Universidad Autónoma del Estado de México

Facultad de Química
Químico Farmacéutico Biólogo
Biofarmacia
Elaboró:
Alfredo Emmanuel Mercado López
Rodrigo Rivera Millán
Alfonso Valdes de la Luz.
 Prehistoria

• Ingesta de determinadas hierbas con uso terapéutico.

• Tallos
• Raíces
• Hojas

Fig. 1 El hombre en el consumo de hierbas medicinales.

fuente: google imágenes
 Mesopotamia (5000 a.C-2000 a.C
aprox.)
• Conocimientos sobre el ranúnculo, ephorbia y
belladona.

Fig. 2 fotografía de la
planta de la belladona.
Fuente: Google imágenes
Edad de Bronce 4000 a.C aprox.

• Fruto de la adormidera Papaver somniferum

• Especie de planta herbácea.
• Alto contenido en alcaloides.
• Base de la producción de opio y sus derivados.

Fig. 4 y 5Papaver somniferum

Fuente: Google imágenes
 -1390- a.C

• En la Biblia, Moisés
• Cardenillo, depósito de sulfato de cobre, color azulado.

Fig. 6 Sulfato de
cobre azulado.
Fuente: Google
imágenes
• Biofarmacia Galénica

“Estudio de la puesta a disposición del organismo de

los principios activos del medicamento”.
 1930

• Introducción de las sulfanilamida, llegando a ser un

tratamiento efectivo para enfermedades infecciosas.
• Insoluble en soluciones acuosas.
• Complicaba la forma de administración, ya que se tenía que
pulverizar la tableta para su ingestión.

Fig. 7 Estructura de la Sulfanilamida.

Fuente: google imágenes.
 Finales de 1937
• Introducción de dosis soluble de sulfamida en
etilenglicol (anticongelante).
• En ésta época no eran necesarios los ensayos de
toxicidad y de efectividad para registrar fármacos.

Fig. 8 107 niños murieron por

intoxicación.
Fuente: google imágenes
 1938
• El gobierno de Roosevelt • Sin embargo, no fue hasta el 10
promulgó enmienda a la de Octubre de 1962, que se
FD & C Act de 1906 de requirieron estrictamente los
análisis de toxicidad.
requerimiento de análisis
de toxicidad antes de la
introducción de cualquier
fármaco al mercado.

Fig. 9 análisis de orina

Fuente: google imágenes
 1962
• TALIDOMIDA • Grünenthal GmbH
• Fármaco desarrollado en • Manipulación de exámenes de
Alemania toxicidad de sus fármacos
• Calmante de náuseas
durante el primer
trimestres del embarazo.
• Miles de nacimientos de
bebés con focomelia.
• Fue retirado del mercado
en 1963

Fig. 10 El consumo de talidomida en Alemania, trajo consigo

efectos adversos sobre los bebes que se encontraban en
desarrollo durante el embarazo, provocando malformaciones.
Fuente: google imágenes
• En colaboración la FDA, la Academia Nacional de Ciencia (NAS) y
el Consejo Nacional de Investigación (NRC) se determinaron las
cuatro categorías en las que los fármacos pueden clasificarse según
los ensayos de eficacia:
• Efectivo
• Probablemente efectivo
• Posiblemente efectivo
• Inefectivo
• Sin embargo, por las indicaciones de uso muchos fármacos
quedaban en más de una categoría, por lo que también se necesitó la
determinación de la biodisponibilidad y con ello, más de 1000
fármacos salieron de mercado.
 1977
• En éste año entró en vigor un a ley en la que se le obligaba a la
industria de fármacos genéricos realizar análisis clínicos,
toxicológicos y necesarios para comprobar y asegurar que la
equivalencia de los productos genéricos.

Fig. 11 Ejemplo de fármacos genéricos.

Fuente: google imágenes.
• La Oficina de Evaluación Tecnológica (OTA) creó una investigación
inmediata respecto a los problemas de regulación de la USP/FDA.
• Por lo que se creó un panel conformado por dos farmacéuticos y 8
civiles, obtuvieron 10 conclusiones de las cuáles 4 fueron críticas.
• Los estándares y regulaciones actuales no aseguraban la bioequivalencia.
• Alguna fallas terapéuticas eran causadas por las variaciones de
biodisponibilidad.
• Los compendios de estándares y las guías de GMP no representaban la
calidad y uniformidad de la biodisponibilidad.
• Se necesitaban investigaciones adicionales para mejorar la evaluación de la
biodisponibilidad.
 1974
• La FDA determinó que fármacos requerían pruebas
in vivo de biodisponibilidad.
• A estos fármacos se les implementaron pruebas que
tenían que cumplir con criterios biofarmaceúticos.

Fig. 12 Ejemplo de Animal de

experimentación sobre los cuales se
realizan los experimentos in vivo.
Fuente: Google imágenes.
 La Biofarmacia en México.

• La definición de biofarmacia más antigua y cercana a

la realidad es: “La biofarmacia es una disciplina que
aborda la relación existente entre las propiedades
fisicoquímicas del fármaco, la forma farmacéutica y la
vía de administración en la velocidad y cantidad de
fármaco absorbido.”
• En los años 70 el Dr. Jerome Reinstein ofrece el primer
curso de Biofarmacia este se imparte en la facultad de
química de la UNAM.
• En el año de 1975, la Organización Panamericana de la
Salud (OPS), implementa un programa de cooperación en
América Latina denominado “Proyecto Especial de
Valoraciones Biofarmacéuticas”.
• En el año 1979, con el apoyo del Dr. Carlos Ramón
García se crea en la UNAM la maestría en Biofamracia, la
cual inicia formalmente actividades en 1980.
• La materia fue incorporada a los planes de estudios
de las universidades que ofrecen la carrera de QFB
en el país y se desarrolla un mayor número de
posgrados en los que la biofarmacia toman papeles
protagónicos.
• Estudios de bioequivalencia, área de mayor aporte de
la biofarmacia en México, útil para el registro de
medicamentos genéricos en la presentación sólida o
semisólida.
• NOM-177-SSA1-2013 “Que establece las pruebas y
procedimientos para demostrar que un medicamento
es intercambiable y un medicamento biotecnológico
es biocomparable. Requisitos a que deben sujetarse
los Terceros Autorizados, Centros de Investigación o
Instituciones Hospitalarias que realicen las pruebas”
• La Biofarmacia ha avanzado sustancialmente en los
últimos años, tanto en conceptos como en programas
de cómputo para su análisis.
 Factores que determinan la actividad terapéutica
• La actividad terapéutica es el resultado de una serie de fenómenos
consecutivos a la administración de un medicamento.

• Estos fenómenos se dividen en 3 fases

- Fase Farmacodinámica
- Fase Farmacocinética
- Fase Biofarmacéutica
 Fase Farmacodinámica
• La concentración de principio activo en la biofase es el
parámetro principal de la respuesta farmacológica.

• Parámetros farmacológicos que la afectan

• Interacción principio activo-receptor
• Fenómenos de competición
• Mecanismo de acción
• Toxicología

• Parámetros clínicos que la afectan

• Variables del medio ambiente
• Efectos psicológicos
• Enfermedades asociadas
• Interacción medicamentosa
• Remisiones espontáneas
 Fase Farmacocinética
• Corresponde a la evolución del principio activo “in vivo”, a
nivel de biofase.
• Parámetros que la afectan:
Volumen de Distribución
Fijación a proteínas plasmáticas
Filtración glomerular
Excreción tubular activa
Reabsorción tubular pasiva
Capacidad del sistema enzimas-sustrato
Competición o inhibición de enzimas
 Fase biofarmacéutica
• Está constituida por el conjunto de fenómenos
comprendidos entre la administración del
medicamento y la absorción del principio activo.
• Factores que la afectan:

Vía de administración
Dosis administrada y ritmo de administración
Influencia de la forma farmacéutica
Flujo sanguíneo
 Ramas Auxiliares
• Analítica cualitativa y cuantitativa
• Catálisis y cinética
• Bioestadística
• Bioquímica
• Farmacología
• Tecnología de Formas Farmacéuticas
• Fitoquímica
• Química Instrumental
• Biotecnología Farmacéutica
• Desarrollo Farmacéutico
• Química Orgánica
• Farmacia hospitalaria
• Farmacovigilancia
• Fisicoquímica
• Sistemas de Calidad
• Termodinámica
• Biología Molecular
 Conceptos

• LIBERACIÓN: Constituye la “salida” del fármaco de la forma

farmacéutica que lo transporta. Por lo general, implica la disolución del
fármaco en algún medio corporal.
• ABSORCIÓN: Implica el paso de las moléculas del fármaco a través de
una o más membranas biológicas, antes de llegar a la circulación sistémica.
• DISTRIBUCIÓN: Estudia el transporte del fármaco dentro del
compartimiento sanguíneo y su posterior penetración en los tejidos.
• BIODISPONIBILIDAD: Alude a la fracción y la velocidad a la cual la
dosis administrada de un fármaco alcanza su diana terapéutica (canales,
transportadores, receptores, siendo estas macromoléculas proteicas), lo que
implica llegar hasta el tejido sobre el que actúa.
• EXCRESIÓN: salida y/o expulsión del fármaco por las vías de excreción
comunes, principalmente a través del sistema urinario y excretor.
Fig. 13 Esquema del Proceso LADBE
Fuente: Benet LZ. Effect of route of administration and distribution on drug action. J Pharmacokinet Biopharm 1978; 6: 559-585
• Excipiente: sustancia que no tiene acción farmacológica, pero que se
adiciona al fármaco como un aditivo para disolver, recubrir, dar color, forma;
además le brinda cualidades que faciliten su dosificación o ingesta, y en la
mayoría de los casos le brinda estabilidad al principio activo.

• Disgregación: termino que se utiliza para expresar una acción más enérgica,
tanto en relación a la temperatura y presión, como a la característica de la
sustancia empleada en tal caso.

• Disolución: Es un método para medir la liberación de un principio activo, a

partir de la forma de dosificación que lo contienen y la disolución de este, en
el medio de la prueba.

• Bioproceso: Es todo proceso industrial que involucra la manipulación de

organismos vivos o sus componentes celulares para proveer bienes
(antibióticos, hormonas, fermentos, vacunas) o servicios (biorremediación,
biolixiviación)
• Fármaco (principio activo): Toda substancia natural o sintética que tenga alguna
actividad farmacológica y que se identifique por sus propiedades físicas, químicas o
acciones biológicas, que no se presente en forma farmacéutica y que reúna condiciones
para ser empleada como medicamento o ingrediente de un medicamento.

• Forma farmacéutica: Mezcla de uno o más principios activos con o sin aditivos, que
presenta ciertas características físicas para su adecuada dosificación, conservación y
administración.

• Materia prima: Substancia de cualquier origen que se use para la elaboración de

medicamentos o fármacos naturales o sintéticos y aditivos.

• Seguridad: Característica de un medicamento de poder usarse sin mayores

posibilidades de causar efectos tóxicos injustificables.

• Pureza: Grado en el que una entidad química o biológica está presente en una
substancia.
• Aditivo. Toda sustancia que se incluya en la formulación de los medicamentos y que actúe
como vehículo, conservador o modificador de algunas de sus características para favorecer
su eficacia, seguridad, estabilidad, apariencia o aceptabilidad.

• Especificaciones. Descripción de los requerimientos que deben cumplir los materiales de

inicio, de empaque, los productos intermedios, a granel y terminados. Dichos
requerimientos incluyen pruebas físicas, químicas, biológicas y microbiológicas, cuando estas
dos últimas sean necesarias.

• Monografía. Descripción científico-técnica de un fármaco, aditivo o preparado

farmacéutico en la que se señalan las especificaciones y métodos de prueba que debe
satisfacer.

• Comisión Permanente de la Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos. Cuerpo

colegiado asesor de la Secretaría de Salud, que tiene por objetivo la elaboración y la
permanente revisión y actualización de la Farmacopea y sus suplementos.
Procedimientos matemáticos
aplicados en la biofarmacia
 Referencias
• Skelly, Jerome Philip. “A history of biopharmaceutics in the Food and Drug Administration 1968-1993”.
Revista AAPS 12.1 (2010): 44-50, PMC. Web 13 de febrero de 2018.
• Biofarmacia y Farmacocinética Básica. Antonio Rabasco Álvarez. consultado el: 13/002/2018. Disponible
en: http://www.innovacion.gob.sv/inventa/attachments/article/3354/Biofarm-Farmacoc.pdf
• Fuente: CONACYT, agencia informativa. ¿Sabías que... los medicamentos tienen la leyenda Excipiente cbp?
Nava. A. consultado el: 13/002/2018. Disponible en: http://www.conacytprensa.mx/index.php/sabias-
que/9632-sabias-que-los-medicamentos-tienen-la-leyenda-excipiente-cbp
• Introducción a los Bioprocesos. Gastón Ortiz. consultado el: 13/002/2018. Disponible en:
https://core.ac.uk/download/pdf/47281376.pdf
• Jung Cook, Helgi, La Biofarmacia en México. Un breve análisis del pasado y presente. Revista Mexicana de
Ciencias Farmacéuticas [en linea] 2013, 44 (Abril-Junio) : [Fecha de consulta: 13 de febrero de 2018]
Disponible en:<http://www.redalyc.org/articulo.oa?id=57929952001> ISSN 1870-0195
• Benet LZ. Effect of route of administration and distribution on drug action. J Pharmacokinet Biopharm
1978; 6: 559-585
• Biofarmacia y farmacocinética. Universidad de Álcala. Grande. R. consultado el: 13/002/2018. Disponible
en: https://www.studocu.com/es-mx/document/universidad-de-alcala/biofarmacia-y-
farmacocinetica/apuntes/temas-1-4-biofarmacia-y-farmacocinetica/764112/view?has_flashcards=1