UNIVERSIDAD NACIONAL SAN ANTONIO ABAD DEL CUSCO

E.P. MEDICINA VETERINARIA – FILIAL ESPINAR

ANTIPARASITARIOS
Los animales domésticos
conviven con parásitos tanto
internos como externos

Terminan en un
desequilibrio funcional del
organismo animal.

Con la finalidad de lograr

mejores pesos de los animales
de comercialización en sus
productos como carne, leche,
huevos, lana fibra, etc.
FACTORES PARA LA
PRESENCIA DE PARASITOSIS
• Habitad donde viven
• Deficiencias sanitarias
• Densidad poblacional
• Control inadecuado de los vectores parásitos y reservorios
• Factor determinante es la debilidad y menor resistencia del huésped
• Difusión de métodos que permitan controlar el parasitismo.
ELECCION DE UN
QUIMIOTERAPICO
ANTIPARASITARIO
• Dentro de lo recomendable se establecen varios indicadores
como el alto índice terapéutico (DE50) que determina que
la dosis efectiva sea lo mínimo para la actividad
farmacológica efectiva y que además sea ampliamente
tolerado (DL 50) donde las dosis elevadas sean soportables
por los animales.
• La presencia del fármaco en la economía animal
• No desarrollo de la resistencia parasitaria (buen manejo
antipara)
• Relación costo efectividad.
RESISTENCIA
PARASITARIA
• Factores dependientes que pueden ser intrínsecos y de manejo de
antiparasitarios.
• Factores intrínsecos: íntimamente relacionados al parasito como la
genética, ecología, comportamiento y su fisiología; aspectos
importantes que determinan los grados de dominancia de los
heterocigotos, velocidad de mutacion, poder reproductivo.
• Los factores de manejo si pueden ser controlados por el hombre:
selección del antiparasitario, Dx definitivo, marcadores de genes de
resistencia, PCR
• El tiempo y la frecuencia de aplicación del fármaco
• Utilización de antiparasitarios cuando sea efectivamente
necesarios
• La dosis efectiva del fármaco deberá ser utilizada
estrictamente como lo indica el laboratorio productor del
fármaco.
• La aplicación de la droga solamente se realiza de acuerdo al
Dx preciso de la enfermedad.
• Tratar en lo posible la mayor cobertura de animales tratados
en una determinada zona
• Aplicación de diversos fármacos en cada campaña.
QUIMIOTERAPICOS
ANTIPROTOZOARIOS
• Agentes unicelulares
• Coccidias afectan al
gastrointestinal
tracto produciendo
efectos o síntomas como la
perdida apetito,
consecuencia como
de
anorexia, diarreasposterior
la
complicadas con hemorragias,
• Afecta a distintas especies
de animales
CICLO DE VIDA DE LA
EIMERIA
El ciclo biológico
de Eimeria incluye dos fases.
La primera es endógena y
consiste en la multiplicación
asexual y sexual del parásito
en el intestino. La segunda es
exógena e incluye la
esporogonia o esporulación de
los ooquistes eliminados por el
hospedador en el ambiente.
Se reconocen siete especies de coccidios
El ciclo biológico de Eimeria es que afectan la producción aviar: E.
directo (monoxeno) entre acervulina, E. maxima, E. tenella, E. mitis,
hospedadores susceptibles E. necatrix, E. praecox y E. brunetti
OOQUISTE ESPORULADO DEL GENERO EIMERIA
Casquete polar.
Micropilo
Granulo polar
Cuerpo esporocístico.
Cuerpo ooquistico residual.
Cuerpo de stieda
Capas externa e interna de la
pared ooquistica
Sulfonamidas que actúan sobre los protozoarios:
Sulfadiazina, sulfametoxazol, sulfisoxazol,
sulfaguanidina, sulfaclorperidacina,
sulfaquinoxalina, sulfadimetoxina.

Actuan sobre paracoccidiodes brazilensis,

Toxoplasma gondii, plasmodium falciparum,
eimeria tenella, e. necatrix, e. brunetti, e.
acerbulina
 AMPROLIO
Sustancia sintética antiprotozoario.
• Derivado pirimidínico, actúa sobre eimeria ssp, e tenella, e. necatrix,
e. brunetti, e. bovis, e. zernii, e. acervulina, e. praecox, e. mitis, e.
meleagromitis, e. melegaridis, e. adenoides, e. gallopavonis.
• Mecanismo de acción:
• La molécula de Amprolio es similar a la tiamina (vitamina B1).
Como las coccidias para su reproducción al interior de la célula intestinal
requieren de esta vitamina para replicarse, cuando se suministra el Amprolio
se impide el desarrollo del ciclo del parásito (efecto coccidiostato
ANTAGONISMO
El Amprolio es desde el punto de vista químico es
estructuralmente similar a la tiamina (vitamina B1) y es un antagonista
competitivo.
• Resistencia parasitaria, recombinación genética>E, tenella, E.
necatrix.
• Farmacocinetica:
 absorción oral,
 c.s.m a 4 horas.
 Distribución:
Se distribuye en todo el organismo; al parecer se
biotransforma por hidrólisis.
Excreción renal.
• Reacciones adversas; abortos, síntoma neurológicos,
diarreas sanguinolentas. profilaxis prevención o control de la propagación de una
infección o una enfermedad
• Indicaciones clínicas; profilaxis y tratamiento coccidiosis en
 Mecanismo de acción: El Diclazuril actúa sobre
DICLAZURIL las fases asexual y sexual del parásito dentro del
tracto intestinal del hospedador. En el parasito
en desarrollo, el fármaco forma complejos con
iones sodio y potasio. El complejo fármaco -
catión rompe las membranas y hace que estas
sean más permeables. Lo cual genera la
inhibición de las funciones mitocondriales, los
procesos de oxidación e hidrólisis del ATP. De
esta manera, el suministro de Diclazuril impide
el desarrollo del ciclo del parásito (efecto
coccidiostato).
 CLOPIDO
L
Anticoccidial animales menores.
Origen sintético actúa sobre E. tenella, E. acervulina, E. necatrix,
E. brunetti, E. máxima, E. phasssssiani, E. colchisi, E. duodenalis.

Inhibe el metabolismo energético, actuando en

MA sistema citocromo de los parásitos (esporozoitos y
trofozoitos)

Rápida en varias especies con mayor frecuencia E.

RP acervulina
 Absorción oral mínima, hígado mayor concentración,
F biotransformación no bien definida, excreción biliar, renal
concentraciones mínimas.

RA Pancreatitis destrucción islotes de Langerhans

IC Coccidiosis en aves y conejos

 NICARBAZINA
• Anticoccidico oral
• Actúa sobre: E. tenella, E. necatrix, E. acervulina, E. brunetti, E. imbati,
E. máxima.
La nicarbazina actúa durante la segunda generación de esquizontes,
disminuyendo drásticamente la generación de ooquistes. Ya que
MA altera el metabolismo energético, imposibilitando el transporte de
electrones a nivel mitocondrial, deteniendo el ciclo vital del parásito.

Absorción oral, distribución general, aves de postura no

recomendado, biotransformación hígado y otros sistemas
F enzimáticos del organismo, metabolitos inactivos,
excreción renal.
 Sobredosis, desarrollo estrés calórico, mortal aves.
Puede provocar una reducción de la tolerancia al calor en las
aves expuestas a temperatura y humedad elevadas, con
disminución en el crecimiento y mortalidad en los pollos de
engorde.
RA

IC Prevención y control coccidiosis en aves.

 TOLTRAZURI
L
•Actúa sobre E. tenella, E. máxima, E. necatrix, E. adenoides, E.
meleagrimitis, E. falciformis, E. flavescens, E. irresiduo. Actúa también
sobre otros tipos de protozoarios como: Toxoplasma gondii, Sarcocistis
ovicanis, Theileria annulata.

Altera la cadena respiratoria, en especial las

enzimas de las mitocondrias. Actúan en todas las fases evolutivas
MA de los parásitos, principalmente en esquizontes, macro y
microgametos.
• Es un derivado triazinómico con un efecto coccidicida, impide el desarrollo
de los distintos estadios de los coccidios como son la esquizogonia y la
gametogonia sin alterar la capacidad del animal para adquirir inmunidad de
por vida contra los coccidios, promoviendo así la resistencia a la reinfección.
Produce anomalías en el aparato de Golgi, retículo endoplasmático y
espacio perinuclear, lo cual impide el desarrollo de distintos estadios
intracelulares de los coccidios afectando su reproducción sexual y asexual,
ya que la división celular y la formación de la pared del microgameto se ven
afectadas. Las modificaciones morfológicas descritas producen una
disminución de la actividad enzimática de la mitocondria con consecuente
compromiso del metabolismo respiratorio y de la síntesis de ácidos
nucleicos, lo cual se traduce en la destrucción del parásito. El toltrazuril se
absorbe a nivel del intestino delgado, alcanzando altas concentraciones
plasmáticas. Los metabolitos más importantes del toltrazuril son toltrazuril-
sulfóxido y toltrazuril-sulfona, este último mantiene la actividad
antiprotozoaria.
 Absorción intestinal, sub cutáneo experimentalmente,
F distribución buena, biotransformación hepática,
metabolitos inactivos, excreción renal

Tratamiento y profilaxis coccidiosis en aves, mamíferos,

IC porcinos conejos y gatos.
 ROBENIDINA
• Acción coccidicida y coccidiostatico
• Actúa sobre: E. tenella, E. necatrix, E. acervulina, E. brunetti, E. imbati,
E. máxima.
Impide conformación de esquizontes maduros y
merozoitos, coccidiostatico (inhibición primera
generación de esquizontes) y coccidicida (elimina
segunda generación de esquizontes y merozoitos).
MA
Actúa mediante una doble acción: coccidicida y coccidiostático.
Efectúa su acción sobre las diferentes etapas del desarrollo del esquizonte y
merozoitos de primera generación, posteriormente inhibe el desarrollo de la
segunda generación de esquizontes pudiendo llegar a tener un efecto sobre la
gametogonia.
Actúa inhibiendo la fosforilación oxidativa de las coccidias.
 Absorción mucosa intestinal, difusión tejidos y órganos,
F presencia fármaco hasta 7 días, biotransformación
hepática, metabolitos inactivos; excreción renal.

Sobre dosis discrasia sanguínea, tejido muscular

RA determina un sabor desagradable a la carne y huevo aves.

IC Prevención y control coccidiosis en aves.

 MADURAMICIN
A
Sustancia de origen natural
Actúa sobre E. acervulina, E. necatrix, E. máxima, E. brunetti,
E. tenella
Membrana celular modificando entrada potasio y sodio intracelular
produciendo desequilibrio iónico célula invasora; fases esporocisto a
trofozoito, primera generación esquizontes; coccidicida.
Afecta el transporte de cationes a través de las membranas biológicas. Los iones
MA
monovalentes como el sodio (Na+) y el potasio (K+) son transportados, generando
así los desequilibrios iónicos en el interior de la célula. Se produce un trastorno en
la función de la membrana del parásito que no afecta a la célula huésped. Esta
alteración conduce a una interrupción del metabolismo del parásito y finalmente, a
su muerte. Actúa sobre las primeras fases de vida de los coccidios (esporozoíto a
trofozoíto y sobre la primera generación de esquizontes).
 Absorción mucosa intestinal, distribución en el
F organismo, biotransformación hepática metabolitos
inactivos; excreción renal, digestiva.

Dosis mayores anorexia, depresión, debilidad muscular

RA ataxia, disnea, diarrea, incremento de la frecuencia
cardiaca, poliuria.

Profilaxis y tratamiento de la coccidiosis en las diferentes

IC especies de animales domésticos
 QUIMIOTERAPIA ANTIPARASITARIA
EXTERNA
 Los externos
parásitos
artrópod son
animales
os parasitan
domésticos, tantoa en la
superficie del cuerpolos como
introduciéndose dentro de la
piel, trae consecuencias en
economía del productor. la
 La diversidad de parásitos
externos hacen que también
las estrategias de
tratamientos se empleen
diferentes tipos de
compuestos químicos.
 Piojos, garrapatas, pulgas se
encuentran en la superficie de la piel
y fácilmente pueden ser alcanzados
cuando se aplica un tratamiento
tópical, mientras que los otros tipos
de parásitos que ingresan dentro de
la piel o forman canales
intradérmicos como los ácaros y las
larvas de moscas, tratamiento eficaz
y confiable con sustancias del tipo
endectocida (su actividad esta dado
mediante circulación sanguínea).
 Orientaciones para el buen uso de los ectoparasiticidas:
• Buen Dx del parasito actuante
• Uso del antiparasitario eficaz para el tipo de parasito
• Utilizar los elementos mas primordiales de manejo de
los animales tratados para evitar reinfecciones precoces
• Rotación de las sustancias antiparasitarias en cada
campaña

Tener en cuenta las restricciones de seguridad que se

emiten para cada uno de los preparados antiparasitarios.
Diversas formas de aplicación:
• BAÑOS
• ASPERCION
• INMERSION
• PARENTERAL
• POUR ON
 CARBAMATOS Y PROCARBAMATOS

Origen sintético acido carbamico; unión

radical bencénico o hidrogeno o radical
metomilo al átomo de nitrógeno, dando
lugar metil y dimetilcarbamatos.
Actúa sobre pulgas, piojos, garrapatas,
como Ctenocephalides canis,
Ctenocephalides felis,
Riphicephalus
Trichodectis canis, sanguineus,
setosus.
CLASIFIC CARBARIL, PROPOXUR.
ACION
Inhibe la síntesis de colinestera del parasito,
por contacto o ingestión.
Son inhibidores de la colinesterasa. Neutralizan la colinesterasa,
enzima encargada de destruir la acetilcolina que es un neuro
MA mediador que asegura la comunicación entre dos neuronas. Al
no destruir la acetilcolina, se acumula en las sinapsis
neuronales impidiendo la transmisión de mensajes nerviosos lo
que acarrea la muerte del insecto.
 REACCIONE
FARMACOCINETICA
S
ADVERSAS
Forma tópical, Inhiben la dopamina hidroxilasa,
superficie de piel, permite menor síntesis
absorción, acciones noradrenalina, consiguiente
toxicas, animal y estado de shock puede ser
hombre irreversible. Otros efectos SNC Y
periférico, fracaso renal.

INDICACIONES Eliminación parásitos externos

CLINICAS pulgas, piojos y garrapatas
 ORGANOCLORADO
S
• Origen sintético
• Pertenece a los hidrocarburos
clorados aromáticos.
• Son sustancias poco solubles en
agua, estables a la luz solar,
humedad, aire y calor lo que les
hace bastante persistentes en el
medio ambiente.
• Actúan sobre los piojos, pulgas,
garrapatas de diferentes
especies.
 DDT (Diclorodifeniltricloetano),
lindano (Hexaclorobenceno),
CLASIFICACION metoxicloro, hexaclorociclohexano,
clordano.

Sistema nervioso parasito, genera

alteraciones de transmisión de impulso
nervioso; por interferencia flujo de iones
membranas células nerviosas; acción
MA inductora enzimática. DDT prolonga apertura
de canales de Na. Lindano inhibe flujo cloro
regulado por GABA
 Ingreso organismo animal sistema respiratorio y
gastrointestinal, piel mínimamente, depende de
compuesto organoclorado. Disuelto en grasa
animal o vegetal permite mayor absorción,
F distribuye organismo, sangre saturada por
filtrado glomerular, luego reabsorbido por el
túbulo renal.
Biotransformación en el hígado lenta por
oxidación y conjugación, excreción por la bilis,
heces orina y leche materna
 Reacciones cutáneas, mareos, inestabilidad,
RA taquicardia, tremor muscular, irritabilidad,
convulsiones

No aplicarse conjuntamente con cremas,

IM lociones, pomadas o aceites.

Parasitismo por artrópodos, piojos, pulgas,

IC garrapatas
 ORGANO FOSFORADOS
CLASIFICACION:
Comportamiento antiparasitario • Citioato
(plaguicidas) externos, • Coumafos
animales, plantas. • Diazinon
Formula estructural tres funciones • Diclorvos
éster, donde el R1 y R2 son • Fenclorfos
radicales alquilo. • Fenitration
Actúan frente a piojos, garrapatas, • Fention
pulgas y ácaros. • Malation
• propetanfos
 Inhibiendo degradación la acetilcolinesterasa (bloquea)
neurotransmisor acetilcolina
incrementando las concentraciones
sinápticas de acetilcolina, hiper excitación del
MA sistema nervioso.

Los organofosforados actúan sobre el sistema

nervioso de los parásitos como inhibidores de la
colinesterasa, una enzima implicada en la
transmisión de los impulsos nerviosos. Se unen a
esta enzima bloqueándola de modo irreversible, lo
que interrumpe completamente la transmisión de
impulsos nerviosos en el parásito que queda
paralizado y muere.
 PIRETROIDES Y PIRETRINAS
Sustancias naturales, piretroides origen sintético.
• piretroides., sustancias sintéticas mezcla isómeros cis y trans.
• Piretrinas, origen natural flor de crisantemo, esteres ceto-
alcoholicos del acido crisantemo, fuertemente lipofílicos
permiten penetración rápida insectos.
• Actúan frente artrópodos; piojos garrapatas, pulgas, moscas,
mosquitos, cucarachas, gorgojos, tábanos, ácaros.
• Clasificación piretrinas:, piretrina.
• Pirotroides: permetrina, tetrametrina, cifluthrin, cipermetrina,
deltametrina, fluvalinato.
Mecanismo de acción
Actúan sobre la transmisión nerviosa de los insectos. Interfieren
con el transporte de sodio en la membrana celular de las
neuronas, de modo similar a los organoclorados.
 FIPRONIL
Antiparasitario externo sintético.
Sustancia arilheterociclica, actividad toxica dirigido parasito
diferenciándose de antecesores.
Policlorocicloalkanos lipofílicos(dieltrin, endrin)
Pertenece a grupo fenilpirazoles.
Mecanismo de acción: bloquea canales de cloro , causando
hiperexitabilidad aun convulsiones (mamífero), bloquean GABA
gamma aminobutírico- Ausencia inhibición sináptica.
El fipronil es un principio activo que actúa por contacto y por ingesta y que
basa su efectividad en atacar el sistema nervioso central de los insectos.
Concretamente, actúa perturbando el funcionamiento de los receptores
neuronales y los neurotransmisores. Dado que estos receptores y
neurotransmisores tienen un papel inhibidor, su bloqueo desemboca en
una hiperexcitación nerviosa que lleva al insecto hasta la muerte.
 Amitraz
Compuesto amidina; varias sustancias insecticidas y acaricidas,
clordimeform, sustancia carcinógena.
El Amitraz actúa al biotrasformarse en metabolito activo antiparasitario,
toxicidad aguda moderada, para el mamífero.
Mecanismo de acción, Amitraz artrópodos,
causa hiperexitabilidad sinapsis octopaminergicas, temblores,
convulsiones, vuelo continuo insectos adultos. También causa anorexia,
Es una formamidina acaricida que actúa como agonista sobre los receptores de la
supresión, reproductiva parásitos.
octopamina causando una sobreestimulación de la sinapsis octopaminérgica en
los ácaros, que ocasiona temblores y convulsiones. Además, a concentraciones
subletales, estos compuestos tienen la facultad de causar anorexia en los ácaros y
de suprimir su reproducción. Se han descrito propiedades específicas para el
Amitraz como la acción expelente capaz de provocar el desprendimiento de las
garrapatas, por la eliminación rápida de sus partes bucales haciendo que caigan
del huésped.
 ivermectina
Sustancia endetocida inyectable..
Grupo lactonas macrocíclicas,
Origen natural hongo, streptomyces avermitilis.
Actividad mamífero, parásitos externos e internos por efecto
hiperexcitabilidad, temblores, perdida de coordinación, ataxia y coma.
En parásitos externos, internos ataxia y parálisis, poca o sin hiperexcitacion.
Indicaciones clínicas: endectocida, actúa sobre parásitos externos, garrapatas,
moscas piojos, sacaros, larvas des moscas.
Otros canales cloro controlados glutamato músculos artrópodos y
Mecanismo de acción; bloquean actividad mecánica nervios y músculos
invertebrados, por>conductancia membranas a iones, cloro, similar acido
gamma-aminobutírico(GABA) irreversibilidad. nematodos, factor productor
parálisis muscular organismos.
El mecanismo de acción de la Ivermectina contra los nematodos susceptibles depende de su efe
sobre los canales de iones en la membrana celular. La Ivermectina se une selectivamente y con g
afinidad por los canales regulados por glutamato del ion cloro en las células nerviosas y muscula
de invertebrados, produciendo un aumento de la permeabilidad de la membrana celular a los io
cloro con hiperpolarización de la célula, causando parálisis y muerte del parásito . Se cree también q
Ivermectina interfiere con la función gastrointestinal de los parásitos susceptibles, produciendo inanición del pará
Adicionalmente la Ivermectina interactúa con otros canales de cloro regulados por ligandos, tales como aqu
regulados por el ácido gama amino butírico (GABA).La Ivermectina se une a los canales aniónicos glutamados del c
del ácido gama amino butírico (GABA) que están presentes en los nervios y en las células musculares de
invertebrados, causando parálisis muscular y de la faringe y muerte de los parásitos por asfixia e inanición. La Iverme
tiene actividad selectiva contra parásitos sin efectos sistémicos en mamíferos, puesto que no interfiere con la a
colina, norepinefrina ni con la serotonina.
La Ivermectina al ser GABAérgica estimula la conductancia del GABA, es decir, estimula el sistema inhibidor de activid
funcionales no vitales, teniendo amplio espectro endo y ectoparasiticida, paralizando nematodos y artrópodos. La
de receptores con alta afinidad para las avermectinas en cestodos y tremátodos puede explicar por qué estos helm
no son sensibles a la Ivermectina. La actividad selectiva de los compuestos de esta clase puede ser atribuida a que e
mamíferos los canales iónicos mediados por el GABA sólo están presentes en el cerebro y la Ivermectina no atravie
barrera hematoencefálica en situaciones normales; además, los nervios y las células musculares de los mamífero
presentan canales de cloro y calcio controlados por glutamato
 QUIMIOTERAPIA ANTIPARASITARIA
INTERNA
• Los animales domésticos están expuestos a concebir
la presencia de organismos multicelulares,
en sus órganos internos

• Estos son llamados como parásitos internos como helmintos,

que pueden ser redondos y planos, que generalmente infestan
a nivel de los pulmones, tracto digestivo, hígado.
Un factor importante es establecer parámetros sobre
factores como:
• El tipo de parasito que infesta, puesto que no todos
los parásitos tienen la misma patogenicidad.
• La edad de los animales, los animales jóvenes son los
mas susceptibles a los estragos del parasito.
• El estado de nutrición se torna importante para desarrollar una
adecuada respuesta inmune a los endoparásitos.
• El tipo de explotación conlleva a una mayor o
menor parasitosis del ganado.
• Existen algunas razas que pueden presentar cierto grado
de resistencia a los estragos de la infestación por parásitos.
 BENZIMIDAZOLE
S

 Sustancias antiparasitarias sintéticas

 Actúan sobre diferentes de como
especies
nematodos helmintos trematodos
gastrointestinales, pulmonares,
y cestodos; a nivel de sus huevos y fases
larvarias.
 En si son de amplio espectro indistintamente.
 CLASIFICACION DE LOS BENZIMIDAZOLES

 Bencimidazoles: Tiabendazol, Cambendazol.

 Bencimidazoles carbamatos: Mebendazol, Flubendazol,
Ciclobendazol, Fembendazol Oxfendazol Albendazol,
Oxibendazol, Parbendazol,
, ,
Luxabendazol, Ricobendazol
Albendazol sulfoxido. ,
 Bencimidazoles halogenados: Triclabendazol
 Probencimidazoles: Tiofanato, Febantel,
Netobimina, Clorsulon.
 MECANISMO DE ACCION

o En diferentes puntos de la estructura del parasito

o A nivel de la tubulina del parasito interfiere con la actividad del
micro túbulo con la tubulina, que normalmente se encuentra en
equilibrio de acción donde el bencimidazol impide la
polimerización de los micro túbulos y como consecuencia evita
el alargamiento de estos
o Se ha podido determinar que los bencimidazoles pueden
desintegrar el micro túbulo en algunos parasitos (Mebendazol
en contacto con Ascaris suum)
o La unión de la droga con la tubulina es irreversible.
Inhibición sobre algunas enzimas como el fumarato
reductasa, también tiene efecto sobre la intercepción de la
glucosa del medio (intestino) inhibiendo de esta manera el
paso de energía (ATP), importante para la sobrevivencia del
parasito.
Los benzimidazoles se acoplan a la tubulina, una proteína
estructural de los microtúbulos celulares que son organelos
celulares esenciales en todo tipo de organismos.
Los microtúbulos actúan en la secreción de la mayoría de las
enzimas digestivas y los benzimidazoles impiden su
funcionamiento normal. Como consecuencia se perturba el
proceso digestivo de los gusanos que acaban muriendo, por así
decirlo, de hambre.
RESISTENCIA PARASITARIA: Inhibición de la unión de los
bencimidazoles ala tubulina, no habrá actividad sobre Ostertagia
circuncinta, Haemonchus contortus, Trichostrongylus
colubriformis.

Farmacocinética: Absorción variada en el tracto

gastrointestinal, aquellos con baja absorción se les considera
como de mayor actividad en el tiempo por su poder
antihelmíntico, una vez que alcanzan el hígado se establece la
circulación enterohepatica en algunos medicamentos del
grupo, que contribuye a un mayor tiempo de permanencia del
medicamento dentro del organismo animal.
Distribución en el organismo en forma limitada,
biotransformación en el hígado, dos metabolitos inactivos y
activos estos últimos se observan con los probencimidazoles
que para poder realizar efectos antihelmínticos tienen que sufrir
biotransformación y es el metabolito el que tiene esa capacidad.
PROBENCIMIDAZOLES

P450
 PIPERAZINA
ENFERMEDADES PRASITARIAS CON NEMATODOS
Sustancia sintética pequeño espectro parásitos internos.
Sal sintética, di etilendiamina. Uso como citrato. Actúa frente a nematodos.
Mecanismo de acción. La piperazina produce un bloqueo neuromuscular en los parásitos a
través del antagonismo selectivo de los receptores GABA, lo que da lugar a la apertura de
los canales de cloruro, la hiperpolarización de la membrana del parásito y la parálisis de los
gusanos. Farmacocinética. Absorción mucosa gastroentérica, rápida monogástricos que
poligástricos, c.s. intervalo tiempo 2 a 6 horas, completa dentro 24 horas; distribuye
organismo porcentajes bajos, permite ingreso terminaciones neuromusculares mamífero,
Excreción rápida(inicia a los 30 o 40 min) vía renal 30 a 40%.
Reacciones adversas; nauseas, vómitos, anorexia, cólicos, diarreas, temblores, trastornos
visuales, sobredosis animales con neuropatía, crónica ataxia.
Interacciones medicamentosas ; No administrar con fenotiazinas, imidazoles,
tetrahidropirimidinas y purgantes; acción sinérgica femendazol, tiabendazol, febantel,
triclorfon. Indicaciones clínicas; Actúa sobre las enfermedades parasitarias con
nematodos.
 TETRAHIDROPIRIMIDINAS.
Sustancia sintéticas, actividad nematodos.
Morantel como tartrato un ester metílico; el pirantel como tartrato y pamoato un
análogo del morantel, el oxantel análogo del pirantel.
Clasificación; morantel, pirantel, oxantel.
Mecanismo de acción; Posee por propiedades colinérgicas del tipo nicotidico y paraliza
al parasito al inhibir la enzima acetilcolinesterasa.
Farmacocinética; morantel absorción mínima gastroentérico, actividad directa sobre
los parásitos.
• El citrato de pirantel se absorbe mejor que el pamoato; en monogástricos se
absorbe muy bien por VO y alcanza su Cp. Max en 2 - 3, postabministracion. se
destruye en rumen, por lo que solo se utiliza en monogástricos. Se metaboliza por
vía hepática, se elimina en orina y en menor cantidad en heces.
Reacciones adversas sobredosis trastornos digestivos nauseas, cólicos, diarreas.
Indicaciones clínicas; tratamiento y prevención de verminosis nematodos y
dirofiliarosis en las especies animales.
IMIDAZOTIAZOLES Actúan rápido y selectivamente
como agonistas colinérgicos
sobre receptores nicotínicos
sinápticos y extra sinápticos de
las membranas de las células
musculares de los nematodos.
Cuando el levamisol se une a los
receptores nicotínicos se abren
los canales iónicos y aumenta la
conductancia al sodio, por lo que
son despolarizadas las
membranas de las células
musculares, resultando en
contracción muscular y parálisis
espástica. Los gusanos afectados
quedan paralizados y mueren o
son expulsados del hospedador.
SALICILANILIDAS Afecta la formación de la principal
fuente de energía para los
microorganismos (ATP). Su efecto
consiste en el desacople de la
fosforilación oxidativa a nivel
mitocondrial. La actividad de la ATPasa
es estimulada por el closantel,
desacoplando la oxidación e
interfiriendo en la fosforilación y el
transporte de electrones, lo cual
provoca grandes cambios en el
metabolismo energético de los
parásitos, impidiéndoles realizar sus
funciones vitales, promoviendo así su
muerte. Además, el closantel tiene un
efecto anticolinesterásico, afectando la
transmisión nerviosa del parasito.
 AVERMECTINAS
• Actividad endectocida
• Lactona macrociclica origen natural Streptomices avermitilis
• Actúan sobre nematodos, garrapatas, ácaros, piojos,
miasis, moscas del cuerno.
• Clasificación: Ivermectina, Doramectina, Abamectina,
Moxidectina.
• MA: sistema nervio motor parasito estimulando
Sobre
liberación presipnaptica del GABA Inhibición
estímulos nerviosos placa neuromuscular, parálisis, muerte del
parasito, incremento de la permeabilidad membranas a iones
de Cl.
• Resistencia microbiana: nematodos uso indiscriminado
 ACTUA SOBRE
NICLOSAMIDA
TENIAS
PRAZICUANTEL.