ANTILEUCOTRIENOS

 El ácido araquidónico se convierte en leucotrienos por la 5-lipoxigenasa.

Los cisteinil leucotrienos (“leucotrienos de la serie 4”: LTC4, LTD4 y LTE4)

 son potentes broncoconstrictores.
 inducen hipersecreción de moco.
 aumentan la permeabilidad vascular y promueven la formación de edema.
 por lo tanto están fuertemente involucrados en el proceso broncoespástico e
inflamatorio del asma y de otras enfermedades alérgicas.
 Para inhibir el efecto de ellos se han desarrollado los bloqueadores del
receptor de los leucotrienos.
Zafirlukast
 Su absorción oral es disminuida por los alimentos,
por ello se aconseja tomarlo una hora antes o dos
horas después de las comidas.
 Se metaboliza en el hígado y es excretado por las
heces.
 Al igual que otros antileucotrienos se ha asociado
con síndrome de Churg-Strauss caracterizado por
infiltrados pulmonares, eosinofilia, vasculitis y
cardiomiopatía dilatada; no se sabe si los
antileucotrienos son causa del síndrome, o
simplemente lo desenmascaran.

 Su t ½ es de 10 horas, que se aumenta en más del 50%

en pacientes con función hepática disminuida. Su
efecto máximo se alcanza en 3 a 14 días.

 Sus principales reacciones adversas son disturbios

gastrointestinales, cefalea, reacciones de
hipersensibilidad, incremento de las enzimas hepáticas y
hepatitis, trombocitopenia, Rara vez, desórdenes
hemorrágico y agranulocitosis
Zafirlukast

 Este agente inhibe isoenzimas del citocromo  Con eritromicina y teofilina se disminuyen las
P450 (CYP2C19 y CYP3A4) incrementando concentraciones del zafirlukast, mientras con ASA se
los niveles sanguíneos de los fármacos incrementan.
metabolizados por estas vías.

 No debe usarse en insuficiencia hepática, embarazo y

lactancia.
Montelukast

Su biodisponibilidad oral no se afecta por los alimentos, Tiene las mismas contraindicaciones del zafirlukast.
su t% es de 5 horas y sólo se da una vez
al día.

Se relaciona con
• disturbios gastrointestinales No debe sustituirse abruptamente la terapia con este fármaco
• sequedad bucal, reacciones de hipersensibilidad si se desea cambiar a corticosteroides.
• alteraciones en las enzimas hepáticas
• vértigo, astenia, cefalea, cansancio, desórdenes del sueño
• fiebre, artralgias, mialgias e infecciones del tracto
respiratorio superior.
• También se asocia al síndrome de Churg-Strauss que se
describe para el zafirlukast.
Pranlukast

 Tiene una t ½ corta (1.2 horas), se metaboliza en

el hígado por la CYP3A4 y su excreción es por las
heces.

 Sus reacciones adversas incluyen erupción cutánea, prurito,

malestar gástrico, cólicos abdominales, diarrea, náuseas,
incremento de las enzimas hepáticas e ictericia, leucopenia,
trombocitopenia.
 síndrome de Churg-Strauss.

 Las interacciones son las comunes a los fármacos que se

metabolizan por el CYP3A4. Tiene las mismas precauciones y
contraindicaciones de zafirlukast y montelukast.
Usos

 Asma: leve a moderada como alternativa (nunca

de primera elección)

 Son eficaces en la prevención del asma inducida por

el ejercicio y la desencadena por alérgenos.

 Indicados en el manejo de la rinitis alérgica y en la perenne,

como adición a los antihistamínicos, cuando los
corticoesteroides tópicos no han sido efectivos o son
refractarios a ellos.

 También están demostrados los efectos benéficos de los

antileucotrienos en algunas enfermedades cutáneas
alérgicas, como la urticaria crónica y el eczema atópico.
Formando líderes para la construcción de un
nuevo país en paz