Citalopram

antidepresivo de la clase de los

inhibidores selectivos de la recaptación de
serotonina (ISRS)

El citalopram es un medicamento antidepresivo del tipo inhibidor selectivo de recaptación de

serotonina (ISRS). Se creó en 1989.

Mecanismo de acción
Actúa como antidepresivo al potenciar la actividad serotoninérgica en el SNC teniendo efectos
mínimos sobre la recaptación neuronal de norepinefrina (NE) y dopamina (DA). Ha demostrado
una mayor selectividad para la inhibición de la recaptación de serotonina a comparación de
otros antidepresivos como fluoxetina, paroxetina y tricíclicos.

Tiene una baja afinidad por los receptores muscarínicos de acetilcolina y no ha mostrado un
efecto significativo sobre los receptores alfa o beta adrenérgicos, receptores de dopamina-1,
dopamina-2, histamina, 5HT1A, 5HT1B, ácido gamma-aminobutírico, opioides o
benzodiacepinas.
Farmacocinéti Citalopram

ca
La absorción del citalopram es casi completa
y totalmente independiente de la ingesta de
alimentos. La concentración plasmática
máxima se alcanza alrededor de las 4 horas
después de su administración oral. Su
biodisponibilidad es de alrededor del 80 por Nombre (IUPAC)
ciento, y la unión a proteínas plasmáticas es
menor al 80 por ciento. El metabolismo de sistemático
esta sustancia se realiza a nivel hepático, por
demetilación, desaminación oxidativa y (RS)-1-[3-
oxidación.
(dimetilamino)propil]
Todos los metabolitos activos son también
ISRS, pero más débiles. El citalopram es -1-
únicamente un débil inhibidor de la ruta
metabólica P450 2D6. (4-fluorofenil)-1,3-
La vida media de eliminación es de dihidroisobenzofura
aproximadamente unas 35 horas y aumenta
este tiempo en las personas mayores de 60
no-5-carbonitrilo
años o con función hepático o renal
disminuidas. El citalopram se excreta casi en Identificadores
su totalidad por la vía hepática y el resto por
vía renal. Número 59729-
Se alcanzan niveles plasmáticos estables CAS 33-8 (htt
recién a la semana del tratamiento. Está
indicado que en los pacientes con p://webb
insuficiencia hepática no deben usarse dosis
superiores a los 20 mg diarios.
ook.nist.
gov/cgi/
Usos cbook.c
gi?ID=59
729-33-8
Usos aprobados &Units=S
El citalopram puede prescribirse para:
I)
Código N06AB04
síntomas de
ATC (http://w
depresión, ww.whoc
trastorno de c.no/atc_
ddd_inde
ansiedad social,
x/?code=
trastorno de N06AB0
4)
pánico,[1] ​
N06AB10
TOC (trastorno (http://w
obsesivo- ww.whoc
c.no/atc_
compulsivo),[2] ​
ddd_inde
 enfermedad de x/?code=
N06AB1
Huntington
0)
y trastorno Datos químicos
disfórico Fórmula C20H21N2FO
premenstrual Peso 324.392
(TDPM).[3] ​ mol. g/mol
El citalopram es el substrato de la
glicoproteína P (PGP) y es transportado Farmacocinética
activamente por esa proteína del cerebro.
Probablemente es menor su eficacia en Biodisponibilidad 80
quienes poseen cierta versión de PGP (alelo
TT), lo que sugiere que, en los pacientes que Pi
no responden al citalopram, será un mejor
antidepresivo aquel que no sea substrato del
al
PGP ―por ejemplo, la fluoxetina (Prozac) o la 4h
mirtazapina (Remeron), pero no la venlafaxina
(Effexor), la amitriptilina (Elavil) o la
paroxetina (Paxil), que son el substrato
Vida 35 h
PGP―.[4] ​ media

Excreción Sobre tod

como
Usos en
citalopram
investigación, parte DCT
usos no rastros no
metaboliz
autorizados y
de DDCT e
usos fuera de
orina.
marca
Datos clínicos
El citalopram se utiliza con frecuencia fuera
de las indicaciones para el tratamiento de: Nombre Ver lista
comercial Trolam®,
ansiedad,
Celexa®,
onicofagia Seropram®
Talpram®
(comerse las
Prisdal®
uñas), Zentius®
TDAH (trastorno Cipramil®

por déficit de Cat. No hay

embarazo estudios
atención con
en
hiperactividad), humanos.

trastorno El fármaco
solo debe
dismórfico
 corporal, utilizarse
cuando los
trastornos
beneficios
alimentarios, potenciales
justifican
alcoholismo,
los
y las diferentes posibles

fobias sociales.[5] ​ riesgos

[6] ​ para el
feto. Queda
Alzheimer a criterio

Un estudio de 2014 afirma que en ratones del médico

este antidepresivo detuvo el crecimiento de
tratante.
las placas beta amiloides de la enfermedad
de Alzheimer existentes y redujo la formación
(EUA) C
de nuevas placas en un 78 por ciento. En un
segundo experimento, los científicos
administraron una única dosis de citalopram a
Vías de Oral
23 personas de entre 18 y 50 años que no
adm.
mostraban deterioro cognitivo ni padecían
tampoco depresión. Cuando obtuvieron
muestras de líquido cefalorraquídeo a las 24
horas, observaron una reducción del 37 por ciento en la producción de la proteína beta
amiloide.[7] ​
Neuropatía diabética y eyaculación precoz
El citalopram se ha usado para disminuir la sintomatología de la neuropatía diabética[8] ​y la
eyaculación precoz.[9] ​

Prevención de migraña
Si bien el citalopram es menos eficaz que la amitriptilina en la prevención de las migrañas, en
casos refractarios la terapia combinada puede ser más eficaz.[10] ​

Sofocos o bochornos
El citalopram y otros ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina) se pueden
utilizar para tratar la sofocos.[11] ​

Autismo
Un estudio controlado aleatorio multicéntrico en el 2009 no encontró beneficios y algunos
efectos adversos en los niños autistas de citalopram, levantando dudas sobre si los ISRS son
eficaces para el tratamiento de conductas repetitivas en los niños con autismo.[12] ​

Proteínas cannabinoides
Véanse también: Cannabinoide y Receptor cannabinoide.

Algunas investigaciones sugieren que el citalopram interactúa con acoplamientos de proteínas

cannabinoides en el cerebro, y esto se presenta como una posible causa de algunos efectos
antidepresivos de este fármaco.[13]

Contraindicaciones
Uso concomitante de un IMAO (incluido linezolid o azul de metileno intravenoso) o uso dentro
de los 14 días posteriores a la interrupción de un IMAO destinado a tratar trastornos
psiquiátricos[14] ​

Uso concomitante con pimozida

Hipersensibilidad al principio activo

Efectos adversos
Comúnes [15] ​

Dermatológicos: diaforesis
Gastrointestinales: constipación,
diarrea, náusea, vómito y xerostomía
Neurológicos: mareo, cefalea, insomnio,
somnolencia y temblores
Reproductivos: disfunción sexual
Graves e infrecuentes

Cardiovasculares: infarto al miocardio,

intervalo QT prolongado.
Neurológicos: accidente
cerebrovascular
Psiquiatrícos: pensamientos suicidas
Síndrome serotoninérgico:
potencialmente mortal, a menudo
durante el uso concomitante con otros
medicamentos serotoninérgicos (es
decir, antidepresivos tricíclicos,
fentanilo, litio, tramadol, buspirona,
triptófano, hierba de San Juan,
anfetaminas) o inhibidores de la
serotonina (es decir, IMAO, linezolid ,
 azul de metileno). Se recomienda
monitoreo y discontinuar si se
sospecha.

Dosis y administración
La dosis usual recomendada para quienes comienzan a tomar este fármaco es de 20 mg al día,
administrados preferentemente por la mañana o por la noche sin relación con las comidas.
Dependiendo de la opinión médica y la respuesta del paciente a sus efectos, esta se puede
aumentar hasta un máximo de 60 mg diarios.

En pacientes mayores de 65 años, la dosis recomendada es de 20 mg diarios, aunque podría

llegar a aumentarse, por recomendación médica, hasta unos 40 mg diarios.

El citalopram tarda aproximadamente entre 3 y 4 semanas en hacer que se sientan los efectos
benéficos sobre el estado de ánimo, y hasta 4 horas después de la ingesta sobre su biología. La
interrupción del tratamiento debe hacerse de forma gradual, no abrupta. Se necesitan unos
cuantos meses para que pueda actuar de forma total y efectiva.[cita requerida]

Referencias

1. Trastorno que causa ataques súbitos

de terror extremo sin causa aparente
2. «Poore, Jerod. Celexa. Loco Meds.
2010.» (https://web.archive.org/web/2
0110814015016/http://crazymeds.us/
celexa.html) . Archivado desde el
original (http://crazymeds.us/celexa.ht
ml) el 14 de agosto de 2011.
Consultado el 10 de marzo de 2011.

3. Grupo de síntomas físicos y

emocionales que se presentan cada
mes, antes del inicio del periodo
menstrual

4. Uhr M, Tontsch A, Namendorf C, Ripke

S, Lucae S, Ising M, Dose T, Ebinger M,
Rosenhagen M, Kohli M, Kloiber S,
Salyakina D, Bettecken T, Specht M,
 Pütz B, File EB, Müller-Myhsok B,
Holsboer F (2008). Los polimorfismos
en el gene ABCB1 del transportador de
la droga predicen respuesta del
tratamiento del antidepresivo en la
depresión. Neurona 57 (2): 203–9.
doi:10.1016/j.neuron.2007.11.017.
PMID 18215618 .

5. La fobia social es una ansiedad

excesiva cuando se tiene que
interactuar con otras personas.

6. Citalopram (http://www.nlm.nih.gov/m
edlineplus/spanish/druginfo/meds/a6
99001-es.html) Medline, Biblioteca
 Nacional de Medicina de los Estados
Unidos

7. Cf. Yvette I. Sheline, Tim West, Kevin

Yarasheski et al. "An Antidepressant
Decreases CSF Aβ Production in
Healthy Individuals and in Transgenic
AD Mice", en Science Translational
Medicine 14 May 2014: vol. 6, issue
236, p. 236re4
http://stm.sciencemag.org/content/6/
236/236re4 Archivado (https://web.ar
chive.org/web/20160816073837/htt
p://stm.sciencemag.org/content/6/23
6/236re4) el 16 de agosto de 2016 en
Wayback Machine. y el más
 divulgativo artículo de ABC salud,
http://www.abc.es/salud/noticias/201
40515/abci-alzheimer-antidepresivo-
nature-201405141801.html

8. Sindrup SH, Bjerre U, Dejgaard A,

Brøsen K, Aaes-Jørgensen T, gramo LF
(1992). El citalopram selectivo del
inhibidor de recaptación de serotonina
releva los síntomas de la neuropatía
diabética. Clin. Pharmacol. Su. 52 (5):
547–52. PMID 1424428 .

9. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E,

Semercioz A (2002). La eficacia del
citalopram en el tratamiento de la
eyaculación prematura: un estudio
 placebo-controlado. Interno. J. Impot.
Res. 14 (6): 502–5.
doi:10.1038/sj.ijir.3900918. PMID
12494286 .

10. Rampello L, Alvano A, Chiechio S, et al.

(2004). «Evaluation of the prophylactic
efficacy of amitriptyline and
citalopram, alone or in combination, in
patients with comorbidity of
depression, migraine, and tension-type
headache». Neuropsychobiology 50
(4): 322-8. PMID 15539864 (https://www.nc
bi.nlm.nih.gov/pubmed/15539864) .

doi:10.1159/000080960 (https://dx.doi.org/1

0.1159%2F000080960) .
11. S. Stahl: Stahl's Essential
Psychopharmacology: The Prescriber's
Guide (pág. 87). Nueva York:
Cambridge University Press, 2009.

12. King BH, Hollander E, Sikich L et al.

(2009). «Lack of efficacy of citalopram
in children with autism spectrum
disorders and high levels of repetitive
behavior: citalopram ineffective in
children with autism». Arch Gen
Psychiatry 66 (6): 583-90.
PMID 19487623 (https://www.ncbi.nlm.nih.go

v/pubmed/19487623) .

doi:10.1001/archgenpsychiatry.2009.30 (http

s://dx.doi.org/10.1001%2Farchgenpsychiatry.2
 009.30) . Resumen divulgativo (http://w

ww.latimes.com/news/science/la-sci-
autism-drugs2-2009jun02,0,6717060.s
tory) – Los Angeles Times (2 de junio
de 2009).

13. Shirley A. Hesketh, Adrian K. Brennan,

David S. Jessop y David P. Finn:
«Effects of chronic treatment with
citalopram on cannabinoid and opioid
receptor-mediated G-protein coupling
in discrete rat brain regions», Springer,
volumen 198, número 1. Berlín y
Heidelberg, mayo de 2008. ISSN 0033-
3158 (https://portal.issn.org/resource/
ISSN/0033-3158) (Print) ISSN 1432-
 2072 (https://portal.issn.org/resource/
ISSN/1432-2072) (en línea)
http://www.springerlink.com/content/
2127100x043n3674/

14. Citalopram Oral Solution (https://dx.do

i.org/10.31003/uspnf_m17946_05_0
1) , U.S. Pharmacopeial Convention,
consultado el 19 de enero de 2023.

15. Aspirin Effervescent Tablets for Oral

Solution (https://dx.doi.org/10.31003/
uspnf_m6293_01_01) , U.S.
Pharmacopeial Convention,
consultado el 19 de enero de 2023.

Bibliografía
Enlaces externos

Página del producto Celexa en el sitio

web de Laboratorios Forest (http://www.
frx.com/products/celexa.aspx)
Cipramil prospecto de información del
paciente (https://web.archive.org/web/2
0081218142246/http://emc.medicines.
org.uk/emc/assets/c/html/displaydoc.a
sp?documentid=1070)
Citalopram (http://druginfo.nlm.nih.gov/
drugportal/dpdirect.jsp?name=Citalopra
m) , Biblioteca Nacional de Medicina:
Portal de Información de
Medicamentos.
 Datos: Q409672
Multimedia: Citalopram (https://comm
ons.wikimedia.org/wiki/Category:Citalo
pram) / Q409672 (https://commons.wi
kimedia.org/wiki/Special:MediaSearch?
type=image&search=%22Q409672%2
2)

Obtenido de
«https://es.wikipedia.org/w/index.php?
title=Citalopram&oldid=154468910»

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