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Unidad / Modulo / Tema 1

Nombre de la Unidad / Modulo /Temas

Ciudad, Fecha
Antimicrobianos

• Sustancia producida por un microorganismo o

elaborada en forma total o parcial por síntesis
química, la cual inhibe el desarrollo o mata a
otros microorganismos
Dato Histórico…
Paul Ehrlich (1854–1915) ; Sahachiro Hata (1873–1938)

Gerhard Domagk (1895–1964) recibió
Compuesto 606 frente T
pallidium
Prontosil:
sulfanilamida--------
Quinolinas y
las oxazolidinonas
Alexander Fleming (1881–1955)
Selman Waksman (1888–
Penicillina: antibiótico 1973)
natural-Penicillium
notatum la actinomicina ,
la estreptomicina y
la neomicina-
Actynomices,
Streptomices
Antimicrobianos

Antibiótico Bactericida Bacteriostático

• Antimicrobianos • Antimicrobiano • Inhibe el

de origen que no sólo crecimiento,
microbiano, la inhibe el pero que no
mayoría de los crecimiento elimina a los
cuales son el organismos. Las
producto de
sino que es defensas del
hongos o letal para las hospedador son
bacterias del bacterias. las responsables
género en última
Streptomyces. instancia de la
erradicación de
la infección.
 Antimicrobianos

Concentración
inhibitoria Espectro. Quimioterapéuticos.
mínima (CIM).
• Término de • Es el rango de • Es un término
laboratorio bacterias amplio que
que define la contra las abarca los
menor cuales el antibióticos,
concentración fármaco es antimicrobianos y
(μg/mL) que activo en los fármacos
puede inhibir el forma típica empleados en el
crecimiento del tratamiento del
microorganismo cáncer
Conceptos

Susceptible
Resistente.
o sensible.
Términos aplicados a los
microorganismos
Organismos que no se inhiben por las que indican que se les inhibirá con
concentraciones concentraciones de laavisustancia
clínicamente posibles de un agente antimicrobiana que se pueden lograr en
antimicrobiano términos clínicos
utilizando las dosis generalmente
recomendadas.
 Clasificación de los antimicrobianos

Antimicrobianos

Origen Efecto

Naturales Sintéticos Bacteriostatico Bactericida

 Clasificación de los antimicrobianos

Antimicrobianos

Espectro de Mecanismo de
actividad acción

Amplio
Reducido Síntesis P
Cloranfenicol, Pared celular M. Celular
tetraciclina y las Bencilpenicilina Alteraciones del
cefalosporinas ADN
Forma de acción

Penetrar a la Alcanzar la
Llegar al foco célula concentración
de infección bacteriana intracelular

Principales propiedades farmacocinéticas (penetración, localización subcelular y metabolismo) y farmacodinámicas

Tuberculosis ósea (capacidad del antibiótico para actuar bajo las condiciones fisicoquímicas en su localización subcelular y estado
metabólico de la bacteria) que son importantes para determinar la actividad intracelular de un antibiótico. 
Mecanismos de acción
Antibióticos que actúan sobre la pared celular
ANTIBIÓTICOS QUE INHIBENSINTESIS LA PARED CELULAR
Formación del precursor n-acetil-murámico
(Fosfomicina-Cicloserina)

Transporte del precursor (Bacitracina)

Formación del polímero lineal (Vancomicina

Transpeptidación (beta-lactámicos)
 FOSFOMICIN A: INIBICIÓN DE PRECURSOR INICIAL DE
PEPTIGLICANO
Vía oral

Es obtenido inicialmente por : Streptomyces fradiae y Pseudomonas syringae

Actualmente se obtiene por síntesis química
Atraviesa la membrana externa por medio de las porinas
Por bajo peso molecular pasa pared celular
Y por transporte activo atraviesa membrana citoplasmática
 FOSFOMICINA: Antibióticos que actúan sobre la pared celular

1. Inhibe la enzima UDP-Nacetilglucosamina-3-0 enolpiruvil transferasa (MurA) impidiendo

la formación del uridin-difosfato-N-acetilmurámico
 CICLOSERINA: Antibióticos que actúan sobre la pared celular

1. inhibe competitivamente la actividad de la L-alanina-racemasa (L-ala a D-ala) Y la D-alanin-D-

alanina-sintetasa
2. Activo contra cepas de Mycobacterium y pocas gran negativas E. coli, Enterobacter, gran
positivas Staphylococcus aureus
FOSFOMICIN A: INIBICIÓN DE PRECURSOR INICIAL DE PEPTIGLICANO
Composición química de la pared: betalactámicos y glucopéptidos
Estructura química de betalactámicos
 GlcNAc MurNAc

L- alanina

D- glucosamina
1 2

Intracelular Membrana D- Alanina L- lisina

D- Alanina D- Alanina

GlcNAc MurNAc PP L- lisina

HN C O
H
D- glucosamina
N
L- alanina
L- alanina D- Alanina
PP MurNAc GlcNAc
D- glucosamina
D- Alanina, D- PBPs
Alanina
Transpectidasa
L- lisina 3 Carboxipeptidasa

D- Alanina
Extracelular
D- Alanina
 Inhibidores de betalactamasas
• Son betalactamicos con poca o ninguna
actividad antimicrobiana que se pueden
unir a las enzimas betalactamasas
inactivándolas:
• Ácido clavulánico
• Sulbactam
• Tazobactam
 Alteración de la membrana citoplasmática

Actúan desde el momento que el

antibiótico entra en contacto con el
microorganismo. Especialmente para
Gram (-).

Muy tóxicos : Polimixina B

(uso local externo) – Colistina
(inyectable)

Se unen a fosfolípidos de la
membrana produciendo
desorganización estructural,
aumento de la permeabilidad y
lisis celular.
No lo olvides…

Los ATB que actúan sobre

la pared celular y la
membrana citoplasmática,
tienen efecto
BACTERICIDA.
Inhibición de síntesis proteica
TRADUCCION: síntesis de
proteínas. Esta sección tiene tres
etapas: iniciación – elongación –
terminación

Ej.: sitio blanco a nivel de la

subunidad 30S del ribosoma para
Aminoglucósidos, y la subunidad
ribosomal 50S para Cloranfenicol y
Macrólidos (eritromicina-
lincomicina)
Inhibición de síntesis proteica
 Utilidad
• Microorganismos que
puedan transportarlos
dentro de la célula
• Mecanismos
fosforilación oxidativa
• Organismos aerobios
Poca utilidad
• Organismos anaerobios
estrictos
• Anaerobios facultativos
• Ejemplo Streptococcus
• Rickettsia y Chlamydia.
Su amplio espectro y lento
desarrollo de resistencia aumentan
su uso. A menudo se les combina
con antimicrobianos
betalactamicos
Inhibición de síntesis de ADN y Rutas Metabólicas
Inhibición de ADN
Interfiriendo la replicación del DNA
Quinolonas : ADN girasas

Impidiendo la transcripción
Rifamicinas: RNA pol

Inhibiendo la síntesis de metabolitos

esenciales
Sulfonamidas y Trimetropin: á.folico
Inhibición de síntesis de ADN y Rutas Metabólicas