July 30

HEPARINA Y SUS
DERIVADOS
Grupo I
Integrantes:
Laura Valentina Dueñez Ortiz
Sandra Juliana Núñez Lambraño
Ana Vannesa Miranda coronado
 HISTORIA
Año Autor Hecho histórico
1916 McLean Descubre la heparina
1918 Howell y Holt Acuñan el término heparina 
1920 Best Obtiene heparina a partir de hígado de buey 

1933  Charles y Scott  Estandarizan un método de purificación de heparina 

1936  Murray y Best  Realizan primeros ensayos en humanos con heparina 

Demuestran el papel de la protamina como antídoto de

1937  Chargaff y Olson 
heparina 
1948  Taylor y Moloney  Patentan un método de obtención heparina a partir de
intestino de cerdo 
Año Autor Hecho histórico
Langdell, Wagner y
1953  Describen el tiempo de tromboplastina parcial 
Brinkhous 
1960  Realizan el primer estudio aleatorizado de
Barrit y Jordan 
heparina en tratamiento TEV 
Abilgaard  Identifica la antitrombina como cofactor de la
1968 
heparina 
1970  Sharnoff y DeBlasio  Utilizan heparina en prevención del TEV 
1973  Describen el mecanismo de acción de la
Rosenberg y Damus 
heparina 
1982  Utilizan heparina de bajo peso molecular
Kakkar et al. 
(HBPM) en prevención de ETEV 
Sintetizan el primer pentasacárido
1983  Choay et al. 
anticoagulante 
1985  Realizan primer estudio aleatorizado de HBPM
Bratt et al. 
en tratamiento TEV 
 ¿Qué es la heparina?

La heparina es un fármaco anticoagulante utilizado

principalmente para prevenir y tratar la trombosis
venosa. Son fármacos que llevan más 25 años en el
mercado, y han demostrado ser eficaces y seguros para
el paciente. Algunas de las heparinas incluso se utilizan
en el tratamiento de la trombosis arterial de los
pacientes con síndrome coronario agudo.
 Mecanismo de
acción
La heparina ejerce su acción anticoagulante
mediante la estimulación de la actividad de
la antitrombina III (ATIII). Esta acción de
la heparina se debe a una secuencia de un
pentasacárido único con alta afinidad de
unión a la ATIII.
La heparina se debe administrar por vía parenteral debido a que no
se absorbe en el tracto GI. La respuesta individual después de la
inyección subcutánea varía, pero la actividad anticoagulante
muestra generalmente un retraso de 1-2 horas. Después de la
administración intravenosa, la respuesta es casi inmediata

Farmacocinética
 Derivados de la
heparina
Los derivados de heparina son HBPM que pueden
administrarse por vía SC y tienen una duración de
acción más prologada que la heparina sódica,
administrada por vía IV. Las HBPM tienen una
eficacia similar pero NO son intercambiables. Todos
los medicamentos de este grupo son biológicos y no
pueden ser sustituidos sin la autorización expresa del
médico prescriptor
 HEPARINA NO FRACCIONADA
(HNF)

Es una mezcla de glicosaminoglicanos extraída del

cerdo o bovino, con un número variable de
residuos que les dan cargas negativas. Existen
formas comerciales con pesos moleculares entre 5
y 30 kd (media 15 kd).
 Mecanismo de acción
Se une una antitrombina III (ATIII), produciendo un cambio conformacional
que aumenta la capacidad inhibitoria de esta enzima sobre los factores de
coagulación: trombina, Xa y IXa.

 Para que la inactivación de trombina sea acelerada debe formarse un complejo

terciario de ATIII + heparina + trombina. 

El factor Xa sólo requiere del cambio conformacional.

La limitación biológica de la reacción está determinada por la incapacidad del

complejo ATIII+heparina de inhibir al factor Xa ya la trombina que ya están
unidas al coágulo
July 30
 HEPARINAS DE BAJO PESO
MOLECULAR (HBPM)

La depolimerización química o enzimática de la

heparina no fraccionada produce moléculas más
pequeñas con pesos moleculares entre 1 y 10kd (media
kd), denominadas heparinas de bajo peso molecular.
dependiendo de la técnica de depolimerización
(fraccionamiento) utilizada, se obtuvieron distintos
tipos de HBPM, cuyas propiedades farmacocinéticas
también son distintas.
 Mecanismo de acción
Tal como la heparina no fraccionada (HNF), aceleran la
inhibición del factor Xa y la trombina por ATIII, con la que
forman un complejo. Sin embargo, se diferencian en que las
HBPM inhiben más al factor Xa que a la trombina (relación de
inactivación Xa: trombina de 4:1 a 2:1).
El complejo HBPM+ATIII, al igual que el complejo HNF+ATIII,
tampoco puede inhibir el factor Xa que ya está unido al
coágulo
 EFECTOS ADVERSOS DE LA
HEPARINA
Los efectos adversos más frecuentes son las
hemorragias y la trombocitopenia y ya con
menor frecuencia necrosis cutánea,
reacciones de hipersensibilidad y
hipoaldosteronismo. Las hemorragias no son
tan frecuentes en tratamientos profilácticos
porque las dosis son menores, pero en
enfermos renales es recomendable ajustarlas.
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¡GRACIAS!
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