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(ACCION Y CLASIFICACIN)
DIURTICOS Y ANTIDIURTICOS
DIURTICOS
Accin y clasificacin
Diurticos mayores
Diurticos tiazidas
Diurticos mercuriales
Diurticos menores
Diurticos osmticos
Diurticos antagonistas hormonales
ANTIDIURTICOS
DIURETICOS
DIURTICO
Frmacos que aumentan la tasa de
flujo urinario.
Su
objetivo
fundamental
es
conseguir un balance negativo de
agua, pero los diurticos no actan
directamente sobre el agua, sino a
travs
del
sodio
(diurticos
natriurticos) o de la osmolaridad
(diurticos osmticos).
CLASIFICACIN DE DIURTICOS
Aplicaciones teraputicas
Insuficiencia cardiaca
congestiva
Insuficiencia renal
aguda y crnica
Hipertensin arterial
Edemas del sndrome
nefrtico
Edema agudo de
pulmn
HIDROCLOROTIAZIDA
ALTIZIDA
BENDROFLUMETIAZIDA
MEBUTIZIDA
DERIVADOS
CLORTALIDONA
CLOPAMIDA
INDAPAMIDA
Farmacodinamia.
Sitio de accin:
Rama ascendente gruesa.
Son muy eficaces.
Estndar: FUROSEMIDA
Efectos renales:
excrecin de Na, Cl, Ca, Mg,
HCO3, fosfato, H y K.
Disminuye la capacidad de
concentrar la orina.
Efectos extrarrenales:
aumenta la capacitancia
venosa!!!!
Farmacodinamia
Droga estndar:
Acetazolamida.
Sitio de accin: Tbulo
Contorneado Proximal
Efectos renales
bicarbonaturia
natriuresis
kaliuresis
Diurticos osmticos
Manitol
Sitio ce accin:
tbulo proximal y asa de Henle
Efectos:
No resorbibles, disminuyen smosis
de agua hacia espacio intersticial.
Expansin del volumen extracelular,
disminuye el hematocrito, reduce la
viscosidad sangunea, inhibe
liberacin de renina, aumenta flujo
sanguneo a mdula renal
Farmacodinamia:
Amilorida y triamtereno
Mecanismo de accin:
bloquean los canales de Na+
epiteliales del TCD y T. Colector.
(-) la resorcin de Na+
(natriurticos)
Disminuye la secrecin de
K+ (anticaliurtico)
Reacciones adversas:
Hipercalemia,
contraindicados en
insuficiencia renal.
TUBULO
CONTORNEADO DISTAL
Y TUBULO COLECTOR
Mecanismo de accin:
Acta a nivel del TCD y TC
compitiendo con la Aldosterona
por los R citoplasmticos.
Ej. Espironolactona
Impiden
que
la
aldosterona
promueva la sntesis de protenas
necesarias
para
facilitar
la
reabsorcin de sodio.
Diurticos Mayores
Diurticos de
cima elevada
Derivados del cido
antranlico
Furosemida
(Lasix)
Origen y Qumica
Derivados de la
metilamida
Bumetanida
(Butinat)
Diurticos Mayores
Farmacodinamia
Accin Diurtica
Administradas por va IV, IM o bucal producen diuresis en pacientes con o sin edema, que puede llegar a
10 litros por da.
Volumen plasmtico
Edema
Diurticos Mayores
Farmacodinamia
Su accin por va bucal comienza a los 3060 min, es mximo a los 90-120 y
dura de 6-8 hrs.
Por va IV la diuresis inicia a los 5-15 min, llega al mximo a los 30-60 y dura
de 3-5 hrs.
Diurticos Mayores
Farmacodinamia
Furosemida y bumetanida producen natriuresis, cloruresis, kaliuresis con
mayor eliminacin del anin cloruro que del catin sodio.
El exceso de cloruro se elimina con los iones potasio y amonio, lo que
implica la prdida de ion H.
Pueden llevar a una disminucin de la reabsorcin tubular de los
barbitricos y los salicilatos con aceleracin de su eliminacin.
-reabsorbcion de sodio
+diuresis x
eleectrolitos y agua
Diurticos Mayores
Farmacocintica
Se absorben perfectamente por todas las vas en forma rpida.
Una vez absorbidas pasan a la sangre con un nivel plasmtico a los 90 min
de la ingestin de 650 ng/ml (furosemida) y de 45 ng/ml (bumetanida).
Volumenes de distribucin: Furosemida (0.12 l/kg) y Bumetanida (0.37 l/kg).
Diurticos Mayores
Modo y mecanismo de accin
Actan directamente sobre el rin, aumentando el volumen urinario y la
eliminacin de
sodio.
Cloruro
Potasio
Producen sus efectos por disminucin de la reabsorcin tubular de agua y
electrolitos.
CLASIFICACIN
DE LOS
DIURTICOS
26
2. DIURETICOS
TIAZIDICOS
TIAZIDAS E HIDROTIAZIDAS
HIDROCLOROTIAZIDA
ALTIZIDA
BENDROFLUMETIAZIDA
MEBUTIZIDA
Mecanismo de accin
x
ACCIN FARMACOLGICA
Indicaciones teraputicas
35
Interacciones farmacolgicas
ANTICOAGULANTES
DISMINUYEN EFECTO
DE:
SULFONILUREAS
INSULINA
ANESTSICOS
AUMENTAN EFECTO
DE:
GLUCSIDOS
DIGITLICOS
VITAMINA D
Farmacocintica
- OSMTICOS
MANITOL
ISOSORBIDA
DIURTICOS AHORRADORES DE K
CLASIFICACIN
BLOQUEADORES
DE CANALES DE Na
ANTAGONISTAS DE
LA ALDOSTERONA
AMILORIDA
AMILORIDA
TRIAMTERENO
TRIAMTERENO
ESPIRONOLACTONA
ESPIRONOLACTONA
CANREONATO
CANREONATO
EPLERENONA
EPLERENONA
FARMACOCINTICA
BLOQUEADORES DE CANALES DE Na
CARACTERSTICAS
Amiloride
Triamtereno
Potencia
0.1
BD oral
15-25%
50%
T1/2
21 hs
4.2 hs
Eliminacin
renal
met. activo
E.A + frecuente
N, V, D, cefalea
N, V, calambres
en MI, debilidad
TUBULO CONTORNEADO
DISTAL Y TUBULO
COLECTOR
FARMACODINAMIA
Hiperpotasemia
Naseas
Cefalea
Disminucin de
tolerancia a la glucosa
Calambres en
extremidades inferiores
Diarreas
ACCIONES TERAPUTICAS
HIPERTENSIN ARTERIAL (EN COMBINACIN CON OTROS
DIURTICOS)
SNDROME DE LIDDLE
MEJORA DEPURACIN MUCOCILIAR
ANTAGONISTAS DE LA ALDOSTERONA
CARACTERSTICAS
ESPIRONOLACTONA
EPLERENONA
BD oral
65%
48%
T1/2
Eliminacin
1.6 hs
met. activo
5 hs
met. activo
TUBULO CONTORNEADO
DISTAL Y TUBULO
COLECTOR
FARMACODINAMIA
Gastritis
Somnolencia
Acidosis
Metablica
Hemorragia
Gstrica
Letargo
Cefalea
Diarreas
Confusin
ACCIONES TERAPUTICAS
-
HIPERALDOSTERONISMO PRIMARIO
EDEMA PERSISTENTE
CIRROSIS HEPTICA
SNDROME DE CONN
ONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al
Frmaco
Enfermedad de Addison
Hiponatremia
Gestacin, lactancia
Insuficiencia Renal
Hiperpotasemia
FARMACOCINTICA
CARACTERSTICAS
ACETAZOLAMIDA
DICLORFENAMIDA
METAZOLAMIDA
BIODISPONIBILIDAD (VO)
100%
95%
100%
t1/2
6-9 hs
10 Hs
14 hs
Renal
Renal
Met. activo
30
1-10
EXCRECIN
POTENCIA DIURTICA
Provoca
una
mayor
eliminacin de Na+ y HCO3 La mayor eliminacin de
NaCl se absorbe en el ASA
DE HENLE (eficacia ligera:
5%)
Se produce orina alcalina.
TUBULO CONTORNEADO
PROXIMAL
FARMACODINAMIA
SITIO DE ACCIN: Tbulo Contorneado Proximal
EFECTOS RENALES:
Aumento de la excrecin de Na; consecuentemente por smosis se produce un
aumento en la excrecin de agua.
Al no haber una gradiente qumica que permita la reabsorcin de K, aumenta su
excrecin.
Mayor excrecin de HCO3 y disminucin de la excrecin de H.
El pH de la orina se vuelve ms alcalino (pH cerca a 8) y se genera acidosis
metablica.
Hay tambin excrecin de HPO4.
Disminucin del flujo sanguneo renal y de la filtracin glomerular.
EFECTOS EXTRARENALES:
En el ojo la inhibicin de la AC ocasiona disminucin de la presin intraocular.
Disminucin de secrecin de cido gstrico y pancretico.
Elevacin de las tensiones de oxgeno en los tejidos.
Toxicidad cutnea
Lesiones renales
Somnolencia
Hipopotasemia
Cristaluria
Leucopenia
Trastornos Oculares
Trastornos
Gastrointestinales
Hipersensibilidad al
Frmaco
Gestacin
(1er Trimestre)
CONTRAINDICACIONES
Hipercloremia e Hipopotasemia
Insuficiencia heptica
o renal grave
ACCIONES TERAPUTICAS
-
EDEMA
GLAUCOMA DE NGULO ABIERTO
GLAUCOMA SECUNDARIO
ALCALOSIS METABLICA
EPILEPSIA
ENFERMEDAD DE MONTAA
INTERACCIONES FARMACOLGICAS
Potencia accin de anticoagulantes o antidiabticos
orales.
DIURESIS OSMTICA
Excrecin forzada de agua debido a presencia de
filtrado glomerular y e orina tubular de sustancia no
electroltica, osmticamente activa que no es
reabsorbida; como no dan lugar a una natiuresis
efectiva.
Diurticos de baja eficacia.
Farmacodinamia
Accin diurtica.
DIURTICOS ANTIKALIURTICOS
Diurticos economizantes de
potasio o antikaliureticos.
Antagonizan la
accin de la
aldosterona
Pero su modo de
accin es distinta.
Espirolactonas y derivados.
Caractersticas de las
espirolactonas.
Poseen un anillo alfa lactnico en
el carbono 17 del ncleo
esteroide.
La espironolactona posee un anillo
tioacetilo en la posicion 7.
Con fcil absorcin en el tracto
gastrointestinal.
Es insoluble en agua.
No puede inyectarse por va
intravenosa.
Se transforma en el organismo en el
metabolito canrenona.
De
nil los c
lo
he omp
ter
u
oc esto
cli
co s der
iv
no
es ados
ter
o id
e
Y EL TRIAMPTERENO
DERIVADO DE LA
PTERIDINA.
Farmacodinamia.
En experimentacin.
En el hombre.
Se produce
disminucin o
desaparicin del
edema y perdida
de peso
Espironolactona.
Por va bucal comienzo sus efectos a las 24hrs.
Llega al mximo a los 2 o 4 das.
Si se interrumpe su administracin su accin
cesa 2 a 3 das despus.
Modo
y
mecanismo
de
accin.
Sistema
cardiovascular.
Los diurticos
economizadore
s de potasio
tienen accin
antihipertensiv
a
Farmacocintica.
Toxicidad.
Contraindicaciones.
En insuficiencia renal.
Por el peligro de hiperkalemia y azoemia.
Preparados.
Interacciones medicamentosa.