Contenido 2do Parcial Farmacoterapeutica - 7mo B

ANESTESICO LOCAL
MECANISMO DE ACCION
EL MECANISMO DE ACCIÓN ES BLOQUEAR UNOS CANALES IÓNICOS DE SODIO (NA) A NIVEL DE LA MEMBRANA
CELULAR. ESTE BLOQUEO PARALIZA LA TRANSMISIÓN DE UN POTENCIAL DE A TRAVÉS DE LAS FIBRAS NERVIOSAS
QUE SE DESENCADENA ANTE UN ESTÍMULO DOLOROSO O NOCIOCEPTIVO.
LAS CÉLULAS NERVIOSAS NO SE DESPOLARIZAN Y NO SE TRANSMITE LA INFORMACIÓN DEL DOLOR AL SISTEMA

NERVIOSO CENTRAL. PUEDEN ACTUAR EN CUALQUIER PUNTO DE LA NEURONA Y EN GENERAL EXISTE UN ORDEN DE
PÉRDIDA DE LA SENSIBILIDAD:
DOLOR, TEMPERATURA, TACTO Y PROPIOCEPCIÓN.
BONET, R. (2011). ANESTÉSICOS LOCALES. OFFARM, 30(5), 42–47. HTTPS://WWW.ELSEVIER.ES/ES-REVISTA-OFFARM-4-ARTICULO-ANESTESICOS-LOCALES-

X0212047X11276597
Factores que afectan:
Mandibular: Las razones para su
bajo nivel de éxito se deben
FACTORES ANATÓMICOS regularmente al limitado acceso
del nervio dentario inferior y a las
En la región craneal existen grandes variantes anatómicas
variaciones anatómicas, las que este sector posee.
cuales constituyen una de las
principales causas en la falla Maxilar: Se le puede atribuir a
anestésica variaciones en el recorrido de los
nervios por el hueso maxilar,
nervios accesorios, inervaciones
cruzadas o una inadecuada
penetración de la aguja.
Rivas Manríquez, J & Campos Cannobbio, V. Factores de riesgo para la falla anestésica en la mandíbula. Int. J. Med. Surg. Sci., 4(2):1178-1185, 2017
Factores que afectan:
FACTORES DEPENDIENTES DE LA
TÉCNICA Y EL OPERADOR
FACTORES FISIOPATOLÓGICOS El correcto uso de una técnica
anestésica y el manejo del dolor
Falla en tejidos dentarios
son indispensables para un
inflamados, en un diente con
tratamiento dental exitoso.
pulpitis irreversible se producen
El bloqueo del nervio dentario
cambios inflamatorios dentro de
inferior puede fallar por factores
la pulpa los cuales empeoran
tales como:
progresivamente, al volverse
No encontrar reparo óseo con la
crónica esta inflamación, ocurre
aguja, incapacidad de dirigir la
una afluencia de neutrófilos y
aguja debido al duro tejido del
liberación de mediadores
espacio pterigomandibular,
inflamatorios, cambiando la
doblar la aguja al retirarla,
estructura proteica del nervio,
deposición de la anestesia bajo el
potenciando su conducción y por
foramen mandibular o muy
ende el dolor
alejada de la zona.
Rivas Manríquez, J & Campos Cannobbio, V. Factores de riesgo para la falla anestésica en la mandíbula. Int. J. Med. Surg. Sci., 4(2):1178-1185, 2017
CLASIFICACIÓN
Los anestésicos locales se obtienen por síntesis. Solamente la cocaína es un producto natural.
Los anestésicos locales se clasifican en dos grupos: ésteres y amidas. Se encuentran en diferentes
combinaciones con y sin vasoconstrictores.
Los ésteres proporcionan una Están formados por un grupo hidrófilo, que es una
duración anestésica corta, con menos amina secundaria o terciaria que permite la
efecto analgésico; además suelen ser hidrosolubilidad, y por un anillo aromático,
principal responsable de la liposolubilidad de la
más alergénicos que las amidas.
molécula y de su unión a proteínas plasmáticas
En la actualidad no se emplean los ésteres en odontología, a excepción de la benzocaína que se usa en forma tópica, previo a la
infiltración de una amida; por tal razón en lo sucesivo sólo se hará referencia a las amidas
Libro de farmaco MarÃ_a Teresa Espinosa MelÃ©ndez - FarmacologÃ_a y terapÃ©utica en odontologÃ_a. Fundamentos y guÃ_a prÃ¡ctica.-Editorial MÃ©dica Panamericana (2012).pdf
LIDOCAINA
USOS E INDICACIONES
ESTE MEDICAMENTO ESTÁ INDICADO PARA SU USO EN ANESTESIA POR INFILTRACIÓN, ANESTESIA
REGIONAL INTRAVENOSA, BLOQUEO DE NERVIOS Y ANESTESIA EPIDURAL.
SOL. INYECTABLE 1, 2 Y 5%: ANESTESIA POR INFILTRACIÓN, ANESTESIA REGIONAL IV, BLOQUEO DE
NERVIOS Y ANESTESIA EPIDURAL.
- SOL. INYECTABLE HIPERBÁRICA 5%: ANESTESIA SUBARACNOIDEA PARA: INTERVENCIONES QUIRÚRGICAS
EN EL ABDOMEN Y ANESTESIA ESPINAL INFERIOR EN OBSTETRICIA (PARTO NORMAL, CESÁREA Y PARTOS
QUE REQUIERAN MANIPULACIÓN INTRAUTERINA).
- AEROSOL 10%: ANESTÉSICO DE MUCOSA EN CIRUGÍA, OBSTETRICIA, ODONTOLOGÍA Y
OTORRINOLARINGOLOGÍA.
- CREMA 4%: ANESTESIA TÓPICA DE LA PIEL ASOCIADA A INSERCIÓN DE AGUJAS.
- APÓSITO ADHESIVO MEDICAMENTOSO 5%: ALIVIO SINTOMÁTICO DEL DOLOR NEUROPÁTICO ASOCIADO
A INFECCIÓN PREVIA POR HERPES ZOSTER (NEURALGIA POSTHERPÉTICA, NPH) EN ADS.
- GEL BUCAL: TTO. SINTOMÁTICO, DE CORTA DURACIÓN, DEL DOLOR EN LA MUCOSA ORAL, EN LA ENCÍA
Y EN LOS LABIOS.
https://www.vademecum.es/principios-activos-lidocaina+anestesico+local-n01bb02
LIDOCAINA
EFECTOS ADVERSOS
VIA SISTÉMICA: HIPOTENSIÓN, BRADICARDIA, POSIBLES PAROS CARDIACOS;

ESPASMOS GENERALES, PERDIDA DE CONOCIMIENTO.
RAQUIANESTESIA: OLOR DE ESPALDA, CEFALEA, INCONTINENCIA FECAL Y/O

URINARIA, PARESTESIA, PARÁLISIS DE LAS EXTREMIDADES INFERIORES Y
PROBLEMAS RESPIRATORIOS. VÍA TÓPICA (APÓSITO): REACCIÓN EN LUGAR DE
ADMINISTRACIÓN (QUEMAZÓN, DERMATITIS, ERITEMA, PRURITO, ERUPCIÓN,
IRRITACIÓN CUTÁNEA, VESÍCULAS)
https://www.vademecum.es/principios-activos-lidocaina+anestesico+local-n01bb02
USOS E INDICACIONES
Articaína
Anestesia local y
locorregional, en
intervenciones odontológicas.
Extracciones dentales. Adultos: para la infiltración submucosa las dosis recomendadas son
Intervenciones en tejidos de 0.5-2.5 ml (20-100 mg articaína); para el bloqueo del nervio las
infectados Cirugía maxilo- dosis recomendadas son 0.5-3.4 ml (20-136 mg articaína); y para la
facial. cirugía oral las dosis recomendadas son 1-5.1 ml (40-204 mg
articaína).
Ancianos: las dosis se deberán reducir en función de la presencia
de enfermedades cardíacas o hepáticas.
Adolescentes: se han administrado dosis de 0.76-6.65 mg/kg para
intervenciones sencillas y dosis de 0.37 mg/kg a 7.48 mg/kg para
intervenciones más complejas.
Niños de < 4 años: no se recomienda su utilización
Galiano, A. (s/f). ARTICAINA EN VADEMECUM. Iqb.es. Recuperado el 6 de noviembre de 2023, de https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a054.htm

Articaína
EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES
Síntomas de toxicidad sobre el

Pacientes alérgicos a los
sistema nervioso central si se
anestésicos de tipo amida.
alcanzan concentraciones
Pacientes con
demasiado elevadas.
metahemoglobinemia
Son ansiedad, nerviosismo,
congénita o idiopática.
desorientación, confusión,
No debe administrarse en
vertido, visión borrosa, temblores,
pacientes con afecciones
náusea y vómitos y convulsiones
cardiovasculares graves.
Posteriormente pueden aparecer
En caso de glaucoma o
síntomas depresivos,
diabetes.
inconsciencia y depresión
respiratoria que puede terminar
en parada respiratoria..
Galiano, A. (s/f). ARTICAINA EN VADEMECUM. Iqb.es. Recuperado el 6 de noviembre de 2023, de https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a054.htm
Mepivacaína
USOS E INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES
Anestesia local y locorregional, Reacción alérgica: Comezón o Hipersensibilidad al principio
en intervenciones odontológicas ronchas, hinchazón activo (o a los anestésicos
en adultos, adolescentes y niños Mareos, sueño, confusión locales tipo amida) o a alguno
mayores de 4 años de edad Pérdida de la sensibilidad o del de los excipientes
(peso corporal de movimiento que dura más tiempo Niños menores de 4 años de
aproximadamente de 20 kg). del esperado edad (peso corporal de
Pérdida de la sensibilidad o del aproximadamente 20 kg).
movimiento en un área distinta a Trastornos graves de la
la insensibilizada conducción auriculoventricula
Dolor de cabeza súbito o severo no compensada con
Ritmo cardíaco irregular marcapasos.
Estremecimientos, temblores, Pacientes con epilepsia no
escalofríos controlada.
MEPIVACAÍNA (POR INYECCIÓN) [INTERNET]. ALLINAHEALTH.ORG. [CITADO EL 6 DE NOVIEMBRE DE 2023]. DISPONIBLE EN: HTTPS://ACCOUNT.ALLINAHEALTH.ORG/LIBRARY/CONTENT/51/5064
Bupivacaína
USOS E INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES
Anestesia local por infiltración, Reacción alérgica: Comezón o En pacientes con
anestesia de conducción, ronchas, hinchazón hipersensibilidad conocida a
anestesia epidural y espinal, Mareos, sueño, confusión anestésicos locales de tipo
bloqueos diagnósticos y Pérdida de la sensibilidad o del amida y en pacientes con
terapéuticos para el tratamiento movimiento que dura más tiempo disfunciones severas de la
del dolor y en anestesia epidural del esperado conducción del impulso
y caudal para parto vaginal Pérdida de la sensibilidad o del cardiaco, insuficiencia
movimiento en un área distinta a cardiaca descompensada y
la insensibilizada shock cardiogénico e
Dolor de cabeza súbito o severo hipovolémico.
Ritmo cardíaco irregular
Estremecimientos, temblores,
escalofríos
DE MEDICAMENTOS Y PRODUCTOS SANITARIOS AE. .::CIMA ::. FICHA TECNICA BUPIVACAINA B.BRAUN 2,5 MG/ML SOLUCION INYECTABLE [INTERNET]. AEMPS.ES. [CITADO EL 6 DE NOVIEMBRE DE 2023]. DISPONIBLE EN:
HTTPS://CIMA.AEMPS.ES/CIMA/DOCHTML/FT/62412/FT_62412.HTML
BIBLIOGRAFÍA
DE LA CONDUCCIÓN DEL IMPULSO NERVIOSO SIN LEER CUIDADOSAMENTE LA NOTA SIGUIENTE, N. P. E. EL E., DE A. F. HUXLEY, Q. T.
Q. V. C. L. T., HODGKIN Y B. KATZ, A. L., & DEL SISTEMA NERVIOSO, Q. F. LAS B. F. DE LO Q. H. S. C. EL C. (S/F). INDICE – PARTE 1
PÁGINA LA CONDUCCION DEL IMPULSO NERVIOSO. EDU.VE. RECUPERADO EL 5 DE NOVIEMBRE DE 2023, DE
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BONET, R. (2011). ANESTÉSICOS LOCALES. OFFARM, 30(5), 42–47. HTTPS://WWW.ELSEVIER.ES/ES-REVISTA-OFFARM-4-ARTICULO-

ANESTESICOS-LOCALES-X0212047X11276597
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RIVAS MANRÍQUEZ, J & CAMPOS CANNOBBIO, V. FACTORES DE RIESGO PARA LA FALLA ANESTÉSICA EN LA MANDÍBULA. INT. J. MED.
SURG. SCI., 4(2):1178-1185, 2017
Universidad UTE
Facultad ciencias de la salud Eugenio
Espejo
Carrera de odontologia
Hemostasia
Aspirina y clopidogrel
Coagulación
ES EL CONJUNTO DE
REACCIONES QUE CONDUCEN A
LA FORMACION DE FIBRINA,
PROTEINA INSOLUBLE QUE EVITA
LA PERDIDA DE SANGRE CUANDO
SE LESIONA UN VAZO.
Guerrero, Belsy, & López, Mercedes. (2015). Generalidades del sistema de la coagulación y pruebas para su estudio. Investigación Clínica, 56(4), 432-454. Recuperado en 26 de noviembre de 2023, de
Coagulación
FORMACION DE UNA AGLOMERACION
SOLIDA
=
Coagulo a partir de un fluido
organico.
CONSTITUYE LA 3ERA Y MAS

COMPLEJA FASE DE LA HHEMOSTASIA
=
Se produce la detencion de la
perdida de sangre de los
vasolesionados como consecuencia
de una herida.
Guerrero, Belsy, & López, Mercedes. (2015). Generalidades del sistema de la coagulación y pruebas para su estudio. Investigación Clínica, 56(4), 432-454. Recuperado en 26 de noviembre de 2023, de http://ve.scielo.org/scielo.php?
Coagulación
EL COAGULO COMIENZA A APARECER:
15 A 20 SEG SI EL TRAUMATISMO DE LA
PARED DEL VASO HA SIDO GRAVE.
1 A 2 MIN EN TAUMATISMOS MENORES.
3 A 6 MIN DESPUES DE LA ROTURA DE UN
VASO.
20 MIN A 1 HORA EL COAGULO SE RETRAE.
TIEMPO DE PROTROMBINA 12-15 SEG. (via
intrinseca)
Guerrero, Belsy, & López, Mercedes. (2015). Generalidades del sistema de la coagulación y pruebas para su estudio. Investigación Clínica, 56(4), 432-454. Recuperado en 26 de noviembre de 2023, de http://ve.scielo.org/scielo.php?
factores de Coagulación
Hemostasia
¿QUÉ ES?
El objetivo es prevenir la pérdida de sangre del

interior de los vasos sanguíneos. Por esta razón,
Mecanismo de defensa del propio organismo que
el sistema hemostático es una parte fundamental
actúa después de un traumatismo o lesión.
en la defensa del organismo.
También aporta significativamente en la

reparación de la lesión tisular y vascular y en la
generación de nuevos tejidos. Intervienen en él
componentes vasculares, plaquetarios,
plasmáticos y fibrinolíticos.
Raebel-Hematología, C. B. (2021, julio 21). Hemostasia. Top Doctors. https://www.topdoctors.es/diccionario-medico/hemostasia

Tipos de hemostasia
La hemostasia consta de diferentes fases:
Primaria
Empieza cuando existe una lesión en los vasos

sanguíneos. A partir de allí se produce la
vasoconstricción, que busca disminuir el flujo
sanguíneo local y la hemorragia o trombosis.
El proceso de adhesión comprende el transporte

por difusión de las plaquetas hacia la superficie
reactiva y la interacción de los receptores de la
membrana plaquetaria con sus ligandos en las
estructuras de la pared lesionada.

El objetivo de la hemostasia primaria es la Vasos: se produce, en primer lugar, la
formación del tapón plaquetario, intervienen los vasoconstricción por estímulo del Sistema
vasos y las plaquetas. Nervioso Simpático y, en segundo lugar, por las
sustancias liberadas por las plaquetas (adrenalina,
serotonina y tromboxano A2).
Funciones de las plaquetas:
Adhesión de las plaquetas con la glicoproteína Ib –

IX y el colágeno subendotelial.
Activación y liberación de sustancias: la
serotonina (produce vasoconstricción), tromboxano
A2 (produce vasoconstricción y agregación
plaquetaria), ADP, fosfolípidos y otros.
Agregación de las plaquetas con glicoproteína IIb –
IIIa + fibrinógeno + calcio.

Secundaria
Se produce la formación de un coágulo que impide la salida de la sangre al exterior. Esto ocurre por
una modificación química que vuelve insoluble al fibrinógeno para producir grandes agregados
macromoleculares. En esta etapa el fibrinógeno pasa a denominarse fibrina.
De esta manera el cuerpo logra detener la

hemorragia.

VÍA INTRÍNSECA VÍA EXTRÍNSECA :
VÍA COMÚN
La vía extrínseca se inicia con el

Se inicia con el traumatismo de la traumatismo de la pared y del
sangre o la exposición de ésta al tejido adyacente, lo que produce la
colágeno en la pared vascular activación de la protrombina. La finalidad de ambas vías es la
traumatizada, lo que produce una Después se activan otros factores activación del factor X, necesaria
cascada de reacciones que al igual de la coagulación, hasta llegar al para la transformación de
que la anterior nos llevan hasta la factor X de la vía común. protrombina en trombina,
vía común. precisando también la presencia de
calcio, factor V y fosfolípidos.
Aunque la conversión de la
protrombina puede tener lugar en
diversas superficies ricas en
fosfolípidos, tanto naturales como
artificiales, se acelera varios miles
de veces en la superficie de las
plaquetas activadas.

ANTIAGREGANTES
Las plaquetas son un componente sanguíneo cuya
misión es prevenir las hemorragias mediante la
formación de un coágulo en cualquier zona de
sangrado,
El coágulo puede obstruir la circulación de la sangre

e interrumpir el flujo sanguíneo del corazón, de ahí
la importancia de los fármacos antiagregantes
López C. Antiagregantes [Internet]. Fundación Española del Corazón. Available from: https://fundaciondelcorazon.com/informacion-para-
pacientes/tratamientos/antiagregantes.html
ANTIAGREGANTES
FISIOLOGÍA PLAQUETARIA
EL COLAGENO NUNCA ESTA EN CONTACTO CON SANGRE.
GLUCOPROTEINA IA/IIA FORMA EL CONTACTO.
SE LIBERAN GRANULOS DE SEROTONINA, ADP Y TXA2.
FORMACIÓN DE PUENTES DE FIBRINA POR LA
GLUCOPROTEINA IIB/IIIA
Plaquetarios A, Mori E. Available from: https://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/cardiologia/v32_n1/pdf/a03.pdf

ANTIAGREGANTES
Clopidogrel: inhibe
la agregación al ser
antagonista del
receptor P2Y12
Aspirina: bloque la
sintesis de TXA2

MECANISMO DE ACCIÓN
Tras la activación plaquetaria, por
incremento de los niveles de
fosfolipasa A2, inicia el catabolismo
de un fosfolípido de membrana
llamado ácido araquidónico, el cual
mediante la ciclooxigenasa-1, se
transforma en prostaglandina G2/H2
y posteriormente en tromboxano A2.
Este tromboxano posee receptores en
la membrana plaquetaria, y actuaría
por vía paracrina potenciando el
efecto
La aspirina, es capaz de inhibir
irreversiblemente a la COX
plaquetaria. Las bajas dosis de
aspirina entran en contacto, a
medida que pasa a la circulación
portal, con la totalidad de
plaquetas circulantes, y dado que
éstas no tienen núcleo, su
función se deprime hasta que
desaparezcan de circulación.

Fármacos
Aspirina y Clopidogrel
Aspirina
Propiedades
Farmacocineticas
La absorción del ácido acetilsalicílico después de la administración
oral en el tracto gastrointestinal es rápida y completa. Durante y
después de la absorción, el ácido acetilsalicílico se convierte en el
principal metabolito, el ácido salicílico.
El grupo acetilo del ácido acetilsalicílico comienza a hidrólisis a su
paso por la mucosa intestinal, pero este proceso ocurre
principalmente en el hígado.
CLOPIDOGREL EN VADEMECUM. (s/f). Recuperado el 26 de noviembre de 2023, de Iqb.es website: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c083.htm

Aspirina
Propiedades
Farmacocineticas
La eliminación del ácido salicílico es dosis dependiente debido a la

capacidad limitada de los enzimas hepáticos. (vida media de
eliminación del ácido salicílico oscila entre 2 y 3 horas hasta 15 horas
tras dosis altas) Se excretan principalmente por vía renal.
Se unen del 80 % al 90% a las proteínas plasmáticas, especialmente a
la albúmina.
CLOPIDOGREL EN VADEMECUM. (s/f). Recuperado el 26 de noviembre de 2023, de Iqb.es website: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c083.htm

Aspirina
Propiedades
Farmacocineticas
La inhibición de las prostaglandinas reduce también la

protección gástrica y renal que aportan estos mediadores y
disminuye la contractilidad uterina.
La inhibición de la síntesis de tromboxanos es responsable
de la acción antiagregante plaquetaria.
★
Spain, V. V. (2018, diciembre 12). ASPIRINA 500 mg Comp. - Datos generales 🥇. Recuperado el 26 de noviembre de 2023, de Vademecum.es website:
https://www.vademecum.es/medicamento-aspirina_298
Aspirina
DOSIS
★
Spain, V. V. (2018, diciembre 12). ASPIRINA 500 mg Comp. - Datos generales 🥇. Recuperado el 26 de noviembre de 2023, de Vademecum.es website:
https://www.vademecum.es/medicamento-aspirina_298
Clopidogrel
Propiedades
Farmacocineticas
La absorción es al menos del 50% calculada en función de la
excreción urinaria de los metabolitos de clopidogrel.
Clopidogrel y el metabolito principal circulante (inactivo) se unen
de forma reversible in vitro a proteínas plasmáticas humanas. In
vitro, la unión es no saturable para un amplio rango de
concentraciones.
(S/f). Recuperado el 26 de noviembre de 2023, de Aemps.es website: https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/71773/71773_ft.pdf

Clopidogrel
Propiedades
Farmacocineticas
Es ampliamente metabolizado en el hígado. In vitro e in vivo, se metaboliza
principalmente a través de dos rutas metabólicas: una mediada por estearasas y
que conducen a la hidrólisis en su derivado carboxílico y otro mediado por los
múltiples citocromos P450. El metabolito activo tiol que ha sido aislado in vitro, se
une rápida e irreversiblemente a los receptores plaquetarios inhibiendo por tanto
la agregación plaquetaria.
Aproximadamente el 50% se excreta por orina y aproximadamente el 46% por vía
fecal en las 120 horas siguientes a la administración.

Clopidogrel
Mecanismo de accion
Es inactivo in vitro y requiere una activación hepática para ejercer sus efectos como
antiagregante plaquetario.
El metabolito activo inhibe selectiva- e irreversiblemente la agregación plaquetaria
inducida por el ADP, impidiendo la unión de la adenosina difosfato al receptor
plaquetario. Como este complejo es el receptor más importante para el
fibrinógeno, su inactivación impide la unión del fibrinógeno a las plaquetas, lo que
finalmente inhibe la agregación plaquetaria.

Clopidogrel
DOSIS
Adultos: 75 mg una vez al día. En los pacientes con disfunción renal no es
necesario un reajuste de las dosis

bibliografía
CLOPIDOGREL EN VADEMECUM. (s/f). Recuperado el 26 de noviembre de 2023, de Iqb.es website:
https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c083.htm
Spain, V. V. (2018, diciembre 12). ★ ASPIRINA 500 mg Comp. - Datos generales 🥇. Recuperado el 26 de
noviembre de 2023, de Vademecum.es website: https://www.vademecum.es/medicamento-aspirina_298
(S/f). Recuperado el 26 de noviembre de 2023, de Aemps.es website:
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Guerrero, Belsy, & López, Mercedes. (2015). Generalidades del sistema de la coagulación y pruebas para su
estudio. Investigación Clínica, 56(4), 432-454. Recuperado en 26 de noviembre de 2023, de
http://ve.scielo.org/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0535-51332015000400010&lng=es&tlng=es.
(SIF) Recuperado el 26 de Noviembre del 2023 de
https://www.sah.org.ar/revistasah/numeros/vol21/extra/10-Vol%2021-extra.pdf
Raebel-Hematología, C. B. (2021, julio 21). Hemostasia. Top Doctors. https://www.topdoctors.es/diccionario-
medico/hemostasia
UTE.FCSEE.ODONTOLOGÍA.FARMACOTERAPÉUTICA II-
7MOB
ANTICOAGULANTES
LEXMY REVELO
PAUL PROAÑO
JAIR REYES
PAULA ROSAS
ISRAEL TULCANAZA
CARACTERISTICAS GENERALES
El efecto antitrombótico de los antiplaquetarios se hace por diversos mecanismos:

inhibición del tromboxano A2 plaquetario, bloqueo de la activación
de las plaquetas por el adenosindifosfato (ADP), inhibición de la glicoproteína I o de las
glicoproteínas Ilb/IIIa, y probablemente otros, aún no esclarecidos.
LOS ANTICOAGULANTES SON FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL
HEPATOCITO INHIBIENDO LA ACTIVACIÓN DE LA VITAMINA K E
IMPIDIENDO LAS CARBOXILACIONES NECESARIAS PARA ACTIVAR LOS
FACTORES VITAMINA K DEPENDIENTES (II, VII, IX, X) Y LAS PROTEÍNAS C
Y S, AMBAS INHIBIDORAS DE LA COAGULACIÓN.
LOS ANTIPLAQUETARIOS COMO LA ASPIRINA Y EL CLOPIDOGREL EVITAN QUE

LAS CÉLULAS SANGUÍNEAS LLAMADAS PLAQUETAS SE AGRUPEN PARA
FORMAR UN COÁGULO.
Farmacocinética
ABSORCIÓN METABOLISMO
La vía de elección es la i.v. en Células endoteliales->
infusión continua internada,
UNIÓN A PROTEÍNAS despolimerizada y
Albúmina, glucoproteína rica en desulfatada
histidina, PF4, vitronectina,
fibronectina y factor von Willebrand
Células endoteliales
VIDA MEDIA
EXCRECIÓN
A dosis bajas, el principal es el saturable, con Por vía subcutánea
cinética de orden O, en el queintervienen los tiene
procesos de fijación e internación una biodisponibilidad
endoteliales del 22 al 40%
A dosis altas, aparece un segundo com
ponente no saturable, con cinética de orden
1, en el que intervienen mecanismos de
eliminación renal y, en menor grado,
hepático. FLÓREZ, J. ET AL. FARMACOLOGÍA HUMANA, 6TA EDICIÓN, EDITORIAL MASSON S.A. PAMPLONA ESPAÑA, 2013
FARMACODINAMIA
Unirse a la antitrombina (AT) y provocar en ella un cambio
conformacional, merced al cual acelera unas 1.000 veces la velocidad
con que la AT inactiva varias enzimas de la coagulación:
principalmente, la trombina (Fila) y los factores Xa y IXa, y en
menor grado los factores Xla y Xlla. La actividad anticoagulante de
ambos tipos de heparina, HNF y HBPM, reside en una particular
secuencia pentasacárida, llamada pentasacárido esencial (fig. 45-5),
que se encuentra irregularmente distribuida en aproximadamente
un tercio de las cadenas de heparina.
FLÓREZ, J. ET AL. FARMACOLOGÍA HUMANA, 6TA EDICIÓN, EDITORIAL MASSON S.A. PAMPLONA ESPAÑA, 2013
USOS
Los anticoagulantes pueden usarlos
personas que:
Tienen una válvula cardíaca artificial.
Tienen fibrilación auricular.
Tienen enfermedad de las arterias
coronarias o enfermedad de las
arterias periféricas.
Tienen trombosis venosa profunda o
corren un alto riesgo de tenerla.
Han tenido una embolia pulmonar o
corren un alto riesgo de tenerla.
EFECTOS
ADVERSOS
COMUNES
Distensión abdominal y gases intestinales.
Diarrea.
Náuseas o vómitos.
Pérdida del apetito.
INTERACCIONES CON OTROS
FÁRMACOS
WARFARINA
Derivado sintético de la cumarina, con efecto anticoagulante pero no
trombolítico,
MECANISMO DE ACCION
Actúa inhibiendo a la vitamina K, la cual es necesaria para que algunos
factores de la coagulación estén activos.
Prevenir la formacion de trombos y embolias

WARFARINA
INDICACIONES
Personas con Ritmo cardiaco irregular
Personas con Válvulas cardiacas artificiales y aquellas que hayan
sufrido un infarto
Tratar o prevenir la trombosis venosa
Tratar o prevenir embolia pulmonar
Infarto recurrente del miocardio
WARFARINA
CONTRAINDICACIONES
RELATIVAS ABSOLUTAS
Alteración de la hemostasia Alergia el medicamento
Cirugía mayor reciente Aneurisma cerebral
Derrame pericárdico 1er Trimestre embarazo
Endocarditis bacteriana Hemorragia activa
Insuficiencia renal o hepática HTA no controlada 180/100
Ulcera péptica actica Trastornos de coagulación
WARFARINA
DOSIS
2 a 5 mg de warfarina al día
AJUSTE DE DOSIS
La mayoría de pacientes están satisfactoriamente mantenidos con
una dosis de 2 a 10 mg diarios
HEPARINA SODICA
Es un anticoagulante natural utilizado para evitar la formación de trombos
Se extrae del intestino del cerdo
Se une a la antitrombina Ill produciendo un cambio conformacional que aumenta la
capacidad inhibitoria de esta enzima sobre factores de la coagulación (trombina, Xa,
IXa.)
HEPARINA SODICA
INDICACIONES
Prevención y tratamiento de trombosis venosa profunda y tromboembolismo
pulmonar.
Tratamiento de la enfermedad coronaria: angina inestable e infarto agudo de
miocardio.
Tratamiento y prevención del tromboembolismo arterial periférico.
Tratamiento inicial de la trombosis en la coagulación intravascular diseminada
(CID).
Prevención de la trombosis en el circuito extracorpóreo durante la cirugía
cardiaca y vascular y hemodiálisis.
HEPARINA SODICA
CONTRAINDICAIONES
Endocarditis bacteriana
Hipertensión severa
Cirugía mayor, especialmente de cerebro, columna vertebral u ojos
Hemofilia y purpura
Lesiones ulcerosas
Daño Hepático
HEPARINA SODICA
DOSIS
Niños y adultos: dosis inicial de 50 a 100 UI/kg, seguidos de 400 a 600 UI/kg al día
en perfusión continua durante 24 horas, o bien repartidos

en inyección IV a intervalos de 2 a 4 horas.
HEPARINA DE BAJO PESO
MOLECULAR
Las heparinas de bajo peso molecular es un

anticoagulante que se utiliza para prevenir
y tratar enfermedades o situaciones que
aumentan el riesgo de formación de
coágulos. Son polímeros pequeños
obtenidos por depolimerización enzimática
o química de la heparina no fraccionada.
Dependen de los riesgos y beneficios de cada paciente:
Tratamiento y prevención
de la enfermedad Tratamiento de la
Tratamiento y
tromboembólica venosa: enfermedad
trombosis venosa prevención del
tromboembolismo coronaria: angina
profunda y
arterial periférico. inestable e infarto
tromboembolismo
pulmonar. agudo de miocardio
Hemorragia
Trombocitopenia
Hipersensibilidad activa o Endocarditis
a la heparina y a inducida por
incremento del
heparina o
bacteriana
los componentes riesgo
antecedentes. aguda.
hemorrágico.
Intervenciones Lesiones orgánicas
susceptibles de Anestesia regional,
quirúrgicas sangrar (p. ej., úlcera cuando la heparina
recientes en SNC, péptica activa, se usa como
ojos u oídos. aneurismas, ACV o tratamiento (no
neoplasias como profilaxis)
cerebrales).
La dosis de la heparina de bajo peso molecular
(HBPM) depende del tipo de HBPM y del riesgo del
paciente.
Aproximadamente
0,5 a 1,2 U/ml
ANTIBIÓTICOS
De uso frecuente
Collantes Josué
Pilaquinga Karen

Pilataxi Carlos

Torres Teresa

Vinueza David
ANTIBIÓTICOS
CLASIFICACIÓN
CLASIFICACIÓN DE
PENICILINAS
L
L
L
L
Las cefalosporinas actúan de la
misma manera que las penicilinas,
interfiriendo en la síntesis de
peptidoglicano de la pared celular
bacteriana e inhibiendo la
transpeptidación final, necesaria
para la reticulación. Esto genera un
efecto bacteriolítico.
L
CARBAPENÉMICOS
FARMACOCINÉTICA
USOS CLÍNICOS
INHIBIDORES DE LA
SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
Macrólidos: Inhiben la síntesis de proteínas al Tetraciclinas: Actúan interfiriendo con la unión de
unirse a la subunidad 50S del ribosoma los aminoacil-tARN a los ribosomas, inhibiendo así
bacteriano, lo que interrumpe la elongación de la la síntesis de proteínas en las bacterias y evitando
cadena peptídica y detiene el crecimiento su reproducción.
bacteriano.
Aminoglucósidos: Interfieren con la síntesis de proteínas uniéndose a los ribosomas bacterianos, lo
que provoca errores en la lectura del ARN mensajero y, en última instancia, la inhibición de la síntesis
de proteínas esenciales para las bacterias.
Cada uno de estos inhibidores

de la síntesis de proteínas
tiene mecanismos específicos
para detener el crecimiento
bacteriano, siendo útiles en
distintas situaciones clínicas
dependiendo de la resistencia
bacteriana y otros factores.
INTERFERENCIA EN LA
SÍNTESIS DE ARN Y ADN
Quinolonas
BIBLIOGRAFÍA
Edgar Samaniego. et al. Fundamentos de Farmacología Medica, 7ma
edición, Editorial CCE, 2010
Flórez, J. et al. Farmacología Humana, 6ta edición, Editorial Masson

S.A. Pamplona España, 2013.
IX Revisión del Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos, MSP del

Ecuador, 2014
http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/about.cf
UNIVERSIDAD UTE
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
FARMACOLOGIA II
TEMA: PENICILINAS
INTEGRANTES
BRAYAN CASTRO
NAYELI GOMEZ
KELLY VIZUETE
KARLA RAMIREZ
ALVARO SANTAMARIA
PENICILINAS
Generalidades
Las penicilinas pertenecen Aunque los mecanismos de
a una clase de los medicamentos varían,
medicamentos generalmente combaten las
antibacterianos llamados infecciones atacando las
antibióticos paredes de las células
betalactámicos. bacterianas.
ALPÍZAR OLIVARES, Y. (2000). LA PENICILINA Y SUS DERIVADOS COMO AGENTES DESENCADENANTES DE LA RESPUESTA INMUNE. REVISTA CUBANA DE HEMATOLOGÍA,
IMMUNOLOGÍA Y HEMOTERAPIA, 16(2), 99–104. HTTP://SCIELO.SLD.CU/SCIELO.PHP?SCRIPT=SCI_ARTTEXT&PID=S0864-02892000000200003
PENICILINAS
NATURALES
Las penicilinas son antibióticos
betalactámicos que son bactericidas por
mecanismos desconocidos, pero que
posiblemente actúen mediante la
activación de enzimas autolíticas que
destruyen la pared celular en algunas
bacterias.
ALPÍZAR OLIVARES, Y. (2000). LA PENICILINA Y SUS DERIVADOS COMO AGENTES DESENCADENANTES DE LA RESPUESTA INMUNE. REVISTA CUBANA DE HEMATOLOGÍA, IMMUNOLOGÍA Y
HEMOTERAPIA, 16(2), 99–104. HTTP://SCIELO.SLD.CU/SCIELO.PHP?SCRIPT=SCI_ARTTEXT&PID=S0864-02892000000200003
PENICILINAS
Algunas de ellas producen
betalactamasas, que inactivan a los
antibióticos betalactámicos; este efecto
NATURALES
puede bloquearse con un inhibidor de las MECANISMO DE ACCION DE RESISTENCIA
betalactamasas.
Sin embargo, los inhibidores de la beta-
lactamasa tradicionales (p. ej.,
clavulanato, sulbactam, tazobactam) no
inhiben de manera fiable lo siguiente:
AMPC BETA-LACTAMASAS, PRODUCIDAS
COMÚNMENTE POR ESPECIES DE ENTEROBACTER,
SERRATIA, CITROBACTER, PROVIDENCIA Y
MORGANELLA SPP O POR PSEUDOMONAS
AERUGINOSA
BETALACTAMASAS DE ESPECTRO EXTENDIDO
(BLEE) PRODUCIDAS POR ALGUNOS KLEBSIELLA
PNEUMONIAE, ESCHERICHIA COLI, Y OTRAS
ENTEROBACTERALES (ANTES DENOMINADOS
ENTEROBACTERIACEAE)
CARBAPENEMASAS
ALPÍZAR OLIVARES, Y. (2000). LA PENICILINA Y SUS DERIVADOS COMO AGENTES DESENCADENANTES DE LA RESPUESTA INMUNE. REVISTA CUBANA DE HEMATOLOGÍA, IMMUNOLOGÍA Y HEMOTERAPIA, 16(2), 99–104.
HTTP://SCIELO.SLD.CU/SCIELO.PHP?SCRIPT=SCI_ARTTEXT&PID=S0864-02892000000200003
PENICILINAS
NATURALES
LA ESTRUCTURA QUÍMICA BÁSICA DE LA PENICILINA CONSISTE EN UN ANILLO DE
TIAZOLIDINA (A) UNIDO A UN ANILLO_B-LACTÁMICO (B), AL QUE ESTÁ UNIDO UNA
CADENA LATERAL (R). EL NÚCLEO DE LA PENICILINA EN SÍ ES EL PRINCIPAL
REQUERIMIENTO ESTRUCTURAL PARA LA ACTIVIDAD BIOLÓGICA. LA CADENA
LATERAL DETERMINA MUCHAS DE LAS CARACTERÍSTICAS ANTIBACTERIANAS Y
FARMACOLÓGICAS DE UN TIPO DETERMINADO DE PENICILINAS.
LA ESTRUCTURA QUÍMICA DE LA PENICILINA ES LA SIGUIENTE:
HTTP://SCIELO.SLD.CU/SCIELO.PHP?SCRIPT=SCI ARTTEXT&PID=S0864-02892000000200003
PENICILINAS NATURALES
Las penicilinas, como todos los antibióticos

lactámicos β, inhiben la proliferación bacteriana
por interferencia con la reacción de
transpeptidación en la síntesis de la pared
celular, una capa externa rígida exclusiva de las
bacterias, que rodea por completo a la
membrana citoplásmica mantiene la forma e
integridad de la célula e impide su lisis por una
presión osmótica elevada.
PENICILINA G
POSOLOGÍA
INDICACIONES
CRISTALINA Las dosis usuales son de 1 a 4 millones
de U.I. cada 4 a 6 horas. En infecciones
infecciones graves producidas
severas se pueden administrar cada 2 ó
tiene acción bactericida contra por microorganismos 3 horas. Para infecciones muy graves,
buena parte de las bacterias susceptibles: Streptococcus como meningitis bacteriana, se pueden
grampositivas, especies de pyogenes, S. viridans y S. usar dosis más altas, alcanzando 2 a 3
Neisseria y algunos pneumoniae, Neisseria millones cada 3 horas.
microorganismos gonorrhoeae y N. meningitidis.
gramnegativos, impide la
síntesis de la pared celular
bacteriana al inhibir la enzima PRESENTACIÓN
transpeptidasa.
Actúa inhibiendo la síntesis de Sólido parenteral 1
la barrera de peptidoglicano de ´000.000 UI y 5´000.000
UI
la pared celular bacteriana al
unirse e inactivar a las enzimas
involucradas en el proceso.
EVENTOS ADVERSOS
reacciones de hipersensibilidad, leves a moderadas, que suelen manifestarse
por comezón, erupción, urticaria y dificultad respiratoria.
PENICILINA G
INDICACIONES
PROCAINA POSOLOGÍA
La principal indicación es el
tratamiento de infecciones por -
La procaína bloquea tanto la estafilococo productor de
La dosis máxima, en 24 horas, en
iniciación como la conducción penicilinasa, neumococo grupo
anestesia por infiltración, es de 1 gramo
de los impulsos nerviosos A-beta, estreptococo hemolítico en adultos. Usualmente las dosis son,
mediante la disminución de la y penicilina G-resistentes y en anestesia por infiltración y en la
permeabilidad de la membrana penicilina G-estafilococo sen- práctica odontológica, 1 o 2 ml de
neuronal a los iones sodio y de sible. procaína 10 mg/ml solución inyectable.
esta manera la estabiliza PRESENTACIÓN
reversiblemente. Envase 1 ampolla 5 ml. Envase 1
ampolla 10 ml. Envase clínico 100
ampollas 5 ml. Envase clínico 100
ampollas 10 ml.
EVENTOS ADVERSOS
Excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, temblores y
convulsiones, entumecimiento de la lengua y de la región perioral.
PENICILINA G
POSOLOGÍA
INDICACIONES
BENZATINICA
tratamiento de infecciones por -
estafilococo productor de Tratamiento general: Adultos y
Su acción bactericida se debe a
penicilinasa, neumococo grupo adolescentes: 1.200.000 UI una vez por
que inhibe la reacción de
semana, en dosis única. Niños de > 30
transpeptidación, lo que impide A-beta, estreptococo hemolítico
kg de peso corporal: 1.200.000 UI una
la formación del y penicilina G-resistentes y vez por semana, en dosis única. Niños
peptidoglucano, componente de penicilina G-estafilococo sen- de < 30 kg de peso corporal: 600.000 UI
la pared celular bacteriana. sible. una vez por semana, en dosis única.
También inhibe la división y el PRESENTACIÓN
crecimiento celular, y produce
Sólido parenteral
alargamiento y lisis de los
600.000 UI - 2´400.000
organismos susceptibles. UI.
EVENTOS ADVERSOS
Los efectos adversos de este medicamento son, en general, transitorios y leves.
PENICILINA V
POSOLOGÍA
INDICACIONES
Actinomyces israelii; Bacillus
anthracis; Borrelia burgdorferi;
Clostridium sp.; Corynebacterium Adultos y niños > 12 años: La dosis
es un antibiótico antibacteriano diphtheriae, recomendada es de 125-250 mg PO cada
betalactámico, principalmente Leptospira sp.; Listeria 6-8 horas durante 10 días o 500 mg por
bactericida. Inhibe la tercera y monocytogenes; Pasteurella vía oral cada 12 horas durante 10 días.
última etapa de la síntesis de la multocida; Menos Spirillum Niños < 12 años: La dosis recomendada
pared celular bacteriana por †.hemolítico); Treponema pallidum. es de 25-50 mg/kg/día POdivididos en
unirse a unas proteínas dosis administradas cada 6-8 horas. La
específicas de unión a penicilina PRESENTACIÓN dosis máxima es de 3 g/24 horas.
(PBP) que se encuentran dentro

es en tabletas y solución
de la pared celular bacteriana.
(líquido) para tomar por vía
oral.
EVENTOS ADVERSOS
Las náuseas/vómitos y la diarrea son efectos secundarios gastrointestinales comúnmente reportados
de la penicilina V
PENICILINAS
NATURALES
FARMACOCINETICA
LA PENICILINA V SE ADMINISTRA POR VIA ORAL, SE MUESTRA
UNA MAYOR ESTABILIDAD A LOS ACIDOS QUE LA PENICIINA G
(BENCELPENICILINA) PORQUE EL GRUPO FENORIMETIL
PROPORCIONA UNA RESISTENCIA A LA DESCOMPOSICIÓN POR
LO GENERAL, EL 6O% DE UNA DOSIS DE PENICILINA V ES
ABSORBIDO PRINCIPALMENTE EN EL DUOCENO.
LOS NIVELIES SERICOS MAXIMOS DE PENICILINA V SE
PRODUCEN DENTRO DE 60 MINUTOS DESPUES DE UNA
DOSIS ORAL Y SON 2-6 VECES MAYOR OUE UNA DOSIS
ORAL EOUIVALENTE DE LA PENICILINA G.
APROXIMADAMENTE EL 75% DEL FARMACO CIRCULANTE SE

ENCUENTRAN LAS PROTEINAS DEL PLASMA, SE DESTRIBUYE
EN DE TEJIDOS Y FLUIDOS DEL CUERPO.
PENICILINAS
NATURALES
FARMACOCINETICA
ENTRE 35 - 70% DE UNA DOSIS SE METABOLIZA A

DERIVADOS INACTIVOS. EL FÁRMACO SE EXCRETA EN LA
ORINA, PRINCIPALMENTE A TRAVES DE LA SECRECIÓN
TUBULAR UN PEQUEÑO PORCENTAJE SE EXCRETA EN LAS
HECES, LA BILIS Y LA LECHE MATERNA, EN PACIENTES CON
FUNCION RENAL NORMAL. LA VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN
DE LA PENICILINA Y ES DE 30 MINUTOS.
PENICILINAS SINTÉTICAS
¿QUÉ SON?
Son aquellas generadas mediante
el aislamiento de un intermediario
estable durante una producción
microbiológica industrial
continuada por la modificación
química o enzimática del
compuesto asilado.
PENICILINAS
SINTÉTICAS
Las paredes de las bacterias son esenciales para su proliferacion y desarrollo normales.
Inhiben la últimas fase de la tercera etapa de la síntesis de peptidoglucano (inhibe la

terminación de sus enlaces cruzados), para la formación de la pared celular al unirse a las
proteínas fijadoras de penicilina y de este modo provocar la autolisis del MO.
Farmacocinética Penicilinas Sintéticas
RESISTENTES A LAS PENICILINAS
CLOXACILINA PRESENTACIÓN
INDICACIONES
Sólido oral 500 mg
Infección sistémica o Sólido oral (polvo) 125
β-lactámico perteneciente al mg/5mL y 250 mg/5mL
localizada por estafilococos
grupo de isoxazolilpenicilinas.
Bactericida que inhibe las penicilina-resistentes y
POSOLOGÍA
transpeptidasas y meticilina-sensibles como
carboxipeptidasas impidiendo sepsis, meningitis, infecciones Adultos: La dosis recomendada es de
quirúrgicas, infecciones del 500 mg-1g cada 6-8 horas.
la síntesis de la pared celular
tracto respiratorio, infecciones Niños mayores de 2 años: La dosis
bacteriana, resistente a
recomendada es de 12,5-25 mg/kg de
penicilinasa. del tracto genito-
peso cada 6-8 horas.
Eficaz frente a gérmenes urinarioartritis, infecciones Niños menores de 2 años: Se
grampositivos. Los cutáneas, endocarditis, recomienda una dosis de 6,25-12,5
enterococos son resistentes. osteomielitis, celulitis, mastitis mg/kg de peso cada 6 horas.
Poca actividad frente a
Neisseria y nula frente a
anaerobios. EVENTOS ADVERSOS
Las reacciones de hipersensibilidad más frecuentes son: urticaria, fiebre, dolor de
articulaciones, eosinofilia, que aparecen en pocas horas o varias semanas desde el inicio del
tratamiento.
POSOLOGÍA
DICLOXACILINA INDICACIONES Infecciones leves o moderadas debidas a
microorganismos susceptibles:
Niños y adultos de 40 kg o más: 125-250
tratamiento de infecciones por mg cada 6 horas V.O.
La dicloxacilina es un estafilococo productor de Niños menores de 40 kg: 12.5 mg/kg/día
medicamento sintético que se penicilinasa, neumococo grupo en dosis divididas cada 6 horas V.O.
utiliza en el tratamiento de A-beta, estreptococo hemolítico En casos de moderados a severos: 100-
y penicilina G-resistentes y 200 mg/kg/día por vía intravenosa por
infecciones provocadas por
cinco días y continuar con las mismas
bacterias. penicilina G-estafilococo sen
dosis por vía oral hasta completar diez o
Su principio activo es la sible. más días.
dicloxacilina sódica, un PRESENTACIÓN Adultos: Una ampolleta (500 mg) I.M.,
antibiótico de amplio espectro, cada seis horas, o bien, por vía intravenosa
Sólido oral 500 mg
perteneciente a la familia de los diluida en 50-100 ml de agua estéril a
Sólido oral (polvo) 125
betalactámicos, una penicilina mg/5mL y 250 mg/5mL
goteo lento cada seis horas.
resistente a las penicilinasas,
enzima producida por algunas
bacterias para hacerla EVENTOS ADVERSOS
resistentes a la penicilina.
Produce disturbios gastrointestinales, tal como náusea, vómito, dolor epigástrico, flatulencia, halitosis,
ha sido notada en algunos pacientes con el tratamiento de DICLOXACILINA.
Como otras penicilinas produce urticaria, prurito, rasch cutáneo, eosinofilia, reacción anafiláctica y
otros síntomas alérgicos.
POSOLOGÍA
METICILINA INDICACIONES
Adultos y niños mayores de
Penicilina eficaz en el 8 años: 1 ó 2 g/día divididos
tratamiento de las en 3 ó 4 tomas es la dosis
La meticilina es resistente a la infecciones producidas por habitual. Esta dosis puede
enzima betalactamasa (también
Staphylococcus aureus, aumentarse hasta 4 g por
conocida como penicilinasa),
productor de penicilasa..
secretada por muchas bacterias día, según la gravedad de
resistentes. la infección.
La presencia del grupo orto- Población pediátrica Niños
dimetoxifenil directamente unido de 2 a 8 años: La posología
a la cadena lateral carbonilo del está determinada por la
núcleo de la penicilina, facilita la
edad, el peso y la gravedad
resistencia a betalactamasa,
debido a que esta enzimas son
de la infección.
relativamente intolerantes a la
resistencia estérica de esta
cadena lateral.. EVENTOS ADVERSOS
Respiración rápida o irregular
Fiebre
Dolor de las articulaciones
Hinchazón alrededor de la cara
Piel roja y escamada
POSOLOGÍA
OXACILINA INDICACIONES
La oxacilina se indica en el
Adultos: En pacientes con función
renal normal:
tratamiento de infecciones por
Tratamiento curativo: 8-12 g/día,
estafilococos, excepto las causadas
dividido en 4-6 administraciones
por cepas resistentes a la meticilina.
La oxacilina es resistente a la La oxacilina es la primera opción en diarias.
enzima betalactamasa el tratamiento de la endocarditis Prevención y profilaxis de
(también conocida como causada por estafilococos en infecciones postoperatorias en
pacientes que no tengan válvulas cirugía: La profilaxis antibiótica debe
penicilinasa), secretada por
cardíacas artificiales.2La oxacilina ser corta, por lo general limitado al
muchas bacterias resistentes. se indica también en el tratamiento
La presencia del grupo orto- período de 24 horas pero nunca más
de la mastitis y osteomielitis, en
dimetoxifenil directamente cuyos casos el principal agente de 48 horas.
causal es el Staphylococcus aureus. Niños: En pacientes con función renal
unido a la cadena lateral
normal, 100 a 200 mg/kg/día, dividida
carbonilo del núcleo de la PRESENTACIÓN
en 4-6 administraciones diarias, sin
penicilina, facilita la resistencia a Sólido parenteral 1.000 mg exceder 12 g/día.
betalactamasa, debido a que
esta enzimas son relativamente
intolerantes a la fuerza esétrica
de esta cadena lateral. EVENTOS ADVERSOS
Náusea y vómitos
Diarrea, a menudo por supresión de la flora bacteriana en el tracto digestivo, lo que puede
conllevar a una seria sobreinfección con la bacteria
INDICACIONES Posología
AMOXICILINA Infecciones causadas por cepas
sensibles como: infecciones de garganta,
Adultos y niños ≥ 40 kg Dosis estándar: (para todas
las indicaciones) 875 mg/125 mg dos veces al día; -
nariz y oídos (amigdalitis, otitis media,
Dosis superior - (especialmente para infecciones tales
sinusitis)
Bactericida. Inhibe la acción como otitis media, sinusitis, infecciones del tracto
Iinfecciones del tracto respiratorio inferior
de peptidasas y (bronquitis aguda y crónica, neumonías respiratorio inferior e infecciones del tracto urinario):
carboxipeptidasas impidiendo bacterianas); 875 mg/125 mg tres veces al día.
la síntesis de la pared celular Infecciones del tracto genito-urinario sin Niños < 40 kg Los niños pueden ser tratados con
bacteriana. complicaciones urológicas (cistitis y amoxicilina/ácido clavulánico comprimidos o con la
Inactivación por las beta- uretritis) suspensión. Dosis recomendadas: - 25 mg/3,6
lactamasas que no son Infecciones de la piel y tejidos blandos mg/kg/día a 45 mg/6,4 mg/kg/día dividida en dos dosis
inhibidas por ácido (incluyendo infecciones de la herida al día; - Hasta 70 mg/10 mg/kg/día dividida en dos
clavulánico, incluyendo las quirúrgica)
dosis al día para infecciones tales como otitis media,
clases B, C y D, PRESENTACIÓN sinusitis e infecciones del tracto respiratorio inferior.
Alteración de las proteínas
Sólido oral 500 mg Dado que los comprimidos no se deben partir, los
que se unen a la penicilina
Sólido oral (polvo) 100 mg/mL niños que pesen menos de 25 kg no deben ser
(PBP) que reducen la afinidad
Sólido oral (polvo) 250 mg/5mL
del agente bacteriano por la tratados con este medicamento.
diana.
EVENTOS ADVERSOS
Frecuentes: molestias gastrointestinales como diarrea, dolor abdominal.
Poco frecuentes: reacciones alérgicas leves (salpullido, prurito, otras).
Raras: reacciones alérgicas graves (anafilaxis, angioedema, broncoespasmo), colitis
seudomembranosa.
AMINOPENICILINAS
Ampicilina Sulbactam
Bactericida inhibidor de Inhibidor de betalactamasa.

biosíntesis de la pared Previene que las bacterias
bacteriana destruyan la ampicilina
Indicaciones
Tto. de infecciones por microorganismos sensibles: del aparato respiratorio superior e inferior, urinario y
pielonefritis, intraabdominales, septicemia bacteriana, de piel y tejidos blandos, óseas y articulares, gonocócicas,
profilaxis quirúrgica: cirugía abdominal, pelviana, interrupción de embarazo o cesárea.
PENICILINAS SINTÉTICAS AMINOPENICILINAS
Ampicilina Sulbactam
ESPECTRO DOSIS
Efectivo contra Adultos: 0,75 a 3 g

gram positivos y c/6-8h
gram negativos Dosis max diaria: 12g
REACCIONES
CONTRAINDICACIONES
ADVERSAS
Alergia
Efectivo a las penicilinas o
contra Naúseas, vómito, diarrea
anestésicos locales del Exantema
gramtipo
positivos
amina y Prurito
gramEmbarazo
negativos Reacciones cutáneas
Lactancia Anemia
PENICILINAS
SEMISINTETICAS
Las penicilinas semisintéticas son aquellas generadas mediante el aislamiento
de un intermediario estable durante una producción microbiológica industrial
(fermentación en biorreactores) continuada por la modificación química o
enzimática del compuesto aislado.
Se dividen según su acción antibacteriana en cinco grupos: resistentes a β-

lactamasas, aminopenicilinas, antipseudomonas, amidinopenicilinas y
resistentes a β-lactamasas (Gram negativas).
PENICILINAS
SEMISINTÉTICAS
¿QUÉ SON?
Estos agentes tienen actividad antibacteriana
semejante. Todos se destruyen con las
betalactamasas (de bacterias grampositivas y
gramnegativas) y por ello son ineficaces contra
casi todas las infecciones estafilocócicas
PENICILINAS SEMISINTÉTICAS
MECANISMO DE ACCION
Las penicilinas, conjuntamente con las cefalosporinas, fosfonicina, cicloserina, bacitracina y los
glicopéptidos telcoplanina y vancomicina inhiben selectivamente diferentes pasos de la síntesis
del péptido glicán (mureína), sustancia que le confiere la forma, rigidez y estabilidad a la
membrana celular de casi todas las bacterias de importancia médica, excepto los Mycoplasmas.1
PENICILINAS SEMISINTÉTICAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
El espectro es parecido al de la penicilina G, pero abarca también algunas enterobacterias. Los
enterococos y la Listeria monocytogenes son más sensibles a la amoxicilina que a la penicilina G.
La mayoría de los Staphylococcus spp son resistentes, pero el S. saprophyticus es sensible, frente
a los bacilos grampositivos, Neisseria spp y anaerobios no difiere de la penicilina G.
El resto de las enterobacterias incluyendo Proteus vulgaris, Klebsiella, enterobacter, Serratia y

Yersinia enterocolítica son resistentes.
INDICACIONES
OXACILINA
Tratamiento de infecciones por estafilococos, a excepción de las causadas por cepas
resistentes a la meticilina.
Primera opción en tratamientos de endocarditis.
Tratamiento de mastitis y osteomielitis.
RESISTENCIA
Es resistente a la enzima betalactamasa (penicilinasa), secretada por muchas bacterias
resistentes. La presencia del grupo orto-dimetoxifenil directamente unido a la cadena lateral
carbonilo del núcleo de la penicilina, facilita la resistencia a betalactamasa, debido a que esta
enzimas son relativamente intolerantes a la fuerza esétrica de esta cadena lateral.
POSOLOGIA
IV. Administrar mediante infus. lenta. Tto. curativo. Ads.: 8-12 g/día dividido en 4-6 dosis; niños:
100-200 mg/kg/día, en 4-6 dosis (máx. 12 g/día).
INDICACIONES
CLOXACILINA
Infecciones de la nariz y garganta, infecciones del tracto respiratorio, infecciones del tracto
biliar, infecciones urinarias, osteomielitis.
Mastitis
Meningitis
RESISTENCIA
La cloxacilina es resistente a la inactivación por la mayoría de las penicilinasas estafilocócicas y
es activa frente a cepas de Staphylococcus spp. productoras de penicilinasa, que en general
confieren resistencia a otras penicilinas. Sin embargo, no es activa frente a cepas de
Staphylococcus spp. portadoras del gen mec A, codificador de la proteína PBP2a, de baja
afinidad para la cloxacilina.
POSOLOGIA
CLOXACILINA
Cloxacilina Normon 500 mg puede administrarse por vía intramuscular o intravenosa y
Cloxacilina Normon 1 g por vía intravenosa. La posología es función de la gravedad del proceso,
así como de la edad y características del paciente.
Adultos:
La dosis recomendada es de 500 mg-1g cada 6-8 horas.
Niños mayores de 2 años:

La dosis recomendada es de 12,5-25 mg/kg de peso cada 6-8 horas.
Niños menores de 2 años:

Se recomienda una dosis de 6,25-12,5 mg/kg de peso cada 6 horas.
DICLOXACILINA
Indicaciones
Tratamientos de las infecciones causadas por microorganismos sensibles.
Tratamiento del acné vulgar
Tratamintos de la brucelosis producida por la Brucella sp.
Periodontitis crónica en adultos.
Posologia
Adultos y niños de más 8 años con un peso > 45 kg: 100 mg cada 12 horas el primer día de
tratamiento, seguidos de 100 mg/día en una única dosis. Para las infecciones graves, incluyendo
las infecciones del tracto urinario, se recomiendan 100 mg cada 12 horas.
Niños de más de 8 años con un peso < 45 kg: 2.2 mg/kg cada 12 horas el primer día de
tratamiento, seguidos de 2.2 mg/kg/dia una vez al día. Para las infecciones graves, se
recomiendan 2.2 mg/kg cada 12 horas
DICLOXACILINA
RESISTENCIA
Tratamiento de malaria por Plasmodium falciparum resistente a la cloroquina.
Profilaxis de malaria por P. falciparum en áreas con resistencia a la mefloquina, la
pirimetamina-sulfadoxina o la cloroquina; posexposición a Bacillus anthracis (alternativo a las
quinolonas).
indicaciones
NAFCILINA
Neumonía
Meningitis
Faringitis
Osteomielitis.
Posologia
Ads. IM: 1.000.000 UI/6 h; IV: 1.000.000 UI/4 h; infus. IV: 10-100 MUI/día. Niños: según edad y peso,
considerando dosis de ads. (60 kg).
RESISTENCIA
Las cepas de estafilococos eran sensibles a la penicilina; en la actualidad son resistentes a la
penicilina (bencilpenicilina) y algunas son resistentes a meticilina y gentamicina o ambas, y
sólo responden a la vancomicina
INDICACIONES
AMOXICILINA
infecciones causadas por bacterias, como neumonía, bronquitis (infección de las vías
respiratorias, infecciones de los oídos, la nariz, la garganta, las vías urinarias y la piel.
RESISTENCIA
Helicobacter pylori, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli,
Klebsiella pneumoniae y Salmonella spp
POSOLOGIA
Amoxicilina Normon es de 250 mg a 500 mg tres veces al día o de 750 mg a 1 g cada 12
horas, dependiendo de la gravedad y del tipo de infección. Infecciones graves: de 750
mg a 1 g tres veces al día. Infección del tracto urinario: 3 g dos veces al día, durante un
día.
E MEDICAMENTOS Y PRODUCTOS SANITARIOS, A. E. (N.D.). .:: CIMA ::. PROSPECTO AMOXICILINA NORMON 500 MG CÁPSULAS DURAS EFG. AEMPS.ES. RETRIEVED DECEMBER 11, 2023, FROM
HTTPS://CIMA.AEMPS.ES/CIMA/DOCHTML/P/62437/P_62437.HTML
INDICACIONES
AMPICILINA
infecciones , meningitis,de la garganta, senos nasales, pulmones, órganos reproductivos, tracto
urinario y tracto gastrointestinal.
RESISTENCIA
Acinetobacter, Pseudomonas y varias enterobacteriáceas como Klebsiella, E. coli, Serratia, y
Proteus.
POSOLOGIA
Adultos: 500 mg cada 6 horas.
Niños: de 1 a 3 años: 125 mg cada 6 horas. de 3 a 6 años: 250 mg cada 6 horas. En infecciones
graves, estas dosis pueden aumentarse según criterio facultativo.
El tratamiento debe continuarse 48-72 horas después de que los síntomas hayan
desaparecido.
PIPERACILINA
INDICACIONES
Se usa para tratar las infecciones por neumonía e infecciones de la piel, ginecológicas y
abdominales causadas por bacterias.
GÉRMENES GRAMPOSITIVOS, GRAMNEGATIVOS Y ANAEROBIOS.

RESISTENCIA
(N. gonorrhoeae, H influenzae, E coli, P. mirabilis, P. vulgaris, Klebsiella, Salmonella y Shigella) y
frente algunas bacterias que producen betalactamasas cromosómicas (M. catarrhalis,
Klebsiella, Bacteroides y Prevotella)
POSOLOGIA
Adultos y niños a partir de 12 años: En general, la dosis total diaria recomendada es de 12 g de
piperacilina/1,5 g de tazobactam administrados en dosis divididas cada 6 u 8 horas.
En infecciones graves, podrán administrarse dosis de hasta 18 g de piperacilina/2,25 g de
tazobactam por día en dosis divididas.
CARBENICILINA
INDICACIONES
Infecciones graves. Infecciones hospitalarias, quemados severos, infecciones de diferente
localización (genitourinaria, abdominal, obstétrica, ósea) por gérmenes sensibles.
RESISTENCIA
Tiene cobertura para las bacterias Gram negativas, incluyendo a la Pseudomonas aeruginosa, pero
tiene acción limitada en contra de bacterias Gram positivas.
POSOLOGIA
Dosis habitual: 20-30 g/día administrados en un goteo de 1 h cada 4-6 h. Dosis ponderal: 400-
500mg/kg/día.
BIBLIOGRAFÍA
CASTELLANO GONZÁLEZ, M. J., & PEROZO-MENA, A. J. (2010).
MECANISMOS DE RESISTENCIA A ANTIBIÓTICOS Β-LACTÁMICOS EN
STAPHYLOCOCCUS AUREUS. KASMERA, 38(1), 18–35.
HTTPS://VE.SCIELO.ORG/SCIELO.PHP?
SCRIPT=SCI_ARTTEXT&PID=S0075-52222010000100003
ALPÍZAR OLIVARES, Y. (2000). LA PENICILINA Y SUS DERIVADOS COMO
AGENTES DESENCADENANTES DE LA RESPUESTA INMUNE. REVISTA
CUBANA DE HEMATOLOGÍA, IMMUNOLOGÍA Y HEMOTERAPIA, 16(2), 99–
104. HTTP://SCIELO.SLD.CU/SCIELO.PHP?
SCRIPT=SCI_ARTTEXT&PID=S0864-02892000000200003
UNIVERSIDAD UTE
FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO ESPEJO
CARRERA DE ODONTOLOGÍA
CEFALOSPORINAS
ALEJANDRA ALDÁS
PAULA SALAZAR
ALEJANDRA MEDINA
KERLY MOLINA
ODALIS ZARI
7MO B
FARMACOTERAPEUTICA II
/1 CONCEPTO
CEFALOSPORINAS
Las Cefalosporinas, similares a las penicilinas, son antibióticos Beta-

Lactámicos que actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular
bacteriana. A diferencia de las penicilinas, las cefalosporinas tienen
ventajas y siguen siendo efectivas en el tratamiento de infecciones
causadas por gérmenes Gram positivos y Gram negativos,
especialmente aquellos productores de beta-lactamasas, ya que
muestran buena resistencia a estas enzimas.
RIVAS, K. B., RIVAS, M. A., DÁVILA, E. L., & RODRÍGUEZ, M. (2002). CEFALOSPORINAS: DE LA PRIMERA A LA CUARTA GENERACIÓN. REVISTA DE LA FACULTAD DE MEDICINA, 25(2), 142–153. RECUPERADO DE
HTTPS://VE.SCIELO.ORG/SCIELO.PHP?SCRIPT=SCI_ARTTEXT&PID=S0798-04692002000200003
CLASIFICACIÓN
Los antibióticos de cefalosporinas se clasifican por generaciones, compartiendo
miembros de una misma generación una actividad antibacteriana similar. Sin
embargo, el uso de las últimas generaciones con un amplio espectro ha dado lugar a
bacterias con resistencia clínicamente significativa, especialmente en Enterobacter,
Pseudomonas, Serratia y ciertas especies de Citrobacter.
Primera Generación
Segunda Generación
Tercera Generación
/1 PRIMERA GENERACIÓN
Las cefalosporinas de primera generación están disponibles para
administración oral y parenteral.
Las variantes orales incluyen:

cefalexina
cefadroxilo
cefradina
Mientras que las parenterales abarcan:

cefalotina
cefazolina
cefradina (también administrada oralmente)
cefapirina.
/1 PRIMERA GENERACIÓN
Estos antibacterianos, sustitutos de la penicilina G resistentes a las

penicilinasas de Staphylococcus, muestran buena actividad contra
bacterias aerobias gram-positivas (excluyendo Enterococos,
Staphylococcus resistentes a la meticilina, Staphylococcus epidermidis y
pneumococos resistentes a penicilina), así como algunos organismos
gram-negativos adquiridos en la comunidad.
/2 SEGUNDA GENERACIÓN
Las cefalosporinas de segunda generación ofrecen una
cobertura ampliada contra bacilos gramnegativos en
comparación con las de primera generación.
Aunque mantienen actividad contra microorganismos

destruidos por las de primera generación, su espectro se
extiende a gram-negativos, especialmente Haemophilus
influenzae y Neisseria sp.
Un subgrupo:
cefoxitina
cefotetan
cefmetazole
A excepción de la cefuroxima, no se deben administrar en
meningitis.
/2 SEGUNDA GENERACIÓN
Se dividen en orales
Esteres-prodrogas como:
Loracarbef
Cefaclor
Cefuroxime axetil
Cefprozil
Parenterales:
cefamandol
cefonicid
cefoxitina
/3 TERCERA GENERACIÓN
Las cefalosporinas de tercera generación son más efectivas in vitro contra bacilos gramnegativos y
cocos grampositivos.
Tienen una amplia actividad contra bacterias gram-negativas, incluyendo Enterobacteriaceae,

Serratia marcescens y bacterias productoras de Beta-lactamasas.
No se recomiendan para profilaxis quirúrgica de rutina.
Disponibles en formas:
Parenterales: Orales:
cefoperazone cefixime
ceftazidime cefdinir
moxalactam cefpodoxima proxetil
Administración: oral y parenteral, eliminación renal (excepto ceftriaxona que se
elimina el 50% por la bilis)
Estos cubren fundamentalmente gérmenes gramnegativos E. coli, influenzae y
moraxella.
Hay algunas diferencias entre ellos por ejemplo:
ceftazidima va a tener mayor actividad contra pseudomona (agente productor de
betalactamasas)
Cefotaxima es la más activa del grupo contra estreptococos aureus y
estreptococos pyogenes
Van a estar indicadas en neutropénicos febriles y de utilidad en meningitis debido a la
posibilidad que tienen de atravesar las meninges y llegar a líquido cefalorraquídeo
FARMACODINAMIA
Las cefalosporinas actúan interfiriendo en la síntesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana e
inhibiendo la transpeptidación final, necesaria para la reticulación. Esto genera un efecto bacteriolítico.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
Via Oral
Vía parenteral
FARMACOCINÉTICA
DISTRIBUCIÓN
Amplia por todo el organismo

Buena concentración en líquidos
pleural,pericárdico, y articular.
Atraviesan la barrera placentaria
FARMACOCINÉTICA
METABOLISMO
Cefalotina, cefapirina,cefotaxima son

desacetiladas en el organismo
FARMACOCINÉTICA
EXCRECIÓN
Filtrado glomerular
Secreción Tubular
USO TERAPEUTICO
1ERA GENERACION
ESTOS MEDICAMENTOS TIENEN UNA EXCELENTE ACTIVIDAD

CONTRA
COCOS GRAMPOSITIVOS
RIVAS, KB, RIVAS, MA, DÁVILA, EL, & RODRÍGUEZ, M. (2002). CEFALOSPORINAS: DE LA PRIMERA A LA CUARTA GENERACIÓN. REVISTA DE LA FACULTAD DE MEDICINA, 25(2), 142-153. RECUPERADO EN 10 DE DICIEMBRE DE 2023, DE
HTTP://VE.SCIELO.ORG/SCIELO.PHP?SCRIPT=SCI_ARTTEXT&PID=S0798-04692002000200003&LNG=ES&TLNG=ES.
USO TERAPEUTICO
1ERA GENERACION
INFECCIONES NO COMPLICADAS DE LA PIEL Y LOS TEJIDOS

BLANDOS QUE SUELEN DEBERSE A ESTAFILOCOCOS Y
ESTREPTOCOCOS.
LA CEFAZOLINA SE USA POR VÍA PARENTERAL PARA LA

ENDOCARDITIS POR S. AUREUS SENSIBLE A LA METICILINA, Y
PARA LA PROFILAXIS ANTES DE UNA CIRUGÍA
CARDIOTORÁCICA, ORTOPÉDICA, ABDOMINAL O PELVIANA.
USO TERAPEUTICO
2DA GENERACION
ACTIVAS CONTRA
COCOS GRAMPOSITIVOS
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN Y LAS

CEFAMICINAS SE USAN PARA:
USO TERAPEUTICO
2DA GENERACION
INFECCIONES POLIMICROBIANAS QUE INCLUYEN BACILOS

GRAMNEGATIVOS Y COCOS GRAMPOSITIVOS.
LAS CEFAMICINAS SON ACTIVAS CONTRA LAS ESPECIES DEL

GÉNERO BACTEROIDES PUEDEN SER UTILIZADAS CUANDO SE
SOSPECHA LA PRESENCIA DE ANAEROBIOS
(P. EJ., EN LA SEPSIS INTRAABDOMINAL, LAS ÚLCERAS POR

DECÚBITO, O LAS INFECCIONES DEL PIE DIABÉTICO).
.
USO TERAPEUTICO
3RA GENERACION
La mayoría de las cefalosporinas de tercera generación,

incluidas la ceftriaxona y la cefotaxima, también son activas
contra algunas especies grampositivas, especialmente
estreptococos que incluyen algunas cepas con
susceptibilidad reducida a la penicilina.
USO TERAPEUTICO
3RA GENERACION
La cefixima y el ceftibutén por vía oral tienen poca actividad

contra S. aureus, y si se las usa para tratar infecciones de la
piel y los tejidos blandos, deben restringirse a los casos no
complicados debidos a estreptococos.
La ceftazidima y la cefoperazona son activas contra

Pseudomonas aeruginosa,
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a cefalosporinas, excepto bajo
circunstancias especiales no debe ser usada cuando exista e l
antecedente de reacción alérgica severa (choque
anafiláctico, broncoespasmo, edema angioneurótico,
reacción sistémica o mucocutánea severa) a penicilina y sus
derivados.
EFECTOS ADVERSOS
Frecuentemente: náusea y vómito.
Infrecuenlemente: hipoprotrombinemia, colitis relacionada a

uso de antibiótico.
EFECTOS ADVERSOS
Raramente: hipersensibilidad (anafilaxia, dérmica, anemia

hemolítica, fiebre, reacción tipo enfermedad el suero),
disfunción renal, convulsiones.
Otras: candidiasis genital, colestasis, pancitopenia.

.
BIBLIOGRAFÍA
WERTH.BRIAN. CEFALOSPORINAS [INTERNET]. MANUAL MSD VERSIÓN PARA
PROFESIONALES. MANUALES MSD; 2019. AVAILABLE FROM:
HTTPS://WWW.MSDMANUALS.COM/ES-EC/PROFESSIONAL/ENFERMEDADES-
INFECCIOSAS/BACTERIAS-Y-F%C3%A1RMACOS-ANTIBACTERIANOS/CEFALOSPORINAS
RIVAS, KB, RIVAS, MA, DÁVILA, EL, & RODRÍGUEZ, M. (2002). CEFALOSPORINAS: DE LA
PRIMERA A LA CUARTA GENERACIÓN. REVISTA DE LA FACULTAD DE MEDICINA, 25(2),
142-153. RECUPERADO EN 10 DE DICIEMBRE DE 2023, DE
HTTP://VE.SCIELO.ORG/SCIELO.PHP?SCRIPT=SCI_ARTTEXT&PID=S0798-
04692002000200003&LNG=ES&TLNG=ES.
SALMERÓN ESCOBAR JOSE IGNACIO, AMO FERNÁNDEZ DE VELASCO ALVARO DEL.
PROFILAXIS ANTIBIÓTICA EN CIRUGÍA ORAL Y MAXILOFACIAL. MED. ORAL PATOL. ORAL
CIR.BUCAL (INTERNET) [INTERNET]. 2006 JUN [CITADO 2023 DIC 11] ; 11( 3 ): 292-296.
DISPONIBLE EN: HTTP://SCIELO.ISCIII.ES/SCIELO.PHP?
SCRIPT=SCI_ARTTEXT&PID=S1698-69462006000300016&LNG=ES.
UTE- FCSEE- Odontología-Farmacoterapéutica II-7mo B
GLUCOPÉPTIDOS
PAUL PROAÑO
JAIR REYES
PAULA ROSAS
LEXMY REVELO
ISRAEL TULCANAZA
QUE SON LOS GLUCOPEPTIDOS
LOS GLUCOPÉPTIDOS SON UNAS MOLÉCULAS DE ESTRUCTURA COMPLEJA QUE
ACTÚAN EN LA PARED BACTERIANA INHIBIENDO LA SÍNTESIS DEL
PEPTIDOGLUCANO
ESTOS ANTIMICROBIANOS SE HAN CONSIDERADO EL

TRATAMIENTO DE ELECCIÓN DE LAS INFECCIONES POR
MICROORGANISMOS GRAMPOSITIVOS
MULTIRRESISTENTES
USOS CLÍNICOS
Infecciones graves por estafilococos: Son efectivos
contra cepas de Staphylococcus aureus resistentes
a la meticilina (MRSA) y otras bacterias
grampositivas.
Endocarditis: Se utilizan en el tratamiento de la

endocarditis infecciosa, una infección del
revestimiento interno del corazón, especialmente
cuando está causada por bacterias resistentes.
USOS CLÍNICOS
Infecciones de piel y tejidos blandos: Para infecciones
graves en la piel, como celulitis o fascitis
necrotizante, cuando otras opciones de tratamiento
son inadecuadas.
Infecciones óseas y articulares: Se emplean en

infecciones óseas complicadas y en osteomielitis
(infección del hueso) causadas por bacterias
resistentes.
USOS CLÍNICOS
Infecciones del sistema nervioso central: En
ocasiones se utilizan en infecciones del sistema
nervioso central, como meningitis, especialmente
cuando se sospecha resistencia a otros
antibióticos.
Sepsis y bacteriemia: En situaciones de

infecciones sistémicas graves causadas por
bacterias grampositivas resistentes.
EFECTOS ADVERSOS
Nefrotoxicidad: Uno de los efectos

adversos más significativos es la
lesión renal. Puede manifestarse
como aumento de los niveles de
creatinina en sangre, disminución de
la producción de orina y daño renal.
EFECTOS ADVERSOS
Ototoxicidad: En algunos casos, los

glucopéptidos pueden afectar la
función auditiva y causar problemas
de audición o tinnitus (zumbido en
los oídos).
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones alérgicas: Pueden

desencadenar reacciones alérgicas,
desde erupciones leves hasta
reacciones más graves como el
síndrome de Stevens-Johnson o la
necrólisis epidérmica tóxica.
EFECTOS ADVERSOS
Trastornos gastrointestinales:
Algunas personas pueden
experimentar náuseas, vómitos,
diarrea o dolor abdominal.
EFECTOS ADVERSOS
Trastornos hematológicos: En
casos raros, los glucopéptidos
pueden causar disminución de los
glóbulos blancos, rojos o plaquetas
en la sangre.
EFECTOS ADVERSOS
Alteraciones en los niveles de

potasio: Pueden causar
desequilibrios en los niveles de
potasio en la sangre, lo que puede
ser peligroso.
FARMACODINAMIA
ANTIBIÓTICOS BACTERICIDAS
Actúan inhibiendo la biosíntesis del mayor polímero estructural de la

pared bacteriana, el peptidoglucano, fijándose a los péptidos que
contienen D-alanil-D-alanina
Actúan en el segundo paso de la Se ha demostrado que alteran la

síntesis delpéptidoglicano, previo al permeabilidad de la membrana
mecanismo de nen resistencia cruzada citoplasmática e inhiben
con losmismos selectivamente la síntesis del RNA
FLÓREZ, J. ET AL. FARMACOLOGÍA HUMANA, 6TA EDICIÓN, EDITORIAL MASSON S.A. PAMPLONA ESPAÑA, 2013.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN METABOLISMO
Los glucopéptidos se administran El metabolismo de estos fármacos
por vía parenteral y no se absorben es casi nulo, por ende se debe tenr
por vía oral. cuidado
P.E. REYNOLDS STRUCUTURE, BIOCHEMISTRY AND MECHANISM OF ACTION OF GLYCOPEPTIDE ANTIBIOTICS EUR J CLIN MICROBIOL INFECT DIS (1989)
FARMACOCINÉTICA
Porcentaje de
Excreción unión a proteínas Vida media
La eliminación de los 30% en Vancomicina 6-8h en Vancomicina
glucopéptidos es renal, sin 90% en Teicoplanina >70h en Teicoplanina
metabolización previa. >95% en Dalvabancina >150h en Dalvabancina
P.E. REYNOLDS STRUCUTURE, BIOCHEMISTRY AND MECHANISM OF ACTION OF GLYCOPEPTIDE ANTIBIOTICS EUR J CLIN MICROBIOL INFECT DIS (1989)
PERFIL DE VANCOMICINA
Dosis Indicaciones
Tratamiento de segunda elección en pacientes
Dosis recomendada es de 15 a 20 mg/kg de peso alérgicos a penicilinas
corporal cada 8 a 12 h (no exceder 2 g por dosis). Tratamiento en infecciones causadas por
microorganismos sensibles
Enfermedades estafilocócicas
Pacientes gravemente enfermos, puede usarse Contraindicaciones

una dosis incial de carga de 25 a 30 mg/kg de
Hipersensibilidad a la vancomicina
peso corporal Durante el embarazo y la lactancia
Pacientes con problemas de audición
PERFIL DE VANCOMICINA
Interacciones Medicamentosas
1). La asociación de VANCOMICINA con aminoglu-cósidos
puede resultar en nefrotoxicidad grave
2). La asociación con anestésicos generales puede
desencadenar eritema en niños.
3). Debido a que VANCOMICINA tiene en solución un pH
bajo, puede precipitar y descomponer otros fármacos, por
lo que debe administrarse sola.
BIBLIOGRAFÍA
Flórez, J. et al. Farmacología Humana, 6ta edición, Editorial
Masson S.A. Pamplona España, 2013.
UNIVERSIDAD UTE
FACULTAD ESTRATEGIA
CIENCIAS DE LA SALUD EUGENIO
DIGITAL DE ESPEJO
DAVID VINUEZA
KAREN PILAQUINGA
TERESA TORRES
CARLOS PILATAXI
JOSUE COLLANTES
ESTRUCTURA QUIMICA
Hansen, MP, Scott, AM, McCullough, A., Thorning, S., Aronson, JK, Beller, EM, Glasziou, PP, Hoffmann, TC, Clark, J. y Del Mar, CB (2019). Eventos adversos en personas que toman antibióticos macrólidos versus placebo para cualquier
indicación. La Biblioteca Cochrane , 2019 (1). https://doi.org/10.1002/14651858.cd011825.pub2
MECANISMO DE ACCION
MECANISMO DE RESISTENCIA
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
FARMACOCINÉTICA
DISTRIBUCIÓN
FARMACOCINÉTICA
METABOLISMO
FARMACOCINÉTICA
ELIMINACIÓN
INDICACIONES Y
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES
INDIACIONES
Infecciones respiratorias, como Pacientes que han tenido reacciones
neumonía, faringitis, sinusitis y alérgicas previas a ellos
bronquitis. Pacientes con enfermedad
Otitis media. hépatica grave
Infecciones inflamatorias pélvicas.
Clamidia.
Infecciones del tracto
gastrointestinal, del oído y de la piel.
EFECTOS ADVERSOS
Hepatitis colestásica (Náuseas, vómitos, dolor
abdominal, ictericia, fiebre, aumento de las
transaminasas y de las bilirrubinas). Se produce
con la administración de estolato.
Estenosis pilórica (más frecuente en niños)
Estimula la motilidad intestinal al actuar sobre

receptores de motilina
Hipoacusia transitoria (después de la

administración de grandes dosis por vía
intravenosa)
Otros: náuseas, vómitos, erupciones cutáneas,

eosinofilia
PRESENTACIONES
Eritromicina:
Formas farmacéuticas comunes:

Tabletas
Cápsulas
Suspensión oral
Solución intravenosa
Presentaciones típicas:
Eritromicina 250 mg tabletas/cápsulas
Eritromicina 500 mg tabletas/cápsulas
Eritromicina 200 mg/5 ml suspensión oral
Eritromicina 500 mg/5 ml solución
intravenosa
Cobos-Trigueros, N., Ateka, O., Pitart, C. y Vila, J. (2009). Macrólidos y cetólidos. Enfermedades infecciosas y microbiología clínica , 27 (7), 412–418.
https://doi.org/10.1016/j.eimc.2009.06.002
PRESENTACIONES
Azitromicina:

Tabletas
Cápsulas
Suspensión oral
Polvo para solución intravenosa
Azitromicina 250 mg tabletas/cápsulas
Azitromicina 500 mg tabletas/cápsulas
Azitromicina 200 mg/5 ml suspensión oral
Azitromicina 500 mg polvo para solución intravenosa
PRESENTACIONES
Claritromicina:

Tabletas
Suspensión oral
Tabletas de liberación prolongada
Polvo para solución intravenosa
Claritromicina 250 mg tabletas
Claritromicina 500 mg tabletas
Claritromicina 125 mg/5 ml suspensión oral
Claritromicina 500 mg polvo para solución intravenosa
DOSIS Y FÁRMACOS IMPORTANTES
Eritromicina:
Azitromicina:
Claritromicina:
Roxitromicina
BIBLIOGRAFÍA
Hansen, MP, Scott, AM, McCullough, A., Thorning, S., Aronson, JK, Beller, EM, Glasziou, PP, Hoffmann, TC,
Clark, J. y Del Mar, CB (2019). Eventos adversos en personas que toman antibióticos macrólidos versus
placebo para cualquier indicación. La Biblioteca Cochrane , 2019 (1).
https://doi.org/10.1002/14651858.cd011825.pub2
Cobos-Trigueros, N., Ateka, O., Pitart, C. y Vila, J. (2009). Macrólidos y cetólidos. Enfermedades infecciosas y
microbiología clínica , 27 (7), 412–418. https://doi.org/10.1016/j.eimc.2009.06.002

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ANESTESICO LOCAL

LAS CÉLULAS NERVIOSAS NO SE DESPOLARIZAN Y NO SE TRANSMITE LA INFORMACIÓN DEL DOLOR AL SISTEMA

DOLOR, TEMPERATURA, TACTO Y PROPIOCEPCIÓN.

BONET, R. (2011). ANESTÉSICOS LOCALES. OFFARM, 30(5), 42–47. HTTPS://WWW.ELSEVIER.ES/ES-REVISTA-OFFARM-4-ARTICULO-ANESTESICOS-LOCALES-

VIA SISTÉMICA: HIPOTENSIÓN, BRADICARDIA, POSIBLES PAROS CARDIACOS;

RAQUIANESTESIA: OLOR DE ESPALDA, CEFALEA, INCONTINENCIA FECAL Y/O

Galiano, A. (s/f). ARTICAINA EN VADEMECUM. Iqb.es. Recuperado el 6 de noviembre de 2023, de https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a054.htm

Síntomas de toxicidad sobre el

NESTÉSICOS LOCALES. (N.D.). SEDATIUM.COM. RETRIEVED NOVEMBER 6, 2023, FROM HTTPS://SEDATIUM.COM/ANESTESICOS-

BONET, R. (2011). ANESTÉSICOS LOCALES. OFFARM, 30(5), 42–47. HTTPS://WWW.ELSEVIER.ES/ES-REVISTA-OFFARM-4-ARTICULO-

NO TITLE. (N.D.). MHMEDICAL.COM. RETRIEVED NOVEMBER 6, 2023, FROM

CONSTITUYE LA 3ERA Y MAS

El objetivo es prevenir la pérdida de sangre del

También aporta significativamente en la

Raebel-Hematología, C. B. (2021, julio 21). Hemostasia. Top Doctors. https://www.topdoctors.es/diccionario-medico/hemostasia

Empieza cuando existe una lesión en los vasos

El proceso de adhesión comprende el transporte

Raebel-Hematología, C. B. (2021, julio 21). Hemostasia. Top Doctors. https://www.topdoctors.es/diccionario-medico/hemostasia

Funciones de las plaquetas:

Adhesión de las plaquetas con la glicoproteína Ib –

Raebel-Hematología, C. B. (2021, julio 21). Hemostasia. Top Doctors. https://www.topdoctors.es/diccionario-medico/hemostasia

De esta manera el cuerpo logra detener la

Raebel-Hematología, C. B. (2021, julio 21). Hemostasia. Top Doctors. https://www.topdoctors.es/diccionario-medico/hemostasia

La vía extrínseca se inicia con el

Raebel-Hematología, C. B. (2021, julio 21). Hemostasia. Top Doctors. https://www.topdoctors.es/diccionario-medico/hemostasia

El coágulo puede obstruir la circulación de la sangre

EL COLAGENO NUNCA ESTA EN CONTACTO CON SANGRE.

GLUCOPROTEINA IA/IIA FORMA EL CONTACTO.

SE LIBERAN GRANULOS DE SEROTONINA, ADP Y TXA2.

FORMACIÓN DE PUENTES DE FIBRINA POR LA

Plaquetarios A, Mori E. Available from: https://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/cardiologia/v32_n1/pdf/a03.pdf

Plaquetarios A, Mori E. Available from: https://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/cardiologia/v32_n1/pdf/a03.pdf

Plaquetarios A, Mori E. Available from: https://sisbib.unmsm.edu.pe/bvrevistas/cardiologia/v32_n1/pdf/a03.pdf

CLOPIDOGREL EN VADEMECUM. (s/f). Recuperado el 26 de noviembre de 2023, de Iqb.es website: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c083.htm

La eliminación del ácido salicílico es dosis dependiente debido a la

CLOPIDOGREL EN VADEMECUM. (s/f). Recuperado el 26 de noviembre de 2023, de Iqb.es website: https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c083.htm

La inhibición de las prostaglandinas reduce también la

(S/f). Recuperado el 26 de noviembre de 2023, de Aemps.es website: https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/71773/71773_ft.pdf

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(S/f). Recuperado el 26 de noviembre de 2023, de Aemps.es website: https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/71773/71773_ft.pdf

El efecto antitrombótico de los antiplaquetarios se hace por diversos mecanismos:

LOS ANTIPLAQUETARIOS COMO LA ASPIRINA Y EL CLOPIDOGREL EVITAN QUE

Prevenir la formacion de trombos y embolias

en perfusión continua durante 24 horas, o bien repartidos

Las heparinas de bajo peso molecular es un

Cada uno de estos inhibidores

Flórez, J. et al. Farmacología Humana, 6ta edición, Editorial Masson

IX Revisión del Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos, MSP del

Las penicilinas, como todos los antibióticos

(PBP) que se encuentran dentro

APROXIMADAMENTE EL 75% DEL FARMACO CIRCULANTE SE

ENTRE 35 - 70% DE UNA DOSIS SE METABOLIZA A

Inhiben la últimas fase de la tercera etapa de la síntesis de peptidoglucano (inhibe la

Bactericida inhibidor de Inhibidor de betalactamasa.

Efectivo contra Adultos: 0,75 a 3 g

Se dividen según su acción antibacteriana en cinco grupos: resistentes a β-

El resto de las enterobacterias incluyendo Proteus vulgaris, Klebsiella, enterobacter, Serratia y

Niños mayores de 2 años:

Niños menores de 2 años:

GÉRMENES GRAMPOSITIVOS, GRAMNEGATIVOS Y ANAEROBIOS.

Las Cefalosporinas, similares a las penicilinas, son antibióticos Beta-

Las variantes orales incluyen:

Mientras que las parenterales abarcan: