BETA-LACTÁMICOS

Penicilinas.
Inhibidores de β-lactamasas
Cefalosporinas.
Carbapenems.
Aztreonam.

Dra. Cristina Martín Gómez

Infectología- Medicina Interna. Complejo Asistencial de Zamora
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BETA-LACTÁMICOS

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 BETA-LACTÁMICOS

CARACTERÍSTICAS PRINCIPALES

• Bactericidas

• Farmacocinética favorable

• Espectro extenso (depende del BL)

• Buen perfil de seguridad

Castells M et al. N Engl J Med 2019.

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BETA-LACTÁMICOS: Mecanismo de acción

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BETA-LACTÁMICOS

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BETA-LACTÁMICOS: Farmacocinética
• Hidrofílicos. Poco lipofílicos.

• Semivida de eliminación baja.

• Excreción renal.

• Atraviesan barrera placentaria.

• No penetran bien en SNC.

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BETA-LACTÁMICOS: Farmacodinamia
• Actúan en fase de crecimiento.

• Menos efecto en infecciones con alto inóculo.

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BETA-LACTÁMICOS: Resistencias
MECANISMOS DE RESISTENCIA

c
Tang SS et al. Adv Drug Deliv Rev 2014.
BETA-LACTÁMICOS: Resistencias

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BETA-LACTÁMICOS: Reacciones adversas

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PENICILINAS: Clasificación

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PENICILINAS: Clasificación

Carboxipenicilinas
Carbenicilina
Ticarcilina
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PENICILINAS: Espectro bacteriano

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PENICILINAS: Espectro bacteriano

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PENICILINAS

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 INHIBIDORES DE β-LACTAMASAS
• Compuestos β-lactámicos (ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam).

• Compuestos no β-lactámicos (avibactam y vaborbactam)

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INHIBIDORES DE β-LACTAMASAS

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INHIBIDORES DE β-LACTAMASAS: Espectro de acción

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CEFALOSPORINAS

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CEFALOSPORINAS: Clasificación

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CEFALOSPORINAS: Espectro de acción

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CEFALOSPORINAS: Espectro bacteriano

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 CEFALOSPORINAS: Espectro bacteriano

Cefalosporinas de quinta generación: Ceftarolina. Ceftobiprol. Ceftolozano. Reservadas para bacterias MDR/XDR
Cefiderocol Ceftarolina: SARM. S. pneumoniae R a penicilina. Ps aeruginosa

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CEFALOSPORINAS + INHIBIDORES DE β-LACTAMASAS

CEFTOLOZANO-TAZOBACTAM CEFTAZIDIMA-AVIBACTAM

IMIPENEM- RELEBACTAM MEROPENEM-VABORBACTAM

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CEFALOSPORINAS: Mecanismos de resistencia
➢Alteración de la permeabilidad de la pared (modificación de porinas).

➢Producción de β-lactamasas:

➢Por inducción de la producción o hiperproducción.

➢Por mutación de la molécula que conduce a la producción de BL.

➢Por alteración de las PBP que fijan cefalosporinas.

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CARBAPENEMS

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 CARBAPENEMS: Clasificación
Grupo 1
• Carbapenems de amplio espectro, con limitada actividad contra bacilos Gram
negativos no fermentadores.
• Ertapenem

Grupo 2
• Carbapenems de amplio espectro, activos contra bacilos Gram negativos no
fermentadores (Acinetobacter spp, Pseudomonas spp).
• Imipenem/cilastatina y meropenem, doripenem

Grupo 3
• Carbapenems con actividad contra Staphylococcus spp meticilin resistente.
• Tomopenem
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CARBAPENEM: Mecanismo de acción

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CARBAPENEMS: Mecanismos de resistencia

✓ Producción de β–lactamasas que hidrolizan los carbapenems.

✓ Hidrólisis por β–lactamasas clase B de Ambler.

✓ Expulsión por bombas de eflujo.

✓ Reducción de permeabilidad por alteración en expresión de

determinadas proteínas en la membrana externa.

✓ Producción de una diana alterada o de baja afinidad.

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CARBAPENEMS: Indicaciones

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CARBAPENEMS: Espectro clínico

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 CARBAPENEMS: Espectro clínico

Imipenem Más activo frente a Gram positivos.

Posibilidad de administración IM
Nauseas y convulsiones.
Meropenem Más activo frente a Gram negativos.
Escasos efectos adversos SNC.
Buena tolerancia clínica
Ertapenem Muy activo frente a enterobacterias, incluyendo BLEE.
Ahorrador de carbapenems antipseudomónicos.
Menor potencial de selección de multirresistentes.
Vida media más prolongada

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AZTREONAM

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AZTREONAM
• Antibiótico de espectro reducido (solo actúa frente a bacterias Gram
– aerobias).

• Frente a anaerobios y Gram + su acción es casi nula.

• Penetra bien en los tejidos.

• Resiste la acción de las metalobetalactamasas

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CARBAPENEMS: Espectro clínico

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