TOXICOLOGÍA Y

FARMACODEPENDENCIA
Benemérita Universidad Autónoma de Puebla
Equipo #6
FENTANILO
El fentanilo es un fuerte opioide sintético similar a la morfina, se receta a ¿Qué son los opioides?
pacientes con dolores intensos, especialmente después de una operación Los opioides son una clase de
quirúrgica. drogas que se encuentran en
A veces también se usa para tratar a pacientes que sufren de dolor crónico y forma natural en la planta de
presentan tolerancia física a otros opioides. amapola.
Algunos opioides se elaboran
Este fármaco se puede administrar en forma inyectable, en forma de un parche directamente de la planta,
que se coloca sobre la piel o en forma de pastillas que el paciente disuelve en la mientras que otros —como el
fentanilo— se crean en
boca como si fueran pastillas para la tos
laboratorios, donde los científicos
utilizan la misma estructura
química para fabricar opioides
sintéticos o semisintéticos.
FENTANILO
Presentaciones Comprimido sublingual 15 µg, 67 µg, 100 µg, 133 μg, 200 μg,
orales 267 μg, 300 μg, 400 µg, 533 µg, 600 µg, 800 μg.

Categoría Analgésico opiáceo.

Dolor intenso en mayores de 18 años (AEMPS). Uso

Uso en pediatría hospitalario en niños mayores de 2 años.

Farmacocinética

Pico sérico Concentración plasmática máxima entre 22 minutos y 4 horas.

Intestinal y hepático.
Metabolismo
Unión a proteínas plasmáticas: 80 - 85%

Vida media 7 horas.

Vol. distribución 3-6 L/kg

Eliminación Renal (75%).

El fentanilo actúa uniéndose a los receptores opioides que se encuentran en áreas del cerebro que controlan el
dolor y las emociones.

Los receptores opioides se clasifican en tres tipos

principales: mu (µ), delta (δ) y kappa (κ), cada uno con
distintos subtipos y variantes genéticas.
El receptor mu está implicado principalmente en la
analgesia y los efectos adictivos de los opioides,
mientras que los receptores delta y kappa también están
involucrados en la analgesia, pero tienen un perfil de
efectos secundarios y potencial adictivo diferente.
Estos receptores son miembros de la familia de receptores
acoplados a proteínas G (GPCR), lo que significa que inician
una cascada de señalización intracelular al ser activados,
que resulta en diversos efectos fisiológicos.
La activación de los receptores opioides por sus ligandos induce la inhibición de la adenilato ciclasa, la
reducción de la actividad de los canales de calcio voltaje-dependientes y la activación de los canales de
potasio, lo que lleva a una disminución en la liberación de neurotransmisores excitatorios y a la
hiperpolarización de la membrana neuronal, respectivamente. Esto se traduce clínicamente en una
reducción del dolor, una sensación de bienestar y, en algunos casos, depresión respiratoria y sedación.
El efecto es la depresión respiratoria junto con la depresión del sistema nervioso central. Administrado
conjuntamente con agentes serotoninérgicos puede incrementar el riesgo de síndrome serotoninérgico.

Manifestaciones neurológicas
Intoxicación leve: mareos, somnolencia, ansiedad, rubor.
Intoxicación moderada: pupilas puntiformes, confusión, agitación, alucinaciones,

SIGNOS Y somnolencia
Intoxicación grave: convulsiones, apnea, depresión respiratoria, coma, parada
SINTOMAS cardiorrespiratoria, muerte

Otras manifestaciones clinicas: náuseas, vómitos, rubefacción, disminución

de la frecuencia cardiaca, hipotermia.

Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea,

diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales
(clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
TRATAMIENTO
Generalmente responde a naloxona. Se puede administrar
un bolo de fluidoterapia I.V.
Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar
adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la
monitorización vascular invasiva.

Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación.

Benzodiacepinas i.v. Medidas físicas para disminuir la
temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación.
En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25
mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido
en 4 dosis).
ANTIDOTO
Naloxona: utilizada para revertir el efecto de
opiodes
Indicaciones: solo si existen signos de depresión
respiratoria o vómitos con alteración del nivel de
conciencia y riesgo de broncoaspiración.
Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg
i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico o
dependencia a opiáceos 0,01 mg/kg (máximo 0,4 mg). Si
no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un
máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar
con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de
convulsiones.