Β LACTÁMICOS

FARMACOLOGÍA GPO 1
MARÍA DE LOS ÁNGELES LÓPEZ TAPIA
B LACTÁMICOS
PENICILINAS

a. Anillo de tiazolidina
b. Anillo lactámico
c. Grupo amino
 CLASIFICACIÓN

Penicilinas anti Penicilinas de

Penicilinas amplio espectro
Penicilina G estafilocócicas Ampicilina y
Nafcilina
antiseudomonas

Gram +, cocos
Gram -,
Resistentes a Patógenos Gram
anaerobios no
lactamasa B -
productores de
lactamasa B

Enterococos,
Bacilos Gram – y bacterias
Susceptibles a
susceptibles a anaerobias,
lactamasa B
lactamasa B cocos y bacilos
Gram -
 UNIDADES Y FORMULAS

Penicilina G sódica cristalina Las penicilinas semi sintéticas

se prescriben por peso
1600 unidades por mg
(1unidad= .6 μg; 1 millón de unidades = .6 g)

Procaínica y benzatínica  IM

Seca Estables 4°C durante años

MIC expresar en μg/ml
Soluciones Pierden su actividad
con rapidez (24hr a 20°C)
MECANISMO DE ACCIÓN
 RESISTENCIA
Staphylococus
aureus,
Haemophilus
influenzae y
Penicilina
Escherichia Coli

AmpC por
Pseudomonas
aeruginosa y
Penicilina y
Enterobacter y de cefalosporina
amplio espectro

Metalolactamasa B
y carbapenemasas
Carbapenémicos
RESISTENCIA

Neumococcos
Estafilococos y enterococos

Metaciclina Penicilina
 RESISTENCIA

Microorganismos Gram –

Debe haber insuficiente antibiótico

Lactamasa B
 FARMACOCINÉTICA
Depende de
Absorción estabilidad al ácido
y unión a proteínas

Nafcilina Es variable, no adecuada VO Elevada unión a proteínas

Dicloxacilina, ampicilina y amoxicilina Estables al ácido Concentraciones séricas de 4-8𝜇g/ml después de 500mg

Penicilina G IV( Irritación y dolor local si es IM) Concentraciones séricas de 20-50𝜇g/ml después de 1g
 Semivida de 30min,

Casi el 95% se une a proteínas

Se distribuyen en líquidos y tejidos corporales

 FARMACOCINÉTICA

• Procaínica y benzatínica  Retrasar la absorción  Concentraciones prolongadas en sangre

Benzatínica Procaínica
• 1.2 millones de • 600000
u  0.02𝜇𝑔/𝑚𝑙 / unidades 
10días
• Estreptococos B
1-2 𝜇𝑔/𝑚𝑙
hemolíticos durante 12-
• 3 sem rebasan 24hrs
0.003𝜇𝑔/𝑚𝑙
 FARMACOCINÉTICA
10%
90%
• EXCRECIÓN Esputo y leche 3-15%
•  Ampicilina y Amplio espectro semivida 1hr
•  25-33% dosis normal si Creatinina= 10ml/min
•
• Nafcilina excreción biliar
• Oxaciclina, dicloxacilina, cloxacilina ambas
FARMACOCINÉTICA

1-5 𝜇𝑔/𝑚𝑙  18-

24millones de
unidades. Meningitis
 Probenecid- 0.5g
USOS CLÍNICOS PENICILINA (10mg/kg niños)

Penicilina G Penicilina V Penicilina G

Estreptococos,
meningococos,
enterococos, Infecciones
neumococos, Sifilis
estreptococos,
menores
espiroquetas,
Treponema pallidum,
Clostridium,
Actinomyces, Gram +
y anaerobios Gram -
2.4 millones u
4-24 millones de Cada 6hrs
benzatínica
unidades diarias, IV,
en 4-6 fracciones
 USOS CLÍNICOS PENICILINAS
ANTINEUMOCOCICAS

Oxacilina, • .25-.5g, 4-6hrs (15-25mg/kg/día).

cloxacilina, 1h <>comida
dicloxacilina • Infecciones leves o moderadas

• 8-12g/día, 1-2 gr c/4-6hrs (50-

Oxacilina o 100mg/kg/día
nafcilina

Liesteria
monocytogenes,
Estreptococos y neumococos
enterococos y
susceptibles a penicilina
susceptibles a
metaciclina.
 USOS CLÍNICOS PENICILINAS DE AMPLIO
ESPECTRO (AMINOPENICILINAS)
Los más activos para neumococos con MIC mas elevada que penicilinas

Ampicilina 4/día Amoxicilina 3/día 250-500mg

• Shigelosis • Infecciones
• 4-12g/día IV- patógenos
susceptibles, cocos bacilos
gram – (E. coli o salmonella),
enterococos,

Kebsiella sp, Enterobacter, P. aeruginosa,

Citrobacter, Serratia marcescens,
especies de proteus indol + y aerobios
Gram -
 USOS CLÍNICOS PENICILINAS DE AMPLIO
ESPECTRO

• Ya no se usa
Carbenicilina

Piperacilina, mezlocilina • Bacilos Gram – (Klebsiella pneumoniae)

y azlocilina

Ampicilina, amoxicilina, • Acido clavulonico, sulbactam o tazobactam

ticarcilina, piperacilina • (inhibidores de lactamasa B)

Ejem. Ampicilina – sulbactam S. aureus y H. influenzae pero no para serratia

 REACCIONES ADVERSAS

• Debido a hipersensibilidad sensibilidad y reacciones cruzadas

• Choque anafiláctico (0.05%)
• Enfermedad del suero urticaria, fiebre, edema articular, edema angioneurótico, prurito
y alteraciones respiratorias
• nefritis intersticial por meticilina
• Anemia hemolítica
• Vasculitis
• Ins renal convulsiones
• Neurotopenia por Nafcilina
• Oxacilina  hepatitis
 REACCIONES ADVERSAS
• Vía oral
Ampicilinacolitis seudomembranosa.
CEFALOSPORINAS
 CEFALOSPORINAS

• Más estables a lactamasa B

• E. coli y Klebsiella expresan lactamasas B de
amplio espectro
• Enterococos y L. monocytogenes
 CEFALOSPORINAS

• Espectro antibacteriano amplio

• E. Coli y kebsiella sp las hidrolizan
• No son activas con enterococos y L. monocytogenes
 Gram + CEFALOSPORINAS DE PRIMERA
GENERACIÓN
Cepas resistentes a metaciclina
0.5 a 2 g IVc/ 8 h. • Cefazolina Concentración máxima de 90 a 120 μg/ml 1gr
Infecciones vías urinarias,
0.5 a 1 g c/ 12 h • Cefadroxilo
estafilococos o estreptococos
Absorción en intestino
0.25 a 0.5 g c/ • Cefalexina concentraciones séricas 15 a 20 μg/ml
6 h (15 a 30  500 mg.
mg/kg/dia) • Cefradina
• Cefalotina
• Cefapirina
 CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
GRAM +
• Cefazolina IV O IM, PARA PROFILAXIS QX, NO PENETRA SNC,ALERGICOS
• Cefadroxilo
• Cefalexina Infecciones de vías urinarias
por estreptococos o
• Cefradina ORALES
estafilococos, celulitis o
EXCRECIÓN
• Cefalotina abscesos de tejidos blandos Ajustar dosis en IR
• Cefapirina

Kebsiella sp, Enterobacter, P. aeruginosa, E. Coli

Citrobacter, Serratia marcescens,
especies de proteus indol + y aerobios K. pneumoniae
Gram – ACTIVIDAD ESCASA Proteus mirabilis

Estafilococos resistentes a meticilina

 CEFALOSPORINAS SEGUNDA GENERACIÓN
ANAEROBIOS, GRAM – Y LOS DE 1ERA GENERACIÓN

• Cefamandol
• Cefuroxima Cefprozilo, loracarbef orales neumonía adquirida en comunidad

• Cefonicida H. Influenzae
Moxarella catharralis  situsitis, IVR bajas y otitis
• Ceforanida
• Cefaclor
Serratia y B. fragilis
• Cefoxitina
Cefamicinas

• Cefmetazol
• Cefotetán
Peritonitis, diverticulitis y EPI
• Segunda generación: CEFACLOR, CEFAMANDOL, CEFONICIDA,
CEFORANIDA, CEFOXITINA, CEFMETAZOL, CEFOTETAN,
CEFUROXIMA, LORACARBEF y CEFPODOXIMA.

• Enterobacter sp, pero las mutantes resistentes

• Tercera generación: CEFOPERAZONA, CEFOTAXIMA, CEFTACIDIMA, CEFTIZOXIMA,
CEFTRIAXONA, CEFIXIMA y MOXALACTAMA
• Cuarta generación: CEFAPIMA y CEFIROMA.
 …USOS CLÍNICOS…

• Segunda generación: actúan contra gram (-): enterobacter, klebsiella, proteus indol
(+), Haemophilus influenzae, bacteroides fragilis y Serratia, Moxarella catharralis
productores de betalactamasa, infecciones mixtas por anaerobios (peritonitis y
diverticulitis), neumonía, infecciones graves de las vías respiratorias bajas.
 USOS…

• Tercera generación: Actividad antimicrobiana: amplio espectro contra gram (-),

llegan al SNC.
• Actúan contra:citrobacter, enterobacter, serratia marceslens, serratia providencia,
haemophilus productor de beta-lactamasa, pseudomona aueruginosa y bacteroides
fragilis.
 OTROS FÁRMACOS BETA-
LACTÁMICOS:
• MONOBACTAMAS: tienen un anillo B-lactamocíclico, son resistentes a beta-
lactamasas y activos contra gram (-); incluyendo Pseudomona y Serratia. No actúa
contra gram (+) o anaerobios: AZTREONAM (I.V.).