HISTAMINA Y

ANTIHISTAMINICOS
DR. MARCO ANTONIO NUÑEZ VEIZAGA
HISTAMINA:

• GENERALIDADES: Es un mensajero químico, que se general

principalmente en los mastocitos y que interactúa en una serie
de respuestas celulares. Como inflamación, secreción de acido
gástrico, neurotransmisor en el SNC y en las reacciones
alérgicas.
LOCALIZACION – SINTESIS Y LIBERACION DE LA
HISTAMINA:
• LOCALIZACION: Esta almacenada en los basófilos y mastocitos principalmente,
ubicado en casi todos los tejido.
SINTESIS Y LIBERACION:
LIBERACION: POR MÚLTIPLES ESTÍMULOS
RECEPTORES Y MECANISMO DE ACCIÓN DE LA
HISTAMINA:
• Gracias a la unión con varios tipos de receptores H1-H2-H3-H4
• H1: Excreción exocrina, Musculo Liso Bronquial, Musculo Liso intestinal, terminaciones
nerviosas sensitivas.
• H1-H2: Sistema cardiovascular, piel.
• H2: Estomago
• H3: Cerebro y su relación con la liberación de neurotransmisores
• H4: Tejido linfoide, especialmente medula ósea
FUNCIONES DE LA HISTAMINA: H1 – H2:
LA HISTAMINA TAMBIÉN LLAMADA “AMINA
VASOACTIVA”
FISIOPATOLOGÍA DE LA ALERGIA: LEVE –
MODERADA - SEVERA
ANTIHISTAMÍNICOS: H1

• Son antagonistas competitivos.

• Se clasifican en antihistamínicos de primera (mas antiguos y los mas económicos) y
segunda generación.
• BROMFENIRAMINA – CLORFENIRAMINA – CLEMASTINA – CICLIZINA
(cinetosis) –CIPROHEPTADINA – DIFENHIDRAMINA – DIMENHIDRINATO
(cinetosis) – DOXILAMINA – HIDROXIZINA – MECLIZINA (cinetosis y en caso de
laberintitis infecciosa) – PROMETAZINA. ( KETOTIFENO: estabilizador de los
mastocitos).
ANTIHISTAMÍNICOS DE SEGUNDA GENERACIÓN:

• ASTEMIZOL- AZELASTINA – OLOPATADINA – ACRIVASTINA – CETIRIZINA

(actividad sedante parcial) – DESLORATADINA – FEXOFENADINA –
LEVOCETIRIZINA (actividad sedante parcial)- LORATADINA.
•
ACCIONES:

• La mayoría tiene efectos adicionales que no están directamente relacionados con la

histamina.
• Estos otros efectos, reflejan la unión de los antagonistas H1 con receptores colinérgicos
(PRIMERA GENERACION), bloqueo Alpha adrenérgicos (PRIMERA
GENERACION), serotoninérgicos y en mucha menor proporción con muscarínicos.
 ANTIHISTAMÍNICOS H-1
● Receptores ● Receptores ● Receptor ● Receptor
colinérgicos
Alpha serotoninérgico histamínico H1
adrenérgicos
● Difenhidramina y ● Prometazina ● Ciproheptadina ● Todos los
la prometazina antihistamínicos
H1
● + Boca seca ● Hipotensión ● Estimula el ● Disminución
apetito alérgica, prurito,
estornudos y
rinorrea.
● + Retención ● Somnolencia ● Disminuye la
urinaria neurotransmisión
en el SNC
● + taquicardia ● Taquicardia ● sedación
sinusal refleja
USOS TERAPÉUTICOS:

• PROCESOS ALERGICOS E INFLAMATORIOS: Además de tratar y prevenir los procesos

alérgicos, también controla los síntomas de las RINITIS ALERGICAS y la URTICARIA.
• Existen antihistamínicos oftálmicos, como la AZELASTINA, OLOPATADINA, y el
KETOTIFENO, útiles en la conjuntivitis alérgica.
• CINETOSIS Y NAUSEAS: Al igual que la escopolamina algunos antihistamínicos resultan
eficaces de la cinetosis, NO suelen ser eficaces si los síntomas ya están presentes, por lo que
deben administrarse antes del viaje planeado, también se puede usar en vértigos relacionados
con procesos infecciosos (MECLIZINA).
• SOMNIFEROS: algunos son usados especialmente los de primera generación (útiles para
tratar el insomnio), contraindicado en algunos casos laborales y los de segunda generación
no tienen este efecto.
•
FARMACOCINETICA:

• Vía de administración: se absorben muy bien por via oral,

parenteral y tópica, vida media, para los de 1ra generación de
6 a 8 horas, y segunda generación es de 12 a 24 horas,
metabolismo hepático y sus vías de eliminación
principalmente son por el riñón y en poca cantidad por las
heces.
•
• EFECTOS ADVERSOS: Dependientes del receptor al cual se unían.
• La mas frecuente es la sedación.
• Hiperactividad paradójica en niños (difenhidramina).
• Otros efectos: Los de primera (efectos anticolinérgicos) y segunda generación (cefalea).
• TOXICIDAD: A nivel gastrointestinal: anorexia, nauseas, vómitos, diarrea y dolores
epigástricos. A nivel del SNC: sedación, somnolencia, astenia, visión borrosa, debilidad
muscular.
•
• SOBREDOSIS: Aunque el margen de seguridad de los bloqueantes H1 es más o menos
grande y la toxicidad crónica es rara, la intoxicación aguda es relativamente frecuente,
sobre todo en los niños de corta edad. Los efectos más comunes y peligrosos de la
intoxicación aguda son los producidos a nivel del SNC incluidas alucinaciones,
excitación, ataxia y convulsiones, si no se trata, el paciente puede experimentar coma
profundo y colapso del sistema cardiorespiratorio.
• BLOQUEADORES DE LOS RECEPTORES H2: la ranitidina, famotidina, cimetidina y
nizatidina.
•
DOSIS Y PRESENTACION:

• CLORFENIRAMINA: Tabletas de 4 mg; jarabe 2mg/5mi; ampollas 10mg/ml.

DOSIS:

• Dosis adulto: 4mg cada 4 a 6 horas; por vía IV;IM;SC 5

a 40mg según requerimiento.
• Dosis Pediátrica: No administrar a niños menores de 6
años, de 6 a 12 años 2mg cada 6 a 8 horas.
•
LORATADINA:

• Peso corporal igual o inferior a 30 kg:

• •Jarabe: 5 ml (5 mg) de jarabe una vez al día.
• •No es adecuado para niños de peso corporal inferior a 30 kg el comprimido de 10 mg.
• Peso corporal superior a 30 Kg:
• •Comprimidos: 10 mg una vez al día (un comprimido con cubierta pelicular).
• •Jarabe: 10 ml (10 mg) de jarabe una vez al día.
• Adultos y niños mayores de 12 años:
• •Comprimidos: 10 mg una vez al día (un comprimido con cubierta pelicular).
• •Jarabe: 10 ml (10 mg) de jarabe una vez al día.
PRESENTACIÓN DE LORATADINA:
•Muchas gracias………