Farmacologa

Clnica
ANTIEMTICOS
Dra. Mercedes Paola Dehesa
Isidoro

10/11/16

10/11/16

10/11/16

Introduccin

Los principales grupos de antiemticos incluyen a los

de
uso
general
(difenidol,
metopimazina,
tietilperazina), a los estimulantes de la motilidad
intestinal (metoclopramida, cisaprida, cinitaprida), a
los antagonistas de serotonina (ondansetrn,
granisetrn, tropisetrn), los antihistamnicos H1
(meclizina y dimenhidrinato) y los corticosteroides
(dexametasona).

10/11/16

10/11/16

10/11/16

Antagonistas de 5HT3

Bloqueo central del receptor 5HT3 en el centro del vmito

y la zona emetgena de quimiorreceptores pero
principalmente a travs del bloqueo de los receptores
5HT3 perifricos o los nervios vagales intestinales
extrnsecos y los aferentes medulares.

10/11/16

ANTAGONISTAS DE 5HT3
ONDANSETRON

Nausea y vmito provocados por la quimioterapia

Nausea y vmito posoperatorios y despus de radioterapia

Presentacin: tabletas de 8 mg y ampolletas 4 y 8mg/4 ml

Va de adm: Oral, IM e IV.

Dosis:

1-2 tab antes de la Qt y repetir 12 hrs dps.

1 ampolleta 1-2 hrs IV 1 amp. IM inmediatamente antes de Qt.
Nios: 1 amp de 4mg IM o IV Dosis nica de 2 tab (16mg) antes de la anestesia.

Efectos adversos: cefalea, mareos y estreimiento. Prolongacin de intervalo QT.

Contraindicacin: Hipersensibilidad a alguno de los componentes de la frmula.
FDA: NO se recomienda. Categora B

10/11/16

Difenidol

Ejerce una accin antivertiginosa especfica sobre el aparato vascular.

inhibe la zona quimiorreceptora que controla las nuseas y el vmito
Inhibe el centro regulador en el bulbo raqudeo como antagonistas de 5HT5,
D2, Histamina, as mismo los receptores 5HT3 ubicados en estmago e
intestino delgado.

Indicaciones:

Vrtigo perifrico: enfermedad de Mnire, laberintitis, otitis media y ciruga del

odo medio.
Vertigo central: insuficiencia arterial basilar vertebral, trauma a SNC.
Nauseas y vmitos causados por enf. que afectan riones, hgado, vescula
biliar y tracto gastrointestinal.

10

10/11/16

Difenidol

Presentacin: Tabletas 25 mg. Ampolletas 40mg/2ml

Dosis:

Oral.

Adultos: 2 tabletas (50 mg) como dosis inicial, seguido de 25-50 mg cada 4 horas.
Peditrica: 1 mg/kg de peso, sin exceder de 5 mg/kg/da.

IM: 1 a 2 ml (20-40 mg). Si los sntomas persisten, se puede inyectar otro ml una hora
despus.
Posteriormente, aplicar 1 a 2 ml cada 4 horas si fuera necesario.
NIOS: 0.5 mg/kg de peso corporal (no debe administrarse con una frecuencia menor de 4
horas Y no deber exceder 3 mg/kg)

IV: aplicar directamente o en la venoclisis 1 ml (20 mg).

Si los sntomas persisten, se puede aplicar otro ml una hora despus.
Posteriormente, se deber cambiar la va de administracin al paciente oral o intramuscular.

La dosis total en 24 horas no deber exceder de 300 mg.

11

10/11/16

Difenidol

Reacciones adversas:
alucinaciones auditivas y visuales,
desorientacin y confusin mental. mareo, rash cutneo, malestar
general y cefalea. cada leve transitoria de la presin arterial hasta de
15-20 mmHg (aun dentro de lmites normales) despus del empleo
parenteral.

Contraindicaciones: nios menores de 6 meses. Hipersensibilidad.

Anuria (difenidol se acumula cuando disminuye la funcin renal).
Embarazo y glaucoma.

FDA: no est indicado en el manejo de las nuseas y vmito del

embarazo. Categoria C

12

10/11/16

Antagonistas de receptor
de dopamina
FENOTIAZIDAS

ANTIPSICTICOS (PROPIEDADES ANTIEMTICAS Y SEDANTES)

Antagonismo de receptor D2 en la zona de activacin de los quimiorreceptores en el rea

postrema en la base del cuarto ventrculo y el ncleo del tracto solitario.

Sedante: actividad antihistamnica

13

10/11/16

FENOTIAZIDAS
CLORPROMAZINA

Potente actividad antiemtica(en dosis bajas)

Prevencin de vmitos inducidos por quimioterapia.

Presentacin: Tabletas de 25 y 100 mg. Ampolleta de 25 mg/5 ml

Dosis. Adultos: 10- 25 mg c/6 hrs. Nios: 0.5 a 2 mg/kg/ 6 hrs.

Reacciones adversas: efecto sedante y puede producir parkinsonismo.

Contraindicaciones: Depresin de la mdula sea. Comas barbitricos y/o alcohlicos,

glaucoma, prostatitis, consumo de bebidas alcohlicas, hipersensibilidad a las fenotiazinas,
discrasias sanguneas, insuficiencia heptica y renal, arteriosclerosis cerebral, hipotensin o
hipertensin arterial, epilepsia no tratada y parkinsonismo.

FDA: NO se recomienda por sus efectos. Categora B.

14

10/11/16

FENOTIAZIDAS

TIETILPERACINA

Accin antiemtica y antivertiginosa

Actua sobre la zona bulbar quimiosensible y sobre el centro del vmito
Previene y evita todos los tipos de nuseas y vmitos, as como los vrtigos de origen central y vestibular o
laberntico.

Tratamiento del vmito asociado a trastornos gastrointestinales, intolerancias medicamentosas,

traumatismos cerebrales y presin intracraneana aumentada debido a radioterapia o ciruga. Sndrome de
Mniere y otras enfermedades, mareos, sndrome vertiginoso. Vrtigo. Cinetosis.

Presentacin: tabletas de 6.5 mg

Dosis: 6.5 mg por va oral, 1 a 3 veces por da.

Reacciones adversas: sequedad de boca, somnolencia, sedacin, taquicardia, hipotensin

Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad a las fenotiazinas, estados comatosos, nios

menores de 15 aos debido que estos pacientes son particularmente susceptibles a los efectos secundarios
extrapiramidales.

FDA: NO se recomienda por sus efectos. Categora B.

15

10/11/16

ANTIHISTAMNICOS

El bloqueo de los receptores de histamina H1, en

las vas neuronales originadas en el sistema
vestibular resulta eficaz en la prevencin de los
vmitos asociados a cinetosis.

Mediante su cierto efecto anticolinrgico ejercen

accin antiemtica, actuando sobre receptores
muscarnicos (M), y mediante el bloqueo de los
canales de calcio de las clulas sensoriales del
laberinto.

https://www.youtube.com/watch?v=VrpebFIyUkM

16

10/11/16

ANTIHISTAMNICOS
DIMENHIDRINATO

antihistamnico, anticolinrgico, antivertiginoso y antiemtico

derivado de la difenhidramina

Efecto anticolinrgico: inhibe la estimulacin vestibular y del laberinto que se

produce en los viajes y en el vrtigo.

Efecto antimuscarnico: sedacin (se reduce cuando el frmaco se administra

repetidamente, desarrollndose tolerancia)

Efecto antiemtico: antagoniza la respuesta emtica a la apomorfina.

Indicaciones:

Prevencin y tratamiento de los mareos y nuseas/vmitos asociados a los viajes en

barco o avin.
Tratamiento de la hipermesis gravdica, vrtigo.

17

10/11/16

ANTIHISTAMNICOS

DIMENHIDRINATO

Presentacin: tableta de 50 mg

Dosis: 1dosis: 30 min antes de iniciar el viaje o la actividad que provoca el mareo.

Adultos y nios mayores de 12 aos: 1 a 2 tab cada 4 a 6 hrs, sin excederse de 8 tabletas
en 24 hrs.
Nios de 6 a 12 aos: a 1 tab cada 4 a 6 hrs, sin excederse de 3 tabletas en 24 hrs.
Nios de 2 a 6 aos: 1/4 a 1/2 tab cada 4 a 6 hrs, sin excederse de 1 1/2 tableta en 24 hrs.

Reacciones adversas: somnolencia, cansancio o letargia.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad; recin nacidos y prematuros; crisis

asmticas;

FDA: usar solo si es necesario

18

10/11/16

Corticoides
DEXAMETASONA
la eficacia de los
antagonistas del receptor
5HT 3 para prevenir la
nusea y vmito agudos
y tardos en pacientes
que reciben esquemas
de quimioterapia
moderada o
intensamente
emetgenos.
Efecto leve de supresin
de inflamacin
peritumoral y produccin
de prostaglandinas, por
lo que se usa en
nuseas en pacientes
con cncer diseminado.

impide el paso de las

sustancias emticas
al SNC.

Estabiliza las
membranas
celulares

inhibicin de la
fosfolipasa A

de la permeabilidad
de la barrera
hematoencefalica

19

10/11/16

Dexametasona
Se utiliza como tratamiento de mantenimiento en pacientes que
reciben quimioterapia antineoplsica y que ya se les administr una
dosis de ondansetrn.
Nauseas y vmitos posoperatorios (NAVPO)
Se puede utilizar con metoclopramida porque genera sinergismo.

Tabletas 4 y 6 mg. Ampolletas 4mg/ml u 8 mg/2 ml

Dosis:

Oral.. 4 a 8 mg c/8-12 hrs por 2 a 3 dias, hasta 6 das.

IV: 10 a 20 mg antes de la administracin de la quimioterapia. Nios:
Inicialmente, 10 mg/m2 (mximo: 20 mg), despus 5 mg/m2 cada 6 horas.

20

10/11/16

Dexametasona

Reacciones adversas: Retencin de sodio, retencin

de lquido, paro cardiaco congestivo en pacientes
susceptibles,
prdida
de
potasio,
alcalosis,
hipocalimica, hipertensin. Problemas hormonales y
dermatolgicos.

Contraindicaciones: hipersensibilidad,
disemina, vacunas con virus vivos,
cardiaca, Diabetes, Osteoporosis severa.

FDA: Categoria C (hipoadrenalismo)

tuberculosis
insuficiencia