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ABSORCIÓN

Martha Velásquez Enfermera Magíster en Informática Educativa


ABSORCIÓN
• Según Lorenzo, Moreno, Leza y et al (2017) “La absorción estudia la penetración de los
fármacos en el organismo, es decir, el paso de los fármacos desde el exterior al medio
interno (circulación sistémica)”.

• Los fármacos deben atravesar membranas biológicas en este proceso y en los restantes
procesos a los que queda sometidos en el organismo.
PASO DE LOS FÁRMACOS A TRAVÉS
DE MEMBRANAS BIOLÓGICAS
• Composición y Estructura de la Membrana
• Los fármacos pasan habitualmente a través de las células, no entre ellas.
• Por eso, la membrana plasmática es siempre la barrera para el desplazamiento de una
molécula en el organismo.

• Las membranas de todas las células están compuestas fundamentalmente por fosfolípidos y
proteínas.

• La proporción varía con el tejido, pero las moléculas de lípidos y proteínas se mantienen
siempre unidas por enlaces no covalentes.
PASO DE LOS FÁRMACOS A TRAVÉS
DE MEMBRANAS BIOLÓGICAS
• Composición y Estructura de la Membrana
• Enlaces no covalentes

• Los lípidos aparecen dispuestos en dos capas, orientándose los fosfolípidos de forma
perpendicular al plano de la membrana, con sus grupos polares (cabezas con grupo fosfato
cargado negativamente) hacia el exterior e interior celular.

• Las largas cadenas hidrocarbonadas hidrófobas (colas) de los ácidos grasos quedan
enfrentadas hacia el interior de la bicapa.
PASO DE LOS FÁRMACOS A TRAVÉS
DE MEMBRANAS BIOLÓGICAS
• Composición y Estructura de la Membrana

• Esta disposición confiere estabilidad.

• Existen además otras moléculas, como las de colesterol, embebidas en la membrana entre las
moléculas de los fosfolípidos.
PASO DE LOS FÁRMACOS A TRAVÉS
DE MEMBRANAS BIOLÓGICAS
MECANISMOS POR LOS CUALES LOS
FÁRMACOS PUEDEN ATRAVESAR MEMBRANAS

• El mecanismo más usual por el que los fármacos atraviesan la membrana celular es la
disolución en su componente lipoideo.

• La estructura de la membrana se interrumpe , además, por la presencia de poros hidrófilos


que permiten el paso o filtración de sustancias polares.

• Estos poros constituyen vías de fácil acceso, para que distintos iones y otras moléculas
pequeñas atraviesen la membrana.
MECANISMOS POR LOS CUALES LOS
FÁRMACOS PUEDEN ATRAVESAR MEMBRANAS

• Las moléculas que por su lipofilia son capaces de disolverse en la membrana celular, y las
que pueden pasar por los poros , atraviesan la membrana por procesos pasivos que siguen las
leyes físicas.

• El paso está entonces condicionado por gradientes de concentración, potencial, presión


hidrostática, presión gaseosa o presión osmótica.

• Estos procesos no requieren energía, no son selectivos ni saturables y no son inhibidos por
otras sustancias.
MECANISMOS POR LOS CUALES LOS
FÁRMACOS PUEDEN ATRAVESAR MEMBRANAS
• Las moléculas polares de tamaño medio atraviesan, sin embargo, la membrana celular
gracias a la existencia de proteínas o sistemas transportadores , que fijan la molécula y la
transfieren de un lado al otro.

• Si el transporte se realiza a favor del gradiente electroquímico y no requiere energía, se habla


de un proceso de difusión facilitada, pero si el paso se realiza contra gradiente , existe
además un requerimiento energético que convierte el proceso en un transporte activo .
MECANISMOS POR LOS CUALES LOS
FÁRMACOS PUEDEN ATRAVESAR MEMBRANAS
• Estos procesos en los que participan activamente los componentes de la membrana celular
son selectivos y saturables y pueden ser inhibidos por sustancias que compiten por el mismo
transportador.

• Las moléculas de gran tamaño requieren procesos de endocitosis y exocitosis para poder
atravesar las membranas.

• La utilización de ionóforos y de liposomas también permite que algunas sustancias puedan


atravesar las membranas biológicas.
MECANISMOS POR LOS CUALES LOS
FÁRMACOS PUEDEN ATRAVESAR MEMBRANAS
PROCESOS PASIVOS
• Filtración a través de poros
• La filtración es el paso de moléculas a través de canales acuosos localizados en la
membrana.

• El proceso involucra la circulación de gran de cantidad de agua como resultado de una


diferencia hidrostática u osmótica, y del tamaño molecular condiciona el paso por los poros
cuando la molécula es neutra.
• La carga, sin embargo , también condiciona el paso.
PROCESOS PASIVOS
• Filtración a través de poros

• La pared de los poros está revestida de proteínas con carga positiva, y serán los iones y las
moléculas pequeñas con carga negativa los que prioritariamente filtrarán.

• El paso de los iones electropositivos, como potasio o sodio, está determinado, en principio,
por procesos de transporte activo.
PROCESOS PASIVOS
• Filtración a través de poros
• La velocidad de filtración depende del tamaño de los poros.

• Los canales de la membrana de los glóbulos rojos, los poros del epitelio intestinal y los
poros de la mayoría de las membranas celulares tienen, todos ellos, aproximadamente 4 Aº
de diámetro.

• En general, sólo pasan a través de estos canales las moléculas con menos de 3 átomos de
carbono .
PROCESOS PASIVOS
• Filtración a través de poros
• Los poros de la mayoría de los endotelios capilares son grandes. pues miden
aproximadamente 40 A, y los fármacos acceden fácilmente al espacio intersticial filtrando
por las hendiduras existentes entre las células de las paredes de los capilares sanguíneos.

• El acceso de los fármacos a los distintos órganos está, por esta razón, determinado
usualmente por la vascularización y el flujo sanguíneo- Factor que afecta la absorción.
PROCESOS PASIVOS
• Filtración a través de poros
• Excepciones a esta norma: Sistema nervioso central y Barrera hematoencefálica por uniones
estrechas entre las células endoteliales, que limitan la difusión de los fármacos. Lo cual
incide mucho en la farmacocinética.

• Los poros de los glomérulos renales son también grandes y permiten el filtrado de la
mayoría de los fármacos, pero la fracción que circula unida a proteínas plasmáticas no puede
filtrar por los endotelios capilares y tampoco filtra en el glomérulo renal.
PROCESOS PASIVOS
• Filtración a través de poros
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa
• El sistema 1nás utilizado por los fármacos para atravesar las membranas biológicas es la
difusión pasiva directa por disolución en la bicapa lipídica.

• Este proceso está condicionado por la lipofilia de las sustancias, es decir, por su coeficiente
de partición lípido/agua - Factor que afecta absorción.

• El paso está también condicionado por el coeficiente de difusión, una medida de la


movilidad de las moléculas de los lípidos, pero este factor tiene menos influencia.
PROCESOS
PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa
• Cuando los fármacos no tienen cargas
y no son electrólitos, el equilibrio se
alcanza cuando la concentración a
ambos lados de la membrana es la
misma.
PROCESOS
PASIVOS
• Difusión Pasiva Facilitada
• Si el soluto posee cargas eléctricas que
no se neutrlizan, se establece además un
gradiente electroquímico que también
favorece el paso de las partículas desde
la región con mayor concentración
hacia la región con menor
concentración.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa
• Es importante, sin embargo, tener en cuenta que la mayoría de los fármacos son ácidos o
bases débiles.

• Son por lo tanto, electrólitos que en solución acuosa se encuentran en dos formas:
ionizada y no ionizada.

• La fracción ionizada es hidrosoluble y poco difusible si el tamaño del io n es grande.


PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa

• Por el contrario la fracción no ionizada es liposoluble y difunde bien a través de la


membrana celular.

• El grado de ionización de la molécula en cada compartimento condicionará, por


consiguiente , su paso a otros compartimentos y su concentración en él – Factor que
incide en la absorción.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa

• Tres factores condicionan la ionización de una molécula:


• Su naturaleza ácida o básica.
• Su pK (que se define como el logaritmo negativo de su constante de disociación).
• pH del medio.

• Las ecuaciones de Henderson-Hasselbach relacionan el pK de una sustancia y el pH del


medio. (Mide pKa).
PROCESOS PASIVOS
• Estas ecuaciones permiten conocer la fracción de fármaco que se ioniza y la que permanece
sin ionizar.

• Un ácido (AH) se disocia en su forma ionizada (A-) y libera protones, según la ecuación: AH
=A - + H+, que es bidireccional.

• Una base (BOH) se disocia en su forma ionizada B+ y genera radicales oxhidrilo, según la
ecuación: BOH = B+ + OH-, que es también bidireccional.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa
• Un ácido con un pKa alto es, sin embargo, un ácido débil que se ioniza con dificultad.

• Las bases con pKa, bajo son bases débiles que se ionizan con dificultad.

• Por consiguiente, los ácidos con pKa alto y las bases con pKa bajo (es decir, con pKb alto),
que son respectivamente ácidos y bases débiles, se absorben y atraviesan mejor las
membranas.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa

• Cuando el pH es igual al pKa de los fármacos se encuentran disociados al 50 %.

• Es posible, además, deducir que un ácido concreto, que tiene un pKa, determinado, estará
menos disociado si el pH del medio es bajo. Esto es lo mismo que decir que en los medios
ácidos es menor la probabilidad de que los fármacos ácidos se ionicen.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa

• En ellos, los fármacos ácidos se mantendrán en la forma no disociada liposoluble y tenderán


a desplazarse a otros medios que tengan un pH mayor.

• Del mismo modo, una base concreta con un pKa determinado estará menos ionizada en los
medios básicos con pH alto, y cuando se encuentre en ellos fácilmente atravesará
membranas para pasar a otros medios menos básicos .
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa

• Las modificaciones del pH controlan en último término el paso de los fármacos a través
de las membranas biológicas – Factor que afecta absorción.

• La absorción en el tubo digestivo y la reabsorción en el epitelio renal pueden modificarse, de


hecho , considerablemente, si se altera el Ph del medio.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa

• Esto tiene relevancia terapéutica, pues esto que hay que tener en cuenta que el pH del
contenido gástrico (habitualmente entre l y 3 para individuos normales en ayunas) puede
elevarse hasta 5 después de las comidas.

• En los pacientes que padecen alguna enfermedad que afecta al pH gástrico se modificará
también la absorción de los fármacos.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión Pasiva Directa

• Algunos fármacos (p. ej., antiácidos) pueden además alterar notablemente el pH gástrico y
modificar la absorción de otros compuestos que se administran conjuntamente.

• Transporte especializado
• Difusión facilitada
• El transporte especializado precisa que la proteína transportadora de la membrana se fije a la
molécula en cuestión.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión facilitada
• Se forma así un complejo más liposoluble, que puede atravesar la membrana mejor que el
sustrato original.

• El complejo se traslada a través de la membrana y se desdobla cuando alcanza el lado


opuesto , liberando el sustrato.

• El transportador difunde entonces en sentido retrógrado , hasta alcanzar el punto de partida,


para unirse de nuevo a otra molécula de sustrato.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión facilitada
PROCESOS PASIVOS
• Difusión facilitada
• La formación y la descomposición del complejo portador - sustrato están catalizadas por
enzimas, por lo que el paso es sumamente rápido.

• Este mecanismo permite que atraviese las membranas las sustancias que tienen un tamaño
demasiado grande para di fundir por poros y que, además, no pueden disolverse en la bicapa
lipídica debido a su polaridad .
PROCESOS PASIVOS
• Difusión facilitada
• Los mecanismos de transporte especializado regulan el paso a través de las membranas
biológicas de muchas moléculas fisiologicamente importantes, como glúcidos, aminoácidos,
neurotransmisores e iones metálicos.

• Los sistemas de transporte especializado pueden funcionar de manera puramente pasiva, en


función de un gradiente electroquímico o de concentración sin consumo energético, pero son
específicos y saturables y competitivos. Se denomina difusión facilitada.

• Ejemplo: Glucosa por vellosidades intestinales y por epitelio del túbulo renal.
PROCESOS PASIVOS
• Difusión facilitada
• En este caso, el transporte estará condicionado por la concentración y la afinidad de las
sustancias que se unan al portador.

• Todos los procesos saturables, como los procesos de difusión facilitada, siguen una cinética
de orden mixto y se rigen por la conocida ecuación de Michaelis-Menten.

• Transporte activo
• El transporte activo acontece cuando una sustancia pasa a través de una membrana biológica
en contra de un gradiente electroquímico.
PROCESOS PASIVOS
• Transporte activo
• Ello requiere consumo energético y la utilización de una o varias proteínas de la membrana
con función transportadora, alguna de las cuales suele tener función enzimática.

• Al igual que el proceso de difusión facilitada, el transporte activo se caracteriza por su


selectividad, saturabilidad y posibilidad de inhibición competitiva y consumo energético.

• En la mayoría de los casos, la energía es aporcada por la hidrólisis del adenosintrifosfato


(ATP) que provoca la proteína transportadora.
PROCESOS PASIVOS
• Transporte activo
• En ocasiones, el transporte de la Molécula en cuestión va asociado al de otra molécula que
es transportada en la misma dirección o en dirección contraria . Tal es el caso de los iones
sodio y potasio , que se transfieren por una bomba de la membrana plasmática dependiente
de estos iones, más conocida como bomba de sodio.
PROCESOS PASIVOS
• Transporte activo
PROCESOS PASIVOS
• Otros sistemas de transporte
• Endocitosis y exocitosis.
• La endocitosis y la exocitosis son mecanismos mediante los cuales las macromoléculas y
partículas pueden entrar en la célula o ser eliminadas de ella respectivamente. Conllevan la
rotura de la membrana celular.

• La endocitosis supone el englobamiento de las partículas que rodean a la célula, mediante


una invaginación de la membrana, que posteriormente se cierra. al fusionarse los bordes de
la cavidad formada.
• Se forma una vacuola que es liberada al citosol. Así se lleva a cabo la destrucción de
microorganismos, células envejecidas y restos celulares.
PROCESOS PASIVOS
• Otros sistemas de transporte
• Endocitosis y exocitosis.
• La endocitosis permite la formación de tiroxina a partir de tiroglobulina. También permite
que los virus ADN alcancen el núcleo y que los virus ARN completen su ciclo vital.

• Puede también suceder que las vacuolas atraviesen el citosol hasta alcanzar nuevamente la
membrana y se fusionen entonces con ella. vertiendo su contenido al exterior. De esta forma
se transportan sustancias de un lado a otro de la célula sin que sean destruidas.
PROCESOS PASIVOS
• Otros sistemas de transporte
• Endocitosis y exocitosis.
• Así pueden atravesar la pared intestinal algunas proteínas intactas (p. ej., las
inmunoglobulinas que constituyen la inmunidad pasiva del recién nacido).

• Así puede también pasar el plasma de la luz capilar al espacio intersticial a través del
endotelio capilar.

• Exocitosis.
• Proceso contrario a endocitosis.
PROCESOS PASIVOS
• Exocitosis.
• En este caso la membrana se abre para permitir la salida de componentes celulares.
• Por este mecanismo se liberan numerosos neurotransmisores y hormonas.
• Estas sustancias se encuentran almacenadas en vesículas que al iniciarse el proceso, fusionan
sus membranas con la membrana plasmática.

• Ésta se abre y las vesículas vierten su contenido, que suele ser heterogéneo laminas, iones,
proteínas , etc., al exterior.
• Posteriormente, la membrana se cierra y las vesículas son liberadas al citosol. La exocitosis
requiere la presencia de calcio.
PROCESOS PASIVOS
• Exocitosis.
PROCESOS PASIVOS
• Utilización de ionóforos
• Los ionóforos son pequeñas moléculas hidrófobas que se disuelven en las bicapas lipídicas
de las membranas y aumentan su permeabilidad a iones específicos.

• Se distinguen dos tipos: los transportadores móviles y los formadores de cana les.

• Ambos actúan protegiendo la carga del ión transportado, que pasa as í a través del ambiente
hidrófobo de la membrana , a favor de un gradiente electroquímico.
PROCESOS PASIVOS
• Utilización de ionóforos
PROCESOS PASIVOS
• Utilización de liposomas

• Los liposomas son vesículas sintéticas, formadas por una o más bicapas concéntricas de
fosfolípidos, que pueden acomodar en su interior fármacos hidrosolubles o liposolubles ,
macromoléculas . material genético y otros agentes.

• Los liposomas pueden hacer llegar fármacos y compuestos a diversos tipos celulares. Son
captados principalmente por células reticuloendoteliales, sobre todo las hepáticas. Las
PROCESOS PASIVOS
• Utilización de liposomas

• Las formulaciones que empaquetan fármacos en liposomas se toleran usualmente mejor que
otras convencionales, pero suelen ser caras.

• Con esta administración se puede además conseguir la liberación selectiva en un tejido, pues
los liposomas se pueden concentrar en determinadas células (p. ej .. tumores malignos).
PROCESOS PASIVOS
• Utilización de liposomas
RELACIÓN ENTRE LA DOSIS –
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA Y EFECTO
• Para que un fármaco produzca sus efectos terapéuticos o tóxicos, debe alcanzar un intervalo
preciso de concentraciones en la biofase, es decir, el medio en que interactúa con sus
receptores.

• Debajo de este intervalo, no se observará ningún efecto farmacológico o éste será


subterapéutico; por encima, el efecto puede ser excesivo o pueden aparecer otros efectos no
deseados.

• La concentración de un fármaco que se alcanza en su lugar de acción es la consecuencia de


los siguientes procesos: LADME.
RELACIÓN ENTRE LA DOSIS –
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA Y EFECTO
• La intensidad de los procesos de liberación, absorción, distribución y eliminación varía con
el tiempo; por este motivo, la cantidad de fármaco que hay en el organismo no permanece
estática sino que varía con el tiempo.

• El curso temporal de la cantidad de fármaco que hay en el organismo depende de la


influencia conjunta de los procesos de liberación, absorción, distribución y eliminación.

• El de los metabolitos dependerá de los procesos de formación y eliminación.


RELACIÓN ENTRE LA DOSIS –
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA Y EFECTO
• Para predecir los efectos se miden las concentraciones plasmáticas, por la dificultad de medir
fármaco en la biofase y porque las concentraciones tisulares dependen de las mismas.

• Ejemplo:
• Al administrar un fármaco vía oral aumenta la concentración plasmática. Mientras la
absorción predomina sobre la eliminación y alcanza un máximo cuando la entrada es igual a
la salida y desciende cuando la absorción disminuye por debajo de la eliminación.

• En fármacos en los que el efecto depende directamente de la concentración alcanzada en el


lugar de acción, y en lo que esta
RELACIÓN ENTRE LA DOSIS –
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA Y EFECTO
• Concentración está en equilibrio con la concentración plasmática , se puede establecer una
relación entre el curso temporal de las concentraciones plasmáticas y los efectos mediante
los siguientes parámetros:

• Concentración Mínima Eficaz (CME)


• Concentración por encima de la cual suele observarse el efecto terapéutico.
• Concentración Mínima Tóxica (CMT)
• Concentración a partir de la cual suelen aparecer efectos tóxicos.
RELACIÓN ENTRE LA DOSIS –
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA Y EFECTO
• Concentración está en equilibrio con la concentración plasmática , se puede establecer una
relación entre el curso temporal de las concentraciones plasmáticas y los efectos mediante
los siguientes parámetros:

• Índice Terapéutico o Margen de Seguridad (IT)


• Cociente entre la CMT y la CME (CMT/CMEI. Cuanto mayor es esta relación, mayor
seguridad ofrece la administración del fármaco y más fácil es conseguir efectos terapéuticos
sin producir efectos tóxicos.
RELACIÓN ENTRE LA DOSIS –
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA Y EFECTO
• Concentración está en equilibrio con la concentración plasmática , se puede establecer una
relación entre el curso temporal de las concentraciones plasmáticas y los efectos mediante
los siguientes parámetros:

• Período de Latencia (PL)


• Tiempo que transcurre desde el momento de la administración hasta que se inicia el efecto
farmacológico; es decir, hasta que se alcanza la CME.
RELACIÓN ENTRE LA DOSIS –
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA Y EFECTO
• Intensidad del Efecto (IE)
• Para muchos fármacos guarda relación con la concentración máxima que se alcanza en el
plasma.

• Sin embargo, hay que tener en cuenta que la concentración en los tejidos puede variar en
función de la unión a proteínas plasmáticas, el flujo sanguíneo regional o la afinidad del
fármaco por un tejido determinado.

• Algunos fármacos, además, producen efectos del tipo todo o nada.


RELACIÓN ENTRE LA DOSIS –
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA Y EFECTO
• Duración de la Acción (TE)
• También denominada tiempo eficaz (TE). Es en principio el tiempo que transcurre entre el
momento en que se alcanza la CME y el momento en que el nivel del fármaco desciende por
debajo de esta concentración.

• En los fármacos que se acumulan en los tejidos, o que presentan efectos irreversibles, la
duración de la acción será , sin embargo, mayor que la que queda reflejada por este margen
de concentraciones plasmáticas.
RELACIÓN ENTRE LA DOSIS –
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA Y EFECTO
• Área Bajo la Curva (AUC)
• Es una medida de la cantidad de fármaco que llega a la sangre.

• Variabilidad individual
• La variabilidad en la respuesta a fármacos, depende de factores farmacocinéticos, que alteran
los procesos de LADME. Por tanto, la relación entre la dosis administrada y el nivel
plasmático alcanzado.

• Adicionalmente, la respuesta varía por respuesta farmacodinámica, que afectan la


sensibilidad del organismo al fármaco y por ende la relación de
RELACIÓN ENTRE LA DOSIS –
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA Y EFECTO
• Variabilidad individual
• Niveles plasmáticos y efectos. Los factores más importantes son:

• a) Factores fisiológicos: Patrón genético, edad, hábitos dietéticos, ingesta de alcohol o


hábito de fumar. Son importantes las diferencias entre el adulto, el niño y el anciano, así
como la influencia del embarazo.

• b) Factores patológicos: Alteraciones de la función renal, hepática o cardíaca.


RELACIÓN ENTRE LA DOSIS –
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA Y EFECTO
• Variabilidad individual
• Niveles plasmáticos y efectos. Los factores más importantes son:

• a) Factores iatrogénicos
• Es decir interacciones entre fármacos, administrados simultáneamente que puedan alterar
respuesta.
FACTORES QUE INCIDEN EN LA
ABSORCIÓN
• La absorción de un fármaco depende de las siguientes características:

• a) Características fisicoquímicas del fármaco.

• Comprenden el peso molecular que condiciona el tamaño de la molécula, la liposolubilidad


y su carácter ácido o alcalino, que junto con su pKa, condicionan el grado de ionización.

• De estos factores depende el mecanismo por el cual se produce la absorción (difusión pasiva,
filtración y transporte activo) y la velocidad a la que se realiza.
FACTORES QUE INCIDEN EN LA
ABSORCIÓN
• La absorción de un fármaco depende de las siguientes características:

• a) Características de la preparación farmacéutica.

• Para que el fármaco se absorba, debe estar disuelto. La preparación farmacéutica condiciona
la velocidad con que el fármaco se libera, se disgrega y se disuelve.

• Algunas características son: la formulación (solución, polvo, cápsulas o comprimidos), el


tamaño de las partículas, la presencia de aditivos y excipientes, y el propio proceso de
fabricación.
FACTORES QUE INCIDEN EN LA
ABSORCIÓN
• La absorción de un fármaco depende de las siguientes características:

• a) Características del lugar de absorción.


• Dependen de la vía de administración (oral, intramuscular o subcutánea).
• En general, la absorción será tanto más rápida cuanto mayor y más prolongado sea el
contacto con la superficie de absorción.
• Algunas de estas características son:
• La superficie y el espesor de la membrana, el flujo sanguíneo que mantiene el gradiente de
concentración; en la administración oral, el pH del medio y la motilidad gastrointestinal, y
en la administración intramuscular o subcutánea, los espacios intercelulares.
FACTORES QUE INCIDEN EN LA
ABSORCIÓN
• La absorción de un fármaco depende de las siguientes características:

• a) Características de Eliminación Presistémica y fenómeno de Primer Paso


• Por cualquier vía que no sea la intravenosa puede haber absorción incompleta porque parte
del fármaco administrado sea eliminado o destruido antes de llegar a la circulación
sistémica. Por ejemplo, por vía oral, un fármaco puede eliminarse por las heces antes que se
complete su absorción, puede ser quelado, degradado por la acción del pH ácido del
estómago o de las enzimas digestivas, y metabolizado por las bacterias de la luz intestinal;
una vez absorbido, puede metabolizarse en el epitelio intestinal en el hígado (primer paso
hepático) o en los pulmones antes de llegar a la circulación sistémica.
FACTORES QUE INCIDEN EN LA
ABSORCIÓN
• La absorción de un fármaco depende de las siguientes características:

• a) Características de Eliminación Presistémica y fenómeno de Primer Paso.


• Primer Paso Hepático
• Es la metabolización del fármaco absorbido en el tracto gastrointestinal que llega al hígado a
través de la vena porta y que se metaboliza en él antes de llegar a la circulación sistémica.

• La fracción de extracción hepática es la fracción del fármaco que hay en el cuerpo que se
metaboliza en un solo paso por el hígado.
FACTORES QUE INCIDEN EN LA
ABSORCIÓN
• La absorción de un fármaco depende de las siguientes características:

• a) Características de Eliminación Presistémica y fenómeno de Primer Paso.


• Primer Paso Hepático

• Los fármacos con primer paso hepático poseen una fracción de extracción alta, mayor de
0,7, lo que significa que menos del 30 % de la dosis absorbida alcanzará la circulación
sistémica.
FACTORES QUE INCIDEN EN LA
ABSORCIÓN
• La absorción de un fármaco depende de las siguientes características:

• a) Características de Eliminación Presistémica y fenómeno de Primer Paso.


• Primer Paso Hepático

• El primer paso hepático explica que la biodisponibilidad de algunos ß-bloqueantes sea


inferior al 30 % a pesar de que su absorción gastrointestinal es completa; también explica
que la dosis por vía oral deba ser notablemente mayor que aquella por vía intravenosa.
FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
• Las diferencias en la absorción de fármacos depende en forma básica de la forma
farmacéutica y la vía de administración pero puede ser alterada por otros factores:

• a) Factores fisiológicos
• En el recién nacido, especialmente en el prematuro, durante el embarazo y en el anciano
puede haber alteraciones de la absorción tanto por vía oral (debido a alteraciones en el pH y
en la motilidad intestinal), como por vía intramuscular o subcutánea por alteraciones del
flujo sanguíneo.
FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
• Las diferencias en la absorción de fármacos depende en forma básica de la forma
farmacéutica y la vía de administración pero puede ser alterada por otros factores:

• a) Factores fisiológicos
• La absorción de los fármacos por vía oral puede alterarse con alimentos o con algún tipo
concreto de alimentos, como las grasas.

• Los alimentos pueden reducir la velocidad de absorción y la cantidad absorbida, pero


también pueden no alterarla e incluso aumentarla.
FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
• Las diferencias en la absorción de fármacos depende en forma básica de la forma
farmacéutica y la vía de administración pero puede ser alterada por otros factores:

• a) Factores fisiológicos
• La importancia de esta influencia es muy variable y con frecuencia clínicamente irrelevante,
por lo que se prefiere administrar los medicamentos con las comidas para mejorar el
cumplimiento terapéutico, con la excepción de algunos fármacos como la isoniazida, la
rifampicina, la penicilina o las tetraciclinas, que deben administrarse 2 horas antes de las
comidas.
FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
• Las diferencias en la absorción de fármacos depende en forma básica de la forma
farmacéutica y la vía de administración pero puede ser alterada por otros factores:

• a) Factores Yatrógenos
• Hay numerosas interacciones que pueden afectar la absorción, directamente por formación
de precipitados que impiden la absorción o indirectamente por producir cambios en el pH, la
motilidad gastrointestinal o el flujo sanguíneo.
FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
• Las diferencias en la absorción de fármacos depende en forma básica de la forma
farmacéutica y la vía de administración pero puede ser alterada por otros factores:

• a) Factores Yatrógenos
• Lo más frecuente es que estos factores reduzcan la velocidad de absorción, disminuyendo la
concentración máxima y alargando el tiempo en que ésta se alcanza, lo que puede reducir los
efectos de dosis únicas.
FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
• Las diferencias en la absorción de fármacos depende en forma básica de la forma
farmacéutica y la vía de administración pero puede ser alterada por otros factores:

• a) Factores Yatrógenos
• Sin embargo, cuando se administran dosis múltiples, las alteraciones en la velocidad de
absorción no reducen el nivel estable, por lo que no influyen en los efectos de los fármacos
con una semivida larga, aunque pueden reducir los efectos de los fármacos con una semivida
de eliminación muy corta en los que el efecto dependa del máximo alcanzado.
FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
• Las diferencias en la absorción de fármacos depende en forma básica de la forma
farmacéutica y la vía de administración pero puede ser alterada por otros factores:

• a) Factores Yatrógenos
• Los factores que reducen la cantidad absorbida también reducen la concentración máxima
tras dosis únicas, pero no el tiempo en que se alcanza, tras dosis múltiples reducen el nivel
estable y, por lo tanto, los efectos.
FACTORES QUE AFECTAN LA
ABSORCIÓN
• Las diferencias en la absorción de fármacos depende en forma básica de la forma
farmacéutica y la vía de administración pero puede ser alterada por otros factores:

• a) Factores Yatrógenos
• Los factores que reducen la cantidad absorbida también reducen la concentración máxima
tras dosis únicas, pero no el tiempo en que se alcanza, tras dosis múltiples reducen el nivel
estable y, por lo tanto, los efectos.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS

• Vías Enterales

• Vía oral
• Depende de preparación farmacéutica, que condiciona procesos de disgregación y
disolución, y por diferencias del ph.
• Mucosa gástrica permite que se absorban fármacos con pKa superior a 3.
• También se absorben sustancias muy liposolubles, ej: alcohol.
• Absorción principalmente en estómago y duodeno por difusión.
• Algunos casos transporte activo: Ej: Metildopa o Levodopa.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS

• Vías Enterales

• Vía oral
• La mayoría de los fármacos son bases y se absorben mejor en medio intestinal a través de
vellosidades y microvellosidades del epitelio intestina y por la gran vascularización del
epitelio.

• Dificultad de absorción bases débiles con pKa superior a 8 y ácidos débiles con pKa inferior
a 2.9.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS

• Vías Enterales
• Vía oral
• Sales biliares favorecen absorción de sustancias liposolubles como:
• Vitaminas A, D, E y K, y carotenos.
• El ión Calcio se absorbe en porción alta del intestino con ph ácido, porque en medio alcalino
forma jabones cálcicos con los ácidos grasos.
• Transporte activo intestinal de sustancias como monosacáridos, bases purínicas y
pirimidínicas, aminoácidos e iones sodio.
• Compuestos insolubles o muy ionizados ej: aminoglucósidos derivados de amonio
cuaterniario d-tubocurarina, tetraciclina, se absorben pobremente.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS

• Vías Enterales

• Vía oral
• Filtración a través de poros intercelulares: Ej: Furosemida o Atenolol.
• Vía cómoda, barata y unipersonal adecuada para tratamiento crónico.
• Requiere voluntad y capacidad de deglución.
• No usar en irritación de mucosa o en paciente incosnciente, paciente postquirúrgico o
vómitos.
• Preparados de cubierta entérica evitan absorción estomacal y retrasan comienzo de
absorción pero no la velocidad.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS

• Vías Enterales

• Vía oral
• Absorción condicionada por tiempo de contacto de compuestos con las distintas mucosas del
aparato digestivo.
• Vaciamiento gástrico rápido dificulta absorción en estómago.
• Vacimiento gástrico demorado implica retraso en absorción si es a nivel intestinal.
• Se acelera vaciado con mayor volumen alimentacio y temperatura caliente.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS

• Vías Enterales

• Vía oral
• Viscosidad elevada disminuye vaciado gástrico.
• Enfermedades como migraña y neuropatía diabéticas producen estasis gástrica y reducen
absorción.
• Emociones aumentan motilidad y vaciamiento gástrico.
• Formas medicamentos por esta vía: sólidas (cápsulas, píldoras, comprimidos, grageas,
granulados y polvos en sobres).
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS

• Vías Enterales

• Vía oral
• Revestimiento y excipientes pueden modificar absorción.
• Preparado de recubrimieto entérico tiene liberación en pH intestinal, mejorando absorción.
• Preparaciones de acción prolongada con varias capas de recubrimiento para que el principio
se libere gradualmente.
• Preparados con mezcla de partículas de liberación rápida y lenta, con absorción rápida y
sostenida.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS

• Vías Enterales

• Vía oral
• Formas medicamentosas líquidas tales como soluciones acuosas (jarabes, suspensiones,
emulsiones), o soluciones alcohólicas (tinturas).
• Otros factores: alimentos, edad, embarazo, anomalías hereditarias y trastornos congénitos o
uso simultáneo de otros fármacos.

• Enzimas intestinales actúan sobre medicamentos.


VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS

• Vías Enterales
• Vía oral
• Ej sustancias polipeptídicas como insulina, vasopresina y otras hormonas son hidrolizadas
por fermentos del páncreas y no tienen actividad por vía oral.
• Metabolismo por flora intestinal en fármacos como sulfazalazina, metronidazol y levodopa.
• Metabolismo por sistema enzimático de mucosa intestinal flurazepam, salizilamida, estriol.
• Efecto de primer paso.
• Algunas sustancias se excretan por la bilis y se reabsorben en intestino y sufren recirculación
enterohepática.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS

• Vías Enterales
• Vía bucal o sublingual
• Absorción en base de
• Lengua.
• Zona sublingual.
• Pared interna de las
• Mejillas.
• Absorción por difusión
• Pasiva rápida.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS

• Vías Enterales
• Vía bucal o sublingual
• pH saliva es ácido se
• Absorben en ppio
• Ácidos débiles y bases
• Muy débiles.
• Ej: Nicotina, cocaína,
• Morfina y atropina.
• Se administran sustancias
• Liposolubles.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS

• Vías Enterales
• Vía Rectal
• Absorción irregular e
• Incompleta por mezcla con
• Contenido rectal y no directo
• Con la mucosa.
• Uso de supositorios de glicerina o
• Manteca de cacao o gelatina
• Como vehículos.
• Excipientes pueden dificultar
• Absorción.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS

• Vías Enterales
• Vía Rectal
• Se usan enemas para mejorar
• absorción.
• Se administran fármacos que
• Irritan mucosa gástrica,
• Fármacos destruidos por pH o
• Por enzimas digestivas y
• Fármacos de mal olor o sabor.
• Útil en pctes. incosncientes y niños.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Fármaco alcanza medio interno sin atravesar barreras epiteliales.
• Absorción es regular y fármacos llegan a su lugar de acción, sin sufrir alteraciones.
• Vía de efectos rápidos en situaciones de emergencias exclusivas para pacientes enfermos
generalmente.
• Desventajas:
• No puede ser usada por el mismo paciente.
• Es imposible retirar fármaco una vez administrado en casos de sobredosis.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• No puede ser usada por el mismo paciente.
• Requiere de técnicas especializadas de asepsia y conocimientos anatómicos (para uso por
personal de salud o personal entrenado).
• Es imposible retirar fármaco una vez administrado en casos de sobredosis.
• Es costosa, dolorosa y pueden causar complicaciones como infecciones y abscesos.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intradérmica
• Se administran dosis pequeñas en el interior de la piel con absorción casi nula.
• Zona de aplicación cara anterior del antebrazo.
• Se usa con fines diagnósticos.
• Se administra por dicha vía soluciones de histamina, tuberculina y extractos antigénicos para
pruebas de hipersensibilidad.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Subcutánea
• Se administran dosis pequeñas debajo de la la piel (tejido graso o celular subcutáneo).
• Desde esa zona difunde al tejido conectivo y penetra al torrente sanguíneo.
• Se usa en cara externa de del brazo o muslo o en cara anterior del abdomen.
• La absorción surge por proceso simple de difusión a través de poros de membrana del
endotelio capilar.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Subcutánea
• Soluciones deben ser neutras o isotónicas.
• En caso de ser de otro tipo son irritantes causar dolor y necrosis.
• Soluciones oleosas pueden formar quistes y provocar abscesos estériles.
• La absorción depende del flujo sanguíneo.
• La absorción subcutánea es mas lenta que la intramuscular por el menor flujo sanguíneo,
pero más rápida que la oral.
• La velocidad de absorción por esta vía es constante y garantiza efecto sostenido.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Subcutánea
• La velocidad de absorción puede reducirse usando frío o vasconstrictor local como
epinefrina por vasoconstricción y se puede acelerar usando vasodilitación y aumento de flujo
de sangre por calor, masaje o ejercicio.

• Además existen formas farmacéuticas de depósito que son preparaciones líquidas o sólidas
que se inyectan o implantan por vía subcutánea y liberan lentamente el producto activo.
• Esto permite mantener niveles estables en sangre durante un tiempo prolongado.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Subcutánea

• Algunas preparaciones subcutáneas de insulina proporcionan absorciones mantenidas . Así


como bombas de infusión constante de insulina y de otras sustancias usadas por vía SC con
pequeños volúmenes de soluciones a velocidad muy lenta.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intramuscular

• En esta vía el líquido se dispersa por hojas de tejido conectivo ubicadas entre las fibras
musculares.
• Absorción mas rápida y regular que por vía SC y causa menos dolor.
• Muy útil para fármacos de mala absorción oral. Ej: Aminoglucósidos, Penicilina G que se
degrada por vía oral o con efecto de primer paso muy marcado como la lidocaína.
• Sitios clásicos de uso de esta vía el glúteo y región deltoidea.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intramuscular
• Absorción de sustancias solubles oscilia entre 10-30 minutos.
• Sustancias insolubles o disueltas en vehículo oleoso y formas especiales de depósito se
absorben con mayor lentitud.
• El flujo sanguíneo y vascularización también inciden en velocidad de absorción.
• Ejemplo: el flujo es mayor en ejercicio o fiebre.
• Caso contrario en hipotensión el flujo sanguíneo muscular es bajo con cierre capilar, lo que
hace imposible la absorción..
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intramuscular
• En Insuficiencia cardíaca o Shock se puede alterar absorción SC o IM.
• A su vez se altera en recién nacidos, prematuros, embarazo y ancianos.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intravascular
• Fármaco administrado directamente en torrente sanguíneo y alcanza lugar de acción sin
sufrir alteraciones.
• Vía excelente para emergencias.
• Forma más rápida de introducir medicamento en torrente sanguíneo por inyección IV.
• Vena más usada la cubital.
• Aparición de efectos a los 15 segundos.
• Se puede controlar gota a gota ritmo de administración y cantidad adm.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intravascular
• Permite control de niveles sanguíneos durante el tiempo de uso.
• Es imposible interrumpir administración instantánea en caso de efectos tóxicos.
• Permite administrar fármacos irritantes e introducir o perfundir grandes volúmenes de
líquidos.
• Desventajas:
• El fármaco una vez administrado no puede eliminarse y sin control del ritmo de
administración pueden aparecer efectos tóxicos.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intravascular
• Reacciones anafilácticas son graves.
• No permite administrar fármacos en suspensión ni soluciones oleosas por riesgo de
embolias.
• Infusiones prolongadas o infusiones irritantes pueden dañar pared vascular y generar
trombosis venosa.
• Se usa en casos necesarios y requiere máxima asepsia y control estricto de la técnica.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía intraarterial

• Menor uso que la IV.


• Útil en tratamiento de neoplasias localizadas y para administrar vasodilatadores en embolias
arteriales o para aplicar medios de contraste al realizar arteriografías.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intralinfática

• Poca aplicabilidad terapéutica.


• Uso con fines diagnósticos para contrastes yodados o para agentes antimicóticos.

• Vía Intracardíaca
• Se usa en casos extremos. Ejemplo: Adrenalina en cavidades cardíacas en paro cardíaco.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intraperitoneal

• Amplia superficie absorbente de donde los fármacos pasan de forma fácil y rápida a la
circulación.
• Se usa exepcionalmente por riesgo de perforación de asa intestinal y riego de infecciones
graves.
• Genera riesgo de adherencias.
• Usada en diálisis peritoneal con uso de grandes masas de líquidos son intercambiadas con la
sangre.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intrapleural

• Vía con similitud a la vía intraperitoneal.


• Uso exepcional.
• Se aplican medicamentos en pleura, tipo enzimas proteolíticas y antibióticos.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intraarticular

• Se usa en ortopedia y reumatología para administrar fármacos tipo:


• Corticoides, antiinflamatorios y antibióticos al interior de la articulación.
• Fármaco entra en contacto con membranas serosas. .
• Ejerce efecto local o puede absorberse y alcanzar torrente sanguíneo.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Vía Parenteral
• Vía Intraósea o Intramedular

• Se introduce fármaco en tejido óseo o médula.


• Se usa sólo cuando no se puede canalizar una vena, útil en pediatría.
• Efecto rápido al igual que vía IV.
• Desventaja:
• Dificultad de la técnica.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Otras vías
• Vía Intrarraquídea o Intratecal

• Útil para sustancias que atraviesan mal la BHE y que deben ejercer acción a nivel del SNC.
• Se usa para obtener concentración elevada de una sustancia en un sitio específico a nivel del
SNC o en raíces espinales.
• Se administra sustancia en espacio subaracnoideo (en donde se encuentra el LCR) y de ahí
difunde al SNC o a los espacios y vainas de las raíces nerviosas.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Otras vías
• Vía Epidural o Peridural
• Se administra medicamento en espacio epidural el cual se ubica alrededor del canal espinal o
alrededor de la duramadre, exactamente entre el ligamento amarillo y la duramadre.
• Los riesgos son infecciones y neurotoxicidad en el caso de vía Intrarraquídea e
Intraventricular.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Otras vías
• Vía Respiratoria

• Se usa para administración de anestésicos generales para acceder a la circulación sistémica y


así generar sus efectos.
• La absorción por esta vía es por difusión, a favor de gradiente de concentración entre aire
alveolar y la sangre capilar.
• Coeficiente de aire/sangre es importante porque si la sangre capta muy rápido el anestésico y
la circulación lo aleja del alveolo, se requerirá tiempo para generar una presión gaseosa
ideal y la anestesia será más lenta.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Otras vías
• Vía Respiratoria

Se usa parénquima pulmonar para absorción y acción local de fármacos.


Absorción es rápida por la extensa superficie de mucosa traqueal y bronquial entre 80-200
metros cuadrados y por cercanía entre mucosa y vasos pulmonares.
Influye liposubilidad según coeficiente de partición lípido/agua.
La velocidad de absorción depende de la concentración de la sustancia en el aire inspirado, de
la frecuencia respiratoria y perfusión pulmonar.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Otras vías
• Vía Respiratoria
Solubilidad en sangre del fármaco.
Tamaño de las partículas debe ser 1-10 micrómetros.
En productos líquidos se usan nebulizaciones (pulverizadores).
En productos sólidos aerosoles (dispersiones finas de un gas).
Ejemplo: Broncodilatadores, antibióticos, corticoides.
Desventajas:
Imposibilidad de regulación de la dosis.
Administración incómoda e irritante de la mucosa.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Otras vías
• Vía Respiratoria
Absorción por mucosa rinofaríngea se considera absorción.
Los fármacos se depositan en esta mucosa con efecto local.
Ejemplo: Antisépticos y antiinflamatorios nasales y vasoconstrictores nasales se absorben con
facilidad por esta mucosa.
Uso de esta vía para efectos sistémicos.
Ejemplo: Hormonas de neurohipófisis, vasopresina, oxitocina, entre otras y fármacos como
fentanilo o propanolol.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Otras vías
• Vía Dérmica o Cutánea

• Absorción deficiente por ser un epitelio poliestratificado de células cornificadas, para


proteger nuestro organismo del exterior.
• A su vez los asientos pilosos con glándulas sebáceas pueden ser aptos para absorción.
• Vía usada para tratamiento local dermatológico.
• En caso de fármacos hidrosolubles y la afección está en capas mas profundas suele ser mejor
administrarlo por vía oral o por inyección.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Otras vías
• Vía Dérmica o Cutánea

• Algunos compuestos liposolubles (glucocorticoides y hormonas sexuales), pueden


absorberse por la piel.
• Los fármacos de absorción por piel se deben acompañar de vehículos grasos clasificados
según consistencia.
• Se usan depósitos oclusivos que maceran y retienen la humedad.
• Inflamación, temperatura y aumento de circulación sanguínea cutánea favorece la absorción.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Otras vías
• Vía Dérmica o Cutánea
• Actualmente, se usa esta vía para absorción lenta y sostenida de algunos fármacos liposolubles
(nitratos, clonidina y escopolamina).
• Se usan parches de nicotina para dejar de fumar.
• Se usan parches de estrógenos para sustitución hormonal.
• Desventajas:
• Preparados costosos.
• Ventajas:
• Evitación metabolismo primer paso, concentraciones plasmáticas no fluctuantes, se puede
interrumpir absorción y mejora adherencia al tto.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Otras vías
• Vía Genitourinaria
• Mucosa vesical escasa capacidad de absorción.
• Mucosa uretral y vaginal son ideales para la absorción.
• Aplicación tópica por esta vía puede producir intoxicaciones generales.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS
FÁRMACOS
• Otras vías
• Vía Conjuntival
• Mucosa conjuntival tiene epitelio bien irrigado y absorbe diferentes fármacos.
• Soluciones de esta vía deben ser neutras e isotónicas.
• Se usan además soluciones oleosas.
• La córnea es a su vez una superficie absorbente.
• Los fármacos penetran en el ojo a través de la córnea para generar efectos en estructuras
internas del mismo. Ejemplo: atropina para producir midriasis.
• Puede surgir absorción sistémicas con efectos indeseables. Ejemplo: broncoespasmo en
asmáticos que usan timolol para el glaucoma.
CINÉTICA DE LA ABSORCIÓN
• Cuantifica la entrada del fármaco en circulación sistémica.
• Incluye procesos de liberación del fármaco de su forma farmacéutica, disolución y absorción
propiamente dicha y eliminación presistémica.

• Estudia velocidad de absorción de la cantidad absorbida y factores que la alteran.


• Velocidad de absorción:
• Número de moléculas de un fármaco que se absorbe en una unidad de tiempo, depende la
constante de absorción y el número de moléculas que se encuentren en solución en el lugar
de absorción.
CINÉTICA DE LA ABSORCIÓN
• La constante de absorción (Ka) puede expresarse como la probabilidad que tiene una
molécula de absorberse.
• Ejemplo:
• Ka de 0,03 h-1
• Indica que en una hora se absorberá aproximadamente el 3% de las moléculas en disolución
que están disponibles para absorberse.

• Semivida de absorción
• La semivida de absorción (t1/2 a) es el tiempo que tarda en reducirse a la mitad el número de
moléculas que quedan por absorberse y es la inversa a la constante de absorción:
CINÉTICA DE LA ABSORCIÓN
• Semivida de absorción

• Por lo cual entre más rápida sea la absorción de un fármaco mayor será su constante de
absorción y menor su semivida de absorción.

• Tipos de cinética de absorción


• Cinética de orden 1 o de Primer orden
• En esta la velocidad de absorción disminuye con la cantidad de fármaco que queda por
absorberse, por lo cual el número de moléculas que se absorbe en unidad de tiempo
disminuye con el tiempo en forma exponencial.
CINÉTICA DE LA ABSORCIÓN
• Tipos de cinética de absorción
• Cinética de orden 1 o de Primer orden
• Es característica de la mayor parte de las formas farmacéuticas en las que la totalidad de las
moléculas administradas están inicialmente disponibles para absorberse, disminuyendo
a medida que se van absorbiendo.
CINÉTICA DE LA ABSORCIÓN
• Tipos de cinética de absorción
• Cinética de orden 0
• En esta absorción el número de moléculas que se absorbe en la unidad de tiempo permanece
constante durante todo o la mayor parte del proceso de absorción.
• Es común en formas de administración como la perfusión venosa continua, administración
de gases anestésicos, preparados de absorción mantenida intramusculares, subcutáneos o
dérmicos y los preparados orales de liberación lenta.
• En estos el número de moléculas disponibles no disminuye con el tiempo, ya que las
moléculas absorbidas son repuestas desde el depósito.
CINÉTICA DE LA ABSORCIÓN
• Cantidad absorbida
• Se considera igual a la administrada cuando el fármaco es de uso IV.
• Se expresa como el área bajo la curva AUC de concentraciones plasmáticas.
• Por otra vía la cantidad absorbida puede ser inferior a la dosis administrada debido a la
forma farmacéutica y la eliminación presistémica.

• Fracción de absorción disponible (f)


• Es la fracción de dosis administrada que llega a la circulación sistémica en una forma
inalterada.
• Surge de dividir el AUC obtenida por administración extravascular por la
CINÉTICA DE LA ABSORCIÓN
• Fracción de absorción disponible (f)
• Obtenida por vía IV, teniendo en cuenta la dosis administrada (D) por cada vía y
aclaramiento (Cl) del invidivuo:

• Cuando la comparación de las áreas se realiza en los mismos pacientes y la dosis por vìa
extravascular es igual a la IV, la formula se simplifica a:
CINÉTICA DE LA ABSORCIÓN
• Fracción de absorción disponible (f)

• En conclusión la cantidad absorbida por vìa extravascular será el producto de la dosis


administrada (D) por la fracción de absorción correspondiente a la forma farmacéutica y a la
vìa de administración usada:
CINÉTICA DE LA ABSORCIÓN
• Biodisponibilidad
• Indica velocidad y cantidad de forma inalterada de un fármaco que accede a la circulación
sistémica y por lo tanto está disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto.
• Cantidad absorbida se valora con el AUC de concentraciones plasmáticas o la fracción de
absorción disponible (f) y la velocidad de absorción por la forma de esa curva expresada por
la concentración máxima (Cmàx) y el tiempo en que se alcanza (Tmàx).

• La biodisponibilidad de un fármaco depende no sólo de los procesos de absorción sino


también de distribución y eliminación.
CINÉTICA DE LA ABSORCIÓN
• Biodisponibilidad
• En distribución y eliminación constante de un fármaco, las variaciones en la
biodisponibilidad, muestran diferencias en la absorción del fármaco, sea en velocidad de
absorción, en cantidad absorbida o en ambas.

• La velocidad de absorción depende exactamente de la vía de administración y de la forma


farmacéutica utilizada, pero puede variar de forma individual, en especial con factores que
afecten la absorción.

• Lo ideal es la biodisponibilidad programa u optimizada.

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