UNIVERSIDAD NACIONAL

HERMILIO VALDIZÀN
ESCUELA ACADÈMICA PROFESIONAL MEDICINA HUMANA

HISTAMINA Y
ANTIHISTAMÌNICO

ASIGNATURA: FARMACOLOGÌA MÈDICA.

DOCENTE: Dr. Marco Antonio Luján Pachas.

INTEGRANTE:

1. CACHIQUE DOÑE, Hildemaro.

HUÁNUCO- PERÚ
2024
 HISTAMINA

La histamina es una amina compuesta por un anillo imidazòlico y una cadena lateral

etilamina que presenta un amplio expectro de importantes efectos fisiopatológicos t5anto e el

sistema nervioso central como en el sistema nervioso periférico

Receptores de histamina: Estos receptores son la superfamilia de receptores acoplados

a proteína G (GPCR). Existen cuatro tipos de receptores histàminicos; H1, H2, H3, H4.

Efectos fisiopatológicos de la histamina: La histamina cerebral ha sido implicada en la

homeostasia, regulación del sueño y la vigilia, ritmos circadianos, ingestión, temperatura

corporal, actividad locomotora y participa en la liberación de otros neurotransmisores como

GABA y noradrenalina del sistema nervioso central. En la periferia provoca picor y dolor y así

como los mastocitos han sido implicados en el dolor neuropàtico.

Acciones fisiofarmacològicas de la histamina

Vasodilatación (H2), hipotensión, aumento de la permeabilidad vascular y edema(H1).

Efectos inotrópicos y cronotròpicos positivos (H2).

Broncoconstricciòn(H1).

Estímulo de la secreción gástrica (H2).

Respuesta inmunológica e inflamatoria: H1 y H4.

 ANTIHISTAMÌNICOS

La mayoría de los antihistamínicos son agonistas inversos del receptor de histamina. Es

decir, estabilizan al receptor en su estado inactivo ejerciendo el efecto opuesto a la de la

histamina. Los antihistamínicos H1, clásicos bloquean los receptores H1 en el SNC y en la

periferia. Su acción no es completamente selectiva. Loa antihistamínicos H1, de segunda

generación son más selectivos; no atraviesan la BHE. Los antihistamínicos H1 tienen

propiedades antialérgicas. Poseen además propiedades antihemèticas, anticinetòsicas y

antivertiginosas.

Farmacocinética

La mayoría de los antihistamínicos H1 de primera generación presentan una buena

absorción `por vía oral. Atraviesan fácilmente la BHE y se distribuyen por el SNC y

ampliamente por el organismo. Se metabolizan en el hígado y se eliminan en las heces.

Los antihistamínicos H1 de segunda generación muestran buena absorción por vía oral.

Presentan elevada unión a proteínas plasmáticas y una escasa penetración en el SNC.

La mayoría sufre metabolización hepática a través de las enzimas del citocromo P450.

Tras su metabolización pueden ser excretadas en mayor o menor medida por el riñón y algunos

por vía biliar, en este último caso sin metabolizar. La dosis de fármaco puede requerir ajustes

en caso de insuficiencia renal o hepática, así como en pacientes ancianos.

Indicaciones terapéuticas

Los antihistamínicos H1 son especialmente útiles en el tratamiento sintomático de

diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. En general, la eficacia antialérgica de todos

los antihistamínicos H1, es similar, a la eficacia antialérgica de todos los antihistamínicos H1,

es similar, diferenciándose p0or la presencia, o no, de determinados efectos adversos.

 En la rinoconjuntivitis alérgica son efectivos sobre la rumorea, el picor y los estornudos,

pero apenas muestran efectos sobre la congestión nasal. Por ello, son más eficaces en el

tratamiento de la rinitis alérgica estacional que en la rinitis alérgica perenne e ineficaces en la

rinitis no alérgica. Suelen ser fármacos de segunda elección, ya que prefieren la administración

de glucocorticoides.

En la urticaria, los antihistamínicos H1 de segunda generación constituyen la primera

elección en el tratamiento sintomático, especialmente en la urticaria aguada. Son más efectivos

en reducir el prurito que, en la frecuencia, el número o el tamaño de las erupciones cutáneas.

Efectos adversos

Reacción adversa más frecuente de los anti H1 clásicos: sedación, sequedad de boca,

nariz y garganta, midriasis, retención urinaria y disuria. Reacción adversa más importante de

los anti H1 de segunda generación: prolongación del intervalo QT y arritmias. Uso clínico del

anti H1: tratamiento sintomático de procesos alérgicos, rinitis, urticaria y dermatitis atópica.

Inhibidores de la liberación de histamina

La estabilización de la membrana mastocitaria impediría la liberación de los

mediadores contenidos en sus gránulos. El cromoglicato y nedocromilo son fármacos de

primera generación con eficacia preventiva antialérgica inferior a la de los corticoesteroides.

Existe una segunda generación de estabilizantes mastocitarios que manifiestan dualidad de

acción; estos son que impiden la liberación de mediadores inflamatorios mastocitarios al inhibir

la entrada de calcio extracelular, el cual está implicado en los procesos de desgranulaciòn y

exocitosis