ANTIBIÓTICOS (I)

BETALACTÁMICOS
PNC
CEFALOSPORINAS
CARBAPENEMS
MONOBACTÁMICOS
GLUCOPÉPTIDOS
• Conocer la farmacocinética, farmacodinamia, espectro antimicrobiano,

indicaciones y mecanismos de resistencia bacteriana de las penicilinas.

• Conocer la farmacocinética, farmacodinamia, espectro antimicrobiano,

indicaciones y mecanismos de resistencia bacteriana de las

cefalosporinas.

• Conocer la farmacocinética, farmacodinamia, espectro antimicrobiano,

indicaciones y mecanismos de resistencia bacteriana de los

carbapenems y monobactámicos.
• Segunda Guerra Mundial generó demanda de agentes para

tratar infecciones.

• Inicio de la era antibiótica: PNC

• En 1961 eran conocidos 513 antibióticos, 4076 en 1972, 7650 en

1985 y en 1990 alrededor de 8000.

• Cada año se detectan aproximadamente 300 nuevas sustancias

con actividad antibiótica, de las que el 30-35% son componentes

secundarios de las fermentaciones de antibióticos conocidos.

• Del gran número de antibióticos conocidos de origen microbiano,

solamente 123 se producían por fermentación en 1984. Además,

más de 50 antibióticos se producían como compuestos

semisintéticos y 3 antibióticos (cloranfenicol, fosfomicina y

pirrolnitrina) se producen en forma completamente sintética.

• La obtención de mejores antibióticos se lleva a cabo por

modificación de los compuestos conocidos utilizando

medios químicos o genéticos (mutasíntesis, fusión de

protoplastos, tecnología del DNA recombinante).

 ANTIBIÓTICO

1.- CONCEPTO: Sustancia química (producida por

microorganismos o sintetizada en el laboratorio)
que tiene acciones bactericidas o bacteriostáticas
sobre microorganismos vivos patógenos.
 ANTIBIÓTICOS
CLASIFICACIÓN

A.- SEGÚN NIVEL DE ACCIÓN

Local
Sistémica

B.- SEGÚN INTENSIDAD DE ACCIÓN

Bactericidas: En plasma superan las concentraciones
bactericidas mínimas: CBM
Bacteriostáticos: Exceden fácilmente concentraciones
inhibitorias mínimas, pero no superan
las concentraciones bactericidas mínimas
 ANTIBIÓTICOS
C.- SEGÚN EL ESPECTRO:

Espectro Reducido: Betalactámicos

Aminoglucósidos
Tioazúcares: lincomicina y
clindamicina

Amplio Espectro: Tetraciclinas

Cloranfenicol

Espectro Intermedio: Macrólidos

 Sitios de acción
betalactámicos

ribosoma
Sintesis
folatos

proteina RNAm
DNA RNAm Síntesis
proteica

Inhibidores sintesis pared: Betalactámicos

(carbapenems, monobactams, cefalosporina,
penicilinas) Otros ATB (bacitracina,
fosfomicina, vancomicina)
 ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS
CARACTERÍSTICAS
• Poseen anillo betalactámico
• Actúan a nivel de la pared bacteriana, inhiben
la síntesis de peptidoglucano
• Son bactericidas
• Poseen alto margen terapéutico
• Eliminación, fundamentalmente: renal
 ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS
MECANISMOS DE RESISTENCIA
• Hidrólisis enzimática del anillo b-lactámico
por las b-lactamasas (estafilococos, gonococos,
enterobacterias, bacteroides fragilis)
• Alteración de la proteina ligadora de penicilina:
PLP (estafilicoco meticilin-resistente, neumococo penicilin-
resistente)
• Disminución de la permeabilidad de la membrana
externa y pared celular ( de los Gram - )
• Expulsión activa del antibiótico

MECANISMO ACCIÓN:
Unión covalente con PBP
(proteínas fijadoras de
penicilinas) en la membrana
citoplasmática que sirven para
la última fase de síntesis de
proteoglicanos que forman la
pared.
Se inhibe la transpeptidación, se
inhibe síntesis de
peptidoglicano y la célula
muere: y > lisis cell...
Autolisinas: enzimas bacterianas
que remodelan y rompen la
pared celular
El acceso difícil ocurre con los G- (por la impemeabilización de la
membrana externa o regulación de las porinas
RESISTENCIA
1. Inactivación del ATB por
ßlactamasas (+común, + 100
ßlactamasas)
2. Modificación del sitio de unión PBP
3. Acceso difícil del ATB al sitio de
unión PBP:permeabilda pared c
4. Presencia de una bomba de egreso
ßlactamasas de stafilococos aureus,
H.influenza y E. coli se relacionan con
penicilinas y NO con cefalosporinas
ßlactamasas producidas por
pseudomonas, enterobacter, todas
hidrolizan penicilinas y cefalosporinas.
Metalo- ßlactamasas: hidrolizan
carbapenems
Por modificación del sitio de unión a PBP esta
es la resistencia del estafilococo a la
meticilina ( baja afinidad para el ßlactamico)
 ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS

CLASIFICACIÓN:
Penicilinas
• Cefalosporinas
• Carbapenems: Imipenem, Meropenem
(gram +, - y anaerobios).vev, vim
• Monobactámicos: Aztreonam (solo para gram -). viv
. Glucopéptidos: Vancomicina (solo para gram +). Útil
en pacientes con alergia grave a PNC.
 ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS
PENICLINAS
O 6 S CH3
R C NH CH CH 3C
CH3
B 1 A 2
O C N CH COOH

AMIDASA PENICILINASA

ác. 6-aminopenicilánico Acidos peniciloicos

 PENICILINAS

- Alexander fleming 1928

- Primer ensayo clínico: 1941
- Grupo antibiótico de mayor importancia
- Muy activas contra cocos Gram + sensibles
- Actúan a nivel de pared celular
- Gran margen terapéutico
-1 mg = 1667 Unidades Internacionales de
penicilina G sódica ( UI )
 PENICILINAS
- Sin embargo:…
- Ernest Duchesne, en 1896 estudiante francés
de Medicina: demostró la actividad
antibacteriana del Penicillium glaucum en
su tesis.
- Lord Howard, Walter Florey y Sir Ernest
Boris Chain…
 PENICILINAS: CLASIFICACIÓN
GLOBAL
A. NATURALES:
- Hidrosolubles
- Insolubles = De Depósito

B. BIOSINTÉTICAS = Acidorresistentes

C. SEMISINTÉTICAS:
a) PNC Penicinilasarresistentes

b) PNC Espectro ampliado = “Amplio espectro”

b-1) Aminopenicilinas = Aminobencilpenicilinas
b-2) PNC Anti-pseudomonas:
- Carbenicilinas = Carbopenicilinas
- Ureido-penicilinas
 PENICILINAS: CLASIFICACIÓN
A.-NATURALES:
- PNCs.: F, G, K, O, X
- PNC G = Bencilpenicilina

- CLASIFICACIÓN:
a) Sales Solubles: Acc. Rápida y duración corta. VEV
. Penicilina G sódica = Bencilpenicilina sódica. Fco 1 millón UI
. Penicilina G potásica = Bencilpenicilina potásica

b) Sales Insolubles: Acc. Lenta y duración prolongada. VIM

. Penicilina G procaína
. Penicilina G clemizólica
. Penicilina G benzatínica = Bencilpenicilina Benzatínica
 PENICILINAS: CLASIFICACIÓN
B.-BIOSINTETICAS = ACIDORESISTENTES:

- Fenoximetilpenicilina = PNC-V
( Megacilina oral, cliacil)

- Vía oral
 PENICILINAS: CLASIFICACIÓN
C.-PNC SEMISINTETICAS :

a) PNC Penicinilasarresistentes:
- Meticilina: VEV, VIM
- Isoxazolilpenicilinas: acidoresistentes
. Oxacilina (Oxacilina 0.5 - 1 gr fco. Amp)
. Cloxacilina (Prostafilina A cap, soluc, amp)
. Dicloxacilina ( Posipen cap. Jbe125 y 250, amp 0.5 y 1 gr)
. Flucloxacilina (Floxapen fco.amp)
. Nafcilina (EV, IM)
 PENICILINAS: CLASIFICACIÓN
C.-PNC SEMISINTETICAS :

b) PNC Espectro ampliado = “Amplio espectro”:

b-1) Aminopenicilinas = Aminobencilpenicilinas:
- Ampicilina
- Amoxicilina
- Proampicilinas:
. Metampicilina
. Bacampicilina
. Pivampicilina
. Hetacilina
- Epicilina
- Ciclacilina
 PENICILINAS: CLASIFICACIÓN
C.-PNC SEMISINTETICAS :
b) PNC Espectro ampliado = “Amplio espectro”:
b-2) PNC Anti-pseudomonas:
- Carbenicilinas = Carbopenicilinas =
Carboxibencilpenicilina:
. Carbenicilina (VEV)
. Indanil-Carbenicilina = Carindacilina (VO)
. Ticarcilina (VEV)
- Ureido-penicilinas:
. Azlocilina
. Mezlocilina
. Piperacilina

* Potencia anti-pseudomona:
Piperacilina > Mezlocilina > Ticarcilina> Carbenicilina
 PENICILINAS: CLASIFICACIÓN
RESUMIDA
A.-NATURALES:
Penicilina G sódica. Penicilina V.
Penicilina G procaína, Penicilina G clemizólica, Penicilina G benzatínica
B.-ANTIESTAFILOCÓCICAS:
- Meticilina
- Isoxazolilpenicilinas: Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina, Flucloxacilina
Nafcilina.
C.-AMINOPENICILINAS: Ampicilina, Amoxicilina, Proampicilinas
(metampicilina, bacampicilina, pivampicilina, hetacilina)
D.-ANTIPSEUDOMONAS:
Carboxipenicilinas: Carbenicilina, Indanilcarbenicilina, Ticarcilina.
Ureidopenicilinas: Azlocilina, Mezlocilina, Piperacilina
PENICILINAS: NOMBRE COMERCIAL
PENICILINA G: Broncopen, Diclopen, Megacilina 1’000,000 UI
PENICILINA V: Megacilina oral
AMOXICILINA: Amoquin, Amoxicef, Amoxiclin, Amoxidin, Amoxigran,
Amoxil, Amoxipen, Amoval, Bristamox, Clavoxilin,
Magnimox, Velamox

AMPICILINA: Amfipen, Amplibin, Amplipeni, Binotal, Magnapen,

Penbritin, Omnipen
CLOXACILINA: Prostafilina A
DICLOXACILINA: Diclocil, Diclomax, Dicloxal, Dicloxina, Posipen,
Dyclobiot
OXACILINA: Dicloxal, Prostafilina
TICARCILINA
TICARCILINA+ ACIDO CLAVULÁNICO: Timentin
 PENICILINAS

FARMACOCINÉTICA:
PENICILINA G
ABSORCIÓN:ORAL: 33 % ; destruida por ácido gástrico
alimentos disminuyen la absorción; mejor absorción en adulto
mayor. Penicilina V: 5 a 6 veces mayor absorción

DISTRIBUCIÓN: En todo el organismo

Diferentes concentraciones en líquidos y tejidos
Vd: 0,35 L/kg de peso
Ligazón proteica: 60%, reversible (albúmina)
Cantidades importantes en: hígado, bilis, riñones,
semen, líquido sinovial, linfa e intestinos
LCR: 5 % del plasma (mejora con probenecid)
 PENICILINAS

FARMACOCINÉTICA:
• PENICILINA G
EXCRECIÓN: Principalmente por el riñón (60 al 90 % )
10 % por filtración y 90 % por secreción tubular
Pequeña fracción por bilis y otras vías
excreción disminuida en lactantes y neonatos
t1/2 de vida 0.5 hs.
Insuficiencia renal: 7 a 10 % del antibiótico puede ser
inactivado por hígado cada hora
PENICILINAS: ESPECTRO
ANTIMICROBIANO
A. NATURALES Y BIOSINTÉTICAS:
a) Bacterias Gram + :
- Stafilococos aureus
- Streptococo alfa hemolítico (S. viridans)
- Streptococo beta hemolítico (S. piogenes)
- Streptococo pneumoniae (neumococo)
- Sptreptococo del grupo D = S faecalis = enterococo
- Corynebacterium diptheriae
- Bacillus anthracis
- Clostridium (tetani, perfringes = welchi = gangrena gaseosa
botulinum)
b) Bacterias Gram - :
- Neisseria (gonorreae y meningitides)

c) Otros: treponema pallidum

* Son resistentes a la PNC. Los enterococos y > 90 % de Staph. Aureus, gonococos.

PENICILINAS: ESPECTRO
ANTIMICROBIANO
B. PNC DE ESPECTRO AMPLIADO (AMINO-PNC):
Tienen < actividad q! las PNC naturales sobre bacterias gram +, pero sí actúan
mejor sobre los bacilos gram -:
a) Bacterias Gram + :
- Cocos y bacilos igual que PNC naturales.

b) Bacterias Gram - :
- Cocos: Neisseria (gonorreae y meningitides)
- Bacilos - : E. coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, shigella,
salmonella, Listeria

c) Es ineficaz contra (son resistentes):

Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Pseudomona aeuriginosa

* Últimamente se ha mostrado resistencia en cepas de E. coli, Salmonela, shigela y

gonococo.
 PENICILINAS:
REACCIONES ADVERSAS
Hipersensibilidad:
 Las más frecuentes; mayor causa de alergia a los medicamentos
 Todas tienen la misma capacidad alergizante
 En orden decreciente de frecuencia: erupción máculopapular, urticaria, ,
fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis
exfoliativa, síndrome de Stevens- Johnson y anafilaxia
 Con todo el grupo de penicilinas
 En algunos sujetos debe prohibirse el uso por peligro de muerte
 Fracción peniciloil es producto antigénico más importante
 Penicilina y productos intermedios = haptenos
 PENICLINAS:
REACCIONES ADVERSAS
Hipersensibilidad:
Las más graves:
 Angioedema:
 Edema de labios, cara, lengua, tejidos peri- orbitarios, a
veces sibilancias y pápulas gigantes
 Anafilaxia:1 de cada 7,000 personas q! reciben PNC.
 Enfermedad del suero: febrícula, erupción, leucopenia,
artralgia, púrpura, linfadenopatía, esplenomegalia,
anormalidades en ECG.
 PENICLINAS:
REACCIONES ADVERSAS

- Alteración de la flora endógena

- Enterocolitis seudo membranosa
- Irritación del Tracto GI: náuseas, vómitos, dolor abdominal y
diarrea.
 CEFALOSPORINAS
Anillo b-Lactámico unido a anillo dihidrotiazínico
Primera Cefalosporina descrita en 1945 por Giuseppe Brotzu

O
S
R-- C NH

N
O C R
 CLASIFICACIÓN CEFALOSPORINAS

Cefalosporinas de primera generación: (1962- 1969)

Vía oral: Vía parenteral: Cefalotina ,
Cefradina, Cefalexina Cefapirina Cefazolina,
Cefadroxilo Cefradina

Cefalosporinas de segunda generación: (1970-79)

Vía oral: Vía parenteral: Cefamandol,
Cefaclor, Cefuroxima Cefuroxima, Ceforanida ,
Cefatrizina, Cefprozil, Cefonicid, Cefmetazole
Loracarbef

CEFAMICINAS: Cefoxitina Cefotetan

CLASIFICACIÓN CEFALOSPORINAS

Cefalosporinas de tercera generación: (1980- 1989)

resistentes a beta-lactamasas de G –
Vía oral: Vía parenteral: Cefotaxima,
Cefixima, Ceftibuten, Ceftriaxona, Ceftizoxima,
Cefpodoxima Ceftazidima, Cefoperazona

Cefalosporinas de cuarta generación: (1995-97)

Vía oral: Vía parenteral: Cefepime
Cefpirome (im o iv)
 CEFALOSPORINAS:
CLASIFICACIÓN
PRIMERA GENERACIÓN:
• CEFADROXILO: Adroxef, cedroxil, cefadrox, duracef
• CEFALEXINA: Cefalef, celexin, ceporex, keflex, novo-lexin
• CEFALOTINA: Biocef, celotin, keflin
• CEFAZOLINA: Cefacidal, kefzol.
• CEFRADINA: Cefralin, velocef

SEGUNDA GENERACIÓN:
• CEFACLOR: Ceclor, ceclor AF
• CEFOXITINA: Mefoxin
• CEFUROXIMA
• CEFUROXIMA AXETIL: Pirobron, Zinnat
 CEFALOSPORINAS:
CLASIFICACIÓN
TERCERA GENERACIÓN:
 CEFETAMET: Globocef
 CEFIXIMA: Denvar
 CEFOPERAZONA: ( NR)
 CEFOPERAZONA + SULBACTAM: Sulperazon
 CEFOTAXIMA: Claforan, Grifotaxima
 CEFPODOXIMA PROXETIL: Orelox
 CEFTAZIDIMA: Cefpiran, Fortum, Tazim
 CEFTRIAXONA: Cefalogen, Cefotal, Rocephin

CUARTA GENERACIÓN:
 CEFEPIMA: Maxipime
 CEFPIROME: Cefrom
 CEFALOSPORINAS
CARACTERÍSTICAS GENERALES:
• Espectro frente a bacilos aerobios Gram negativos:
Se incrementa desde la 1ª a la 4ª generación.
• Actividad antiestafilocócica:
Disminuye de la 1ª a la 4ª generación; persiste actividad
antiestreptocócica.
• Estabilidad frente a b-lactamasa estafilocócica;
• Actividad contra bacilos Gram - superior a aminopenicilinas
• Inactivas frente a enterococos y L. Monocytogenes
• Inactivas frente a estafilococos meticilin resistentes
• Penetración en LCR
 CEFALOSPORINAS DE 1ª
GENERACIÓN

 Activas frente a estreptococos y estafilococos, pero no

frente a enterococos
 Activas frente a mayor parte de E. Coli, Proteus
mirabilis, Klebsiela pneumonae.
 Útiles en profilaxis de infección de heridas
operatorias
 Útiles en infecciones de piel y tej. blandos
 Alternativas para alergias a penicilinas, no
 mediadas por IgE
 CEFALOSPORINAS DE 2ª
GENERACIÓN

 Activas frente a H. Influenzae, pero no alcanzan

concentraciones adecuadas en LCR
 Otros aspectos similares a 1ª generación
 Útiles en infecciones extrahospitalarias del tracto
respiratorio
 Útiles en infecciones mixtas por aerobios y
anaerobios
 CEFALOSPORINAS DE 3ª
GENERACIÓN

 Marcada actividad frente a aerobios Gram-

 Gran actividad frente a enterobacterias y Haemophilus
influenzae
 Estables frente a b-Lactamasas, excepto la cefalosporinasa
tipo I inducible por: Enterobacter, Citrobacter, Serratia,
Pseudomona, por lo que no deben utilizarse como
monoterapia en estos casos
 Menor actividad que Cefalosporinas de 1ª y 2ª generación
frente a S aureus
 Concentración adecuada en LCR
 CEFALOSPORINAS: CLASIFICACIÓN
BACTERIOLÓGICA
Gérmenes clave • Cocos G+: Solo algunas de las 3
• Cocos Gram positivos (s/todo generaciones (+las de 1ª)
S.aureus)
• Haemophilus influenza • H.Influenza: solo las de 2ª y 3ª
(>3ª) la selección depende de la
• Familia enterobacterias gravedad.
• Bacteroides fragilis
(anaerobio importante • Flia. enterobaterias: (referencia:
infecciones por debajo del E.coli, el resto es diferente) :
diafragma) las 3 generaciones (3ª>2ª>1ª)
• Pseudomona aeruginosa E.coli: tiene elevada sensibilidad
a 2ª

• B.fragilis: solo algunas de 2ª y

3ª, la cefoxitina (2ª) es de
referencia

• P.aeuruginosa: solo son activas

Si se cruza la clasificación algunas de 3ª (ceftazidima)
bacteriológica con la clasif.
por generaciones =
 3) Tercera generación: cubren mejor
1) Primera generación : cefazolina, E.coli, H.influenzae y moraxella
cefalotina, cefalexina: Streptococo Cefotaxima es la + activa del
grupo c/S.aureus y S.pyogenes
pyogenes, S. aureus y otros
Cefotaxima y ceftriaxona:
G+(excepto cepas meticilino c/neumococo
resistentes),También E.coli, Ceftriaxona: N.gonorreae
anaerobios de la cavidad bucal (no
B.fragilis)

2) Segunda generación: cefuroxima,

cefaclor: más activas que 1ª c/E.Coli,
cubren además, H.Influenzae, Moraxella
(<actividad contra S.aureus respecto a
cefuroxima, pero actividad agregada
c/B. fragilis y otros bacteroides:
cefoxitina (*)
4) Cuarta generación : comparable a
las de 3ª generación, un poco >
resistencia a ßlactamasas, util en
infecciones nosocomiales con
acinetobacter. Cefepima : perfil
similar a ceftazidima. NO tienen
indicación en APS

(*) La actividad c/neumococo y S.aureus varía entre los  fármacos (cefuroxima si, las
otras no)
(a) Enterobacterias: E.coli, enterobacter, klebsiella, morganella, proteus, probidencia,
serratia, acinetobacter: la resistencia puede ser inducida rapidamente durante la
terapéutica por desrepresión cromosómica de bacterias prod. ßlactamasas
 USOS CLÍNICOS CEFALOSPORINAS

• 1ª generación

 Amplio espectro baja toxicidad.

 Rara vez son de 1ª elección.
 V.oral: pueden usarse en Inf. T. Urinario, inf. menores por
stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos
blandos
 NO en inf. graves.
 Cefazolina (parenteral) de elección para profilaxis
quirúrgica (las de 2ª o 3ª no tienen ventajas y + caras)
 USOS CLÍNICOS CEFALOSPORINAS

• 2ª generación

 Orales: H.influenza y B.catarralis: sinusitis, otitis

e ITU bajas.
 CEFOXITINA: p/anaerobios (B.fragilis)
diverticulitis, peritonitis.
 CEFUROXIMA: neumonia comunidad (H. infl, K
neumoniae productor de ß-lactamasas)
 USOS CLÍNICOS CEFALOSPORINAS

• 3ª Generación
 Mejor espectro s/G- y además serratia y citrobacter
 Infecciones graves por gérmenes resistentes
 CEFTRIAXONA: gonorrea
 Son de utilidad en meningitis por neumococo, meningococo,
H. influenzae y G- susceptibles.
 Se asocian a Aminoglucósidos en meningitis por P.
aeruginosa.
 Indicadas en neutropénicos febriles

• 4ª Generación: = que 3ª
FARMACOCINÉTICA DE CEFALOSPORINAS

- Las cefasloporinas orales se absorben rápido, mejor con

estómago vacío

- Casi no se metabolizan, excepto:

cefalotina, cefapirina ( 1ra. G.) , cefoxitina ( 2da. G.)

- Excreción renal 70 – 90 %, excepto ceftriaxona que tiene

excreción DUAL: hepática y renal
 FARMACOCINÉTICA
1ª generación:
oral y parenteral , eliminación renal. Intervalo dosis varía de acuerdo al
fármaco (6, 8,12 hs) Cefalexina (oral) Cefazolina (parenteral),
cefradoxilo.

2ª generación:
V. Oral y parenteral, eliminación renal
Intervalo: variable 8-24 hs Cefaclor: oral cefonicid: parenteral
En gral. Las cefalosporinas son de rápida eliminación y t ½ corta

3ª generación:
V. Oral y parenteral, eliminación renal (excepto ceftriaxona, excreción
dual = 50% por bilis)
Intervalo: oral= cada 12-24 hs, ceftriaxona 1dosis/día
 CEFALOSPORINAS

REACCIONES ADVERSAS
 La más común la hipersensibilidad
 Reacción cruzada con penicilinas (8%)
 Nefrotoxicidad ( < aminoglucósidos)
 Diarreas (cefoperazona)
 Intolerancia al alcohol (cefamandol, cefotetan,
moxalactam, cefoperazona)
 Hemorragia (b-Lactámicos): hipoprotrombinemia,
trombocitopenia, disfunción plaquetaria: ancianos
CEFALOSPORINAS: EFECTOS INDESEABLES

Similares a todos los ß lactámicos:

 Diarrea: es el + frecuente, todas las de amplio
espectro por v.o. pueden dar diarrea por la baja
biodisponibilidad, queda mucha cefalosporina en la
luz intestinal
 Hipersensibilidad: Indice de RAM cruzadas entre
ßlactámicos (PNCs) 5-10%.
 Enfermedad del suero por inmunocomplejos con
vasculitis severas, algunas de 2ª s/todo cefaclor
CEFALOSPORINAS: EFECTOS INDESEABLES

Similares a todos los ß lactámicos:

• Pseudolitiasis biliar: ceftriaxona, se elimina 50%
por bilis, alterando la calidad de la bilis, pudiendo
asociarse a imágenes ecográficas que confunden
con litiasis biliar
• Las de amplio espectro asociadas a severas
alteraciones de la ecologia bacteriana, ↑ selección
cepas resistentes (* nosocomios con las de 3ª)
 CARBAPENEMS:
Imipenem, Meropenem

IMIPENEM
 ANTIBIÓTICO MÁS ACTIVO (in vivo), CONTRA DIVERSAS
BACTERIAS
 ASOCIADO A CILASTATINA (inhibidor de dihidropeptidasa I, en
riñón humano)
 ACTIVOS: Estreptococos, P. Aeruginosa, Haemophilus, bacterias
anaerobias (B. Fragilis). E. Faecalis
 ÚTILES EN INFECCIONES RESISTENTES A OTROS ANTIBIÓTIC.
 INFECCIONES POLIMICROBIANAS
 PUEDE PRODUCIR CONVULSIONES EN INDIVIDUOS
SUSCEPTIBLES, SOBRE TODO EN INSUFICIENCIA RENAL
 MONOBACTÁMICOS:
AZTREONAM
 Anillo b-lactámico unido a ácido sulfónico
 Único disponible
 Activo sólo frente a bacilos Gram (-) aerobios (como
la Pseudomona aeruginosa)
 Carece de actividad frente a Grampositivos
 Carece de actividad frente a anaerobios
 Esencialmente no alergénico
 Disponible sólo para uso parenteral
 Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica.
12ª edición. Colombia: Mc Graw Hill, 2011
 Lorenzo P, Moreno A, Leza JC, Lizasoain I, Moro MA. Velázquez
"Farmacología Básica y Clínica". 18ª edición. Madrid: Editorial
Médica Panamericana, 2009.
 Florez J. Farmacología básica y aplicada. 5ta. ed. España:
Elsevier Masson, 2008.
 Alvarado J. Apuntes de farmacología. 3ª ed. Perú: Apuntes
médicos del Perú; 2008.
 Flores J. Farmacología humana. 3a ed. Barcelona 1998.