una interacción por puentes de hidrógeno.
c) Reguladores de pH. Se incorporan ácido láctico o ácido cítrico que, además de mantener el pH
vaginal, actividad en caso de vaginosis bacterianas.
d) Humectantes. Favorecen la extensión de los geles en la mucosa y mejoran el contacto con ella. Se
utilizan tensoactivos y cosolventes.
e) Emulsificantes. En el caso de emulgeles, son necesarios para la emulsificación de la fase oleosa y
para su estabilización. Se emplean los mismos componentes que en la elaboración de cremas.
f) Conservantes. Ácido sórbico, ácido benzoico, parabenos
 5. Preparaciones vaginales semisólidas
Las cremas vaginales son emulsiones semisólidas, normalmente de signo O/A. La incorporación
de una fase oleosa permite vehiculizar principios activos de naturaleza lipófila. Al ser de fase
externa acuosa se extienden bien sobre la mucosa. Se elaboran a partir de un vehículo polar,
generalmente agua y uno lipófilo de naturaleza oleosa. Además del agua, los principales
componentes son:
a) Vehículo lipófilo. Constituye la fase orgánica. En general se utilizan lípidos, solventes
orgánicos y aceites de diferentes orígenes, naturales o modificados, como parafinas, aceite
de cacahuete, de palma o hidrogenado de palma, ceras, ácido esteárico y estearatos,
palmitato de cetilo, Cholet_éter de polietilenglicol y colesterol, miristato de isopropilo,
palmitato de isopropilo o ácido mirístico. El vehículo se selecciona en función de su lipofilia
y de la consistencia que le confiere a la crema.
b) Emulsificante. Emulgentes iónicos y no iónicos como el cremophor, monoestearato de
glicerilo, esteres del ácido láurico (Laureth®), poloxámeros, polisorbatos o ésteres de
sorbitano. Como emulsificantes secundarios incluyen coloides hidrófilos como la goma
arábiga, derivados de celulosa o silicatos de aluminio y magnesio (Veegum®).
 5. Preparaciones vaginales semisólidas

c) Reguladores de pH. Se incorporan sustancias para acidificar el pH como el ácido láctico,

cítrico, tartárico, succínico, glutámico o bitartrato potásico que, además, presentan
actividad coadyuvante en caso de vaginosis bacterianas. También pueden incorporarse
soluciones reguladoras que mantengan el pH de la zona en valores de 4-5 a base de
fosfatos, citratos, carbonatos, acetatos, etc.
d) Antioxidantes. Evitan la oxidación de los lípidos. Ácido ascórbico y sus sales, ácido cítrico,
butilhidroxianisol (BHA), butilhidroxitolueno (BHT), EDTA, metabisulfito sódico, ácido
tartárico.
e) Conservantes. Ácido sórbico, benzoico, bórico y sus sales, parabenos cloruro de
benzalconio, de cetilpiridinio, alcohol bencílico, feniletil alcohol, lactato cálcico, glicerina,
EDTA (sinérgico).
 6. Espumas Vaginales

Se utilizan normalmente para la administración de anticonceptivos como el 9-nonoxinol.

Son preparaciones líquidas, normalmente emulsiones, que se acondicionan en un envase
a presión con un dispositivo adecuado para su administración en la cavidad vaginal. La
composición y características suelen ser similares a las de las emulsiones vaginales.
En cuanto a su control deben satisfacer los requerimientos de las preparaciones
farmacéuticas en envase a presión.
 7. Tampones medicamentosos vaginales

Se utilizan relativamente poco. Son preparaciones sólidas, monodosis, destinadas a su

inserción en la cavidad vaginal durante periodos limitados de tiempo. Se componen de un
material adecuado, como celulosa, colágeno o silicona, impregnado con uno o más
principios activos
https://es.slideshare.net/florhuarocarhuis/farmaciatecnologfarmaceutteoria-formas-de-
administracin-via-rectal-y-vaginal-1pptx
 8. Anillos vaginales

Se utilizan en terapia anticonceptiva. Son dispositivos

flexibles con forma de anillo fabricados a base de
copolímeros de etileno-acetato de vinilo, y otros
polímeros como el polisiloxano. Se fabrican por
moldeado e inyección de los componentes. Existen
comercializados numerosos tipos de anillos vaginales.
Contienen fármacos anticonceptivos (estrógenos y
progestágenos) dispersos en la red polimérica que son
liberados de forma lenta y controlada durante
aproximadamente los 21 días que se mantiene
insertado en la cavidad vaginal. El principio activo
comienza a liberarse cuando el anillo alcanza una
temperatura superior a 36,6 °C y mantiene una
velocidad de liberación constante durante el tiempo
que permanece insertado en la cavidad vaginal.
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