FARMACODINAMIA

• Estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos y

los mecanismos de acción de los fármacos
 RECEPTOR
• Macromoléculas celulares
encargadas directa y
específicamente de la señalización
química entre células y dentro de
ellas.
SITIO DE UNIÓN DE UN FÁRMACO DESDE EL
CUAL EJERCE SU ACCIÓN SELECTIVA
•MENSAJERO INTRACELULAR

•NEUROTRANSMISOR

•HORMONA RECEPTOR

•FÁRMACO HACEN USO DE UN

SITIO DE
RECONOCIMIENTO
 MEMBRANAS DE
ORGANÉLAS

MEMBRANA CITOSOL
PLASMÁTICA
 LOS RECEPTORES FARMACOLÓGICOS SE PUEDEN
ENCONTRAR EN:
MEMBRANA PLASMÁTICA

Receptores para:

•FACTORES DE CRECIMIENTO

•NEUROTRANSMISORES

•TROFINAS Y MORFOGENOS

•CITOCINAS

•HORMONAS CIRCULANTES

•ESTIMULOS SENSORIALES ( olor, sabor , color, etc.)

 MEMBRANAS DE ORGÁNELAS
RECEPTORES IMPLICADOS EN:
•Liberación de iones calcio de depósitos de
almacenamiento intracelular
COMO NOMBRARLOS?

Según por su especificidad química:

• Adrenalina ( Adrenérgicos)
• Acetilcolina ( Colinérgicos)
• Estradiol ( Estrogénicos)
RECEPTOR HUERFANO

Aquellas proteínas, que no han podido

emparejarse con sus ligandos
endógenos
 FÁRMACOS SEGÚN A LA FORME DE UNIRSE
A LOS RECEPTORES

Fx. Agonistas Fx. Antagonistas

•MIMETIZAN
•Completo: Genera •MODULAN Disminución o anulación de la
respuesta en la célula •ANTAGONIZAN acción farmacológica de una droga
por la acción de otra
•Parcial:
Activa al receptor, Competitivo:
ACCIONES Sustancia, de estructura química
pero no causa efecto
semejante a una droga que se fija
en su receptor

•NEUROTRANSMISORES No competitivo:
•HORMONAS Dos drogas de estructura diferente
•OTROS MEDIADORES ocupan dos clases de receptores
QUÍMICOS dando efectos opuestos que se
anulan mutuamente
 UNIÓN DE LOS FÁRMACOS A LOS RECEPTORES

Además de un acoplamiento esotérico se necesitan

fuerzas químicas para atraer al fármaco y mantener el
contacto hasta que ocurra un efecto:

•Enlaces covalentes.

•Enlaces iónicos.

•Enlaces de hidrógeno.

•Fuerzas de Van der Waals.

UNIÓN COVALENTE:
•Dos átomos comparten un electrón
•Complejo estable entre moléculas del fx. y receptor
•Duración de acción es muy larga
•Este tipo de enlace es raro
ENLACE IÓNICO:
•Fuerza de atracción entre dos átomos con cargas
opuestas
•Puede ser lo suficientemente fuerte para atraer una
mol. al receptor
•Insuficiente para sostenerla ahí.
 OXIGENO

HIDRÓGENO PUENTE DE HIDRÓGENO

ENLACE DE HIDRÓGENO
•Enlace más débil
•Molécula que contenga un H unido a un O2,N ,F
•El H tiene atracción positiva
•El O2, N, F tiene carga negativa
•No tiene fuerza suficiente para atraer un Fx. a un
receptor
 ENLACE DE VAN DE
WAALS

•Fx- receptor se
encuentran muy unidos
•Forman un acoplamiento
más sólido
•Fuerzas extremadamente
débiles entre átomos
néutros
•AUMENTO DE ACCIÓN
FARMACOLÓGICA DE UNA DROGA
POR EL EMPLEO DE OTRA DE
ACCIÓN SIMILAR.
 SINERGISMO

SINERGISMO DE SUMA SINERGISMO DE

POTENCIACIÓN

Respuesta farmacológica Dos drogas administradas

obtenida por la acción de manera simultanea, la
combinada de dos drogas es respuesta obtenida es
igual a la suma de sus efectos mayor que la suma de sus
individuales acciones individuales
•SUSTANCIA QUE ES CAPAZ DE
IMPEDIR O INHIBIR LA ACCIÓN
DE UN TÓXICO
 ANTÍDOTO

Dos drogas se unen en el •Capacidad que tiene una sustancia para

organismo para producir una acción farmacológica
convertirse en un opuesta a la que produce el veneno, pero
compuesto inactivo, con sin actuar de manera directa sobre el
mismo.
lo que se anula la acción
farmacológica y tóxica ( ANTAGONISMO COMPETITIVO Y NO COMPETITIVO)
pertinente
 ACUMULACIÓN TOLERANCIA

•Administración de un medicamento con •Resistencia exagerada del

intervalos tales, que el cuerpo no puede individuo, de carácter duradero
eliminar una dosis antes de inyectar la otra. para responder a la dosis
ordinaria de una droga
 TOLERANCIA

Individuos específicos,
DE ESPECIE relativamente insensibles a
ciertas drogas

Tolerancia natural del

CONGÉNITA
ser vivo a ciertas
drogas
Empleo continuo de una droga,
y se caracteriza por la
ADQUIRIDA necesidad de un aumento en la
dosis

Tolerancia para una droga

que se extiende a otras
CRUZADA
químicamente
relacionadas
DE QUE DEPENDE?.....

• Absorción deficiente
• Excreción rápida de la droga
• Rápida inactivación metabólica
• Tolerancia celular ( adaptación de las células a la droga)
 INTOLERANCIA
O
HIPERSENSIBILIDAD

•Respuesta muy exagerada de un

individuo a la dosis ordinaria de un
medicamento.
SUCCINILCOLINA, RELAJANTE MUSCULAR QUE PUEDE PRODUCIR
PARALÍSIS DE LOS MUSCULOS RESPIRATORIOS
 TAQUIFILAXIA

•Respuesta cada vez menos intensa

hasta llegar a no producir ninguna
acción farmacológica (anestésicos locales y
la vasopresina.)
 CURVAS
DOSIS-RESPUESTA:

•Examinar características de
potencia y eficacia de Fx.

•Se produce cuando se

incrementan las dosis.

•Se grafican contra los grados de

respuesta de un individuo o una
población.