MONOBACTÁMICOS,

CARBAPENÉMICOS Y
GLUCOPÉPTIDOS

UNIVERSIDAD PRIVADA DEL ESTE

Monobactámicos

Antibióticos de Espectro Reducido

Historia

1978 Primeros
Chromobacterium
monobactámic violaceum
New Jersey os

Carumonam

Aztreonam
Tigemonam
Mecanismo de Acción

🞆 Antibiótico bactericida: inhibe la síntesis de la

pared celular
🞆 Alta afinidad por PBP-3 de Gram - sensibles a
aztreonam
Espectro Antibacteriano

🞆 Actividad contra bacilos aerobios Gram-

🞆 E. coli
🞆 P. aeruginosa
🞆 No tiene actividad contra bacterias Gram + ni anaerobios
🞆 Resistencia:
🞆 Klebsiella
🞆 Pseudomona
Farmacocinética

🞆 No se absorbe por vía oral

🞆 Formulación IV e IM

Concentraciones plasmáticas Con dosis 100mg/L (1g IV)

Semivida 1,7 h

Fijación proteíca 60%

Volumen de distribución 0,11-0,21 L /Kg

Eliminacion renal 70%

Farmacocinética

🞆 No es nefrotóxico
🞆 No presenta alergias cruzada con penicilina o cefalosporina
🞆 Infrecuente: ligero aumento de aminotransferasas y fosfatasa alcalina
🞆 Prolongación de TP y TTP
Indicaciones

🞆 Infecciones urinarias: pielonefritis, prostatitis, del tracto urinario

🞆 Infecciones respiratorias: neumonía, exacerbaciones de EPOC,
🞆 Infecciones intrabdominales: peritonitis, abscesos, infecciones biliares
🞆 Infecciones gineco-obstetricas: endometritis, EIP, infecciones gonocócicas
🞆 Sepsis y meningitis
Interacciones

🞆 Aminoglucósidos
🞆 Beta lactamicos
🞆 Probenecid y furasemida
Posología

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: IV O IM
Dato interesante

El Aztreonan no tiene reacción cruzada en

pacientes alérgicos a las penicilinas o
cefalosporina EXCEPTO con la ceftacidima.
Carbapenemicos
Antibióticos de Amplio Espectro
Estructura Química

🞆 Antibióticos beta lactámicos bicíclicos

🞆 Derivan de la tienamicina (Streptomyces Cattleya)
🞆 Sustitución de un átomo de carbono por azufre y adición de un doble enlace en el núcleo
pentacíclico
Mecanismo de Acción

Se fijan a la mayor parte de las PBP:

Imipenem: PBP 2 y 1
Meropenem: PBP 2 y 3 (P. aeruginosa)
Ertapenem: PBP 2 (E. coli)
• Estabilidad a las beta lactamasas
• Estructura molecular pequeña
 Espectro Antibacteriano

S. Aureus
🞆 Bacterias aerobias y anaerobias S. Epidermidis
grampositivas y gramnegativas S. Pyogenes
S. Pneumoniae
E. Faecalis
Clostridium
N. Gonorrhoeae
N. Meningitidis
H. Influenzae
E. Coli
Klebsiella

MECANISMO DE RESISTENCIA: Meropenem: menor actividad contra

Producción de carbapenemasas grampositivos
Farmacocinética

Imipenem/ Meropenem Ertapenem

cilastatina

Pico sérico 40 mg/L (0,5 g IV) 25-55mg/L (0,5g IV) 150 mg/L (1g IV)

Vida media 1h 1h 3,8-4,4h

Fijación proteica 10% <20% 95%
Volumen de 0,20 L/kg 0,20 L/kg 0,20 L/kg
distribución

Eliminación Renal: 70% Renal: 70% Renal: 80%

 Efectos Adversos y Farmacocinética

🞆 No se absorbe por VO, Es hidrolizado rápidamente por dipeptidasas en el TGD que eleva las concentraciones a
nivel urinario.
🞆 Nauseas y vomitos son los EA más frecuentes 1 al 20%
🞆 Convulsiones 1.5% de los pacientes. Mayor aun si tienen lesiones a nivel del SNC
Usos Clínicos
BACTEREMIAS: Foco desconocido, intrahospitalarias

NEUMONÍA: comunitarias severas, nosocomial

INFECCIONES URINARIAS COMPLICADAS

NEUTROPENIA FEBRIL

INFECCIONES INTRABDOMINALES

OSTEOMIELITIS

MENINGITIS

INFECCIONES DE PIEL Y TEJIDO BLANDOS

Contraindicaciones

🞆 Alergia a carbapenémicos

INTERACCIONES
De Sinergismo:
🞆 Aminoglucósidos
🞆 Glucopéptidos
🞆 Rifampicina
Posología imipenen
Administración: endovenosa

Tipo o
A B
Gravedad
organismos totalmente susceptibles organismos moderadamente susceptibles
de la infección
Leve 250 mg q 6 h 500 mg q 6 h
(Dosis diaria total = 1 g) (Dosis diaria total = 2 g)
Moderado 500 mg q 8 h 500 mg q 6 h
(dosis total diaria = 1,5 g) (Dosis diaria total = 2 g)
o o
500 mg q 6 h 1 gq 8 h
(Dosis diaria total = 2 g) (Dosis diaria total = 3 g)

Grave 500 mg q 6 h 1 gq 8 h
(Dosis diaria total = 2 g) (Dosis diaria total = 3 g)
o
1 gq 6 h
(Dosis diaria total = 4 g)

250 mg q 6 h 250 mg q 6 h
Infección del tracto urinario (Dosis diaria total = 1 g) (Dosis diaria total = 1 g)
infección del tracto urinario 500 mg q 6 h 500 mg q 6 h
(Dosis diaria total = 2 g) (Dosis diaria total = 2 g)
Posología
Meropenen

Infecciones de la piel 500 mg cada 8 horas

infecciones intra-abdominales: 1 g administradas cada 8 horas para.
Administrar por infusión intravenosa durante aproximadamente 15 a 30
minutos
 Farmacocinetica y Efectos Adversos

🞆 No necesita combinarse con la cilastatina

🞆 Menor posibilidad de convulsiones 0.5% de todos los pacientes
🞆 Menor espectro frente a gram positivos
 Ertapenen
Infección Dosis diaria Dosis diaria Duración
(IV o IM) (IV o IM)
de 13 años de edad y pediátricos de 3 meses a 12
mayores años
Infecciones intraabdominales 1g 15 mg / kg 5 a 14 días
complicadas dos veces al día

Infecciones de la piel, pie diabético 1g 15 mg / kg 7 a 14 días

dos veces al día

Neumonía adquirida en la 1g 15 mg / kg 10 a 14 días

comunidad dos veces al día

Infecciones complicadas del tracto 1g 15 mg / kg 10 a 14 días

urinario, pielonefritis dos veces al día

Infecciones ginecológicas – 1g 15 mg / kg 3 a 10
obstétricas dos veces al día
 Farmacocinetica y Efectos Adversos

🞆 Semivida más larga

🞆 Su espectro de actividad mayor frente a gram positivos, enterobacterias y anaerobios.
Glucopeptidos
 Composición Química

🞆 Antibióticos naturales
🞆 Se obtienen de los actinomicetos

Vancomicina Streptomices orientalis

Antinoplanes
Teicoplanina
teicomyceticus
Mecanismo de Acción

🞆 Antibióticos bactericidas
❖ Inhibición de la síntesis de peptidoglicano: se fija a péptidos que contiene D-alanil-D-alanina
❖ Actúan en la segunda etapa de síntesis

❖ Alteran la permeabilidad de la membrana

❖ Inhiben selectivamente la síntesis de ARN

❖ Solo Activa contra Gram + ya que el gran tamaño molecular no permiten ingresar la membrana externa de
los Gram -.
Espectro

COCOS GRAMPOSITIVOS
• S. Pyogenes
• S. Agalactiae
• Enterococcus
• S. Pneumoniae
• S . Aureus
• S. Epidermidis
• S. Viridans

BACILOS GRAMPOSITIVOS
• Clostridium
• Listeria
• Bacillus
• Propionobacterium
Mecanismo de Resistencia

VAN D:
vancomicina
VAN C: bajo
nivel
VAN B: vancomicina y
vancomicina teicoplanina
VAN A:
Vancomicina y
teicoplanina

Enterococcus Faecium y Faecalis

Farmacocinética

VANCOMICINA TEICOPLANINA
PICO SÉRICO 25-40 mg /L (1g IV) 21 MG/l (6MG/kg)
VIDA MEDIA 6h >70 h
FIJACIÓN PROTEICA 10-50% 90%
METABOLISMO Hepáticos escaso Hepático <5%

ELIMINACION Renal 90% Renal 80%

Efectos Adversos

🞆 Nefrotoxicidad
🞆 Ototoxicidad (dependiente de concentración)
🞆 Síndrome de el hombre rojo (VANCOMICINA)
🞆 Tromboflefitis
🞆 Hipersensibilidad
 Interacciones

🞆 Colestiramina: inactivación
🞆 Aminoglucósidos, rifampicina, fosfomicina, ácido fusídico, cotrimoxazol: Sinergismo

CONTRAINDICACIONES
🞆 Alergias a glucopéptidos
Espectro de Acción

S. Aureus resistente a meticilina: sepsis, endocarditis, celulitis

S. Epidermidis resistentes a meticilina: prótesis o implantes

S. Pneumoniae resistente a penicilina: neumonía, meningitis

C. difficile: diarrea, enterocoilitis membranosa

Neutropénicos

Streptococcus o enterococcus resistentes a B lactámicos alérgicos a penicilina

Terapia empírica: grampositivos multirresistentes

Posología

Adultos

La dosis intravenosa habitual de vancomicina 10 mg / kg por dosis administradas cada

12 horas. Cada dosis debe ser administrada durante un período de al menos 60
minutos. puede estar justificada en estos pacientes

Pediatricos: IV

En los recién nacidos, se sugiere una dosis inicial de 15 mg / kg, seguido de 10 mg /

kg cada 12 horas para los recién nacidos en la primera semana de vida y cada 8 horas
hasta la edad de 1 mes. Cada dosis se debe administrar durante 60 minutos
 Preguntas???

Muchas Gracias