PARTE II. FARMACOLOGIA ESPECÍFICA PARA K y F. TEMA 18.

FARMACOLOGIA DE LA MUSCULATURA ESQUELETICA

cuerpo. En estos casos los tratamientos locales

18.- FARMACOLOGÍA DE son más efectivos. En otros casos los
LA MUSCULATURA tratamientos como la esclerosis múltiple o
traumatismos en la médula, en la que la
ESQUELÉTICA distribución de la espasticidad es más difusa, los
tratamientos sistémicos suelen ser más
18.1. INTRODUCCIÓN.
efectivos.
Los relajantes musculares empleados en el
Existen numerosos fármacos con probada
tratamiento de la espasticidad, la introducción de
eficacia en la reeducación de las contracturas,
la Toxina botulínica ha representado un
pero ninguno de ellos presenta una utilidad
importante avance especialmente en los
elevada en la reeducación de la hipertonía
pacientes afectados de parálisis cerebral. La
muscular.
utilización de estos fármacos debe realizarse de
forma muy precisa a fin de optimizar al máximo
Los mecanismos y lugares de acción de estos
los resultados y evitar reacciones adversas. El
fármacos todavía no están totalmente
tratamiento de fisioterapia tiene una importancia
esclarecidos. Se supone que probablemente
capital en estas patologías y debe estar
alteren la función de los neurotransmisores a
perfectamente coordinado con el tratamiento
nivel del SNC o que tienen efectos a nivel
farmacológico.
neuromuscular periférico.

18.2. RELAJANTES MUSCULARES

CLASIFICACION
Los relajantes musculares están indicados para
- Relajantes musculares que actúan a nivel del
tratar procesos asociados a hipertonía muscular,
SNC:
específicamente la espasticidad y los espasmos
 Fármacos que actúan a nivel de los
musculares. Los fármacos tratados en este
receptores del GABA.
tema, tienen como objeto disminuir la
 Otros fármacos que actúan a nivel del
excitabilidad y la contracción a nivel de la
SNC.
médula espinal, en la placa motora o incluso a
-Relajantes musculares que actúan a nivel del
nivel del mismo músculo.
Sistema Nervioso Periférico (SNP).
 Fármacos que no producen daño
Tratamiento de la espasticidad:
estructural.
Cuando se produce un daño en las vías motoras
 Fármacos que producen daño
del sistema nervioso central, la parálisis
estructural.
resultante lleva a que algunos músculos se
inmovilicen en una posición reducida. El
RELAJANTES MUSCULARES QUE ACTÚAN
acortamiento muscular es la primera
A NIOVEL DEL SNC.
consecuencia de la espasticidad. Estos cambios
Fármacos que actúan a nivel de los
se manifestarán en contracturas musculares
receptores del GABA:
anormales y respuestas reflejas anormales, que
definen a la espasticidad y la hipertonía
El ácido gamma amino butírico (GABA) es un
muscular continuará agravando la contractura.
neurotransmisor inhibidor del SNC. Cuando se
Las características más notables de la
libera por parte de inter neuronas, se une a
espasticidad son las contracturas, posturas
receptores en las membranas neuronales. Los
anormales y dolor.
receptores del GABA se dividen en dos tipos.
Para valorar la espasticidad se utilizan diversas
Los GABA-A, que son post-sinápticos y están
escalas, siendo la más conocida la de Ashwoth.
ligados a los canales de cloro y los GABA-B, que
Estas escalas se utilizan también para valorar la
no están tan bien caracterizados y parecen estar
eficacia de los tratamientos farmacológicos.
localizados a nivel pre-sináptico.
La hipertonía muscular producida por lesiones
El receptor GABA-A, está formado diferentes
en las vías motoras centrales es muy difícil de
subunidades, que rodean a un canal de cloro.
tratar. En ciertas patologías, como las embolias
Cuando el GABA se une a este receptor el canal
o traumatismos cerebrales, la hiperactividad
de cloro se abre y se produce una
muscular no está distribuida por igual en todo el

Apuntes de Farmacología Aplicada Kinesiología y Fisioterapia 1 Dr. J. Martínez.

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hiperpolarización de la membrana neural que fatiga. Puede producir disminución de la

inhibe la transmisión nerviosa. concentración y de la memoria en pacientes de
edad avanzada, además de confusión, mareos y
Benzodiazepinas nauseas. Otra reacción de debilidad muscular,
Los efectos farmacológicos de las siendo esta reacción adversa más negativas
benzodiazepinas, se producen potenciando el para los pacientes con mayor capacidad
efecto del GABA a nivel de los receptores funcional.
GABA-A.
La duración del efecto depende de la velocidad Administración y Dosificación:
de la velocidad del metabolismo hepático y de la Por vía oral la dosis inicial suele ser de 5mg tres
existencia de metabolitos activos. veces al día. La dosis se va incrementado hasta
En el tratamiento de la espasticidad las obtener una respuesta óptima, siendo la dosis
benzodiazepinas más utilizadas son el de mantenimiento entre 15-100mg/día.
diacepam, clorazepato dipotásico, clonazepam y Cuando los pacientes con espasticidad no
ketazolam todas ellas de acción larga. Su responden al tratamiento oral, el Baclofeno se
administración es por vía oral. Las puede administrar por vía intratecal. Es
características principales de las especialmente útil en pacientes no ambulatorios
benzodiazepinas en tratamiento de la cuando el mayor problema limitante es la
espasticidad. Ver en tabla 16.1. hiperactividad en las extremidades inferiores.
La reacción adversa más importante es la Hasta el momento se ha estado utilizando
depresión del SNC. Producen sedación, reducen principalmente en pacientes con parálisis
la coordinación motora y reducen las funciones cerebral y daño cerebral.
intelectuales, la atención y la memoria. Además
producen síndrome de abstinencia si se retira el Tabla 17.1. Características de benzodiazepinas
tratamiento abruptamente ya que se produce Dosis Dosis
adicción física durante su utilización. ES* TE* TC* Em- PC* inicial máxima
bo-
lia*
Baclofeno Dia- + + + 2-5mg 60 mg
zepam +/- /12h
El Baclofeno actúa uniéndose a los receptores
GABAB. La unión al receptor pre-sináptico Clora- + 5 20 mg
zepato + mg/12h
produce una hiperpolarización de la neurona,
reduciéndose la liberación de neurotransmisores Clona- + 0.5 mg 3 mg
zepam
excitadores.
Keta- + + 10 30-
zolam + mg/8h 60mg
Eficacia Clínica:
 Eficacia en el tratamiento de:
En diversos estudios este fármaco se ha ES: esclerosis múltiple. TE: traumatismo espinal.
mostrado eficaz en el tratamiento de la TC: traumatismo cerebral. PC: parálisis cerebral.
espasticidad en pacientes con esclerosis
múltiple y traumatismos de la médula espinal. Consiste en la implantación subcutánea a nivel
En general reduce los síntomas positivos de la abdominal de una bomba, con un catéter
espasticidad tales como espasmos, resistencia a implantado a nivel del espacio subaracnoideo. El
los estiramientos y clonus. Sin embargo hecho de administrar el fármaco directamente en
prácticamente no se evidencian beneficios a el lugar de acción permite obtener mayor
nivel de habilidades funcionales, en la concentraciones de fármaco utilizando dosis
deambulación y las actividades diarias. más bajas. La bomba puede recargarse con una
También produce efectos positivos al facilitar la solución de baclofeno, generalmente una vez al
realización de manipulaciones pasivas por parte mes. La dosis se ajusta hasta obtener un
del fisioterapeuta. máximo efecto en la menor debilidad muscular
posible.
Reacciones Adversas: La administración intratecal está
Están relacionadas con sus efectos depresores contraindicada en pacientes con infecciones
sobre el SNC, incluyen sedación, letargia y activas y ulceras de presión.

Apuntes de Farmacología Aplicada Kinesiología y Fisioterapia 2 Dr. J. Martínez.

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Las complicaciones más habituales con
malfuncionamientos de la bomba, pérdida de
líquido cefalorraquídeo, estreñimiento,
hipotensión e infección.
Las dosis intratecales de baclofeno son
aproximadamente 1%de la vía oral. Inicialmente
se realiza una infusión de una velocidad de 25ug
al día. La dosis se incrementa hasta obtener la
respuesta adecuada, q en general suele ser de
400-500mg al día. Las reacciones adversas son
las mismas que por vía oral.
OTROS FARMACOS QUE ACTUAN A NIVEL
DEL SNC
Tizanidina
La tizinidina es un agonista alfa-2 adrenergico a
nivel espinal y supra espinal.
Disminuye la liberación de neurotransmisores
excitadores (glutano y aspartato) y es probable
que facilite el efecto de la glicina
(neurotransmisor inhibidor).
Ha mostrado eficacia en espasticidad en
esclerosis múltiple, traumatismos de la medula
espinal y embolias.
Se administra por vía oral, siendo la dosis inicial
de 1-4mg la dosis máxima de 36mg/día.
Las reacciones adversas más habituales
incluyen sedación, somnolencia y sequedad de
boca y ocasionalmente mareo y letargia.
Clonidina
La clonidina probablemente actúa a varios
niveles en el SNC, incluyendo efectos alfa-2
agonistas en el cerebro y medula espinal.
En los estudios existentes, ha mostrado cierta
eficacia en la reducción de espasmos y
resistencia a la relajación en pacientes con
patología medular.
La bradicardia y la hipotensión son reacciones
adversas importantes de la clonidina.
La dosificación oral inicial suele ser de 25ug oral
hasta dos veces al día, la dosis se incrementa
hasta 25ug tres a cuatro veces al día. También
se puede utilizar la administración transdérmica
de clonidina.
Gabapentina
Este fármaco se desarrolló inicialmente como
antiepiléptico.
Sin embargo, ha demostrado tener efectos sobre
la espasticidad y el dolor neuropático.
Apuntes de Farmacología Aplicada Kinesiología y Fisioterapia
TEMA 18. FARMACOLOGIA DE LA MUSCULATURA ESQUELETICA
Actúa potenciando el efecto GABA a nivel de la
medula espinal. Aunque su mecanismo de
acción concreto aún se desconoce.
En diversos estudios ha mostrado ser efectiva
en el tratamiento de la espasticidad en pacientes
con traumatismos medulares y esclerosis
múltiple. Su utilización conjunta con otros
fármacos como el baclofeno parece que se
incrementa su efectividad. Su eficacia en la
reducción del dolor, puede ser muy beneficiosa
para tratar a los pacientes en los que la
espasticidad se acompaña de dolor.
Las reacciones adversas más habituales son
sedación, fatiga, mareo y ataxia.
RELAJANTES MUSCULARES QUE ACTUAN
A NIVEL DEL SNP
Fármacos que no producen daño estructural
Dantroleno
Actúa en las fibras musculares, inhibiendo la
liberación de calcio desde el retículo
sarcoplasmatico del musculo esquelético.
En la mayoría de ensayos clínicos este fármaco
ha mostrado una reducción del tono muscular,
reflejos tendinosos, clonus, y un aumento en la
amplitud de los movimientos pasivos.
Este fármaco suele estar más recomendado
para el tratamiento de la espasticidad de origen
cerebral, aunque este punto está algo
controvertido. De hecho se utiliza en el
tratamiento de la espasticidad de esclerosis
múltiple, daño espinal, embolias y parálisis
cerebral.
Dantroleno produce sedación moderada,
debilidad muscular, mareos, náuseas y vómitos.
Sin embargo, en comparación con el baclofeno y
las benzodiazepinas produce menos problemas
cognitivos y letargia. La reacción es la
hepatotoxicidad, por los que los pacientes deben
ser sometidos a controles periódicos de la
función hepática.
La dosis inicial oral es de 25mg al día, que
puede incrementarse lentamente hasta 100mg
cuatro veces al día.
Magnesio
Actúan de forma similar al Dantroleno.
No está muy extendido su uso, administrándose
mediante iontoforesis o fonofóresis.
Fármacos que producen daño estructural
3 Dr. J. Martínez.
PARTE II. FARMACOLOGIA ESPECÍFICA PARA K y F.
La neurolisis química consiste en el bloqueo
nervioso que impide la conducción neural a
través de la destrucción de una parte de este
nervio.
Etanol
El alcohol etílico fue el primer agente utilizado en
el bloqueo nervioso. Pese a que parece ser
seguro que el fenol su utilización en el
tratamiento de la espasticidad no esta tan
extendido.
En el tratamiento de la espasticidad se utiliza a
una concentración >10%(generalmente del 45%)
en inyección perineural o intramuscular. Bloquea
los nervios sensitivos y motores y también actúa
a nivel muscular y unión neuromuscular.
Su administración se centra principalmente a
nivel de los músculos largos proximales, cuando
la integridad sensorial no es de importancia
capital y para aumentar el confort en los
pacientes.
El inicio de acción produce al cabo de 1 hora y la
duración esta entre 2 a 36 meses.
Las reacciones adversas que produce son dolor
en el lugar de inyección, disestesia crónica,
complicaciones vasculares y parálisis
permanente de nervios periféricos.
Fenol
El fenol (alcohol benzilico) se ha utilizado para
tratar la hipertonía muscular en las extremidades
superiores e inferiores en pacientes adultos que
han padecido embolias o traumatismos
craneales. Sin embargo, también algunos
investigadores han obtenido resultados positivos
en tratamiento en niños con parálisis cerebral. Al
igual que el alcohol etílico, el fenol desnaturaliza
las proteínas produciendo necrosis tisular.
En los nervios periféricos suele inyectarse un
volumen de 1-10 ml de solución de fenol l 4-6%.
Las reacciones adversas incluyen dolor durante
la inyección, disestesia y dolor crónico,
complicaciones vasculares, perdida de
sensibilidad e infección en el lugar de inyección.
La duración del efecto es variable desde unos
días a meses. Hay una serie de factores que
influyen como:
Concentración y volumen inyectado.
Lugar de bloqueo.
Tratamiento después del bloqueo. Si el musculo
recibe tratamiento de fisioterapia después del
bloqueo, la espasticidad se controla mejor y se
asegura mayor beneficio a largo termino.
Apuntes de Farmacología Aplicada Kinesiología y Fisioterapia
TEMA 18. FARMACOLOGIA DE LA MUSCULATURA ESQUELETICA
La presencia, antes el bloqueo, de control mayor
selectivo en los músculos a partir del nervio
bloqueado se asocia a una mayor duración del
efecto.
Repetición de las dosis. Algunos autores
señalan que el bloqueo puede ser definitivo
después de administrar 3-4 dosis.
Toxina botulínica
El botulismo es una enfermedad producida por
la neurotoxina de la bacteria Clostridium
botulinum. Esta toxina produce parálisis flácida
como resultado de la inhibición de la liberación
de acetilcolina en la unión neuromuscular.
En la clínica esta neurotoxina se utiliza para
tratar la espasticidad y otros trastornos
musculares.
Existen siete serotipos diferentes de toxina
botulínica (A-G). En terapéutica hasta ahora no
se han venido utilizando la de tipo A y B, siendo
la de tipo A de la que se dispone más
experiencia.
La toxina botulínica tipo A es una proteína de
aproximadamente 150.000 daltons.
Para realizar su efecto toxico, la toxina botulínica
primero se une a la neurona, en una segunda
fase llamada internalización, la toxina se
introduce en el interior en la neurona desde
donde bloquea la liberación de acetilcolina. La
terminación nerviosa afectada dejara de ser
funcionante, sin embargo, al cabo de un tiempo
la fibra nerviosa puede regenerar una nueva
terminación.
Las indicaciones aprobadas de la toxina
botulínica incluyen el estrabismo,
blefarospasmos, parálisis facial, tortícolis
espasmódico, espasticidad de las extremidades
en pacientes que han padecido un ictus y
espasticidad en niños con parálisis cerebral
mayores a 2 años.
En la parálisis cerebral la toxina botulínica
mejora la sintomatología producida por la
espasticidad. Actúa sobre la espasticidad, no
sobre la retracción. Los objetivos de su
aplicación son: mejorar la bipedestación,
desplazamientos, marcha, prevenir las
deformaciones osteoarticulares, realizar un test
pre-quirúrgico, aumentar el bienestar y facilitar el
tratamiento de fisioterapia.
Existen dos preparados a base de toxina
botulínica, las posologías no son equivalentes y
4 Dr. J. Martínez.
PARTE II. FARMACOLOGIA ESPECÍFICA PARA K y F. TEMA 18. FARMACOLOGIA DE LA MUSCULATURA ESQUELETICA

no parece adecuado establecer comparaciones precoz, teniendo en cuenta que se debe realizar
directas entre ellos. un tratamiento prolongado, si se presenta un
Las dosis a administrar depende del tamaño del problema de tolerancia y la dependencia que
músculo afectado, la potencia de dicho músculo, producen.
su estado hiperactividad, localización y
Tabla 17.2. Características importantes de los neurolíticos
accesibilidad. La toxina botulínica se administra químicos.
disuelta en suero fisiológico. Para localizar el
MECA- LUGAR ESTRUCTU- INICIO DURA-
lugar óptimo de administración, es necesario NISMO DE RA EFEC- CION
conocer cuál es el musculo afectado. INYE- BLOQUEADA TO
CCION
En el caso de músculos faciales y superficiales
suele ser suficiente con la palpación. Cuando se Alcohol Destrucción Peri Nervios Motores 1 Hora 2-36
trata de músculos más profundos como en las Etílico de tejido. neural o y sensitivos. meses
10% Daño IM Musculo
extremidades y cuello es preferible realizar un Vascular Unión
Neuromuscular
electromiografía.
La duración del efecto es variable (2-6meses) Fenol Destrucción Peri Nervios Motores 1 Hora 2-36
3% de tejido. neural o y sensitivos. meses
dependiendo de la posología, tamaño y actividad Daño IM Musculo
del músculo, papel de la fisioterapia y la Vascular Unión
Neuromuscular
presencia de ortesis. La eficacia de la infiltración
Toxina Bloqueo Pre IM Unión Días 2-6
esta muy determinada por el tratamiento de Botulínica sináptico de Neuromuscular meses
fisioterapia que se realice después. la Liberación
de
Las reacciones adversas incluyen debilidad Acetilcolina
muscular, posible alergia, dolor y complicaciones
en el lugar de inyección y disfagia después de la
administración en el cuello. Existe la posibilidad (
aun no muy bien estudiada) que las dosis Inhibidores polisinápticos
repetidas introduzcan la aparición de El mecanismo de acción de este fármaco no
anticuerpos antitoxina que pueden anular el está bien definido, por lo cual se presume que
efecto. disminuye la actividad refleja poli sináptica a
La toxina botulínica tipo B, presenta el mismo nivel de la medula espinal. Esto lleva a una
efecto farmacológico que la toxina tipo A, reducción de la excitabilidad de las neuronas
aunque su mecanismo de acción presenta motoras alfa motoras y relajación muscular.
alguna ligera diferencia. Hasta el momento solo Estos fármacos son depresores del SNC y por lo
aprobada su utilización en distonia cervical. tanto produce sedación.
Esta especialmente indicada en pacientes que Sus indicaciones más habituales son en
han desarrollado anticuerpos contra la toxina espasmos musculares asociados a
tipo A. traumatismos musculo-esqueléticos dolorosos.
Sus reacciones adversas son la somnolencia,
En la tabla 16.2. se comparan diferentes letargia. El uso excesivo está contraindicado por
aspectos de los agentes neurolíticos. la producción de dependencia y tolerancia.}
Los fármacos más utilizados de este grupo son:
18.3. TRATAMIENTOS DE LOS ESPASMOS carisoprolol, ciclobenzaprina. metocarbamol.
MUSCULARES
En el tratamiento de los espasmos musculares, 18.4. CONSIDERACIONES EN FISIOTERAPIA
se pueden utilizar dos tipos de fármacos: las
benzodiacepina o inhibidores polisinápticos. -Estos fármacos complementas, potencian el
efecto de la terapia física. Y como siempre es
Benzodiazepinas necesario conocer la medición, dosis y hora de
El efecto de las benzodiazepinas y del diazepam administración.
su principal problema al utilizarlas, es la
sedación y reducción de la habilidad -El fisioterapeuta tendrá en cuenta las
psicomotora. En los tratamientos agudos reacciones adversas de estos fármacos como la
favorece que el paciente tenga una recuperación

Apuntes de Farmacología Aplicada Kinesiología y Fisioterapia 5 Dr. J. Martínez.

PARTE II. FARMACOLOGIA ESPECÍFICA PARA K y F. TEMA 18. FARMACOLOGIA DE LA MUSCULATURA ESQUELETICA

sedación, debilidad muscular, que pueden

reducir la eficacia de estos tratamientos. PRUEBA DE LECTURA
TEMA 18. FARMACOLOGIA DE LA
MUSCULATURA ESQUELÉTICA.
-Es importante programar las sesiones de
fisioterapia en horarios en los que el efecto ACTIVIDAD 1.
sedante de estos fármacos sea mínimo y por TIPO: CUESTIONARIO ABIERTO
tanto la colaboración del paciente sea el
INSTRUCCIÓN: Luego de leer, el texto de lectura,
máximo. Evaluar el estado el paciente antes de responda correctamente el cuestionario abierto de 8
iniciar la sesión para evaluar la capacidad del preguntas, en hoja aparte y en forma MANUSCRITA.
desplazamiento y de realizar actividades que
pueda tener. 1. ¿Qué son los relajantes musculares y para
qué sirven?

2. De los Relajantes musculares que actúan a

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS nivel del SNC. Los Fármacos que actúan a
- Velásquez. Farmacología Básica y Clínica. 19° edición. EDITORIAL nivel de los receptores del GABA, ¿Cómo
PANAMERICANA, S.A. de C.V. México 2018. actúan? Y Cite 3 fármacos de éste grupo:
- Golan, David. Principios de Farmacología. Bases fisiopatológicas
del tratamiento farmacológico. 4ta. Edición. Publicada por
WOLTERS KLUWER, Philadelphia 2017
3. Cuáles son los efectos adversos de los
- Goodman y Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. fármacos de la anterior pregunta?
12ª edición. McGRAW-HILL INTERAMERICNA EDITORES, S.A. de
CV. México D.F., 2016. 4. De los otros fármacos que actúan a nivel del
- Whalen Karen. Farmacología. 6ta. Edición. Publicada por
SNC, cite 3 fármacos y cómo actúa cada
WOLTERS KLUWER, Philadelphia 2016
- Flórez, Jesús. Farmacología Humana. Editorial Masson S.A., sexta uno.
edición Barcelona España, 2014.
- Duran H. Màrius. Y Col. Fundamentos de Farmacología para 5. De los Relajantes musculares que actúan a
Fisioterapeutas. Editorial Médica Panamericana S.A. Madrid – nivel del SNP. De Los Fármacos que no
España 2017.
producen daño estructural, cite 2 fármacos y
- Mariano Betes de Toro, Farmacología para Fisioterapeutas. ,
edición 2012, Madrid España cómo actúan cada uno de ellos.
- Daniel Concepción Vaquer. Uso de fármacos en los Deportistas y
riesgos de Dopaje. Universidad de La Laguna, 2016-2017. 6. De los Relajantes musculares que actúan a
- Javier A. Fortune, Regulación orgánica del dopaje en el Deporte
nivel del SNP. De Los Fármacos que
Universidad de Chile. Santiago de Chile, 2011
producen daño estructural, cite 3 fármacos y
cómo actúan cada uno de ellos.

7. ¿Cuáles son lo0s efectos en el tratamiento

de los espasmos musculares con
benzodiazepinas?

8. ¿Cuáles son las principales consideraciones

en fisioterapia, en éste tema?

Apuntes de Farmacología Aplicada Kinesiología y Fisioterapia 6 Dr. J. Martínez.