Antieméticos y emetizantes

Antidiarreicos y laxantes

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 Antieméticos

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Vómito Percepciones visuales
Percepciones olfativas
Emociones
Sustancias tóxicas
Fármacos

Sin barrera H-E

Zona ‘gatillo’ Centro del vómito

IV VENTRÍCULO BULBO RAQUÍDEO
(porción lateral área postrema) (formación reticular bilateral)

VÓMITO

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Vómito
ANTIEMÉTICOS

Sin barrera H-E

Zona ‘gatillo’ Centro del vómito

IV VENTRÍCULO BULBO RAQUÍDEO
(porción lateral área postrema) (formación reticular bilateral)

VÓMITO

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Bloqueantes de los receptores dopaminérgicos D2

Grupos

1. Ortopramidas –

• Metoclopramida / Cleboprida / Alizaprida / Domperidona

2. Neurolépticos –

• Tietilpiperazina / Clorpromazina / Haloperidol

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Bloqueantes de los receptores D2 – Ortopramidas

Mecanismo de acción

1. Acción antiemética por bloqueo de receptores dopaminérgicos D2

2. Efecto procinético como agonistas de receptores serotoninérgicos

5-HT4 –
• incremento del tono del esfínter esofágico inferior
• relajación del esfínter pilórico Vaciamiento gástrico
Peristaltismo
• reducción del tono basal duodenal

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Bloqueantes de los receptores D2 – Ortopramidas

Aplicaciones terapéuticas

• Náuseas y vómitos de diversa etiología.

• Coadyuvantes en radiología digestiva e intubación gastrointestinal.
• Gastroparesia y reflujo esofágico (actividad procinética).

Efectos secundarios

• Atraviesan barrera H-E –

o sedación, somnolencia, desorientación – evitar el manejo de
vehículos y maquinaria.
o síntomas extrapiramidales (acatisia, discinesia tardía,
parkinsonismo, rigidez, distonía, tortícolis, …).

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Bloqueantes de los receptores D2 – Ortopramidas

Metoclopramida

• No suele impedir el vómito producido por antineoplásicos o

radioterapia.

• Sí eficaz en los vómitos asociados a enfermedades

gastroduodenales, hepáticas y biliares.

• Parcialmente eficaz en las náuseas y vómitos postoperatorios.

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Bloqueantes de los receptores D2 – Ortopramidas

Domperidona

• Alivia las náuseas y los vómitos del tratamiento citotóxico.

• Induce menos sedación y reacciones distónicas, porque no

atraviesa fácilmente la BHE – puede usarse en enfermos de
Parkinson.

• Eficaz en vómitos inducidos por la anticoncepción hormonal

urgente.

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Bloqueantes de los receptores D2 – Neurolépticos

Tietilpiperazina (fenotiazina)

• Acción antidopaminérgica y actividad antihistamínica H1.

• Antiemético y antivertiginoso en tratamientos cortos – mareo

y vértigo asociado a alteraciones laberínticas.

• Su empleo conlleva con mucha frecuencia la aparición de

síntomas extrapiramidales, sobre todo en niños y ancianos.

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Bloqueantes de los receptores D2 – Neurolépticos

Butirofenonas

Haloperidol
• Neuroléptico de alta potencia muy utilizado en el tratamiento
de los síntomas psicóticos.
• A nivel digestivo muestra efectividad frente a náuseas y
vómitos provocados por quimioterapia.

Droperidol
• Se utiliza en neuroleptoanalgesia.
• Tiene propiedades muy diversas – estabilizador psicoafectivo,
relajante y potenciador de la analgesia opiode.
• Actividad antiemética postoperatoria.

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Bloqueantes de los receptores serotoninérgicos – 5-HT3

Ondansetrón / Granisetrón / Dolasetrón / Tropisetrón

Mecanismo de acción

• Bloqueadores selectivos de receptores 5-HT3 centrales y

periféricos.
• También bloquean los receptores localizados en el tracto
gastrointestinal alto.

• Sin afectar a los receptores D2, histamínicos ni

muscarínicos – menos efectos secundarios importantes.

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Bloqueantes de los receptores serotoninérgicos – 5-HT3

Aplicaciones terapéuticas

• Profilaxis y tratamiento de náuseas y vómitos inducidos

por quimioterapia antineoplásica o radioterapia.

• Profilaxis de náuseas y vómitos en postoperatorio de

adultos y niños mayores de 2 años.

Fármacos muy potentes, de uso

hospitalario y elevado coste

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Bloqueantes de los receptores serotoninérgicos – 5-HT3

Vías de administración

• Administración oral o rectal 1 ó 2 horas antes de la sesión de

quimio o radioterapia, de forma preventiva.

• También vía intramuscular, IV lenta, en perfusión intravenosa

intermitente (durante 15’) o continua.

Efectos secundarios – LEVES

• Cefalea, diarrea o estreñimiento y somnolencia.

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Otros antieméticos

Glucocorticoides
• Dexametasona / Metilprednisolona –
o a dosis altas, como coadyuvantes en vómitos por
antineoplásicos.

Antihistamínicos
• Prometazina –
o en náuseas y vómitos del primer trimestre del embarazo.
• Doxilamina –
o empleada en el control de vómitos graves durante el
embarazo por su seguridad durante el primer trimestre –
categoría A de riesgo gestacional.

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Otros antieméticos

Vitamina B6 (piridoxina)
• Asociada en determinadas preparaciones farmacéuticas (con
doxilamina, por ejemplo) potencia sus efectos antieméticos.

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 Emetizantes

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Emetizantes

Jarabe de ipecacuana

• Produce una irritación local y actúa sobre la zona gatillo.

• Se produce el vómito a los 20 minutos tras la administración.

• NO debe emplearse –
o en pacientes inconscientes o embriagados.
o pacientes en estado de shock, que no tengan conservado
el reflejo deglutorio.
o en mujeres embarazadas.

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Emetizantes

Apomorfina

• Derivado sintético de la morfina con escasa capacidad

analgésica y notable efecto estimulante dopaminérgico a
nivel de la zona quimiorreceptora.

• Su efecto emético es rápido pero presenta tolerancia con

facilidad.

• Comercializado para el tratamiento del Parkinson.

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 Antidiarreicos

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Diarrea

• Tránsito de heces demasiado frecuente o demasiado rápido, originando

heces poco formadas.

A. AGUDA –

o Suele tener una etiología de tipo infeccioso (virus, bacterias, parásitos).

o En sus formas más graves, las alteraciones electrolíticas producidas

requieren una atención prioritaria.

o En la mayoría de los casos, procesos autolimitantes.

B. CRÓNICA –

o Etiología compleja – Enfermedad inflamatoria crónica y enfermedad de

Crohn

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Diarrea

AGUDA –

• El empleo de antidiarreicos está CONTRAINDICADO:

1. En casos de diarrea infecciosa leve o moderada por su posible

prolongación del cuadro clínico.

2. Diarrea con fiebre alta, heces sanguinolentas, obstrucción intestinal o

colitis pseudomembranosa.

3. Diverticulitis.

4. Niños < 3 años.

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Diarrea

AGUDA –

• La reposición de líquidos y electrolitos es prioritaria –

o OMS/UNICEF – rehidratación oral (si es posible), con una

disolución con 20 g de glucosa, 3,5 g de ClNa, 1,5 g de ClK
y 2,9 g de citrato trisódico (o 2,5 g de bicarbonato sódico).

o EUROPA – las soluciones de rehidratación por vía oral

empleadas en Europa contienen menos sodio (50-60
mmol/l).

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Diarrea – Inhibidores de la motilidad gástrica

Loperamida / Codeína (opioides)

• Opioides con marcada actividad inhibidora de la motilidad en el

tracto intestinal, con dosis que no llegan a producir analgesia.

• Se usan en diarrea aguda no complicada en adultos.

• No se recomiendan en niños pequeños – pueden ocasionar

acciones centrales.

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Diarrea – Modificadores del transporte hidroelectrolítico

Sulfasalazina / Mesalazina / Olsalazina

• Se usan en enfermedades inflamatorias intestinales –

colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn.

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Diarrea – Inhibidores de la hipersecreción G-I

Octreótido

• Análogo sintético de la somatostatina.

• Inhibe la liberación de péptidos del sistema endocrino

gastroentero-pancreático.

• Se usan en los síndromes hipersecretores (como los que

tienen lugar en el síndrome carcinoide).

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 Laxantes

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Estreñimiento

• Situaciones de evacuación difícil o poco frecuente de las

heces, dureza excesiva de las mismas o una sensación de
evacuación incompleta.

Objetivos del tratamiento

Conceptos erróneos sobre

1. Aumentar el número de deposiciones y/o disminuir la hábitos de deposición provocan
consistencia de las heces. un uso abusivo

2. Analizar la causa última de esta alteración, estableciendo

medidas correctoras.

3. El tratamiento farmacológico sólo debe ser un

complemento puntual.

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Estreñimiento

Opciones del tratamiento

1. Formadores de masa

2. Suavizantes o lubrificantes

3. Laxantes osmóticos

4. Estimulantes por contacto

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Estreñimiento – Formadores de masa

• Incrementan el volumen del contenido intestinal.

• Se emplean compuestos hidrófilos, que aumentan su

volumen por absorción de agua con el consiguiente
incremento del bolo intestinal.

• Se usan por VO.

• Tardan 12-24 horas en actuar y su efecto completo no se

observa hasta varios días.

• Es el grupo más recomendado en tratamientos

prolongados.

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Estreñimiento – Formadores de masa

Opciones

1. Salvado

2. Productos ricos en celulosa o metilcelulosa

3. Cutículas y el mucílago de "Plantago ovata“

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Estreñimiento – Suavizantes o lubrificantes

• Sustancias de naturaleza detergente, capaces de integrar

agua y lípidos.

• Modifican la consistencia del bolo fecal, lo ablandan y

favorecen así su progresión.

Opciones

1. Parafina (oral) – tratamientos cortos, presenta con

frecuencia tolerancia y dependencia.

2. Glicerol (supositorios) – uso esporádico, a corto plazo.

3. Docusato (vía rectal) – humedece y emulsiona las heces

facilitando su progresión.

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Estreñimiento – Laxantes osmóticos

• Compuestos que se absorben pobremente en el

intestino, atrayendo agua hacia la luz intestinal y
aumentando el volumen.

• Son laxantes de acción rápida (2-6 h), útiles en casos de

intoxicación o preparación para estudios radiológicos.

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Estreñimiento – Laxantes osmóticos
Opciones

1. Sales de Mg2+ y Na+ –

o vía oral o rectal
o limpieza intestinal antes de cirugía de colon, colonoscopia o
exploración radiológica.

2. Lactulosa (galactosa + fructosa) y Lactitol (galactosa + sorbitol) –

o vía oral
o útiles en la hiperamonemia de la encefalopatía hepática.

3. Citrato sódico –
o vía rectal

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Estreñimiento – Estimulantes por contacto

• Modifican la absorción de agua y electrolitos, aumentando de esta

forma el contenido de éstos en la luz intestinal y en el bolo fecal,
ablandándolo.

• Su actividad se ve complementada por la estimulación del

peristaltismo – acción sobre las terminaciones nerviosas y plexos
intramurales intestinales.

• Están indicados en el estreñimiento y la evacuación intestinal

previa a estudios radiológicos, endoscopia y cirugía

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Estreñimiento – Estimulantes por contacto
Opciones

1. Bisacodilo (oral y rectal)

2. Picosulfato (oral)

3. Senósidos A y B (oral)
o vía rectal

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Estreñimiento – Laxantes
Aplicaciones terapéuticas

• Enfermos encamados o que hacen poco ejercicio.

• Enfermos que deben evitar fuertes esfuerzos defecatorios o en los

que la defecación es dolorosa.

• Preparación de intervenciones o exploraciones digestivas.

• Ancianos con alteraciones mentales.

• Uso de fármacos que producen estreñimiento como efecto 2º.

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Estreñimiento – Laxantes
Reacciones adversas

• Alteraciones gastrointestinales (distensión abdominal, flatulencia,

náuseas, diarrea) e hidroelectrolíticas.

• Muy importante – hábito que conduce al abuso.

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