ANALGÉSICOS Y

ANTIINFLAMATORIOS
Marta Diánez Navarro
M.F. y C.
 ÍNDICE
 Introducción y definiciones.
 Tipos de dolor.
 Analgésicos y antiinflamatorios.
 Manejo farmacológico del dolor.
 Introducción y definiciones
 Dolor: experiencia sensorial desagradable
asociada a daño tisular real o potencial, descrita
en los términos de dicho daño.
 Analgesia: ausencia de dolor por estímulo
doloroso.
 Alodinia: dolor producido por estímulo no doloroso.
 Hiperalgesia: sensación incrementada frente a un
estímulo doloroso.
 Hiperpatía: respuesta incrementada frente a
estímulos repetitivos, no dolorosos.
 Introducción y definiciones
 El dolor es el síntoma prácticamente universal de
presentación y curso de la mayoría de las
enfermedades reumáticas.

 Es variable y modificable. Existen multitud de factores

psicosociales que pueden modificar la experiencia del
dolor.

 Diferentes pacientes con la misma enfermedad y con

el mismo estado de enfermedad o de respuesta al
tratamiento de base refieren niveles muy diferentes de
dolor.
 Tipos de dolor
 Nociceptivo: por activación de receptores periféricos del dolor
en cualquier tejido, salvo el SNC. Proporcional al grado de
activación química, térmica o mecánica. Puede ser agudo o
crónico.

 Neuropático: debido a lesión del SNP o SNC. Persiste a

pesar de la evolución de la enfermedad (mala respuesta a
analgésicos).

 Dolor mantenido por el simpático: por lesión de estructura

nerviosa periférica. Se acompaña de alodinia, hiperpatía,
quemazón y cambios vasomotores.

 Central: por lesión ó trastorno del SNC, afectando

habitualmente a vías espino-talámicas corticales.

 Psicógeno: inconsistente, sin evidencia anatómica, con

múltiples localizaciones.
 Dolor crónico no maligno
 DCNM: síndromes dolorosos de duración
prolongada (>3meses) no relacionados con
enfermedad maligna, y que habitualmente no
responden al tratamiento de la enfermedad
subyacente.
· Incluye casos de dolor nociceptivo, neuropático e
idiopático.
· Muchos casos de DCNM se deben a
enfermedades reumáticas.
· La asistencia correcta del paciente con DCNM
requiere enfoque multifactorial: medidas físicas,
psicosociales y farmacoterapéuticas.
 Fármacos
 Analgésicos periféricos y AINEs.
 Analgésicos de acción central: opioides.
 Terapia coadyuvante:
· Relajantes musculares.
·Antidepresivos, neurolépticos y
anticonvulsivantes.
· Analgésicos tópicos.
· GCC.
Analgésicos periféricos y AINEs
 Primer escalón de analgesia (OMS).

 Actúan inhibiendo básicamente la

ciclooxigenasa y la síntesis de PG a nivel
periférico.

 Posible mecanismo de acción central por

bloqueo de COX en médula espinal.

 Tanto paracetamol como AINEs tienen una

dosis con efecto techo para la analgesia.
 Paracetamol
 Acción analgésica comparable al AAS, con
mínima o nula actividad antiinflamatoria.

 A dosis terapéutica es uno de los más seguros

(< 4gramos/día).

 En los últimos estudios comparativos con AINEs

parece concluirse que una sustancial proporción
de pacientes con artrosis podrían ser
controlados únicamente con paracetamol.
 AINEs
 Son los fármacos más utilizados para el dolor,
principalmente en personas mayores.

 Reducen los signos y síntomas de inflamación, pero no

modifican la evolución natural de la enfermedad, ni
protegen del daño tisular.

 Acciones:
· Antiinflamatoria.
· Analgésica.
· Otras: antipirética, antiplaquetaria,
antiproliferativa ( Ca.Colon).
 AINEs: mecanismos de acción
 Principal: inhibición de la producción de prostaglandinas.
Así podemos clasificarlos en:
· Inhibidores no selectivos de ciclooxigenasas (AINEs
clásicos).
· Inhibidores selectivos de COX-2 (COXIB).
· Inhibidores selectivos COX-1 (aspirina a bajas dosis).
 Otros:
· Inhibición vía lipooxigenasa: producción de
leucotrienos B4.
· Inhibición activación transmembrana de las células
proinflamatorias.
· Inhibición síntesis proteoglicanos (metabolismo
cartílago).
· Acción inhibitoria sobre LT.
 AINEs: clasificación.
A.A.S 500-1000 mg
3-4

Ác. Diclofenaco 50 mg 3
fenilacético Aceclofenaco 100 mg 2
Ác. Indometacina 25-50 mg 3
Indolacético
Oxicams Piroxicam 20 mg 1
Meloxicam 1
Ác. Ibuprofeno 400-800 mg 3-4
Propiónico Flurbiprofeno 50-100 mg 3-4
Naproxeno 250-500 mg 2
Ketoprofeno 25-50 mg 3-4

Nabumetona 1000-2000mg 1

COXIB Celecoxib 200 mg 1-2

Etoricoxib 12,5-25 mg 1
 AINEs: efectos secundarios
 Gastrointestinales: los más frecuentes. Desde hiperemia a gastritis
difusa, erosiones, úlceras y hemorragias. Profilaxis útil en pacientes
de alto riesgo.

 Hepáticas: elevación reversible enzimas hepáticas. Los más

hepatotóxicos: diclofenaco y sulindaco.

 Hematológicos: disminución agregación plaquetaria.

 Respiratorios: broncoespasmo en asmáticos.

 Renales, neurológicos (cefaleas o mareos con indometacina).

 Inesperados: agranulocitosis, ictericia colestásica, fotosensibilidad,

nefritis intersticial aguda....
 COXIB
 Inhibidores selectivos de COX-2 (celecoxib y etoricoxib).

 Similar eficacia clínica que los AINEs clásicos (a dosis

equivalentes) en el tratamiento del dolor y la artritis.

 Su uso a dosis terapéutica carece de efectos sobre COX-1

gástrica o plaquetaria.

 De elección en pacientes con factores de riesgo

gastrointestinales.

 Efectos secundarios:
· Retención hidrosalina.
· Disminución filtrado glomerular: IR, necrosis tubular...
· Hiperpotasemia.
· Posibles efectos sobre el parto (tocolíticos) y la reproducción
(infertilidad).
 Analgésicos acción central:
opioides
 Agonistas de receptores específicos mu, kappa y delta de SNC y
SNP.

 Se clasifican en agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-

antagonistas y antagonistas.

 No dosis techo: limitados por RAM (varía de un paciente a otro).

 Mejoran el DCNM reumatológico y mantienen el alivio sintomático

durante un periodo de tiempo prolongado.

 Elección del fármaco: en función de las características clínicas del

dolor, farmacocinética, forma de administración, tolerancia y
seguridad.

 Efectos secundarios: estreñimiento, nauseas, vómitos....

 Clasificación opioides
AGONISTAS Codeína, dihidrocodeína,
oxicodona,
PUROS dextropropoxifeno,
tramadol, fentanilo,
meperidina, morfina,
diamorfina, metadona,
levorfanol
ANTAGONISTAS Naloxona

AGONISTAS Buprenorfina

PARCIALES
AGONISTAS - Pentazocina, butorfanol,
nalbufina
ANTAGONISTAS
TERAPIA COADYUVANTE: antidepresivos,
neurolépticos y anticonvulsivantes
 Antidepresivos:
· La depresión se asocia con alta frecuencia al dolor de tipo crónico.
· Tres grandes familias: ADT, ISRS, IMAO.
· Efectos secundarios: sedación, sequedad mucosas, ganancia
peso...
· Indicaciones: fibromialgia, dolor crónico musculoesquelético,
neuralgia postherpética..
 Anticonvulsivantes:
· Tratamiento del dolor neuropático.
· Los más usados: carbamacepina, clonazepam y gabapentina.
 Neurolépticos:
· Acción analgésica independiente de la presencia de psicosis.
· Indicados en sedación en cáncer terminal y control de ansiedad
asociada a dolor insoportable.
 TERAPIA COADYUVANTE: analgésicos
tópicos
 Capsaicina: inhibidor del neuropéptido C. Útil en
artralgias y dolor neuropático.

 Anestésicos locales: para prevenir el dolor en

procedimientos médicos invasivos (cremas con
lidocaína y prilocaína) y en dolor neuropático.

 AINEs tópicos: tratamiento del dolor leve-

moderado de origen osteomuscular.
 TERAPIA COADYUVANTE: GCC
 Lugar importante en el tratamiento de las enfermedades
reumáticas inflamatorias y autoinmunes.

 Inhiben la respuesta inflamatoria independientemente del

agente causal.

 Reducción de las dos vías de producción de los mediadores

de la inflamación:
· Ciclooxigenasa ( disminución producción de
prostaglandinas).
· Lipooxigenasa ( disminución producción leucotrienos).

 Indicaciones principales:
· Enfermedades con repercusión orgánica grave.
· Artritis no controladas por AINEs.
· Al iniciar tratamiento con fármacos de remisión.
Manejo farmacológico del dolor
 1. Dolor agudo leve:
· Analgésicos habituales.
· AINEs:
· Si existe inflamación.
· Evitar si IRC, bajo GC y anticoagulados.
· Asociar coadyuvantes.

 2. Dolor agudo moderado severo:

· Opiaceo corta duración (codeína, dextropropoxifeno) con
o sin paracetamol o AINEs.
· Alternativa: tramadol si dolor de origen traumático o por
práctica deportiva.
Manejo farmacológico del dolor
 3. Dolor crónico:
· Por procesos degenerativos de columna, cadera, rodilla,
A.R, fibromialgia....
· Más frecuente en personas mayores, con mayor
respuesta pero más frecuencia de efectos secundarios.
· Comienzo lento y progresivo del tratamiento.
· Escala analgésica de la O.M.S:
1. Leve: paracetamol o AINEs.
2. Moderado: AINEs+opioides menores.
3. Moderado-Intenso: AINEs+opioides mayores. 4.
Intenso: AINEs+opioides mayores+técnicas
especiales.
Manejo farmacológico del dolor
 Tramadol: alternativa cuando existe intolerancia
a los AINEs y/o necesidad de analgésicos más
potentes.
· Parece tener mayor potencia analgésica en la
osteoartrosis de rodilla y cadera y menos
efectos secundarios que pentazocina,
dextropropoxifeno y codeína.

 Agonistas puros de efecto prolongado: fentanilo

transdérmico. Es el principal tratamiento para el
dolor crónico moderado-severo estable.
 BIBLIOGRAFÍA
 Manual SER de Enfermedades
Reumáticas. 3ª y 4ª ediciones.
 Manual de Diagnóstico y Terapéutica
Medica. Hospital Universitario Doce de
Octubre. 5ª edición.
 Manual CTO de Medicina y Cirugía.