Antibióticos Beta-lactámicos

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Antibióticos Beta-lactámicos – Generalidades

• Descubiertos por Fleming, en 1928.

• Activos inicialmente frente a cocos Gram +.

• Se produce resistencia por beta-lactamasas.

• Son los antibióticos más usados en la práctica clínica en la

actualidad –
o potente actividad antibacteriana – bactericida.
o amplio espectro logrado para muchos derivados.
o existencia de preparados que resisten la inactivación
enzimática bacteriana de las betalactamasas.
o factores farmacocinéticos favorables.
o escasos efectos adversos.

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Antibióticos Beta-lactámicos – Estructura química

• Anillo Beta-lactámico – análogo estructural del péptido

que une las cadenas de peptidoglucano (muerte por
lisis), común a todo el grupo.

• Cabeza – protege al anillo y es diferente en penicilina y

cefalosporinas.

• Cadena lateral – diferente para cada compuesto,

explica la diversidad de espectro bacteriano y de
características cinéticas.

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Antibióticos Beta-lactámicos – Grupos

1) Penicilinas

2) Cefalosporinas

3) Inhibidores de betalactamasa (realmente no son betalactámicos)

4) Otros betalactámicos (carbapenemes / monobactámicos)

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Antibióticos Beta-lactámicos – Grupos

1) Penicilinas

2) Cefalosporinas

3) Inhibidores de betalactamasa (realmente no son betalactámicos)

4) Otros betalactámicos (carbapenemes / monobactámicos)

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Penicilinas

Mecanismo de acción

• Inhibición de las etapas finales de la síntesis del

peptidoglucano o mureína de la pared bacteriana –
1. incapacidad para resistir la elevada presión
osmótica del interior.
2. la membrana citoplasmática permite el paso de
agua desde el exterior.
3. activación de enzimas autolíticas.

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Penicilinas – Clasificación y espectro

1. Penicilinas naturales (G y V) y sus sales (sódica, potásica, procaína y benzatina) –

o Cocos Gram + / Bacilos Gram +/ Anaerobios / Treponema pallidum.

2. Aminopenicilinas (amoxicilina / ampicilina) –

o Igual + Enterobacterias (Gram -).

3. Penicilinas resistentes a penicilinasas (meticilina / cloxacilina) –

o También frente a Staphylococcus spp resistentes a las anteriores.

4. Penicilinas de amplio espectro (ticarcilina / piperacilina) –

o Mayor actividad frente a Gram - aerobias y anaerobias que el resto de penicilinas
o Menor eficacia frente a bacterias Gram + aerobias y anaerobias

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Penicilinas – Resistencias a beta-lactámicos

1. Bloqueo del transporte – deben alcanzar su punto de unión en

la cara externa de la membrana citoplasmática a través de las
porinas – pérdida de las porinas por mutaciones, principalmente
de las bacterias Gram -.

2. Mecanismo de expulsión – a través de bombas de expulsión,

las bacterias expulsan al espacio periplásmico a los
betalactámicos.

3. Modificación de los sitios de acción del antibiótico – receptores

de menor afinidad, por ejemplo el neumococo.

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Penicilinas – Resistencias a beta-lactámicos

4. Producción de betalactamasas –
• constituye el mecanismo de resistencia más importante.
• enzimas que hidrolizan el anillo betalactámico de estos
antibióticos – pasando a ser biológicamente inactivos.
• existen sustancias que resisten la degradación de los
antibióticos - inhibidores de la beta-lactamasa.

Inhibidores de la beta-lactamasa

• Carecen de actividad antibacteriana propia, pero potencian la

acción de penicilinas y cefalosporinas. No amplían el espectro,
sino que restauran la sensibilidad perdida –
o VO – acido clavulánico (asociado a amoxicilina)
o IM/IV – sulbactam (ampicilina) y tazobactam (piperacilina)

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Penicilinas – Efectos adversos

• Hipersensibilidad (5 % pacientes) de aparición y gravedad variable

–
o riesgo de shock anafiláctico en el 0,2 % de los casos.

• La ampicilina está contraindicada en la mononucleosis infecciosa –

erupción medicamentosa.

• Alteraciones gastrointestinales (diarrea), sobre todo por vía oral.

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Antibióticos Beta-lactámicos – Grupos

1) Penicilinas

2) Cefalosporinas

3) Inhibidores de betalactamasa (realmente no son betalactámicos)

4) Otros betalactámicos (carbapenemes / monobactámicos)

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Carbapemenes – Imipenem

• Es el antibiótico que presenta mayor espectro de actividad in vitro

incluyendo gérmenes aerobios y anaerobios.

• Muy resistente a la hidrólisis de la mayoría de las betalactamasas.

• Efectivo en infecciones graves de etiología múltiple o desconocida.

• Uso por vía parenteral.

• Efectos adversos – hipersensibilidad / convulsiones en dosis altas.

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Carbapemenes – Meropenem

• Espectro similar al Imipenem.

• Mayor sensibilidad frente a algunas especies de Pseudomonas

aeruginosa.

• Uso por vía parenteral.

• Menor incidencia de convulsiones.

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Antibióticos Beta-lactámicos – Grupos

1) Penicilinas

2) Cefalosporinas

3) Inhibidores de betalactamasa (realmente no son betalactámicos)

4) Otros betalactámicos (carbapenemes / monobactámicos)

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Cefalosporinas

• Estructura química y mecanismo de acción muy

parecido a las penicilinas.

• Se denominan con el prefijo "cef“.

Clasificación por generaciones

• Según se han ido descubriendo y según su

actividad sobre gérmenes Gram se han
clasificado en 4 generaciones.

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Cefalosporinas

Clasificación por espectro y vía de administración

• Cefalosporinas de acción preferente contra gram +

o VO – Cefalexima
o IM/IV – Cefazolina

• Cefalosporinas de acción preferente contra gram -

o VO – Cefuroxima axetilo / Cefixima
o IM/IV – Cefotaxima

• Cefalosporinas activas sobre Pseudomonas

o IV – Ceftazidima

• Cefalosporinas activas sobre anaerobios

o IM/IV – Cefoxitina
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Cefalosporinas

Efectos adversos

• Reacciones de hipersensibilidad (5-10 % pacientes) –

o entre un 8 y un 10 % de los pacientes alérgicos a las penicilinas
lo son también a las cefalosporinas.

• Nefrotoxicidad.

• Dolor localizado por inyección IM, tromboflebitis por inyección IV.

• Intolerancia al alcohol (solo algunas).

• Hipoprotrombinemia.

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Antibióticos Beta-lactámicos – Aplicaciones terapéuticas

• Infecciones ORL – amigdalitis bacteriana, profilaxis de fiebre reumática, otitis y

sinusitis.

• Infecciones óseas y articulares.

• Infecciones respiratorias – neumonías extra e intrahospitalarias, por aspiración y

bronquitis.

• Infecciones cutáneas y de tejidos blandos.

• Infecciones del sistema nervioso – meningitis, abceso cerebral…

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Antibióticos Beta-lactámicos – Aplicaciones terapéuticas

• Infecciones urinarias – extra e intrahospitalarias del tracto inferior y pielonefritis.

• Infecciones ginecológicas.

• Enfermedades de transmisión sexual.

• Infecciones intestinales.

• Endocarditis bacteriana.

• Infecciones dentarias.

• Profilaxis quirúrgica.

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