Grupo farmacológico Mecanismo de acción Uso Efectos adversos

PARASIMPATICOMIMETICO (CAP 7)
Agonista directo selectivo muscarínico (M1, M2, M3)

- Estimula micción / Receptor parasimpático:

-Íleo (obstrucción intestinal) - Sudoracion
Aumenta la contracción del músculo detrusor de la
- Salivación (Sialorrea)
vejiga, relaja el esfínter y trigono vesical.
- Tx (R.U) Vejiga atónica - Flushing
postoperatoria, postparto. - Nausea
- Aumento de secreciones: sudoración y salivación
-Diarrea
Ésteres de colina de acción
BETANECOL - Vejiga neurogénica. - Baja PA
directa -Contracción del músculo liso: aumenta el
-Contr. m. ciliar del ojo (miosis)
peristaltismo (excepto que se relaja el músculo liso
-(R.U) Retencion urinaria no -Urgencia urinaria
vascular) por ende baja frecuencia cardiaca
obstructiva -Broncoespasmos
- Calambres Abdominales.
- Amina cuaternaria

- Efecto insignificante en los receptores nicotínicos

Efectos adversos escasos por

su uso casi exclusivo para
Agonista directo no selectivo M y N glaucoma;

-Ojo: Miosis (m.ciliar) y espasmo de acomodación

-visión borrosa y discapacidad
Tx Glaucoma - como agente
-No se inactiva por Ach-asa visual.
miotico, uso tópico.
Ésteres de colina de acción - Efecto CV y GI. -desprendimiento de retina,
Carbacol
directa -Activa Estimulación ganglionar (estimula y luego - Irritación ocular
Reducir Presión Intra
deprime) - Cefaleas
Ocular
-Flushing
- Libera Epinefrina por su acción N. a nivel renal. -Diaforesis (Sudoracion
- Amina cuaternaria excesiva)

-Aumento de PIO

Agonista directo no selectivo M y N - Bradicardia

- Hipotensión
- Neurotransmisor fibras PSP y SP - Aumento conductividad nodo
AV
- Disminuye FC y PA por vasodilatación. - Sofocos
Ésteres de colina de acción No hay: la ACh-asa lo degrada
Acetilcolina - Diaforesis
directa rapiido y no selectivo: muchas
- Miosis - Visión borrosa (miosis)
acciones.
- Edema corneal
- No penetra membranas celulares -> baja solubilidad. - Disnea
- Fx parasimpaticomimeticos
- Amina cuaternaria acentuados
- Cefalea
- Sudoración
Agonista directo no selectivo M y debil/nula N
- Salivación
- Irritación faríngea
-Ach-asa lo inactiva (debilmente) / (menos que Ach)
Dx de Hiperreactividad - Broncoespasmo
Ésteres de colina de acción
Metacolina bronquial en pacientes SIN -Calambres gastrointestinal
directa - Constricción m. liso bronquial (M)
asma aparente - Nauseas
(Broncoconstricción)
- Vomitos
- Lagrimeo
-Amina cuaternaria
- Prurito
- Perdida de conciencia
-Glaucoma: angulo cerrado y - Ingresa - > cerebro
ángulo abierto. (Alt. SNC -> euforia)

- Síndrome de Sjögren: - Aumenta de salivación

Agonista parcial muscarínico
salivación de Px. sudoración.
(Sx preferible cevimelina, Fx
- Miosis rapida y contraccion muscular ciliar
prolongado) - Afecta acomodación visual.
(espasmo acomodacion) -> M3
- Aumenta secrecion de sudor, lagrimas y saliva.
Alcaloides muscarínicos de - Emergencias: bajar PIO. - Cefalea.
Pilocarpina - Ach-asa no la inactiva
acción directa - Flushing
- Pos Radioterapia en cabeza - Mareo - escalofríos - nausea
y cuello (sequedad bucal por - aumenta frecuencia urinaria,
- Es menos potente que la acetilcolina y sus
inflamación de glándulas rinitis
derivados.
salivales) (spray -> salivación)
- Amina terciaria
Menor frecuencia: dolor,
- Antídoto por envenamiento astenia, dispepsia, vómitos,
de atropina hipertensión, lagrimeo,
ambliopía.
Entra al cerebro
Agonista muscarínico selectivo M3 Sx Sjögren para xerostomía - Diaforesis
Alcaloides muscarínicos de
Cevimelina Alta afinidad M3 - epitelio glándulas lagrimales y Glaucoma - Sialorrea
acción sintética
salivales = aumenta salivación. Presión intraocular - Escurrimiento nasal
- Naúseas

Alcaloides muscarínicos de
Muscarina
acción directa
- Activa neuronas posganglionares autónomas (sp y psp)
Alcaloide natural
Nicotina AGONISTAS NICOTÍNICOS
DE ACCIÓN DIRECTA
- NN(ganglios autónomos, médula suprarenal, neuronas
Agonista parcial selectivo en receptores nicotínicos
Alcaloide natural
Vareniclina AGONISTAS NICOTÍNICOS
DE ACCIÓN DIRECTA
- Antagonista: bloquea efectos del refuerzo del uso de
Alcaloide natural
Lobelina
AGONISTA NICOTINICO
Alcaloide natural
Arecolina
INHIBIDOR DE LA
COLINESTERASA DE
Edrofonio
ACCIÓN CORTA
(ALCOHOL)
INHIBIDORES DE LA
- Inhibe la hidrolisis de ACh por unión competitiva a la
COLINESTERASA DE
Neostigmina
ACCIÓN INTERMEDIA
- Mayor efecto muscular: activa los colinorreceptores
(CARBAMATOS)
INHIBIDORES DE LA
- Inhibe la hidrolisis de ACh por unión competitiva a la
COLINESTERASA DE
Piridostigmina
ACCIÓN INTERMEDIA
(CARBAMATOS)
Efectos colinérgicos
exacerbados
- Salivación
- Lagrimeo
Agonista muscarínico
- Náusea
- Vómito
- Amina cuaternaria NO HAY
- Cefaleas
- Receptores muscarínicos = Acetilcolina
- Alteraciones visuales
- Disminuye FC y PA por vasodilatación
- Cólico abdominal
- Diarrea
- Broncoespasmo, bradicardia,
hipotensión y choque.
Agonista directo no selectivo N (Nn,Nm)
y placas terminales neuromusculares del músculo
- Dejar de fumar y evitar sx de
esquelético.
abstinencia - Náusea, vómito, diarrea.
- Altas dosis: convulsiones.
- Aumento de act GI de manera aguda
- Colitis ulcerosa leve a - Riesgo GI a largo plazo y factor
- Aumento de la PA.
moderada de riesgo CV
- Uso no méd: insecticida.
del SNC)
- NM (unión neuromuscular)
- Amina terciaria, Ingresa al SNC
- Trastornos del sueño
α4β2. -Cefalea
- Nausea
Uso exclusivo para dejar de
- Agonista parcial: alivia síntomas de abstinencia -Vomito
fumar.
nicotínica y ansia de fumar. - Estreñimiento
- Flatulencia
nicotina. - Acidez, mal sabor de boca
Agonista parcial nicotínico Mareo
(menor acción que la nicotina) Dejar de fumar Nauseas
- Aumento de PA y actividad GI. Vomitos
- Lagrimeo
- Miosis
- Retrasa deterioro cognitivo - Salivacion
Agonista parcial M3 y M5; receptores nicotínicos
en Alzheimer. - Sudoracion
- Antihelmíntico. - Diarrea
- Bradicardia
- Emesis (arcadas/nauseas)
- Letargo
- Exceso parasimpatomimético
Alcohol - Inhibidor reversible de la AChE
- Arritmia cardiaca
- Taquicardia
- Inhibe hidrolisis de ACh por unión competitiva a la - Dx y tto agudo de miastenia
- Bradicardia
AChE = Amplifica las acciones de ACh. gravis (Prueba de Tensilon)
- Aumento de sudoración y
- Aumenta act parasimpática y transmisión - Arritmias
salivación
neuromuscular somática. - íleo
- Náuseas
- Vómitos.
- No ingresa al SNC, Amina cuaternaria
DUMBBELLSS
- Trastornos de la acomodación
- Mareos
Inhibidor reversible de AChE, Agonista indirecto
- Hipersecreción bronquial
reversible
- Espasmo bronquial
- Miastenia gravis
- Espasmo laríngeo
- Ileo postoperatorio y
- Bradicardia
AChE. neurogénico
- Hipersalivación
- Retención urinaria
- Sudoración
nicotínicos neuromusculares directamente. (NM)
- Incontinencia urinaria
- Diarrea
- Amina cuaternaria, No ingresa al SNC.
- Calambres abdominales
- Aumento del peristaltismo
- Trastornos de la acomodación
- Mareos
Inhibidor reversible de AChE, Agonista indirecto
- Hipersecreción bronquial
reversible
- Espasmo bronquial
- Espasmo laríngeo
- Bradicardia
AChE. Miastenia gravis
- Hipersalivación
- Acción prolongada 4-6 h
- Sudoración
- Incontinencia urinaria
- Amina cuaternaria
- Diarrea
Receptor N más que M
- Calambres abdominales
- Aumento del peristaltismo
 Inhibidor reversible de AChE, Agonista indirecto
- Miastenia gravis
reversible
- Ileo posoperatorio y
Todo paciente debe estar
neurogénico.
INHIBIDORES DE LA - Inhibe la hidrólisis de ACh por unión competitiva a la monitoreado:
- Retención urinaria
Fisiostigmina COLINESTERASA DE AChE. - Convulsiones
- Envenenamiento
(Eserina) ACCIÓN INTERMEDIA - Estimula Nn y Nm, y M. - Bradicardia
colinérgico: atropina,
(CARBAMATOS) - Parálisis musculo esqueletico
fenotiazinas y anti-depresivos
- Aumenta motilidad intestinal y vejiga urinaria. (fallo respiratorio).
triciclicos
- Amina terciaria, pasa al SNC.

- Anorexia
- Síntomas de Alzheimer leve
- Agitación
a moderadamente grave.
INHIBIDORES DE LA - Confusión
Facilita la neurotransmisión colinérgica - Demencia leve a
COLINESTERASA DE - Ansiedad
Rivastigmina - Ralentiza la degradación de ACh liberada por neuronas moderadamente grave con
ACCIÓN INTERMEDIA - Mareos
colinérgicas funcionalmente intactas. enf. de Parkinson
(CARBAMATOS) - Somnolencia
- Temblor
- Dolor

- Nausea
- Diarrea
- Insomnio
INHIBIDORES DE LA Inhibidor específico y reversible de - Vomito
COLINESTERASA DE acetilcolinesterasa (cerebro), Agonista indirecto Alzheimer (junto con tacrina, - Cefalea
Donepezilo
ACCIÓN INTERMEDIA reversible galantamina, rivastigmina) - Fatiga
(CARBAMATOS) Liposoluble, ingresa al SNC - Anorexia
- Calambres
- Hipetensión, síncope
- Confusión y alucinaciones

Inhibidor irreversible de la AChE, Agonista indirecto - Dolor de cejas

irreversible - Uveítis
INHIBIDOR DE LA
- Inhibe la hidrólisis de ACh por unión competitiva a la - Visión borrosa
ACETILCOLINESTERASA Se usó en el Glaucoma-
Ecotiofato AChE, pero de manera lenta. - Diarrea
DE ACCIÓN LARGA OBSOLETO-
- Actúa sobre receptores muscarínicos. - Convulsión
(ORGANOFOSFORADOS)
- Amplifica acciones de acetilcolina, + act presinaptica, - Bradicardia
transmisión neuromuscular somática. - Parálisis muscular
Efecto tóxico en los peces
- Dificultad para respirar
- Opresión del pecho
- Vómitos
– Calambres estomacales
SLUDGE= salivación, lagrimeo,
INHIBIDOR DE LA Inhibidor irreversible de la AChE, Agonista indirecto micción, defecación, vaciamiento
ACETILCOLINESTERASA irreversible Insecticida, en algunas gástrico.
Malatión
DE ACCIÓN LARGA Receptores muscarinos ocasiones: ectoparasiticida BBB= bradicardia, broncorrea,
(ORGANOFOSFORADOS) broncoespasmo. característico
que duela la mitad superior de la
cara
- Visión borrosa, sudor excesivo,
dolor de cabeza, mareo, pérdida
del conocimiento
- MUERTE
Efecto tóxico para el ganado
vacuno
Peligroso para todos los
animales; toxicidad importante
debido al uso agrícola y la
exposición de los trabajadores
agrícolas
- Dificultad para respirar
- Opresión del pecho
INHIBIDOR DE LA - Vómitos
Inhibidor irreversible de la AChE, Agonista indirecto
ACETILCOLINESTERASA – Calambres estomacales
Paratión irreversible Insecticida
DE ACCIÓN LARGA SLUDGE= salivación, lagrimeo,
(ORGANOFOSFORADOS) micción, defecación, vaciamiento
gástrico.
BBB= bradicardia, broncorrea,
broncoespasmo. característico
que duela la mitad superior de la
cara
- Visión borrosa, sudor excesivo,
dolor de cabeza, mareo, pérdida
del conocimiento
- MUERTE
- Dolor de cejas
- Uveítis
INHIBIDOR DE LA
Inhibidor irreversible de la AChE, Agonista indirecto - Visión borrosa
ACETILCOLINESTERASA
Isoflurofato irreversible Glaucoma y Gas nervioso - Diarrea
DE ACCIÓN LARGA
- Convulsión
(ORGANOFOSFORADOS)
- Bradicardia
- Parálisis muscular
 INTOXICACION MORTAL
- Dolor de cabeza
INHIBIDOR DE LA - Mareo
Inhibidor irreversible de la AChE, Agonista indirecto
ACETILCOLINESTERASA Gas nervioso (Guerra y – Visión borrosa, opresión en el
Sarín irreversible
DE ACCIÓN LARGA terrorismo) pecho, sudor, náusea, vómitos,
(ORGANOFOSFORADOS) diarrea, espasmos musculares,
pérdida de coordinación,
convulsiones, coma y muerte.
ACCIONES ANTICOLINÉRGICAS (CAP 8)
Antagonista competitivo muscarínico
- Taquicardia
- Prevención de la cinetosis
- Mecanismo desconocido en SNC. - Visión borrosa
ANTICOLINERGICO - (mareo de movimiento)
- Xerostomía (Boca seca)
ANTIMUSCARINICO - Náuseas y vómitos
- Mayor acción larga en SNC. - Delirio
Escopolamina FÁRMACOS PARA LA posoperatorios
SNC: inquietud, confusión,
ENFERMEDAD DEL - Vértigo
- Dosis bajas: sedación. convulsión, delirios, coma
MOVIMIENTO (CINETOSIS) - Bloqueo de memoria a corto
- Dosis altas: exitación
plazo
- Amina terciaria
Diciclomina

Hiosciamina (lo Antagonista competitivo en los receptores M3 - Taquicardia

mismo pero de Reduce la actividad de la musculatura lisa y secretora - Confusión
ANTICOLINERGICO - - Sx del intestino irritable
mayor duración) del intestino - Retención urinaria
ANTIMUSCARINICO - Diarrea leve
- Presión intraocular
Glucopirrolato - Amina terciaria incrementada
(similar a
diciclomina)
Antagonista competitivo no selectivo muscarinico
- SNC y periferia - Aumenta PIO en glaucoma de
- Bloquea exceso muscarínico en glándulas exocrinas, ángulo cerrado
Atropina corazón y m. liso. - Xerostomía
- Examen retinal
(Alkaloide de - Vision Borrosa
- Prevención de sinequia
Belladona) - Baja IP3 (inositol trifosfato), Inhibe adenil ciclasa. - Taquicardia
posoperatoria
- Estreñimiento
Fármaco anticolinérgico - Antídoto para
Homatropina - Ojo: Midriasis persistente (72h) y ciclopejia. SNC: inquietud, confusión,
Antagonista envenenamiento severo con
(12--14h) convulsión delirios
muscarinico inhibidor de colinesterasa y
- GI y urinario: Disminuye motilidad < salivación
OFTALMOLOGIA organofosforado.
Ciclopentolato < energía
EVENENAMIENTO - Uso en RCP, Bloquean los
(3-6h) - Corazón: - Alteración de la acomodación
COLINÉRGICO bloqueadores
Dosis bajas: bradicardia - bloquea M1. Acordarse en caso de
neuromusculares no
Tropicamida Dosis altas: aumenta FC - M2. intoxicación:
despolarizantes
(15-60min) mayor - Hueso - seco
- Intoxicación por hongos
uso Secreción: Bloquea secreciones y el sudor, aumenta la - Murcielago - ciego
temp. - Tomate - rojo
- Cabra - loquito
- Amina terciaria
Antagonista no selectivo competitivo M
Ipratropio
- Inhibe los reflejos mediados por el vago.
- Previene los episodios
Tiotropio
Fármaco anticolinérgico - Previene el aumento de la concentración de calcio agudos de broncoespasmo - Xerostomía
Aclidinio
Respiratorio (ASMA, EPOC) intracelular causado por la interacción de la acetilcolina - ASMA -Tos
Umeclidinio
con los receptores muscarínicos en el músculo liso - EPOC
(Mayor duración,
bronquial.
mismo fin)
NO ENTRA AL SNC
Ligeramente antagonista muscarínico selectivo M3
Tiene una menor selectividad por M3 - Taquicardia
- Incontinencia de - Estreñimiento
Fármaco anticolinérgico
Oxibutinina - Reduce el tono del músculo liso del detrusor urgencia/Vejiga hiperactiva - Aumento de la presión
Nefrología
- Espasmos - Espasmos posoperatorios intraocular
- Xerostomía
- Amina cuaternaria
Antagonista competitivo muscarínico selectivo M3
Darifenacina - Taquicardia
- Limita contracciones de la vejiga. (reduce el tono del m.
- Incontinencia de - Estreñimiento
Fármaco anticolinérgico liso detrusor)
Solifenacina urgencia/Vejiga hepiractiva - Aumento de la presión
Nefrología - Reduce síntomas de irritabilidad de la vejiga.
- Espasmos posoperatorios intraocular
Tolterodina - Xerostomía
- Amina terciaria

- Incontinencia de - Taquicardia
Antagonista muscarínico no selectivo urgencia/Vejiga hiperactiva - Estreñimiento
Fármaco anticolinérgico
Trospio Amina cuaternaria con menos efectos en SNC - Espasmos posoperatorios - Aumento de la presión
Nefrología
- Insuficiencia renal intraocular
- Deterioro hepático - Xerostomía
 Reactivador de la colinestarasa

- Se une a organofosforados y rompe el enlace alquil

Pralidoxima fosfato-colinesterasa = restaurar la actividad de la
Antidoto en fase temprana
acetilcolinesterasa
Fármaco anticolinégico (48h) de la intoxicación por
Diacetilmonoxima Debilidad muscular
Envenenamiento colinérgico organosfosforados
- Muy alta afinidad por el átomo de fósforo pero no
Oxidoxima ingresa al SNC

- Anula el bloqueo de la placa terminal del músculo

estriado
Bloqueador ganglionar - Antagonista competitivo no - Hipotensión
Tx a corto plazo de HT.
Trimetafán Farmaco anticolinérgico despolarizante Nn - Xerostomía
(Camsilato) Bloquenates ganglionares Amina cuaternaria sintética - Temblor
OBSOLETO
Penetra barrera hematoencefálica y entra al SNC - Fatiga
- Hipotensión
- Xerostomia
Bloqueador ganglionar - Antagonista competitivo no
- Estreñimiento
despolarizante Nn
Tx de HT moderadamente - Temblor
Farmaco anticolinérgico
Mecamilamina severa a severa - Fatiga
Bloquenates ganglionares - Bloquea N centrales
- Antitabaco -Sedacion
- Movimientos coreiformes
Amina secundaria sintética/ penetra S.N.C
- Convulsiones
- Anorexia
RELAJANTES MUSCULARES ESQUELÉTICOS (CAP 27)
Receptores agonistas de acetilcolina nicotínico,
especialmente en uniones neuromusculares
- Arritmias
- Hipercalemia
- Estimula receptores ganglionares nicotínicos ACh y
- Aumento transitorio de la
cardiomuscarínicos ACh.
presión intraabdominal,
intraocular
- Agonista colinérgico, permanece unido al receptor ACh
- Dolor muscular posoperatorio
= despolarización prolongada en la membrana. - Intubación endotraqueal.
Agente bloqueador - Hipertermia maligna
- Raramente, controla
Succinilcolina neuromuscular - Apnea
- Fase 1: (despolarizante) Apertura de los canales Na, contracciones musculares en
despolarizante - Hipertensión
despolariza la placa motora terminal y no responde a estado epiléptico
- Hiperpotasemia en quemados
estimulos (estado de bloqueo despolarizado), no hay
- Bradicardia -Regurgitación
repolarización por lo que no se mantiene la tensión
gástrica
muscular y genera parálisis flácida.
NO PX TRAUMAS: ELEVA
- Fase 2: (Desensibilizacion) la despolarización
POTASIO
disminuye y hay repolarización pero la membrana esta
desensibilizada. Canales en un estado cerrado.
Antagonista competitivo en receptores nACh,
especialmente en uniones neuromusculares
d-tubocurarina
- Causa un bloqueo intenso en el receptor nicotínico =
-- ya no se usa lo - Liberación de histamina
Agente bloqueador debilita la transmisión neuromuscular. - Relajación prolongada para
reemplaza: - Hipotensión
neuromuscular no procedimientos quirúrgicos
- Apnea prolongada
despolarizante - Evita la despolarización por ACh = Parálisis flácida
Artracurio (acción - Broncoespasmo
derivado de la isoquinolina - Artracurio anestesia general
media) - Reacciones alérgicas
- Puede causar liberación de histaminas con hipotensión

- Bloqueo débil de receptores ACh muscarínicos

cardiacos

Antagonista competitivo en receptores nACh,

- Causa un bloqueo intenso en el receptor nicotínico =
Agente bloqueador
Mivacurium neuromuscular no
despolarizante
especialmente en uniones neuromusculares
-Liberacion de GRANDES
cantidades de histamina
debilita la transmisión neuromuscular. -Procedimientos quirúrgicos
- Hipotensión
cortos
- Rubor
- Evita la despolarización por ACh = Parálisis flácida -Intubación endotraqueal
- Broncoespasmo
- Secreción bronquial
- LIBERA MAYOR HISTAMINA +++++

- Bloqueo débil de receptores ACh muscarínicos

cardiacos
Antagonista competitivo en receptores nACh,
especialmente en uniones neuromusculares
- Relajación prolongada para
Agente bloqueador procedimientos quirúrgicos
Cisatracurio - Causa un bloqueo intenso en el receptor nicotínico =
neuromuscular no - Anestesia general - Apnea prolongada pero menos
(isomero de debilita la transmisión neuromuscular.
despolarizante - Relajación de músculos tóxico que el atracurio
artracurio)
derivado de la isoquinolina respiratorios (facilitar
- Evita la despolarización por ACh = Parálisis flácida
ventilación mecánica)
- NO LIBERA HISTAMINA ----
 Antagonista competitivo en receptores nACh,
especialmente en uniones neuromusculares
- Relajación prolongada para
- Causa un bloqueo intenso en el receptor nicotínico = procedimientos quirúrgicos
Agente bloqueador
debilita la transmisión neuromuscular. - Anestesia general - Apnea prolongada
neuromuscular no
- Relajación de músculos - Broncoespasmo
Rocuronio despolarizante
- Evita la despolarización por ACh = Parálisis flácida respiratorios(facilitar - Flushing
Derivado de esteroides,
ventilación mecánica) - Apnea
acción intermedia
- Inicio rápido y duración corta - Util en px con insuficiencia
renal
- NO LIBERA HISTAMINA ----

- LEVE EFECTO ANTIMUSCARÍNICO

Agente bloqueador
- Taquicardia
neuromuscular no Bloqueador neuromuscular no despolarizante y
- Hipotension
despolarizante Antagonista competitivo en receptores nACh, - Intubación
Vecuronio - Broncoespasmo
Duración intermedia, especialmente en uniones neuromusculares
- Parálisis prologada
derivado de esteroides
- Apnea
Metabolizado en hígado
- Taquicardia
Agente bloqueador
Bloqueador neuromuscular no despolarizante y - Hipotension
neuromuscular no
Antagonista competitivo en receptores nACh, - Cirugía - Broncoespasmo
Pancuronio despolarizante
especialmente en uniones neuromusculares - Intubación - Parálisis prologada
Acción prolongada, derivado
- Apnea
de esteroides
- Aumento del gasto cardíaco
- Hipotensión
Revierte el bloqueo - Cefalea
Ciclodextrina gamma Antídoto - Agente de unión relajante selectivo
Sugammadex neuromuscular inducido por - Náuseas
modificada
rocuronio o vecuronio - Vómitos
- Dolor local
Agonista GABA-B,
- Facilita inhibición neuronas motoras espinales
- Sedación
MEDICAMENTOS - Espasticidad severa debido a - Debilidad
- Inhibición motora pre y postsináptica.
Baclofeno ESPASMOLÍTICOS QUE parálisis cerebral - Rebote de espasticidad al
ACTÚAN CENTRALMENTE - Esclerosis múltiple retirarse bruscamente
- Aumenta la conductancia del potasio y produce
(p-clorofenil GABA) - Relajante del músculo - Accidente cerebrovascular - Somnolencia excesiva.
hiperpolarización
esquelético - Apoplejía - Depresión respiratoria.
- Coma.
- Inhibe sustancia P por eso se usa en espasticidad
(reducir dolor)
MEDICAMENTOS Agonista GABAa
ESPASMOLÍTICOS QUE - Aumenta la inhibición interneuronal de aferentes - Espasmo crónico debido a
ACTÚAN CENTRALMENTE motores primarios en médula espinal parálisis cerebral, accidente - Debilidad muscular
- Relajante del músculo cerebrovascular, lesión de la - Sedación
Diazepam
esquelético - Sedación central médula espinal - Dolor de cabeza
-Bloqueador - Espasmo agudo debido a - Hipotensión
neuromuscular - Modula los efectos postsinápticos de la transmisión lesión muscular
despolarizante GABA-A, por ello aumenta la inhibición presináptica.
- Mareos
MEDICAMENTOS - Xerostomía
- Espasmo debido a esclerosis
ESPASMOLÍTICOS QUE - Hipotensión
Agonista α2-adrenoceptor en la médula espinal múltiple, accidente
Tizanidina ACTÚAN CENTRALMENTE - Somnolencia
Inhibición de reflejo motor presináptico y postsináptico cerebrovascular, esclerosis
- Relajante del músculo - Astenia
miotrófica lateral
esquelético - Hepatotoxicidad (rara)
- Rebote de hipertensión abrupta
Gabapentina MEDICAMENTOS
-Tx epilepsia y en neuralgia - Somnolencia
ESPASMOLÍTICOS QUE
Anticonvulsivo, misceláneo; GABA Analógico posherpética - Xerostomia
Pregabalina ACTÚAN CENTRALMENTE
Influye en la síntesis o la captación de GABA -Antiepiléptico usado en - Mareos
- Relajante del músculo
esclerosis múltiple - Fatiga
Progabina esquelético
MEDICAMENTOS
- Mareos
ESPASMOLÍTICOS QUE Antiepiléptico
- Somnolencia
Progabida ACTÚAN CENTRALMENTE Agonista GABAa y GABAb.
- Xerostomia
- Relajante del músculo Disminuye espasticidad
- Confusion
esquelético
MEDICAMENTOS
- Mareos
Idrocilamida ESPASMOLÍTICOS QUE
- Somnolencia
ACTÚAN CENTRALMENTE Inhibe transmisión glutaminérgica en SNC Esclerosis lateral amiotrófica
- Xerostomia
Riluzol - Relajante del músculo
- Confusion
esquelético
MEDICAMENTOS
ESPASMOLÍTICOS QUE
Nerutransmisor inhibidor de aminoacidos / Atraviesa
Glicina ACTÚAN CENTRALMENTE Disminuye espasticidad Irritación estomacal
la barrera HE
- Relajante del músculo
esquelético
Ciclobenzaprina
(despolarizante) - Convulsiones
Inhibición del arco reflejo muscular en la médula - Xerostomía
Clorfenosina espinal, pobremente entendido - Confusión
- Reducción de reflejos musculares hiperactivos - Mareo
Metocarbamol MEDICAMENTOS - Alucinaciones
- Espasmo agudo debido a
ANTIESPASMÓDICOS QUE - Potenciación de la norepinefrina alivia los espamos - Polaquiuria
lesión muscular
Orfenadrina ACTÚAN CENTRALMENTE musculares a través de un efecto central - Taquicarida
- Inflamación
- Urticaria
Clorzoxazona - Efectos antimuscarínicos - Visión borrosa
- Diarrea
Metaxalona - inhibición de 5-HT2 (receptor de serotonina) - Parestesias
- Ansiedad
Carisoprodol
RELAJANTES
MUSCULARES DE ACCIÓN (interfiere con los receptores de Rianodina) IV: Hipertermia maligna
DIRECTA - →Bloquea canales de liberación de RyR1 Ca2+ en el oral: Espasmo debido a - Debilidad muscular
Dantroleno ESPASMOLÍTICO DE retículo sarcoplásmico del músculo esquelético parálisis cerebral - Recuadro negro de advertencia
ACCIÓN PERIFÉRICA Reduce la interacción con actina- miosina - Lesión de la médula espinal de hepatotoxicidad
Bloqueador neuromuscular Debilita contracciones del músculo esquelético - Esclerosis múltiple
despolarizante
- Espasmo de las
RELAJANTES extremidades superiores e
MUSCULARES DE ACCIÓN inferiores debido a parálisis
Inhibe la exocitosis sináptica a través del recorte de la - Debilidad muscular
DIRECTA - cerebral
proteína de fusión vesicular en el terminal nervioso - Caídas
Toxina botulínica ESPASMOLÍTICO DE - Esclerosis múltiple
presináptico - Incontinencia urinaria
ACCIÓN PERIFÉRICA - Distonía cervical
- Parálisis flácida - Fiebre
Bloqueador neuromuscular - Vejiga hiperactiva
despolarizante - Migraña
- Hiperhidrosis
FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS (CAP 9)
AGONISTA ALFA (dosis altas) Y BETA (dosis bajas)
- A1, A2, B1, B2

- Dosis bajas: BETA - Vasodilatación (hígado y músculo

esquelético (B2))
- Dosis altas: ALFA - Vasoconstricción (piel, membrana
SNC:
mucosa, visceras) - Broncoespasmo
- Ansiedad
- Glaucoma de ángulo abierto,
Catecolaminas - Cefalea
- Cardiovascular: B1: Inotropica, Cronotropica + -- (disminuye humor acuoso)
Epinefrina ENDÓGENAS - - Temblor
Aumenta GC y demanda de O2. - Shock anafiláctico
(Adrenalina) Simpaticomimetico - Hemorragia cerebral por
- Anestesia local
especifico aumento de PA
- Respiratorio: Broncodilatación (B2) - Reanimación en paro
- Arritmia cardiaca
cardiaco
- Edema pulmonar
- Hiperglicemia: Aumenta glicogenolisis en el hígado
(B2), Libera glucagon (B2), Disminuye liberación de
insulina (A2)

- Lipolisis: Tejido adiposo (B), lipasa sensible a

hormona. Degrada triacilglicerol en FFA y glicerol.
AGONISTA NO SELECTIVO ALFA Y SELECTIVO B1
- A1, A2, B1
NO TIENE ACCIÓN BETA 2 - Bradicardia
Catecolaminas Cardiaco: - Hipertensión
Norepinefrina - Shock séptico
ENDÓGENAS - Vasoconstriccción: aumento de resistencia vascular - Arritmia cardiaca
(Levarterenol, - Hipotensión aguda
Simpaticomimetico periférica, riñón (A1) - Confusión
noradrenalina)
especifico - Eleva presión sistólica y diastólica. - Ansiedad
Reflejo baroreceptor: poca estimulación cardiaca, - Disnea
aumento de la PA, elevación de la actividad vagal.
Aumenta GC.
AGONISTA BETA ,ALFA, y DOPAMINERGICO
Precursor inmediato de norepinefrina
- Dosis altas: ALFA- Vasoconstrictor
- Dosis bajas: estimula B1 cardiaco
Catecolaminas - Droga de elección en Shock - Nausea
ENDÓGENAS - - Insuficiencia cardiaca - Hipertensión
Dopamina D1 - D2: Vasodilatación arteriolas renal y mesentérica.
Simpaticomimetico congestiva ICC - Arritmias
especifico - Incrementar PA. - Rapida metabolizada a Acido
Cardiovascular: inotropico, cronotropico + B1, en altas
homovanilico.
dosis causa vasoconstricción A.

AGONISTA SELECTIVO A1 - Hipertensión supina

Agonista A1 - - Activa la fosfolipasa C = aumento del calcio intracelular, - Piloerección (piel de gallina)
Midodrina Simpaticomimetico de vasoconstricción Hipotensión ortostática - Retención urinaria
acción directa - Disuria
- Contracción del m liso vascular = aumenta PA - Parestesia
AGONISTA SELECTIVO A1
- Cefalea hipertensiva
- Activa la fosfolipasa C = aumento del calcio intracelular, - Hipotensión ortostática
-Arritmias cardiacas
Agonista A1>A2 - vasoconstricción - Descongestionante nasal
- Hipertensión supina
Fenilefrina Simpaticomimetico de - No es metabolizado por COMT. para rinitis
- Piloerección (piel de gallina)
acción directa - Midriasis (Exploración de
- Retención urinaria
- Contracción del m liso vascular = aumenta la PA borde de ojo)
sistólica y diastólica.
 AGONISTA SELECTIVO A1
- Activa la fosfolipasa C = aumento del calcio intracelular, - Estados hipotensivos por
Agonista A1 >A2-
vasoconstricción anestésicos - Vomitos
Metoxamina Simpaticomimetico de
- Contracción del m liso vascular = aumenta la presión - Taquicardia - Cefaleas hipertensivas
acción directa
arterial (BP) supraventricular
- NO favorece arritmias cardiacas
- Hipertensión
AGONISTA SELECTIVO A2 - Xerostomía
- Anestesia sedación
- Inhibe la adenil ciclasa e interactúa con otras vías - Sedación
Agonista selectivo A2 - - Analgésico
intracelulares - Somnolencia
Clonidina Simpaticomimetico de - Disminución de sofoco
- Disminuye la PA por su efecto depresor central - Cefalea
acción directa menopáusico.
(analgesia, anestesia sedación) = enmascara la - Hipotensión ortostática
- Sx de Tourette
vasoconstricción. - Rash
- TDAH
- Sedación
AGONISTA SELECTIVO A2 - Cefalea
- Inhibe la adenil ciclasa e interactúa con otras vías - Astenia
Agonista selectivo A2 - intracelulares Hipertensión en el embarazo - Hipotensión ortostática
Alfametildopa
Simpaticomimetico de - Disminuye la PA por su efecto depresor central Prevención de preclampsia y - Bradicardia, Pancreatitis,
(Metildopa)
acción directa (analgesia, anestesia sedación) por eso enmascara la eclampsia Diarrea, Lengua Negra (vellosa),
vasoconstricción. Anemia Hemolítica, Miocarditis,
- Tambien es utilizado como simpaticolíticos centrales Pericarditis, Leucopenia,
Necrosis Hepáticas.
AGONISTA SELECTIVO A2 - Sedación
- Inhibe la adenil ciclasa e interactúa con otras vías Xerostomía
Hipertensión
Agonista selectivo A2 - intracelulares - Dolor de cabeza
Tx TDAHC (Trastorno de
Guanfacina Simpaticomimetico de - Disminuye la PA por su efecto depresor central - Estreñimiento
déficit de atención con
acción directa (analgesia, anestesia sedación) por eso enmascara la - Fatiga
Hiperactividad)
vasoconstricción. - Irritabilidad
- Tambien es utilizado como simpaticolíticos centrales - Náuseas, Vómito
AGONISTA SELECTIVO A2
- Inhibe la adenil ciclasa e interactúa con otras vías
- Somnolencia o Sedación
Agonista selectivo A2 - intracelulares
- Xerostomía
Guanabenz Simpaticomimetico de - Disminuye la PA por su efecto depresor central Hipertensión
- Mareos
acción directa (analgesia, anestesia sedación) por eso enmascara la
- Debilidad
vasoconstricción.
- Tambien es utilizado como simpaticolíticos centrales
AGONISTA SELECTIVO A2
- Somnolencia
- Inhibe la adenil ciclasa e interactúa con otras vías
- Hipotensión
intracelulares
Agonista selectivo A2 - - Sedación en UCI o antes de - Náuseas, Vómitos
Dexmedetomidina - Disminuye la PA por su efecto depresor central
Simpaticomimetico de la anestesia. - Depresión respiratoria
(central) (analgesia, anestesia sedación) por eso enmascara la
acción directa - Hipertensión - Bradicardia
vasoconstricción.
- Xerostomía
- ENTRA AL SNC, efecto sedante prominente.
- abundante en medula espinal
AGONISTA SELECTIVO A2
- Inhibe la adenil ciclasa e interactúa con otras vías - Somnolencia
intracelulares - Relajante muscular - Hipotensión
Agonista selectivo A2 -
- Disminuye la PA por su efecto depresor central Espasmo por esclerosis - Mareo
Tizanidina Simpaticomimetico de
(analgesia, anestesia sedación) por eso enmascara la múltiple, apoplejía, esclerosis - Xerostomía
acción directa
vasoconstricción. lateral amiotrófica - Astenia
- Se utiliza principalmente como relajante muscular de - Hepatotoxicidad.
acción central.
AGONISTA SELECTIVO A2 - Prurito ocular
- Tx preventivo previo
Inhibe la adenil ciclasa e interactúa con otras vías - Edema palpebral
Agonista selectivo A2 - cirugía ocular (↓ PIO -
intracelulares - Visión borrosa
Apraclonidina Simpaticomimetico de Presión intraocular
- Disminuye la PA por su efecto depresor central - Fotofobia
acción directa perioperativa)
(analgesia, anestesia sedación) por eso enmascara la - Hiperemia ocular
- Glaucoma
vasoconstricción.
- Fotofobia
- Cefalea
AGONISTA SELECTIVO A2
- Xerostomía
Inhibe la adenil ciclasa e interactúa con otras vías
-- Hiperemia ocular
Agonista selectivo A2 - intracelulares
- Glaucoma (Enrojecimiento)
Brimonidina Simpaticomimetico de - Disminuye la PA por su efecto depresor central
- Prurito ocular
acción directa (analgesia, anestesia sedación) por eso enmascara la
- Edema palpebral
vasoconstricción.
- Xerostomía
- Efecto mínimo cardiovascular y pulmonar.
- Somnolencia, Mareo, Visión
borrosa.
- Hipotensión en dosis
Agonista directo alfa (A1 completo y A2 parcial) elevadas
Xilometazolina Agonista A1 y A2 - Afinidad por los receptores Alfa 2A Descongestionante nasal - Congestión de rebote
Simpaticomimetico de Promueve la vasoconstricción en la mucosa nasal y (Rinitis) -Cefalea
Oximetazolina acción directa conjuntiva - Sequedad nasal
- Estornudos
- Irritación nasal
- Contracciones ventriculares
prematuras
Agonista selectivo de B1
- Insuficiencia cardiaca - Angina de pecho
Agonista B1 - Activa la adenil ciclasa, aumentando la contractilidad
congestiva - Sincope
Dobutamina Simpaticomimetico de miocárdica
- Prueba farmacológica de - Cefalea y fiebre
acción directa Acción inotrópica +
estrés cardiaco - Taquiarritmia
Pocos efectos vasculares, aumenta frecuencia y GC.
- Hipertensión
 - Temblor
Agonista directo B2 - Asma
AGONISTA DIRECTO B2 (Acción corta) - Taquicardia
Albuterol selectivo de accion corta - - EPOC
Activa la adenil ciclasa - Insomnio
(Salbutamol) Simpaticomimetico de - Broncoespasmo asmático
Broncodilatación rápida y eficaz - Nausea
acción directa agudo

Agonista directo B2 AGONISTA DIRECTO B2 (Acción corta) - Nerviosismo

Terbutalina - Tto de mantenimiento del
selectivo de accion corta - Activa la adenil ciclasa - Hiperglicemia transitoria
asma
Simpaticomimetico de Dilatación del músculo liso bronquial, - Taquicardia
pirbuterol - Broncoespasmo
acción directa BRONCODILATACIÓN - Temblores
- Temblor
- Taquicardia
Agonista directo B2 de AGONISTA DIRECTO B2 (Acción prolongada) - Cefalea
acción prolongada - Activa la adenil ciclasa asma - Hipertension
Salmeterol
Simpaticomimético de Dilatación del músculo liso bronquial lento, potencia los - EPOC
acción directa efectos de los corticoesteroides - Hipocalemia
DISMINUYE POTASIO - CAUSA
HIPOXIA
AGONISTA DIRECTO B2 (Acción prolongada)
Agonista directo B2 de - Disnea
Activa la adenil ciclasa
acción prolongada - Asma crónica - Temblores
Formoterol Dilatación del músculo liso bronquial,
Simpaticomimético de EPOC - Bronquitis
BRONCODILATACIÓN
acción directa - Angina de pecho
Ventaja: acción rapida inicial y lenta (dura mucho)
- Nasofaringitis
Vilanterol
Agonista directo B2 de AGONISTA DIRECTO B2 (Acción ultraprolongada) - Tos
acción ultraprolongada - Activa la adenil ciclasa - Cefalea
Olodaterol EPOC
Simpaticomimético de Dilatación del músculo liso bronquial, - Nauseas
acción directa BRONCODILATACIÓN - Infección de las vías
Indacaterol
respiratorias altas
- Nerviosismo
AGONISTA DIRECTO B2
Agonista directo B2 >b1- Asma - Temblores
Activa la adenil ciclasa
Metaproterenol Simpaticomimético de - Broncoespasmo - Taquicardia
Dilatación del músculo liso bronquial,
acción directa - Diaforesis
BRONCODILATACIÓN
- Cefalea
AGONISTA DIRECTO B2 - Palpitaciones
Agonista directo B2 -
Activa la adenil ciclasa Detener la progresión de parto - Nerviosismo
Ritodrina Simpaticomimético de
Relajante uterino pretermino. - Temblores
acción directa
Inhibe las contracciones uterinas. - Ansiedad
AGONISTA NO SELECTIVO B
Efecto alfa no se le encuentra - Taquicardia
- Cardiovascular: aumeta frecuencia y fuerza de - Paro cardiaco - Hipertensión
Agonista B1 y B2 directos -
Isoproterenol constracción. Disminuye la resistencia periférica. - Shock - Angina
Simpaticomimético de
(Isoprenalina) Vasodilatador. - Broncoespasmo durante la - Mareo
acción directa
Cronotropica e inotropica + anestesia - Nerviosismo
- Pulmonar: Broncodilatación (B2) - Confusión
Aumentar glicemia y lipolisis - no significante
- Posible hipertensión
Agonista B3 - AGONISTA SELECTIVO B3 - Estreñimiento
Urgencia urinaria/Vejiga
Mirabegron Simpaticomimético de Activa la adenil ciclasa - Mareo
hiperreactiva
acción directa Reduce el tono de la vejiga - ITU

- Bradicardia
AGONISTA D1
- Palpitaciones
Activa la adenil ciclasa, aumenta el AMPc
Fenoldopam Agonistas de la dopamina Hipertensión severa - Angina de pecho
Vasodilatación periférica
- Oliguria
Relajación del músculo liso vascular
- Calambres.
AGONISTA D2
- Náusea
Inhibe la adenil ciclasa e interactúa con otras vías Enfermedad de Parkinson,
Bromocriptina Agonistas de la dopamina - Dolor de cabeza
intracelulares prolactinemia
- Hipotensión ortostática
Imita las acciones de la dopamina en el SNC
AGONISTA ALFA Y BETA DE ACCIÓN MIXTA
- Liberacion de NE de terminales pre sinapticas y activan
directamente los receptores post sinapticos

- Estimula receptores A y B - Asma

- Descongestionador nasal
Agonista de acción MIXTA - Insomnio
- No tiene grupo catecol - Elevar presión arterial
Efedrina Alfa y Beta - Arritmias
- Penetración del SNC: estado de alerta e insomnio. - Potenciador sexual,
ACCIÓN DIRECTA - HTA
Mejora capacidad atlética. incremento de alerta
- Aumenta PA sistolica y diastolica.
- Broncodilatación lenta y menos potente.
- Disminuye fatiga.

Hierba esta prohibida por la FDA, uso restringido

Anfetaminas
AGONISTA ALFA Y BETA - Niños hiperactivos
SIMPATICOMIMETICO DE
Lliberacion de NE de terminales pre sinapticas - Narcolepsias
Metanfetamina ACCIÓN INDIRECTA
- Estimulan en SNC. - Control de apetito Enfermedades cardiovasculares
(acción central) SIMILAR A LA
Aumenta la PA (Alfa)
ANFETAMINA
Aumenta el trabajo cardiaco (Beta)
Metilfenidato
AGONISTA ALFA Y BETA
SIMPATICOMIMETICO DE Induce la liberación de las catecolaminas a partir de las
ACCIÓN INDIRECTA neuronas noradrenérgicas.
Tiramina - Regular PA - Crisis HTA.
SIMILAR A LA Se encuentra en comidas fermentadas
ANFETAMINA Producto del metabolismo de tirosina
Puede ocasionar crisis de HTA.
 SIMPATICOMIMETICO DE
Inhibe los transportadores de la NE y D
ACCIÓN INDIRECTA - Mejorar la vigilia en la - Hipertensión
Modafinilo - Aumenta las concentraciones sinápticas
SIMILAR A LA narcolepsia - Aumento de FC
- Disminuye GABA.
ANFETAMINA
Anestésico local con una acción simpaticomimética
periférica
SIMPATICOMIMETICO DE - HTA
Inhibe la recaptura en la sinapsis noradrenérgica.
ACCIÓN INDIRECTA - - Contracciones ventriculares
Cocaína Anestesia local
Inhibidores de la recaptura prematuras
Entra al SNC
de catecolaminas - Taquicardia
- Inhibe la captura de dopamina en el cerebro
Imipramina
SIMPATICOMIMETICO DE
Depresión
ACCIÓN INDIRECTA - Antidepresivo tricíclico
Duloxentina - Hipotensión ortostática
Inhibidores de la recaptura Inhibir la recaptura de la norepinefrina y serotonina
- 2: Dolor en fibromialgia
de catecolaminas
Minalcipran
SIMPATICOMIMETICO DE
Inhibidor selectivo del transportador de recaptura de
ACCIÓN INDIRECTA - Aumenta la PA
Atomoxentina la norepinefrina TDAH
Inhibidores de la recaptura Taquicardia ortostática
Potencia act de la NE
de catecolaminas
SIMPATICOMIMETICO DE
Inhibidor selectivo del transportador de recaptura de
ACCIÓN INDIRECTA -
Reboxentina la norepinefrina Depresión mayor Riesgo cardiovascular
Inhibidores de la recaptura
Potencia act de la NE
de catecolaminas
SIMPATICOMIMETICO DE
Supresor del apetito
ACCIÓN INDIRECTA - Inhibidor de la recaptura de la serotonina y la
sibutramina OBSOLETO POR RIESGO Enfermedades cerebrovasculares
Inhibidores de la recaptura norepinefrina
CV
de catecolaminas
ANTAGONISTAS SIMPATICOS (SIMPATICOLÍTICOS) (CAP 10)
Antagonista irreversible alfa (unión convalente con
los receptores alfa)
- Feocromocitoma: Tto - Hipotensión ortostática
Bloquea irreversiblemente a α1 y α2 (larga duración
crónico, Tto preoperatorio - Taquicardia
más de 1 día), tiene un poco más de afinidad por A1
(atenua la vasoconstricción - Cardiopatía isquémica
ANTAGONISTAS DEL Activación indirecta del barorreflejo: aumenta el ritmo
por catecolaminas) - Miosis
Fenoxibenzamida RECEPTOR ALFA cardiaco.
- Estado alto de catecoleminas - Congestión nasal
ADRENÉRGICOS - Disminuye la presión arterial (BP)
(por retirada de clonidina, - Inhibición de la eyaculación.
- Inhibe la recaptura de la norepinefrina liberada por los
sobredosis de fármacos - Aumento del GC.
terminales nerviosos adrenérgicos presinápticos
simpaticomiméticos) - SNC: Fatiga, sedación, naúsea
- Bloquea receptores de histamina (H1), acetilcolina y
serotonina.
Antagonista competitivo reversible alfa
Bloquea reversiblemente a α1 y α2 - Hipotensión ortostática
ANTAGONISTAS DEL - Bloquea la vasoconstricción mediada por α - Feocromocitoma - Taquicardia y arritmias
Fentolamina RECEPTOR ALFA - Disminuye la BP - Revertir anestesia local en - Cardiopatía isquémica severa
ADRENÉRGICOS - Aumenta el HR (barorreflejo) sitios de tejidos blandos - Miosis
- Inhibe receptores de serotonina. - Congestión nasal
- Efecto agonista en receptores muscarínicos y H1, H2.
Prazosina (3h) Antagonista reversible selectivo alfa 1
- Hipertensión sistémica de
ANTAGONISTAS DEL Bloquean a α1 pero no a α2
leve a moderada - Hipotensión ortostática
Doxazosina (22h) RECEPTOR ALFA Bloqueo reversible
- Hiperplasia prostática - Mareo
ADRENÉRGICOS Disminuyen la BP
benigna
Terazosina (12h) No hay taquicardia por su no efecto en alfa 2
ANTAGONISTAS DEL - Hipertensión
Antagonista selectivo alfa 1
Indoramina RECEPTOR ALFA - Hiperplasia prostática - Hipotensión ortostática
Disminución de la presión arterial
ADRENÉRGICOS benigna
ANTAGONISTAS DEL
RECEPTOR ALFA Derivado de quinazolina selectivo α1 Aumenta el riesgo de
Alfuzosina ADRENÉRGICOS Hiperplasia prostática benigna prolongación de QT
Antagonista competitivo ligeramente selectivo para - Hipotensión ortostática (menos
ANTAGONISTAS DEL α1A común)
Tamsulosina RECEPTOR ALFA El bloqueo α1A puede relajar más el músculo liso Hiperplasia prostática benigna - En px con cirugía de
ADRENÉRGICOS prostático que el músculo liso vascular cataratas: Sx de iris flácido
Menos efectos sobre la BP intraoperatorio
Parecida a la Tamsulosina, bloqueo selectivo para α1A
ANTAGONISTAS DEL - Inhibición de la eyaculación
El bloqueo α1A puede relajar más el músculo liso
Silodosina RECEPTOR ALFA Hiperplasia prostática benigna - Congestión nasal
prostático que el músculo liso vascular
ADRENÉRGICOS
Menos efectos sobre la BP
Antagonista reversible selectivo alfa 2 - Ansiedad
- Disfunción eréctil masculina
Yohimbina ANTAGONISTAS DEL Bloquea a α2 - Exceso del efecto presor si el
- Hipotensión ortostática
RECEPTOR ALFA Aumento de la liberación de norepinefrina así que transportador de norepinefrina
- Experimental: Diabetes tipo 2
Tolazolina ADRENÉRGICOS provoca una mayor actividad simpática central está bloqeado
y Depresión.
- Aumenta la presión arterial y el ritmo cardiaco
Antagonista mixto beta y Antagonista selectivo Alfa1
Labetalol (véase ANTAGONISTAS DEL β > α1 bloqueo
sección del RECEPTOR ALFA Bloqueo reversible Taquicardia (pero menos que con
Hipertensión
carveridol más ADRENÉRGICOS Disminuye la presión arterial con un incremento limitado otros antagonistas alfa)
abajo) Antagonista mixto del ritmo cardiaco
Labetalol, es una mezcla racémica
ANTAGONISTAS DEL
Antagonista alfa 1, con acciones agonistas débiles - Hiperplasia prostática
RECEPTOR ALFA Vértigo
Urapidilo en alfa 2 y 5-HT1A, Antagonista débil de receptor B1. benigna
ADRENÉRGICOS Cefalea
- Hipertensión
Antagonista mixto
Trazodona Antidepresivo Bloquea receptores alfa 1 Depresión - Hipotensión ortostática
 Clorpromazina
Fármaco neuroléptico Antagonista de los receptores D y A Esquizofrenia - Hipotensión
Haloperidol
Taquicardia, Angina, Arritmia,
Ergotismo (vasocontriccion
Ergotamina generalizada de los vasos
Derivados de Ergot Bloqueo reversible de receptores alfa - Migraña
Dihidroergotamina pequeños y grandes)
Entumecimiento de las piernas,
posible gangrena
- Hipertensión
Antagonista beta no selectivo - Angina de pecho - Bradicardia
Propranolol Bloqueo β1 y β2 - Arritmias - Asma empeorada
ANTAGONISTAS DEL - Disminuyen el ritmo cardiaco y la presion arterial - Migraña (Broncoconstricción)
Nadolol RECEPTOR BETA - Reducen la renina - Hipertiroidismo - Fatiga
ADRENÉRGICO - Reducen la presión intraocular (disminuye humor - Miedo escénico - Sueños vívidos
Timolol acuoso) - Glaucoma (timolol tópico) - Manos frías
- Sin acción agonista parcial SOLO PROPRANOLOL: - Sedación leve
Abstinencia alcohólica
Metoprolol
Antagonista selectivo del receptor B1
Bloqueo β1 > β2 - Bradicardia
Atenolol (migraña - Angina de pecho
ANTAGONISTAS DEL - Disminuyen el ritmo cardiaco y la presion arterial - Fatiga
tmb) - Hipertensión
RECEPTOR BETA - Reducen la renina - Sueños vívidos
- Arritmias
ADRENÉRGICO - Pueden ser más seguros en el asma - Manos frías
Betaxolol - Glaucoma (betaxolol tópico)
- Reducen la presión intraocular (disminuye humor - Sedación leve
acuoso)

Antagonista selectivo del receptor B1

Bloqueo β1 > β2
- Disminuyen el ritmo cardiaco y la presion arterial, GC.
- Angina de pecho - Bradicardia
ANTAGONISTAS DEL - Reducen la renina
Nebivolol (Más - Hipertensión - Fatiga
RECEPTOR BETA - Provoca vasodilatación y aumenta la sensibilidad a la
selectivo) - Arritmias - Sueños vívidos
ADRENÉRGICO insulina.
- Glaucoma (betaxolol tópico) - Manos frías
- Pueden ser más seguros en el asma
- Reducen la presión intraocular (disminuye humor
acuoso)
- Control rápido de la presión
arterial y las arritmias
Antagonista selectivo B1 de acción ultracorta supraventriculares.
ANTAGONISTAS DEL
β1 > β2 - Arritmias asociadas con - Bradicardia
Esmolol RECEPTOR BETA
Bloqueo β cardiaco muy bajo Tirotoxicosis - Hipotensión
ADRENÉRGICO
Semivida más corta - 10 minutos - Cardiopatía isquémica
intraoperatoriamente
- Hipertensión perioperatoria
- Mareo
Bisoprolol ANTAGONISTAS DEL - Hipertesión
Antagonista selectivo B1 - Insomnio
RECEPTOR BETA - Insuficiencia cardiaca
- Disminución del ritmo cardiaco y PA. - Bradiaaritmia
Alprenolol ADRENÉRGICO -Insuficiencia renal
- Disnea
ANTAGONISTAS DEL Antagonista B2
Sin indicación clínica, es un
Butoxamina RECEPTOR BETA Bloqueo β2 > β1 Provoca asma
fármaco de investigación
ADRENÉRGICO Incrementa la resistencia periférica
Pindolol

Acebutolol (B1)

Carteolol
- Hipertensión
(Glaucoma tmb) Antagonista de los receptores B, Agonistas parcial
- Angina de pecho
beta
ANTAGONISTAS DEL - Arritmias - Fatiga
Bopindolol β1, β2, con efecto simpaticomimético intrínseco
RECEPTOR BETA - Migraña - Sueños vívidos
(agonista parcial)
ADRENÉRGICO - Puede evitar el - Manos frías
Oxprenolol - Disminuye la presión arterial
empeoramiento de la
- Disminuye moderadamente el ritmo cardiaco
bradicardia
Celiprolol (más B1,
con capacidad
modesta B2)

Penbutolol
Carvedilol
Antagonista no selectivos beta y selectivos alfa 1
ANTAGONISTAS DEL
Medroxalol β > α1 bloqueo
RECEPTOR BETA
Antagoniza las acciones de la catecolaminas Insuficiencia cardiaca crónica - Fatiga
ADRENÉRGICO
Bucindolol
- Antagonista mixto
(véase “Labetalol”
arriba)
Levobunolol ANTAGONISTAS DEL
Antagonista B no selectivo - Disnea, irritación ocular
RECEPTOR BETA Glaucoma, uso tópico
Reduce la presión intraocular sin miosis.
Metipranolol ADRENÉRGICO
- Disnea
Antagonista Beta no selectivo
ANTAGONISTAS DEL - Mareo
Carece de acción anestésica local
Sotalol RECEPTOR BETA Arritmias - Fatiga
Efectos antiarrítmicos de clase III que indican bloqueo de
ADRENÉRGICO - Bradicardia
los canales de potasio
- Dolor de pecho
 - Síntomas extrapiramidales
Bloquea la tirosina hidroxilasa
(Temblores, postura rígida, mov
Reduce la síntesis de dopamina, norepinefrina y
incontrolables de lengua, dedos,
INHIBIDOR DE LA epinefrina
Metirosina Feocromocitoma parpados)
TIROSINA HIDROXILASA - Disminuye la presión arterial
- Hipotensión ortostática
- Puede provocar efectos extrapiramidales (debido a la
- Cristaluria
baja concentración de dopamina en el SNC)