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Nombre completo de la práctica: Práctica 9. Recubrimiento.

Nombre completo del alumno: Meza Castrejón Gibran de Jesus

Equipo y grupo. Equipo 2 7FV1

ENSAYO PRÁCTICA 9. Tabletas recubiertas

El recubrimiento Se utiliza en las formas farmacéuticas sólidas. Polvos,


granulados, tabletas, cápsulas.

 Razón sencilla para recubrir son fines estéticos por las siguientes razones:
 Reducir al mínimo las interacciones que podrían existir con el ambiente.
Depositar una capa muy delgada en la tableta. Al recubrir se logra aislar del
medio ambiente y mejora la estabilidad. La estabilidad se define como
física, química y microbiológica, estabilidad se refiere a los 3 para afirmar
que es estable. Si una no se cumple, el producto no es estable. A lo mejor
con la humedad se disminuye el paso de esta a la tableta o m.o. no pasen a
la tableta.
 Motivos estéticos. Más fácil deglutir, no forma polvo. Productos pueden
tener color y por ello identifican el color. Los granulados ya no se colorean.
Para colorear se recubre, debido a que el colorante genera tabletas
moteadas.
 Enmascarar sabor u olor desagradable, mejorar propiedades
organolépticas, no se percibe sabor amargo.
 Mejorar identificación del producto en todas las etapas de manufactura
hasta llegar al paciente. Identifica el color como el viagra. Durante
fabricación es más fácil identificar por color qué producto se trata.
 Mejorar integridad mecánica. Eliminar exceso de polvo y si la tableta se cae
no se despostilla.
 Mejorar biodisponibilidad del F. Formas liberación modificada, de liberación
sostenida.
 Prevenir incompatibilidades de PA, pueden reaccionar químicamente,
agregar 2 F. Si se requieren integrar, se disminuyen hasta límites
establecidos, sin degradación. Un PA en el recubrimiento y otro en la
matriz.
 Facilitar ingestión del producto por el paciente, superficie lisa respecto a
una tableta grande como paracetamol que se siente áspera.
 Facilitar manipulación en líneas de envasado, el revestimiento reduce la
contaminación cruzada. Cuando en un lote encontramos ingredientes,
trazas de otra formulación. En una línea no se tiene una exclusiva para un
producto a menos que sea cefalosporina y antineoplásico. El producto se
fabrica, se limpia y garantiza no haya rastros del otro producto. El
recubrimiento deja de desprender polvo.

 El recubrimiento es el proceso que protege la forma f solida por medio de


una capa de aditivos que se adhiere uniformemente a su superficie. Si la
adhesión no es uniforme es un mal recubrimiento que compromete la
funcionalidad del producto.

Hay 3 técnicas principales para aplicar cubiertas:

Recubrimiento con azúcar, ya no se usa, buscapina.

Recubrimiento con película y microencapsulación.

Recubrimiento con azúcar: Grageas. Convencional

Recubrimiento con función de ser estético, no es funcional.


Etapas:

1. Sellado. Agregar una capa de acetato de polivinilo, resina de silicona que


protege a la tableta de los siguientes aditivos suspendidos en agua.
2. Prerecubrimiento, acacia, gelatina.
3. Engrosado. Coloreado y alisado. Etapa más importante y que más tiempo
consume. Añaden pigmentos para dar color. Varias capas de azúcar.
4. Pulido o abrillantado. Ceras, se barnizan las grageas para que queden
brillantes. Proceso largo que consume mucha energía.

Diferencias de los procesos de recubrimiento

Azúcar contra película.

Azúcar es largo, de 8 a 10 horas. El recubrimiento con película consume tiempo


de 1-2 h, más eficiente.

Incremento en peso significativo en azúcar, hasta un 50%. Si pesa 500 mg, al


recubrir puede pesar 1 g. El incremento en peso en película es mínimo.

Generación de mucho polvo en azúcar, las tabletas utilizan un bombo y empiezan


a girar y golpean entre sí en la esfera, por la friabilidad desprenden polvo por la
gran cantidad de horas girando, en cambio en película como es rápido no genera
polvo.

Poca posibilidad de automatización en azúcar, agregar la suspensión y revisar con


la mano cómo avanza el recubrimiento de forma visual. Por película está
automatizado.

Por película el consumo de energía es bajo.

Limitado a tabletas, no granulados ni cápsulas, no se puede sellar. Por película es


para polvos, granulados, cápsulas.

Por azúcar es un recubrimiento funcional y por película tiene alta aplicación de


recubrimientos de liberación modificada. Inmediata, modificada o controlada
respecto a liberación inmediata, subdivisión prolongada libera en periodo de
tiempo extenso 12 h, poco a poco libera PA, evitando picos de Cp en sangre y
liberación retardada, elegir el tiempo y momento que queremos liberar el fármaco,
tardando 3 h en comenzar a liberarse, que inicie liberación en duodeno.
Secuencial o pulsos, se usan matrices semipermeables un gradiente de
concentración libera pequeñas cantidades de PA de forma pulsátil por variación de
pH y concentración. Acelerada, los efervescentes, la tableta libera PA cuando se
disuelve en agua, el PA está disponible para ser absorbido.

Una tableta sin recubrir tiene una liberación inmediata, incluidas las grageas. Por
película, las capas se preparan por un depósito de películas que representa el 2-
5% del peso final de la tableta. La capa es muy delgada. Se realiza cubriendo
tabletas con sustancias naturales o sintéticas como diluyentes, azúcares, resinas.

Por película se puede emplear para recubrir tabletas y capsulas, al igual para
fabricar gránulos, microesferas y tabletas de liberación modificada.

Principales aplicaciones

Formulaciones de desintegración inmediata. Enmascarar olores y sabores,


proteger contra la humedad, recubrimientos estéticos, eliminación de polvo.

Formulaciones de liberación controlada (modificada). liberación en lugar y tiempo


correcto, se libere el PA en colon. Acorde a los aditivos utilizados.

El principal componente del recubrimiento es un polímero que se adhiere a


la superficie de la forma farmacéutica. Diferentes polímeros, HPMCP, HPMCAS,
acrilatos. Seleccionando a los copolímeros del ácido metacrílicos y metil
metacrilato, con grupo funcional acrilato, es de los recubrimientos más comunes,
conocido como Eudragit.
El equipo es un bombo con una bomba peristáltica. Es una esfera donde se
colocan todas las tabletas y ruedan dentro del bombo. El bombo perforado tiene
hoyos mientras que otros no los tienen, más el perforado es más eficiente debido
a que ayuda al proceso de secado. En paredes del bombo tienen 3 deflectores,
estructuras metálicas que ayudan a romper el lecho de tabletas cuando giran, si
no tienen deflectores el rodamiento no es bueno y no expone del todo las caras de
las tabletas. Se adapta una pistola de aspersión. Un equipo moderno tiene una
esfera que gira y está completamente sellado.

La mecánica del recubrimiento, una partícula a recubrir se le añaden una


suspensión de gotas por aspersión sobre a la superficie de la partícula. Cuando
las gotas caen y se adhieren a la superficie ocurre el wetting donde partículas se
colocan en la superficie, recristalización, las partículas pequeñas se cristalizan
formando una película sólida, teniendo una partícula recubierta con una capa
depositada de aditivos de manera uniforme. La pistola de aspersión asperja a
cierta temperatura, donde los polímeros de la suspensión deben estar calientes y
pueda fluir por la tubería.

Las partículas para recubrir dentro del bombo tienen una T, donde se calientan las
tabletas con aire caliente a través de una manguera. Se calienta la superficie de
las tabletas a cierta T, donde las gotas calientes lleguen a la superficie a recubrir,
comience el wetting y la recristalización. Existe una T critica para el paso de
recristalización, si no se tiene una T adecuada, si la gotita llega a una temperatura
de superficie muy caliente, la gota escurre, pero si la superficie es más fría,
cuando la gota toca la superficie inmediatamente se cristaliza; la T que deben
tener las tabletas a recubrir se llama T de transición vítrea del polímero que se
está empezando a recubrir. Los núcleos deben tener una T de transición vitrea del
polímero utilizado, las gotas se depositan en superficie sin cristalización
inmediatamente, si no se expanden y recubren la superficie de forma homogénea.
Eudragit es un copólímero del ácido metacrílico fabricados por Helm para
recubrimientos funcionales. En un perfil de disolución para eudragit L y E, se tiene
la velocidad de disolución y pH, un recubrimiento de Eudragit 100 disuelve a pH
ácido, conforme aumenta la disolución disminuye, el Eudragit 100 disuelve en pH
ácido, ideal para liberación inmediata, no es funcional, sólo estético. Eudragit L
100 no disuelve a pH ácido, si no hasta 6, útil para recubrimiento funcional, no
disuelve en el estómago, si no a pH encima de 6-7. La liberación usada es de tipo
controlada, retardada. pH de 6 y 7. Eudragit gastroresistente con pH debajo de 5
disuelve a pH mayor de 5 a 6. Soportando ácido del estómago. Omeprazol que no
es recubierto se inactiva en estómago, debe pasar a un pH neutro, se usan acorde
al pH que se quiera utilizar y soporta el paso de pH hacia el estómago.

Permeabilidad. Pulsos. Tasa de permeabilidad respecto a relación Eudragit


RS/RL, el Eudragit no se disuelve, pero permite el paso de ciertas sustancias,
modificando la liberación. El contenido sale a través de la película del
recubrimiento, permitiendo salir el contenido de la tableta. F que permean acorde
a la película usada. Utilizar Eudragit RS 30D tiene alta permeabilidad, con
liberación sostenida por pulsos, fácilmente permea para clorfeniramina, más la
fenilpropanolamina no permea con Eudragit RS/RL no va a permear y no saldrá
todo el PA.

El grupo acrilato Eudragit L100, S100, L100-55. Su grupo funcional cambia


en el acritalo, la R es un COOH, son grastroresistentes entéricos, y debido a que
no está ionizado no se disuelve, el agua ácida del estómago impide que el grupo
COOH se ionice, y por tanto no se disolverá. Cuando el pH cambie de ácido a
neutro la película comienza a disolverse en el intestino. LIberacion retardada.

Copolímeros de aminoalquil metacrliato. Eudragit E100, EPO. El grupo


funcional es una amida terciaria. El grupo éster es impedido estéricamente
y el grupo de interés es la amina, son gastrosolubles debido a que una
amina en medio ácido adquiere un protón y se vuelve gastrosoluble, por
tanto, es un recubrimiento estético, una liberación inmediata.
Copolímeros de éster metacrílico. Eudragit NE 30D. Grupo funcional éster,
en medio ácido son pH independientes e insolubles, a pesar de su
ionización formando el ácido carboxílico no tienen tantos grupos funcionales
para su disolución, es permeable, permite la salida del PA sin que la capa
se destruya ni se disuelva. Ocurre una liberación por permeación, es pH
independiente.

Copolímeros de aminoalquil metacrilato. pH independiente, insolubles,


permeable, de liberación prolongada, no para retardadas. La capa se
mantiene casi integra, mantiene permeando.

Plastificante, brinda plasticidad a la película formada por gotas, para que no


quede quebradiza la película, sin que se rompa.

Antiadherente, para eudragit utiliza talco.

Los componentes se mezclan para preparar la suspensión de recubrimiento


en el momento, lo que sobre se debe tirar, no se puede volver a utilizar. Se debe
calcular la cantidad requerida para recubrir los núcleos.

Una tableta de PA susceptible a degradarse que tiene fisuras se filtra el


ácido y destruye el PA, por ello se debe calcular la cantidad de suspensión.

Cálculo de área superficial

Superficie para recubrir= x

¿Qué cantidad necesito?

Tableta biconvexa

Calcular área superficial por unidad, se multiplica por la cantidad de tabletas se


tenga. Tableta biconvexa, oblongas y esféricas.

Fórmula redonda biconvexa


A=π (d∗h∗1/2 d 2)

Donde d= diámetro, h= altura

Fórmula Tableta oblonga

A 1=2( hxL)

A 2=2( hxa)

A 3=2(axL)

Atotal= A1+A2+A3

Donde a= ancho h= altura L=largo

Suma de 3 áreas

Tabletas esféricas

A=πd 2

Donde d= diámetro

Ejemplo de recubrimiento entérico con Eudragit L 30 D – 55

Copolímero de ácido metacrílico que no disuelve en pH ácido, soluble a pH mayor


a 5.5, película gastrorresistente.

Forma: oblonga

Peso 500 mg

Largo 14 mm ancho 8 mm altura 5 mm


Parámetros técnicos:

Cantidad de polímero sugerida 6 mg/cm 2

Conc de sólidos en suspensión 20% P/P

Concentración de plastificante en relación al polímero seco: 10%

Concentración de deslizante/antiadherente en relación al polímero seco: 25%

Cálculo de área por núcleo

Número de núcleos por Kg de producto

1,000,000mg
=2000 núcleos
500 mg/núcleo

Área por núcleo

An= 2 (14*8) = 224 mm2

2(14*5)=140 mm2

2(8*5)=80 mm2

∑ ❑=444 mm2

Área por Kg de núcleos AT

AT= 2000*444 mm2 =8,880 cm2

Cantidad requerida de Eudragit L 30 D 55

6.0 mg polímero
∗1 g polímero
cm2
∗100 g Eudragit L 30 D−55
1000 mg polímero
8,880 cm2
30 g polímero

= 177.6 g Eudragit L30 D-55


30% es polímero

Componente Cantidad por Kg de Sólidos


tabletas
Eudragit 177.6 g 53.28 g . Viene al 30%
Trietilcitrato, plastificante, 5.33 g 5.33 g
10% de 53.28 g
Talco 25% de 53.28 13.32 g 13.32
Agua purificada 359.65-71.93= 163.40 g -
Total 359.65 g es 100% 71.93 g es 20%

El extractor de aire saca el aire húmedo de los núcleos para que se enfríen y no se
peguen.

Al Eudragit se agrega NaOH 0.1 N a pH 5.0-5.2, se añade un método donde sea


soluble el polímero para que se incorpore a la suspensión

La solución de NaOH se resta a la cantidad de agua establecida.

Se recomienda un secado a 40 °C.

Plática de recubrimiento

La verdad el video de la plática tiene un ruido bastante molesto así que obviaré la
parte donde explican el equipo, tal vez en un futuro le quite el ruido de fondo.

Uno de los puntos críticos es la presión de atomización. El recubrimiento es


una suspensión, sólidos en un solvente, adicionando gotas o sólidos atomizados
sobre la tableta, sin una P adecuada tendremos gotas muy grandes o pequeñas,
donde la película no es del todo uniforme. De lo que llega a la tableta de 10 a 12
cm es una distancia grande que pierde humedad y puede formar cráteres gruesos
teniendo una superficie muy delgada, identificando una piel de “naranja”, una
superficie muy irregular.

Patrones de aspersión, se hace contraste con una hoja blanca y negra de otro
lado, se muestra el tamaño de la gota que sea lo más uniforme, mayor cantidad en
zona de spray sea semejante.

Tamaño de la gota afecta la concentración de sólidos, si la suspensión está al


25%, acorde al tamaño de tableta y su tamaño superficial, el incremento en peso
se relaciona directamente. Si pesa una tableta 200 mg se llega a 206 mg. Una
tableta de 6 mg el incremento de peso es de 4-5% de incremento de peso.

Para 1 kg usualmente son 30 g de recubrimiento, suspendido en un volumen


adicional, depende el recubrimiento usado. 30 g es el 25%, por tanto 75% es igual
a 90 g de agua utilizados.

El aspecto de la superficie de la tableta es irregular si se usa una concentración al


25%, la tableta es más lisa. La tableta a 25% tiene un aspecto más oscuro, la
diferencia de color radica en qué tan lisa es la película de recubrimiento, siendo un
parámetro crítico la presión de aspersión.

Si el recubrimiento se aplica y el operario no está pendiente no ocurre un


fenómeno crítico, únicamente las tabletas se mantienen girando dentro del bombo.
Se puede preparar más suspensión en caso el equipo no funcione del todo
correctamente. Si un recubrimiento es estético, no ocurre nada si se aplican más
capas de recubrimiento, y se hacen pruebas de emblistado o disolución.

Usualmente en un lote grande se dividen por cargas las tabletas y se programa


cierto tiempo, nunca se pasa la cantidad de recubrimiento, pero en caso de que
exista se lavan las tabletas se les quita el recubrimiento, se vuelven a triturar y se
vuelven a recubrir ocultando el moteado.

El proceso de recubrimiento es largo, los del tipo entérico son de 12 a 13% de


incremento de peso. La clave es humectar ligeramente la superficie del sustrato.
Recubrir tabletas planas puede causar problemas debido a que tiene una gran
área de contacto. Si no se tienen tabletas robustas se pueden romper en el
bombo.

Patrón de aspersión puede ser de abanico y gota. Identifica al momento la


acumulación de gotas y la suspensión.

Problemas de las tabletas

La cantidad de sólidos es mayor el tiempo de proceso es menor.

Tipo de disolvente utilizado: se usa agua, fármacos sensibles a la humedad se


utiliza otro solvente.

Si una tableta en 1 tonelada de 7 mm la cantidad de solución se incrementa, entre


más grande sea menos necesita pasar por la pistola de recubrimiento. Si es menor
se incrementa la velocidad de espray.

Trobubleshooting, núcleo no soporta el desgaste. Se soluciona revisando la


dureza y la estabilidad. Sustrato compatibilidad excipientes núcleo, excipientes
recubrimiento. Forma de las tabletas, borde fino o de tamaño grande, diseño del
logo, fino o muchos detalles. Porosidad, si es poca tiene baja adhesión.
desintegración, el recubrimiento es un paso adicional a desintegración, por ello las
tabletas masticables no tienen un recubrimiento. Resistencia mecánica, protección
al desgaste, plastificante a temperatura de transición vitrea un polímero amorfo no
se extiende sobre la superficie a diferencia de la forma cristalina, cuando se pierde
agua el recubrimiento podría removerse.

Estabilidad durante el tiempo de proceso se sedimenta la suspensión.

Uniformidad de recubrimiento, que no varíe el color de la tableta o los perfiles de


disolución. No es común, se debe incrementar la velocidad del bombo.
Erosión del núcleo, la temperatura y aire provoca alto valor de friabilidad que
ocurre en la cara de las tabletas.

Si las tabletas se pegan se debe a causa de una sobrehumectación, donde las


tabletas oblongas tengan bordes definidos para que no contacten entre ellas.

Puenteo es un problema donde el logo se levanta por una baja adhesión del
recubrimiento.

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