HISTAMINA

República Bolivariana de Venezuela

Ministerio de Poder popular para la Educación
Unerg
Ciencias de la Salud - Medicina
Farmacología - sección 4
3er año

Integrantes:
Docente: Doctora Frannys Ortega Machado Enrriannys
Zamora Oduardo
Ruiz María
Gonzáles Mayerlis
Salazar Jhon
 ¿Qué son Autacoides?

 “Hormonas locales”, en el sentido de mediadores

endógenos presentes en diversos tejidos cuyo blanco
está muy cerca del sitio de su liberación (incluso en la
misma célula liberadora).
 Estos se liberan en respuesta a diversos estímulos
fisiológicos y fisiopatológicos.
Autacoide
La sustancia específica que es formada
metabólicamente por las células de un órgano y
que es transportada por la sangre y los vasos
linfáticos, alterando las funciones de otras células
locales.

Serotonina: que es un vasoconstrictor que liberan las

plaquetas y cuya función es inhibir la secreción gástrica y
estimular el músculo liso.

Histamina: es un vasodilatador; disminuye la presión

sanguínea, colabora en la constricción de los bronquios,
estimula la pepsina en el estómago, se libera bruscamente en
presencia de un alérgeno en el organismo.

Todos ejecutan diferentes funciones tanto cuando el

organismo está sano como cuando está enfermo.
 Clasificación
AMINAS FARMACOLÓGICAMENTE ACTIVAS:

 Histamina y antagonistas.
 Serotonina y antagonistas.

EICOSANOIDES.

POLIPÉPTIDOS FARMACOLÓGICAMENTE ACTIVOS:

 Angiotensinas.
 Quininas.
 Atriopeptinas.
 Polipéptido intestinal vasoactivo.
 Sustancia P.
 Se consideran mediadores químicos de la inflamación,
de la regulación visceral (junto con el sistema nervioso
autónomo, a través de los neurotransmisores y las
hormonas convencionales) y la neuro-inmuno-
endocrinología.

 Son señaladas como hormonas locales debedo a que no

existen depósitos de ellos en las células, sino que se
sintetizan y liberan localmente según la demanda.

 Se metabolizan con rapidez, son detectables por

periodos cortos.
NOMBRE MECANISMO DE DOSIS PATOLOGIA DE INTERACCIONE EFECTOS Nombre
ACCIÓN 1ERA S ADVERSOS: Comercial
ELECCIÓN: MEDICAMENTO
SAS:

Clobetazol su acción va en Uso tópico en Niños: dermatitis No se han Piel Rosácea, Betazol
los receptores H2 Adultos y Niños. o descrito Acné vulgar,
de la histamina de irritación.Adultos: Dermatitis
las células Manifestaciones perioral,
parietales inflamatorias, Infecciones
pruriticas de virales cutáneas
dermatosis. primaria

Hidroquinona aclarado gradual No aplicar más de Manchas en la con peróxidos Comunes: Meladerm
de manchas en la 40g/semanas y su piel como la como el agua Inflamación y
piel como la tratamiento va melasma, lentigo, oxigenada, el enrojecimiento de
melasma, lentigo desde 2 a 4 entre otros tipos peróxido de la piel
senil y otras semanas de manchas. benzoilo, etc, . No comunes: Piel
condiciones continuas más sensible
dependiendo de
la patología.

Clobelac Tiene No se debe pasar Dermatosis, No se Eritema, prurito y Clobelac

propiedades de los inflamaciones y conocen interacci quemazón de la
antiinflamatorias, 50g/semana, se enfermedades en ones con otros piel
antipruriginosas y usa en pacientes la piel. medicamentos
vasoconstrictoras, mayores de 1 año

Isotretinoína- L inhibidor del (0,5 mg/kg/día) 2 acné Inflamatorio no se ha Labios Reytrin o

leucotrieno B4 y veces al día con moderado a encontrado otra enrojecidos, Roacutan
de la colagenasa, las comidas severo, interaccion resquebrajados y
adoloridos,
sequedad de la
piel, ojos, boca o
nariz, hemorragia
(sangrado) nasal
 HISTAMINA

 Es una molécula de bajo peso molecular obtenida a

partir de la L-histidina.
 Es una amina biogénica, en el sentido de que se trata de
un transmisor que no forma parte de vías metabólicas
generales de la célula.
 Es considerada como una “hormona” debido a las
múltiples funciones fisiológicas que realiza en
diferentes lugares del organismo y por la
autorregulación en su propia producción.
 ¿Dónde se localiza?

Mastocitos Basófilos

Estas células se encuentran en altas concentraciones en

la piel y las mucosas.

 Se unen a cierto receptor de

histamina:
 Receptores Histamínicos

 H1
 H2
 H3
 H4

Son proteínas transmembrana heptahelicales ligadas a

proteína G.
  Receptor H1

Se encuentra en el SNC.

En el músculo liso de vías aéreas.
En los tractos gastrointestinal y genito-urinario.
Aparato cardiovascular.
Médula adrenal.
Células endoteliales.
Linfocitos.
  Reclutamiento de células
Función inflamatorias.
 Secreción de moco de la
 Contracción del músculo liso mucosa bronquial.
bronquial.  Cefalea.
 Prurito.  Taquicardia.
 Dolor.  Activación de nervios
 Permeabilidad vascular aferentes vagales de vías
aumentada. aéreas: estimulando los
receptores de la tos, tiempo de
 Hipotensión.
conducción del nodo
 Rubicundez facial. atrioventricular.
 Liberación de mediadores de
la inflamación.
 Generación de
prostaglandinas.
  Receptor H2

Se relaciona con la secreción gástrica de ácido

clorhídrico (la favorece).
Sistema nervioso central.
Corazón.
Músculo liso de útero y vascular.
Basófilos.
Mastocitos.
Linfocitos B y T.
  Estimulación de células t
supresoras.
Función  Quimiotaxis de neutrófilos
 Permeabilidad vascular y basófilos y la liberación
aumentada. de sus enzimas.
 Secreción gástrica del HCl.  Citotoxicidad y
 Relajación del músculo liso proliferación de linfocitos.
bronquial.  Actividad de los natural
 Producción de moco de las killer.
vías aéreas.
 Hipotensión.
 Acción cronotrópica (+) en
músculo del atrio.  Rubicundez.
 Acción inotrópica (+) en  Cefalea.
músculo ventricular.  Taquicardia.
 Efecto lipolítico en células
sebáceas.
  Receptor H3

Neuronas en el sistema nervioso central.

Nervios periféricos.
Mastocitos gástricos.
Puede participar en reacciones inflamatorias
relacionadas con las vías aéreas y aparentemente es uno
de los mediadores del prurito que acompaña a las
reacciones alérgicas.
  Controla la
Función producción de
histamina en neuronas
 Previene la histaminérgicas del
broncoconstricción sistema nervioso
excesiva. central.
 Inhibe la secreción de  Controla la liberación
ácido gástrico. de neurotransmisores
 Vasodilatación de vasos en el sistema nervioso
cerebrales. central.
 Funciona como feedback
(–) para: liberación de
neurotransmisores en los
nervios periféricos.
  Receptor H4

Pulmón.
Hígado.
Bazo.
Sistema nervioso central.
Neutrófilos eosinófilos.
Corazón.
Musculoesquelético.
Función

 Participa en procesos inflamatorios como la alergia y el

asma.
NOMBRE Mecanismo de Indicaciones DOSIS Contraindicaci Reacciones NOMBRE
acción terapéuticas ones adversas COMERCIAL

Desonida Vasoconstricció Dermatosis Tópica: dos o En pieles Ardor, prurito o DERMOSUPRI

n, seguida de alérgico. tres veces/día, afectadas por enrojecimiento L Crema 0.05%
una reducción Dermatosis con lcada aplicación cualquier cuando se
del índice prurito. es de infección activa aplica por
mitótico y de la Quemaduras aproximadamen por virus, primera vez
epidermopoyesi solares te 2 g. bacterias u sobre la piel,
s. intensas.Derma hongos atrofia cutánea;
tosis

Tretinoína Estimula la Acné vulgaris, Tópica: acné: Hipersensibilida jabones

tópica mitosis tto. tópico de 1-2 aplic./día, d a tretinoína, medicinales o
epidérmica y las lesiones no Fotoenvejecimi embarazo, abrasivos,
contribuye a la inflamatorias ento antecedentes cosméticos
descamación, (concentración familiares o deshidratantes,
previniendo la de 0,5 g/g): 1 personales de productos con
formación de aplic./día epitelioma alcohol, azufre,
lesiones. (noche)Tópica cutáneo.
Dicicloverina alivia el colon irritable Oral. 10 a 40 no se debe En individuos Hydroclor
espasmo del (colitis mucosa, mg de utilizar en susceptibles
músculo liso del colon dicicloverina 3 a pacientes con pueden ocurrir
tracto espástico, 4 veces/día. No uropatía sequedad de
gastrointestinal síndrome del se deben obstructiva del boca, sed;
intestino exceder los 160 tracto fatiga,
irritable) y la mg de gastrointestinal, sedación, visión
constipación dicicloverina íniños < 12 borrosa;
espástica diarios. años. erupciones;
 Acciones y efectos de la
histamina sobre el Aparato
Cardiovascular
 Dilata los vasos de resistencia.
 incrementa la permeabilidad capilar .
 Disminuye la presión arterial sistémica.
 La Histamina produce la vasodilatación a
través de receptores H1 y H2.
 Vasodilatación

 Incluye la participación de receptores H1 y H2.

Distribuidos en todos los vasos de resistencia.
 Activación del receptor H1 o del receptor H2:
Desencadena vasodilatación Máxima.
 Los Receptores H1 muestran afinidad por la
Histamina
Depende del óxido nítrico de endotelio.
 La activación de los receptores H2.
Estimula la vía de AMP cíclico-PKA en el
músculo de fibra lisa.
 Músculo liso extravascular
 La histamina produce contracción de los músculos lisos
Por la activación de los Receptores H1
 La relajación en su mayor parte está dada por la activación
de receptores H2.
 La influencia espasmógena de los receptores H1 predomina
en el músculo bronquial .
 El broncoespasmo inducido por histamina potenciado de
manera moderada por el bloqueo de receptores H2.
 Glándulas Exocrinas
 La histamina es un regulador fisiológico
importante de la secreción de ácido por
el estómago.
 Responde a la acción en aumento de la
secreción de pepsina y ácido clorhídrico.
Esta acción es de receptores H2 e
independiente de la que producen la
gastrina o la actividad parasimpática.
 Los antagonistas de H1 no suprimen la
secreción gástrica, pero sí secreciones
salivales, lagrimal y exocrina de otro
tipo inducidas por la histamina.
 Varía según el
grupo de fármacos
y las personas

La 2da generación
de antagonistas de
Efecto sedante
receptores H1 no
antihistamínicos
sedantes, como SNC
de primera
loratadina,
generación
cetirizina y
fexofenadina

La primera generación
de antagonistas de
receptores H1
estimula y deprime al
SNC
 Aplicaciones clínicas del Betazol
como análogo de la Histamina

 Se conoce como gastramina y histalogo.
 Se ha utilizado como estimulante
gástrico para probar la producción
máxima de secreción gástrica.
 Diagnóstico de enfermedades
como, Síndrome de Zollinger-Ellison.
 Se usa como estimulante con preferencia
a la histamina debido a su especificidad
para la H2 receptor.