FARMACOLOGĺA

MVZ ZAIDA MURRIETA ZAMORA

zaida.murrieta@uabc.edu.mx
TEMAS
I.
GENERALIDADES
FARMACODINAMIA
FARMACOCINÉTICA

X. II, III, IV
URINARIO ANTIMICROBIALES
TGI ANTIPARASITARIOS
T.RESP ANTIMICOTICOS

VII, IX,
ANALGÉSICOS
NARCÓTICOS, V.VI,VII
AINES
SNA
ESTEROIDALES
 80 % Asistencia para derecho a ordinario.
 40% Asistencia para extraordinario. (ART. 70 Y 71)
 Calificación en Escala 0-100, mínimo aprobatorio de 60.
 Exentar 80

Justificación faltas.
Tomada asistencia, no hay retardos.
No celular*
EVALUACIÓN

 5 EXAMENES ESCRITOS 50%

 REPORTES DE LECTURA 10% *ARTICULOS, LIBROS, VIDEO,
VISITAS
 PARTICIPACIÓN 5%
 EXPOSICIÓN Y REPORTE 15% *EQUIPOS
 PRÁCTICAS 10% *DOSIS, ELABORACION RECETAS
 EVIDENCIA DEL DESEMPEÑO 10%
100%
FARMACOLOGÍA:

 Ciencia que estudia de los fármacos y su acción en el organismo; su

uso racional e impacto ecológico.

 En su sentido amplio es la ciencia que estudia los fármacos,

entendiéndose por tales, "a toda sustancia biológicamente activa de
origen natural o semisintético capaz de modificar la funcionalidad
de los tejidos en los seres vivos, animales o vegetales".
 Comprende el conocimiento de la historia, el origen, propiedades físicas y
químicas, composición, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismo de acción,
absorción, distribución, biotransformación, excreción, además de los usos
terapéuticos o no de los fármacos.
Farmacoterapeútica: uso de las drogas para diagnosticar, tratar o prevenir
enfermedades.

Farmacognosia: ciencia que se ocupa del estudio de las drogas y los

principios activos de origen natural: vegetal, microbiano (hongos,
bacterias) y animal.
Droga. “Hierba”
Sustancia que una vez ingresada al organismo, produce un efecto determinado ya
sea específico ( receptores) o inespecífico

Desde el punto de vista médico, droga o fármaco "es toda sustancia que puede
utilizarse para la curación, mitigación o prevención de las enfermedades del
hombre y los animales".

Materia prima: Toda sustancia que se use para la elaboración de medicamentos.

Medicamento. Es un fármaco utilizado en la prevención, curación, alivio o

diagnóstico de la enfermedad.
 Fármaco: sintetizados por el cuerpo..
 veneno,
 toxina (veneno de origen biológico (sintetizado por plantas y animales)

Para interactuar de modo químico con su receptor, la molécula de un fármaco

debe tener:
 Tamaño, carga eléctrica, forma y composición atómica apropiada.

 Ácidos o bases débiles.

 Aditivo: Sustancia de la formulación de un medicamento que actúe como vehículo,
conservador o modificador de alguna de sus características para favorecer su
eficacia, seguridad, estabilidad, apariencia o aceptabilidad o forma farmacéutica y
comúnmente no posee efecto terapéutico.
 Materiales: Son todos los insumos necesarios para el envase y empaque de
medicamentos. (Frascos, viales, cajas, ampolletas, etiquetas, celofanes, blister, etc.

 Tóxico. Es un fármaco, medicamento o cualquier compuesto químico de uso

doméstico o industrial, que usual o accidentalmente pone en peligro la salud del
hombre o los animales.

 Forma farmacéutica. Producto elaborado en la industria farmacéutica que contiene

fármacos ya sean naturales, semisintéticos o sintéticos, más sus respectivos
adimentos (solventes, edulcurantes, etc.), que vienen en diversas presentaciones
para ser administradas al hombre o los animales.
 Otras definiciones que debemos reconocer y que permiten conceptuar la farmacología
son:

 Potencia: Cantidad de fármaco necesario para producir un efecto farmacológico

(concentración de fármaco por peso vivo).
 Eficacia: Capacidad de un fármaco de producir un efecto terapéutico deseado.
 Selectividad: Grado hasta el cual un fármaco actúa en un sitio dado, en relación con todos
los posibles sitios de interacción (actividad farmacológica + actividad terapéutica + actividad
tóxica).
 Indice terapéutico: Consideración cuantitativa de los beneficios y riesgos relativos de un
fármaco; diferencial entre efecto tóxico y la dosis que produce el efecto terapéutico deseado
(IT = Dl 50 / De 50).

 Biodisponibilidad: Indica el grado en que un fármaco alcanza su sitio de acción, o un

liquido biológico desde el cual tiene acceso al sitio de acción.
ORIGEN DE LOS FÁRMACOS

Mineral Animal Vegetal

Los fármacos de origen La adrenalina, las sales Importante fuente de fármacos a
mineral se obtienen biliares, la heparina, la través de la historia. Solamente a
sustancias purificadas como: insulina, páncreas de cerdo y partir de 1950 la síntesis química ha
el sulfato ferroso, hidróxido bovino, el extracto de tiroides desplazado al reino vegetal, como
de aluminio, carbonato y las gonadotrofinas, sueros origen de fármacos. Atropina (atropa
cálcico, caolín y cloruro hiperinmunes. belladonna), morfina (papavarum
sódico. somiferum), nicotina (Nicotiana
tabacum), etc.
Otras: azúcares, almidones,
proteínas, celulosa, lignina, clorofila
y sales inorgánicas

NATURALE
SINTÉTICA SEMISINTÉTICO ING. GENÉTICA
Se toma como base, Ultima generación, donde el Fabrica sustancias que el
sustancias que en principio conocimiento previo obtenido fue organismo produce en pequeñas
no son medicamentos, pero posible (en algunos casos) cantidades a gran escala.
mediante manipulación en el aumentar características Insulina, vacunas.
laboratorio se sintetizan en deseables de fármacos o
fármacos. desarrollar nuevos para funciones
específicas.
-Sulfonamidas
Baja toxicidad
-Fluoroquinolona Biodisponiilidad
-Cisplatino Pocos efectos secundarios
Síntesis u obtención fácil y
económica.
 Historia
Desde muy antiguo se conocen sustancias para curar:
enfermedad causada por fuerzas sobrenaturales
↕
los medicamentos tenían poderes mágicos.
*Los primeros datos escritos se han encontrado en Egipto (1600 a.C): el Papiro de Smith y Papiro
de Ebers .
• A la vez, la medicina se desarrollaba en China e India, ya en 550 a.C se usan las vacunas.
• * En la Grecia clásica Hipócrates (s.IV a.C) y Galeno (s.II d.C), sistematizaron la información
que ya había. Se desliga la concepción religiosa de la farmacológica y fisiopatológica:

Enfermedad = desequilibrio entre los 4 humores corporales: sangre, flemas, bilis amarilla y
bilis negra.
 Los persas, herederos de las ideas griegas, las transmitieron a los árabes y éstos
introdujeron la alquimia en Europa.
 Alquimia = progenitora de la química = antepasado de la Farmacología moderna
 Padre de la Farmacología: Paracelso (s.XV, Suiza)
“Las funciones vitales son esencialmente química y su desequilibrio es lo que tiene que
tratar la medicina” “Todas las sustancias son veneno; depende de la dosis”
• Siglo XVI: introducción de numerosas drogas de Nuevo Mundo. Se elaboran las primeras
Farmacopeas.
• * Era Moderna: Claude Bernard, fisiólogo del s.XIX, aplica el método científico y
experimental al estudio de la Farmacología: - observación - teorías - hipótesis que
expliquen las teorías - contrastación a través de la experimentación.
Farmacopea
 Definición: la enciclopedia de todas las sustancias que pueden formar parte de la composición de un
medicamento
 Conocer la reglamentación oficial de los medicamentos a través de la Farmacopea de los Estados
Unidos Mexicanos, Ley Federal de Sanidad Animal, Normas Oficiales Mexicanas.
 La Ley General de Salud de México establece que para su venta y suministro al público TODOS
los medicamentos requieren una prescripción o receta expedida por un profesional de la salud con
licencia registrada para ejercer su profesión, con la notable excepción de algunos medicamentos de
uso general y de venta no controlada, más conocidos como "OTC= Over The Counter" por su
caracterización en lengua inglesa.
 El artículo 226 de la Ley General de Salud establece una clasificación de medicamentos conforme la
necesidad, o no, de contar con receta.
 Artículo 226.- Los medicamentos, para su venta y suministro al público, se consideran:
 I. Medicamentos que sólo pueden adquirirse con receta o permiso especial, expedido por la Secretaría de Salud, de
acuerdo a los términos señalados en el Capítulo V de este Título;
 II. Medicamentos que requieren para su adquisición receta médica que deberá retenerse en la farmacia que la surta y
ser registrada en los libros de control que al efecto se lleven, de acuerdo con los términos señalados en el capítulo VI
de este título. El médico tratante podrá prescribir dos presentaciones del mismo producto como máximo, especificando
su contenido. Esta prescripción tendrá vigencia de treinta días a partir de la fecha de elaboración de la misma.
 III. Medicamentos que solamente pueden adquirirse con receta médica que se podrá surtir hasta tres veces, la cual
debe sellarse y registrarse cada vez en los libros de control que al efecto se lleven. Esta prescripción se deberá retener
por el establecimiento que la surta en la tercera ocasión; el médico tratante determinará, el número de presentaciones
del mismo producto y contenido de las mismas que se puedan adquirir en cada ocasión.
 Se podrá otorgar por prescripción médica, en casos excepcionales, autorización a los pacientes para adquirir
anticonvulsivos directamente en los laboratorios correspondientes, cuando se requiera en cantidad superior a la que
se pueda surtir en las farmacias;
 IV. Medicamentos que para adquirirse requieren receta médica, pero que pueden resurtirse tantas veces como lo
indique el médico que prescriba;
 V. Medicamentos sin receta, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias, y
 VI. Medicamentos que para adquirirse no requieren receta médica y que pueden expenderse en otros establecimientos
que no sean farmacias.
 No podrán venderse medicamentos u otros insumos para la salud en puestos semifijos, módulosmóviles o ambulantes.
 Nomenclatura

 Químico: estructura química de la droga N-acetyl-para-amino phenol

 Genérico: nombre oficial de la droga, compañías pueden fabricar y vender la
misma droga cuando la patente ha expirado.
ACETAMINOFEN N-acetyl-para-amino phenol
 Comercial: dado por el fabricante, solo utilizado por el laboratorio que lo
fabrica.
Tylenol .Acetaminofen N-acetyl-para-amino phenol
Clasificación
Por su estructura química:
opiáceo
Por su sitio de acción:
Drogas del sistema nervioso.
Drogas que afectan al aparato digestivo.
Drogas que afectan sistema respiratorio.
Por su acción terapéutica:
Analgésico Antihistamínico
Antiinflamatorio
Antiparasitario
Antiinfeccioso
 Consideraciones
 Meta terapéutica, es necesaria esta droga?
 Vías de administración, cual elegir y por que?
 Dosis… intervalo..
 Esta aprobado para esta especie? No? Y entonces?
 Costos $$$$
 Precauciones, efectos adversos, contraindicaciones
 Riesgo/ beneficio
 No hay droga segura !!!!!!!
Aspecto Legal
 Producción
 Adicción a narcóticos
 Adulteración de productos
 Falsa publicidad

 Controladas y no controladas
 Morfina, pentotal sódico, diacepam (FDA, SS, SAGARPA, DEA)
 Enrofloxacina, amoxicilina.
Grupo 1 Grupo 2 Grupo 3 Grupo 4
Grupo antiguo de narcóticos y Alto potencial de abuso, Esteroides anabólicos
agregaron estimulantes. causan dependencia psíquica
o física. No aceptadas para
Ketamina
Cocaina Benzodiacepinas (diacepam
ningún tratamiento. alprazolam)
Metilfenidato (Def atencion)
Opium y tintura de opium
LSD
Barbitúricos de larga acción
Metadona Marihuana
Fentanilo Heroína
Morfina Peyote
Codeína Etc. Etc…
Barbitúricos corta acción
Requieren receta SS
 Seguros y efectivos
 Realiza investigaciones antes de poner en el mercado
 Reportar acciones inesperadas o adversas
 Aprobadas por FDA , USA
 SAGARPA (uso veterinario)
 SS (uso humano)
 Obtención del permiso para comercializarse, deben mostrar la
seguridad y efectividad encontrada en investigaciones (5-10 años).
 Si el producto es usado en animales para consumo, establecer
tiempo de eliminación y método de análisis para detectar residuos en
el producto (leche, huevo, carne).
Por lo tanto …
Es prioridad del MVZ conocer las drogas, medicamentos
Medicamentos estandarizados a nivel mundial
No justificar la falta de conocimiento respecto a un producto

Ética y responsabilidad como representante de la salud

Vías de administración
Via oral (PO)
Ventajas:
•Es más cómodo.
•Vía económica.
•Produce un efecto local como sistemático.
•No produce ansiedad ni temor.

Desventajas:
•No se puede administrar cuando el paciente tiene vómito.
•No se puede administrar cuando ha sido sometido a anestesia
•(Alto RIESGO de aspiración).
•Cuando ha sido operado del estomago o intestinos.*
•Problemas para tragar.
•Succión gástrica.
•Pacientes inconscientes o desorientados.
•La droga puede ser metabolizada antes de llegar a la circulación.
 Vía subcutánea
Se coloca en el tejido conjuntivo laxo bajo la dermis. Debido a que el
tejido subcutáneo no tiene un riesgo de sangre tan abundante como el
muscular, la absorción del medicamento es algo más lenta que en las
inyecciones intramusculares.
• Hidratación
• Receptores de dolor

Ventajas:

•Permite la administración de microcristales, suspensiones o pellets que forman pequeños depósitos a partir de los
cuales se adsorbe gradualmente el medicamento por largo período y así se logra un efecto sostenido de este.
•No tiene un riesgo de sangre tan abundante como el muscular.

Desventajas:
•Solo permite la administración de pequeños volúmenes (de 0,5 a 2 ml) para no provocar dolor por distensión.
•No permite la administración de sustancias irritantes que puedan producir dolor intenso y distensión de tejidos.
Via intramuscular
 Ofrece una absorción del medicamento más rápida que la vía subcutánea debido a la
mayor vascularización del musculo (30-60 min).
Ventajas:
 La absorción es más rápida que por vía subcutánea y pueden administrase sustancias
más irritantes y volúmenes mayores de medicamentos.
 Cuando tiene el sistema gastrointestinal alterado.
 Se administra al paciente que esta enfermo y no puede cooperar.
Desventajas:
 Aunque se puede administrar de 1 a 10 ml, volúmenes mayores de 5 ml pueden
producir dolor por distensión.
 La inyección de sustancias irritantes pueden producir escaras o abscesos locales.
 La inyección en el nervio ciático puede implicar parálisis y atrofia de los músculos en
el miembro inferior.
 Vía endovenosa IV
Ventajas:
 Es el método más rápido para introducir un medicamento en la circulación.
 Permite obtener un inicio de acción inmediato.
 Se puede suspender su administración si aparecen efectos indeseables debido a que la dosificación es precisa.
 Permite mantener un monitoreo de los niveles en sangre de la droga.

Desventajas:
 La administración muy rápida puede provocar efectos indeseables.
 Causa ansiedad a los pacientes.
 Potencial a daños de tejidos internos.
 Potencial a hemorragias.
 Requiere de condiciones de asepsia.
 Más costoso.
Vía rectal
Se utiliza para ejercer acción local (anestésicos), o producir efectos sistémicos (antipiréticos,
antiinflamatorios), pero también es empleada para provocar por vía refleja la evacuación del colon
(supositorios de glicerina).

Ventajas:
 La absorción es más rápida que por la vía oral.
 No es una vía dolorosa y puede emplearse en
situaciones en que la vía oral no se pueda utilizar.
 Es menos económica.
Desventajas:
 La absorción es irregular e incompleta.
 Se dificulta o impide su utilización en casos de fisura anal o hemorroides inflamadas.
 Alguno de estos pueden producir diarrea o estreñimiento.
 Inhalados
 Los anestésicos gaseosos y líquidos volátiles, administrados por inhalación, son
absorbidos rápidamente a la circulación general por difusión a través del epitelio
alveolar pulmonar.
Cutáneo

 Es una barrrera
 Algunos compuestos pueden penetrar a la circulación
 Parches de nicotina, estrógenos, fentanil
Farmacocinética

 Griego …
Farco = Medicamento.
kinesis = Movimiento.

Estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
(Lo que el organismo le hace al medicamento)
LIBERACIÓN

 El medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo

administrado. El fármaco debe separarse del vehículo o del excipiente con el que ha sido
fabricado, y para algunos autores comprende tres pasos: desintegración, disgregación y
disolución.

Después de su liberación, el fármaco en solución debe ser estable en el ambiente que le
rodea en el estómago e intestino delgado y debe ser suficientemente soluble en lípidos
para difundir a través de la barrera mucosa y entrar en la sangre venosa portal hepática.
 Absorción
Pasaje del fármaco desde el sitio hacia el interior del
organismo (circulación).

 Que determina la velocidad de absorción??

-vía de administración
-la dosis
-rapidez del inicio de acción

Absorción activa: realizado con gasto de energía, contragradiente de concentración, no necesita transportadores
específicos de la substancia absorbida: la glucosa y sobre todo la penicilina G son absorbidas de este modo a
nivel del tubo digestivo y del riñón, respectivamente.

Absorción pasiva: efectuado por una gradiente de concentración.

El más utilizado por fármacos
 Factores que afectan liberación/absorción

Factores de Formulación
Factores del paciente
 Desintegración del compuesto
 Superficie de absorción (*Intestino vs
 Ingredientes inertes/efectos solventes estomago)
 Solubilidad  Irrigación (*Flujo sanguíneo)
 pH  Estado de salud
 Concentración  Interacción con alimentos u otras
drogas
Membranas y Absorción

 Principio de Le Châtelier
Si en un sistema en equilibrio se modifica algún factor (presión, temperatura,
concentración,..) el sistema evoluciona en el sentido que tienda a oponerse a dicha
modificación.

Entonces....

Drogas ácidas son mejor absorbidas en medios ácidos

Para aumentar la absorción, acidifica el medio.
Drogas alcalinas en medios alcalinos
Para aumentar la absorción, alcaliniza el medio.
 Peso molecular Fármaco & pH pH ácido
Fármaco acido Predomina la forma no
ionizada (liposoluble). Facilita
absorción y dificulta
 Área de absorción eliminación
Fármaco alcalino Predomina la forma
ionizada(hidrosoluble).
Dificulta la absorción y facilita
eliminación
 Liposolubilidad
 Ionización
 pH
 pH alcalino
Predomina la forma ionizada
(hidrosoluble). Dificulta la
absorción y facilita
eliminación
Predomina la forma no
ionizada (liposoluble).
Predomina la absorción y
dificulta eliminación
Distribución
 Proceso donde el fármaco se incorpora desde la circulación sanguínea hacia los distintos
órganos y tejidos corporales pasando a través de diversas membranas biológicas.

Permeabilidad de las membranas

Cruzar membranas para llegar al sitio blanco
Barrera placentaria
Barrera hemato-encefálica
Droga + proteína no cruza membranas
malnutrición = albumina = droga libre

Droga afín a lípidos

Se acumula en tejido adiposo
 Lacantidad, extensión y nivel de la distribución inicial esta
determinada por las características físico-químicas del fármaco, el
gasto cardíaco y por el flujo sanguíneo regional.
 Proteínas del plasma y otros reservorios extracelulares.

Muchos fármacos están unidos a las proteínas del plasma,

especialmente a la albúmina. Esta unión es de carácter
reversible y depende de las características de cada fármaco
en particular, algunos ácidos orgánicos solubles en lípidos
tales como las penicilinas y el warfarin se unen a las
proteínas plasmáticas en un 90%.
 Grasa corporal como reservorio de fármacos.

Muchos fármacos liposolubles son almacenados en las

grasas del organismo. Sin embargo, estos se desligan más
lentamente que de otros sitios debido a la escasa
vascularización del tejido adiposo.
 Metabolismo/Biotransformación

Conversión química o transformación de fármacos o sustancias endógenas en compuestos más fáciles de
eliminar.
Estas modificaciones pueden producir metabolitos activos, metabolitos inactivos, productos metabólicos con
menor, mayor o distinta actividad farmacológica.

Se da como una función de detoxificación del cuerpo... como defensa de la hostilidad medioambiental. Edad
(neonato, geriátrico), especie (gato)

Puede ocurrir en:

Hígado (más importante)

Sangre (algunas esterasas)
Túbulo renal
Mucosa intestinal
Células del cuerpo (metabolizan algunas drogas: catecolaminas por MAO, acetilcolina por acetilcolinesterasa)
 Metabolismo
Biotransformacion
La transformación puede consistir en la
degradación (oxidación, reducción o
hidrólisis), donde el fármaco pierde parte de
su estructura, o en la síntesis de nuevas
sustancias con el fármaco como parte de la
nueva molécula (conjugación).

metabolitos activos o inactivos

 HÍGADO

Cuenta con rico suplemento sanguíneo
Enzimas hepáticas
Sistema microsomal
Sistema citocromo P450 (CYP1A2, CYP2D6, etc.)
Metaboliza lípidos, hormonas esteroidales y la mayoría de las drogas.
 Reacciones de fase I

Suelen ser oxidaciones, reducciones o hidrólisis que introducen en la estructura un grupo reactivo
que lo convierte en químicamente mas hidrofílico o hidrofóbico y lo preparan para las reacciones de
la fase II.

Alteración de la estructura básica del núcleo de la droga

Hacerla manejable
Activarla
Formar un segundo compuesto activo
Inactivarla
Incrementar o disminuir su solubilidad
 Reacciones de fase II

Suelen ser reacciones de conjugación , que por regla general inactivan al fármaco.
En esta fase una o más moléculas son adicionadas a la droga o sus metabolitos para transformarlas en
moléculas más solubles. (ácido glucorónico, sulfato, glutathione, etc.).

Inactiva
Incrementa la solubilidad en agua(casi siempre)
 Excreción/eliminación
Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de la fracción libre) o
modificados como metabolitos a través de distintas
vías de eliminación:

Orina (filtración glomerular, secreción tubular activa , reabsorción pasiva)

Lágrimas
Sudor
Saliva
Respiración
Leche materna
Heces
Bilis
Resumen

 Vía de administración adecuada a mi paciente.

 La farmacocinética siempre se vera afectada por factores del
paciente y del fármaco.
 Muchos fármacos unidos a proteínas.
 Preocupación por hígado y riñón.
 Farmacodinamia
Estudia el proceso por medio del cual un fármaco
logra un efecto.
 Rama de la farmacología que estudia la acción de los
medicamentos y sus efectos en el organismo vivo.

Acción: combinación droga+blanco

Efecto: lo que ocurre como resultado de la acción
(sub-molecular, molecular, celular, a nivel de tejidos y órganos y a nivel del cuerpo entero)

Droga: Adrenalina
blanco: receptor alpha 1 = vasoconstricción
Los fármacos logran sus efectos por mecanismos:

Inespecíficos: el fármaco altera el medio que rodea a las células ocasionando cambios.
Específicos: interactuando con sitios específicos RECEPTORES
 Mecanismos de acción
Sitios receptivos específicos, o receptores.
 Son macromolécula celular involucrada directa y específicamente en la señalización química
intra e intercelular.
 La combinación de una hormona, neurotransmisor o fármaco con su receptor incia un cambio
en la función celular.

 Estos receptores son estructuras celulares que tienen una finalidad concreta y que son activados
en su actuación por distintas sustancias, tanto naturales como externas al organismo (fármacos).
Por tanto, los fármacos no crean efectos nuevos en el organismo, limitándose a potenciar o
inhibir efectos ya existentes. 
Receptores

ADRENÉRGICOS DOPAMINÉRGICOS
MUSCARĺNICOS
M1 incrementa α1 constricción vascular D1 relajación musc liso,
secreciones GI α2 aumenta liberación de vasos renales

M2 insulina
β1 aumenta FC (todas D2 cognición corteza
disminución FC prop. corazón) frontal, regulac.
Β2 broncodilatación alimentación

M3 parasimpático
 La selectividad de un fármaco por uno o varios órganos se fundamenta principalmente por lo
específico que es la adherencia del medicamento al receptor diana. Algunos fármacos se unen a un
solo tipo de receptores, mientras que otros tienen la facultad bioquímica de unirse a múltiples tipos
de receptores celulares.

 La mayoría de los fármacos actúan inhibiendo o estimulando las células, destruyéndolas o reemplazando en
ellas determinadas sustancias. Los mecanismos de acción se fundamentan principalmente en su
asociación con :
 receptores asociados a canales iónicos,
 a una proteína G,
 receptores con actividad enzimática intrínseca o
 con receptores asociados a proteínas enzimáticas
como la tirosincinasa.
 Cuando una droga, una hormona, etc., se une con un receptor, es llamado un ligando, los
cuales se clasifican en dos grupos, los agonistas y los antagonistas.
 Agonistas

Es un fármaco que produce un efecto combinándose y estimulando al receptor, estos

pueden ser clasificados como:

 Agonistas Completos: los que producen la máxima respuesta posible, actividad

intrínseca máxima.

 Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto
máximo)de los agonistas completos, actividad intrínseca incompleta.

 Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas
completos y parciales.
 Antagonistas
Es un fármaco que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por lo tanto es
capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Los antagonistas pueden ser clasificados
como:

 Antagonistas competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas

compitiendo por el mismo sitio de fijación en el receptor, se dividen en dos tipos.

 Antagonistas no competitivos: Son aquellos que bloquean el efecto de los agonistas

uniéndose al receptor en un sitio distinto al sitio de fijación del agonista. Estos antagonistas
reducen el Emax (la eficacia). Estos a su vez, se dividen en dos tipos.
 Modificación de la acción de un fármaco

Los principales factores o parámetros que modifican las acciones de los fármacos incluyen:
 Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso corporal, etc.
 Patológicos: estrés, factores endocrinos, insuficiencia renal, cardiopatías, etc.
 Farmacológicos: dosis, vías de administración, posología, olerancia, taquifilaxia, etc.
 Ambientales: condiciones metereológicas, fenómenos de toxicidad de grupo, etc.
Vida media biológica

 Cantidad de tiempo necesario para eliminar ½ (t1/2) de la dosis total de la droga

administrada.
 T(1/2) más corto significara dosis de forma mas frecuente.

 Enfermedad o insuficiencia hepáticos puede prolongar la vida media.