UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE GUERRERO

Facultad de Medicina
Veterinaria y Zootecnia No 1
Biotransformación de los fármacos

Ma. Gianely Vega Saucedo Cd. Altamirano, Gro.,

Maurilio Solorio Ochoa Febrero del 2017
La biotransformación se define como los diferentes
cambios químicos inducidos por enzimas, sobre los
fármacos antes de ser excretados, estos cambios químicos
pueden alterar su actividad farmacológica y toxicidad.
Las enzimas P450 son hemoproteínas que se encuentran en el
retículo endoplásmico liso, son conocidas también como:
• Sistema citocromo P450
• Sistema microsómico enzimático (SME)
• Superfamilia de oxidasas de función mixta o
monooxigenasas, P450 (OFM)
 Profármaco
Son fármacos que se transforman en el compuesto activo
por medio del metabolismo hepático.

Hetacilina Ampicilina
Paratión Paraoxón

Acción
enzimática
Reducción

Oxidación
Polimorfismo de conjugación
Factores capaces de modificar la velocidad
De la biotransformación de los fármacos
Edad: el sistema
microsómico enzimático de
los neonatos, especialmente
de los prematuros presentan
baja actividad especialmente
la oxidasa microsómica
hepática, la
glucoroniltransferasa,
acetiltransferansa y las
esterasas plasmáticas.
Especie: se ha visto que los burros tienen en general
mayor capacidad biotransformadora que los caballos,
ejemplo: la vida media de la Ketamina es de 15 minutos en
esta especie, mientras que en le caballo puede llegar a una
hora; la Guaifenesina tiene una vida media de 50 minutos
en el burro, mientras que en el caballo es el doble del
tiempo (106 minutos).
Estado funcional del hígado: cuando un animal sufre
una alteración o enfermedad hepática disminuye la
actividad del sistema microsómico enzimático.
Estado nutricional: los animales mal nutridos o en
inanición presentan baja actividad metabolizante de los
medicamentos, en comparación con animales bien
alimentados.
 Temperatura: La disminución de la temperatura corporal ocasiona un
decremento en la velocidad de la biotransformación; ello sucede durante la
anestesia o el estado de choque.
 Genético: Se ha demostrado que la deficiencia o carencia de enzimas
necesarias en la biotransformación puede ser hereditaria.
 Inhibidores del citocromo P450
• Quinidina: es un potente inhibidor competitivo de CYP2D6, pero no es
sustrato de esta enzima.
• Kateconazol: inhibidor no competitivo, que crea un complejo unido
fuertemente al hemo de CYP3A4, lo que genera una inhibición no
competitiva y reversible.
• Inhibidores suicidas: se unen de manera covalente a la enzima y como
consecuencia se destruyen; por ejemplo: Gestodeno (CYP3A4),
dietilcarbamato (CYP2E1), furafilina (CYP1A2)
• SKF525-A (proadifeno): es un inhibidor tanto competitivo como no
competitivo, para el citocromo P450 y como reductor de dicho citocromo.
• Eritromicina: puede reducir la tasa de biotransformación de la
carbamacepina y aumentando peligrosamente su concentración en
sangre de este último y generando efectos depresores en el SNC.
• Cloranfenicol: inhibe el sistema microsómico y reduce la
biotransformación del pentobarbital (y otros barbitúrico), aumentado
peligrosamente el tiempo de anestesia.
 Inductores del citocromo P450
• Fenobarbital: Estimula las enzimas microsómicas hepáticas para
que estas desarrolle mayor actividad, por ejemplo: aumenta la
biotransformación de DDT (organoclorado) presente en el
ganado lechero por intoxicación.
• Rifampicina, etanol y carbamacepina: potencian la actividad de
la de la oxidasa microsómica y de los sistemas de conjugación
cuando se administran repetidamente.
 Otros tejidos encargados de la
biotransformación
Piel
Mucosa gastrointestinal
Tejido cerebral
Pulmón
Riñón
Plasma sanguíneo