TA B L A S FA R M A C O L O G I A V I

PARTE SEIS
ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS
 FARMACO MECANISMO DE FARMACOCINETICA USOS TERAPEUTICOS DOSIS Y VÍA DE EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES
ACCIÓN ADMINISTRACIÓN

• Inhiben la • Aumento de peso, • Arritmias, infarto de

Amitriptilina recaptación de
• Admon vía oral • Tratamiento del
trastorno
Dosis inicial
recomendada: síntomas miocárdio reciente o
(Tricíclicos y norepinefrina y • Biodisponibilidad: depresivo mayor gastrointestinales, insuficiencia
tetracíclicos) serotonina en la 30-60% (TDM) en adultos. • 25 mg por día al xerostomía, mareos, cardíaca.
membrana neuronal acostarse dolor de cabeza,
presináptica. somnolencia. • Precaución en
• Cuza barrera • Depresión • Se puede aumentar en pacientes con
• Aumentan las placentaria. psíquica y crónica. 25 mg cada 3 a 7 días, Efectos glaucoma de ángulo
concentraciones de con un máximo de 150 antimuscarínicos: cerrado, retención
los neurotransmisores • Vida media: 10- • Depresión en los a 300mg/día • Ojos secos, urinaria,
en la sinapsis 30h. pacientes hipotensión postural, convulsiones.
• Dosis de
hospitalizados. mantenimiento de 50 a
glaucoma,
• La amitriptilina • Extenso estreñimiento, • Enfermos con
100 mg, puede ser una
también tiene metabolismo de • Usos no sola dosis, al confusión y retención glaucoma,
afinidad por los primer paso a aprobados: acostarse. urinaria. hipertrofia
receptores nortriptilina. Ansiedad, trastorno de prostática,
muscarínicos M1 y Otros efectos alcoholismo,
los receptores de
estrés postraumático, potenciales: hipersensibilidad.
histamina H1; puede • Eliminado por la insomnio, dolor • Hipersensibilidad,
causar sedación y orina. crónico, profilaxis de la acatisia, manía y • Evitar el uso con
efectos secundarios migraña, neuralgia arritmia cardíaca. medicamentos que
Anticolinérgicos. postherpética y pueden aumentar el
sialorrea. • Es potencialmente intervalo QTc, como
letal en caso de astemizol, cisaprida,
sobredosis. disopiramida,
ibutilida,
indapamida,
pentamidina,
pimozida,
procainamida,
quinidina, sotalol,
terfenadina.
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ACCIÓN ADMINISTRACIÓN

• Inhiben la • Hipersensibilidad al
Imipramina recaptación de
• Administración
oral.
• Tratamiento de la
depresión
Dosis: • Efectos antihistamínicos
(SNC): mareos, fármaco,
sedación, confusión,
(Tricíclicos y norepinefrina y (segunda línea), delirio, convulsiones, especialmente en la
serotonina en la • Adultos, inicial es reactividad cruzada
tetracíclicos) • Absorción rápida especialmente en de 25 mg tres veces
• aumento del apetito y
membrana neuronal aumento de peso con otras
en el tracto la depresión al día, se aumenta
presináptica. dibenzodiazepinas.
gastrointestinal. severa con rasgos de manera gradual • Anticolinérgicos:
• Aumentan las melancólicos y la dosis hasta llegar
Visión borrosa, estreñimiento,
• En la recuperación
taquicardia, confusión, boca
concentraciones de • Cmax: 2-5h de su atípicos. a 150mg/día. seca, retención urinaria, aguda de un infarto
los neurotransmisores administración. delirio y glaucoma de ángulo de miocardio.
en la sinapsis • Terapia adyuvante • Niños se utiliza una
estrecho.
• Vida media: 9-20h. en la enuresis dosis de 10 a • Síndrome
• Usar junto con
• La amitriptilina nocturna en niños serotoninérgico, IMAO o dentro de
también tiene
25mg/día. los 14 días
• Unión a proteínas mayores de seis potencialmente mortal,
afinidad por los plasmáticas: 86%. años. ocurre con el uso posteriores a la
receptores concomitante de otros interrupción de la
fármacos
muscarínicos M1 y imipramina o IMAO.
los receptores de
• Metabolizada en el • Tratamiento del serotoninérgicos como
ISRS, triptanos,
histamina H1; puede hígado y eliminada dolor neuropático tramadol, litio, hierba de
causar sedación y en orina y heces. crónico y el San Juan y triptófano.
efectos secundarios trastorno de
• Alteración del estado
Anticolinérgicos. pánico. mental, taquicardia,
temblor, rigidez y
mioclonías Puede
empeorar las ideas
suicidas durante el
período inicial de
tratamiento en pacientes
menores de 24 años.
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ACCIÓN ADMINISTRACIÓN

• Trastorno depresivo Tratamiento del estado •

Fluoxetina • Bloquean la
recaptación y
• Administración
oral. mayor (a partir de epiléptico (primera •
Somnolencia.
Sedación.
• Hipersensibilidad
a los barbitúricos.
(ISRS) mejoran y los 8 años). línea), Crisis neonatales • Ansiedad.
(primera línea): • Nerviosismo.
prolongan la • Absorción en • Dosis, 100 a 300mg • Porfiria.
• Trastorno obsesivo- • Estreñimiento.
neurotransmisión tracto cada 24 horas.
compulsivo (a partir • Cefalea.
serotoninérgica. gastrointestinal. de los 7 años). • Náuseas. • Deficiencia
• Administración IV sólo • Vómito. hepática.
• Tienen poco efecto • Cmax: después de • Trastorno de pánico en casos de • Depresión mental.
sobre otros 6 a 8h. emergencia; 15 mg/kg • Síndrome nefrítico
• Alteraciones
en pacientes adultos
neurotransmisores, • Bulimia con estado epiléptico hematológicas. (dosis elevadas).
como la dopamina o • Vida media: 2-4
la noradrenalina. días. • Trastorno por • Debe reducirse Complicaciones: • En caso de
atracón gradualmente. • Coma, disminución adicción a
• Metabolizada en del esfuerzo fármacos
hígado, • Trastorno disfórico respiratorio, Presión sedativos-
premenstrual arterial baja.
transformada en hipnóticos.
norfluoxetina • Depresión bipolar Por uso prolongado:
(metabolito activo) (como complemento • Irritabilidad, pérdida
y otros de la olanzapina). del apetito, dolor de
metabolitos. huesos, articulaciones
• Depresión resistente o músculos. Daño
• Eliminación en al tratamiento hepático.
orina. cuando se usa en • Categoría D para uso
combinación con en embarazo.
olanzapina. • Precaución durante la
lactancia.
• Relacionado con
déficit cognitivo en
pacientes pediátricos.
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ACCIÓN ADMINISTRACIÓN

Lamotrigina Es un derivado • Absorción rápida y • Tratamiento de • Náuseas y vómitos. • Hipersensibilidad

Convulsiones: Dosis inicial,
25mg al día. Aumentar en la
feniltiacínico, completa después primera línea para tercera semana a 50mg al día. En
(Antiepilépticos) diferente de los de la admin oral. las convulsiones la quinta semana, aumentar en • Dolor de pecho, • Categoría C para
50mg adicionales cada semana o
demás tonicoclónicas cada 2 semanas. El dolor de espalda. uso en embarazo
antiepilépticos. • Cmáx: 2h. generalizadas mantenimiento 225-375mg en 2
dosis divididas.
(riesgo de
Espectro de primarias • Xerostomía. malformaciones
actividad similar a • Unión a proteínas (incluidas las Cuando no se administra
simultáneamente con: congénitas en
la fenitoína y plasmáticas: 55%. crisis parciales Carbamazepina, fenitoína, fenobarbital,
primidona, rifampicina, lopinavir/ritonavir, • Edema. animales).
carbamazepina. simples y atazanavir, ritonavir y ácido valproico, las
instrucciones de
• Vida media: 22- complejas y las dosificación son las siguientes:
• Dismenorrea. • Lactancia (usar solo
• Se une 30h. convulsiones Convulsiones: Uso simultaneo si el beneficio
selectivamente e tonicoclónicas de con ácido valproico; Dosis inicial, • Cambios de peso. supera el riesgo).
25mg administrados en días
inhibe los canales • Eliminación en inicio focal) y el alternos. En la tercera semana,
de sodio orina síndrome de aumentar a 25mg • Constipación.
al día. En la semana 5, aumentar
dependientes de Lennox Gestault. de 25-50mg cada semana o cada
voltaje. • Metabolismo por 2 semanas.
Mantenimiento 100-200mg al día
• Dolor abdominal.
glucuronidación. en 1 o 2 dosis divididas si se
• Estabiliza las administra con ácido valproico
solo 100-400mg en 1 o 2 dosis
• Debilidad.
membranas divididas si se administra con
neuronales otros medicamentos que inducen
la glucuronidación.
• Insomnio,
presinápticas e somnolencia.
inhibe la liberación Convulsiones; Uso simultáneo
con carbamazepina, fenitoína,
presináptica de fenobarbital, primidona, • Mareos, ataxia,
glutamato y rifampicina, lopinavir/ritonavir, diplopía.
atazanavir o ritonavir: Dosis
aspartato. inicial, 50mg al día. En la tercera
semana, aumentar a • Dolor de cabeza.
100mg al día en 2 tomas
divididas. En la quinta semana,
aumentar 100mg cada semana o • Ansiedad,
cada 2 semanas. Mantenimiento
300-500mg en 2 dosis divididas. irritabilidad.
Trastorno bipolar tipo I:
Mantenimiento 200-400mg, con • Alteraciones
consideración adicional a la visuales.
medicación administrada
simultáneamente con lamotrigina.
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ACCIÓN ADMINISTRACIÓN

• Monoterapia para
Topiramato Fármaco antiepiléptico
de amplio espectro
• Buena absorción
en tracto convulsiones de
Monoterapia para
convulsiones de inicio
Afectación del
Sistema Nervioso
• Pacientes con
acidosis metabólica.
parcial, convulsiones
(Antiepilépticos) (estructuralmente gastrointestinal. inicio parcial, tónico-clónicas Central:
nuevo) con eficacia convulsiones generalizadas Primarias: Parestesia, fatiga, • Alergia.
establecida como tónico-clónicas • Adultos y pacientes
• Cmáx: 2-3h. pediátricos de 10 años o problemas cognitivos,
monoterapia o terapia generalizadas
complementaria. primarias.
más; 400mg/día en 2 dosis mareos, somnolencia, • Categoría D para
divididas. Se prefiere un
Pertenece a los • Biodisponibilidad programa de titulación lenta enlentecimiento uso en embarazo
monosacáridos con >80%. • Terapia de 25 a 50mg/día en psicomotor, mayor riesgo de
incrementos semanales para
sustitución de complementaria, disminuir la frecuencia de los dificultades de trastornos del
sulfamato. • Unión a proteínas convulsiones efectos adverso. memoria/concentración, espectro autista y
plasmáticas: 15- tónico-clónicas Terapia complementaria, nerviosismo, discapacidad
• Bloquea los canales 41%. generalizadas convulsiones tónico- confusión. intelectual.
de sodio primarias, clónicas generalizadas
dependientes de convulsiones de primarias, convulsiones de
• Vida media de inicio parcial o el síndrome Endocrino/ • Precaución durante
voltaje. eliminación: 21h. inicio parcial o el Metabolismo: la lactancia.
de Lennox Gastaut:
síndrome de Lennox • Adultos con convulsiones
• Reduce la Gastaut. de inicio parcial; 200-
• Pérdida de peso,
despolarización de • Metabolismo 400mg/día en 2 dosis anorexia. • Se sugiere la mitad
hepático divididas. de la dosis habitual
la membrana por los • Convulsiones
receptores (hidroxilación, tónico-clónicas Convulsiones tónico- Respiratoria: para insuficiencia
AMPA/kainato. hidrólisis y generalizadas clónicas generalizadas • Infección. renal de moderada
primarias:
glucuronidación). primarias. • 400mg/día en 2 dosis
a grave.
• Mejora la actividad divididas. Se sugiere iniciar el Otros:
del receptor GABA • Eliminación renal. • Prevención de la tratamiento con una dosis
• Fiebre,
más baja (25 a 50mg/día)
(A), lo que potencia migraña. seguida de un aumento de 25 enrojecimiento.
los efectos a 50mg/día cada semana.
inhibidores.
Prevención de la migraña:
Inhibidor débil de la • 25 a 50mg. Los pacientes con
anhidrasa una respuesta favorable
carbónica. dentro de 4 a 8 semanas
deben continuar el tratamiento
durante al menos 6 meses
para obtener el máximo
beneficio.
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ACCIÓN ADMINISTRACIÓN

• Incorpora el • Administrado vía • Neuralgia • El tratamiento • Ataxia, Mareo, Fatiga, • Pacientes con
generalmente se inicia con
Gabapentina aminoácido
inhibidor ácido y
oral. postherpética 300mg por día y luego se
aumenta la frecuencia a 3
Somnolencia, Fiebre,
nistagmo, Edema
miastenia gravis o
problemas de
(Antiepilépticos) aminobutírico • Se absorbe con • Terapia veces al día y la dosis periférico, Hostilidad e mioclonías.
hasta 4800mg por día. hipercinesia
(GABA) en un rapidez en el tubo coadyuvante en el • Recomendable tomar la (pediátrica), Náuseas
anillo de digestivo. tratamiento de primera dosis por la
y vómitos, Temblor,
ciclohexano. crisis parciales noche.
Astenia, diplopía,
• GBP estaba • Cmáx: 2-3h. con o sin Convulsiones parciales: Diarrea, Xerostomía,
destinado a tratar generalización • 300 a 1200mg 3 veces al Infección, Ambliopía,
la espasticidad, • Biodisponibilidad: secundaria en día por vía oral. Dolor de cabeza,
• Máximo: 3600mg por día.
pero se descubrió >90%. pacientes mayores Neuralgia postherpética:
Constipación,
que era un de 12 años con • 300 a 600mg 3 veces al Aumento de peso,
anticonvulsivo • Vida media: 5-7h. epilepsia y día por vía oral. Pensamiento
más potente que población • Máximo: 1800mg por día. anormal, Amnesia,
Dolor neuropático: Dolor de espalda,
un espasmolítico. • Penetra con pediátrica de 3 a • 300 a 1200mg 3 veces al
Impotencia,
facilidad la barrera 12 años con crisis día por vía oral.
Depresión.
• Máximo: 3600mg por día.
• Actúa en los sitios hematoencefálica. parcial. Fibromialgia:
de unión (en todo • 400 a 800mg 3 veces al Severos:
el cerebro) de • No se une a • Síndrome de día por vía oral. • Suicidio, Depresión,
• Máximo: 2400mg por día.
canales de calcio proteínas piernas inquietas Dosificación renal: síndrome de steven-
dependientes de plasmáticas. (SPI) de moderado Ajuste la cantidad y Johnson, Anafilaxia,
voltaje, a grave moderado frecuencia de la dosis. angioedema, Eritema
Aclaramiento de creatinina multiforme,
especialmente • Poco a grave. de 30 a
alfa-2-delta-1, Metabolismo. 60: 200 a 700mg 2 veces al
rabdomiólisis,
día. Aclaramiento de Convulsiones por
creatinina de 16 a abstinencia o
• Inhibe la liberación • Eliminación por la 29: 200 a 700mg una vez al síntomas de
de orina. día. Aclaramiento de abstinencia si se
neurotransmisores creatinina de 15: 100 a
interrumpe
300mg una vez al día.
excitadores en el Aclaramiento de creatinina abruptamente.
área presináptica inferior 15: 125 a 350mg
que participan en como Suplemento.
epileptogénesis.
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ACCIÓN ADMINISTRACIÓN

• Inhibe • Se administra vía • Tratamiento de los Espasmos infantiles: • Insomnio, • Contraindicada en

Vigabatrina irreversiblemente
la principal enzima
oral. espasmos
infantiles como
• Dosis inicial de
50mg/kg/día. Se
somnolencia,
hipotonía y cambios
embarazo, lactancia
e hipersensibilidad.
(Antiepilépticos) degradativa del • Se absorbe con fármaco único puede aumentar de comportamiento.
GABA, la GABA rapidez en el tubo hasta un máximo de
150mg/kg/día durante
transaminasa digestivo. • Tratamiento de las • Defecto del campo
tres días si no se
(GABA-T). convulsiones logra un control visual periférico.
• Cmáx: después de parciales adecuado de los
• Aumenta la 2h. complejas espasmos.
concentración de refractarias como
GABA en el • Se distribuye en fármaco adicional Crisis parciales
cerebro, poniendo todo el organismo. a otros fármacos complejas
fin a la actividad antiepilépticos. refractarias:
convulsiva. • Vida media: 5-8h. • Dosis inicial de
• Epilepsias de 250mg dos veces al
• Previene la • Se metaboliza muy difícil control y en día (10-16 años, 25-
captación poco en hígado. el síndrome de 60kg), seguida de una
dosis de
neuronal de GABA West. mantenimiento de
y estimula su • Se elimina en 70% 1000mg dos veces al
liberación en la sin cambios por la día.
sinapsis. orina.
Crisis parciales
complejas
refractarias:
• Pacientes mayores de
16 años y más de 60
kg, Dosis de
mantenimiento podría
aumentarse a
3.000mg/día.
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ACCIÓN ADMINISTRACIÓN

• Análogo 10-ceto • Se administra vía • Convulsiones Convulsiones • Sedación, mareos, • Evitar la retirada
de la oral parciales en parciales: marcha anormal, abrupta del
Oxcarbazepina • 600mg por vía oral dos
carbamazepina. La adultos y niños de veces al día, comenzando
dolor de cabeza, fármaco.
(Antiepilépticos) razón detrás de su • Se absorbe en 4-16 años con con 300mg 2 veces al día; ataxia, fatiga,
desarrollo original tubo digestivo. epilepsia. máximo 2400mg al día. confusión, náuseas, • Precaución en
fue utilizar la • Detección del alelo HLA-
vómitos, dolor pacientes
molécula original • Vida media de 10 • Como B*1502 antes de comenzar abdominal o pediátricos, de edad
carbamazepina horas (metabolito monoterapia o el tratamiento. sarpullido, aumento avanzada,
como plantilla y activo). complemento de de peso. embarazadas y con
Convulsiones
producir un otro medicamento parciales; Conversión
insuficiencia renal.
fármaco tan eficaz • Metabolizado en el para controlar las a monoterapia: • Hiponatremia.
como la hígado y eliminado convulsiones. • 1200mg por vía oral dos • Ideas suicidas. • En pacientes sin
carbamazepina, por la orina. veces al día, comenzando tratamiento previo
con 300mg y aumentando
pero con un perfil • Opción para el en 600mg diarios cada
con el alelo HLA-
de efectos trastorno bipolar. semana hasta un máximo B*1502.
secundarios de 2400mg diarios.
mejorado.
Buena respuesta en el
manejo de crisis
• Se convierte generalizadas
rápidamente en Tonicoclónicas; Dosis:
licarbazepina, su • Adultos, 300mg tres
metabolito activo. veces al día.
• Niños, 30mg/kg/día en
• Se une a los tres dosis.
canales de sodio e
inhibe la
activación
neuronal repetitiva
de alta frecuencia.
Inhibe la liberación
de Glutamato.
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ACCIÓN ADMINISTRACIÓN

• Se unen a un sitio • Buena absorción • Medicamento de Abstinencia aguda de • Sedación, Fatiga, • Hipersensibilidad
Diazepam alostérico en la
interfaz entre las
después de la
admón oral
elección para el
control del estado
etanol:
• Dosis inicial: 10 mg IM o IV.
Si es necesario, dosis de
Confusión, Amnesia de
antergrado, Depresión, • Pacientes menores
(Antiepilépticos) Ataxia, Irritabilidad,
subunidades alfa y (>90%), se retrasa epiléptico y para el seguimiento de 5 a 10mg 3 a
Desinhibición, de 6 meses.
4 horas después.
gamma en los y disminuye con control agudo de • Tabletas orales, 10 mg cada Reacción local en el
canales iónicos de alimentos. todos los tipos de 6 a 8 horas dentro de las lugar de la inyección, • Insuficiencia
primeras 24 horas, luego 5 mg
cloruro del crisis convulsivas. cada 6 a 8 horas después, Dolor de cabeza, respiratoria grave
receptor GABA-A. • Cmáx: 1-1.5h. según sea necesario. Temblor, distonía,
• Abstinencia aguda Espasmos musculares: Retención urinaria, • Miastenia gravis.
• 2-10mg por vía oral de 3 a 4 Incontinencia,
• Aumenta la • Unión a proteínas de etanol. veces al día.
Náuseas,
frecuencia con la plasmáticas: 98%. • Por vía parenteral; Dosis • Síndrome de apnea
inicial de 5 a 10mg, puede ir Constipación, diplopía,
que se abre el • Espasmos seguida de otra dosis de 5 a cambios en la libido, del sueño.
canal de cloruro. • Metabolismo musculares. 10mg en 3 a 4 horas, si es
necesario.
Erupción,
hepático Convulsiones: Irregularidades • Insuficiencia
• Conduce a una (CYP2C19 y 3A4). • Convulsiones. • VO: 2 a 10mg/2 a 4 veces/día menstruales, Elevación hepática grave.
hiperpolarización como terapia de de ALT y/o AST.
mantenimiento
de la membrana • Vida media 20-50h. • Relajante del complementaria.
Severos: • Glaucoma agudo de
• Gel rectal 0,2mg/kg es una
neuronal y una músculo opción para el tratamiento • Depresión respiratoria. ángulo estrecho
reducción de la • Eliminación en esquelético. intermitente de las • Ideación suicida.
convulsiones.
excitabilidad orina. Relajante del músculo
• Dependencia y abuso. • Categoría D para
Neuronal. • Tratamiento del • Síntomas de uso en embarazo.
Esquelético:
estado epiléptico. • 2 a 10mg, dosificados 3 a 4 abstinencia.
veces al día como terapia • Colapso
complementaria. cardiovascular.
• Precaución durante
Tratamiento del estado • Bradicardia. la lactancia.
Epiléptico: • Hipotensión.
• 0,15-0,20 mg/kg IV por dosis
y puede repetirse una vez que • Síncope.
sea necesario. • Estimulación
• No exceder 10mg por dosis paradójica del SNC.
única.
• Administración rectal de 0,2
a 0,5mg/kg administrado una
vez. No exceda los 20mg por
dosis.