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FARMACOGNOSIA

PRINCIPIOS BÁSICOS

UNIVERSIDAD JUÁREZ DEL ESTADO DE DURANGO


Farmacognosia

PRINCIPIOS BÁSICOS

María Estela Frías Zepeda


Martha Rosales Castro

UNIVERSIDAD JUÁREZ DEL ESTADO DE DURANGO


Frías Zepeda , María Estela y Martha Rosales Castro . Farmacogno-
sia. Principios básicos . Durango : Universidad Juárez del Estado
de Durango, 23 cm . 2023 .

Primera edición : octubre de 2023

OD. R. María Estela Frías Zepeda


Martha Rosales Castro

© D. R. Universidad Juárez del Estado de Durango


Constitución 404 sur
34000 , Zona Centro

Durango , Durango

ISBN : 978-607-503-263-4

Obra dictaminada bajo el sistema de pares ciegos

Ilustración de portada : Juan Rubén Luna Frías

© Derechos reservados . Esta obra se distribuye como ebook en formato


pdf. Está prohibida su modificación o edición en cualquier otro formato .
Lectura, corrección , diagramación y portada : M. Rojas . Se permite
la copia de fragmentos citando la fuente completa . Dirija cualquier
consulta a la Dirección Editorial UJED editorialujed@ujed.mx. Fecha de
última modificación : 15 de octubre de 2023.

Hecho en México
Distribución mundial
Contenido

Prólogo

1. Introducción
1.1 Definición 11
1.2 Historia de la farmacognosia 12
1.3 Objetivos de la farmacognosia 15
1.4 Conceptos relacionados con la farmacognosia 16
1.5 Relación de la farmacognosia con otras ciencias 16
1.6 Taxonomía vegetal 18
1.7 Herbario 22
2. Clasificación y obtención de drogas vegetales
2.1 Clasificación 25
2.2 Domesticación de plantas 27
2.3 Factores implicados en la producción de drogas 28
2.4 Reproducción de las plantas 31
2.5 Recolección 33
35
33

2.6 Conservación
2.7 Almacenamiento

3. Las plantas y su morfología


3.1 Introducción 37
3.2 Tejidos 39
3.3 Raíz 40
3.4 Tallo 42
3.5 Hojas 47
3.6 Flor 54
3.7 Fruto 57
3.8 Semilla 61

3
4. Control de calidad de plantas
4.1 Introducción 69
4.2 Objetivos del control de calidad 70
4.3 Ensayos morfológicos, anatómicos y organolépticos 71
4.4 Ensayos físico-químicos cualitativos y cuantitativos 73

5. Métodos de obtención de material vegetal


5.1 Introducción 81
5.2 Investigación fitoquímica de una planta 81
5.3 Métodos extractivos a partir de la droga vegetal 83
5.4 Extracción de compuestos orgánicos 85
5.5 Estandarización de extractos vegetales 93

6. Actividad terapéutica de las drogas vegetales


6.1 Estudio farmacológico de las drogas 95
6.2 Objetivos de la acción farmacológica 96
6.3 Evaluación de la actividad farmacológica 96

7. Efectos toxicológicos de las plantas


7.1 Definición 111
7.2 Factores que contribuyen a la aparición
de efectos tóxicos 113
7.3 Toxicidad de metabolitos secundarios 114
7.4 Diferentes estudios de toxicidad 116
7.5 Efectos tóxicos por el empleo de drogas vegetales 120

8. Actividad antioxidante de drogas vegetales


8.1 Definición 123
8.2 Clasificación de los mecanismos de acción 125

9. Rutas metabólicas, metabolitos primarios y secundarios


9.1 Definición 129
9.2 Metabolitos primarios 130
9.3 Metabolitos secundarios 130
9.4 Naturaleza química de los componentes 131
9.5 Rutas metabólicas 132
28 FARMACOGNOSIA · PRINCIPIOS BÁSICOS

5. Estudiar posibles problemas de cultivo (presencia de plagas o

parásitos) .
6. Establecer las condiciones de cultivo de acuerdo a su hábitat

natural .

7. Realizar una evaluación económica [ 8 ] .

2.3 Factores implicados en la producción de drogas

Las drogas que finalmente se perfilan a la manufactura farmacéutica

pasan por varios estadios, que pueden influir en la naturaleza y concen-

tración de los principios activos , entre otros : [1]

Clima. El factor climático tiene gran influencia en el crecimiento , desa-

rrollo, naturaleza y cantidad de sus metabolitos secundarios, que se ven

afectados por temperatura, lluvia, orientación , duración del día (inclu-

yendo la cantidad de luz) y altitud, entre otros factores [6] .

Temperatura. La temperatura es un factor de gran importancia en el con-


trol del desarrollo y metabolismo de las plantas , que son capaces de vivir
dentro de una considerable variación de temperaturas. Plantas tropica-

les y subtropicales crecen en regiones templadas durante los meses de

verano, pero carecen de resistencia frente a las heladas de invierno [6 ] .

La temperatura de la noche y el día tiene que tomarse también en

cuenta ya que la variación suele ser considerable. La formación de esen-

cias parece elevarse con temperaturas altas, aunque en días muy cálidos

puede producirse una excesiva pérdida de esencia . En la Nicotiana rusti-

ca, la temperatura óptima es de 20 °C (entre 11-12 °C) .

Varios autores han señalado que los aceites fijos producidos a tem-

peraturas bajas contienen ácidos grasos con mayor número de dobles

enlaces que los formados a temperaturas altas .


2. CLASIFICACIÓN Y OBTENCIÓN DE DROGAS VEGETALES 29

Lluvia. Los importantes efectos de la lluvia sobre la vegetación requie-

ren que se tenga en cuenta la lluvia anual o su distribución a lo largo del

año, las influencias de la humedad , así como los efectos relacionados con

las propiedades de retención del agua por el suelo .

Una lluvia continua puede llevar a una pérdida de sustancias hidroso-

lubles de las hojas y raíces por maceración, hecho conocido y aplicable

a algunas plantas productoras de alcaloides (especialmente de solaná-

ceas) , heterósidos e incluso esencias [6] .

Duración del día y características de las radiaciones. Las plantas varían

mucho en la cantidad e intensidad de luz requerida . En estado silvestre

se hallan donde satisfacen sus demandas de sombra, por lo que en el cul-


tivo debe proporcionárseles una umbría similar.

La presencia o ausencia de luz , junto con la gama de longitud de onda,

ejercen un marcado efecto sobre la producción de metabolitos secunda-

rios de algunas plantas.

Altitud. Por ejemplo, el cocotero requiere un clima marítimo y la caña de

azúcar es de zonas bajas . El té [1000-2 000 metros sobre el nivel del mar

(msnm ) ] , el cacao (100–200 msnm) el café ( 800-1800 msnm), el orégano


mexicano (1400-1800 msnm) .

Viento. Al analizar el efecto del viento desde el punto de vista agroclimá-

tico deben ponderarse sus efectos beneficiosos y perjudiciales , así como

el sistema de cortavientos ideado para reducir los efectos nocivos sobre


los cultivos .

El viento tiene una serie de efectos beneficiosos : un viento suave per-

mite la renovación del aire facilitando la transpiración de las plantas ; el

viento transporta las semillas en las especies de dispersión anemócora a

distancias considerables y dispersa el polen en las especies cuyo agente

polinizante es el viento (anemofilia) .

El viento, al mover las capas de aire frío situadas sobre el suelo , evita
30 farmacognosia · principios básicos

las heladas nocturnas y nieblas de irradiación. También, por su efecto


evaporante, ayuda al secado de las cosechas y siegas, de los suelos en-
charcados, y favorece, debido al balanceo producido por vientos suaves,
el encañado de los cereales.
Por último, el viento puede determinar la bondad de una zona para el
cultivo de algunas plantas. Así, en el cultivo de la patata de siembra, el
viento favorece la eliminación de los pulgones como vectores de virosis
cuando las velocidades son superiores a 6 km/h.
Velocidades de viento elevadas pueden causar daños mecánicos en
cultivos y plantaciones, pudiendo causar caídas de frutos y hojas, vuelco
de cereales, y en casos más extremos, ruptura de ramas en árboles.
En zonas donde existe un viento fuerte persistente y dominante es
usual la deformación de la copa del árbol, tendiendo a desequilibrar la
ramificación e inclinando el tronco. Por otro lado, el viento puede im-
pedir el vuelo de los insectos polinizadores; los problemas surgen con
velocidades de 10 km/h [3].

Suelo. Las diferentes especies vegetales varían en cuanto a sus requeri-


mientos de suelos y nutrientes. Tres son las características más impor-
tantes: sus propiedades físicas, químicas y microbiológicas.
Propiedades físicas. Las variaciones en cuanto al tamaño de las par-
tículas van desde la arcilla a la grava, pasando por la arena (textura).
El tamaño de las partículas es un factor que influye en la capacidad de
retención de agua. Ciertas plantas (Althaea officinalis), por ejemplo, pro-
ducen mucílagos que retienen agua. Hay plantas que contienen menos
mucílago en un suelo de alto contenido de humedad [7].
Un tipo básico de suelo es modificado en presencia de humus, fertili-
zantes orgánicos, gredas, limo, etc. Los suelos finos ricos en humus y con
un substrato permeable poseen un grado de humedad que generalmen-
te es favorable para las plantas. Los suelos arenosos pobres en humus
y con un subsuelo de grava, son generalmente útiles solo para plantas
xerófilas.
2. clasificación y obtención de drogas vegetales 31

Propiedades químicas. El pH del suelo es una importante variable a


tener en cuenta. Existen plantas acidófilas y plantas que requieren sue-
los alcalinos. Los suelos muy ricos en humus y con poco limo tienden a
hacerse ácidos, mientras que los que poseen limo abundante son alcali-
nos.
Todas las plantas requieren calcio para su normal nutrición, aunque
hay especies (por ejemplo, Pinus pinaster y Digitalis purpurea) conocidas
como calcífobas que no pueden crecer sobre suelos gredosos probable-
mente debido a la alcalinidad.
El efecto de los abonos con nitrógeno sobre la producción de alcaloides
ha sido objeto de considerables estudios (drogas de las Solanáceas). Por
lo general, los fertilizantes nitrogenados incrementan el tamaño de las
plantas y las cantidades de alcaloides producidas.
Se ha dicho que trazas de manganeso son necesarias para la produc-
ción de Digitalis purpurea, pero recientemente se ha demostrado que un
régimen de manganeso y molibdeno en el abono durante los dos años del
desarrollo de D. grandiflora da lugar a un significativo incremento en el
rendimiento en heterósidos [7].

2.4 Reproducción de las plantas

a. Propagación por semillas


Para segurar el éxito las semillas deben recolectarse perfectamente ma-
duras. Si no se plantan de inmediato deben conservarse normalmente
en un lugar frío y seco.
Algunas semillas como las de canela, coca y nuez moscada pierden
rápidamente su poder de germinación si se secan o si se conservan in-
cluso durante cortos periodos. Para todas las semillas, un largo almace-
namiento disminuye considerablemente el porcentaje de las que germi-
narán.
32 farmacognosia · principios básicos

b. Propagación por medios vegetativos


Como ejemplos de propagación vegetativa pueden mencionarse los si-
guientes:

1. Desarrollo de bulbos (escila), tubérculos (cólchico), raíces tuberi-


zadas (jalapa y acónito), rizomas (jengibre).
2. División, es la separación de una planta que posee numerosos
tallos aéreos o yemas.
3. Brotes o vástagos, como en la manzanilla y las mentas.
4. Retoños o estolones, regaliz y valeriana,
5. Esquejes o porciones de planta cortadas enteras y capaces de
echar raíces. Se usan hormonas de enraizamiento y de nebu-
lizaciones. Pueden emplearse esquejes para la propagación de
mentas, lavanda, romero, duboisias, daturas, coca y vainilla.
6. Acodos. Acodo es una rama o vástago al que se induce a
desarrollar raíces antes de separarlo totalmente de la planta
madre.
7. Injerto y escudete. Injertar es una operación en la que dos su-
perficies cortadas –generalmente de plantas diferentes, pero
estrechamente relacionadas–, se sitúan de forma que se unen
y crecen juntas. La planta enraizada se denomina soporte y la
porción cortada en la parte superior, renuevo o injerto.
8. Fermentación. Se aplica particularmente a la producción de
mohos y bacterias y es muy empleado en la elaboración de anti-
bióticos, derivados del ácido lisérgico y en algunas vitaminas.
9. Inoculación. Método específico para el cornezuelo de centeno,
en que las esporas del hongo son cultivadas artificialmente e
inyectadas a las espigas del centeno mediante maquinas espe-
ciales.
10. Cultivo de células, seguido de diferenciación [8].
2. clasificación y obtención de drogas vegetales 33

2.5 Recolección
La recolección de especies vegetales depende de las características de
cada especie. Las drogas pueden ser recolectadas a partir de plantas es-
pontáneas o cultivadas por personal eventual e inexperto o por trabaja-
dores calificados. También puede ser manual o mecánica la recolección
dependiendo de la especie.
El momento de la recolección condiciona notablemente la calidad y la
cantidad de principios activos que se encuentran en una planta medici-
nal. El Cuadro 4 resume algunos de ellos [2, 5].

Cuadro 4. Efectos de la recolección sobre los principios activos

Factor Producción de principios activos


Las estaciones y el clima (seco, húmedo) influyen sobre la cantidad de principios
Época del año
activos, ya que no son constantes durante todo el año.
Edad de la planta Muchas especies vegetales precisan ser recolectadas a una edad determinada,
para obtener el mayor número de metabolitos de interés, el cual puede variar
desde meses hasta años.
La cantidad de metabolitos secundarios varía del día a la noche dependiendo de
Hora del día
la especie.
Las hojas se recolectan cuando las flores comienzan a abrirse; las flores, justo
antes de que estén totalmente abiertas, y los órganos subterráneos cuando las
partes aéreas se han marchitado por completo.
Hojas, flores y frutos no deben recolectarse cuando están bañados por el rocío o
Otros la lluvia.
Las cortezas se recolectan generalmente tras un periodo húmedo, pues de esta
forma se separan más fácilmente del leño.
En frutos es variable: se recolectan cuando ya están desarrollados. Algunos se
recolectan inmaduros y otros maduros.

2.6 Conservación
Los vegetales, al ser arrancados de su medio natural, ven alterado su
equilibrio metabólico y proliferan reacciones y fenómenos que degradan
la droga vegetal recolectada. Las causas de alteración pueden ser inter
34 farmacognosia · principios básicos

nas o externas.
Causas de alteración interna: Reacciones enzimáticas propias de la
planta que llevan a su degradación. Esta actuación de las enzimas es
especialmente activa cuando la droga recolectada posee cantidades de
agua superiores al 70%. Las reacciones enzimáticas más comunes son:
hidrólisis de glúcidos (hidratos de carbono), ésteres, heterósidos, oxida-
ciones, condensaciones, polimerizaciones; isomerizaciones y racemiza-
ciones. También son causas de alteración interna las autooxidaciones.

Cuadro 5. Inhibición e inactivación enzimática

Inhibición enzimática Inactivación enzimática


(reversible) (irreversible)
Desecación natural (aire, sol, sombra) Con alcoholes a ebullición
Desecación artificial (aire caliente,
Con vapor de agua
estufa, lámparas de IR)
Liofilización o criodesecación Vapores alcohólicos, calor seco

Causas de alteración externa: El calor, las radiaciones, la humedad, el


ataque de parásitos, microorganismos, insectos, entre otros. Todas estas
causas potenciales de alteración deben ser tenidas en cuenta, sobre todo
en el proceso de almacenamiento de la muestra.
Hay dos procesos fundamentales para evitar la acción enzimática y
conservar las drogas vegetales: la inhibición enzimática y la inactiva-
ción enzimática, los cuales se describen en el Cuadro 5 [6].
Cuando es necesario estimular la acción enzimática, la desecación
debe ser lenta a temperaturas moderadas. La duración del proceso de
desecación varía desde unas pocas horas hasta varias semanas [4].

Métodos de desinfección. Muchas drogas deben de ser sometidas a un


tratamiento específico para evitar la proliferación de microorganismos,
insectos y otras especies animales. Los tratamientos más frecuentes
son:
2. clasificación y obtención de drogas vegetales 35

– Tratamiento con dióxido de carbono (CO2) a presión.


– Irradiación de la droga con radiación.
– Tratamiento con óxido de etileno (C2H4O): actualmente está pro-
hibido el uso de este producto, debido a su elevada toxicidad y
alta reactividad. Existe la posibilidad de reaccionar con muchos
metabolitos presentes en la droga, alterándolos [4].

2.7 Almacenamiento
Las condiciones de almacenamiento de las drogas vegetales, así como
todos los tratamientos anteriores y posteriores, dependen de las carac-
terísticas propias de cada especie y de la parte de la planta utilizada,
pero como condiciones más o menos generales se encuentran:

– Almacenar en lugar fresco. La temperatura es un factor importan-


te en la conservación de la droga, ya que el calor produce pérdida
de los principios activos, sobre todo de las esencias, y favorece
alteracioniones (proliferación de hongos, mohos).
– Almacenar en lugar seco. La presencia de humedad excesiva favo-
rece la hidrólisis y degradación de la droga en general.
– Preservar de la luz. Principalmente de la luz ultravioleta que cata-
liza muchos procesos reactivos en la planta y acelera su degrada-
ción. La luz provoca la decoloración de la mayoría de las drogas.
– Aislar de la atmósfera. El contacto con el aire facilita la oxidación
de los principios activos, acelera el enranciamiento de las grasas y
la llegada de parásitos, roedores, insectos, arácnidos, entre otros.
– El aspecto de la droga. (Entera, fraccionada, pulverizada) también
condiciona el tiempo de almacenamiento. No se debería almace-
nar una droga pulverizada ya que triturada ofrece una gran su-
perficie de contacto con el medio exterior, lo cual facilita su de-
gradación [2, 6].
36 FARMACOGNOSIA PRINCIPIOS BÁSICOS

Las drogas no se pueden conservar indefinidamente y se debe contro-

lar el tiempo de almacenamiento, que es variable según las caracterís-

ticas de las mismas, algunos ejemplos son : si son cortezas, tres o cuatro

años , las raíces se pueden guardar de dos a tres años, y las que tienen

sustancias volátiles se pueden almacenar generalmente menos de un


año .
4. Control de calidad de plantas

4.1 Introducción
La evaluación de los medicamentos a base de plantas debe seguir una re-
glamentación como cualquier otro medicamento, ya que generalmente
existen principios activos constituidos por una sola molécula (o varias)
cuya estructura y funcionalidad se conoce casi en su totalidad y que no
siempre se adaptan a sistemas complejos, como las drogas vegetales y
extractos, en donde en ocasiones no se conocen con certeza los compo-
nentes responsables de su actividad [8].
La calidad de los medicamentos a base de plantas medicinales cons-
tituye un gran reto, principalmente por las dificultades ligadas a la va-
riabilidad y complejidad de las drogas y preparados vegetales, por la
posibilidad de adulteraciones y contaminaciones, y por los procesos de
producción [2].
Por otra parte, las diferencias existentes en la evaluación de la calidad,
seguridad y eficacia entre países pueden representar un riesgo para el
consumidor y dificultar la circulación de medicamentos a base de plan-
tas [2].
En los últimos años ha aumentado en todo el mundo el uso de medica-
mentos herborlarios. Desafortunadamente, también se ha incrementado
el número de informes acerca de pacientes que han sufrido efectos ad-
versos por su consumo debido a su mala calidad [1].
69
70 farmacognosia · principios básicos

Posibles contaminantes. La presencia de contaminantes puede afectar


drásticamente la calidad de los productos a base de plantas y la salud
de los consumidores. Contaminantes microbianos o sus toxinas, meta-
les pesados y pesticidas pueden estar presentes en las drogas vegetales
habiendo sido incorporados a partir de campos contaminados, por un
tratamiento postcosecha incorrecto o por condiciones inadecuadas de
almacenamiento [2].

Metales pesados. Los metales pesados pueden estar en las drogas y pre-
parados vegetales de forma intencionada o no, por ejemplo, a partir de
los recipientes utilizados en la fabricación, o en pequeñas cantidades
presentes de manera natural en las plantas que crecen enraizadas en el
suelo; el plomo también se encuentra a menudo como un contaminante
en las drogas [2].

Microorganismos. La contaminación por microorganismos en los medi-


camentos a base de plantas se puede producir en cualquier momento
de la cadena productiva: cultivo, recolección, procesamiento, envasado
y distribución. Las principales fuentes de contaminación microbiana se
asocian con las heces humanas o animales utilizadas como abono [1],
la utilización de agua contaminada para regar y la falta de condiciones
adecuadas de higiene y saneamiento [2].

4.2 Objetivos del control de calidad

– Asegurar la identidad de la droga.


– Comprobar su correcto estado de conservación.
– Determinar la cantidad exacta de principio activo.
– Comprobar ausencia de sustancias indeseables.
– Detectar adulteraciones y falsificaciones [3].
4. control de calidad de las plantas 71

Los principios activos suelen encontrarse en la droga en muy bajas


concentraciones, por lo que se debe realizar una perfecta extracción de
los mismos, si es deficiente puede dar como negativo un resultado po-
sitivo [6]. El control de calidad que se realiza en las drogas vegetales se
resume en la Figura 19 [4, 7].

Pruebas de identificación

Análisis Análisis Otros


Organoléptico cualitativo cuantitativo análisis

Botánico Reacción de Evaluación de


Determinación
identificación principios activos

Macroscópico Microscópico Cromatografía

Humedad,
Volumetría,
cenizas, índices de
gravimetría,
acidez, yodo,
espectroscopía,
saponificación, etc.
cromatografía HPLC

Figura 19. Pruebas de control de calidad en drogas vegetales

4.3 Ensayos morfológicos, anatómicos y organolépticos


Estos ensayos sirven para confirmar la identidad de la planta o droga,
dan una idea de su conservación y detectan posibles adulteraciones o
falsificaciones.

A. Análisis organoléptico
Los caracteres organolépticos incluyen: Olor, color, sabor y textura.
Olor. Aromático, aliáceo, alcanforado, nauseabundo, desagradable,
a especia, etc. Muchas plantas y drogas poseen olores característicos
como la menta, anís, canela, orégano.
72 farmacognosia · principios básicos

Color. Uniforme o no. Cuando la droga viene en polvo, el color puede


dar una idea de la parte de la planta de que se trata, por ejemplo, el color
verde indica que el polvo procede de hojas o partes aéreas, el marrón de
cortezas, tallos y raíces, y el blanco de féculas y gomas [6].
Sabor. Dulce, amargo, astringente, ácido, salino, punzante, nauseabun-
do, aromático.

B. Análisis macroscópico
Las características macroscópicas se pueden observar a simple vista o
con lupa. Se observan caracteres como: forma, dimensiones, pilosidad,
nervación, superficie y fractura. Entre las partes de la planta están:

– Tallos. Tipo, sección, disposición de las hojas.


– Hojas. Forma, nervación, pelos, textura.
– Inflorescencia. Disposición de las flores, brácteas.
– Flores. Cáliz, corola, estambres, carpelos.
– Frutos. Tipo, forma y dimensiones.
– Semillas. Tamaño, color, forma.
– Corteza. Color, estriaciones, arrugas.
– Leño. Zonas de crecimiento, vasos, radios medulares.
– Órganos subterráneos. Forma, aspecto, consistencia.

La observación minuciosa de las características morfológicas propias


de cada órgano permitirá una correcta identificación de la mayoría de
las drogas.

C. Análisis microscópico
Las características microscópicas y cortes histológicos son importantes.
Se observan al microscopio elementos celulares como pelos, vasos, es-
clereidas, estomas, y acelulares como cristales y granos de almidón. Con
ellos se puede confirmar la identidad de las drogas cuando los análisis
macroscópicos han sido insuficientes. También son necesarios para des-
cartar la presencia de adulteraciones [4].
4. control de calidad de las plantas 73

Cortes histológicos. No se puede aplicar siempre, solo en droga entera


o en fragmentos, pero no en droga pulverizada.
Drogas pulverizadas. Las características organolépticas y macroscópi-
cas son insuficientes para su identificación, por lo que se hace necesario
el estudio microscópico. Se observan los contenidos celulares (granos de
fécula y aleurona, cristales, grasas y esencias) y los elementos celulares
(vasos, traqueidas, células epidérmicas, estomas, parénquima, colénqui-
ma, súber, esclerénquima, células pétreas, fibras y pelos o tricomas) [4].

4.4 Ensayos físico-químicos cualitativos y cuantitativos


Se denominan así a los ensayos que se realizan sobre la droga entera,
pulverizada o extractos de la planta. Son ensayos cualitativos o cuan-
titativos que permiten conocer la composición de la droga o planta, ca-
racterizar principios activos y reconocer falsificaciones. Se realizan con
una finalidad cualitativa (identificar sustancias), cuantitativa (determi-
nar su concentración) o ambas.

A. Ensayos cualitativos

a. Reacciones de coloración o precipitación


Son reacciones simples específicas para un principio activo o componen-
te característico de una droga que actúa como identificador de la misma.
Sirven para alcaloides, heterósidos, saponinas, flavonoides, taninos, etc.
Estos ensayos no siempre son aplicables por las interferencias que
pueden presentar otras sustancias presentes en la droga, pero son muy
útiles debido a su sencillez y rapidez [6].
En general se llevan a cabo directamente sobre un extracto de la plan-
ta. Por ejemplo, la aparición de un color rojo, cuando se trata la cáscara
sagrada (Rhamnus purshiana) con solución amoniacal es debida a su con-
tenido en antraquinonas, siendo esta coloración indicativa de su identi-
dad.
74 farmacognosia · principios básicos

Del mismo modo, la visnaga (Amni visnaga) da una coloración púrpura


cuando se adiciona hidróxido de potasio al residuo de la evaporación de
su extracto alcohólico, debido a las furocromonas que contiene.
Los heterósidos cianogenéticos de la almendra amarga (Prunus amig-
dalus var. amara) se determinan con papel picrósido que adquiere un
tono rojizo, lo que la distingue de la dulce (Prunus amigdalus var. dulcis).
La reacción de Lieberman-Burchard que es específica para triterpe-
nos y esteroides, da una coloración azul–verdosa [8].
El cloruro férrico para taninos, la reacción con derivados del ácido gá-
lico produce compuestos coloreados de azul a negro, mientras que los
derivados de catecol producen coloración verde.
El hidróxido de sodio reacciona con grupos hidroxilo, una coloración
de amarillo a rojo indica la presencia de xantonas y flavonas; de café a
naranja de flavonoles; de púrpura a rojizo chalconas, y azul de antocia-
ninas.

b. Reacciones de fluorescencia
Por ejemplo, la raíz de ruibarbo (Rheum palmatum, R. officinale) se dife-
rencia de la falsificación con raíz de rapóntico (R. rhaponticum) porque
esta última produce una fluorescencia azul–violácea a 366 nm, debido a
que contiene una sustancia raponticina, ausente en la droga oficinal [6].

c. Análisis cromatográfico
Las técnicas cromatográficas se basan en la separación de las sustancias
presentes en una mezcla compleja, al poner ésta en contacto con una
fase móvil (líquido o gas) y otra estacionaria (sólida o líquida) que per-
manece fija. Las sustancias van a migrar a través de la fase estacionaria
arrastradas por la fase móvil, a distinta velocidad según su afinidad o
solubilidad en una u otra fase [7].
Las sustancias más afines por la fase estacionaria migrarán más des-
pacio, y las más afines por la fase móvil, más rápido. Ajustando los pa-
rámetros cromatográficos se logra separar todos los componentes. Los
4. CONTROL DE CALIDAD DE LAS PLANTAS 75

tres tipos más comunes son: la cromatografía en capa fina (CCF) , croma-

tografía de gases (CGL) y la de líquidos ( HPLC ) . Estas dos últimas pue-

den estar acopladas a espectrometría de masas para poder identificar

los diferentes componentes que le proporcionan la actividad al producto

y, además , estas moléculas deben cuantificarse empleando estándares


de referencia [ 8] .

B. Ensayos cuantitativos

a. Humedad

Se entiende por humedad el agua libre que contiene el material vegetal.

Para una buena conservación ha de ser inferior al 10% , para evitar los

procesos enzimáticos . Conocer el contenido de humedad sirve para ex-

presar la valoración de los principios activos referidos a materia seca .

Existen varios métodos para la determinación de la humedad :

Método gravimétrico . Se pesa una cantidad exacta de droga seca pul-

verizada o troceada y se pone dos horas en estufa a 100 ± 5 °C, se enfría

en desecador durante 30 minutos a temperatura ambiente hasta lograr

peso constante . La diferencia entre el peso inicial y final es el contenido

en agua o humedad aparente . Pueden perderse sustancias volátiles, por

lo que en ocasiones este método no puede utilizarse .


Método volumétrico . Se determina el contenido en agua por arrastre

azeotrópico . Una cantidad exacta de materia vegetal se coloca en un ma-

traz con benceno, tolueno o xileno, y se lleva a destilación en circuito

cerrado . El vapor de agua condensa y al ser inmiscible forma una fase


separada y visible, de la cual se determina el volumen.

Método Karl-Fisher. Muy útil en muestras con bajo contenido en hume-

dad, se basa en la reacción cuantitativa del agua con dióxido de azufre

y yodo en medio anhidro y presencia de una base . El yodo y anhídrido

sulforoso en presencia de agua reaccionan, formando sulfúrico y ácido

yodhídrico . Para desplazar el equilibrio se emplea una base como la pi-


ridina .
76 FARMACOGNOSIA · PRINCIPIOS BÁSICOS

b. Determinación de cenizas

Representan el contenido en sales minerales o de materia inorgánica de

la droga. En condiciones rigurosas es constante y permite descubrir fal-

sificaciones por otras drogas, tierras u otros minerales . Las cenizas dan

una idea del contenido en materia mineral de la planta, que suele ser
alrededor del 5%.

Su determinación es importante porque la materia mineral puede ser

responsable de alguna acción farmacológica (por ejemplo, las sales de

potasio son responsables de la acción diurética del equiseto , diente de

león y ortosifón) . Su contenido elevado puede ser indicador de contami-

nación por adición de materia mineral o tierra, especialmente en raíces .

Cenizas totales. Se basa en calcinar la muestra hasta que quedan ceni-

zas blancas . El residuo corresponde a las cenizas derivadas del tejido ve-

getal (cenizas fisiológicas) y a las cenizas de la materia extraña (cenizas

no fisológicas) [9 ] .

Cenizas sulfúricas. Se añade H2SO4 antes de calcinar obteniendo los

sulfatos de los cationes . Son mucho más estables que las totales .

Cenizas insolubles en HCl. Es el residuo que queda tras extraer las tota-

les o las sulfúricas con HCl . La sílice es insoluble en HCl por lo que indi-

can presencia de arena o tierra.

c. Nutrientes

Los nutrientes se analizan a partir de las cenizas totales de 1 g de mues-

tra calcinada a 400 ° C durante 24 horas y disueltas en ácido clorhídrico

(1 : 1) . La determinación analítica de metales y elementos tales como Na,

K, Mg, Ca, Fe, Cu, Zn y Mn se analizan por espectrofotometría de absor-


ción atómica de flama .

d. Residuo seco

Consiste en desecar en la estufa a 100 ± 5 °C, una muestra de extracto

de un peso determinado y durante un tiempo (2 hr) se vuelve a pesar la


muestra con el residuo . Los resultados se expresan en % (m/m) respecto
4. control de calidad de las plantas 77

al extracto inicial.

e. Materia extraíble con disolventes


Cuando no existen métodos adecuados para valorar los principios ac-
tivos de una droga mediante métodos físico-químicos se determina la
cantidad de materia extraíble con agua, alcohol, éter o disolventes orgá-
nicos.

f. Residuos de productos fitosanitarios


Se determinan por cromatografía, CCF, CGL o HPLC.

g. Contaminación microbiológica
Por lo general, la planta se contamina en el momento de la recolección
disminuyendo la tasa en el proceso de secado. Salvo excepciones, se per-
miten un máximo de 106 bacterias y 105 levaduras por gramo, no se ad-
miten Salmonellas ni E. coli. Los medios de cultivo utilizados son para:
cuenta total, coliformes, hongos y levaduras [9].

h. Contaminación radiactiva
La normativa europea permite unos niveles máximos de 600 beq/kg,
pero se refiere a productos alimentarios, no específicamente a plantas
medicinales.

i. Naturaleza y tasa de elementos extraños


Normalmente, las farmacopeas toleran hasta un máximo del 2%.

j. Metales pesados
Se aceptan los criterios establecidos para alimentos de origen vegetal
que son los siguientes Cuadro 6:
78 farmacognosia · principios básicos

Cuadro 6. Límite de metales pesados para alimentos de origen vegetal


Máximo de 0.5 ppm para frutas y raíces
Plomo
Máximo de 1.2 ppm para vegetales verdes
Máximo de 0.1 ppm para frutos y vegetales verdes
Cadmio
Máximo de 0.05 ppm para raíces
Mercurio Máximo de 0.03 ppm para cereales

k. Índice de hinchamiento
Aplicable a drogas con mucílagos. Se define como el volumen en ml ocu-
pado por 1 gramo de droga y mucílago después de su hinchamiento tras
permanecer en contacto con un líquido acuoso. Por ejemplo, para el agar
es > 15, para la semilla de lino > 4 si es droga entera > 4.5.

l. Índice de refracción
Viene dado por la relación entre la velocidad de la luz en el aire y la ve-
locidad en la sustancia de ensayo. Para su determinación se emplea el
refractómetro de Abbe. Es un valor útil para establecer la pureza de los
aceites esenciales.

m. Poder rotatorio
El poder rotatorio de un líquido es el ángulo de giro del plano de polari-
zación de la luz cuando se hace pasar un rayo de luz polarizada a través
de una muestra de dicho líquido. Este giro puede ser en el sentido hora-
rio o antihorario.

n. Determinación de aceites esenciales


Los métodos fundamentales para el análisis de aceites esenciales son:
Determinaciones físicas:

– Aroma o peso específico


– Índice de refracción
– Desviación óptica (poder rotatorio)
4. CONTROL DE CALIDAD DE LAS PLANTAS 79

Solubilidad en mezclas alcohol- agua (alcoholes rebajados) .

Determinaciones químicas:

Índice de acidez libre, saponificación y éster

Determinación de aldehídos y cetonas

- Formación de fenilhidrazonas , oximas

Método del bisulfito , índice de acetilo


Técnicas cromatográficas : CCF, CGL , HPLC O métodos

espectroscópicos: UV, IR, GC-MS, resonancia magnético -nuclear

( NMR) [ 8 ] .
5. Métodos de obtención de
material vegetal

5.1 Introducción
La composición química de los vegetales varía entre las diferentes espe-
cies en las distintas partes de la planta y según sus estados fenológicos.
Por lo tanto, el método de muestreo es fundamental para el análisis en
el laboratorio [7].
La forma de tomar la muestra depende del objetivo que se persigue. Si
se trata de plantas o partes de ellas, hay que evitar la contaminación con
plantas enfermas, heces, orina, tierra, etc. [1]. La correcta identificación
botánica del material es muy importante en los análisis fitoquímicos, ya
sea para el estudio de nuevas sustancias presentes en las plantas o para
sustancias ya conocidas.
La preparación del material a analizar depende de varios factores,
como el método fitoquímico a seguir y el o los compuestos a determinar
entre otros [4, 5, 7].

5.2 Investigación fitoquímica de una planta


Comprende varios aspectos:

– Extracción de los compuestos a analizar a partir de una muestra


81
82 farmacognosia · principios básicos

o especímen.
– Separación y aislamiento de los mismos.
– Identificación y/o caracterización de los compuestos aislados.
– Investigación de las rutas biosintéticas de determinada molécula.
– Determinación o valoración cuantitativa.

En algunos casos se debe trabajar con material recién cosechado o


recolectado, ya que los principios a estudiar sufren una rápida y fácil
degradación. Cuando transcurre un tiempo variable entre la toma de
muestras, la llegada al laboratorio y el comienzo de los análisis, debe
realizarse la ‘estabilización del material’ [7].
La mayoría de las alteraciones que se producen una vez que el mate-
rial ha sido recolectado se pueden agrupar de la siguiente manera:
– Modificaciones de la estructura,
– pérdida de compuestos volátiles,
– fermentaciones y
– oxidaciones.
A fin de preservar una muestra sin cambios desde el momento en que
se obtiene, es necesario detener los procesos enzimáticos que comien-
zan en el mismo instante del corte.
La fijación relativa de la composición química de la planta se denomi-
na estabilización. Antes de realizar un análisis químico el material debe
ser estabilizado tratando de fijar la composición química del vegetal,
procurando que la misma sea lo más parecida posible a la que tenía en
su estado original [7].
Para llevar a cabo este proceso se pueden aplicar diferentes métodos,
que en general van a producir una deshidratación y una desnaturaliza-
ción de los sistemas enzimáticos.
Por ejemplo, mediante el tratamiento con calor aplicado en estufa a
una temperatura de referencia de 60 °C hasta que las muestras alcancen
peso constante. Otras variantes incluyen la conservación a bajas tempe
5. métodos de obtención de material vegetal 83

raturas, la liofilización o criodesecación.

5.3 Métodos extractivos a partir de la droga vegetal


A partir de la droga en estudio se realiza un proceso extractivo para so-
lubilizar o aislar los principios activos. En la Figura 20 se muestran los
diferentes métodos [3].

Extracción Expresión, calor,


mecánica incisiones

Destilación
Métodos
Extractivos
Extracción
con gas
Percolación
Continua
Soxhlet
Extracción
con solventes Maceración,
digestión,
Discontinua
infusión,
decocción

Figura 20. Métodos de extracción a partir de una droga vegetal


(Kuklinski, 2003)

Extracción mecánica. Permite obtener los principios activos disueltos


en los fluidos propios de la planta, que una vez extraídos se denominan
jugo. La extracción mecánica se puede realizar por expresión, la cual
consiste en ejercer una presión sobre la droga por calor o mediante inci-
siones por las que fluyen los fluidos de la planta [3, 5].

Destilación. Es una técnica que se basa en la diferente volatilidad de los


componentes de la droga, lo cual permite la separación de componentes
volátiles (aceites esenciales) de otros que son menos o nada volátiles. Se
suelen hacer destilaciones por arrastre de vapor o por hidrodestilacio
84 farmacognosia · principios básicos

nes que facilitan la extracción de los principios activos volátiles. Es un


método en el que se utiliza una fuente de calor, por lo que solo es aplica-
ble a principios activos termoestables, Figura 21 [3, 5].

Termómetro

Salida de agua
Entrada de agua

Matriz receptor
Droga que se
destila

Figura 21. Aparato de destilación


(Solís et al., 2003)

Extracción con fluidos en condiciones supercríticas. La extracción con


fluidos supercríticos es una técnica de separación de sustancias disuel-
tas o incluidas dentro de una matriz, basada fundamentalmente en la
capacidad que tienen determinados fluidos en estado supercrítico de
modificar su poder disolvente. Un fluido supercrítico es cualquier sus-
tancia que se encuentre en condiciones de presión (P) y temperatura
(T) superiores a su punto crítico, lo que hace que se comporte como un
híbrido entre un líquido y un gas, es decir, puede difundir como un gas y
disolver sustancias como un líquido (disolvente). El gas más utilizado es
el dióxido de carbono. La extracción con fluidos supercríticos suele ser
muy selectiva, es relativamente sencillo eliminar el gas extractor, pero
5. métodos de obtención de material vegetal 85

resulta muy cara y es difícil encontrar las condiciones óptimas de P y T


[2, 5].

5.4 Extracción de compuestos orgánicos

Extracción con solventes. Consiste en colocar en contacto la droga con un


solvente capaz de solubilizar los principios activos. Los principios acti-
vos deben pasar de la droga al disolvente de manera que se obtenga un
extracto líquido [6].
En la extracción y purificación de compuestos orgánicos mediante el
empleo de solventes se suelen seguir ciertas reglas basadas en las analo-
gías estructurales existentes entre la sustancia a extraer y el disolvente
que se empleará para tal fin [3, 5, 7].
La polaridad de los compuestos es otro elemento a tener en cuenta al
considerar la solubilidad de un soluto en un solvente dado. Es así que los
solventes fuertemente polares disuelven solutos iónicos o altamente po-
lares, mientras que los solventes poco polares no disuelven de manera
eficiente los solutos iónicos, pero sí a los solutos de baja polaridad [6, 7].
Desde el punto de vista general los solventes pueden clasificarse en
polares y no polares, existiendo además algunos de polaridad interme-
dia [6, 7], como se muestra en el Cuadro 7.

Disolventes polares: la polaridad de estos disolventes está vinculada no


sólo al tipo de uniones interatómicas (de tipo iónicas o covalentes pola-
res), sino también a la presencia de grupos funcionales polares (hidroxi-
lo, amino) y la capacidad de formar uniones de tipo puente hidrógeno [6,
7].
Los compuestos con grupos funcionales polares son solubles en este
tipo de disolventes siempre que el componente hidrocarbonado no sea
relativamente grande (no más de cuatro átomos de carbono, como regla
general). Dentro de esta clase de disolventes se encuentra el agua, los
86 farmacognosia · principios básicos

alcoholes de bajo peso molecular (metanol, etanol), dimetilformamida


(DMF), dimetilsulfóxido (DMSO) y algunos ácidos de bajo peso molecu-
lar, como el fórmico y el acético, aunque en este último caso hay que
tener en cuenta la reactividad de los mismos [7].

Cuadro 7. Polaridad y propiedades de algunos solventes orgánicos

relativa
Polaridad Constante Punto de Densidad
Disolvente UV
dieléctrica ebullición (g/ml)
Disolventes no polares
Hexano 0.01 2.0 68.7 °C 195 0.655
Tolueno 0.29 2.1 110.62 °C 284 0.867
Benceno 0.32 2.3 80.1 °C 278 0.879
Disolventes de polaridad intermedia
Éter etílico 0.38 4.3 34.55 °C 218 0.713
Acetona 0.56 21 56 °C 330 0.786
Acetato de etilo 0.58 6.0 77.11 °C 256 0.894
Disolventes polares
Dimetil-sulfóxido 0.62 47 189.0 °C 268 1.092
n-Propanol 0.82 20 97.2 °C 210 0.803
Etanol 0.88 24 78.5 °C 210 0.789
Metanol 0.95 33 64.7 °C 205 0.791
Agua Alto 82 100.0 °C --- 1.000

Disolventes no polares: poseen estructura de hidrocarburos sin grupos


que confieran una marcada polaridad a la molécula. En su estructura
predominan las uniones químicas C-C. Entre éstos, y en orden de pola-
ridad creciente se encuentra: éter de petróleo, tetracloruro de carbono,
ciclohexano y benceno [7].

Disolventes de polaridad intermedia: Son en general aquellos disolventes


cuya estructura molecular es eléctricamente asimétrica. Por ejemplo el
cloroformo, donde la distribución de polaridades creadas por los distin-
tos tipos de uniones (de tipo covalente) crea una zona con densidad de
5. métodos de obtención de material vegetal 87

carga negativa (átomos de cloro), y otra con densidad de carga positiva


(átomo de hidrógeno) formando un dipolo [7].
Entre este tipo de disolventes se encuentran también ciertos com-
puestos oxigenados que, al no poseer funciones hidroxilo como los alco-
holes, pueden actuar como aceptores, pero no como dadores en uniones
de tipo puente hidrógeno. Es el caso del éter etílico, la acetona y el ace-
tato de etilo.

Agotamiento selectivo y sucesivo del material


utilizando solventes de diferente polaridad
El material vegetal (seleccionado y pulverizado) es agotado en primer
lugar con un solvente de tipo no polar o de polaridad intermedia: hexano,
éter de petróleo, benceno, cloroformo, éter etílico, etc. Luego la muestra
es tratada con distintos alcoholes como etanol, metanol (solventes de
tipo polar) y finalmente con agua. Los extractos obtenidos se pueden
dividir de la siguiente forma:
a) Extracto etéreo
b) Extracto alcohólico
c) Extracto acuoso
En el extracto etéreo se encuentran los compuestos químicos lipofíli-
cos, y en los otros dos extractos los compuestos hidrofílicos, Figura 22
[7].
Cuando se requiere aislar compuestos hidrosolubles de tejidos de hoja,
los lípidos deben ser removidos al principio lavando el extracto repeti-
damente con éter de petróleo o hexano.
Para identificar los compuestos extraídos, los tres extractos son anali-
zados separadamente a través de una metodología conforme a las carac-
terísticas físico-químicas de cada grupo de principios activos [7].
88 FARMACOGNOSIA · PRINCIPIOS BÁSICOS

Extractos

Etéreo Alcohólico Acuoso

Lípidos
• Glúcidos simples
• Aceites esenciales • Azúcares simples
• Glucosidos
• Triterpenos • Glucosidos triterpénicos
• Alcaloides (sales)
• Carotenoides • Comp . Fenólicos (taninos,
• Vitaminas
• Alcaloides pigmentos flavonoides)
hidrosolubles
Vitaminas

Figura 22. Clasificación de extractos en diferente polaridad de solvente

Para que la extracción con solventes se lleve a cabo correctamente hay


que tener en cuenta diversos factores:

Características de la droga : Se debe de trabajar con drogas deseca-

das y con un grado de división adecuado (mayor en drogas duras

como las cortezas y menor en drogas blandas como flores y hojas),

para facilitar el máximo contacto entre los principios activos y el


disolvente.

Naturaleza del solvente : Principalmente se utilizan en las extrac-

ciones el agua y las mezclas hidroalcohólicas (agua y alcohol etí-

lico) en proporción variable . El agua es un buen solvente de mu-

chos principios activos de las drogas, pero por esta misma razón

resulta generalmente poco selectivo . Además , muchos principios

activos se hidrolizan, por lo que es adecuada la utilización de mez-

clas agua y alcohol . También es posible utilizar otros solventes

orgánicos como acetona, éter etílico, hexano, propilenglicol, éste

último muy usado en cosmética por poseer propiedades antimi-


crobianas .

- Temperatura: El aumento de la temperatura favorece la extrac-


5. MÉTODOS DE OBTENCIÓN DE MATERIAL VEGETAL 89

ción de principios activos de las drogas, porque aumenta su solu-


bilidad en los solventes utilizados, pero a su vez, puede favorecer

la degradación de dichos compuestos, por lo que es necesario con-

trolarla para obtener una máxima extracción sin consecuencias


indeseables .

- Tiempo de contacto entre la droga y el disolvente: depende de las

características de la droga (dureza, grado de división) y de la na-

turaleza de los principios activos (volátiles, hidrolizables, oxida-


bles, entre otros) .

Concentración de líquidos extractivos

Los líquidos extractivos que se obtienen en la mayoría de los casos se

concentran eliminando parcial o totalmente el solvente mediante los si-


guientes dos métodos :

a. Al vacío

Utilizando un rotavapor, se trabaja a temperaturas inferiores a 40 ° C y

en ausencia de oxígeno . Se aplica para concentrar líquidos extractivos

obtenidos con solventes orgánicos y mezclas hidroalcohólicas .

b. Liofilización
Consiste en eliminar el solvente mediante una congelación a temperatu-

ra baja, seguido de sublimación del solvente , que pasa directamente del

estado sólido a vapor. Este método se aplica principalmente en el caso de

líquidos extractivos acuosos .

Se pueden distinguir distintos tipos de extractos según la concentra-

ción de principio activo respecto a la droga original y según su consis-


tencia .

Extractos fluidos. Tienen consistencia líquida y se obtienen generalmen-

te por maceración o percolación . El solvente suele ser agua o mezclas


hidroalcohólicas .
90 farmacognosia · principios básicos

También pueden obtenerse por disolución de extractos secos. Los ex-


tractos fluidos se alteran fácilmente en contacto con la luz y el aire. Son
muy utilizados para obtener formas líquidas (jarabes, pociones, gotas,
entre otras) ya que se manipulan y dosifican con facilidad.

Extractos blandos. Poseen una concentración de principio activo supe-


rior a la de la droga original y tienen consistencia semisólida. El solven-
te suele ser agua o mezclas hidroalcohólicas. Los extractos blandos son
poco estables y resultan difíciles de manipular, por lo que prácticamente
no se utilizan.

Extractos secos. Se obtienen por evaporación total del solvente y tienen


una consistencia de polvo. Presentan una concentración muy superior
de principio activo que la droga original. Son preparados muy estables,
(aunque en muchas ocasiones resultan higroscópicos) y de fácil mani-
pulación, y se pueden utilizar para preparar tinturas, extractos, fluidos,
etc.

Crioextractos. Se obtienen de la droga fresca congelada de la que se ex-


traen los principios activos mediante nitrógeno líquido y luego se añade
alcohol etílico. Los crioextractos resultan muy caros, pero son muy úti-
les para la extracción de proteínas y enzimas de ciertas especies.

Extracción discontinua o simultánea. Se sumerge la droga en el solvente,


por lo que la totalidad de la droga contacta con el solvente utilizado. La
extracción y la difusión de los principios activos se producirá en todas
las direcciones hasta alcanzar el equilibrio, como se muestra en el si-
guiente Cuadro 8. La extracción discontinua incluye varios métodos de
extracción atendiendo a la temperatura, tiempo y solventes utilizados
[5].
5. métodos de obtención de material vegetal 91

Cuadro 8. Tipos de extracción discontinua

Extracción
Temperatura Tiempo Solvente
Discontinua
Temperatura Horas-días (mantener en Agua o mezclas
Maceración
ambiente agitación y ambiente oscuro) hidroalcohólicas
Agua o mezclas
Digestión Temperatura a 40 °C Horas-días
hidroalcohólicas
Temperatura próxima
Infusión 1-3 min. o 30 min. Agua
a ebullición 80 °C
ebullición
Temperatura de
Decocción 15-30 minutos Agua

Extracción continua o progresiva. El solvente utilizado para la extracción


se va renovando y actúa en una sola dirección. Son métodos que consis-
ten en poner en contacto la droga con el solvente adecuado y en mante-
ner en todo momento el desequilibrio entre la concentración de princi-
pio activo en la droga y en el solvente para que se produzca la difusión
celular; los métodos de extracción continua se muestran en el Cuadro 9.
Mediante estos procedimientos se puede llegar a la extracción práctica-
mente completa de los principios activos de las drogas [5].

Cuadro 9. Diferentes métodos de extracción continua

Extracción
Temperatura Tiempo Solvente
Continua
Temperatura
Percolación Variable Variados
ambiente
ebullición
Temperatura de
Soxhlet Variable Solventes orgánicos

Percolación. La droga vegetal se coloca en una columna, que está en con-


tacto permanente con el disolvente, que gotea por la parte superior atra-
vesando toda la zona donde va extrayendo los principios activos y se
recolectan por la parte inferior.
92 farmacognosia · principios básicos

Soxhlet. Método clásico para obtener distintos constituyentes orgánicos


de tejidos vegetales secos (madera, semillas, raíces, hojas) es una extrac-
ción continua del material pulverizado, con distintos solventes que per-
miten extraer las sustancias buscadas con un mayor o menor grado de
pureza.
A continuación se muestran en forma resumida los factores relacio-
nados con la extracción de metabolitos de una droga vegetal, Figura 23.

Droga Vegetal Disolvente


Origen Composición
Parte de la planta
Tiempo
Grado de división Polaridad
Naturaleza de
los metabolitos Cantidad

Roto vapor
Continuos
Criofilización
Extracto
Discontinuos
Liofilización

Métodos Equipo

Figura 23. Factores que influyen en el proceso de extracción de una droga


vegetal.

Preparaciones galénicas. Son extractos de las plantas que se utilizan di-


rectamente en terapéutica. Estas preparaciones son económicas y se
usan para preparar aditivos o saborizantes. Aunque las preparaciones
galénicas producen las acciones farmacológicas requeridas sin una pu-
rificación completa, es conveniente saber las dosis exactas para evitar
interacciones. Su forma de obtener es por maceración, infusión, decoc
5. métodos de obtención de material vegetal 93

ción, digestión, percolación, soxhlet, como se mostró en los Cuadros 8


y 9 [10].

5.5 Estandarización de extractos vegetales


Es el establecimiento de la calidad reproducible del extracto estandari-
zado por medio de la comparación de un producto con sustancias de re-
ferencia establecidas, y definiendo las cantidades mínimas de un grupo
de componentes. Se trabaja principalmete con plantas cultivadas, con
ello se garantiza la potencia de los componentes en el producto final.

Importancia. Existen varias razones para estandarizar un extracto,


entre ellas están:

– Obtener productos reproducibles y de calidad.


– Productos que cumplan con los estándares básicos requeridos.
– Solo los extractos estandarizados pueden ser sometidos a ensa-
yos clínicos para probar científicamente sus efectos.
– Los extractos estandarizados ofrecen al consumidor mayor segu-
ridad, así se incrementa su nivel de confianza.

El objetivo de producir un extracto es aumentar la potencia de este


mediante la concentración de los componentes biológicamente activos.
Aunque no es raro que un componente particular de la planta sea pre-
dominantemente el responsable del beneficio, con frecuencia habrá una
serie de compuestos relacionados, o no relacionados, cada uno de ellos
contribuye de algún modo a las propiedades benéficas de la planta.
La presencia de sustancias inertes frecuentemente puede modificar e
incluso eliminar la absorción o la polaridad de los constituyentes acti-
vos. Para anular estos efectos en las drogas, los principios activos para
uso terapéutico se extraen, purifican y cristalizan [10].
La producción de un extracto estandarizado puede ser una alternativa
94 farmacognosia · principios básicos

en el desarrollo de la medicina fitoterápica porque garantiza la calidad,


la efectividad, seguridad y reproducibilidad de su actividad farmacoló-
gica.
8. Actividad antioxidante
de drogas vegetales

8.1 Definición
La capacidad antioxidante de las plantas se puede encontrar en raíz,
tallo, hoja, fruto, semilla, corteza o flor; se debe principalmente a com-
puestos no nutricionales que presentan una gran actividad biológica,
tales como fenoles, vitaminas y minerales [1].
Se denomina antioxidante a “cualquier sustancia que retarda, previe-
ne o elimina el daño oxidativo hacia una molécula” o bien “a la capacidad
que tienen determinados compuestos para neutralizar los radicales li-
bres” [2].
Esta acción antioxidante puede ayudar combatir enfermedades pro-
vocadas por una reacción de radicales libres o especies reactivas del
oxígeno, nitrógeno o hierro. Los radicales libres son moléculas con un
electrón desapareado capaces de favorecer reacciones en cadena muy
dañinas para el organismo, desencadenando un fenómeno conocido
como estrés oxidativo de las cuales los principales grupos son [2]:

ERO. Especies Reactivas del Oxígeno. Radical Superóxido (O2-.), Radical


Hidroperóxido (HO2.), Peróxido de Hidrógeno (H2O2), Oxigeno Singlete
(1O2), Radical Acóxido (RO.), Radical Peroxilo (ROO.), Ozono (O3).

123
124 farmacognosia · principios básicos

ERN. Especies Reactivas del Nitrógeno: Óxido Nítrico (NO.), Peróxido de


Nitrógeno (ONOO.), Dióxido de Nitrógeno (NO2.) [6].
La vida media biológica del radical libre es de microsegundos, pero
tiene la capacidad de reaccionar con todo lo que esté a su alrededor, pro-
vocando un gran daño a moléculas, membranas celulares y tejidos. Los
radicales libres no son intrínsecamente deletéreos; de hecho, nuestro
propio cuerpo los produce en cantidades moderadas para luchar contra
bacterias y virus [2].
Los radicales libres son formados a partir de tres mecanismos:

1. Transferencia de electrones en la que se produce transmisión


de un electrón desde una molécula a otra.
2. Pérdida de un electrón en una molécula.
3. Ruptura homolítica de un enlace covalente de cualquier mo-
lécula de manera que cada fragmento resultante conserva un
electrón de los apareados en el enlace [6].

Las fuentes de radicales libres son:

Exógeno. Se originan de alteraciones ambientales como la exposición a


radiaciones ionizantes, rayos X–gamma, luz ultravioleta, pululantes at-
mosféricos (ozono, óxido nitroso, monóxido de carbono, dióxido de azu-
fre, tetracloruro de carbono, refinerías, fábricas de papel), combustión
de compuestos orgánicos con producción de humo (carnes, cigarrillos,
polución industrial fumígena), xenobióticos (pesticidas, herbicidas, fun-
gicidas) y algunos fármacos [10].

Endógeno. Actividades biológicas como respiración mitocondrial, meta-


bolismo, ejercicio en exceso y patologías [10].
Una vez que se forma el radical libre y logra obtener un electrón de
alguna molécula cercana (reducción) para estabilizarse, la molécula que
era estable y pierde su electrón (oxidación), ahora se convierte en un
radical libre y se inicia así una reacción en cadena [6].
8. actividad antioxidante de drogas vegetales 125

Cuando el aumento del contenido intracelular de ERO sobrepasa las


defensas antioxidantes de la célula se produce el estrés oxidativo [3], a
través del cual se induce daño a moléculas biológicas [2], como se mues-
tra en el siguiente Cuadro 12 [4].

Cuadro 12. Estructuras celulares alteradas por ERO

Compuesto Alteración
Oxidación de los ácidos grasos poliinsaturados de las membranas y organelos
Lípidos
celulares.
Inactivación de enzimas por oxidación de los grupos sulfhidrilo y proteínas
Proteínas
estructurales.
Carbohidratos Despolarización de carbohidratos.
Hidroxilación de bases, entrecruzamientos y rotura de las bandas del ADN, lo que
Ácidos nucleicos
causa mutaciones e inhibición de la síntesis de proteínas.

El estrés oxidativo se presenta en diversos estados patológicos que


alteran la funcionalidad celular, y contribuyen o alimentan el desarrollo
de enfermedades degenerativas [6], como la aterosclerosis, cardiopa-
tías, enfermedades neurológicas y cáncer [2], debido a mecanismos de
peroxidación lipídica, daño al ADN y proteínas, entre otros [5].
El cuerpo humano tiene varios mecanismos de defensa para neutra-
lizar el estrés oxidativo mediante el uso de agentes antioxidantes. An-
tioxidantes endógenos o suministrados externamente a través de los ali-
mentos/suplementos, antioxidantes exógenos, por ejemplo, flavonoides.
[7]
Los sistemas de defensa frente a los radicales libres se pueden clasifi-
car según su mecanismo de acción o según su naturaleza.

8.2 Clasificación de los mecanismos de acción


Se dividen en:
126 FARMACOGNOSIA · PRINCIPIOS BÁSICOS

Antioxidantes primarios. Previenen la formación de nuevos radicales li-


bres, esto se logra convirtiendo los radicales libres existentes en molé-

culas menos perjudiciales .

Antioxidantes secundarios. Capturan los radicales y evitan las reacciones


en cadena; la mayoría de estos compuestos son diarilaminas y fenoles

capaces de aceptar el electrón desapareado del radical libre y de estabi-

lizarlo en su estructura, evitando así la propagación de la cadena radi-


calaria .

Antioxidantes terciarios. Reparan las biomoléculas dañadas por los radi-

cales libres; incluyen enzimas reparadoras de ADN y la metionina sul-


fóxido reductasa .

Según su naturaleza . Se clasifican en enzimáticos y no enzimáticos, como

se muestra en el Cuadro 13 [8 ] .

Cuadro 13. Clasificación de los antioxidantes según su naturaleza

Antioxidantes Propiedades
Enzimáticos

Superóxido - Elimina los radicales superóxidos


Dismutasa (SOD) - Primera línea de defensa

- Remueve H2O2 e hidroperóxidos .


Glutatión peroxidasa - Cada una de las subunidades contiene un átomo que es esencial para su
actividad.
- Cataliza la descomposición del H2O2 para formar agua y oxígeno.
Catalasa
– Junto con la peroxidasa actúa como protector de la hemoglobina.
No enzimáticos
Vitamina C - Neutraliza directamente al ion superóxido, radical oxidrilo, oxigeno singlete.
(ácido ascórbico) - Regenera la forma oxidada de la vitamina E.

– Principal defensa a nivel intracelular frente a las agresiones oxidantes.


- Interviene en la síntesis de ADN.
Glutatión reductasa
- Participa en la detoxificación de xenobióticos .
- Actúa como protector frente a la radiación y estrés oxidativo .
- Neutraliza el radical superóxido .
Vitamina E - Protege las membranas biológicas.
– Inhibe la fase de propagación de la cadena de la lipoperoxidación.
8. ACTIVIDAD ANTIOXIDANTE DE DROGAS VEGETALES 127

Antioxidantes Propiedades
- B-caroteno posee actividad antioxidante.
Carotenoides - Se ha descrito como el más importante neutralizador del oxígeno singlete
Flavonoides aislado de la naturaleza.
(polifenoles) - Quelación de metales.
- Transferencia de H a los radicales
Iones metálicos
- Quelar iones de metales responsables de la reacción de Fenton
transferrina

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