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• Los fármacos deben atravesar membranas biológicas en este proceso y en los restantes
procesos a los que queda sometidos en el organismo.
PASO DE LOS FÁRMACOS A TRAVÉS
DE MEMBRANAS BIOLÓGICAS
MECANISMOS POR LOS CUALES LOS
FÁRMACOS PUEDEN ATRAVESAR
MEMBRANAS
• El mecanismo más usual por el que los fármacos atraviesan la membrana celular es la
disolución en su componente lipoideo.
• Estos poros constituyen vías de fácil acceso, para que distintos iones y otras moléculas
pequeñas atraviesen la membrana.
MECANISMOS POR LOS CUALES LOS
FÁRMACOS PUEDEN ATRAVESAR
MEMBRANAS
• Las moléculas que por su lipofilia son capaces de disolverse en la membrana celular, y las
que pueden pasar por los poros , atraviesan la membrana por procesos pasivos que siguen las
leyes físicas.
• Estos procesos no requieren energía, no son selectivos ni saturables y no son inhibidos por
otras sustancias.
MECANISMOS POR LOS CUALES LOS
FÁRMACOS PUEDEN ATRAVESAR
MEMBRANAS
• Las moléculas polares de tamaño medio atraviesan, sin embargo, la membrana celular
gracias a la existencia de proteínas o sistemas transportadores , que fijan la molécula y la
transfieren de un lado al otro.
• Las moléculas de gran tamaño requieren procesos de endocitosis y exocitosis para poder
atravesar las membranas.
• La pared de los poros está revestida de proteínas con carga positiva, y serán los iones y las
moléculas pequeñas con carga negativa los que prioritariamente filtrarán.
• El paso de los iones electropositivos, como potasio o sodio, está determinado, en principio,
por procesos de transporte activo.
PROCESOS PASIVOS
• Filtración a través de poros
• La velocidad de filtración depende del tamaño de los poros.
• Los canales de la membrana de los glóbulos rojos, los poros del epitelio intestinal y los
poros de la mayoría de las membranas celulares tienen, todos ellos, aproximadamente 40 Aº
de diámetro.
• En general, sólo pasan a través de estos canales las moléculas con menos de 3 átomos de
carbono .
PROCESOS PASIVOS
• Filtración a través de poros
• Los poros de la mayoría de los endotelios capilares son grandes. pues miden
aproximadamente 40 A, y los fármacos acceden fácilmente al espacio intersticial filtrando
por las hendiduras existentes entre las células de las paredes de los capilares sanguíneos.
• El acceso de los fármacos a los distintos órganos está, por esta razón, determinado
usualmente por la vascularización y el flujo sanguíneo- Factor que afecta la absorción.
PROCESOS PASIVOS
• Filtración a través de poros
• Excepciones a esta norma: Sistema nervioso central y Barrera hematoencefálica por uniones
estrechas entre las células endoteliales, que limitan la difusión de los fármacos. Lo cual
incide mucho en la farmacocinética.
• Los poros de los glomérulos renales son también grandes y permiten el filtrado de la
mayoría de los fármacos, pero la fracción que circula unida a proteínas plasmáticas no puede
filtrar por los endotelios capilares y tampoco filtra en el glomérulo renal.
PROCESOS PASIVOS
• Filtración a través de poros
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa
• El sistema más utilizado por los fármacos para atravesar las membranas biológicas es la
difusión pasiva directa por disolución en la bicapa lipídica.
• Este proceso está condicionado por la lipofilia de las sustancias, es decir, por su coeficiente
de partición lípido/agua - Factor que afecta absorción.
• Son por lo tanto, electrólitos que en solución acuosa se encuentran en dos formas:
ionizada y no ionizada.
• Un ácido (AH) se disocia en su forma ionizada (A-) y libera protones, según la ecuación: AH
=A - + H+, que es bidireccional.
• Una base (BOH) se disocia en su forma ionizada B+ y genera radicales oxhidrilo, según la
ecuación: BOH = B+ + OH-, que es también bidireccional.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa
• Un ácido con un pKa alto es, sin embargo, un ácido débil que se ioniza con facilidad.
• Las bases con pKa, bajo son bases débiles que se ionizan fácilmente.
• Por consiguiente, los ácidos con pKa bajo y las bases con pKa alto son respectivamente
ácidos y bases débiles, se absorben y atraviesan mejor las membranas.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa
• Es posible, además, deducir que un ácido concreto, que tiene un pKa, determinado, estará
menos disociado si el pH del medio es bajo. Esto es lo mismo que decir que en los medios
ácidos es menor la probabilidad de que los fármacos ácidos se ionicen.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa
• Del mismo modo, una base concreta con un pKa determinado estará menos ionizada en los
medios básicos con pH alto, y cuando se encuentre en ellos fácilmente atravesará
membranas para pasar a otros medios menos básicos .
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa
• Las modificaciones del pH controlan en último término el paso de los fármacos a través
de las membranas biológicas – Factor que afecta absorción.
• Esto tiene relevancia terapéutica, pues esto que hay que tener en cuenta que el pH del
contenido gástrico (habitualmente entre l y 3 para individuos normales en ayunas) puede
elevarse hasta 5 después de las comidas.
• En los pacientes que padecen alguna enfermedad que afecta al pH gástrico se modificará
también la absorción de los fármacos.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa
• Algunos fármacos (p. ej., antiácidos) pueden además alterar notablemente el pH gástrico y
modificar la absorción de otros compuestos que se administran conjuntamente.
• Transporte especializado
• Difusión facilitada
• El transporte especializado precisa que la proteína transportadora de la membrana se fije a la
molécula en cuestión.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión facilitada
• Se forma así un complejo más liposoluble, que puede atravesar la membrana mejor que el
sustrato original.
• Este mecanismo permite que atraviese las membranas las sustancias que tienen un tamaño
demasiado grande para di fundir por poros y que, además, no pueden disolverse en la bicapa
lipídica debido a su polaridad .
PROCESOS PASIVOS
• Difusión facilitada
• Los mecanismos de transporte especializado regulan el paso a través de las membranas
biológicas de muchas moléculas fisiologicamente importantes, como glúcidos, aminoácidos,
neurotransmisores e iones metálicos.
• Ejemplo: Glucosa por vellosidades intestinales y por epitelio del túbulo renal.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión facilitada
• En este caso, el transporte estará condicionado por la concentración y la afinidad de las
sustancias que se unan al portador.
• Todos los procesos saturables, como los procesos de difusión facilitada, siguen una cinética
de orden mixto y se rigen por la conocida ecuación de Michaelis-Menten.
• Transporte activo
• El transporte activo acontece cuando una sustancia pasa a través de una membrana biológica
en contra de un gradiente electroquímico.
PROCESOS ACTIVOS
• Transporte activo
• Ello requiere consumo energético y la utilización de una o varias proteínas de la membrana
con función transportadora, alguna de las cuales suele tener función enzimática.
• Puede también suceder que las vacuolas atraviesen el citosol hasta alcanzar nuevamente la
membrana y se fusionen entonces con ella. vertiendo su contenido al exterior. De esta forma
se transportan sustancias de un lado a otro de la célula sin que sean destruidas.
OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE
• Otros sistemas de transporte
• Endocitosis y exocitosis.
• Así pueden atravesar la pared intestinal algunas proteínas intactas (p. ej., las
inmunoglobulinas que constituyen la inmunidad pasiva del recién nacido).
• Así puede también pasar el plasma de la luz capilar al espacio intersticial a través del
endotelio capilar.
• Exocitosis.
• Proceso contrario a endocitosis.
OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE
• Exocitosis.
• En este caso la membrana se abre para permitir la salida de componentes celulares.
• Por este mecanismo se liberan numerosos neurotransmisores y hormonas.
• Estas sustancias se encuentran almacenadas en vesículas que al iniciarse el proceso, fusionan
sus membranas con la membrana plasmática.
• Ésta se abre y las vesículas vierten su contenido, que suele ser heterogéneo laminas, iones,
proteínas , etc., al exterior.
• Posteriormente, la membrana se cierra y las vesículas son liberadas al citosol. La exocitosis
requiere la presencia de calcio.
OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE
• Exocitosis.
OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE
• Utilización de ionóforos
• Los ionóforos son pequeñas moléculas hidrófobas que se disuelven en las bicapas lipídicas
de las membranas y aumentan su permeabilidad a iones específicos.
• Se distinguen dos tipos: los transportadores móviles y los formadores de cana les.
• Ambos actúan protegiendo la carga del ión transportado, que pasa as í a través del ambiente
hidrófobo de la membrana , a favor de un gradiente electroquímico.
OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE
• Utilización de ionóforos
OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE
• Utilización de liposomas
• Los liposomas son vesículas sintéticas, formadas por una o más bicapas concéntricas de
fosfolípidos, que pueden acomodar en su interior fármacos hidrosolubles o liposolubles ,
macromoléculas . material genético y otros agentes.
• Los liposomas pueden hacer llegar fármacos y compuestos a diversos tipos celulares. Son
captados principalmente por células reticuloendoteliales, sobre todo las hepáticas. Las
OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE
• Utilización de liposomas
• Las formulaciones que empaquetan fármacos en liposomas se toleran usualmente mejor que
otras convencionales, pero suelen ser caras.
• Con esta administración se puede además conseguir la liberación selectiva en un tejido, pues
los liposomas se pueden concentrar en determinadas células (p. ej .. tumores malignos).
OTROS SISTEMAS DE TRANSPORTE
• Utilización de liposomas
RELACIÓN ENTRE LA DOSIS –
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA Y EFECTO
• Para que un fármaco produzca sus efectos terapéuticos o tóxicos, debe alcanzar un intervalo
preciso de concentraciones en la biofase, es decir, el medio en que interactúa con sus
receptores.
• Ejemplo:
• Al administrar un fármaco vía oral aumenta la concentración plasmática. Mientras la
absorción predomina sobre la eliminación y alcanza un máximo cuando la entrada es igual a
la salida y desciende cuando la absorción disminuye por debajo de la eliminación.
• Sin embargo, hay que tener en cuenta que la concentración en los tejidos puede variar en
función de la unión a proteínas plasmáticas, el flujo sanguíneo regional o la afinidad del
fármaco por un tejido determinado.
• En los fármacos que se acumulan en los tejidos, o que presentan efectos irreversibles, la
duración de la acción será , sin embargo, mayor que la que queda reflejada por este margen
de concentraciones plasmáticas.
RELACIÓN ENTRE LA DOSIS –
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA Y EFECTO
• Área Bajo la Curva (AUC)
• Es una medida de la cantidad de fármaco que llega a la sangre.
• Variabilidad individual
• La variabilidad en la respuesta a fármacos, depende de factores farmacocinéticos, que alteran
los procesos de LADME. Por tanto, la relación entre la dosis administrada y el nivel
plasmático alcanzado.
• a) Factores iatrogénicos
• Es decir interacciones entre fármacos, administrados simultáneamente que puedan alterar
respuesta.
FACTORES QUE INCIDEN EN LA
ABSORCIÓN
• La absorción de un fármaco depende de las siguientes características:
• De estos factores depende el mecanismo por el cual se produce la absorción (difusión pasiva,
filtración y transporte activo) y la velocidad a la que se realiza.
FACTORES QUE INCIDEN EN LA
ABSORCIÓN
• La absorción de un fármaco depende de las siguientes características:
• Para que el fármaco se absorba, debe estar disuelto. La preparación farmacéutica condiciona
la velocidad con que el fármaco se libera, se disgrega y se disuelve.
• La fracción de extracción hepática es la fracción del fármaco que hay en el cuerpo que se
metaboliza en un solo paso por el hígado.
FACTORES QUE INCIDEN EN LA
ABSORCIÓN
• La absorción de un fármaco depende de las siguientes características:
• Los fármacos con primer paso hepático poseen una fracción de extracción alta, mayor de
0,7, lo que significa que menos del 30 % de la dosis absorbida alcanzará la circulación
sistémica.
FACTORES QUE INCIDEN EN LA
ABSORCIÓN
• La absorción de un fármaco depende de las siguientes características:
• a) Factores fisiológicos
• En el recién nacido, especialmente en el prematuro, durante el embarazo y en el anciano
puede haber alteraciones de la absorción tanto por vía oral (debido a alteraciones en el pH y
en la motilidad intestinal), como por vía intramuscular o subcutánea por alteraciones del
flujo sanguíneo.
FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
• Las diferencias en la absorción de fármacos depende en forma básica de la forma
farmacéutica y la vía de administración pero puede ser alterada por otros factores:
• a) Factores fisiológicos
• La absorción de los fármacos por vía oral puede alterarse con alimentos o con algún tipo
concreto de alimentos, como las grasas.
• a) Factores fisiológicos
• La importancia de esta influencia es muy variable y con frecuencia clínicamente irrelevante,
por lo que se prefiere administrar los medicamentos con las comidas para mejorar el
cumplimiento terapéutico, con la excepción de algunos fármacos como la isoniazida, la
rifampicina, la penicilina o las tetraciclinas, que deben administrarse 2 horas antes de las
comidas.
FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
• Las diferencias en la absorción de fármacos depende en forma básica de la forma
farmacéutica y la vía de administración pero puede ser alterada por otros factores:
• a) Factores Yatrógenos
• Hay numerosas interacciones que pueden afectar la absorción, directamente por formación
de precipitados que impiden la absorción o indirectamente por producir cambios en el pH, la
motilidad gastrointestinal o el flujo sanguíneo.
FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
• Las diferencias en la absorción de fármacos depende en forma básica de la forma
farmacéutica y la vía de administración pero puede ser alterada por otros factores:
• a) Factores Yatrógenos
• Lo más frecuente es que estos factores reduzcan la velocidad de absorción, disminuyendo la
concentración máxima y alargando el tiempo en que ésta se alcanza, lo que puede reducir los
efectos de dosis únicas.
FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
• Las diferencias en la absorción de fármacos depende en forma básica de la forma
farmacéutica y la vía de administración pero puede ser alterada por otros factores:
• a) Factores Yatrógenos
• Sin embargo, cuando se administran dosis múltiples, las alteraciones en la velocidad de
absorción no reducen el nivel estable, por lo que no influyen en los efectos de los fármacos
con una semivida larga, aunque pueden reducir los efectos de los fármacos con una semivida
de eliminación muy corta en los que el efecto dependa del máximo alcanzado.
FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
• Las diferencias en la absorción de fármacos depende en forma básica de la forma
farmacéutica y la vía de administración pero puede ser alterada por otros factores:
• a) Factores Yatrógenos
• Los factores que reducen la cantidad absorbida también reducen la concentración máxima
tras dosis únicas, pero no el tiempo en que se alcanza, tras dosis múltiples reducen el nivel
estable y, por lo tanto, los efectos.
ABSORCIÓN
Es el paso del fármaco desde
su lugar de administración
al torrente sanguíneo
La absorción sistémica de un
fármaco depende de :
1. Propiedades físico-
químicas del fármaco.
2. Anatomía y fisiología del
lugar de absorción.
3. Forma farmacéutica.
Curso de Farmacología para Fisioterapéutas 24
PROPIEDADES
FÍSICO-QUÍMICAS DEL
• La mayoría de los fcos son ácidos o
FCO
Las formas ionizadas: son
bases débiles y cuando se hallan en hidrosoluble y difunden mal.
disolución se encuentran Las formas no ionizadas: es
parcialmente ionizados, existiendo liposoluble y se absorben con
un equilibrio entre la fracción facilidad mediante difusión
ionizada y no ionizada. simple.
• El pH del entorno del fco influencia
su absorción, debido a su capacidad
para ionizar sus molécluas.
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VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
• Vías Enterales
• Vía oral
• Depende de preparación farmacéutica, que condiciona procesos de disgregación y
disolución, y por diferencias del ph.
• Mucosa gástrica permite que se absorban fármacos con pKa sea inferior al Ph.
• También se absorben sustancias muy liposolubles, ej: alcohol.
• Absorción principalmente en estómago y duodeno por difusión.
• Algunos casos transporte activo: Ej: Metildopa o Levodopa.
ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA DEL LUGAR
DE ABSORCIÓN
ADMINISTRACIÓN POR VÍA ORAL
Los fármacos se absorben principalmente en intestino delgado.
• Vías Enterales
• Vía oral
• La mayoría de los fármacos son bases y se absorben mejor en medio intestinal a través de
vellosidades y microvellosidades del epitelio intestinal y por la gran vascularización (1000
ml/min) del epitelio y superficie aprox. de 200 m2.
• Facilidad de absorción bases débiles con pKa superior a 8 y ácidos débiles con pKa inferior
a 2.9.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
• Vías Enterales
• Vía oral
• Sales biliares favorecen absorción de sustancias liposolubles como:
• Vitaminas A, D, E y K, y carotenos.
• El ión Calcio se absorbe en porción alta del intestino con ph ácido, porque en medio alcalino
forma jabones cálcicos con los ácidos grasos.
• Transporte activo intestinal de sustancias como monosacáridos, bases purínicas y
pirimidínicas, aminoácidos e iones sodio.
• Compuestos insolubles o muy ionizados ej: aminoglucósidos derivados de amonio
cuaterniario d-tubocurarina, tetraciclina, se absorben pobremente.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
• Vías Enterales
• Vía oral
• Filtración a través de poros intercelulares: Ej: Furosemida o Atenolol.
• Vía cómoda, barata y unipersonal adecuada para tratamiento crónico.
• Requiere voluntad y capacidad de deglución.
• No usar en irritación de mucosa o en paciente incosnciente, paciente postquirúrgico o
vómitos.
• Preparados de cubierta entérica evitan absorción estomacal y retrasan comienzo de
absorción pero no la velocidad.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
• Vías Enterales
• Vía oral
• Absorción condicionada por tiempo de contacto de compuestos con las distintas mucosas del
aparato digestivo.
• Vaciamiento gástrico rápido dificulta absorción en estómago.
• Vacimiento gástrico demorado implica retraso en absorción si es a nivel intestinal.
• Se acelera vaciado con mayor volumen alimentacio y temperatura caliente.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
• Vías Enterales
• Vías Enterales
• Vías Enterales
• Vías Enterales
• Vía oral
• Ej sustancias polipeptídicas como insulina, vasopresina y otras hormonas son hidrolizadas
por fermentos del páncreas y no tienen actividad por vía oral.
• Metabolismo por flora intestinal en fármacos como sulfazalazina, metronidazol y levodopa.
• Metabolismo por sistema enzimático de mucosa intestinal flurazepam, salizilamida, estriol.
• Efecto de primer paso.
• Algunas sustancias se excretan por la bilis y se reabsorben en intestino y sufren recirculación
enterohepática.
ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA DEL LUGAR
DE ABSORCIÓN
ADMINISTRACIÓN POR VÍA ORAL
Medicamentos con biodisponibilidad reducida por efecto de los alimentos
Medicamento Mecanismo
• Vías Enterales
• Vía bucal o sublingual
• Absorción en base de
• Lengua.
• Zona sublingual.
• Pared interna de las
• Mejillas.
• Absorción por difusión
• Pasiva rápida.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
• Vías Enterales
• Vía bucal o sublingual
• pH saliva es ácido 6.2-7.4
• Se Absorben en ppio
• Ácidos muy débiles y bases
• Ej: Nicotina, cocaína,
• Morfina y atropina.
• Se administran sustancias
• Liposolubles y bajo PM.
• Fármacos muy potentes.
ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA DEL LUGAR
DE ABSORCIÓN
ADMINISTRACIÓN POR VÍA RECTAL
La absorción es más lenta que la gastrointestinal (normalmente)
• Vías Enterales
• Vía Rectal
• Absorción irregular e
• Incompleta por mezcla con
• Contenido rectal y no directo
• Con la mucosa.
• Uso de supositorios de glicerina o
• Manteca de cacao o gelatina
• Como vehículos.
• Excipientes pueden dificultar
• Absorción. Escasa superficie de
• Absorción (200-400 cm2).
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
• Vías Enterales
• Vía Rectal
• Se usan enemas para mejorar
• absorción.
• Se administran fármacos que
• Irritan mucosa gástrica,
• Fármacos destruidos por pH o
• Por enzimas digestivas y
• Fármacos de mal olor o sabor.
• Útil en pctes. incosncientes y niños.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Fármaco alcanza medio interno sin atravesar barreras epiteliales.
• Absorción es regular y fármacos llegan a su lugar de acción, sin sufrir alteraciones.
• Vía de efectos rápidos en situaciones de emergencias exclusivas para pacientes enfermos
generalmente.
• Desventajas:
• No puede ser usada por el mismo paciente.
• Es imposible retirar fármaco una vez administrado en casos de sobredosis.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• No puede ser usada por el mismo paciente.
• Requiere de técnicas especializadas de asepsia y conocimientos anatómicos (para uso por
personal de salud o personal entrenado).
• Es imposible retirar fármaco una vez administrado en casos de sobredosis.
• Es costosa, dolorosa y pueden causar complicaciones como infecciones y abscesos.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intradérmica
• Se administran dosis pequeñas en el interior de la piel con absorción casi nula.
• Zona de aplicación cara anterior del antebrazo.
• Se usa con fines diagnósticos.
• Se administra por dicha vía soluciones de histamina, tuberculina y extractos antigénicos para
pruebas de hipersensibilidad.
• Volúmenes de infusión muy pequeños. Ej: Prueba de sensibilidad de penicilina.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Subcutánea
• Se administran dosis pequeñas debajo de la la piel (tejido graso o celular subcutáneo).
Volumen a infundir máximo de 2 a 3 ml.
• Desde esa zona difunde al tejido conectivo y penetra al torrente sanguíneo.
• Se usa en cara externa de del brazo o muslo o en cara anterior del abdomen.
• La absorción surge por proceso simple de difusión a través de poros de membrana del
endotelio capilar.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Subcutánea
• Soluciones deben ser neutras o isotónicas.
• En caso de ser de otro tipo son irritantes causar dolor y necrosis.
• Soluciones oleosas pueden formar quistes y provocar abscesos estériles.
• La absorción depende del flujo sanguíneo.
• La absorción subcutánea es mas lenta que la intramuscular por el menor flujo sanguíneo,
pero más rápida que la oral.
• La velocidad de absorción por esta vía es constante y garantiza efecto sostenido.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Subcutánea
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Subcutánea
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Subcutánea
• La velocidad de absorción puede reducirse usando frío o vasconstrictor local como
epinefrina por vasoconstricción y se puede acelerar usando vasodilitación y aumento de flujo
de sangre por calor, masaje o ejercicio.
• Además existen formas farmacéuticas de depósito que son preparaciones líquidas o sólidas
que se inyectan o implantan por vía subcutánea y liberan lentamente el producto activo.
• Esto permite mantener niveles estables en sangre durante un tiempo prolongado.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Subcutánea
• En esta vía el líquido se dispersa por hojas de tejido conectivo ubicadas entre las fibras
musculares.
• Absorción mas rápida y regular que por vía SC y causa menos dolor.
• Muy útil para fármacos de mala absorción oral. Ej: Aminoglucósidos, Penicilina G que se
degrada por vía oral o con efecto de primer paso muy marcado como la lidocaína.
• Sitios clásicos de uso de esta vía el glúteo y región deltoidea.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intramuscular
• Absorción de sustancias solubles oscilia entre 10-30 minutos.
• Sustancias insolubles o disueltas en vehículo oleoso y formas especiales de depósito se
absorben con mayor lentitud.
• El flujo sanguíneo y vascularización también inciden en velocidad de absorción.
• Ejemplo: el flujo es mayor en ejercicio o fiebre.
• Caso contrario en hipotensión el flujo sanguíneo muscular es bajo con cierre capilar, lo que
hace imposible la absorción..
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intramuscular
• En Insuficiencia cardíaca o Shock se puede alterar absorción SC o IM.
• A su vez se altera en recién nacidos, prematuros, embarazo y ancianos.
ANATOMÍA Y FISIOLOGÍA DEL
LUGAR DE ABSORCIÓN
INTRAMUSCULAR SUBCUTÁNEA
• Absorción rápida con • Parecida a la vía i.m. sólo
soluciones acuosas. que absorción más lenta y
• Preparados depot o menor volumen de
liberación sostenida. inyectable.
• Métodos de administración:
– Bolus: para alcanzar la concentración plasmática deseada
rápidamente.
– Perfusión: para mantener los niveles plasmáticos en el rango
terapéutico.
• Contínua (24h). Ej: Vancomicina
• Corta (30-60 minutos). Ej: analgésicos.
Soluciones inyectables.
• Vía Intracardíaca
• Se usa en casos extremos. Ejemplo: Adrenalina en cavidades cardíacas en paro cardíaco.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intraperitoneal
• Amplia superficie absorbente de donde los fármacos pasan de forma fácil y rápida a la
circulación.
• Se usa exepcionalmente por riesgo de perforación de asa intestinal y riego de infecciones
graves.
• Genera riesgo de adherencias.
• Usada en diálisis peritoneal con uso de grandes masas de líquidos son intercambiadas con la
sangre.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intrapleural
• Útil para sustancias que atraviesan mal la BHE y que deben ejercer acción a nivel del SNC.
• Se usa para obtener concentración elevada de una sustancia en un sitio específico a nivel del
SNC o en raíces espinales.
• Se administra sustancia en espacio subaracnoideo (en donde se encuentra el LCR) y de ahí
difunde al SNC o a los espacios y vainas de las raíces nerviosas.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Otras vías
• Vía Epidural o Peridural
• Se administra medicamento en espacio epidural el cual se ubica alrededor del canal espinal o
alrededor de la duramadre, exactamente entre el ligamento amarillo y la duramadre.
• Los riesgos son infecciones y neurotoxicidad en el caso de vía Intrarraquídea e
Intraventricular.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Otras vías
• Vía Respiratoria o Transpulmonar
• Semivida de absorción
• La semivida de absorción (t1/2 a) es el tiempo que tarda en reducirse a la mitad el número de
moléculas que quedan por absorberse y es la inversa a la constante de absorción:
CINÉTICA DE LA ABSORCIÓN
• Semivida de absorción
• Por lo cual entre más rápida sea la absorción de un fármaco mayor será su constante de
absorción y menor su semivida de absorción.
• Cuando la comparación de las áreas se realiza en los mismos pacientes y la dosis por vìa
extravascular es igual a la IV, la formula se simplifica a:
CINÉTICA DE LA ABSORCIÓN
• Fracción de absorción disponible (f)