UNIVERSIDAD NACIONAL DE HUANCAVELICA

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FACULTAD DE ENFERMERIA

FARMACOLOGÍA DEL
SISTEMA NERVIOSO
AUTÓNOMO SIMPÁTICO

Cátedra: Farmacología II INTEGRANTES:

ᳩ Astorayme Laurente Sarela
ᳩ Cesar Coca Nayeli
Catedrático: Mg. Mirian Carrillo ᳩ Enriquez Baltazar Evelyn Roció
Cayllahua ᳩ Enriquez Ramos Yadira
ᳩ Huamani Cahuana Haydee
IV ᳩ Gaspar Gonzales Dennis Lucia
“A”
 SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO
(SNA)
Sistema Nervioso Sistema Nervioso
Preganglionar Simpático (SNS) Parasimpático (SNP)
Desde el primer segmento torácico al En el tronco del encéfalo o en los
segundo o tercer segmento lumbar segmentos sacros de la médula
Dorsolumbar Cráneo sacro
Acetilcolina Acetilcolina
Ganglio

Nivel Cerca órganos

medular efectores

Catecolaminas (adrenalina -
Acetilcolina
noradrenalina y dopamina)
Posganglionar

αβ Nicotínicos y
muscarínicos

α1 α2 y β1 β2 M1 – M5
 SNAS
 Rama del SNA
 Importante para el
organismo
 Activa en situaciones
estresantes
 Sintetizas de NT en la
PARASIMPATICO

FARMACOLÓGIC
membrana presináptica:
Musculo Noradrenalina

EFECTO
liso  Liberada en el espacio
SIMPATICO

O
SNA Musculo sináptico: sinapsis
cardiaco  Interacción receptores
Glándulas
adrenérgicos alfa y beta.
 Sistema Nervioso

Autónomo Simpático

ANTAGONIST
AGONISTA
A
ADRENÉRGIC
ADRENÉRGIC
O
O

Medicamentos que
ejercen acciones
similares la de los
transmisores
Adrenalina Medicamentos que actúan
adrenérgicos inhibiendo la acción de los
adrenalina- receptores adrenérgicos
noradrenalina
 Fármacos simpáticos Catecolaminas de origen natural
(Simpaticomiméticos o Adrenérgicos) (adrenalina, noradrenalina,
dopamina)

Sustancias sintéticas (dobutamina,

dopexamina, isoproterenol)
Los agentes
Fármacos que simpaticomim
actúan sobre éticos son Otros agentes no tienen la estructura
química de catecolaminas, pero actúan en
los terminales potentes sus mismos receptores para producir
posganglionare medicamento mismos efectos farmacológicos (fenilefrina,
s del sistema s efedrina, etc.).
nervioso vasopresores
simpático o inótropos Los agentes simpaticomiméticos son la
positivos. piedra angular, junto con la expansión de
la volemia, del tratamiento de la
Estimulan
Son insuficiencia cardiocirculatoria.
directamente los
sustancias receptores
En formas graves de shock hemorrágico, la
naturales o de adrenérgicos o adrenalina y la noradrenalina son
síntesis, que estimulan la adyuvantes indispensables para evitar el
actúan como producción de fallecimiento por neutralización de la bomba
agonistas del noradrenalina cardíaca.
sistema en las
simpático terminaciones En el shock cardiogénico, la dopamina, la
simpáticas dobutamina y la noradrenalina se escogen
en función del nivel de presión arterial.

En el shock séptico, la noradrenalina

asociada o no a la dobutamina es el
agente de elección.
 CATECOLAMINAS
Catecolaminas sintetizadas
Dopamina, noradrenalina y adrenalina - Almacenadas en vesículas y liberadas al espacio
Moléculas obtenidas de forma secuencial a partir intersináptico.
- Exocitosis
de modificaciones del aminoácido tirosina. - Potencial de acción – canales de Ca dependientes
- Flujo de entrada de Ca2+

Tirosina

Dihidroxifenilalanina
(L-Dopa)

Catecolaminas
Dopamina Mecanismo de acción:
- Recaptación en la neurona presináptica: Aproximadamente el 90%
de la noradrenalina liberada se recapta por este sistema.
- Conversión a un metabolito inactivo: por medio de dos tipos de
Noradrenalina
enzimas: las monoaminooxidadas (MAO) y las Catecol – O –
Metiltrasnferasas (COMT).
- Difusión fuera del espacio intersináptico.
ADRENALINA  Receptores adrenérgicos son receptores acoplados a proteína G
 desensibilización con la consiguiente disminución del efecto.
Sistema Nervioso Sistema Nervioso
Simpático Simpático
FAR ACCI
For MA ÓN
m CO
adr ación CA LÓGI
e
nor nalin de
ad r a
ena y
lina
 Fármacos simpáticos
(Simpaticolíticos o antagonistas El mecanismo de acción de estas
adrenérgicos) sustancias son bastante selectivos
y precisos

Solo se encarga de inhibir a la función

de las estructuras que producen
Fármacos que Se encarga hormonas y de los encargados de
producir la contracción muscular.
están de intervenir
diseñados para en trabajos
inhibir a las involuntarios, Es capaz de actuar de manera
funciones como lo es la específica sobre la función de
del sistema producción y las hormonas que liberan las glándulas
nervioso liberación de suprarrenales (adrenalina y
noradrenalina).
simpático hormonas.
Su objetivo es Los fármacos betabloqueantes ejercen
interrumpir la Actúan como efectos antiarrítmicos, antihipertensivos y
función de los beta- antianginosos. Los fármacos alfabloqueantes
se usan, fundamentalmente, como
receptores del bloqueadores vasodilatadores y relajantes de la musculatura
SNS que de las uretral.
actúan desde y funciones de
hacia los una parte del
órganos, para Estos medicamentos son para pacientes
sistema que presentan alteraciones en la PA,
enviar impulsos
nervioso. pero también en los que
nerviosos.
tienen trastornos de ansiedad.

También actúan mediante los

betabloqueantes y los agonistas alfa
evitando los cambios emocionales que se
producen en los pacientes durante ciertos
eventos traumáticos.
Adrenérgicos de Acción Directa: Adrenérgicos de Acción
Adrenérgicos de acción mixta
Indirecta

• Comparten ambos
• Agonistas Alfa mecanismos de acción
• Agonistas Beta • Incrementan la tasa de
• Al fijarse en receptores los catecolaminas en la
activan y provocan hendidura sináptica
respuestas muy similares a • Favorecen la liberación o
la estimulación de éstos por inhiben la recaptación de
sus agonistas endógenos. catecolaminas

Bloqueadores:
Bloqueadores:
• Disminuyen la tasa de
• Antagonistas de los
catecolaminas en la
receptores alfa y/o beta
hendidura sináptica.
 RECEPTORES AGONISTAS ADRENERGICOS

ALFA 1 ALFA 2

LOCALIZACION
LOCALIZACION
- Musculo liso vascular
- Células beta del páncreas
- Musculo liso genitourinario
- Plaquetas
- Musculo liso intestinal
- Nervios
- Hígado
- Musculo liso vascular
- Corazón

EFECTOS FISILOGICOS EFECTOS FISILOGICOS

- Contracción - Disminución y secreción de
- Relajación la insulina
- Aumento dela fuerza de - Agregación
contracción y la excitabilidad - Disminución liberación
- Glucogenólisis y gluconeogénesis noradrenalina
- Contracción
 BETA 1 BETA 2

LOCALIZACION LOCALIZACION
- - Musculo liso
Corazón
- - Hígado
Riñón
- Musculo esquelético

EFECTOS FISIOLOGICOS
EFECTOS FISIOLOGICOS
- Aumento de la frecuencia/fuerza de
- Relajación
contracción/velocidad de conducción
- Glucogenólisis y gluconeogénesis
en el nodo auriculoventricular
- Glucogenólisis y captación de
- Aumento de la secreción de renina
potasio
 RECEPTORES ANTAGONISTAS
ADRENERGICOS

Es llamados también
adrenoceptores, son
receptores que se
acoplan a proteínas G.
Las dos
sustancias que se
acoplan a ellos son la
noradrenalina y la
adrenalina, que son dos
catecolaminas.
 Bloqueadores α- Adrenérgicos
Mecanismo de acción
antihipertensivo.- Bloquean los
receptores α 1, en los vasos sanguíneos
tanto venas como arterias
Bloqueadores β-Adrenérgicos
Mecanismo de acción:- Vasodilatación
periférica : antagonistas beta de 3ª antagonismo β1,
bloquea entrada de Calcio, efecto antioxidante
Celiprolol: Producción de NO, Agonista de receptor
β2
 Receptores alfa

Vasos sanguíneos Vasoconstricción

Útero Contracción

Ojo Midriasis

Hígado Glucogenolisis
FARMACOS AGONISTAS
DE LOS RECEPTORES
ADRENÉRGICOS
 AGONISTAS ADRENÉRGICOS DE
ACCIÓN DIRECTA SELECTIVOS Y NO
SELECTIVOS
Los agonistas adrenérgicos de acción directa
tienen efecto en uno o mas receptores
adrenérgicos. Algunos muestran cierta
selectividad por un tipo especifico de receptor y
otros no.

Estos agonistas pueden tener efecto sobre los

receptores α1, α2, β1, β2 y β3
 a) dosis administrada: el estímulo específico
receptorial se aprecia con dosis terapéuticas, ya que al
incrementar éstas, el fármaco amplía su espectro
agonista a los demás subtipos receptoriales
catecolaminérgicos.

La especificidad de los efectos

ACCIONES FARMACOLOGICAS farmacológicos dependerá de dos
factores:

b) mecanismos compensatorios: junto al efecto

esperado por activación receptorial
tisular, hay que valorar los efectos de la
compensación fisiológica, que también es de
naturaleza adrenérgica.
 AGONISTAS ADRENERGICOS Llamados así porque muestran SELECTIVIDAD
DIRECTAS SELECTIVAS por un receptor en especifico.

AGONISTAS α1: Los agonistas α1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y

producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y
en ciertos exámenes del ojo. Ejemplo: FENILEFRINA.

AGONISTAS α2: Tienen una capacidad importante para disminuir la presión sanguínea mediante
acciones en el sistema nervioso central, aunque una aplicación directa a un vaso sanguíneo
puede causar vasoconstricción. Ejemplo: CLONIDINA, GUANFACINA, GUANABENZ.

AGONISTAS β1: Abren canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Ejemplo: DOBUTAMINA.

AGONISTAS β2: Abren canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Se utilizan en el
tratamiento del asma y la EPOC. Ejemplo: SALBUTAMOL, SALMETEROL, TERBUTALINA.
 DOBUTAMINA

NOMBRE COMERCIAL: Dobutamina, Dobucor.

PRESENTACION:
Frasco ampolla 250mg/25ml (polvo para solución inyectable)

MECANISMO DE ACCION: La dobutamina es un agonista de los receptores beta-

1-adrenérgicos. Sus efectos agonistas sobre el receptor beta-1 adrenérgico es
predominante Aumenta la contractilidad miocárdica y el volumen sistólico con
efectos cronotrópico modestos, lo que ocasiona un aumento del gasto cardíaco.
Los efectos hemodinámicos secundarios de la dobutamina incluyen disminuciones
de la resistencia vascular sistémica (postcarga) y de la presión de llenado
ventricular (precarga).

INDICACIONES: Insuficiencia cardíaca descompensada refractaria por infarto agudo de

miocardio y cardiomiopatía. Depresión miocárdica durante la cirugía cardíaca o la cirugía vascular
mayor. Shock cardiogénico y shock séptico.
CONTRAINDICACIONES: Estenosis subaórtica hipertrófica. Taquiarritmias y
arritmias ventriculares, feocromocitoma.

DOSIS:
- adultos: 2,5-10 µg/kg/min en infusión IV.
- Niños: 5-20 µg/kg/min en infusión IV.

REACCIONES ADVERSAS:
Frecuentes: cefalea, náusea y vómito.
Ocasionales: angina, taquicardia o bradicardia, disnea, nerviosismo,
hipertensión o hipotensión arterial, arritmias cardíacas (extrasístoles
ventriculares y otras arritmias ventriculares), palpitaciones,
hipersensibilidad (rash cutáneo, eosinofilia, broncospasmo y fiebre).
 SALBUTAMOL

NOMBRE COMERCIAL: Salbutamol

PRESENTACION:
Aerosol

MECANISMO DE ACCION: Agonista selectivo ß2 -

adrenérgico del músculo liso bronquial, proporciona
bronco dilatación de corta duración en obstrucción
reversible de vías respiratorias

DOSIS:
• Adulto: 2-4 mg (5-10 mL de jarabe) INDICACIONES: Asma bronquial y otras
• Niños: de 2 a 6 años: 1mg condiciones asociadas con obstrucción reversible
• De 6 a 12 años: 2mg de las vías aéreas.
• +12 años: 2-4mg

REACCIONES ADVERSAS: Alteración del gusto,

irritación de boca y garganta, sensación de ardor en la CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a
lengua, temblores leves (manos), mareos, náuseas, simpaticomiméticos.
sudación, inquietud, cefalea, calambres musculares,
reacciones de hipersensibilidad, taquicardia,
palpitaciones, hiperexcitabilidad, tos.
AGONISTAS ADRENERGICOS Fármacos que muestran una mínima o nula
selectividad por algún receptor, sino que actúan
DIRECTOS NO SELECTIVOS con varios tipos de receptores

AGONISTAS α1, α2: Oximetazolina

AGONISTAS β1, β2 : Isoproterenol

AGONISTAS α1, α2, β1, β2 : Adrenalina

AGONISTAS α1, α2, β1 : Noradrenalina

 ADRENALINA

NOMBRE COMERCIAL: Adrenalina, Epinefrina.

PRESENTACION:
• Ampolleta de 1mg/ml
• Solución para aerosol, 1% adrenalina, 1,25% adrenalina
racemica, 2,25% adrenalina racemica.
• Inhalador 160 mg, 200mg, 220mg, 250mg.

α1: Vasoconstricción, + secreción y midriático, >

MECANISMO DE ACCION: Estimula el sistema nervioso
inotropismo.
simpático (receptores alfa y ß), aumentando de esa forma la
α2: Inhibe neurotransmisión
frecuencia cardiaca, gasto cardíaco y circulación coronaria.
β1: Aumento de frecuencia cardiaca, mayor
Mediante su acción sobre los receptores ß de la musculatura lisa
bronquial, la adrenalina provoca una relajación de esta inotropismo.
musculatura, lo que alivia sibilancias y disnea. β2 : Relaja el musculo liso, aumenta la FC, aumenta
la gluconeogénesis.

INDICACIONES: hipotensión aguda, paro cardíaco,

shock anafiláctico, asma bronquial, síndrome de Stoke- CONTRAINDICACIONES: hipertensión severa,
Adams, hipersensibilidad del seno carotideo. Aplicación taquiarritmias y arritmias ventriculares,
local en sangramientos superficiales y en la urticaria. feocromocitoma, estenosis subaórtica hipertrófica.
 EFECTOS
FARMACOLOGICOS

α1: midriasis α1, β2: Hiperglicemia

α1, α2: Pilo erección,

vasoconstricción Aumenta o disminuye la motilidad
intestinal.

β1: +FC, +contracción

α1: Contraen el útero
α1, β2 : +vasoconstricción.
β2: Relaja el útero

β2 : Se relaja el musculo liso del detrusor.

α1, β2 : +bronco dilatación
α1: Aumenta el tono de esfínter
 REACCIONES ADVERSAS: taquicardia, hipertensión arterial,
nerviosismo, arritmias cardíacas, angina, vértigo, sequedad de la
boca, rubor, cefalea, insomnio, debilidad, sudación, náusea, vómito,
broncoespasmo paradójico, hemorragia cerebral. Convulsiones,
pánico , ansiedad, alucinaciones.

NORADRENALINA

NOMBRE COMERCIAL: Norepinefrina, levarterenol

PRESENTACION: Ampolla

MECANISMO DE ACCION: Su acción sobre los receptores beta-1

adrenérgicos determina la estimulación del miocardio y aumenta el
gasto cardiaco; por otro lado, actúa sobre los receptores alfa
adrenérgicos para ocasionar una potente acción vasoconstrictora de los
vasos de resistencia y capacitancia, por lo que aumenta la presión
arterial sistémica y el flujo sanguíneo de las arterias coronarias.
 INDICACIONES: Hipotensión aguda, simpatectomía,
poliomielitis, anestesia espinal, infarto de miocardio, shock
séptico, transfusiones y reacciones a fármacos.

CONTRAINDICACIONES: Embarazo, shock

avanzado, insuficiencia coronaria, aneurisma aórtico,
angina variante de Prinzmetal, trombosis vascular
periférica, mesentérica.

ACCIONES FARMACOLOGICAS: Mayor RVP, disminuye el

FSR, hiperglucemia, mayor FC.

REACCIONES ADVERSAS: Hipertensión intensa,

arritmias cardíacas, náuseas, vómito, cefalea transitoria,
ansiedad, temblor, disnea, bradicardia refleja, flebitis,
necrosis de la piel.
 AGONISTAS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN INDIRECTA
Incrementan la tasa de catecolaminas

así
Desplazan las catecolaminas
Mejoran la disponibilidad de la
NA y la adrenalina

Inhibe la re captación de Con el fin de

catecolaminas ya liberadas

ESTIMULAR

Bloquea el transporte de
noradrenalina al interior de las
neuronas simpáticas
 AGONISTAS ADRENÉRGICOS DE
ACCIÓN INDIRECTA

Agentes Inhibidor de la acción

Inhibidores de MAO Inhibidores de COMT
liberadores de la captación

Anfetamina cocaína selegilina entacapona

tiramina
 COMPUESTOS SIMILARES A
LAS ANFETAMINAS FARMAC INHIBIDORES DE LA
RECAPTACION DE
CATECOLAMINAS

ANFETAMINA
OS
ATOMOXETINA
 AGONISTAS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN
FARMACOS
MIXTA
Es de

Acción Acción
directa indirecta

Efecto sobre Incrementan

los receptores las
de las catecolaminas
catecolaminas

Presentan buena absorción oral

Atraviesan la BHC
ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES
ADRENÉRGICOS
ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS ALFA
 ANTAGONISTAS NO SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS α

-Antagonista
FENOXIBENZAMINA
irreversible
HTA
PRIMARIA
-Antagonista
FENTOLAMINA
competitivo EFECTOS ADVERSOS
limitado
-Cardiovascular: hipotensión,
α2 α2
HTA refleja
Hipotensión -Genital: alteración en la
eyaculación
Vasoconstrictor TAQUICARDIA -Digestivo: Vómitos
Aumento del
REFLEJA, HTA -Sistémico: Cefalea
Vasodilatador gasto cardíaco
α1 REFLEJA

USOS TERAPÉUTICOS
DOSIS
-Una dosis de 10 mg dos veces al día, 1-3 semanas antes
FEOCROMOCITOMA
de la operación (La dosis se aumenta cada dos días hasta
que se logra el efecto deseado sobre la presión arterial).
noradrenalina -La dosis diaria habitual en pacientes es de 40-120 mg
c/8hrs.
α1 HTA -El tratamiento prolongado con fenoxibenzamina puede ser
necesario en pacientes con feocromocitoma inoperable o
adrenalina maligno.
 DOSIS- HTA
ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES α1 -La primera dosis se puede administrar antes de
acostarse para minimizar la hipotensión ortostática.
La dosis media es de 6-15 mg PO/día, administrados
PRAZOSINA USOS TERAPÉUTICOS HIPERTENSIÓN en dosis divididas. La dosis máxima es de 20 mg /
día PO en dosis divididas; sin embargo, algunos
pacientes pueden beneficiarse con dosis más altas
TERAZOSINA - de hasta 40 mg / día.
α1 Vasodilatación
TAMSULOSINA
Deprime la función
barorrefleja HTA PRIMARIA

A Oral
HIPERPLASIA BENIGNA DE PRÓSTATA

D 50-70%
DOSIS- BPH
Adultos: se recomiendan las dosis de 0.4 mg una vez al
M Hígado - Disminuye la retención
urinaria aguda
día. Para aquellos pacientes que no responden a la
dosis de 0,4 mg después de 2 a 4 semanas de
α1 tratamiento, se puede aumentar la dosis a 0.8 mg una
E Riñón Vasodilatador
vez al día. La dosis debe ser administrada
aproximadamente media hora después de la misma
comida cada día

EFECTOS ADVERSOS -Hipotensión postural, cefalea, mareos y astenia

ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES α2

YOHIMBINA USOS TERAPÉUTICOS

HIPOTENSIÓN

Liberación de NA

-
α2 Corriente simpática + +
B1 α1
Liberación de NA
 Antagonistas B-adrenérgicos
Generalidades

Unión competitiva: puede ser Eficaces para tratar HTA, cardipatia

removidos en incremento de isquémica, insuficiencia cardiaca
la actividad simpática congestiva y alguna arritmias
(agonistas), o administración
catecolaminas exógenos.

Antagonistas α/β- adrenérgicos:
Función de los receptores beta
Beta 1
Beta 2
los efectos que originan en los
seres humanos dependen
del grado de actividad simpática
y son leves en los sujetos en
reposo. Los efectos más
importantes tienen lugar sobre el
sistema cardiovascular y el
músculo liso bronquial
Beta3
 Antagonistas adrenérgicos beta
(bloqueadores adrenérgicos beta)

No selectivos
Selectividad por B1 No selectivo Selectividad por B1
Primera
Segunda generación tercera generación Tercera generación
generación

nadolol acebutolol carteolol betaxolol

penbutolol atenolol carvedilol celiprolol

pindolol bisoprolol labetadlol nebvilol

esmolol bucindolol
propranolol

metoprolol
PROPANADOL METROPOLOL

• Actua con afinidad • No posee actividades

preferentemente intrínseca
sobre los receptores simpatomimetica
cardiaco b1, aunque • Disminuye o inhibe
tiene afinidad para los efecto estimulante de
receptores vasculares las catecolaminas en
periféricos o el corazón, lo que da
bronquiales b2. lugar a baja FC,de la
• Usado en tratamiento contractilidad cardiaca
de HTA, arritmias y GC.
cardiacas, • Baja la presión
enfermedades arteruial elevada
cardiacas,
feocromocitoma,
prevención de angina
y ataques cardiacos
 carvedilol betaxolol

• Uso terapéutico:
• B bloquedaores no • HTA
selectivos, • Tratamiento de la
antagonista a1. hipertensión ocular y
produce efecto del glaucoma de
inotropo y cronotropo angulo abierto
negativo • Tratamiento de la
• Reduce la actividad angina estable
adrenérgica y la • Reacciones
inhibición de la adversas:
liberación de renina • Bradicardia sinusual,
• Actividad antioxidante cefalea mareos, fatiga,
• Se usa en HTA y falla dispepsia y diarrea.
cardiaca
 EFECTOS ADVERSOS Y
PRECAUCIONES

4:
1:
icción Hipoglucemia
Broncoconstr

5: Astenia
2:
3:Bradicardia Depresión
cardíaca

6: Frialdad en
7: Pesadillas extremidades
 Efectos cardiovasculares
Efectos antihipertensivos

• GC, secreción de renina

• FC, inotropismo cuando
(efecto B1)
hay • Vasoconstricción refleja
estimulo( principalmente • Puede disminuir la
bloqueo B1)
secreción de
• Conduccion AV
noradrenalina
• PR y el periodo • Puede haber otros
antirritmico
efectos como la
producción de NO,
Puede disminuir el consumo
agonista B2, antagonista
de oxigeno miocardio
A1, etc
 Efectos respiratorios Efectos metabólicos

• Puede provocar • Interfiere el efecto

broncoconstriccion, por contrarregulador de
lo que esta los catecolaminas en
contraindicado en la hipoglucemia
pacientes con asma o • Los selectivos b1
EPOC (efecto B2 ) mejoran el perfil
• Por el mismo efecto lipídico
puede aumentar el tono • Anulan efecto
uterino hipopotesemico de
adrenérgicos
• Suprimen el temblor
de catecolaminas