UNIVERSIDAD LA SALLE

ESCUELA DE CIENCIAS QUIMICAS

CON RECONOCIMIENTO DE VALIDEZ OFICIAL

No. 934269 DE FECHA 23 DE NOVIEMBRE DE 1993

T I T U L O
“IMPORTANCIA DE LOS EXCIPIENTES EN LA
ELABORACION DE TABLETAS: GENERALIDADES,
INTERACCIONES Y EFECTOS ADVERSOS”

TESIS
QUE PARA OBTENER EL TITULO DE
LICENCIADO EN QUIMICO FARMACEUTICO BIOLOGO

PR E S E NTA
ARTURO SALAZAR SANCHEZ
IMPORTANCIA DE LOS EXCIPIENTES
DILUYENTES
Con frecuencia, se emplean cuando la dosis del
principio activo es pequeña (< 50 mg) y los
diluyentes se agregan para aumentar el volumen,
con el propósito de que la mezcla de polvos
tenga un tamaño práctico para la compresión.

También es necesario su uso cuando la sustancia

no pueda ser comprimida de forma directa
INTERACCIONES
Un diluyente puede no ejercer ninguna acción
perjudicial en el proceso de disolución de tabletas
siempre que se utilice en proporciones adecuadas.
Aun asi, en casos especificos reacciona con el
principio activo, lo que puede causar interacciones
indeseadas, influyendo en la biodisponibilidad
Manitol.- Cimetidina, biodisponibilidad menor a la
Sacarosa

Almidon.- Higroscopico

Sacarosa.- Metales pesados, Incompatibilidades

Lactosa.- Higroscopico
AGLUTINANTES
Estas sustancias unen las partículas entre sí (acción
cohesiva) cuando la mera presión no basta para
mantenerlas agrupadas en gránulos, es decir, su
función es comprimir o encapsular, usualmente en la
granulación vía húmeda.

Aunque pueden utilizarse en seco, en general se

agregan a la formulación en solución o dispersión para
garantizar una distribución más homogénea.
La utilización de estos coadyuvantes reducen la velocidad
de disolución, comprometiendo la biodisponibilidad en el
organismo, esto debido a que la mayoría de las
substancias empleadas con este fin tienen características
antidesintegrantes.

Probable formación de una película alrededor de las

partículas, lo que impediría una rápida difusión del
principio activo, además de la propia función de los
agentes aglutinantes como mecanismos de unión de la
formulación farmacéutica.
Acacia-Goma arabiga.- Incompatibilidades por enzima
oxidativa

Povidona.- Union molecular con acido salicilico

LUBRICANTES
Una de sus funciones consiste en reducir o eliminar la
fricción entre la mezcla para comprimir y la superficie
de las matrices y los punzones (acción antiadherente).
Mejoran las características de flujo de una mezcla de
polvos, donde es importante optimizar el orden de la
adición y el proceso de mezclado de estos materiales
con el objeto de maximizar su efecto.

Su uso se hace casi imprescindible en la compresión

directa.
Los lubricantes, al ser sustancias hidrófobas, pueden
poner en riesgo la biodisponibilidad de un fármaco. Esto
debido a que en porcentajes elevados impiden la
humectación de las partículas y retardan la velocidad de
disolución.

Otro efecto,ocurre cuando se agregan los lubricantes a una

formulación de comprimidos, estos recubren los gránulos
formando una fina película alrededor de ellos, similar a
los aglutinantes.
Talco.- Produce Granulomas

Acido Estearico.- Incompatible con el Naproxeno

Estearato de sodio.- Incompatible con la aspirina

DESINTEGRANTES
Los desintegrantes se utilizan para acelerar la
desintegración del principio activo en el agua y los
jugos digestivos, incrementando su superficie de
contacto y facilitando así su disolución y absorción.
Esta función la ejercen en virtud de su solubilidad,
mayor que la del principio activo.
Se usan en la granulacion humeda.
Permiten la liberación de principios activos en formas
farmacéuticas sólidas, debido al aumento de la superficie
del fármaco expuesta a los fluidos gastrointestinales.

Por otro lado, una modulación de la liberación también

permitiría evitar efectos dañinos' a la mucosa gástrica por
parte de algunos fármacos irritantes, impidiendo una
liberación brusca.
Acido alginico.- Asma

Carboximetilcelulosa.- Complejos con gelatina

Glicolato de sodio.- Incompatible con acido ascorbico

NORMAS
NOM-073.- Estabilidad de farmacos

NOM-177.- Pruebas de bioequivalencia y

biodisponibilidad

NOM-220.- Efectos adversos

Efectos adversos
ASMA
ANAFILAXIS
IRRITACION CUTANEA
TERATOGENICIDAD (TALIDOMIDA)
USO INDEBIDO ( CELULOSA, ACACIA)
LAXANTE
GRACIAS
POR SU
ATENCION