TETRACICLINAS

MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA

Inhibición de la síntesis de Ca++……..LECHE, YOGURT, etc.

proteínas Fe++……… SULFATO FERROSO TETRACICLINAS

Mg++…….. ANTIÁCIDOS LOCALES

Al+++………ANTIÁCIDOS LOCALES

INACTIVACIÓN DE LA TETRACICLINA……….. QUELACIÓN

 - CLOR TETRACICLINA * Peor absorción por VO

- DEMECLO CICLINA
1G
1948-1963
- LIMECICLINA

- METACICLINA

- OXI TETRACICLINA

A * Tienen mejor absorción por VO

CLASIFICACIÓN
- DOXICICLINA * Son 3-5 veces --- MÁS LIPÓFILAS
2G
1965-1972 - MINOCICLINA

3G
- TIGECICLINA
1993

TETRACICLINAS
 ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN

- Absorción oral es incompleta en la mayoría - Se distribuyen ampliamente por todo el cuerpo

- SE ACUMULAN EN HUESO, DENTINA Y ESMALTE
- Dosis orales de --- DOXICICLINA y MINOCICLINA DE LOS DIENTES EN CRECIMIENTO
se absorben 90-100% - La facilidad de difusión está relacionada con su
y tienen una V ½ --- 16-18 horas --- LIPOSOLUBILIDAD
- DOXICICLINA y MINOCICLINA
- LOS SIGUIENTES PRODUCTOS INTERFIEREN ABSORCIÓN: Son las > lipófilas a pH fisiológico
--- Antiácidos Alta concentración en saliva,
--- Subsalicilato de Bismuto para eliminar --- MENINGOCOCO en portadores
--- Productos lácteos - PASAN LA PLACENTA,
--- Geles de hidróxido de Al+++ ALCANZAN CONCENTRACIONES DEL 10-60%
--- Sales de Ca++ EN LÍQUIDO AMNIÓTICO,
--- Sales de Mg++, Fe++ o Zinc SE CONCENTRAN EN:
--- Suplementos dietéticos de Fe y Zinc --- DIENTES
--- TEJIDO ÓSEO

- Excelente difusión en FOLÍCULO PILOSO y SUDOR --- TRATAMIENTO ACNÉ

 TETRACICLINAS

METABOLISMO EXCRECIÓN

* V ½ corta (5-9 horas) - Se eliminan a través de la vía biliar y la orina

- Clortetraciclina - Su concentración en BILIS --- 5 – 25 veces superior
- Tetraciclina
- Oxitetraciclina - LA INSUFICIENCIA RENAL AUMENTA LA CONCENTRACIÓN
EN PLASMA DE LAS TETRACICLINAS
* V ½ intermedia (10-14 horas) - EXISTE > RIESGO --- HEPATO TOXICIDAD
- Demeclociclina
- Limeciclina - DOXICICLINA PUEDE AMINISTRARSE EN INSUFICIENCIA RENAL
- Metaciclina SIN AJUSTAR DOSIS

* V ½ larga (16-18 horas)

- Doxiciclina
- Minociclina

TETRACICLINAS
 INDICACIONES TERAPÉUTICAS

1era ELECCIÓN 2da ELECCIÓN

- BRUCELOSIS (asociada a --- GENTAMICINA) - Acné intenso

- CÓLERA - Actinomicosis
- ENFERMEDAD DE LYME (Borrelia burgdorferi) - Anthrax
- ENFERMEDAD PÉLVICA INFLAMATORIA - Clostridium tetani
- FIEBRE RECURRENTE (Borrelia recurrentes) - Leptospira
- HELICOBACTER PYLORI (Metronidazol + subsalicilato bismuto) - Tularemia
- GRANULOMA INGUINAL
- INFECCIÓN POR RICKETTSIA
- INFECCIÓN POR CHLAMYDIA
- SÍNDROME URETRAL AGUDO
- URETRITIS INESPECÍFICA

*Náuseas, vómitos y ardor gástrico ---- 15%

APARATO

DIGESTIVO
 * Ulceraciones en mucosa oral y faríngea
- DEBE RECOMENDARSE LA INGESTA CON ----- ABUNDANTE AGUA
*

* Se depositan en --- HUESOS y DIENTES (en fase de desarrollo)

HUESOS
Y - Depósito en los dientes son ---- IRREVERSIBLES
DIENTES
- CONTRAINDICADOS EN EL 2do TRIMESTRE EMBARAZO Y NIÑOS < 8 AÑOS

REACCIONES
A ADVERSAS * Inhibe la transformación de AA --- Proteínas --- EFECTO ANTI ANABÓLICO
RIÑONES
Y - INCREMENTA --- NITRÓGENO UREICO y UREA
MEDIO
INTERNO * TETRACICLINAS CADUCADAS --- Síndrome de Lignac-De Toni-Fanconi

(Poliuria, polidipsia, glucosuria, hiperfosfaturia, hipercalciuria, hipoK + y acidosis)

* Es muy frecuente la --- FOTOSENSIBILIDAD

PIEL
Y - Su intensidad es --- LEVE (Eritema y edema)
MUCOSAS
- La más implicada es --- DEMECLOCICLINA
-
 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
* ANTIBIÓTICOS BACTERICIDAS
- Antagonismo del efecto de los --- B-lactámicos

* COMIDAS
- La absorción puede disminuir si se administra con las comidas

* FÁRMACOS ANTIÁCIDOS
- La absorción está disminuida si se administran junto con:
--- Aluminio
--- Calcio
--- Magnesio

* FARMACOS ANTIEPILÉPTICOS (Carbamazepina, fenitoína)

- Pueden reducir a la mitad el t ½ eliminación de la --- DOXICICLINA

* ANESTÉSICOS
- Metoxifluorano
- RIESGO DE --- NEFROTOXICIDAD si se asocia a TETRACICLINAS

* ANTICONCEPTIVOS
- Las tetraciclinas --- REDUCEN EL EFECTO