Constituyen una familia de antibiticos bactericidas contra micoorganismos

grampositivos y gramnegativos, de amplio espectro.

la relacin entre la estructura qumica y la actividad biolgica de esta molcula, ha

permitido el desarrollo de nuevos frmacos, modificando de manera importante su
actividad antimicrobiana, proveyndolas de una baja toxicidad y un amplio espectro de
actividad, adems de modificar las propiedades farmacocinticas; estos nuevos agentes
denominados fluoroquinolonas, sintetizados a partir de 1978, contienen un tomo de flor
que les confieren mayor actividad contra especies grampositivas y gramnegativas.
MECANISMOS DE ACCIN:

Inhibe la relajacin del ADN; inhibe la girasa de ADN en los organismos

susceptibles; promueve la rotura del ADN de doble hebra.
 Relacin entre estructura qumica y efectos quinolonas

Aumento de la actividad antibacteriana

Las quinolonas con grupos lineales o pequeos posen una
menor potencia actibacteriana (H, Cl, CH3). Grupos
electrofilicos da ampliacion de espectro.
Ciclopropilo es ptima en la posicin 1.
Mejora la potencia sobre enterobacterias y
Pseudomonas aeruginosa.
Potente actividad sobre bacilos gram
negativos.
 ABSORCIN: METABOLISMO:
Alrededor del 70% es absorbida
despus de la administracin oral.
La biodisponibilidad (PO): 50-
85%.
Metabolizado en el hgado
* ALIMENTOS RETARDAN LA inhibidor de la enzima: CYP1A2
ABSORCIN.

DISTRIBUCIN:
ELIMINACIN:
Distribuido ampliamente por todo el
cuerpo. La vida media: 2-5 horas (nios);
Niveles pico en sangre suero ocurren 3-5 horas (adultos).
dentro de 1 a 2 horas despus de la Excrecin: orina (30-50%), las
dosis oral. heces (15-43%).
Unin a protenas plasmticas: 20 a Funcin renal daada:
40%. Los niveles en el LCR son Ligeramente prolongada (6-8
alrededor del 10% de los niveles en horas).
plasma. Ancianos: Aproximadamente 6
horas.
ORGANISMOS SUSCEPTIBLES:
RANGO CIM90 EN MG/L)

Se considera resistencia al
compuesto si el valor de la CIM90
es superior a 4 - 8 mg/l.
 INDICACIONES - DOSIS
Infecciones de hueso y articulaciones:
Leve / moderada: 500 mg VO q12hr o 400 mg IV q12hr para 4-6
semanas.
Severa / complicada: 750 mg VO q12hr o 400 mg IV q8hr para 4-6
semanas.
Infecciones gastrointestinales: 500mg c/12 h VO por 5-7 das.
Infeccin intrabdominal: Iniciar con 400mg c/12 h IV en asociacin con
metronidazol, luego cambiar a 500mg c/12 h VO por 7-14 das.
Sinusitis: 500mg c/12 h VO por 10 das o 400 mg por va IV durante 10
das q12hr.
Infecciones del tracto respiratorio bajo: 500mg c/12 h VO por 7-14 das
en infecciones de leve a moderado y de 750mg c/12 h VO por 7-14das en
infecciones severas o complicadas.
Neumona nosocomial: 400mg c/8 h IV por: 10-14 das en infeccin leve,
moderado o severo.
La prostatitis bacteriana crnica: Indicado para la prostatitis bacteriana
crnica causada por Escherichia coli o de Proteus mirabilis 500 mg VO
q12hr o 400 mg por va IV c/12hr durante 28 das.
Diarrea infecciosa: 500 mg PO q12hr durante 5-7 das
Infecciones de la piel y tejidos blandos:
Leve / moderada: 500 mg PO q12hr o 400 mg IV
q12hr durante 7-14 das.
Severa / complicada: 750 mg PO q12hr o 400 mg
IV q8hr durante 7-14 das.
Infecciones del Tracto Urinario
Aguda no complicada: liberacin inmediata, 250
mg PO q12hr durante 3 das; De liberacin
prolongada, 500 mg PO q24hr durante 3 das
Leve / moderada: 250 mg PO q12hr o 200 mg IV
q12hr durante 7-14 das.
Severas o complicadas: 500mg c/12 h VO o 400
mg IV q12hr por 7-14 das.
Fiebre tifoidea: 500mg c/12 h VO por 10 das.
Chancroide: 500mg c/12 h VO por 3 das.
Gonorrea no complicada: 250mg a 500 mg VO dosis
nica
Ajuste de dosis: Clcr > 50 mL/min, no necesita
reajuste; Clcr 30 a 50 mL/ min, administrar 250 a
500mg c/12 h VO; Clcr 5 a 29 mL/min, administrar 250
a 500mg c/18 h VO 200 a 400 mg IV cada 18-24 h.
 INTERACCIONES:

Anticidos que contienen aluminio, calcio y magnesio.

Aminoglucsidos y betalactmicos.
Probenecid.
Sucralfato.
Teofilina.
Warfarina.
Cafena.
Leche.
 EFECTOS ADVERSOS:
FRECUENTES
POCO FRECUENTE
Nusea.
Vmito. Temblores.
Dolor abdominal. Insomnio.
Mareo. Vrtigo.
RARAS
Dolor de cabeza. Confusin.
Somnolencia Alucinaciones. Necrosis heptica.
Delirio. Anafilaxia.
Rash. Convulsiones.
Urticaria. Vasculitis.
Eosinofilia. Colitis seudomembranosa.
Neutropenia. Disturbios visuales.
Incremento de la actividad de las Prolongacin del tiempo de
enzimas hepticas. coagulacin.
Incremento de la concentracin de Encefalopata con coma.
creatinina en suero.
Leucopenia.
Artralgia.
Fotosensibilidad.
 MECANISMOS DE RESISTENCIA:
Mutaciones en los genes que codifican la DNA girasa y la topoisomerasa IV, dando lugar a la QRDR (regin
determinante de la resistencia a quinolonas, del ingls quinolone resistance-determining regin.

Polimorfismo del sitio receptor : Esta es la forma principal de resistencia natural en bacterias Gram negativas,
aunque se ha identificado tambin en cocos Gram positivos. Es debida a las modificaciones en la secuencia
aminoacdica de las topoisomerasas de la familia II que reducen o suprimen la afinidad por las quinolonas.

A su vez dentro de QRDR, la secuencia -Ser-X-X-Tyr-aa1- (donde X son aminocidos neutros, y aa1 es un
aminocido aninico como Asp o Glu) es la ms cambiante: La doble mutacin Ser, aa1 en la DNA girasa ms
una mutacin en Ser o en aa1 de la topoisomerasa IV confiere resistencia a las quinolonas de alto grado e
incluso cruzada.

Alteraciones en la permeabilidad de la membrana. Esto determina, al menos en parte, el fenotipo de resistencia

mltiple por menor entrada - mayor extrusin, que origina una resistencia cruzada entre fluoquinolonas del mismo
grupo .